Что значит диуретическое средство

Мочегонные препараты специфически действуют на почки и ускоряют выведение из организма мочи. Действие большинства диуретиков связано со способностью угнетать обратное всасывание электролитов в почках (почечных канальцах). Увеличение выделения электролитов сопровождается выделением соответствующего количества жидкости.

Еще в 19 веке появился препарат ртути, который широко применялся для лечения сифилиса. Этот препарат оказался слабым по отношению к заболеванию. Но врачи заметили его мочегонное действие. Вскоре соединения ртути заменили менее токсичными мочегонными препаратами. В дальнейшем модификация структуры диуретиков привела к созданию более эффективных мочегонных препаратов.

Для чего применяются диуретики?

В основном мочегонные препараты применяют для:

• уменьшения отеков при сердечной и сосудистой недостаточности;
• при болезнях почек;
• снижения повышенного давления;
• выведения токсинов при отравлениях.

Отеки могут быть последствием различных заболеваний сердца, сосудистой и мочевыделительной системы. Эта патология связана с задержкой натрия в организме. Диуретики выводят избыток натрия из организма, тем самым уменьшая отеки.

При повышенном давлении избыток натрия влияет на тонус мышц сосудов, которые сокращаются и сужаются. Мочегонные препараты, употребляемые в качестве гипотензивных средств, вымывают из организма натрий и позволяют сосудам расшириться, что и приводит к уменьшению артериального давления.

Почки выводят какую-то часть токсических веществ при отравлении. Для того чтобы ускорить этот процесс, применяются диуретики. В практической медицине этот метод называют "форсированный диурез". Пациентам вводят сначала внутривенно большой объем растворов, а затем вводят высокоэффективный мочегонный препарат, который быстро выгоняет из организма токсины вместе с жидкостью.

Виды мочегонных препаратов

Для различных патологий предусмотрены определенные мочегонные препараты, которые имеют различный механизм воздействия.

Классификация мочегонных средств:

1. Препараты, влияющие на функцию эпителия почечных канальцев: Гидрохлоротиазид, Циклометиазид, Бендрофлуметиозид, Метиклотиазид, Хлорталидон, Метолазон, Клопамид, Индапамид, Флуросемид, Буметамид, Торасемид, Этакриновая кислота, Амилорид, Триамтерен.
2. Калийсберегающие препараты — Спиронолактон (Верошпирон). Относятся антагонистам минералокортикоидных рецепторов.
3. Осмотические диуретики: Монитол.

По вымыванию из организма натрия диуретики делятся на:

1. Высокоэффективные, выводящие более 15 % натрия.
2. Средней эффективности, выводящие 10% натрия.
3. Малоэффективные, выводящие 5 % натрия.

Как действуют мочегонные препараты?

Действие диуретиков можно рассмотреть на примере их фармакодинамических эффектах. Снижение артериального давления связано с двумя механизмами: снижение уровня натрия и действие на сосуды. Подобным образом, артериальная гипертензия может быть купирована уменьшением объема содержания жидкости и поддержанием длительное время тонуса сосудов.

Снижение потребности миокарда в кислороде при применении диуретиков связано с релаксацией клеток миокарда, уменьшению склеивания тромбоцитов, улучшением микроциркуляции в почках, снижения нагрузки на левый желудочек сердца. Некоторые мочегонные препараты (Манит) могут не только увеличивать выведение жидкости, но и повышать осмолярное давление межтканевой жидкости. Благодаря свойствам диуретиков расслаблять гладкую мускулатуру бронхов, артерий, желчевыводящих путей, препараты проявляют спазмолитический эффект.

Показания к применению мочегонных препаратов

Основными показаниями к назначению диуретиков являются артериальная гипертензия, особенно у пожилых людей. Назначают мочегонные препараты при задержке натрия в организме. К таким состояниям относятся: хроническая сердечная и почечная недостаточность, асцит. Рекомендуется принимать тиазиды при остепорозе. Калийсберегающие препараты назначают при врожденном синдроме Лиддла (задержка натрия и выведение большого количества калия). Диуретики, влияющие на функцию почек (Диакарб, Ацетамок, Дилуран) назначают для снижения внутриглазного давления, при глаукоме, циррозах, сердечных отеках.

Для профилактики и лечения артериальной гипертензии назначают тиазидоподобные мочегонные препараты. В небольших дозах они оказывают мягкое действие на больных с умеренным увеличением давления. Доказано, что профилактические дозы этих препаратов способны снизить риск инсульта. В более высоких дозах постоянно принимать тиазиды не рекомендуется, так могут появиться гипокалиемия. Для предупреждения потери калия, тиазиды могут комбинировать с калийсберегающими диуретиками.

При лечении мочегонными препаратами различают активную и поддерживающую терапию. При активной терапии назначают умеренные дозы сильнодействующих диуретиков (Фуросемид), при поддерживающей — постоянное употребление мочегонных препаратов.

Противопоказания к назначению диуретиков

Больным с гипокалиемией, декомпенсированным циррозом печени применение диуретиков противопоказано. Не назначают мочегонные препараты пациентам с непереносимостью некоторых сульфанидамидных производных (антибактериальные и сахаропонижающие препараты).

Больным с дыхательной недостаточностью, острой почечной и дыхательной недостаточностью противопоказаны диуретики. Препараты тиазидной группы (Гидрохлоротиазид, Циклометиазид, Бендрофлуметиозид, Метиклотиазид) не назначают при сахарном диабете, так как у больного может резко подняться сахар в крови.

Относительными противопоказаниями для назначения мочегонных средств являются желудочковые аритмии. Пациентам, которые принимают сердечные гликозиды и соли лития, назначают диуретики с большой осторожностью. Не применяются осмотические диуретики при недостаточности сердечной деятельности.

Побочные эффекты и возможные риски для здоровья

Мочегонные препараты из группы тиазидов могут привести к концентрации мочевой кислоты в крови. Поэтому пациенты, страдающие подагрой, могут отмечать ухудшение состояния и обострение болезни. Препараты из группы средней эффективности (Гипотиазид, Гидрохлортиазид) могут иметь нежелательные последствия. При неправильной дозировке или непереносимости у пациента может появиться сонливость, сухость во рту, слабость, тошнота, возможна диарея, головная боль. Нарушение баланса ионов влечет за собой аритмию, мышечную слабость, спазмы в скелетных мышцах, увеличение уровня сахара в крови, аллергию, снижение либидо у мужчин.

Побочными действиями Фуросемида являются учащенное мочеиспускание, сухость во рту, тошнота, головокружение, снижение уровня кальция, магния, калия. При нарушении ионного обмена повышается уровень кальция, глюкозы, мочевой кислоты. Все это приводит к снижению слуха, кожным высыпаниям, парестезиям. Диуретик Урегит может негативно влиять на слух и обладает раздражающим действием.

Побочными явлениями антагонистов альдостерона могут быть: диарея, рвота, головная боль, судороги, гинекомастия, кожные высыпания. У женщин при неправильном назначении наблюдается нарушение менструации, гирсутизм, у мужчин — импотенция. Осмотические диуретики при неадекватном лечении сердечной недостаточности, могут привести к увеличению объема плазмы и усилению нагрузок на сердце. Это может привести к отеку легких при сердечной недостаточности.

Помогают ли диуретики похудеть?

В последнее время, чтобы сбросить вес используют диуретики. Миф о том, что от мочегонных можно похудеть, сказывается большими неприятностями для тех, кто в него верит. Это заблуждение имеет научное обоснование, потому что жировая ткань состоит на 90% из воды. Отсюда и неправильные выводы, что принимая диуретики, можно избавиться от лишних килограммов.

На самом деле все обстоит по-другому. Мочегонные препараты и, правда, имеют антиатерогенный эффект, который заключается в разрушении холестериновых бляшек. Например, Инндапамид может снижать уровень холестерина в крови. Но принимая диуретики, можно избавиться только от жидкости, жир остается на месте. Препарат может эффективно повлиять на сосуды и снизить риск возникновения сердечной недостаточности, инсультов и атеросклероза.

Как известно, мочегонные средства влияют на многие системы организма, в частности на мочевыделительную. Правильное их употребление по назначению помогает восстановить водный баланс и соотношение электролитов. Бесконтрольный прием может привести к печальным последствиям и поставит под угрозу жизнь.

Следует понимать, что вместе с жидкостью, организм теряет важнейшие ионы, которые регулируют работу всех органов. Так называемое похудение происходит только за счет обезвоживания. При нарушении ионного баланса может появиться перебои в сердечном ритме, слабость, гипотония, головокружение, снижение зрения. В тяжелых случаях передозировка мочегонных препаратов может привести к коллапсу или галлюцинациям.

Для тех, кто сильно хочет применять диуретики в качестве средств для похудения следует знать, что эти препараты уже давно запрещены в спорте после смерти одного спортсмена, который злоупотреблял мочегонными средствами для эффекта "рельефа мышц". Посоветовать эти препараты в качестве жиросжигающих могут только дилетанты, далекие от медицины.

Популярные мочегонные препараты и их действие на организм

Мочегонные препараты, которые влияют на работу почечных канальцев, не дают проникать натрию обратно в организм и выводят его вместе с мочой. Тиазидоподобные диуретики (Циклометиазид, Бендрофлуметиозид, Метиклотиазид) затрудняют всасывание не только натрия, но и хлора. В связи с таким действием их еще называют салуретиками (от английского слова соль).

Диуретики средней эффективности (Гипотиазид) назначаются в основном при отечности, сердечной недостаточности или болезнях почек. Особенно часто Гипотиазид назначают в качестве гипотензивного средства. Препарат выводит избыточное количество натрия и снижает артериальное давление. Кроме этого мочегонные препараты средней эффективности могут усиливать действие препаратов от артериальной гипертензии. Если же назначают более высокую дозу таких диуретиков, может усилиться выведение жидкости без изменения артериального давления. Кроме того Гипотиазид применяют при мочекаменной болезни и несахарном диабете. Активные вещества этого диуретика уменьшают концентрацию ионов кальция и препятствуют образованию солей в почках.

Отличается от других мочегонных препаратов Арифон (Индапамид) способностью не только выводить излишнюю жидкость, но и снимает спазм и расширяет кровеносные сосуды. Одним из наиболее эффективных диуретиков является Лазикс или Фуросемид. При введении этого препарата внутривенно, действие начинается уже через 10 минут. Его широко применяют при острой левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся отеком легких, артериальной гипертензии, периферическими отеками, для выведения токсинов. По своему действию Урегит (этакриновая кислота) близок к Лазиксу, но действует несколько дольше.

Антагонисты альдостерона (Верошпирон, Альдактон) нарушают всасывание ионов натрия и уменьшают секрецию ионов калия и магния. Препараты этой группы назначают при застойных явлениях сердечной недостаточности, отеках и гипертензии. Осмотические мочегонные препараты практически не проникают через мембраны. Самый популярный диуретик Монитол вводится внутривенно. Он увеличивается осмотическое давление плазмы и снижает внутриглазное и внутричерепное давление. В связи с этим препарат эффективен при олигурии, которая стала причиной острой кровопотери, ожога или травмы. Показаниями к назначению осмотических диуретиков служат: отек мозга, приступы глаукомы и операции по поводу глаукомы.

Природные мочегонные средства

До того как были обнаружены вещества, обладающие мочегонным действием, люди пользовались природными способами. Они действуют слабее, чем искусственные диуретики, но намного мягче и безвреднее. Если подобрать дозировку отваров, можно употреблять их продолжительное время без нежелательных эффектов. Но даже перед применением народных средств, надо выяснить причину задержки жидкости.

Например, при нарушении работы сердца и отечности, рекомендуют попить отвар из земляники или листьев березы. Компрессы из березовых листьев применяются при отеках конечностей. Целительные свойства пастушьей сумки, брусники, пижмы помогают при воспалениях почек и мочевого пузыря. Популярными средствами при отеках являются семена льна, шиповник, толокнянка, ортосифон. После операции, для профилактики оттоков или при длительной антибактериальной терапии, рекомендуется пить чай из шиповника.

Традиционным чаем для почек, который назначают — ортосифон. Он оказывает не только мочегонное действие, но и действует как спазмолитик и противовоспалительное средство. Кроме лекарственных трав, для выведения жидкости применяют бахчевые, тыкву, петрушку, сельдерей. В качестве альтернативы салату из зелени при отечности можно сделать салат из листьев одуванчика и огурца.

Особенности применения мочегонных препаратов при беременности и лактации

Отеки для беременных очень распространенное явление. Как правило, они возникают на последних месяцах, когда матка своей массой сдавливает полую вену. Отечность у будущих мам нельзя игнорировать, так как это может быть грозным сигналом почечной недостаточности и развития гистоза. Если диета не помогает, приходится назначать синтетические или натуральные диуретики.

Большинство мочегонных средств беременным противопоказаны, поэтому ни в коем случае нельзя принимать их без назначения. На ранних сроках диуретики практически всех групп запрещены. На более поздних сроках назначение мочегонных делают с большой осторожностью. Принимая препараты, выводящие жидкость из организма, беременная женщина подвергает риску себя и ребенка. Неправильно подобранное мочегонное средство или его дозировка может привести к нарушению состава крови, проблемам с почками, желтухе, нарушению слуха и зрения.

Народные мочегонные также не безвредны для беременной, поэтому с ними надо быть очень осторожными. Постоянное применение почечных сборов может привести к нарушению электролитного баланса и напрямую повлиять на дальнейшую беременность. Женщинам следует исключить корень петрушки, землянику, плоды можжевельника. К самым безопасным растительным диуретикам относится ортосифон. Его применение допускается и при кормлении грудью.

В случаях, когда без диуретиков не обойтись, врачи могут назначить комбинированный препарат Канефрон в таблетках (капли содержат спирт!). Его можно принимать практически на всех стадиях беременности. Еще один фитопрепарат, который допускается принимать — Фитолизин. Его назначают при отсутствии в почках острых воспалений.

Врачи могут назначать вместо диуретиков Эуфиллин. Несмотря на то, что это лекарство относится к брохолитикам, оно обладает мочегонным действием. При кормлении грудью перед назначением, врач должен сопоставить необходимость приема лекарства и возможный риск. Эуфиллин противопоказан женщинам с приступами эпилепсии, гипотонией, проблемами с сердцем.

Источник: www.diuretiki.ru

Классификация диуретиков[править | править код]

Ренальные мочегонные средства[править | править код]

Механизм действия ренальных мочегонных средств объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов, и угнетением реабсорбции в концевых канальцах, что ведёт к значительному увеличению выведения ионов натрия, хлора, калия. К ренальным относят:

• ртутные мочегонные средства — меркузал, промеран, новурит;
• ингибиторы карбоангидразы — диакарб, дихлорфенамид (диранид), являющиеся производными сульфонамида, усиливающие выделение из организма бикарбоната (уменьшается щелочной резерв крови; может развиваться ацидоз);
• производные бензотиадиазина, сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот — дихлотиазид (гипотиазид), фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит) — сильнейшие мочегонные средства, резко увеличивающие выведение натрия, оказывающие также гипотензивное действие;
• производные пиримидина и птеридина — аллацил и триамтерен (птерофен), угнетающие канальцевую реабсорбцию ионов натрия и хлора и не влияющие на выделение калия;
• антагонисты альдостерона — спиронолактон (альдактон, верошпирон), увеличивающие выделение натрия и уменьшающие выделение калия и мочевины.

Экстраренальные мочегонные средства[править | править код]

Экстраренальные мочегонные средства в зависимости от механизма действия разделяют на

• осмотические — калия ацетат, маннитол, мочевина, которые выделяются почками и увлекают с собой воду, экскретируют натрий и хлор пропорционально увеличению объёма мочи и применяются для снижения внутричерепного давления и уменьшения отёка мозга;
• кислотообразующие — хлорид аммония, хлорид кальция и другие, действие которых связано с превращениями катионов (ион аммония в печени превращается в мочевину, ион кальция осаждается в кишечнике в форме фосфата или карбоната, ионы хлора в избытке оказываются в плазме крови и экскретируются почками вместе с натрием)

В качестве мочегонных средств иногда применяют экстракты и настои из растений: лист толокнянки (настой, отвар), трава хвоща полевого (отвар, жидкий экстракт), лист ортосифона (настой).

Для применения в клинической практике имеют важное значение классификации, подразделяющие мочегонные средства по силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия.

I. Мощные, или сильнодействующие («потолочные») диуретики[править | править код]

Торасемид — Torasemidum (р-р 5 мг/мл в амп. по 4 мл в таб. 5-10 мг:)) — петлевой диуретик. Максимальное действие в течение первых двух часов, эффект сохраняется до 18 часов. Нормализует нарушения электролитного баланса. Торасемид имеет длительный период полувыведения, уменьшает синтез тромбоксана, тем самым обеспечивая профилактику вазоспазма; не влияет на экскрецию K, Mg, Сa. В дозе 2,5 мг-5 мг используется как антигипертензивный препарат.

Диувер (торасемид) выпускается в таблетках 5 мг или 10 мг. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Показания к применению препарата:

1. Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, лёгких и почек.

2. Артериальная гипертензия.

После приёма внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект препарата сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приёма препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Фуросемид (Furosemidum; в таб. по 0, 04; 1%-й раствор в амп. по 2 мл) — считается петлевым диуретиком, так как диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в восходящем её отделе. В последнее время всё реже используется из-за ряда побочных эффектов — синдрома рикошета, гипокалиемии, алкалоза, остеопороза.

Этакриновая кислота (урегит; Acidum etacrinicum; Uregit; в таб. по 0, 05; 0, 1).

Препараты этой группы тормозят реабсорбцию натрия на 10-20 %, поэтому являются мощными, кратковременно действующими диуретиками. Фармакологический эффект обоих препаратов практически одинаков. Механизм действие фуросемида связывают с тем, что он существенно усиливает почечный кровоток (за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Фуросемид умеренно (в два раза) увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени — кальция и магния. Этакриновая кислота имеет те же показания к применению, что и фуросемид, за исключением гипертонической болезни, так как она непригодна для длительного применения.

При приёме внутрь эффект наступает в течение часа, а длительность действия равна 4-8 часам. При внутривенном введении мочегонный эффект наступает через 3-5 минут (в/м через 10-15 минут), достигая максимума через 30 минут. В целом эффект длится около 1,5-3 часов.

Побочные эффекты:

Одной из наиболее часто встречающихся нежелательных реакций является гипокалиемия, которая сопровождается слабостью всех мышц, анорексией, запорами и нарушениями ритма сердечных сокращений. Этому способствует также и развитие гипохлоремического алкалоза, хотя данный эффект особого значения не имеет, поскольку действие данных препаратов не зависит от реакции среды.

II. Диуретики средней силы действия[править | править код]

производные бензотиа диазина (тиазидные диуретики) — дихлотиазид, политиазид;

Дихлотиазид (Dichlothiazidum; в таб. по 0,025). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается через 30-60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 6-10 часов. Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле.

Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие, а также снижение содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие реакции биологически активных веществ. Дихлотиазид также потенцирует действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним. Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном диабете, снижая при этом повышенное осмотическое давление плазмы крови.

Достоинства тиазидных диуретиков:

• Достаточная активность действия;
• Действуют достаточно быстро (через 1 час);
• Действуют достаточно долго (до 10-12 часов);
• Не вызывают выраженных изменений в кислотно-основном состоянии.

Недостатки тиазидных диуретиков:

• Так как препараты этой группы действуют преимущественно в дистальных канальцах, они в большей степени вызывают гипокалиемию. По этой же причине развивается гипомагниемия, а ионы магния необходимы для поступления калия внутрь клетки.
• Применение тиазидов приводит к задержке в организме солей мочевой кислоты, что может спровоцировать артралгии у больного с подагрой.
• Препараты повышают уровень сахара в крови, что у больных сахарным дабетом может привести к обострению заболевания.
• Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, слабость).
• Редкое, но опасное осложнение — развитие панкреатита, поражения ЦНС.

Показания к применению:

• Наиболее широко используется при хронических отёках, связанных с хронической сердечной недостаточностью, патологией печени цирроз^[что?], почек (нефротический синдром).
• При комплексном лечении больных с гипертонической болезнью.
• При глаукоме.
• При несахарном диабете (снижается объём циркулирующей крови, следовательно, снижается чувство жажды).
• При идиопатической кальциурии и оксалатных камнях.
• При отечном синдроме новорожденных.

III. Калийсберегающие диуретики[править | править код]

Антагонисты альдостерона[править | править код]

Спиронолактон (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, «Гедеон Рихтер», Венгрия; в таб. по 0,025) — слабый калийсберегающий диуретик. Спиронолактон по химической структуре очень похож на альдостерон (стероид), а потому блокирует альдостероновые рецепторы в дистальным канальцах нефрона, что нарушает обратное поступление (реабсорбцию) натрия в клетку почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия и воды с мочой. Этот диуретический эффект развивается медленно — через 2-5 суток и довольно слабо выражен. Торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия составляет не более 3 %. Вместе с тем, торможение калийуреза проявляется сразу же после введения препарата. Активность спиронолактона не зависит от кислотно-основного состояния. Препарат обладает существенной длительностью действия (до нескольких суток). Это препарат медленного, но длительного действия. Препарат повышает кальцийурез, оказывает прямое положительное инотропное действие на сердечную мышцу.

Показания к применению:

• Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона — опухоль надпочечников). При этой патологии верошпирон используют как препарат консервативной терапии.
• При вторичном гиперальдостеронизме, развивающемся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефропатическом синдроме.
• В комплексной терапии больных гипертонической болезнью.
• Спиронолактон показан для комбинирования его с другими диуретикими, вызывающими гипокалиемию, то есть для коррекции калиевого баланса, нарушенного при использовании других мочегонных средств (тиазиды, диакарб).
• Препарат назначают при подагре и сахарном диабете.
• Спиронолактон назначают также для усиления кардиотонического действия сердечных гликозидов (здесь также важен тот факт, что спиронолактон тормозит калийурез).

Побочные эффекты:

• Диспепсические расстройства (боли в животе, диарея).
• При длительном использовании совместно с препаратами калия — гиперкалиемия.
• Сонливость, головные боли, кожные сыпи.
• Гормональные расстройства (препарат имеет стероидное строение):
  • у мужчин может возникнуть гинекомастия;
  • у женщин — вирилизация и нарушения менструального цикла.
• Тромбоцитопения.

Блокаторы Na-каналов[править | править код]

Триамтерен, амилорид, по силе действия — слабые диуретики.

Триамтерен (птерофен). Выпускается в капсулах по 50 мг. Слабый калийсберегающий диуретик, начало действия через 2-4 часа, продолжительность эффекта — 7-16 часов. Нарушает реабсорбцию натрия в собирательных трубочках и тормозит калийурез (дистальные отделы). Препарат усиливает действие других мочегонных средств, особенно тиазидов, предотвращая развитие гипокалиемии. Способствует выведению уратов. Оказывает гипотензивное действие достаточной силы. Препарат нельзя назначать беременным женщинам, так как происходит угнетение редуктазы, фермента, переводящего фолиевую кислоту в фолиниевую.

Амилорид (таб. по 5 мг).

IV. Ингибиторы карбоангидразы[править | править код]

Диакарб как мочегонное средство также относится к слабым диуретикам.

Диакарб (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках и таблетках по 0,25 или в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат является мочегонным средством средней скорости и длительности действия (эффект возникает через 1-3 часа и длится около 10 часов, при внутривенном введении — через 30-60 минут, в течение 3-4 часов). Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, который в норме способствует соединению в нефроцитах углекислого газа и воды с образованием угольной кислоты. Кислота диссоциирует на протон водорода и гидрокарбонат-анион, который поступает в кровь, а протон водорода — в просвет канальцев, обмениваясь на реабсорбируемый ион натрия, который вместе с гидрокарбонат-анионом пополняет щелочной резерв крови.

Снижение активности КАГ при применении диакарба происходит в проксимальных отделах нефрона, что приводит к снижению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Это обусловливает снижение поступления в кровь гидрокарбонат-аниона, служащего для пополнения щелочного резерва крови, и поступления в мочу иона водорода, обменивающегося на ион натрия. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора меняется мало. Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного аниона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. Компенсаторно повышается калийурез, что ведёт к гипокалиемии. Снижение активности КАГ диакарбом в эндотелиальных клетках, клетках хориоидального сплетения, ведёт к снижению секреции и улучшению оттока спинномозговой жидкости, что способствует снижению внутричерепного давления. Диакарб понижает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно значимо у больных с острым приступом глаукомы. Обмен натрия на калий ведёт к тому, что этот диуретик, являясь сравнительно слабым мочегонным средством (торможение реабсорбции натрия не более 3 %), вызывает сильнейшую гипокалиемию. Кроме того, в связи с тем, что гидрокарбонат натрия не поступает обратно в кровь на пополнение щелочных резервов, развивается сильнейший ацидоз, а в условиях ацидоза действие диакарба прекращается. Таким образом, можно сделать вывод, что диакарб как мочегонное средство используется редко.

Показания к применению:

• При лечении больных с острым приступом глаукомы (можно в/в).
• Черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления.
• При некоторых формах малых приступов эпилепсии.
• В сочетании с петлевыми диуретиками для профилактики или устранения метаболического алкалоза.
• При отравлении салицилатами или барбитуратами для увеличения диуреза и щелочности мочи.
• При значительном повышении содержания мочевой кислоты в крови с угрозой выпадения её в осадок при лейкозах, лечении цитостатиками.
• Для профилактики высотной болезни.

Диакарб назначают по 0,25 — 1 таблетке на 1 приём в сутки ежедневно в течение 3 — 4 дней с последующим перерывом на 2-3 суток, затем такие курсы и повторяют на протяжении 2-3 недель.

Все четыре вышеперечисленные группы средств в первую очередь выводят соли, прежде всего натриевые и калиевые, а также анионы хлора, бикарбонатов, фосфатов. Именно поэтому препараты этих четырёх групп называют салуретиками.

V Осмотические диуретики[править | править код]

Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин — осмотические диуретики

Маннитол (Маннит; Mannitolum) — шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20 % от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. Выпускается в герметически закрытых флаконах по 500 мл, содержащих 30,0 препарата, а также в ампулах по 200, 400, 500 мл 15%-го раствора. Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК («высушивающий эффект»). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит её за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния. По способности выводить воду из организма маннитол — почти самый сильный препарат.

Показания к применению:

• Предупреждение развития или ликвидация отёка мозга (шок, опухоль мозга, абсцесс) является наиболее распространённым показанием.
• Маннитол показан как средство дегидратационной терапии при отёке лёгких, возникшем после токсического действия на них бензина, скипидара, формалина; а также при отёке гортани.
• При проведении форсированного диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой), при переливании несовместимой крови.
• При остром приступе глаукомы.
• Для уменьшения повреждения канальцев почек при резком падении фильтрации (у больных с шоками, ожогами, сепсисом, перитонитом, остеомиелитом, у которых препарат улучшает почечный кровоток), при тяжёлых отравлениях гемолитическими ядами (выпадение в осадок белков, гемоглобина- опасность закупорки почечных канальцев и развития анурии).

Побочные эффекты:

• головная боль
• тошнота
• рвота
• иногда аллергические реакции.

Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду. Использование диуретиков призвано изменить баланс натрия в организме, сделать его отрицательным. Только в этом случае увеличенная экскреция натрия будет сопровождаться повышением выделения воды из организма и спадением отёков.

Источник: ru.wikipedia.org

МОЧА ПЛАЗМА

Nа+

Н2О+

Nа+ К+

АЛЬДОСТЕРОН

Nа+Н+-ионообменник (усиливает синтез этих

белков)

Н+

спиронолактон

Nа+ Н2О Сl-

Удаление этих ионов из организма возникает в результате торможения реабсорбции. В организме задерживаются ионы К+, Н+.

Максимум действия спиронолактона – на 4-5 день, после отмены действует ещё 2-3 дня.

Побочные эффекты:

1. гиперкалийемия на фоне ХПН

2. метаболический ацидоз.

Применение слабых диуретиков–

1. отеки при хронической сердечно недостаточности и других заболеваниях

2. гипертоническая болезнь и другие артериальные гипертензии (эффект слабый, поэтому применяются в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), здесь развиваются признаки вторичного гиперальдостеронизма с симптомами сердечной недостаточности, поэтому эффективны при гипертонической болезни

3. для профилактики и лечения гипокалийемии при назначении калий-уретических диуретиков (из 1 и 2 группы)

4. несахарный диабет, при недостатке антидиуретического гормона (АДГ), когда моча по составу близка к плазме. Влияние диуретика в этом случае до конца не изучено (они повышают чувствительность собирательных трубочек и дистальных канальцев к АДГ).

Источник: StudFiles.net