Блокаторы калиевых каналов средства

Эта группа сердечно-сосудистых медикаментов создана специально для лечения аритмий.

Тема настоящей статьи — антиаритмические препараты, их классификация, особенности применения и цены самых популярных и востребованных представителей группы.

Кардиологи в таких случаях используют медикаменты из разных фармакологических групп с разным механизмом действия.

Антиаритмический эффект всех средств обусловлен их специфическим влиянием на:

• Внутриклеточную транспортировку ионов (в основном натрия, кальция, калия);

• Электрофизиологические процессы в сердечных клетках;

• Клеточные мембраны;

• Обмен веществ и ионов во всем организме.

Критерии, влияющие на выбор средства с антиаритмическим действием:

• Состояние нервной системы;

• Хронические заболевания;

• Тип аритмии;

• Баланс электролитов в крови;

• Гормональный статус.

Обзор самых эфективных лекарств от аритмии с названием и ценой

Наименования медикаментов расположены по классам в соответствии с таблицей.

Класс I. Мембраностабилизирующие препараты

Вещества 1 класса регулируют фазы потенциала действия. В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.

Новокаинамид

Цена: 120 руб.

Активное вещество представлено прокаинамидом — модифицированной молекулой новокаина.

Производится российским производителем в форме таблеток и инъекционного раствора.

Лечение аритмии обусловлено кардиодепрессивным действием.

Подавляет проведение электрических импульсов, угнетает мышечный аппарат миокарда.

Не оказывает серьезного влияния на артериальное давление.

Показан для терапии:

• Пароксизмальной тахикардии;

• Трепетаний предсердий;

• Мерцательной аритмии.

В инъекциях применяется для купирования острых состояний.

Обратите внимание! Инъекционный раствор вводится внутривенно только в условиях стационара.

Лекарство противопоказано при некоторых нарушениях сердечного ритма:

• Атриовентрикулярной блокаде;

• Кардиогенном шоке.

Почечная и сердечная недостаточность тяжёлой формы, гипертония также являются ограничениями к приему лекарства.

При приеме таблеток нужно придерживаться определённых правил:

• Таблетки пить строго натощак, за 1 час до приема пищи;

• Запивать молоком.

Требует частого применения — до 4 раз в сутки.

Во время терапии необходимо следить за работой сердца и регулярно измерять артериального давления.

Несмотря на отсутствие прямого гипотензивного действия, у лиц пожилого возраста может вызывать чрезмерное снижение давления.

Раздражает слизистую желудка, отрицательно влияет на систему крови.

При приеме медикамента могут появляться симптомы диспепсии — горечь во рту, тошнота и рвота, боли в эпигастрии.

Может вызывать сонливость, заторможенность, головокружения, головные боли, усиливающиеся из-за снижения давления.

Лидокаин

Цена: от 30 руб.

Антиаритмическая активность обусловлена блокировкой натриевых каналов, локализованных в клеточных мембранах.

Уменьшает автоматизм миокарда, подавляет очаги возбуждения.

Не оказывает ярко выраженного кардиодепрессивного действия.

Практически не затрагивает уровень артериального давления, хотя в некоторых случаях может его незначительно снижать.

Отличается быстрым наступлением эффекта и кратковременным действием. Находит широкое применение как экстренная помощь в условиях стационара при острых кардиологических состояниях, например, при инфаркте миокарда или тяжёлых желудочковых аритмиях.

Раствор обладает хорошей переносимостью. В редких случаях отмечаются судороги.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления:

• Брадикардия, аритмии;

• Чрезмерное снижение давления;

• Заторможенность;

• Головные боли;

• Сонливость.

 

Этацизин

Цена: 1420 руб.

Польские таблетки с аритмогенным действием.

Терапевтический эффект от приема лекарства обусловлен блокирующим влиянием на клеточные мембраны и их проницаемость.

Снижает проводимость и сократимость миокарда.

Улучшение наступает спустя 1-2 дня после начала лечения.

Список показаний для назначения препарата аналогичен другим мембраностабилизаторам.

Применение медикамента ограничено при тяжелых патологиях сердца органической природы.

Не совместим с другими препаратами I класса.

Таблетки принимают 2-3 раза в день.

Негативно влияет на внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда, оказывает аритмогенное действие (провоцирует появление аритмии), особенно после перенесённого инфаркта миокарда.

Головокружение, пошатывание при ходьбе, вялость и головные боли – наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Как правило, после адаптации (спустя 3-4 дня после начала приема) эти симптомы сходят на нет.

 

Пропанорм

Цена: 360 руб.

Активное вещество представлено пропафенононом, веществом класса C1.

Антиаритмическая эффективность обусловлена мембраностабилизирующим и местноанестезирующим воздействием на кардиомиоциты (сердечные клетки).

На фоне сердечной недостаточности уменьшает сократительную способность миокарда.

Подавляет электрофизиологические процессы в сократительных волокнах, волокнах Пуркинье. Благодаря этому снижается скорость реполяризации, а ЭРП удлиняется.

Выраженность эффекта выше в участках с ишемией.

Терапевтическое действие сохраняется около 12 ч.

Применение препарата целесообразно для лечения:

• Трепетаний, фибрилляций предсердий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

• Предсердно-желудочковой тахикардии;

• Экстрасистолии (желудочковой и наджелудочковой).

Указанное средство является резервным и применяется в тех случаях, когда другие медикаменты оказывается малоэффективными.

При приеме таблеток возможны следующие побочные эффекты:

• Нарушение сердечного ритма;

• Бронхоспазм;

• Ухудшение работы пищеварительного тракта с сопутствующим дискомфортом;

• Повышенная утомляемость, вялость.

Препарат противопоказан при тяжёлой форме сердечных заболеваний, в том числе при хронической сердечной недостаточности и/или инфаркте миокарда.

Особая осторожность требуется при лечении:

• Больных с бронхиальной астмой и другими патологиями, характеризующимися сужением просвета бронхов;

• Пациентов с кардиостимулятором;

• Лиц пожилого возраста.

При замедленном сердечном ритме и пониженном давлении антиаритмическое средство использовать нельзя.

 

Ритмонорм

Цена: 500 руб.

Американский оригинальный препарат с пропафеноном в таблетках.

Отличается высоким качеством.

 

Пропафенон

Цена: 240 руб.

Доступный заменитель Ритмонорма и Пропанорма от македонского изготовителя.

Главное преимущество — доступная стоимость.

Класс II: бета-адреноблокаторы

При выработке в организме адреналина и катехоламинов раздражаются бета-адренорецепторы в миокарде. Возникает аритмия и нестабильность электрофизиологических процессов.

Антиаритмический эффект адреноблокаторов обусловлен блокирующим влиянием на специфические участки – бета-адренорецепторы, расположенные в клетках сердца и коронарных сосудах.

Такие рецепторы встречаются не только в сердечно-сосудистой системе, но и в других органах — в матке и бронхах.

Одни препараты действуют на все адренорецепторы и являются неселективными, другие – выборочно, только на расположенные в сердце и сосудах (селективные средства).

При выборе лекарства врач учитывает этот момент, чтобы исключить нежелательные побочные явления.

В настоящее время используются оба класса бета-адреноблокаторов.

Анаприлин

Цена: от 30 руб.

Препарат содержит пропранолол.

При приеме таблеток отмечаются следующие фармакологические эффекты:

• Стабилизируются мембраны;

• Снижается возбудимость и сократимость миокарда, его потребность в кислороде;

• Урежается сердечный ритм;

• Сокращаются эктопические очаги возбуждения;

• Угнетается автоматизм синусового узла;

• Снижается артериальное давление.

Стабильный эффект отмечается через 2 недели курсового лечения.

Лекарство не является селективным, поэтому оказывает воздействие на другие системы и органы:

• Повышает тонус матки и усиливает её сокращения;

• Подавляет центральную нервную систему (в больших дозировках);

• Сокращает синтез водянистой влаги в камере глаза, тем самым снижает внутриглазное давление;

• Стимулирует тонус бронхов.

Нашел применение при лечении:

• Стенокардии;

• Артериальной гипертонии;

• Тахикардии;

• Экстрасистолии;

• Диффузном токсическом зобе;

• Мерцания предсердий;

• Эссенциальном треморе;

• Для профилактики приступов мигрени.

Таблетки нельзя использовать при вазомоторном рините.

Ряд болезней сердца и сосудов являются ограничением к применению, среди них:

• Уреженная частота сердечного ритма;

• Острые и тяжелыеткардиологические патологии;

• Пониженное давление;

• Синоатриальная блокада;

• Облитерирующие заболевания артерий;

• Слабости синусового узла;

• Нарушение метаболических процессов, включая сахарный диабет.

Режим дозирования зависит от диагноза.

Кратность применения — 2-3 раза в сутки.

 

Беталок Зок

Цена: от 270 руб.

Оригинальный английский продукт с метопрололом селективно действует на бета-адренорецепторы.

Лекарство снижает влияние катехоламинов, вырабатывающихся при стрессе.

Препятствует учащению сердцебиения, сократимости сердца и повышению давления.

Отличие данного антиаритмического средства — пролонгированный эффект за счёт замедленного высвобождения. Концентрация лекарственного вещества в плазме крови постоянна и гарантирует стойкий клинический эффект в течение суток.

Благодаря замедленному всасыванию обладает мягким действием и не вызывает побочных эффектов, обусловленных одномоментным приемом высокой дозы. При приеме таблеток с модифицированным высвобождением отсутствуют слабость, резкое снижение давления и брадикардия, характерные для бета-адреноблокаторов с коротким действием.

Терапевтический эффект продолжается около суток, поэтому достаточно принять 1 таблетку в день.

Оказывает кардиотропное действие. Препятствует развитию частого осложнения — гипертрофии левого желудочка, возникающей при патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением давления в кровяном русле.

Уменьшает вероятность повторных инфарктов миокарда.

Обратите внимание! Таблетки можно принимать после излечения острой фазы инфаркта.

Показан для лечения:

• Желудочковых экстрасистолий;

• Тахикардии;

• Приступов мигрени;

• Фибрилляций предсердий.

Ограничения к применению аналогичны другим бета-адреноблокаторам.

Эгилок

Цена: от 150 руб.

Венгерский аналог Беталок Зок.

Однако, в отличие от оригинального средства, не обладает замедленным высвобождением. Поэтому при приеме лекарства отмечаются пиковые концентрации вещества в крови, из-за чего могут возникать дополнительные побочные эффекты.

Лекарство требуется принимать 2 раза в день.

 

Метокард

Цена: от 70 руб.

Польский препарат с характеристиками, как у Эгилока.

Отличается доступной ценой.

 

Метопролол

Цена: 40 руб.

Российский дешевый аналог Беталока. Также не обладает пролонгированным действием.

 

Конкор

Цена: 190 руб.

В состав норвежского лекарства входит селективный блокатор бета-адренорецепторов — бисопролол.

После приема таблетки через 1-2 ч развивается терапевтический эффект, продолжающийся около суток.

Оказывает комплексное действие на сосуды и сердце:

• Уменьшает сердечный выброс;

• Влияет на физиологический процесс, ответственный за повышение давления (угнетает выработку ренина в почках);

• Расширяет сосуды;

• Понижает повышенное давление;

• Способствуют лучшему снабжению миокарда кислородом;

• Сокращает частоту сердечных сокращений.

Применение таблеток целесообразно при:

• Хронической сердечной недостаточности;

• ИБС;

• Артериальной гипертензии;

• Стенокардии.

Как правило, хорошо переносится.

 

Бисопролол

Цена: от 100 руб.

Дешевый заменитель Конкора от отечественного производителя.

 

Коронал

Цена: от 190 руб.

Чешское антиаритмическое средство с бисопрололом.

 

Бипрол

Цена: от 190 руб.

Селективный бета-адреноблокатор на основе бисопролола производства России.

 

Нипертен

Цена: 150 руб.

Качественный дженерик Конкора производства Словении.

Продаётся в выгодных расфасовках — по 30 и 100 таблеток.

 

Арител

Цена: от 120 руб.

Российский препарат с бисопрололом по своим свойствам аналогичен Конкору и его заменителям.

 

Бисогамма

Цена: от 130 руб.

Немецкое антиаритмическое средство с бисопрололом.

 

Кординорм

Цена: от 150 руб.

Исландский медикамент с бисопрололом.

Дополнительно производится в выгодных упаковках по 90 таблеток.

 

Атенолол

Цена: от 50 руб.

Относится к селективным бета-адреноблокаторам. Его стоимость, независимо от производителя, не превышает 100 руб.

По фармакологическим свойствам схож с препаратами бисопролола.

Также обладает продолжительным действием, принимается 1 раз в день.

В некоторых случаях способен сильно замедлять сердечные сокращения, вызывать атриовентрикулярную блокаду.

Показан для лечения тахиаритмий.

Класс III: блокаторы калиевых каналов

Лекарственные средства этой группы оказывают противоаритмическое действие, обусловленное пролонгированием реполяризации и удлинением рефрактерного периода, и, как следствие, увеличением потенциала действия у кардиомиоцитов.

Такие антиаритмические медикаменты препятствуют транспортировке ионов калия через клеточную мембрану, блокируют кальциевые и натриевые каналы, тем самым снижают чувствительность адренорецепторов к медиаторам стресса.

Расширяют сосуды.

Кордарон

Цена: от 300 руб.

Положительно влияет на энергетический обмен в миокарде.

Снижает давление, замедляет сердечный ритм.

Терапевтическое действие развивается постепенно.

Эффект от приема сохраняется в течение 2-3 месяцев.

Препарат содержит йод. При длительном применении может окрашивать кожу в фиолетовый цвет, отрицательно влияет на состояние щитовидной железы и гормональной регуляции в целом.

Использование таблеток целесообразно для профилактики и лечения:

• Тахикардии;

• Экстрасистолии;

• Трепетаний предсердий.

Хорошо зарекомендовал себя как профилактическое средство для уменьшения приступов стенокардия.

Как и другие антиаритмические средства нельзя использовать при брадикардии и сниженном давлении, беременности.

Во время лечения препаратом повышается чувствительность кожных покровов к солнечному излучению, поэтому необходимо пользоваться солнцезащитными средствами и избегать посещения солярия.

Изменяет вкусовые ощущения.

Негативно влияет на здоровье печени.

Лекарство не рекомендуется принимать водителям из-за снижения концентрации внимания, заторможенности нервной системы.

 

Амиодарон

Цена: от 150 руб.

Российский бюджетный заменитель кордарона.

Сотагексал

Цена: от 90 руб.

Швейцарское антиаритмическое средство двойного действия.

Оно оказывают следующие эффекты:

• Неселективно блокирует бета-адренорецепторы;

• Подавляет кальциевые каналы.

Это проявляется следующими фармакологическими эффектами:

• Удлиняет абсолютный рефрактерный период, потенциал действия;

• Замедляет сердечный ритм и AV проводимость

• Подавляет сократимость миокарда.

Показан для лечения мерцательной аритмии и тахикардии.

Влияет на дыхательную систему, поэтому больным с ХОБЛ и бронхиальной астмой не рекомендуется пить соталол.

Класс IV: блокаторы кальциевых каналов

Положительные результаты от назначения таких антиаритмических препаратов обусловлена блокировкой медленных кальциевых каналов.

Ухудшенный транспорт ионов кальция угнетает проводимость миокарда. При этом удлиняется рефрактерный период в атриовентрикулярном узле.

Лекарства этой группы защищают сердце от отрицательного влияния стимулов чрезмерно высокой частоты. Снижают автоматизм синоатриального узла.

Антиаритмический эффект сочетается с гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Инъекционные растворы и таблетки применяют:

• Для купирования гипертонического криза (в инъекционной форме);

• В терапии артериальной гипертензии;

• Для профилактики и лечения наджелудочковых аритмий.

Препараты этого класса имеют характерные побочные эффекты:

• Отёки лодыжек;

• Прилив крови и покраснение лица;

• Чрезмерное снижение давления;

• Возникновение брадикардии (замедления сердцебиения).

Дилтиазем

Цена: от 100 руб.

Принимается трижды в день.

Необходимую дозировку выбирает врач, учитывая состояние пациента. При недостаточной эффективности дозировку можно увеличить.

 

Верапамил

Цена: от 60 руб.

Режим дозирования индивидуальный, в среднем требуется 3 приёма в сутки.

 

Изоптин SR

Цена: от 450 руб.

Американский оригинальный препарат, содержащий пролонгированную форму верапамила.

Такая форма выпуска обеспечивает постоянство концентрации лекарственного вещества в плазме крови, поэтому побочных явлений в виде резких скачков давления и частоты пульса не отмечается.

Принимается 1 раз в сутки.

Другие антиаритмические средства

Сюда относится ряд препаратов, применяющихся при аритмии как самостоятельное или вспомогательное средство.

Дигоксин

Цена: от 50 руб.

Производится в таблетках и ампулах с раствором для инъекций.

Являясь с сердечным гликозидом, возбуждает нервные окончания, локализованные в сердце, рефлекторно замедляя частоту его сокращений.

Влияет на транспорт ионов через мембрану:

• Снижает проникновение ионов К+;

• Увеличивает концентрацию Na+.

Повышает силу сокращений миокарда, ударный объем крови возрастает.

Присутствует сосудорасширяющий эффект.

На положительный результат влияет ряд факторов:

• Приема пищи и других медикаментов;

• Лекарственная форма;

• Здоровье пищеварительного тракта.

Достаточно серьезное средство, пить которое без рекомендации врача нельзя из-за возможной передозировки. При этом развиваются следующие симптомы:

• Боли различной локализации;

• Аритмия;

• Тошнота, рвота, боли в животе;

• Нарушение зрения (точки перед глазами, желто-зеленые пятна).

 

Кораксан

Цена: от 1150 руб.

Французское антиаритмическое средство на основе вещества последнего поколения – ивабрадина, разработанного в Европе.

Оказывая влияние на If-каналы синусового узла, препятствует возникновению спонтанной диастолической деполяризации. Нормализует сердечный ритм, не влияя на скорость электрофизиологических процессов и сократимость миокарда.

Повышает толерантность к физической нагрузке.

Препятствует развитию гипоксии в клетках миокарда, осложнений в виде ишемической болезни сердца.

Лекарство прошло множество клинических испытаний, подтвердивших безопасность и положительные результаты от его применения.

Не оказывает отрицательного влияния на эндокринные процессы. Уровень жиров и глюкозы не изменяется.

Одобрен к применению при сахарном диабете.

При длительном лечении (больше 1 года) отмечается устойчивое снижение тахикардии.

Возможный побочный эффект — изменение цветовосприятия, чувствительность к яркому свету.

Показан для больных со стенокардией, сопровождающейся нормальным синусовым ритмом.

Ограничения в применении аналогичны бета-адреноблокаторам.

 

Бравадин

Цена: 500 руб.

Аналог Кораксана от компании, специализирующейся на производстве качественных дженериков.

Отличается наличием в ассортименте выгодных упаковок по 56 таблеток.

 

Раеном

Цена: от 600 руб.

Венгерский противоаритмический препарат с ивабрадином.

 

Панангин

Цена: от 150 руб.

Витаминное средство, содержащее соли калия и магния, используется в качестве вспомогательного средства. Антиаритмический эффект обусловлен нормализацией метаболических процессов.

Препарат оказывает положительный эффект при изменении ритма, обусловленном нарушением электролитного баланса.

Передозировка может спровоцировать угнетение дыхания.

Лекарство отпускается без рецепта врача и может использоваться с целью профилактики.

Витамины усиливают эффективность других сердечно-сосудистых медикаментов и положительно влияют на нервную регуляцию.

 

Аспаркам

Цена: от 60 руб.

Отечественный бюджетный заменитель Панангина.

 

Подводя итоги обзора

Как видим, самостоятельно выбрать средство для лечения аритмии не получится. Для того чтобы эффективно справиться с нарушением ритма и не навредить здоровью, нужно выяснить, чем вызвано изменение частоты сокращений сердца, и только тогда приступать к лечению медикаментами.

Список оригинальных антиаритмических средств высокого качества:

• Кораксан;

• Изоптин;

• Беталок зок;

• Конкор.

Они отличаются замедленным высвобождением, обладают хорошей переносимостью и реже вызывают негативные эффекты, т.к. лекарственное вещество постоянно работает и поддерживает показатели на нужном уровне.

Оптимальная альтернатива дорогих средств – их аналоги.

Наименования заменителей, оптимальных по цене и качеству:

• Бравадин;

• Раеном;

• Нипертен;

• Эгилок.

К самым бюджетным средствам относятся:

• Бисопролол;

• Верапамил;

• Сотагексал;

• Метопролол;

• Атенолол;

• Анаприлин;

• Аспаркам.

В любом случае, препараты для сердца должны приниматься с назначения врача после тщательного обследования.

Если Вам доводилось принимать антиаритмические лекарства, предлагаем поделиться своим опытом в комментариях.

Источник: plannt.ru

Одним из таких препаратов является амиодарон (кордарон). Он обладает противоаритмической активностью. Эффективен также при лечении коронарной недостаточности. Противоаритмическое действие развивается медленно. При длительном применении амиодарон вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Реполяризация соответственно замедляется. На ЭКГ увеличивается интервал Q-T. Основой противоаритмической активности амиодарона является снижение автоматизма, проводимости и возбудимости синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов.

Механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блоком калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Кроме того, амиодарон блокирует натриевые каналы, а также вызывает неконкурентный блокβ-адренорецепторов и в небольшой степени кальциевых каналов, т.е. сочетает свойства препаратов I, II, III и IV групп.

Положительное его влияние при стенокардии связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде. Амиодарон снижает адренергические влияния на сердце и коронарные сосуды (благодаря неконкурентному блоку α- и β-адренорецепторов), является антагонистом глюкагона и слабым блокатором кальциевых каналов. Урежает частоту сердечных сокращений и снижает артериальное давление. Несколько улучшает коронарное кровообращение, уменьшая сопротивление коронарных сосудов.

Всасывается амиодарон из желудочно-кишечного тракта примерно на 50%. Вводится один раз в сутки. Максимальный эффект развивается через несколько недель1. Метаболизируется в печени. Выделяется медленно, главным образом кишечником. Применяют при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях , а также при стенокардии.

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, чрезмерная брадикардия, предсердно-желудочковый блок, обратимое отложение микрокристаллов препарата в роговице, пигментация кожи (окрашивается в серо-голубой цвет), фотодерматиты, дисфункция щитовидной железы. Иногда развивается фиброз легких. В больших дозах может вызывать разнообразные неврологические нарушения (парестезии, тремор и др.). Следует учитывать, что после отмены препарата побочные эффекты могут сохраняться довольно длительно.

К этой же группе относится симпатолитик орнид, используемый в качестве противоаритмического средства. Он вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода Из желудочно-кишечного тракта орнид всасывается плохо, поэтому его вводят внутривенно или внутримышечно. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками.

Применяется при желудочковых аритмиях, устойчивых к другим противоаритмическим препаратам.

Среди нежелательных эффектов — гипотензия, в том числе ортостатическая, тошнота, рвота, а также болевые ощущения в области околоушных желез.

К представителям этой группы можно отнести и соталол (соталекс), который представляет собой смесь изомеров. L-соталол обладает неизбирательной β-адреноблокирующей активностью, а d-соталол является блокатором калиевых каналов. Таким образом, применяемый в практике рацемат соталола является противоаритмическим средством смешанного типа действия Блокируя

калиевые каналы и β1,β2-адренорецепторы, он пролонгирует процесс реполяризации, угнетает автоматизм синоатриального узла, снижает проводимость и увеличивает рефрактерный период в атриовентрикулярном узле. Уменьшает частоту сердечных сокращений.

Всасывается из пищеварительного тракта хорошо. Биодоступность составляет 90-100%. Выводится из организма почками в неизмененном виде.

Характеризуется высокой противоаритмической эффективностью. Применяется при желудочковых и наджелудочковых аритмиях. Вводят внутрь 2 раза в сутки.

Из нежелательных эффектов следует отметить аритмогенность препарата. Отмечаются также синусная брадикардия, утомляемость, диспноэ, снижение сократительной активности миокарда. На фоне почечной недостаточности частота и выраженность побочных эффектов нарастают.

Избирательные блокаторы калиевых каналов (III группа), обладающие высокой противоаритмической активностью, привлекают сейчас большое внимание. Задача заключается в создании препаратов типа амиодарона, но с минимальными отрицательными эффектами. Важно также получить соединения, не имеющие в молекуле атомов йода и не нарушающие функцию щитовидной железы. Одним из таких препаратов является дофетилид (тикозин). Он обладает избирательным и выраженным блокирующим влиянием на калиевые каналы сердца. На натриевые и кальциевые каналы, α- и β-адренорецепторы не действует. Пролонгирует эффективный рефрактерный период, удлиняет реполяризацию и соответственно увеличивает продолжительность вызванных потенциалов действия. Проводимость импульсов по желудочкам не изменяет. Оказывает небольшое отрицательное хронотропное действие.

Не снижает сократительную активность миокарда. Интервал P-R и комплекс QRS не изменяются. На системную гемодинамику практически не влияет. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность > 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч, а стабильная концентрация — через 2-3 дня; t1/2 ≈ 10 ч.

Частично метаболизируется в печени (около 20%). Выделяются неизмененное вещество и метаболиты преимущественно почками. Применяется дофетилид в основном при суправентрикулярных аритмиях (мерцаниях, трепетаниях предсердий).

Основной недостаток препарата — возможность развития выраженных желудочковых тахиаритмий. Возможны также нарушение проводимости, брадикардия.

Из некардиальных побочных эффектов отмечаются головная боль, головокружение, боли в области грудной клетки и др.

К этой группе относится и нибентан. Это активный блокатор калиевых каналов, применяемый для купирования пароксизмов суправентрикулярных аритмий (тахикардии, мерцаний и трепетаний предсердий). Вводят внутривенно при обязательном мониторном контроле ЭКГ (в течение 1 сут). Связано последнее с тем, что нибентан обладает высокой аритмогенностью.

Средства, влияющие на β-адренорецепторы кардиомиоцитов (группа II)

Как известно, важную роль в регуляции функции сердца играет адренергическая (симпатическая) иннервация. Ее возбуждение сопровождается повышением частоты и силы сокращений предсердий и желудочков. Скорость проведения импульсов в синусно-предсердном и предсердно-желудочковом узлах возрастает. Повышается автоматизм. Указанные изменения связаны с возбуждением β1-адренорецепторов сердца.

Повышение тонуса адренергической иннервации и высвобождение значительных количеств адреналина из надпочечников, как и повышение чувствительности миокарда к катехоламинам, могут быть причиной аритмий сердца, поэтому в качестве противоаритмических средств большой интерес представляют β -адреноблокаторы (группа II; см. главу 4; 4.2). Широкое распространение в медицинской практике получил анаприлин (пропранолол, индерал). Его антиаритмическая активность в основном связана с тем, что он блокирует β-адренорецепторы и тем самым устраняет влияние на сердце адренергической иннервации, а также циркулирующего в крови адреналина. При этом подавляется активность синусного узла, а также эктопических очагов возбуждения. В очень высоких дозах анаприлин оказывает маловыраженное угнетающее действие на натриевые каналы, но практического значения это не имеет. В целом анаприлин урежает ритм сердечных сокращений, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердно-желудочкового узла, уменьшает автоматизм клеток сердца, угнетает проводимость в предсердно-желудочковом узле и снижает возбудимость. Применение анаприлина сопровождается угнетением сократимости миокарда. Работа сердца при этом понижается. Применяют анаприлин при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях.

В качестве противоаритмических средств используют также β1-адреноблокаторы (например, талинолол, атенолол, метопролол) и β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (окспренолол) (см. главу 4; 4.2). Досто инством последнего является то, что он в меньшей степени угнетает сократительную активность миокарда (благодаря наличию симпатомиметического действия).

При брадиаритмиях и нарушении проводимости, например при предсердножелудочковом блоке, могут быть эффективны вещества, стимулирующие β-адренорецепторы сердца. Уже было отмечено, что повышение тонуса адренергической иннервации облегчает проведение возбуждения по сердцу. С этой целью вводят β-адреномиметики (изадрин) или α-, β-адреномиметики (адреналина гидрохлорид), а также симпатомиметики(эфедрина гидрохлорид)

Источник: studopedia.ru

Виды препаратов и механизм их действия

Классификация проводится по фармацевтической группе. Механизм действия в каждом случае будет различен.

Блокаторы каналов калия

Суть воздействия заключается в снижении скорости и интенсивности проникновения калия через сердечную стенку в кардиомиоциты.

Благодаря подобному запланированному нарушению биохимического процесса, наблюдается частичное снижение тонуса мышечного органа, при этом сократительная способность, насосная функция как таковая не падает, остается на нормальном адекватно уровне.

Внимание:

Препараты данного типа не подходят для применения у людей с выраженной сердечной недостаточностью, после перенесенного инфаркта.

Также не рекомендуется их использование длительными курсами, не считая некоторых случаев.

Блокаторы кальциевых каналов

Имеют идентичный эффект, только снижается скорость проникновения через клеточные мембраны кардиомиоцитов не калия, а, как и следует из названия группы — кальция.

Указанные средства действенны против синусовой тахикардии, некоторых наджелудочковых аритмий, но совершенно не подходят для купирования опасных форм расстройства: множественной экстрасистолии, фибрилляции желудочков.

При этом наблюдается параллельное падение артериального давления, что может привести к коллапсу и гибели. Подобное — главный минус блокаторов кальциевых каналов в контексте борьбы с аритмиями.

У средств предыдущей группы способность снижать артериальное давление нулевая, что дает им сильное преимущество.

Бета-блокаторы

Угнетают восприимчивость особых рецепторов, расположенных в сердце. По этой причины кардиальные структуры становятся менее чувствительными к воздействию адреналина, который в некоторых случаях и выступает виновником повышения частоты сердечных сокращений.

Возможно параллельное применение бета-блокаторов и прочих медикаментов.

Анестетические препараты

Используются для борьбы с наиболее опасными формами расстройств кардиальной активности.

Эти антиаритмики снижают чувствительность миокарда, нарушают проводимость импульсов от синусового и атриовентрикулярного узлов.

С одной стороны это позволяет добиться качественного эффекта. С другой — делает применение невозможным при минимальных нарушениях работы пучка Гиса и прочих структур проводящей системы.

Смешанные медикаменты

Есть и другие медикаменты, которые строго нельзя отнести к классу антиаритмических или же они имеют смешанное происхождение.

К таковым, например, относятся растительные медикаменты (не путать с БАДами, которые лекарствами не считаются вообще) или сердечные гликозиды, параллельно повышающие насосную, сократительную функцию миокарда и косвенным образом борются с нарушениями частоты сокращений сердца.

Независимо от ситуации, лечение подбирает строго врач-кардиолог. Это его прерогатива.

Внимание:

Самостоятельно принимать антиаритмические, тем более сердечные гликозиды — огромный риск для жизни. Вероятность угадать с препаратом чуть больше, чем выиграть главный приз в лотерею.

Блокаторы калиевых каналов

Нарушают проведение ионов одноименного вещества в сердце. Благодаря чему наблюдается падение частоты сердечных сокращений, тормозятся процессы возбуждения в кардиальных структурах, нарушается проведение импульса, что особенно актуально при использовании у пациентов с избыточным усилением сердечной активности.

В то же время, это ограничивает сферу применения таких медикаментов, требует внимательного отношения к физиологическим показателям работы организма пациента.

Важное отличие блокаторов калиевых каналов — отсутствие способности воздействовать на артериальное давление.

Едва ли не единственный медикамент этой группы — «Амиодарон».

Он используется в подавляющем числе случаев, в рамках рутинной терапии хронических патологий, которые сопровождаются нарушениями частоты сокращений сердца и в неотложных состояниях в рамках реанимации.

Имеет широкую вариабельность скорости эффекта:

• При инъекционном введение действует стремительно, выводится также быстро, что делает его идеальным вариантом купирования острых состояний.
• В таблетированной же форме эффект начинается позднее,но и работает медикамент дольше.

Амиодарон имеет минимум побочных явлений и относительно хорошо переносится. Длительное применение возможно, но с большой осторожностью.

Потому как сердечнососудистые патологии имеют склонность к постоянному прогрессированию. В определенный момент прием может стать опасным. Тогда терапию пересматривают.

Дополнительный полезный эффект — способность снижать потребность миокарда в кислороде.

Среди показаний к применению:

• желудочковая и наджелудочковая тахикардия;
• профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии),
• суправентрикулярные аритмии при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
• мерцательная аритмия и трепетание предсердий;
• предсердная и желудочковая экстрасистолия.

Есть несколько торговых наименований: Аритмил, Кордарон.

Принципиальных отличий между ними нет: форма, концентрация действующего вещества идентичны. Разве что количество таблеток в упаковке неодинаково. Подбор медикамента осуществляет врач на свое усмотрение.

Блокаторы кальциевых каналов

Противоаритмические препараты этой группы влияют на частоту сокращений сердца косвенным образом.

Нарушается проникновение ионов одноименного вещества в клетки-кардиомиоциты, что способствует снижению возбуждения, падению интенсивности проведения импульса.

В то же время некоторые из препаратов данной группы так же эффективно подавляют проникновение ионов кальция через сосудистую стенку, что приводит к снижению АД (показателя тонометра).

Внимание:

Антигипертензивный эффект в той или иной мере присущ всем блокаторам кальциевых каналов. Подобный результат должен учитываться при назначении терапии.

Сегодня существует 4 поколения медикаментов, если рассматривать конкретные наименования, которые могли бы быть эффективны.

Верапамил

Считается идеальным вариантом для лечения наджелудочковых форм аритмии, особенно осложненных повышенными цифрами артериального давления.

Для устранения прочих разновидностей нарушения не используется из-за отсутствия полезного действия.

Показания к применению:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• хроническая форма трепетания и мерцания предсердий;
• наджелудочковая экстрасистолия.

Верапамил выпускается в инъекционной и таблетированной формах, эффективность каждой зависит от конкретного клинического случая.

Парентеральное (внутривенное) введение практикуется в неотложных ситуациях, для быстрого достижения результата.

Есть несколько аналогов препарата. Они идентичны по фармакологическим свойствам, потому взаимозаменяемы. Например, «Феноптин».

Дилтиазем

Если Верапамил — довольно узкой направленности, используется преимущественно для терапии патологий сердца, купирования аритмий, то Дилтиазем считается средством универсальным, промежуточным.

Потому может давать непредсказуемые последствия при неправильном использовании. Необходим четкий подбор дозировки, схемы, чтобы не причинить вреда.

А значит пациентам с аритмиями рекомендуется находиться в стационаре для оперативной коррекции терапии или же регулярно посещать кардиолога, что менее предпочтительно.

Дилтиазем эффективно справляется с наджелудочковыми аритмиями. В основном назначается для систематического лечения, потому как обладает сравнительно мягким действием.

• Фенилалкиламины (Верапапил) используются наиболее часто в рамках терапии именно кардиальных патологий.
• Представители бензодиазепинов (куда относится уже названный выше Дилтиазем) назначаются реже.

Применять дигидропиридины (Амлодипин и аналоги) в качестве антиаритмических не имеет смысла вообще.

Они действуют, преимущественно, на сосуды, основная сфера их применения — лечение артериальной гипертензии.

Бета-блокаторы

Основу фармацевтического эффекта составляет способность снижать чувствительность кардиальных структур к адреналину.

Это временное действие, однако во многих случаях даже одними препаратами этой группы удается прервать эпизод нарушения частоты сокращений сердца.

Лекарства от аритмии представлены средствами срочного действия и медикаментами для продолжительного использования в рамках постоянной терапии.

К первым относятся такие наименования:

Метопролол

Подходит для купирования в неотложных случаях. Антиаритмический эффект достигается, примерно, через полчаса от приема.

Действующее вещество несколько менее активно, если сравнивать его с Амиодароном, но обладает дополнительными эффектами, вроде снижения давления, восстановления коронарного кровотока за счет расширения одноименных артерий.

Возможно параллельное применение с блокаторами калиевых каналов.

Анаприлин

Используется столь же широко, как для постоянного приема, так и в рамках купирования приступов аритмии.

Особенно сильным противоаритмическим эффектом медикамент обладает в борьбе с наджелудочковыми формами расстройства.

Восстановление нормальной кардиальной активности происходит быстро, примерно за 40-50 минут, что делает Анаприлин идеальным вариантом для устранения многих форм аритмий.

Особенно зарекомендовал себя препарат в снятии приступов синусовой тахикардии.

Препараты пролонгированного действия:

Бисопролол и его аналоги

В отличие от предыдущих двух, не дает стремительного эффекта. Действует мягко, комплексно, влияет как на рецепторы, чувствительные к адреналину, так и на тонус коронарных артерий, нормализует питания и кислородный обмен в миокарде.

Максимальное противоаритмическое действие достигается спустя 12 часов от приема таблеток и сохраняется довольно долгое время.

Присутствует кумулятивный эффект, когда действующее вещество накапливается, усиливая терапевтические качества медикамента.

Бисопролол используется в рамках длительного лечения сердечнососудистых патологий. Как правило, в системе с препаратами других групп.

Он предотвращает приступы аритмий и снижает риски неотложных состояний. Выпускается в форме таблеток, названий несколько — Бипролол, Конкор.

Внимание:

Все без исключения бета-блокаторы имеют негативное свойство — они не могут применяться при выраженных легочных и сердечных патологиях, потому как увеличивают риски гибели больного от осложнений.

Анестетики

Обладают потенциалом блокировать излишнюю активность кардиальных структур, подавлять сократительную способность миокарда. По этой причине действуют одновременно на все камеры сердца.

Используются в деле терапии в том числе желудочковых аритмий опасного типа (фибрилляций, экстраситолий).

Это и есть основное показание, потому как в прочих случаях риски слишком высоки, нет необходимости в использовании анестетиков. Выпускаются эти медикаменты в форме раствора для инъекций.

Основных препарата два:

• Новокаинамид. Обладает менее выраженным действием, потому не так опасен.

• Лидокаин. Не имеет селективности, выборочности влияния. Применяется реже, в крайних случаях.

Оба препарата дают стремительный, но кратковременный эффект. Часто провоцируют побочные реакции, что нужно учитывать при применении.

Препараты, не относящиеся ни к какому классу

Таковых сравнительно немного.

Сердечные гликозиды

Основу фармацевтического эффекта этих препаратов составляет способность усиливать насосную, сократительную функцию сердца, стимулировать работу кардиальных структур.

При парадоксальном развитии аритмии, когда наблюдается увеличение частоты ударов, неравномерность на фоне сниженной интенсивности выброса крови, применение гликозидов вполне оправдано.

Основные средства — Дигоксин и настойка ландыша.

Внимание:

Лекарства не подходят для продолжительного приема и требуют постоянного контроля над объективными показателями: уровнем артериального давления и частоты сокращений сердца.

Средства на основе калия

Используются в рамках поддержания нормальной сократимости миокарда. Особенно актуально это при длительном лечении глюкокортикоидами, бронходилалаторами, которые вымывают калий.

Классический и наиболее доступный препарат — Аспаркам.

Растительные антиаритмические

Представлены ключевым наименованием — Хинидин. По фармацевтическим свойствам близок к Амидарону и часто сравнивается с ним. Может использоваться как аналог.

По количеству побочных эффектов находится, примерно, на том же уровне. Но действует более грубо, интенсивно, потому и список противопоказаний несколько шире.

В то же время Хинидин может назначаться пациентам с желудочковыми формами аритмий и подходит для продолжительного приема.

Противопоказания

Лекарства от аритмии имеют различные основания для отказа от применения. Если представить усредненный перечень, он будет выглядеть таким образом.

• Выраженная сердечная недостаточность. В том числе и после стабилизации состояния.
• Перенесенный недавно инфаркт. Некроз тканей сердца. Процесс реабилитации после инфаркта описан в этой статье, первичная и вторичная профилактика здесь.
• Нарушения работы проводящей системы мышечного органа (сердечные блокады).
• Дыхательная недостаточность (в некоторых случаях).
• Индивидуальная непереносимость веществ, содержащихся в лекарстве. Аллергия.
• Поливалентная иммунная реакция на медикаменты. Встречается крайне редко, не является абсолютным противопоказанием, но требует внимания и осторожности.
• Беременность, период грудного вскармливания (также не всегда).

Побочные эффекты

Список препаратов широкий, каждое название имеет собственные негативные явления, потому нужно рассматривать конкретное лекарство. В общем же, таковых множество, если верить инструкциям.

На самом же деле большинство лекарств, описанных выше, переносится хорошо, но нужно учитывать индивидуальные особенности.

При развитии стойких нежелательных явлений, препарат отменяют и назначают аналогичный.

• Головная боль.
• Спутанность сознания.
• Нарушение ориентации в пространстве.
• Шум в ушах.
• Падение остроты зрения.
• Аллергические реакции.
• Усталость, общая астения (потеря сил).
• Понос, рвота, тошнота, запор, изжога, отрыжка — диспепсические явления.

Таблетки от аритмии сердца, инъекционные растворы подбираются, исходя из конкретного случая. Невозможно назвать лучший препарат, такого попросту нет. Самостоятельное назначение исключено, это опасно.

Источник: CardioGid.com