Эффект действия нитроглицерина наступает через мин

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

НитроглицеринNitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

1,2,3-Пропантриола тринитрат

C3H5N3O9

Нитраты и нитратоподобные средства

55-63-0

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов.

Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости.

Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов.

Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.

Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода.

В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч.

При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении).

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана).
комендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_425.htm

Нитроглицерин: от чего помогает, показания и противопоказания

Нитроглицерин — один из наиболее известных и распространенных препаратов, быстро купирующих приступы ишемии и стенокардии. Он относится к группе антиангинальных и вазодилатирующих средств. Тем, кто интересуется препаратом Нитроглицерин, от чего помогает, можно сказать проще — лекарство уменьшает потребность сердца в кислороде и обладает сосудорасширяющим действием.

В состав таблеток входит основное вещество — нитроглицерин (с глюкозой) 0,5 мг, а также вспомогательные элементы — кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Многие знают о Нитроглицерине, от чего помогает препарат, но не всем известно, что это — химическое взрывоопасное соединение. Однако опасаться не стоит — в лечебных средствах его концентрация очень мала.

При стандартном сублингвальном применении под язык его действие начинается через 30-120 секунд после принятия таблетки и продолжается 30-45 минут.

Активное вещество мгновенно впитывается с поверхности слизистых и проникает в кровь.

Биодоступность (способность препарата усваиваться в организме) дозы 0,5 мг — 100 %. При этом наибольшая кумуляция в крови наступает уже через 5 минут.

Из организма средство выводится через почки. Оно способно накапливаться в стенках сосудов и крепко связываться с эритроцитами.

Людей старшего возраста чаще всего интересует следующая информация о препарате Нитроглицерин — от чего помогает, как часто можно принимать Нитроглицерин, механизм действия. Последний фактор включает в себя несколько компонентов.

Кроме того, лекарство ликвидирует и предваряет нервное сокращение коронарных сосудов. Он способствует их расширению, что нормализует кровообращение в ишемизированном участке основной сердечной мышцы — миокарда.

Нитроглицерин выпускается в разных формах:

таблетки;
спрей;
ампулы;
спиртовой раствор;
пленки на десну.

Все они имеют различные методы и скорость воздействия на организм.

Нитроглицерин (таблетки): дозировка и инструкция по применению лекарственного средства

Основным показанием для принятия периферического вазодилататора является стенокардия — как для непродолжительной профилактики, так и для блокирования приступов заболевания.

Нитроглицерин (таблетки) необходим при инфаркте миокарда при обострении состояния и во время восстановительного лечения. Кроме того, лекарство применяют при острой левожелудочковой недостаточности.

Схему лечения препаратом, требуемую дозу и лекарственную форму должен устанавливать врач на основании индивидуальных показаний в зависимости от клинической картины.

Обычной дозой лекарства при стенокардии является 1 таблетка (0,5 мг) сублингвально (под язык) или буккально (за щеку). Некоторым пациентам достаточно и меньшего количества — их нормой может стать половина или даже треть драже.

В большинстве случаев эффект наступает через 1-2, максимум — 5 минут. Если же боль исчезла раньше, чем Нитроглицерин таблетка успела рассосаться, то ее остаток можно удалить изо рта.

В противоположных случаях — если через 5-6 минут боль не купирована, — следует принять еще одну дозу. При необходимости быстрого эффекта таблетку можно разжевать.

Когда и это не помогает, нужно срочно вызывать медиков — велика вероятность инфаркта миокарда.

При многократном приеме лекарства Нитроглицерин дозировка может быть увеличена до 2-3, а порой и до 5-6 таблеток. Это связано с привыканием организма к препарату.

Принимать капсулы следует в сидячем положении. Если боль застала при ходьбе — рекомендует найти подходящее место и сесть.

Часто в аптеке вместо Нитроглицерина (таблетки) предлагают приобрести спрей. Пользоваться средством очень просто — в сидячем положении вводят 1-2 дозы под язык или на него нажатием на специальный клапан. Затем несколько секунд остаются с закрытым ртом, не глотая. Если нужно, допускается повторение процедуры — максимум 3 раза за 15 минут.

В целях профилактики вводят 1 дозу за 7-10 минут до планируемого стресса или нагрузки.

Перед использованием флакон Нитроглицерина с лекарственным средством не следует трясти.

Одно нажатие на дозатор обеспечивает дозу в 0,4 мг нитроглицерина. Вдыхать спрей противопоказано.

В экстренных случаях: 1-2 таблетки под язык раз в 15 минут, при отсутствии ожидаемого эффекта используют ампулы с лекарством. Их дозировка может быть различной — 2, 5 и 10 мл. Также существуют флаконы для инъекций объемом 50, 10 и 500 мл.

Пленки для наклеивания на десну бывают 2 видов:

бледно-желтые с дозировкой 1 мг;
зеленого цвета — 2 мг.

Первоначально определить требуемую дозу должен врач. После этого пациент самостоятельно может принимать препарат. При первых приступах боли пленку следует наклеить на верхнюю десну в районе клыков, прижав ее пальцами на несколько секунд.

Затем вещество оставляют в покое до полного растворения. Для лучшего эффекта можно несколько раз (достаточно 2-3) лизнуть пленку — это ускорит поступление нитроглицерина в кровь.

При быстром исчезновении боли можно удалить остаток вещества. Если же ожидаемое действие отсутствует, то наклеивают еще одну пленку. Когда и это не помогает, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Категорически противопоказано взаимодействие Нитроглицерина с алкоголем.

Лекарство Нитроглицерин — его действие на сердце и возможные побочные эффекты

Благодаря высвобождению активного вещества оксида азота происходит расслабление гладких мышц.

Под воздействием глицерила тринитрата, который является одним из действующих элементов нитроглицерина, расширяются просветы крупных и мелких кровеносных сосудов, причем артериолы подвержены этому в меньшей степени, чем значительные артерии и вены. Из-за этого лекарство Нитроглицерин снижает периферическую нагрузку и артериальное давление.

Одновременно происходит расширение менингеальных сосудов, из-за чего может возникнуть спазм и, как следствие, головная боль.

При использовании препарата включается особый механизм действия, заключающийся в том, что под влиянием оксида азота внутри клеток образуется защита перед ионами кальция, стремящимися попасть в гладкомышечную ткань.

Действие Нитроглицерина на сердце таково, что клетки гладких мышц приходят в расслабленное состояние, а просветы сосудов — расширяются. Это снижает венозный возврат к сердцу (убавляется преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (становится меньше постнагрузка). Все это сокращает нужду миокарда в кислороде.

Кроме того, действие Нитроглицерина на сердце предполагает дилатацию (расширение) коронарных сосудов, в них активизируется кровяной поток, переназначаясь затем в районы со сниженным током крови. Это ускоряет поступление кислорода к миокарду.

Согласно инструкции по применению, для приема Нитроглицерина существуют противопоказания:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
геморрагический инсульт;
острая сосудистая недостаточность (коллапс);
анемия;
митральный или аортальный стеноз;
кровоизлияние в мозг;
токсический отек легких;
шок;
артериальное давление с показателями менее 90/60 — гипотензия;
высокое артериальное давление, в том числе как последствие травмы головы;
снижение объема циркулирующей крови — гиповолемия;
закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением (в этом случае также может быть назначена Симбринза);
почечная или печеночная недостаточность.

В результате приема лекарства Нитроглицерин возможно возникновение побочных действий:

Пищеварительная система: рвота и тошнота.
ЦНС (центральная нервная система): двигательное беспокойство, полный упадок сил, головокружения, расплывчатость зрения, головная боль (особо сильной она бывает в начале терапии, со временем уменьшается).
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, покраснение кожи и жжение.
Сердечно-сосудистая система: усиленный приток крови к коже — гиперемия, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотензия.
Кроветворение: цианоз (синюшность), метгемоглобинемия.

Редко, чаше всего при передозировке, отмечается сосудистый коллапс. Также в подобных случаях фиксируется сильная головная боль, резкое снижение артериального давления, головокружение, тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, понос, слабость, ощущение прилива крови или жара, сонливость.

Прием значительной дозы лекарства Нитроглицерин (свыше 20 мг — 40 и более таблеток одновременно) способен привести к учащенному дыханию (тахипноэ), одышке (диспноэ), цианозу, метгемоглобинемии, ортостатическому коллапсу, а в самых тяжелых случаях — к летальному исходу.

При передозировке следует уложить больного, приподняв ноги, после чего вызвать скорую помощь.

К аналогам Нитроглицерина относят:

Ангибид;
Ангиолингвал;
Миоглицерин;
Нитрагин;
Нитроглицерол;
Нитрогнаранулонг;
Нитрокардиол;
Нитронг Форте;
Тринитрол.

Цена на препарат может значительно отличаться в зависимости от региона, производителя и формы выпуска. Стоимость антиангинальных таблеток колеблется от 13 до 55 рублей, спрея — от 75 до 117 рублей. Больше всех стоит концентрат нитроглицерина — от 440 до 680 рублей.

Источник: serdechnikk.ru

Структурная формула

Латинское название вещества Нитроглицерин

Nitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

Химическое название

1,2,3-Пропантриола тринитрат

Брутто-формула

C₃H₅N₃O₉

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
I999* Диагностика болезней системы кровообращения
J81 Легочный отек
K22.4 Дискинезия пищевода
K59.8.1* Дискинезия кишечника
K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
K82 Другие болезни желчного пузыря
K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
K85 Острый панкреатит
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание С†Р“РњР¤ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением РћРџРЎРЎ и РђР”, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает Р§РЎРЎ (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного РђР” и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного РђР” или значительного повышения Р§РЎРЎ, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, РІ С‚.С‡. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и РІ/РІ применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме РЎ_max основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Рў_1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта РЎ_max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Рў_1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг РЎ_max метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T_1/2 метаболитов составляет 4 ч. При РІ/РІ введении Рў_1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 РјРј СЂС‚.СЃС‚.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 СѓРґ./РјРёРЅ, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, РІ С‚.С‡. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов Р–РљРў: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при РІ/РІ введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы РњРђРћ, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы РђРџР¤ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы Р¦РќРЎ и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, РІ/РІ введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, РІ/РІ. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным СЃРђР” (менее 90 РјРј СЂС‚.СЃС‚.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов РђРџР¤, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При РІ/РІ введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При РІ/РІ введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Источник: www.rlsnet.ru

Фуросемид

Итоговая государственная аттестация (ИГА)
Дисциплина: Клиническая фармакология

На сайте также есть тесты и по другим предметам (терапия, акушерство, гинекология, инфекционные заболевания и так далее)

№ 1
* 1 -один правильный ответ
Вопросы всасывания, распределения, биотрансформации и выведения лекарственных препаратов изучает
1) фармакодинамика
2) фармакокинетика
3) хронофармакология
4) фармакопея
! 2
№ 2
* 1 -один правильный ответ
Биодоступность лекарственного препарата — это процентное содержание активного препарата в
1) моче
2) желудочном соке
3) системном кровотоке
4) пенкреатическом соке
! 3
№ 3
* 1 -один правильный ответ
Почечный клиренс — это частное от деления
1) концентрации препарата в моче на скорость его появления в крови
2) скорости появления препарата в моче на его концентрацию в плазме
3) скорости появления препарата в плазме на его концентрацию в моче
4) концентрации препарата в плазме на скорость его появления в моче
! 2
№ 4
* 1 -один правильный ответ
Полупериод элиминации (Т 1/2 ) — это время, за которое половина введенной дозы лекарственного препарата
1) всасывается
2) выводится
3) инактивируется
4) инактивируется и выводится
! 4
№ 5
* 1 -один правильный ответ
Доза лекарственного препарата для лиц пожилого возраста должна быть
1) увеличена на 10%
2) увеличена на 50%
3) уменьшена на 10%
4) уменьшена на 50%
! 4
№ 6
* 1 -один правильный ответ
Детям до 8 лет противопоказан
1) оксациллин
2) пенициллин
3) тетрациклин
4) эритромицин
! 3
№ 7
* 1 -один правильный ответ
Больным с сопутствующей патологией почек противопоказаны
1) аминогликозиды
2) пенициллины
3) фторхинолоны
4) тетрациклины
! 1
№ 8
* 1 -один правильный ответ
Больным с невритом слухового нерва противопоказан
1) оксациллин
2) пефлоксацин
3) стрептомицин
4) эритромицин
! 3
№ 9
* 1 -один правильный ответ
Беременным противопоказан
1) ампициллин
2) оксациллин
3) пенициллин
4) стрептомицин
! 4
№ 10
* 1 -один правильный ответ
Антибиотик из группы фторхинолонов
1) карбенициллин
2) оксациллин
3) пефлоксацин
4) рифампицин
! 3
№ 11
* 1 -один правильный ответ
Профилактическое назначение антибиотиков показано при
1) бронхите
2) гепатите
3) ревматизме
4) холецистите
! 3
№ 12
* 1 -один правильный ответ
Противокашлевые препараты показаны при
1) бронхиальной астме
2) сухом плеврите
3) гнойном бронхите
4) очаговой пневмонии
! 2
№ 13
* 1 -один правильный ответ
Противокашлевые препараты назначают при подготовке к
1) бронхоскопии
2) рентгеноскопии
3) томографии
4) флюорографии
! 1
№ 14
* 1 -один правильный ответ
Отхаркивающие средства показаны при
1) бронхиальной астме
2) гнойном бронхите
3) сухом плеврите
4) экссудативном плеврите
! 2
№ 15
* 1 -один правильный ответ
При применении рифампицина моча окрашивается в цвет
1) зеленый
2) розовый
3) синий
4) черный
! 2
№ 16
* 1 -один правильный ответ
При пневмококковой пневмонии эффективен
1) сульфадиметоксин
2) пенициллин
3) фурадонин
4) изониазид
! 2
№ 17
* 1 -один правильный ответ
Для профилактики приступов удушья при бронхиальной астме применяют
1) адреналин
2) астмопент
3) интал
4) сальбутамол
! 3
№ 18
* 1 -один правильный ответ
При лечении бронхиальной астмы применяют пролонгированный (2-адрено-миметик
1) астмопент
2) изадрин
3) сальбутамол
4) формотерол
! 4
№ 19
* 1 -один правильный ответ
При лечении бронхиальной астмы применяют ингаляционный кокортикостероид
1) астмопент
2) беротек
3) беклометазон
4) сальбутамол
! 3
№ 20
* 1 -один правильный ответ
Осложнение при ингаляционном применении глюкокортикостероидов
1) кандидоз полости рта
2) лунообразное лицо
3) стероидный диабет
4) стероидная язва
! 1
№ 21
* 1 -один правильный ответ
Для профилактики кандидоза полости рта при ингаляционном применении глюкокортикостероидов рекомендуют
1) применение до еды
2) применение сразу после еды
3) тщательное полоскание рта
4) запивать соком
! 3
№ 22
* 1 -один правильный ответ
При астматическом статусе применяют
1) астмопент
2) беротек
3) интал
4) преднизолон
! 4
№ 23
* 1 -один правильный ответ
При вторичной профилактике ревматизма применяют
1) бициллин
2) оксациллин
3) тетрациклин
4) рифампицин
! 1
№ 24
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют ингибитор АПФ
1) раунатин
2) дибазол
3) эналаприл
4) папаверин
! 3
№ 25
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют (-адреноблокатор
1) атенолол
2) лазикс
3) пентамин
4) резерпин
! 1
№ 26
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют антагонист к рецепторам ангиотензина-2
1) дибазол
2) вальзартан
3) фуросемид
4) клофелин
! 2
№ 27
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют антагонист ионов кальция
1) рауседил
2) клофелин
3) изоптин
4) каптоприл
! 3
№ 28
* 1 -один правильный ответ
При лечении гипертонической болезни применяют
1) бронхолитики
2) диуретики
3) глюкокортикостероиды
4) цитостатики
! 2
№ 29
* 1 -один правильный ответ
Ингибитор АПФ — это
1) анаприлин
2) лозартан
3) каптоприл
4) раунатин
! 3
№ 30
* 1 -один правильный ответ
Антагонист к рецепторам ангиотензина-2 — это
1) анаприлин
2) вальзартан
3) каптоприл
4) раунатин
! 2
№ 31
* 1 -один правильный ответ
Антиатеросклеротический препарат — это
1) анаприлин
2) дибазол
3) нитроглицерин
4) симвастатин
! 4
№ 32
* 1 -один правильный ответ
Антиаритмический препарат — это
1) нитроглицерин
2) лидокаин
3) папаверин
4) раунатин
! 2
Читайте также классификацию антиаритмиков

№ 33
* 1 -один правильный ответ
Эффект действия нитроглицерина наступает через (в минутах)
1) 1-2
2) 10-15
3) 15-20
4) 20-30
! 1
№ 34
* 1 -один правильный ответ
Побочное действие нитроглицерина
1) расширение коронарных артерий
2) сужение коронарных артерий
3) тошнота, рвота
4) головная боль, гипотензия
! 4
№ 35
* 1 -один правильный ответ
Пролонгированный нитрат со 100% биодоступностью
1) изосорбид-5-мононитрат
2) тринитролонг
3) сустак
4) эринит
! 1
№ 36
* 1 -один правильный ответ
Препарат для тромболитической терапии при инфаркте миокарда
1) анальгин
2) баралгин
3) морфин
4) стрептокиназа
! 4
№ 37
* 1 -один правильный ответ
Нейролептанальгезия при инфаркте миокарда проводится препаратами
1) анальгин, баралгин
2) морфин, атропин
3) фентанил, дроперидол
4) валидол, нитроглицерин
! 3
№ 38
* 1 -один правильный ответ
При лечении инфаркта миокарда применяют антикоагулянт прямого действия
1) гепарин
2) морфин
3) нитроглицерин
4) фентанил
! 1
№ 39
* 1 -один правильный ответ
Для улучшения реологических свойств крови применяют дезагрегант
1) анаприлин
2) ацетилсалициловую кислоту
3) морфин
4) нитроглицерин
! 2
№ 40
* 1 -один правильный ответ
Признак передозировки гепарина
1) гематурия
2) дизурия
3) никтурия
4) пиурия
! 1
№ 41
* 1 -один правильный ответ
Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда должна начинаться от начала болевого приступа
1) через 5 часов
2) через 10 часов
3) через 24 часа
4) с первых часов
! 4
№ 42
* 1 -один правильный ответ
Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда проводится с целью
1) уменьшения боли
2) нормализации АД
3) повышения АД
4) ограничения зоны некроза
! 4
№ 43
* 1 -один правильный ответ
Пеногасители — это
1) антифомсилан, этиловый спирт
2) лазикс, гипотиазид
3) нитроглицерин, валидол
4) эуфиллин, беротек
! 1
№ 44
* 1 -один правильный ответ
Гипотиазид следует назначать
1) вечером
2) вечером с препаратами калия
3) утром
4) утром с препаратами калия
! 4
№ 45
* 1 -один правильный ответ
При приеме препаратов железа кал окрашивается в цвет
1) белый
2) желтый
3) розовый
4) черный
! 4
№ 46
* 1 -один правильный ответ
При хеликобактериальной инфекции эффективен
1) амоксициллин
2) пенициллин
3) бисептол
4) фурагин
! 1
№ 47
* 1 -один правильный ответ
При приеме препаратов висмута кал окрашивается в цвет
1) белый
2) желтый
3) красный
4) черный
! 4
№ 48
* 1 -один правильный ответ
При лечении язвенной болезни применяют антацид
1) альмагель
2) атропин
3) викалин
4) де-нол
! 1
№ 49
* 1 -один правильный ответ
При лечении язвенной болезни применяют Н2-гистаминоблокатор
1) маалокс
2) платифиллин
3) вентер
4) фамотидин
! 4
№ 50
* 1 -один правильный ответ
При лечении язвенной болезни применяют ингибитор протонной плазмы (помпы)
1) винилин
2) папаверин
3) омепразол
4) фестал
! 3
№ 51
* 1 -один правильный ответ
Препарат, образующий в желудке вязкую пасту, избирательно прилипающую к язве
1) маалокс
2) сукральфат
3) фамотидин
4) гастроцепин
! 2
№ 52
* 1 -один правильный ответ
Антациды назначаются
1) во время еды
2) за 1 час до еды
3) за 3 часа до еды
4) через 3 часа после еды
! 2
№ 53
* 1 -один правильный ответ
Циметидин — это
1) холинолитик
2) спазмолитик
3) Н2-гистаминоблокатор
4) анальгетик
! 3
№ 54
* 1 -один правильный ответ
Для устранения дуоденогастрального рефлюкса применяют
1) атропин
2) маалокс
3) папаверин
4) церукал
! 4
№ 55
* 1 -один правильный ответ
Признак передозировки атропина:
1) головная боль
2) слабость
3) сужение зрачков
4) расширение зрачков
! 4
№ 56
* 1 -один правильный ответ
Ингибитор панкреатических ферментов
1) атропин
2) контрикал
3) панкреатин
4) пепсин
! 2
№ 57
* 1 -один правильный ответ
При остром панкреатите для купирования боли противопоказан
1) атропин
2) морфин
3) омнопон
4) промедол
! 2
№ 58
* 1 -один правильный ответ
Спазм снинктера Одди вызывает
1) баралгин
2) морфин
3) платифиллин
4) промедол
! 2
№ 59
* 1 -один правильный ответ
При хроническом панкреатите с заместительной целью применяют
1) атропин
2) винилин
3) контрикал
4) панзинорм
! 4
№ 60
* 1 -один правильный ответ
При хроническом вирусном гепатите применяют
1) пенициллин
2) интерферон
3) холосас
4) папаверин
! 2
№ 61
* 1 -один правильный ответ
Холеретик — это
1) атропин
2) хенофальк
3) оксафенамид
4) гордокс
! 3
№ 62
* 1 -один правильный ответ
Спазмолитическим действием обладает
1) анальгин
2) галидор
3) пепсин
4) фестал
! 2
№ 63
* 1 -один правильный ответ
Для растворения камней в желчном пузыре применяют
1) атропин
2) контрикал
3) холосас
4) урсофальк
! 4
№ 64
* 1 -один правильный ответ
Применение препаратов хенодезоксихолевой кислоты должно быть не менее
1) 6 месяцев
2) 12 месяцев
3) 2 лет
4) 4 лет
! 3
№ 65
* 1 -один правильный ответ
При лечении пиелонефрита применяется уросептик
1) баралгин
2) гепарин
3) лазикс
4) невиграмон
! 4
№ 66
* 1 -один правильный ответ
Сахароснижающий препарат из группы сульфаниламидов
1) адебит
2) буформин
3) манинил
4) инсулин
! 3
№ 67
* 1 -один правильный ответ
Сахароснижающий препарат из группы бигуанидов
1) букарбан
2) глюкагон
3) инсулин
4) диформин
! 4
№ 68
* 1 -один правильный ответ
При лечении инсулинзависимого сахарного диабета применяют
1) адебит
2) амарил
3) букарбан
4) инсулин
! 4
№ 69
* 1 -один правильный ответ
При лечении инсулиннезависимого сахарного диабета применяют
1) амарил
2) актрапид
3) инсулин
4) хомофан
! 1
№ 70
* 1 -один правильный ответ
При лечении диабетической комы используют инсулин действия
1) короткого
2) среднего
3) длительного
4) сверхдлительного
! 1
№ 71
* 1 -один правильный ответ
При лечении ревматоидного артрита применяют
1) антибиотики
2) диуретики
3) сердечные гликозиды
4) противовоспалительные препараты
! 4
№ 72
* 1 -один правильный ответ
При крапивнице применяют препараты
1) антигистаминные
2) антибиотики
3) диуретики
4) дезагреганты
! 1
№ 73
* 1 -один правильный ответ
При крапивнице применяют
1) дибазол
2) димедрол
3) лазикс
4) эуфиллин
! 2
№ 74
* 1 -один правильный ответ
Побочное действие димедрола
1) запор
2) лихорадка
3) облысение
4) сонливость
! 4
№ 75
* 1 -один правильный ответ
Большая часть суточной дозы преднизолона должна назначаться
1) утром
2) днем
3) вечером
4) на ночь
! 1
№ 76
* 1 -один правильный ответ
Побочное действие глюкокортикостероидов
1) гипотензия
2) бронхоспазм
3) сонливость
4) диабет
! 4
№ 77
* 1 -один правильный ответ
Пульс-терапия преднизолоном составляет в сутки (в м4)
1) 20
2) 50
3) 100
4) 1000
! 4
№ 78
* 1 -один правильный ответ
Пульс-терапия преднизолоном применяется при лечении
1) пневмонии
2) ревматизма
3) ревматоидного артрита
4) системной красной волчанки
! 4
№ 79
* 1 -один правильный ответ
При лечении анафилактического шока применяют
1) адреналин, преднизолон
2) атропин, викасол
3) дибазол, пентамин
4) корвалол, нитроглицерин
! 1
№ 80
* 1 -один правильный ответ
Антидотом при передозировке сердечных гликозидов является
1) унитиол
2) атропин
3) налорфин
4) бемегрид
! 1

Источник: kbmk.info