Побочные реакции, отмечавшиеся у пациентов на фоне терапии препаратом Актрапид НМ, преимущественно были дозо-зависимыми и были обусловлены фармакологическим действием инсулина. Как и при применении других препаратов инсулина, наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия. Она развивается в случаях, когда доза инсулина значительно превышает потребность в нем. В ходе клинических исследований, а также в ходе применения препарата после его выпуска на потребительский рынок было установлено, что частота гипогликемии различна у разных популяций пациентов и при использовании различных режимов дозирования, поэтому указать точные значения частоты не представляется возможным.При тяжелой гипогликемии могут отмечаться потеря сознания и/или судороги, может произойти временное или постоянное нарушение функции головного мозга и даже смерть. Клинические исследования показали, что частота гипогликемии в целом не различалась у пациентов, получавших человеческий инсулин, и у пациентов, получавших инсулин аспарт.Ниже приводятся значения частоты побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследовании, которые были расценены как связанные с применением препарата Актрапид НМ.
стота определялась следующим образом: нечасто ( > 1/1000,Со стороны иммунной системы: нечасто — крапивница, сыпь; очень редко — анафилактические реакции. Симптомы генерализованной гиперчувствительности могут включать генерализованную кожную сыпь, зуд, потливость, нарушения со стороны органов ЖКТ, ангионевротический отек, одышку, сердцебиение, снижение АД, Обморок / потерю сознания . Реакции генерализованной гиперчувствительности могут создавать угрозу для жизни.Со стороны нервной системы: очень редко — периферическая нейропатия. Если улучшение контроля уровня глюкозы в крови было достигнуто очень быстро, может развиться состояние, называемое «острая болезненная невропатия», которое обычно обратимо.Со стороны органа зрения: нечасто — нарушения рефракции. Нарушения рефракции обычно отмечаются на начальном этапе инсулинотерапии. Как правило, эти симптомы носят обратимый характер; очень редко — диабетическая ретинопатия. Если в течение длительного времени обеспечивается адекватный контроль гликемии, то риск прогрессирования диабетической ретинопатии снижается. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля гликемии может приводить к временному усилению выраженности диабетической ретинопатии.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — липодистрофия.
подистрофия может развиваться в месте проведения инъекций в том случае, когда не осуществляют постоянную смену места инъекции в пределах одной области тела.Со стороны организма в целом, а также реакции в месте введения препарата: нечасто — реакции в месте проведения инъекции. На фоне терапии инсулином могут возникать реакции в месте проведения инъекции (покраснение кожи, припухлость, зуд, болезненность, образование гематомы в месте проведения инъекции). Однако в большинстве случаев эти реакции носят преходящий характер и в процессе продолжения терапии исчезают. Отечность обычно отмечается на начальном этапе инсулинотерапии. Как правило, этот симптом носит преходящий характер.
Источник: social-apteka.ru
Начало практического применения инсулина почти 85 лет тому назад остается одним из немногих событий, значение которых не оспаривается и современной медициной. С тех пор многие миллионы нуждающихся в инсулине больных во всем мире были спасены от смерти в результате диабетической комы. Пожизненное заместительное лечение инсулином стало основным условием выживания больных диабетом 1 типа, оно также играет большую роль в терапии определенной части больных диабетом 2 типа. В первые годы существовало достаточно много проблем, связанных с получением препарата, техникой его введения, изменением доз, но постепенно все эти вопросы были решены.
йчас каждому больному диабетом с потребностью в инсулине вместо фразы «Мы вынуждены колоть инсулин», следовало бы говорить: «Мы имеем возможность колоть инсулин». В последние годы интерес к возможностям совершенствования инсулинотерапии, т. е. приближения к физиологическим условиям, постоянно растет. Определенную роль здесь играют не только установка на уменьшение ограничений в образе жизни и улучшение качества жизни, но и признание необходимости коренных преобразований, направленных на улучшение метаболического контроля. Дж. Дж. Р. Маклеод (ассистенты которого — Фредерик Бантинг и Чарльз Бест — в 1921 г. открыли инсулин) писал в своей книге «Инсулин и его применение в лечении диабета»: «Чтобы больной мог доверить самому себе свою собственную жизнь, ему нужно отлично овладеть определением дозы и введением инсулина…» Эта фраза актуальна и по сей день, поскольку замены подкожному введению инсулина в обозримом будущем не предвидится.
В связи с этим очень важно правильно использовать инсулин и современные средства его введения, к которым относятся шприцы, шприц-ручки, носимые инсулиновые помпы.
Хранение инсулина
Как у любого лекарственного препарата, длительность хранения инсулина ограничена. На каждом флаконе обязательно указывается срок годности препарата. Запас инсулина необходимо хранить в холодильнике при температуре + 2…+8 °С (ни в коем случае не замораживать).
аконы с инсулином или шприц-ручки, которые используются для ежедневных инъекций, могут храниться при комнатной температуре в течение 1 мес. Также нельзя допускать перегревания инсулина (например, запрещено оставлять его на солнце или летом в закрытой машине). После инъекции обязательно следует убирать флакон инсулина в бумажную упаковку, поскольку активность инсулина снижается под воздействием света (шприц-ручка закрывается колпачком). Не рекомендуется при перевозке запаса инсулина (во время отпуска, командировки и т. д.) сдавать его в багаж, так как он может потеряться, разбиться, замерзнуть или перегреться.
Инсулиновые шприцы
Стеклянные шприцы неудобны (требуют стерилизации) и не могут обеспечить достаточно точную дозировку инсулина, поэтому сегодня они практически не применяются. При использовании пластиковых шприцев рекомендуются шприцы со встроенной иглой, позволяющей устранить так называемое «мертвое пространство», в котором в обычном шприце со съемной иглой после инъекции остается некоторое количество раствора. Таким образом, при каждом введении теряется определенное количество препарата, что, учитывая масштабы заболеваемости диабетом, оборачивается огромными экономическими потерями. Пластиковые шприцы вполне можно использовать неоднократно, при условии, что с ними обращаются правильно, соблюдая правила гигиены. Желательно, чтобы цена деления инсулинового шприца была не более 1 ЕД, а для детей — 0,5 ЕД.
Концентрация инсулина
Пластиковые шприцы выпускаются для инсулина с концентрацией 40 ЕД/мл и 100 ЕД/мл, поэтому при получении или покупке новой партии шприцев следует обращать внимание на их шкалу. Больных, отправляющихся в поездку за рубеж, также стоит предупредить о том, что в большинстве стран используется только инсулин с концентрацией 100 ЕД/мл и соответствующие шприцы. В России в настоящее время встречается инсулин в обеих концентрациях, хотя ведущие мировые производители инсулина поставляют его в концентрации 100 ЕД в 1 мл.
Набор инсулина в шприц
Последовательность действий при наборе инсулина с помощью шприца следующая:
- подготовить флакон с инсулином и шприц;
- если нужно, ввести инсулин продленного действия, хорошо перемешать его (покатать флакон между ладонями до тех пор, пока раствор не станет равномерно мутным);
- набрать в шприц столько воздуха, сколько единиц инсулина необходимо будет набрать позже;
- ввести воздух во флакон;
- вначале набрать в шприц немного больше инсулина, чем нужно. Это делают для того, чтобы легче было удалить пузырьки воздуха, попавшие в шприц. Для этого слегка постучать по корпусу шприца и выпустить из него лишнее количество инсулина вместе с воздухом обратно во флакон.
Смешивание инсулинов в одном шприце
Возможность смешивания инсулинов короткого и продленного действия в одном шприце зависит от вида пролонгированного инсулина. Смешивать можно только те инсулины, в которых использован белок (НПХ-инсулины). Нельзя смешивать появившиеся в последние годы аналоги человеческого инсулина. Целесообразность смешивания инсулинов объясняется возможностью уменьшения числа инъекций. Последовательность действий при наборе в один шприц двух инсулинов следующая:
- ввести воздух во флакон с инсулином продленного действия;
- ввести воздух во флакон с инсулином короткого действия;
- вначале набрать инсулин короткого действия (прозрачный), как было описано выше;
- затем набрать инсулин продленного действия (мутный). Делать это следует осторожно, чтобы часть уже набранного "короткого" инсулина не попала во флакон с препаратом продленного действия.
Техника инъекций инсулина
 |
| Рисунок 1. Введение инсулина иглами различной длины |
Скорость всасывания инсулина зависит от того, куда вводится игла. Инъекции инсулина должны всегда осуществляться в подкожный жир, но не внутрикожно и не внутримышечно (рис. 1). Оказалось, что толщина подкожной клетчатки у лиц с нормальным весом, особенно у детей, часто меньше длины стандартной инсулиновой иглы (12–13 мм).
к показывает опыт, очень часто больные не формируют складку и делают инъекцию под прямым углом, что приводит к попаданию инсулина в мышцу. Это подтвердили специальные исследования с использованием ультразвуковой аппаратуры и компьютерной томографии. Периодическое попадание инсулина в мышечный слой может приводить к непредсказуемым колебаниям уровня гликемии. Для того чтобы избежать вероятности проведения внутримышечной инъекции, следует использовать короткие инсулиновые иглы — длиной 8 мм (Бектон Дикинсон Микрофайн, Новофайн, Дизетроник). Кроме того, эти иглы являются и самыми тонкими. Если диаметр стандартных игл составляет 0,4; 0,36 или 0,33 мм, то диаметр укороченной иглы — всего лишь 0,3 или 0,25 мм. Это особенно актуально для детей, поскольку такая игла практически не вызывает болезненных ощущений. В последнее время предлагаются и более короткие (5–6 мм) иглы, которые чаще применяют у детей, но дальнейшее уменьшение длины увеличивает вероятность внутрикожного попадания.
Для того чтобы сделать инъекцию инсулина, необходимо следующее:
 |
| Рисунок 2. Формирование складки кожи для инъекции инсулина |
- освободить на коже место, куда будет вводиться инсулин. Протирать спиртом место инъекции не нужно;
- большим и указательным пальцами взять кожу в складку (рис. 2). Это делается также для уменьшения вероятности попадания в мышцу. При использовании самых коротких игл делать это не обязательно;
- ввести иглу у основания кожной складки перпендикулярно поверхности или под углом 45°;
- не отпуская складку (!), нажать до упора на поршень шприца;
- подождать несколько секунд после введения инсулина, затем вынуть иглу.
Области инъекций инсулина
Для инъекций инсулина используются несколько областей: передняя поверхность живота, передняя поверхность бедер, наружная поверхность плеч, ягодицы (рис. 3). Делать инъекцию самому себе в плечо не рекомендуется, так как при этом невозможно сформировать складку, а значит, увеличивается риск внутримышечного введения инсулина. Следует знать, что инсулин из различных областей тела всасывается с разной скоростью (например, быстрее всего из области живота). Поэтому перед приемом пищи рекомендуется вводить инсулин короткого действия в эту область. Инъекции пролонгированных препаратов инсулина можно делать в бедра или ягодицы. Место инъекции должно быть каждый день новым, в противном случае возможны колебания уровня сахара крови.
 |
| Рисунок 3. Области инъекций инсулина |
Следует следить также за тем, чтобы в местах инъекций не появлялись изменения — липодистрофии, которые ухудшают всасывание инсулина (см. ниже). Для этого необходимо чередовать места инъекций, а также отступать от места предыдущей инъекции не менее чем на 2 см.
Шприц-ручки
В последние годы, наряду с пластиковыми инсулиновыми шприцами, все большее распространение получают полуавтоматические дозаторы инсулина, так называемые шприц-ручки. Их устройство напоминает чернильную авторучку, в которой вместо резервуара с чернилами находится картридж с инсулином, а вместо пера — одноразовая инсулиновая игла. Подобные «ручки» выпускаются сейчас практически всеми зарубежными производителями инсулинов (Ново Нордиск, Эли Лилли, Авентис), а также производителями медицинского оборудования (Бектон Дикинсон). Исходно они были разработаны для больных с нарушением зрения, которые не могли самостоятельно набрать инсулин в шприц. В дальнейшем их стали использовать все больные сахарным диабетом, так как они позволяют повысить качество жизни больного: отпадает необходимость носить с собой флакон с инсулином и набирать его шприцем. Особенно это значимо при современных режимах интенсифицированной инсулинотерапии, когда в течение дня больному приходится делать инъекции многократно (рис. 4).
 |
| Рисунок 4. Режим интенсифицированной инсулинотерапии с помощью многократных инъекций |
Однако освоить технику инъекций с помощью шприц-ручки несколько сложнее, поэтому больные должны тщательно изучить инструкцию по использованию и строго придерживаться всех указаний. Один из недостатков шприц-ручек также состоит в том, что, когда в картридже остается небольшое количество инсулина (меньше нужной больному дозы), многие пациенты просто выбрасывают такой картридж и вместе с ним инсулин. Кроме того, если больной вводит инсулины короткого и продленного действия в индивидуально подобранном соотношении (например, при интенсифицированной инсулинотерапии), то он лишен возможности смешать и ввести их вместе (как в шприце): приходится вводить их раздельно двумя «ручками», таким образом увеличивается число инъекций. Как и в случае с инсулиновыми шприцами, важное требование к инъекторам — возможность дозировать кратно 1 ЕД, а для маленьких детей — кратно 0,5 ЕД. Перед инъекцией пролонгированного инсулина нужно произвести 10–12 поворотов ручки на 180° для того, чтобы шарик, находящийся в картридже, равномерно перемешал инсулин. Наборным кольцом ставится необходимая доза в окошке корпуса. Введя иглу под кожу так, как было описано выше, следует нажать на кнопку до упора. Через 7–10 с (!) вынуть иглу.
Самой первой шприц-ручкой была Новопен, созданная в 1985 г. Необходимая доза с ее помощью вводилась дискретно, так как с каждым нажатием кнопки можно было ввести только 1 или 2 ЕД.
Следующие поколения шприц-ручек позволяли вводить всю дозу сразу, предварительно определив ее. В настоящее время в России используются шприц-ручки, в которые вставляется картридж объемом 3 мл (300 ЕД инсулина). К ним относятся Новопен 3, Хумапен, Оптипен, Инново.
Новопен 3 предназначена для введения инсулинов компании Ново Нордиск. Шприц-ручка имеет корпус, изготовленный из пластика и металла. Она позволяет одномоментно ввести до 70 Ед инсулина, при этом шаг введения — 1 ЕД. Кроме классического варианта серебристой окраски выпускаются разноцветные шприц-ручки (чтобы не путать разные инсулины). Для детей имеется модификация Новопен 3 Деми, которая позволяет вводить инсулин с кратностью дозы 0,5 ЕД.
Шприц-ручка Хумапен предназначена для введения инсулинов компании Эли Лилли. Ручка очень проста в использовании, можно легко перезарядить картридж (за счет специального механизма), а также скорректировать неправильно набранную дозу. Корпус устройства полностью пластиковый, что облегчает его вес, а специально разработанный эргономичный дизайн корпуса делает его удобным для руки во время инъекции. Цветовые вставки на корпусе предназначены для использования различных инсулинов. Хумапен позволяет одномоментно ввести до 60 ЕД инсулина, шаг вводимой дозы — 1 ЕД.
Шприц-ручка Оптипен предназначена для введения инсулинов компании Авентис. Основное ее отличие от других моделей — наличие жидкокристаллического дисплея, на котором отображается доза для введения. Чаще всего на российском рынке встречается вариант Оптипен Про 1. Он позволяет одномоментно ввести до 60 ЕД инсулина, цифра «1» означает, что шаг вводимой дозы — 1 ЕД. Еще одним преимуществом данной модели является тот факт, что невозможно установить дозу больше, чем остается инсулина в картридже.
В 1999 г. компания Ново Нордиск выпустила новую шприц-ручку Инново. За счет специального механизма была уменьшена длина устройства. Как и у Оптипена, доза отображается на жидкокристаллическом дисплее. Но главное отличие от всех предыдущих модификаций в том, что Инново показывает время, прошедшее с момента последней инъекции, и запоминает последнюю дозу инсулина. Также электронная система контроля гарантирует точное введение набранной дозы. Диапазон вводимых доз — от 1 до 70 ЕД, шаг дозирования — 1 ЕД. Установленная доза может быть увеличена или уменьшена простым поворотом дозатора вперед или назад без потери инсулина. Невозможно установить больше дозу, чем остается инсулина в картридже.
Смена игл
Поскольку больному, находящемуся на инсулинотерапии, за свою жизнь приходится делать огромное количество инъекций, большое значение приобретает качество инсулиновых игл. Для того чтобы обеспечить как можно более комфортное введение инсулина, производители постоянно делают иглы тоньше, короче, острее. Чтобы сделать введение инсулина практически безболезненным, острие иглы подвергается специальной заточке и смазке с использованием новейших технологий. Тем не менее повторное и многократное использование инсулиновой иглы ведет к повреждению ее острия и стиранию смазочного покрытия, что увеличивает болезненные ощущения и дискомфорт. Затупление иглы не только делает введение инсулина болезненным, но может стать причиной местного кровоизлияния. К тому же стирание смазки на игле способствует увеличению силы проталкивания иглы через кожу, в связи с чем возрастает опасность искривления иглы и даже ее поломки. Однако основной аргумент против многократного использования иглы — это микротравматизация ткани. Дело в том, что при повторном использовании иглы ее острие изгибается, приобретая форму крючка, что хорошо видно под микроскопом (рис. 5). При удалении иглы после введения инсулина этот крючок разрывает ткань, вызывая микротравму. Это способствует образованию у ряда больных выступающих уплотнений (плюс-ткань) в местах инъекций инсулина, т. е. липодистрофий. Помимо того, что липодистрофические уплотнения вызывают косметический дефект, они могут иметь серьезные медицинские последствия. Часто больные продолжают вводить инсулин в эти уплотнения в силу того, что уколы в этих местах менее болезненны. Однако всасывание инсулина в этих местах происходит неравномерно, в результате чего может ослабевать контроль гликемии. Довольно часто в таких ситуациях ставится ошибочный диагноз «лабильное течение диабета».
 |
| Рисунок 5. Деформация инсулиновых игл после многократного использования |
Повторное использование иглы может приводить к тому, что кристаллы инсулина забивают канал, что, в свою очередь, затрудняет подачу инсулина и делает ее неадекватной.
Многократное использование игл для инсулиновых шприц-ручек может повлечь за собой еще одну серьезную ошибку. В инструкции к шприц-ручкам написано, что после каждой инъекции необходимо снимать иглу. Но большинство больных не соблюдают этого правила (в связи с тем, что бесплатно выдается недостаточное количество игл). Таким образом, остается открытым канал между инсулиновым картриджем и окружающей средой. В результате температурных колебаний происходит утечка инсулина и попадание воздуха во флакон. Наличие пузырьков воздуха в инсулиновом картридже приводит к более медленному введению инсулина по мере проталкивания поршня. В результате введенная доза инсулина может оказаться неточной. При наличии больших пузырьков воздуха количество введенного инсулина в некоторых случаях может составлять только 50–70% от набранной дозы. Для того чтобы снизить влияние этого фактора, необходимо вынимать иглу не сразу, а через 7–10 с после того, как поршень достиг своего нижнего положения, о чем и следует проинструктировать больных.
Какие же выводы можно сделать, исходя из всех вышеперечисленных наблюдений? В идеале следует рекомендовать одноразовое использование инсулиновых игл; кроме того, после каждого введения инсулина нужно немедленно снимать иглу.
Учитывая важность вышеперечисленных моментов, врачам следует периодически проверять средства введения инсулина, технику инъекций и состояние мест инъекций у каждого больного.
Инсулиновые помпы
Носимые дозаторы инсулина (инсулиновые помпы) появились в конце 1970-х гг. Следующее десятилетие характеризовалось бурным интересом к этим новым техническим средствам введения инсулина, на них возлагались определенные надежды. После накопления опыта и проведения достаточного числа научно-клинических исследований помповый «бум» спал, и эти приборы заняли свое вполне определенное место в современной инсулинотерапии. В России в настоящее время используются помпы компании Медтроник Минимед.
При использовании дозаторов происходит следующее (рис. 6): для имитации физиологической секреции через установленную в теле канюлю (место инъекции меняется каждые 2–3 дня) инсулин короткого действия подается помпой непрерывно в виде подкожной инфузии (базальная скорость), а перед едой больной вводит различные дополнительные количества инсулина (болюсное введение).
 |
| Рисунок 6. Режим интенсифицированной инсулинотерапии с помощью помпы |
Таким образом, прибор представляет собой систему «открытого» типа. Это значит, что дозировку инсулина больной регулирует сам, изменяя ее в зависимости от результатов самоконтроля гликемии. Последнее и является тем звеном, которое как бы «замыкает цепочку», формируя обратную связь. Одно из главных преимуществ имеющихся носимых помп — возможность варьирования базальной скорости инфузии инсулина. Современные помпы позволяют устанавливать разную скорость для каждого часа суток, что помогает справиться с таким явлением, как «феномен утренней зари» (повышение уровня гликемии в ранние утренние часы, заставляющее больных в этом случае производить первую инъекцию инсулина в 5–6 ч утра). Также использование помп позволяет уменьшить количество инъекций, проявить большую гибкость в отношении времени приема пищи и количества потребляемых углеводов. Существуют и имплантируемые помпы, в которых инсулин попадает внутрибрюшинно, а значит, поступает в воротную вену, как это происходит при нормальной секреции инсулина.
Тем не менее многочисленные исследования показали, что значительной разницы в уровне метаболического контроля у больных, использующих дозаторы инсулина, и у тех, кто находится на режиме многократных инъекций, нет. Самым большим недостатком является высокая стоимость помп. Применение помп однозначно оправдано в определенных ситуациях, например во время беременности, у детей с лабильным течением диабета и т. д. Миниатюрного, портативного прибора, который бы не только вводил инсулин, но и имел датчик для определения гликемии, а также функцию автоматизированной подачи инсулина на основе полученных результатов, т. е. представлял бы собой искусственную b-клетку, для длительного клинического применения пока не разработано. Тем не менее экспериментальные модели уже существуют, и серийное производство таких приборов может начаться в ближайшем будущем. В связи с этим возрос интерес к применению обычных помп, так как и медицинским работникам, и больным необходимо привыкать к обращению со сложными техническими устройствами.
Таким образом, на сегодняшний день в нашем арсенале имеются средства самоконтроля и введения инсулина, которые во многом позволяют оптимизировать лечение больных сахарным диабетом. Остается лишь научить больных правильно их использовать, что представляет собой не менее трудную задачу, чем само создание этих средств.
Литература
- Бергер М., Старостина Е. Г., Йоргенс В., Дедов И. И. Практика инсулинотерапии (при участии Анциферова М. Б., Галстяна Г. Р., Грюссер М., Кеммера Ф., Мюльхаузер И., Савицки П., Шантелау Э., Шпрауля М., Штарке А.). 1-е изд. Springer-Verlag, Berlin-Heidelberg, 1995.
- Дедов И. И., Майоров А. Ю., Суркова Е. В. Сахарный диабет I типа: Книга для пациентов. М., 2003.
- Дедов И. И., Суркова Е. В., Майоров А. Ю., Галстян Г. Р., Токмакова А. Ю. Терапевтическое обучение больных сахарным диабетом. М.: Реафарм, 2004.
- Майоров А. Ю., Анциферов М. Б. Современные средства самоконтроля и введения инсулина в оптимизации лечения больных сахарным диабетом // Сборник материалов Московской городской конференции эндокринологов 27-28 февраля 1998 г. / Развитие системы обучения больных в эндокринологии: школы для больных сахарным диабетом, ожирением, остеопорозом, менопаузой. М., 1998. С. 43-49.
- Bantle J. P., Neal L., Frankamp L. M. Effects of the anatomical region used for insulin injections on glycemia in Type I diabetes subjects. Diabetes Care, 1996.
- Engstrom L. Technique of insulin injection: is it important? Practical Diabetes International, 1994, 11: 39.
А. Ю. Майоров, кандидат медицинских наук
ЭНЦ РАМН, Москва
Источник: www.lvrach.ru
Страна
Дания
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный)
Состав
Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный).
Фармакологическое действие
Препарат инсулина короткого действия. Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После подкожной инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.
Способ применения
Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания. Препарат вводят подкожно, внутривенно, внутримышечно, за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения — подкожно. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства — внутривенно или внутримышечно. При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости — до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки). Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД, у детей — 8 ЕД, затем в средней суточной дозе — 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости — 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия. Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, блокаторы медленных кальциевых канальцев, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Побочное действие
Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек — лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия, гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций);нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии;гиперемия, зуд и липодистрофия в месте введения. В начале лечения -отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги.Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. Подкожно, внутримышечно или внутривенно вводят глюкагон или внутривенно гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Особые указания
При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Источник: dialog.ru
Приём и исследование биоматериала
- Можно сдать в отделении Гемотест
Когда нужно сдавать анализ Инсулин?
1. Дифференциальная диагностика сахарного диабета 1 и 2 типа;
2. Дифференциальная диагностика гипогликемических состояний, подозрение на инсулиному;
3. Комплексное обследование больных с метаболическим синдромом;
4. Комплексное обследование пациентов с синдромом поликистозных яичников.
Подробное описание исследования
Инсулин — гормон, вырабатываемый В-клетками поджелудочной железы, снижающий концентрацию глюкозы в клетке, стимулирующий синтез белков и жиров. Определение концентрации инсулина используется для установления типа сахарного диабета, подбора лечебного препарата, установления степени недостаточности В-клеток поджелудочной железы.
Увеличение содержания инсулина отмечается при следующих заболеваниях: ожирение, сахарный диабет 2 типа, нормальная беременность, акромегалия, синдром Иценко-Кушинга, инсулинома.
При снижении концентрации инсулина развивается сахарный диабет 1 типа, а так же – сахарный диабет 2 типа с инсулинопотребностью.
Инсулин регулирует обмен углеводов, поддерживая глюкозу в крови на необходимом уровне, а также участвует в обмене жиров (липидов).
Концентрация инсулина в крови напрямую зависит от концентрации глюкозы: после приема пищи в кровь попадает большое количество глюкозы, в ответ на это поджелудочная железа секретирует инсулин, который запускает механизмы перемещения глюкозы из крови в клетки тканей и органов. Также инсулин регулирует биохимические процессы в печени: если глюкозы становится много, то печень запасает ее в виде гликогена (полимера глюкозы) или использует для синтеза жирных кислот. Когда синтез инсулина нарушен и его концнтрация снижена, глюкоза не может попасть в клетки организма и развивается гипогликемия. Клетки испытывают недостаток в глюкозе — основном субстрате для образования энергии. Если такое состояние является хроническим, то нарушается обмен веществ и начинают развиваться патологии почек, сердечно-сосудистой, нервной систем, страдает зрение.
Сахарный диабет — заболевание, при котором наблюдается недостаток выработки инсулина. Диабет бывает первого и второго типов. Первый тип развивается при недостаточной выработке инсулина поджелудочной железой, второй тип (наиболее распространенный) — при потере чувствительности клеток к воздействию на них инсулина.
На начальных этапах сахарный диабет лечат специальной диетой и препаратами, усиливающими выработку инсулина поджелудочной железой или стимулирующими клетки организма к потреблению глюкозы за счет увеличения их чувствительности к данному гормону. При прекращении выработке инсулина поджелудочной железой требуется его введение в виде инъекций.
Повышенная концентрация инсулина в крови называется гиперинсулинемией. При этом содержание глюкозы в крови резко снижается, что может привести к гипогликемической коме и даже к смерти, так как от концентрации глюкозы зависит работа головного мозга. Повышенный уровень инсулина в крови также может быть обусловлен наличием опухоли, секретирующей его в больших количествах, – инсулиномой. При этом концентрация инсулина в крови может повышаться в десятки раз в течение короткого времени. Заболевания, связанные с развитием сахарного диабета: метаболический синдром, патология надпочечников и гипофиза, синдром поликистозных яичников.
Другие названия этого исследования
Pancreatic hormone
Гормон поджелудочной железы
Источник: gemotest.ru
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности
различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль,
невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах).
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного
препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный
режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие
используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к
применению и режиму дозирования.
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Источник: farmlend.ru
