Коагулянты прямого действия


Они не сами повышают свертывание крови, а стимулируют в печени синтез эндогенных (природных) факторов свертывания – протромбина (II фактор), фибриногена (I фактор), акцелерина (V-VI), проконвертина (VII), фактора Кристмаса (IX), Стюарта-Прауэра (X). Они действуют только в организме, действуют медленно, через 12-18 часов. Они представляют собой препараты витамина К (антигеморрагического, или коагуляционного).

Витамин К1 (филохинон)– содержится в растениях люцерне, шпинате, хвое. Его получают синтетическим путем – фитоменадион, или канавит – 10% масляный раствор в капсулах по 0,1 (доза 0,01).

Витамин К2– синтезируется флорой тонкого кишечника, в печени. Для его всасывания необходима желчь. При гиповитаминозе К развивается гипопротромбинемия и геморрагические явления. Это бывает при обтурационных желтухах, гепатитах, циррозах печени, нарушении всасывания жиров, при диарее, колитах, болезнях поджелудочной железы.


Викасол – Vicasolum

Это водорастворимый аналог витамина К, или вит. К3

Показания к применению: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, для предупреждения кровотечений у беременных, новорожденных, при подготовке к операции, при лучевой болезни, септических состояниях, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия, при заболеваниях печени.

Противопоказания: тромбоэмболии, повышенная свертываемость крови.

Викасол вводят для профилактики кровотечений – за 2-3 дня до операции. Для лечения – внутримышечно 1 раз в день 3-4 дня, потом делают перерыв, или в табл. 0,015 2-3 раза в день.

Форма выпуска: табл. 0,015, амп. 1% 1 мл.

 

Коагулянты растительного происхождения

Лист крапивы – Folia Urtica

Содержит вит. К, вит. С, каротин и др. Используют при внутренних кровотечениях в виде настоя 20,0-200 мл, брикеты 7,5х200 мл, по 1 ст. л. 3 раза в день.

Трава тысячелистника – Herba Millefolii

Содержит алколоид ахилеин, вит. С, каротин. Используется при внутренних кровотечениях, особенно, маточных, в виде настоя 20,0-200 мл по 1 ст. л. 3 раза в день.

Кора калины – Cortex Viburni

Используется при маточных кровотечениях в виде отвара 10,0-200 мл по 1 ст. л. 3 раза в день.


Экстракт водяного перца – Extr. Poligoni hydropiperis fluidi

Ингибиторы фибринолиза

Это группа препаратов, которые уменьшают активность фибринолитической системы, спопобствуют сохранению образованного сгустка крови. Они по структуре похожи на аминокислоту лизин, являются ее конкурентными антагонистами.

Кислота аминокапроновая – Acidi aminocapronicum, Afibrin, Epsicapron

Кислота блокирует активаторы плазминогена, угнетает действие плазмина, ингибирует кинины. Проявляет гемостатическое действие при кровотечениях от повышенного фибринолиза. Кроме этого, препарат проявляет противоаллергическое действие благодаря уменьшению образования антител, повышает антитоксическую функцию печени.

Показания к применению: кровотечения после операций на легких, простате, поджелудочной и щитовидной железах, преждевременная отслойка плаценты, при мертвом чплоде в матке, болезнях пеени, панкреатитах, гипопластической анемии.

Аминокапроновую кислоту дают per os по 2-3 г 3-5 раз в день, вводят в/в до 100 мл 5% раствора под контролем коагулограммы.

Противопоказания: тромбозы, эмболии, беременность, болезни почек, для профилактики кровотечений при родах (возможны тромбоэмболии после родов).

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, понос, катар верхних дыхательных путей.


Форма выпуска: табл. 0,5; фл. 5% — 100 мл.

 

Стимуляторы агрегации, агреганты

Агрегацию тромбоцитов вызывают некоторые эндогенные вещества – тромбоксан, коллаген, серотонин, норадреналин, адреналин, комплекс антиген-антитело.

Серотонина адипинат – Serotonini adipinas, Thrombotonin, Thrombocytin

Серотонин – это биогенный амин, образуется в организме из триптофана, накапливается в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в ЦНС, нервных окончаниях и др.

Он взаимодействует с 5-ю типами серотониновых рецепторов (5-НТ1,2,3,4,5). В ЦНС он играет роль медиатора, регулирует ряд функций – настроение, депрессию, тошноту, рвоту.

На периферии регулирует перистальтику кишечника (повышает), усиливает сокращения матки, бронхов и др. мышц, суживает крупные сосуды. Он является медиатором воспаления, вызывает отек.

Серотонин повышает агрегацию тромбоцитов, увеличчивает их количество, сокращает время кровотечения, суживает капилляры.

Получают синтетическим путем.

Показания к применению: в качестве антигеморрагического средства при кровотечениях, апластической анемии, тромбастении, геморрагическом синдроме после лечения опухолей цитостатиками и др.

Противопоказания: гломерулонефрит, нейроз (из-за антидиуретического действия), гипертония, тромбозы, бронхиальная астма, аллергия.


Побочные эффекты: боль по ходу вены, боль в животе, боль в области сердца, повышение АД, затруднение дыхания, тошнота, диарея, брадикардия, парестезии.

Форма выпуска: амп. 1%-1 мл.

 

Антагонисты гепарина

Протамина сульфат – Protamini sulfas

Получают из спермы лосося, содержит аминокислоту аргинин, пролин, серин, аланин и др. Является антагонистом гепарина, проявляет противогеморрагическое действие при кровотечениях, вызыванных передозировкой гепарина, а также после операций с использованием экстракорпорального кровотока для нейтрализации гепарина.

Вводят в/в под контролем времени свертывания крови. Для нейтрализации 100 ЕД гепарина необходимо ввести 0,1 мл раствора протамина сульфата.

Противопоказания: аллергия, иногда бывает парадоксальный эффект – усиление кровоточивости, гипотония, тробоцитопения, недостаточность надпочечников.

Побочные эффекты– аллергия.

Форма выпуска – фл. 1%-1 мл

амп. 1% — 2 и 5 мл.

Ангиопротекторы, или средства, которые уменьшают проницаемость сосудов.Это препараты, которые действуют в основном на стенку сосуда.

Аскорутин – Ascorutinum – содержит вит С, вит. Р по 0,05 и глюкозу 0,2.

Оба витамина, особенно флаваноид рутин, угнетают гиалуронидазу, уменьшают проницаемость и ломкость капилляров, проявляют антиоксидантное и антигеморрагическое действие.


Показания к применению – геморрагические диатезы, кровоизлияния в сетчатку, капилляротоксикозы, лучевая болезнь, ревматизм, септический эндокардит, гломерулонефрит, аллергии, тромбоцитопеническая пурпура, поражения капилляров антикоагулянтами, салицилатами.

Форма выпуска – табл. комб. х3 р/день.

Адроксон – Adroxonum, Hemostat, Sandostatin

Это синтетический препарат, который уменьшает проницаемость капилляров, не влияет на артериальное давление, на работу сердца, свертывание крови. Проявляет гемостатическое действие при капиллярных паренхиматозных кровотечениях, для профилактики крововетечений и гематом при операциях удаления миндалин, аденоидов, простаты, зубов, при желудочных кровотечениях.

Вводят местно – тампон на рану и внутримышечно 1-4 раза до или после операции.

Форма выпуска – амп. 0,025% — 1 мл.

Этамзилат – Etamsylatum, Dicinon

Препарат уменьшает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию, проявляет гемостатическое действие в связи с активацией тромбопластина. Он увеличивает количество и активность тромбоцитов, их адгезию, уменьшает длительность кровотечения.

Показания к применению – для профилактики и остановки капиллярных кровотечений при операциях в ЛОР, глазной, зубной, урологии, гинекологической практике, при кишечных, легочных кровотечениях, геморагических диатезах, ретинопатиях.


Вводят в/в, в/м, ретробульбарно, внутрь. При в/в введении действует через 5-15 минут, длительность действия 4-6 часов, при приеме внутрь – действует через 3 часа. Для профилактики кровотечений вводят ща 1 час до операции в/в, или за 3 часа внутр, 2-3 таблетки.

Для лечения кровотечений – в/м или в/в 2-4 мл, а потом по 2 табл. каждые 4-6 часов.

Противопоказания – геморрагии от антикоагулянтов, при тромбозах, эмболиях.

Форма выпуска – табл. 0,25, амп. 12,5% — 2 мл.

Троксевазин – Troxevasin, Venorutonum

Является производным рутина, уменьшает проницаемость капилляров, проявляет противоотечную и противовоспалительную активности.

Показания – поверзхностные тромбофлебиты, варикозное расширение вен, трофические язвы при венозной недостаточности.

Форма выпуска – капс. 0,3 – 3 раза, амп. 10% — 5 мл в/в или в/м через день, гель 2% по 40,0.

Веноплант – Venoplant

Сухой экстракт из плодов конского каштана. Содержит гликозид есцин, флавоноиды и др. вещества, которые уменьшают проницаемость капилляров, повышают тонус вен, проявляют противовоспалительное действие

Используют при венозных застоях, расширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах, отеках ное, тяжести в ногах.

Побочные эффекты: зуд, тошнота, диспепсии.

Форма выпуска – табл. 0,263 – 2 раза в день.

 

Источник: megaobuchalka.ru

Описание группы, механизм действия


Антикоагулянты – это группа препаратов разжижающих кровь, влияя на систему свертываемости, меняют ее реологические свойства, облегчают движение форменных элементов и плазмы по кровотоку. Лекарственные средства не имеют альтернативы, поэтому, несмотря на риск неконтролируемых кровотечений, широко применяются в медицинской практике.

По своему действию антикоагулянты напоминают антиагреганты, но обладают более мощным эффектом, поэтому никогда не используются без строго контроля врача. Разница между препаратами двух групп заключается в точке приложения их действия.

Препараты-антикоагулянты:

  • уменьшают слипание тромбоцитов;
  • повышают проницаемость сосудистой стенки;
  • способствуют развитию коллатералей в обход формирующегося тромба;
  • работают, как спазмолитики за счет антагонизма к адреналину;
  • балансируют липидный обмен.

Антиагреганты – инактивируют рецепторы на поверхности тромбоцитов. В процессе образования сгустка крови активируются специальные медиаторы, которые клетки всех тканей выбрасывают в кровоток при повреждениях. Тромбоциты в ответ на это направляют к ним химические вещества, способствующие коагуляции. Антиагреганты тормозят этот процесс.

Читатйте также: антиагреганты – что это такое, список препаратов


Препараты, относящиеся к противосвертывающим, назначают в качестве профилактики или лечения. Вопросы профилактики – наиболее важны для людей, имеющих генетически заложенную или приобретенную в процессе жизни склонность к тромбообразованию. Любая травма сосудов требует остановки кровотечения, чтобы избежать аномальной кровопотери. В норме проблема решается локальным тромбозом сосудов.

Но если в организме существуют (возникают) условия для развития периферического тромбоза нижних конечностей, ситуация грозит отрывом тромба от стенок сосудов во время обычной ходьбы, резких движений. Для предупреждения такого развития событий назначают антикоагулянты. Если этого не сделать, образовавшийся тромб с током крови может попасть в легочные артерии, что вызовет смерть из-за ТЭЛА или хроническую легочную гипертензию, требующую постоянной коррекции.

Второй вариант тромбоза – обструкция вен с поражением клапанов, которая порождает посттромботический синдром. Для терапии этой патологии тоже нужны противосвертывающие средства. Экстренное развитие событий требует инфузий антикоагулянтов прямого действия (Гепарин, Гирудин).

Хронические заболевания предполагают назначение антитромботических препаратов, которые блокируют образование тромбина в печени: Дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.

Высокая вязкость крови может стать причиной тромбообразования в коронарах на фоне атеросклероза, вызвать ишемию миокарда, некроз кардиоцитов, инфаркт. Именно поэтому всем пациентам с сердечно-сосудистой патологией назначаются непрямые антикоагулянты в качестве пожизненной профилактики. Экстренные ситуации решаются препаратами прямого действия в условиях ПИТ.


Выпускаются антикоагулянты в форме таблеток, мазей, растворов для внутривенного и внутримышечного введения.

Антикоагулянты прямого действия

Противосвертывающие лекарственные средства этой группы созданы, в основном, для решения экстренных ситуаций. Под влиянием антикоагулянтов прямого действия осуществляется купирование патологического процесса, тромбы лизируются, после чего препараты метаболизируются и выводятся из организма. Эффект краткосрочный, но и его хватает для возникновения обильных кровотечений при неверно подобранной дозе лекарства. Самоназначение противосвертывающих средств – смерти подобно.

Показания к приему

Используются прямые антикоагулянты при постоянном мониторинге осложнений в лечении целого ряда заболеваний с высокой свертываемостью крови:

  • острые венозные тромбозы: геморрой, варикоз, флебит, послеоперационные осложнения (пересадка клапанов, длительное лежачее положение), закупорка нижней полой вены, послеродовые тромбоэмболии;

  • острые артериальные тромбозы: приступ стенокардии, ОИМ (острый инфаркт миокарда), ишемическое ОНМК (острое нарушение мозгового кровообращения), ТЭЛА, острая сердечная недостаточность, пристеночный тромб в области сердца;
  • острые травмы артерий нижних конечностей на фоне атеросклероза, воспаления, разрыв аневризмы;
  • синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания на фоне: сепсиса, шока, травм;
  • аутоиммунные патологии: красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, дерматомиозит, ювенильный артрит;
  • любые микроциркуляторные нарушения.

Список антикоагулянтов прямого действия

В эту группу лекарственных средств входят классические гепарины разной степени молекулярной массы: низкие и средние, а также ряд других аналогичных по механизму действия препаратов. Все их можно поделить на две большие группы: для местного применения и инъекционного использования.

Гепарины местного действия

Одна из наиболее популярных основ классических антикоагулянтов наружного действия – гепарин. Вещество взаимодействует с белками плазмы, эндотелием сосудов, макрофагами. Препараты на основе гепарина не полностью гарантируют защиту от тромбоза: если тромб уже появился и располагается на атеросклеротической бляшке, то гепарин не в силах подействовать на него.

Используются для решения проблем тромбообразования локально:

  • Гепариновая мазь – гепарин в составе снимает воспаление, пастозность тканей, растворяет старые тромбы, предупреждает формирование новых, другие компоненты расширяют сосуды, что улучшает всасывание мази, обезболивают (35 рублей);
  • Венолайф – балансирует микроциркуляцию крови, демонстрирует ангиопротекторное, флеботонизирующее действие (400 рублей);
  • Лиотон-гель – уменьшает активность тромбина, агрегацию тромбоцитов, увеличивает почечный кровоток, обладает гиполипидемическим действием (322 рубля);
  • Венитан – антикоагулянт со свойствами венопротектора (250 рублей);
  • Лавенум – противосвертывающий препарат прямого действия для наружного применения, входящий в группу среднемолекулярных гепаринов, обладает антитромботическим, противоэкссудативным, умеренно противовоспалительным эффектом (180 рублей);
  • Тромблесс – оказывает противовоспалительное, антипролиферативное, противоотечное и анальгезирующее действие (250 рублей);
  • Гепарин-Акрихин – проявляет противоотечное, умеренное противовоспалительное действие, при наружном применении препятствует образованию тромбов (215 рублей);
  • Гепатромбин – помимо тромборассасывающих свойств препарат обладает регенерирующим эффектом (120 рублей);
  • Гепатромбин Г – наличие гормональной добавки (преднизолон) усиливает противовоспалительное действие (165 рублей);
  • Гепароид Зентива – представитель антикоагулянтов с выраженным местным анальгезирующим эффектом (175 рублей);
  • Троксевазин – комбинация венотоника, флебопротектора и антикоагулянта (170 рублей)
  • Троксерутин Врамед – флавоноид с Р-витаминной активностью, ангиопротектор (38 рублей).

Гепарины внутривенного и подкожного введения

Механизм действия препаратов – сочетание торможения факторов свертывания в плазме крови и тканях. С одной стороны, антикоагулянты блокируют тромбин, что тормозит образование фибрина. С другой, снижают активность факторов свертывания плазмы крови и калликреина.

Гепарины разрушают фибрин и тормозят склеивание тромбоцитов. Вводятся в вену или подкожно, не взаимозаменяемы (нельзя во время курса менять препараты). Различают низко- и среднемолекулярные гепарины.

Низкомолекулярные лекарственные средства мало влияют на тромбин, тормозя Ха-фактор системы свертывания крови, что улучшает их переносимость. Препараты обладают высокой биодоступностью, антитромботическим действием, полностью купируют все факторы патологической свертываемости крови. Прямые низкомолекулярные антикоагулянты имеют свой список наиболее эффективных препаратов:

Клексан

  • Фраксипарин (Надропарин кальций) – 380 рублей/шприц;
  • Гемапаксан (Эноксапарин натрий) – 1000 рублей/6 штук;
  • Клексан, Анфибра, Эниксум (Эноксапарин натрий) – 350 рублей/шприц;
  • Фрагмин (Далтепарин натрий) – 1300 рублей/10 штук по 2500 МЕ или 1800/10 штук по 5000 МЕ;
  • Кливарин (Ревипарин натрий) – 198 рублей/шприц;
  • Тропарин (Гепарин натрий) – 237 рублей/шприц;
  • Вессел Дуэ Ф – 2 834 рублей.

К среднемолекулярным гепаринам относятся: Гепарин, Гепарин Ферейн (Кибернин) – 500 рублей за 5 ампул. Механизм действия аналогичен классическим низкомолекулярным гепаринам.

Для тромбозов (тромбоэмболий) лучше использовать Кливарин, Тропарин. Тромболитические осложнения (ОИМ, ТЭЛА, нестабильная стенокардия, глубокий венозный тромбоз) лечат Фраксипарином, Фрагмином, Клексаном. Для профилактики тромбоза при гемодиализе применяют Фраксипарин, Фрагмин.

Ингибиторы тромбина – гирудины

Препараты гирудины представители прямых антикоагулянтов обладают гепариноподобным действием за счет включения в состав белка из слюны медицинской пиявки, который выполняет блокировку тромбина, полностью ликвидируя его, тормозит образование фибрина.

Гирудины предпочтительны для пациентов с сердечными заболеваниями, поскольку обладают пролонгированным действием. Выпускаются инъекционно и в таблетках, но пероральные антикоагулянты этой подгруппы – совсем новые средства, поэтому изучены мало, нет отдаленных результатов наблюдения. Принимать антикоагулянты с гирудином нужно только по рекомендации врача и под строгим лабораторным контролем.

Список антикоагулянтов на основе гирудина постоянно расширяется, но основу составляют несколько препаратов:

Пиявит

  • Пиявит – 1090 рублей;
  • Фондапаринукс (Арикстра) – 1 200 рублей;
  • Аргатробан (Аргатра, Новастан) – 30 027 рублей;
  • Ривароксабан – 1000 рублей;
  • Лепирудин (Рефлудан, Бивалирудин, Ангиокс) – 118 402 рубля;
  • Мелагатран (Эксанта, Ксимелагатран) – 464 рубля;
  • Дабигатран (Прадакса, Этексилат) – 1667 рублей;

Новый антикоагулянт Ксимелагатран обнадеживал врачей в профилактике инсультов, но оказался токсичным для печени при длительном использовании. Варфарин (антикоагулянт непрямого действия) по-прежнему фаворит в этом направлении.

Еще один прямой антикоагулянт – Гидроцитарт натрия применяется исключительно для консервации крови и ее компонентов.

Противопоказания

Перед приемом антикоагулянтов требуется полное клинико-лабораторное обследование, консультация врача с детальным анализом прилагаемой к препаратам инструкции. Прямые антикоагулянты имеют общие противопоказания:

  • любые кровотечения;
  • признаки аневризмы;
  • ЯБЖ, эрозивные процессы в кишечнике;
  • портальная гипертензия;
  • тромбоцитопения;
  • болезни крови;
  • злокачественные новообразования;
  • ХПН;
  • высокое артериальное давление;
  • алкоголизм;
  • любые проблемы, связанные с системой свертываемости крови;
  • геморрагический инсульт;
  • индивидуальная непереносимость препаратов;
  • недавно перенесенные оперативные вмешательства;
  • беременность.

Побочные эффекты

Побочных эффектов у прямых антикоагулянтов несколько, но наиболее распространены следующие:

  • внутренние кровотечения;
  • гематомы;
  • диспепсия;
  • мигрень;
  • бледность кожи;
  • сильные головокружения с головными болями;
  • аллергические высыпания;
  • примеси крови в моче, кале, рвотных массах;
  • длительные носовые кровотечения;
  • подкравливание десен;
  • изменение месячных у женщин (продолжительность, обильность).

Непрямые антикоагулянты

К препаратам этой группы относятся лекарственные средства, механизм действия, которых связан с антагонизмом витамину К. Антикоагулянты непрямого действия уменьшают синтез белков С и S, принимающих участие в системе свертывания крови или тормозят образование в печени протромбина и факторов свертываемости крови. Различают три основных вида непрямых антикоагулянтов: монокумарины, дикумарины, индандионы (в настоящее время не применяется в медицине из-за высокой токсичности и множества побочных эффектов).

Цель назначения препаратов непрямого действия – долгосрочная терапия заболеваний или профилактика возможных тромбозов и тромбоэмболий, поэтому выпускаются такие лекарственные средства, в основном, в таблетках или капсулах. В таком варианте непрямые антикоагулянты удобны для домашнего использования.

Показания к назначению

Антикоагулянты непрямого действия рекомендованы при следующих состояниях:

  • ХСН;
  • в период реабилитации после оперативных вмешательств на сосудах и сердце;
  • в качестве основы терапии рецидивирующего инфаркта миокарда;
  • ТЭЛА – тромбоэмболии легочной артерии;
  • мерцательной аритмии;
  • аневризме левого желудочка;
  • тромбофлебите;
  • облитерирующем эндартериите, тромбангиите.

Список препаратов непрямого действия

Эта группа лекарственных средств имеет, в основном, своей целью длительную терапию патологического процесса, связанного с нарушением свертываемости крови.

Усиливают эффект антикоагулянта – Аспирин и другие НПВС, Гепарин, Дипиридамол, Симвастатин, а ослабляют – Холестирамин, витамин К, слабительные препараты, Парацетамол.

Список непрямых антикоагулянтов:

  • Синкумар (Аценокумарол) – таблетки с кумулятивным эффектом, отлично всасываются, пик действия – через сутки, после отмены протромбин приходит в норму за 2-4 дня (460 рублей);
  • Неодикумарин (Пелентан, Тромбарин, Дикумарил) – таблетизированный препарат экстренной помощи, эффект проявляется через 2-3 часа после приема, но достигает максимума в период 12-30 часов и продолжается еще двое суток после отмены лекарства, применяется самостоятельно или же в дополнение к гепаринотерапии (480 рублей);
  • Фениндион (Финилин) – кумулирующие таблетки с максимальным эффектом через сутки (72 рубля);
  • Пелентан – блокирует витамин K-редуктазу и нарушает печеночный биосинтез факторов свертывания крови (823 рубля).

Противопоказания

Непрямые антикоагулянты имеют, как и любые лекарственные препараты, ограничения к назначению:

  • диатезы с геморрагическим синдромом;
  • геморрагический инсульт;
  • гемофилия;
  • высокая проницаемость сосудистой стенки, в том числе, наследственного характера;
  • опухолевый рост;
  • эрозивно-язвенные патологические процессы в системе пищеварения;
  • тяжелая недостаточность печени, почек;
  • перикардит любого генеза;
  • инфаркт на фоне гипертонического криза;
  • месячные;
  • возраст за 80 лет;
  • беременность с угрозой выкидыша;
  • лактация;
  • маточные кровотечения в анамнезе;
  • миомы больших размеров.

Побочные эффекты

Антикоагулянты непрямого действия могут давать побочные эффекты:

  • кровотечения любой локализации, вплоть до желудочков головного мозга;
  • цирроз;
  • анафилаксию;
  • некроз конечностей на фоне тромбоза (кумулятивный эффект требует подключения прямых антикоагулянтов);
  • синдром фиолетового пальца стопы (отложение холестерина в венах);
  • тератогенный эффект;
  • выкидыши на любом сроке беременности.

Мониторинг приема антикоагулянтов

В случае назначения антикоагулянтов непрямого действия необходим постоянный мониторинг показателей свертываемости крови через систему МНО (международное нормализованное отношение). Это контроль и гарантия качества проводимой терапии. Такое наблюдение дает возможность своевременной корректировки дозы или отмены препарата, помогает оценить риск осложнений. МНО – производное протромбинового времени, за которое происходит коагуляция биологической жидкости.

По сути, МНО – это корреляция протромбинового времени конкретного пациента стандартной нормой свертываемости крови. Показатель МНО лежит в рамках от 0,85 до 1,25 единиц. Лечение непрямыми коагулянтами (в основном, Варфарином) предполагает достижение стабильного уровня в 2-3 единицы.

Кратность измерений:

  • первый раз – перед началом терапии;
  • второй – на вторые-пятые сутки;
  • третий (итоговый) – на 10 день.

Дальнейший мониторинг осуществляют раз в месяц (при необходимости: раз в полмесяца). Если доза антикоагулянта непрямого действия мала (меньше 2) добавляю по таблетке в неделю до достижения нормального уровня. При высоком МНО (более 3) – точно также снижают дозу. При МНО выше 6 непрямой коагулянт отменяют. Мониторинг обязателен, поскольку высок риск спонтанных, неуправляемых кровотечений с летальным исходом.

Литература

  1. Карпов Ю. А. Апиксабан: новые возможности профилактики осложнений у больных с фибрилляцией предсердий //Атмосфера. Новости кардиологии. – 2013. – №. 4.
  2. Воробьёва Н. М., Панченко Е. П. Апиксабан: новые возможности в лечении венозных тромбоэмболических осложнений //Атмосфера. Новости кардиологии. – 2015. – №. 2.
  3. Гиляров М. Ю., Константинова Е. В. Пероральные антикоагулянты в лечении венозных тромбоэмболических осложнений: фокус на апиксабан //Медицинский совет. – 2017. – №. 7.
  4. Raval A. N. et al. Management of Patients on Non–Vitamin K Antagonist Oral Anticoagulants in the Acute Care and Periprocedural Setting: A Scientific Statement From the American
  5. Heart Association //Circulation. – 2017.
  6. Sarah S. The pharmacology and therapeutic use of dabigatran etexilate //The Journal of Clinical Pharmacology. – 2013.
  7. Cannon C. P. et al. Dual antithrombotic therapy with dabigatran after PCI in atrial fibrillation //New England Journal of Medicine. – 2017.

Источник: sosudy.info

Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты

Согласно классификации,эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия,  однако иногда их делят и по другому принципу :

1) для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др.)

2) для  системного применения (фибриноген,  викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о,1, что соответствует 125 ед.  активности; во флаконах по 10 мл) коагулянт прямого действия для местного применения.  Являясь  естественным  компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием  порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина.

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями  из мелких сосудов и паренхиматозных органов (операции на печени, почках, легких, мозге), кровотечениями из десен.  Используют  местно  в  виде  пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической коллагеновой,  или  просто  прикладывая  тампон,  пропитанный раствором тромбина.

Иногда, особенно в педиатрии,тромбин применяют внутрь (содержимое  ампулы  растворяют в 50 мл хлорида натрия или 50 мл 5% раствора амбена,назначают по 1 столовой ложке 2-3 раза в день) при желудочных  кровотечениях или путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum;  во  флаконах  по 1,0 и 2,0 сухой пористой массы) — используется для  системного  воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. По влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Фибриноген используют  как  средство  скорой  помощи.

Особенно эффективен он тогда,  когда наблюдается его дефицит при массивных кровотечениях (отслойка плаценты,  гипои афибриногенемия,  в хирургической, акушерской, гинекологической и онкологической практике).

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением  препарат  растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций.  Внутривенно  вводят  капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum;  в таб, по 0,015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К,  который активизирует процесс образования  фибринных  тромбов.  Обозначают как витамин К3.

Фармакологический эффект вызывает не сам викасол,  а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа,  при внутривенном введении —  через 30 минут, при внутримышечном — через 2-3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза  в  печени протромбина  (II  фактор),  проконвертина (VII фактор),  а также IX и X факторов.

Показания к  применению  :  при  чрезмерном  снижении протромбинового индекса,  при выраженной К-витаминной  недостаточности, обусловленной :

1) кровотечением из паренхиматозных органов;

2) процедурой заменного переливания крови, если переливали (ребенку) консервированную кровь; а также при :

3) длительном применении антагонистов  витамина  К  аспирина  и  НПВС  (нарушающих агрегацию тромбоцитов);

4) длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина,  ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5) применении сульфаниламидов;

6) профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7) длительной диарее у детей;

8) муковисцидозе;

9) у беременных женщин,особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение;

10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия;

11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, кровотечений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12) подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола :  аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина.

Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum;по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0,1 мл 10% масляного раствора,  что соответствует 0,01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения)  является синтетическим препаратом.  Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров),  а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1.  Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к  применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией,  вызванной снижением  функций  печени (гепатиты,  циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов,  при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты : явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств,   относящихся   к   коагулянтам   прямого действия в клинике также используются препараты :

1) протромбиновый комплекс (VI,VII,IX,X факторы);

2) антигемофильный глобулин (VIII фактор).

ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА (АНТИФИБРИНОЛИТИКИ)

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ  (АКК) — порошкообразный синтетический препарат, тормозит превращение профибринолизина (плазминогена)  в фибринолизин (плазмин) путем воздействия на активатор профибринолизина и этим способствует сохранению фибринных тромбов.

Кроме того,  АКК является также ингибитором кининов и некоторых факторов системы комплимента.

Обладает противошоковой активностью (ингибирует  протеолитические ферменты,  а также стимулирует обезвреживающую функцию печени).

Препарат малотоксичен,  быстро выводится из организма с мочой (через 4 часа).

Применяют в клинике скорой помощи, при  хирургических вмешательствах и  при различных патологических состояниях, когда повышена фибринолитическая активность крови и тканей:

1) при и после операций на легких, простате, поджелудочной и щитовидной железах;

2) при преждевременной отслойке плаценты,  длительной задержке в матке мертвого плода;

3) при гепатитах, циррозах печени, при портальной гипертензии,  при использовании аппарата искусственного кровообращения;

4) при II и III стадиях ДВС синдрома,  при  язвенных, носовых, легочных кровотечениях.

АКК вводят при массивных переливаниях  консервированной крови, назначают внутривенно или внутрь.

Выпускается:  порошок и флаконы по 100 мл стерильного 5% раствора  в  изотоническом  растворе хлорида натрия.  В связи с тем, что АКК обладает противошоковой активностью, ингибирует протеолитические ферменты и кинины, угнетает образование антител,  препарат используется при шоковых реакциях и как антиаллергическое средство.

Побочные эффекты:  возможно головокружение,  тошнота, понос, легкий катар верхних дыхательных путей.

АМБЕН (Ambenum,  аминометилбензойная кислота) — также синтетический  препарат,  по химической структуре похож на парааминобензойную кислоту. Белый порошок, плохо растворимый в воде.  Это антифибринолитическое средство. Амбен ингибирует фибринолиз, по механизму действия схож с АКК.

Показания к применению те же.  Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь.  При  введении  в  вену  действует быстро, но кратковременно (3 часа). Форма выпуска : ампулы по 5 мл 1% раствора, таблетки по 0,25.

Иногда показаны  антиферментные  препараты,  в  частности,  контрикал.  Он  ингибирует  плазмин,  коллагеназы, трипсин, химотрипсин, играющие важную роль в развитии многих патофизиологических процессов.  Препараты этой  группы оказывают  ингибирующее действие на каталитическое взаимодействие отдельных факторов фибринолиза и процессов  свертывания крови.

Показания к применению :  локальный гиперфибринолиз постоперационные и постпортальные кровотечения; гиперменорея;  генерализованный первичный и вторичный гиперфибринолиз в акушерстве и хирургии; начальная стадия ДВС-синдрома и др.

Побочное действие : редко аллергии; эмбриотоксическое действие; При быстром введении — недомогание, тошнота.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ И АДГЕЗИЮ ТРОМБОЦИТОВ

СЕРОТОНИН. Его применение связано со  стимуляцией агрегации тромбоцитов, набуханием тканей, изменением  микроциркуляции, что способствует возникновению  тромбоцитарных тромбов. Серотонин в виде адипината (Serotonini adipinatis в ампулах по 1 мл  1%  раствора) применяют внутривенно или внутримышечно при геморрагиях, связанных с патологией кровяных  пластинок (тромбоцитопении,  тромбоцитопатии).  При этом повышается  число  тромбоцитов,  укорачивается  время кровотечения, повышается стойкость капилляров.

Используют при болезни Виллебрандта I типа,  гипо-  и апластических анемиях,  при болезни Верльгофа,  геморрагических васкулитах.

Нельзя использовать  при  патологии почек,  больным с бронхиальной астмой, при гиперкоагуляции крови.

Побочное действие  :  при  быстром введении — боль по ходу вены; боль в животе, в области сердца, подъем артериального давления,  тяжесть в голове, тошнота, диарея, снижение диуреза.

ПРЕПАРАТЫ КАЛЬЦИЯ

КАЛЬЦИЙ непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также способствует образованию тромбина и фибрина.  Таким образом,  он стимулирует  образование  и тромбоцитарных, и фибринных тромбов.

Показания к применению :

1) как  средство,  уменьшающее проницаемость сосудов, при геморрагических васкулитах;

2) как  кровоостанавливающее  средство  при легочных, желудочных,  носовых,  маточных  кровотечениях,  а также перед операцией;

3) при кровотечениях,  связанных со снижением кальция в  плазме  крови  (после переливания больших количеств цитратной крови, плазмозаменителей).

Используют кальция хлорид (внутривенно и внутрь).

Побочные эффекты: при быстром введении возможна остановка сердца, снижение артериального давления; при внутривенном введении отмечается ощущение жара ("горячий укол"); при подкожном введении кальция хлорида — некроз тканей.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДИСТОЙ СТЕНКИ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

АДРОКСОН (Adroxonum; в амп.по 1 мл 0,025%) — препарат адренохрома, метаболита адреналина.  Он не повышает АД, не влияет на деятельность  сердца  и  на  свертывание  крови. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки и активация агрегации и адгезии тромбоцитов.Поэтому адроксон оказывает гемостатическое действие при  капиллярных кровотечениях,когда особенно повышена проницаемость стенок этих сосудов.  Однако при массивных кровотечениях препарат не эффективен.

Показания к применению :

1) при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях;

2) при травмах и операциях;

3) при кишечных кровотечениях у новорожденных;

4) при мелене;

5) при  тромбоцитарной  пурпуре.

Адроксон применяют местно (тампоны,салфетки), внутримышечно или подкожно. ЭТАМЗИЛАТ или дицинон (Ethamsylatum; в таб. по 0,25 и в амп.по 2 мл 12,5% раствора) — синтетик, производное диоксибензола. Препарат снижает  проницаемость сосудов, уменьшает транссудацию и экссудацию жидкой  части плазмы, нормализует проницаемость сосудистой стенки и улучшает микроциркуляцию, повышает свертываемость  крови  так как способствует образованию тромбопластина (гемостатический эффект). Последний эффект развивается быстро-при внутривенном введении через 5-15 минут, максимально выражено через 1-2 часа.  В таблетках действие проявляется через  3 часа. Препарат вводят в вену, подкожно или внутримышечно.

Показания к применению :

1) тромбоцитарная пурпура;

2) кишечные и легочные кровотечения (хирургия);

3) геморрагический диатез;

4) операции на ЛОР-органах;

5) диабетические ангиопатии (офтальмология).

Побочное действие — иногда  возникает изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, парастезия ног, снижение АД.

ПРЕПАРАТЫ ВИТАМИНОВ

 Для ликвидации повышенной проницаемости сосудов, особенно при наличии геморрагий, используют препараты витамина С (аскорбиновую кислоту),  а также различные флавоноиды (рутин,  аскорутин, кверцетин, витамин Р), а также витамеры,  то есть полусинтетические производные —  венорутон  и троксевазин  в  различных  лекарственных  формах (капсулы, гель,  растворы).  Препараты витамина Р используют при интенсивной транссудации жидкой части плазмы,  например, при отечности ног (тромбофлебит).  Кроме того,  эти  препараты

назначают  при  геморрагическом диатезе,  кровоизлияниях в сечатку, при лучевой блезни, арахноидитах, гипертонической болезни и при передозировке салицилатов. Рутин и аскорутин используют в педиатрии для ликвидации интенсивной транссудации у детей, больных скарлатиной, корью, дифтерией и токсическим гриппом.

РУТИН выпускается  в  таблетках  по  0,02 (2-3 раза в день). АСКОРУТИН — по 0,05. ВЕНОРУТОН — в капсулах по 0,3;  ампулах  по  5  мл 10%  раствора.

Препараты из растений (настои, экстракты, таблетки) оказывают слабое гемостатическое действие. Поэтому их используют при легких кровотечениях (носовые, геморроидальные),при кровоточивости, кровохарканьи, геморрагических диатезах, в акушерской и гинекологической практике.

Источник: studizba.com

Это средства, которые способствуют коагуляционному гемостазу. Их разделяют по механизму действия на препараты прямого и непрямого действия.

а) Коагулянты прямого действия – это эндогенные (природные) факторы системы свертывания крови, которые принимают непосредственное участие в процессе коагуляции. Действуют они и в организме, и в пробирке.

Фибриноген – Fibrinogenum

Является составной частью крови. Переход фибриногена в фибрин под влиянием тромбина обеспечивает образование сгустка. Получают его из крови доноров.

Показания к применению – для остановки кровотечений, которые сопровождаются гипо- и афибриногенемией, при массивной кровопотере, прждевременной отслойке плаценты, лучевой болезни, заболеваниях печени.

Фибриноген вводят внутривенно, растворяют ex tempore в воде для инъекций, вводят не позднее 1 часа после приготовления.

Противопоказания – повышенная свертываемость крови, инфаркт, тромбозы.

Побочные эффекты– аллергические реакции.

Форма выпуска – флаконы, емкостью 250 и 500 мл, по 1,0 и 2,0 грамма препарата.

Тромбин – Thrombinum

Является компонентом свертывающей системы крови, образуется в органищме из протромбина после активации его тромбопластином. Получают из плазмы крови доноров. Используют только местно при кровотечениях из паренхиматозных органов, при черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках, легких, полостях, костях, при болезни Верльгофа, апластической анемии.

Тромбин асептически растворяют на физрастворе, которым пропитывают тампон или губку, которые накладывают на рану.

Кальция хлорид – Calcii chloridum

Кальций находится в организме в ионизированном состоянии, а также в виде фосфорно-кальциевых соединений, составляющих основу скелета. Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах.

1. В активации освобождения синаптических медиаторов и гормонов, он активирует кальмодулин и ферменты, ответственные за специфический эффект гормонов.

2. Он способствует выделению адреналина, принимает участие в раоле водителей ритма сердца.

3. Он способствует соединению актина с миозином и сокращению мышц, в передаче импульсов.

4. Кальций является натуральным компоненотом свертывающей системы крови (фактор IV), он стимулирует образование тромбопластина, превращение протромбина в тромбин, в полимеризации фибрина, активации других факторов свертывания.

5. Кальций уменьшает проницаемость стенок сосудов благодаря угнетению гиалуронидазы.

6. Он проявляет противоаллергические действие благодаря увеличению выделения адреналина, угнетению экссудации.

Концентрация ионизированного кальция регулируется паратиреоидином и кальцитонином.

Показания к применению: внешние и внутренние кровотечения, особенно при повышенной проницаемости сосудов. Геморрагии после переливания консервированной крови. Воспалительные и экссудативные процессы аллергической природы. Для восстановления синаптической передачи импульсов после передозировки аминогликозидов, при остановке сердца (вместе с адреналином и атропином), при асфиксии новорожденных. Для стимуляции родов (Са++ инактивирует тормозящий белок тропонин, способствует связыванию окситоцина с его рецепторами). Применяется также для профилактики остеопороза, при длительной иммобилизации, гипокинезии, приеме глюкокортикоидов, лечении переломов. При гипофункции паращитовидной железы, когда дефицит кальция вызывает тетанию, спазмофилию, ларингоспазм (вместе с паратиреоидином). Применяется при отравлении солями магния, фторидами.

Противопоказания: склонность к тромбозам, атеросклероз, кальциемия.

Побочные эффекты: при в/в введении – чувство жара, флебиты, аритмии, тошнота, рвота, понос. При п/к введении – некроз тканей. При приеме per os – боль в желудке, изжога, метаоризм, запоры или поносы.

Ввоодят per os, в/в капельно, (6 капель в 1 минуту), растворивши 10 мл 10% раствора в 100-200 мл изотонического раствора или глюкозы, или струйно (медленно) – 5 мл 10% арствора за 3-5 минут.

Форма выпуска: ампулы 10% — 5, 10 мл, раствор в аптечной упаковке 5-10%.

Губка гемостатическая коллагеновая – Spongia haemostatica colagenica

Изготавливают из коллагеновой массы. 2% раствора коллагена + фурацилин и борная кислота. Представляет собой пластины сухой пористой массы. Проявляет гемостатическое и антисептическое действие.

Показания к применению:паренхиматозные кровотечения, тампонада синусов твердой мозговой оболочки, заполнение дефектов органов (губка со временем рассасывается).

Противопоказания:кровотечения из крупных сосудов, повышенная чувствительность к фурацилину.

Форма выпуска: пластины 5х5 см, 10х10 см в полиэтиленовых пакетах.

Источник: helpiks.org

I. ГЕМОСТАТИКИ

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов) :

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза :

а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);

б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс "Гедеон Рихтер", Венгрия);

3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудов :

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром)

б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др. )

II. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ, ИЛИ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА :

1. Антикоагулянты :

а) прямого действия (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III);

б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон).

2. Фибринолитики :

а) прямого действия (фибринолизин или плазмин);

б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе).

3. Антиагреганты :

а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен);

б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс).

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ (ГЕМОСТАТИКИ)

Согласно классификации, эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу :

1) для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др. )

2) для системного применения (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о, 1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по 10 мл) — коагулянт прямого действия для местного применения. Являясь естественным компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина.

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями из мелких сосудов и паренхиматозных органов (операции на печени, почках, легких, мозге), кровотечениями из десен. Используют местно в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической кол

лагеновой, или просто прикладывая тампон, пропитанный раствором тромбина.

Иногда, особенно в педиатрии, тромбин применяют внутрь (содержимое ампулы растворяют в 50 мл хлорида натрия или 50 мл 5% раствора амбена, назнают по 1 столовой ложке 2-3 раза в день) при желудочных кровотечениях или путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; во флаконах по 1, 0 и 2, 0 сухой пористой массы) — используется для системного воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. По влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Фибриноген используют как средство скорой помощи. Особенно эффективен он тогда, когда наблюдается его дефицит при массивных кровотечениях (отслойка плаценты, гипои афибриногенемия, в хирургической, акушерской, гинекологической и онкологической практике).

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций. Внутривенно вводят капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0, 015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа, при внутривенном введении — через 30 минут, при внутримышечном — через 2-3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), а также IX и X факторов.

Показания к применению : при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной :

1) кровотечением из паренхиматозных органов;

2) процедурой заменного переливания крови, если переливали (ребенку) консервированную кровь; а также при :

3) длительном применении антагонистов витамина К — аспирина и НПВС (нарушающих агрегацию тромбоцитов);

4) длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина, ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5) применении сульфаниламидов;

6) профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7) длительной диарее у детей;

8) муковисцидозе;

9) у беременных женщин, особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение;

10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия;

11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, крово

течений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12) подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола : аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина.

Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum; по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0, 1 мл 10% масляного раствора, что соответствует 0, 01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения) является синтетическим препаратом. Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров), а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к применению : геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты : явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств, относящихся к коагулянтам прямого действия в клинике также используются препараты :

1) протромбиновый комплекс (VI, VII, IX, X факторы);

2) антигемофильный глобулин (VIII фактор).

ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА (АНТИФИБРИНОЛИТИКИ)

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ (АКК) — порошкообразный синтетический препарат, тормозит превращение профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) путем воздействия на активатор профибринолизина и этим способствует сохранению фибринных тромбов.

Кроме того, АКК является также ингибитором кининов и некоторых факторов системы комплимента.

Обладает противошоковой активностью (ингибирует протеолитические ферменты, а также стимулирует обезвреживающую функцию печени).

Препарат малотоксичен, быстро выводится из организма с мочой (через 4 часа).

Применяют в клинике скорой помощи, при хирургических вмешательствах и при различных патологических состояниях, когда повышена фибринолитическая активность крови и тканей:

1) при и после операций на легких, простате, поджелудочной и щитовидной железах;

2) при преждевременной отслойке плаценты, длительной задержке в матке мертвого плода;

3) при гепатитах, циррозах печени, при портальной гипертензии, при использовании аппарата искусственного кровообращения;

4) при II и III стадиях ДВС синдрома, при язвенных, носовых, легочных кровотечениях.

АКК вводят при массивных переливаниях консервированной крови, назначают внутривенно или внутрь.

Выпускается: порошок и флаконы по 100 мл стерильного 5% раствора в изотоническом растворе хлорида натрия. В

связи с тем, что АКК обладает противошоковой активностью, ингибирует протеолитические ферменты и кинины, угнетает образование антител, препарат используется при шоковых реакциях и как антиаллергическое средство.

Побочные эффекты: возможно головокружение, тошнота, понос, легкий катар верхних дыхательных путей.

АМБЕН (Ambenum, аминометилбензойная кислота) — также синтетический препарат, по химической структуре похож на парааминобензойную кислоту. Белый порошок, плохо растворимый в воде. Это антифибринолитическое средство. Амбен ингибирует фибринолиз, по механизму действия схож с АКК.

Показания к применению те же. Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. При введении в вену действует быстро, но кратковременно (3 часа). Форма выпуска : ампулы по 5 мл 1% раствора, таблетки по 0, 25.

Иногда показаны антиферментные препараты, в частности, контрикал. Он ингибирует плазмин, коллагеназы, трипсин, химотрипсин, играющие важную роль в развитии многих патофизиологических процессов. Препараты этой группы оказывают ингибирующее действие на каталитическое взаимодействие отдельных факторов фибринолиза и процессов свертывания крови.

Показания к применению : локальный гиперфибринолиз — постоперационные и постпортальные кровотечения; гиперменорея; генерализованный первичный и вторичный гиперфибринолиз в акушерстве и хирургии; начальная стадия ДВС-синдрома и др.

Побочное действие : редко аллергии; эмбриотоксическое действие; При быстром введении — недомогание, тошнота.

Источник: studopedia.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.