Сердечные гликозиды применяют при

Лекция 18

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, обладающие кардиотоническим действием. Они являются основными ЛС, используемыми при лечении острой и хронической сердечной недостаточности, поэтому значение этих препаратов очень велико.

Сердечные гликозиды содержатся во многий растениях: наперстянка (пурпурная, шерстистая, ржавая, реснитчатая, крупноцветная), строфант, ландыш, горицвет, желтушник и др. В народной медицине используются давно. В России наперстянку начали выращивать с 1730 г. Лечебные свойства наперстянки впервые описал и внедрил ее а практику английский врач и ботаник Уитеринг в 1785 г. Большой вклад в изучение сердечных гликозидов внесли русские ученые. В 1865 г. Е. П. Пеликан изучил действие строфанта на сердце. Действие горицвета исследовав Н. А. Бубнов, а действие ландыша — Н. П. Богоявленский в лаборатории И. П. Павлова при клинике С. П. Боткина (1880–1881 гг). Н. Д. Стражеско в 1910 г. внедрил в клиническую практику строфантин. В СССР изучением сердечных гликозидов широко занимались А. И. Черкес и его школа фармакологов (И. С. Чекман и др.).

Молекула сердечных гликозидов состоит из двух частей: сахаристой (гликон) и несахаристой (агликон, генин).Агликон имеет стероидную структуру и обеспечивает специфическое действие на миокард,Глюкон представляет различные сахара и определяет фармакокинетические особенности гликозидов (растворимость, всасывание, проникновение через мембраны, связывание с белками, распределение, выведение) и, следовательно, влияет на активность и токсичность. Основными гликозидами являются дигитоксин (из наперстянки пурпурной), дигоксин (из наперстянки шерстистой), строфантин (из строфанта), комваллатоксин (из ландыша).

фармакокинетика. Всасывание в ЖКТ прямо зависит от растворимости в липидах: чем выше растворимость, тем полнее всасывание (дигитоксин — 95–100%, дигоксин — 50–80%, целанид — 20–40%, строфантин и коргликон — 2–5%). Поэтому дигитоксин целесообразно вводить через рот, дигоксин и целанид можно назначать как внутрь, так и парэнтерально, строфантин и коргликон — только парэнтерально. Внутрь назначают также препараты горицвета — настой травы, адонизид. Всасывание гликозидов зависит от ряда факторов и может отличаться у разных больных в 2–3 раза. Всасывание ухудшается при приеме во время еды или сразу после нее, при гиповитаминозах, нарушениях кровообращения, заболеваниях ЖКТ, печени, под влиянием некоторых ЛС (антациды, содержащие алюминий, тетрациклины, аминогликозиды, слабительные, ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы). Галеновые препараты (порошки, настои, настойки), а также неогаленовые всасываются хуже, чем чистые гликозиды.

При парэнтеральном введении препараты гликозидов необходимо разводить изотоническим раствором натрия хлорида или 5–10% раствором глюкозы. Гипертонические растворы глюкозы (20–40%), натрия гидрокарбонат, аскорбиновая кислота инактивируют глюкозиды, поэтому несовместимы с ними. Сердечные гликозиды обладают сильным раздражающим действием и при введении под кожу или в мышцу вызывают резкую боль, а при повторных введениях — дегенерацию ткани. Поэтому эти пути введения используют редко, предварительно вводя в место инъекции 1–2% раствор новокаина.

В крови сердечные гликозиды связываются с белками в зависимости от полярности молекул: чем меньше полярность, тем больше связь (у дигитоксина — 97%, у дигоксина и целанида — 15–30%, строфантин и коргликон практически не связываются). Поэтому строфантин и коргликон быстро покидают сосудистое русло и проникают в миокард, действуя быстро. Действие гликозидов наперстянки развивается постепенно по мере отщепления от молекул белка и проникновения в миокард. Наиболее медленно этот процесс развивается при применении дигитоксина. Этим объясняется разная продолжительность латентного периода действия гликозидов.

При гипопротеинемии (болезни печени, почек, дистрофия) связь с белками снижается и возрастает свободная фракция гликозида, в результате чего повышается его токсичность, В таких случаях лучше использовать строфантин или коргликон, действие которых не зависит от содержания белков крови. Некоторые вещества (бутадион, сульфаниламиды, фенобарбитал, бутамид, неодикумарин, холестерин, свободные жирные кислоты) могут вытеснять гликозиды из связи с белками, что также увеличивает опасность интоксикации.

Терапевтические и токсические эффекты гликозидов определяются их концентрацией в миокарде, которая зависит от растворимости в липидах и связывания с белками тканей. Дигитоксин поглощается миокардом в 6 раз больше, чем строфантин. Поскольку он образует более прочные связи с белками, выведение его из миокарда происходит значительно медленнее, чем других гликозидов. С этим связаны продолжительность эффекта и способность к кумуляции.

Элиминация (обезвреживание) гликозидов происходит в печени и почках. Строфантин и коргликон практически не подвергаются биотрансформации и выделяются с желчью до 90% в неизмененном виде. Так как они всасываются в ЖКТ плохо, то почти полностыо выводятся с каловыми массами. Патология почек мало влияет на их кинетику, но при нарушении желчевыделительмой функции может возникнуть кумуляция. Дигоксин преимущественно выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому при нарушений выделительной функции почек его действие усиливается и возрастает опасность кумуляции. Дигитоксин инактивируется в печени и выводится в виде метаболиитов и конъюгатов, поэтому для его обезвреживания основное значение имеет состояние печени.

Классификация сердечных гликозидов основана на особенностях их фармакокинетики. Их подразделяют на 3 группы: 1) гликозиды быстрого, но непродолжительного действия (строфантин, коргликон); 2) гликозиды средней продолжительности действия (дигоксин, целанид); 3) гликозиды длительного действия (дигитоксин). Сравнительная характеристика гликозидов приведена в таблице.

 

Название гликозида	Всасывание в ЖКТ (%)	Латентный период	Развитие максимума эффекта	Выведение гликозида
Внутрь	в/в	Внутрь	в/в	за 24 ч (КЭ)	ПП	полное
Строфантин	2–5	не примен.	5–10 мин	не применяют	30–90 мин	85–90%	8 час	1–2 дня
Коргликон	2–5
Дигоксин	50–80	0,5–2 ч	15–30 мин	6–8 час	1–6 час	20–30%	34–46 час	2–7 дней
Дигитоксин	90–100	2–4 ч	30–60 мин	8–12 час	4–12 час	7–10%	8–9 дней	До 21 дня

 

КЭ — коэффициент элиминации (количество обезвреженного гликозида за 24 часа, выраженное в % от введенной дозы); ПП — период полувыведения (время, в течение которого концентрация ЛВ в крови снижается на 50%).

Данные, представленные в таблице, показывают, что наиболее длительно задерживается в организме дигитоксин, поэтому он обладает высокими кумулятивными способностями, что необходимо учитывать при его назначении. Способность накапливаться в организме менее выражена у дигоксина и слабо проявляется у строфантина и коргликона. По длительности действия и способности к кумуляции глинозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин > дигоксин > целанид > строфантин > коргликон > адонизид.

.Фармакодинамика. Основным свойством гликозидов является их избирательное действие на сердце, которое характеризуется 5 основными эффектами: 1) положительное инотропное действие (усиление и укорочение систолы); 2) отрицательное хронотропное действие (удлинение диастолы и урежение сердечных сокращений); 3) отрицательное дромотропное действие (замедление проведения импульсов по проводящим путям сердца); 4) положительное тонотропное действие (повышение тонуса миокарда и уменьшение размеров дилатированного сердца);

5) положительное батмотропное действие (повышение возбудимости миокарда).

Наиболее ценным свойством гликозидов является первичное кардиотоническое (инотропное) действие, в результате чего возрастает коэффициент полезного действия миокарда и уменьшается или ликвидируется сердечная недостаточность. Систола становится более быстрой и мощной. Это сопровождается увеличением ударного и минутного объема сердца. Систолический эффект гликозидов на ЭКГ проявляется увеличением амплитуды зубца К, укорочением комплекса QRS и интервала Q–Т, снижением S–Т ниже изоэлектрической линии, уменьшением или инверсией зубца Т.

Кардиотонический эффект гликозидов обусловлен влиянием на обменные процессы в сердечной мышце. Считают что МД гликозидов связан первично с угнетением транспортной Nа+-К+-АТФ-азы мембран кардиомиоцитоа, что приводит к увеличению концентрации ионов натрия внутри клетки и снижению содержания ионов калия. Это сопровождается, увеличением входа ионов кальция в клетки и высвободения их из депо в саркоплаэматическом ретикулюме внутри клеток. Повышение концентрации Са⁺⁺ ослабляет тормозное влияние тропонинового комплекса на сократительный белок (актомиозин) миокарда, что проявляется усилением сокращения мышечных волокон. Происходит сдвиг соотношения концентраций натрия и калия, кальция и калия в пользу первых. Если этот сдвиг не выходит за пределы нормальных границ, работа сердца улучшается. Увеличение концентрации Са⁺⁺ выше нормы и снижение калия (гипокалигистия) в миокарде сопровождается развитием интоксикации.

Под влиянием Са⁺⁺ увеличивается высвобождение катехоламинов из симпатических окончаний и депо, усиливается гликогенолиз, процессы окислительного фосфорилирования, образование макроэргов (АТФ, креатиифосфат) и их утилизация, улучшается утилизация молочной кислоты. При интоксикации содержание АТФ, креатинфосфата, гликогена, наоборот, падает. Гликозиды вызывают сдвиг окислительных процессов в сторону аэробного гликолиза, в результате чего улучшается утилизация кислорода и повышается коэффициент полезного действия сердца (отношение полезной работы к потребленному кислороду). Происходит разрыв порочного круга.

Отрицательноехронотропное действие проявляется в удлинении диастолы и урежении сердечных сокращений. Это имеет важное значение, так как увеличивается время отдыха сердечной мышцы и наполнение кровью сердца. МД связан с усилением влияний вагуса в результате раздражения барорецепторов дуги аорты возросшей систолической волной и окончаний чувствительных нервов в сердце самим гликозндом, что приводит к рефлекторному возбуждению центра вагуса. Определенное значение имеет ослабление рефлекторных влияний с устьев полых вен (рефлекс Бейнбриджа) в результате снижения венозного давления.

Отрицательный дромотропный эффект (замедление проводимости) связан с прямым действием гликозидов на атрио-вентрикулярный узел и пучок Гиса, а также с возбуждением вагуса. Он имеет значение при наличии мерцательной аритмии, так как усиливает фильтрацию импульсов, угнетая проведение беспорядочных импульсов из эктопических очагов возбуждения в предсердиях

Положительный тонотропный эффектсвязан непосредственно с инотропным и проявляется в укорочении нитей миофибрилл и уменьшении размеров дилатированного сердца, что имеет положительное значение для его кровоснабжения и метаболизма.

Сердечные гликозиды повышают возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект). Однако в больших дозах они снижают возбудимость и повышают автоматизм сердца, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения, посылающих импульсы независимо от синусного узла, и возникновению аритмии (экстрасистолия).

Критерием лечебного действия гликозидов является уменьшение или исчезновение признаков сердечной недостаточности, увеличение ударного и минутного объема, нормализация пульса, повышение пульсового АД, урежение сердечного ритма до 55–60 в 1 мин, нормализация АД и снижение центрального венозного давления, исчезновение отеков, одышки, цианоза, увеличение суточного диуреза, снижение массы тела, нормализация ЭКГ.

Применение сердечных гликозидов. Показанием для назначения является наличие или угроза возникновения острой, и хронической сердечной недостаточности. Однако применение их должно быть строго обоснованным, нешаблонным и под тщательным врачебным контролем. Гликозидная терапия включает 2 фазы: насыщения и поддержания.

1. Фаза насыщения преследует цель обеспечить быстрое.
здание оптимальной концентрации гликозида в сердце, т.е. полной терапевтической дозы (ПТД). ПТД для строфантина составляет 0,6 мг, для дигитоксина — 2 мг, для дигоксина — 3 мг внутрь и 2 мг в/в. Для достижения фазы насыщения используют 3 темпа: а) быстрый — 1–1,5 сутки; б) средний — 3–5 суток; в) медленный — 5–7 суток. Для быстрого темпа насыщения используют преимущественно строфантин или коргликон, реже — дигоксин. Ои применяется при возникновении острой сердечной недостаточности. ПТД вводят в/в в течение 24–36 ч в 3 приема. При среднем темпе используют дигоксин. реже строфантин или коргликон, ПТД которых вводят по схеме за 3–5 суток. Медленный темп насыщения обычно осуществляют дигитоксином или дигоксином, которые назначают внутрь по схеме в течение 5–7 суток.

2. Фаза поддержания имеет целью стабилизацию достигнутого лечебного эффекта с помощью поддерживающих доз (ПД). ПД определяют на основании коэффициента элиминации (см. таблицу) по формуле:

ПД= ИТД х КЭ / 100

Например. ПТД дигоксина равна 3 мг, КЭ =20%; ПД, следовательно, будет равна 0,6 мг. Эту дозу после достижения насыщения назначают ежедневно в 1–2 приема. Так как поддерживающая терапия проводится длительно, предпочтение отдают дигитоксину и дигоксину, которые хорошо всасываются а кишечнике.

Основой рациональной терапии является насыщение глнкозидами до уровня индивидуальной оптимальной потребности. Фазу насыщения необходимо проводить в стационаре под тщательным контролем, помня, что у разных больных индивидуальная ПТД может отличаться от ПТД препарата. Поэтому нужно руководствоваться преждевсего клиническими данными.

При назначении сердечных гликозидовдетям необходимо учитывать некоторые особенности, которые проявляются преимущественно до 3 лет.

1. У детей раннего возраста отсутствует или слабо выражено ваготропное действие гликозидов, так как тоническое возбуждение вагуса проявляется только к 2,5–3 годам. Поэтому бесплодно и опасно добиваться у них брадикардии как у взрослых. Урежение ритма не должно быть ниже 90–100 в 1 мин.

2. У новорожденных (до 1 мес), особенно у недоношенных, чувствительность к гликозидам повышена и легко возникают тяжелые нарушения ритма сердца.

3. У детей раннего возраста концентрация гликозидов в миокарде нарастает значительно быстрее, чем у взрослых благодаря функции тебезиевых вен и рыхлости миокарда. В то же время толераитность миокарда к гликозидам выше, чем у взрослых. Поэтому для достижения терапевтического эффекта необходимо создавать более высокие концентрации в плазме крови, что приводит к уменьшению широты терапевтического действия и повышает риск интоксикации. Так, оптимальная концентрация дигоксина в крови у детей до 2 лет равна 30 нг/мл, а у взрослых — 24 нг/мл; поддерживающая доза равна соответственно 0,004 мг/кг и 0,0014 мг/кг.

Взаимодействие сердечных гликозидов с другими ЛС. Они являются частью комплексной терапии сердечной недостаточности. Если она развивается на фоне пневмонии или других тяжелых инфекций, гликозиды сочетают с противомикробными средствами, витаминотерапией, противогистаминными и др. При наличии миокардита их применяют совместно со стероидными и нестероидными противоспалительными средствами. При тяжелых отеках используют диуретики. Кортикостероиды, диуретики (за исключением калийсберегающих) способствуют выведению калия, что усиливает токсические эффекты гликозидов. Для устранения дефицита калия назначают препараты калия (калия хлорид, аспаркам, панангин, калия оротат), пищевые продукты, богатые калием (печеный картофель, сушеные фрукты и др.). Эффективность гликозидов повышают анаболические ЛС, усиливающие синтез белка, витамины группы В (тиамин, пиридоксин, цианокобаламин, фолиевая кислота), витамины А, С, Е, кокарбоксилаза. стимулирующие белковый, углеводный, липидныйобмен, окислительно-восстановительные процессы и энергообразование, ингаляция кислорода, уменьшающая гипоксию миокарда.

Интоксикация сердечными гликозидами обычно развивается при неправильном дозировании, повышенной чувствительности, при комбинировании с препаратами, вызывающими гипокалиемию, с препаратами кальция. Механизм развития токсического эффекта связан с резким угнетением транспортной АТФ-азы, результатом чего является избыточная потеря К⁺ клетками миокарда и чрезмерное повышение концентрации Са⁺⁺. Это приводит к нарушению мембранных процессов (поляризации и деполяризации), угнетению обмена веществ. Функция миокарда ослабевает и усиливается сердечная недостаточность. Резко угнетается проводимость, может развиться блокада сердца. Повышение автоматизма вызывает появление множественных эктопических очагов возбуждения и нарушений сердечного ритма. Эти эффекты усиливаются нейротропными влияниями: перевозбуждение вагуса, выделение избыточного количества катехоламинов.

Симптомыинтоксикации подразделяют на следующие группы: 1) кардиальные — нарушения ритма (экстрасистолия). резкая брадикардия, затем тахикардия, признаки атрио-вентрикулярной блокады на ЭКГ, нарастание сердечной недостаточности; 2) диспептические расстройства — потеря аппетита, тошнота, рвота, боли а животе; 3) нарушение зрения — ксантопсия (окраска предметов в желтый цвет), нарушение восприятия размеров тел, появление колец или шаров перед глазами (связаны с невритом зрительного нерва); 4) нервно-психические — слабость, бессоница, головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение речи,

Неотложная помощь при интоксикации. Необходимо отменить препарат, промыть желудок, назначить внутрь активированный уголь, солевое слабительное. Для химической нейтрализации гликозида назначают унитиол в/м. Для восполнения потери калия применяют калия хлорид, аспаркам, панангин, калия оротат, раствор глюкозы с инсулином для лучшего проникновения калия в клетки. Избыток кальция можно нейтрализовать введением натрия цитрата, этиленаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), тетацина-кальция. Для нормализации ритма сердца применяют лидокаин, верапамил, этмозин, дифенин.

Неудачи при лечении сердечными гликозидами чаще всего бывают при неправильном подборе доз и нарушении принципов гликозидной терапии. Отсутствие успеха может быть связано с тем, что резервы миокарда исчерпаны, а тяжелые нарушения электролитного баланса приводят к интоксикации уже после первых приемов гликозида. Повышенная чувствительность к гликозидам бывает при активном ревматизме, при синих врожденных пороках сердца у детей (стеноз устья легочной артерии, тетрада Фалло). При инфекционно-аллергическом миокардите, наоборот, нередко наблюдается резистентность к гликозидам.

Сердечные гликозиды противопоказаны при нарушении сердечной проводимости, блокаде атрио-вентрикулярного узла, аритмии желудочков, дефиците калия.

Источник: helpiks.org

Что это за препараты

В качестве первых лекарств с подобным действием служили вытяжки растений – ландыша, наперстянки и строфанта.

Все они имеют одинаковую химическую структуру: содержат несахаристую часть (агликон) и гликон. Последний представлен такими сахарами, как дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Иногда к этой части присоединяется остаток уксусной кислоты.

Фармакологические свойства и продолжительность клинического действия каждого гликозида существенно отличаются.

Больным сердечной недостаточностью нужно знать, что это такое – сердечные гликозиды, каков их механизм действия.

В каких растениях содержатся гликозиды

Их в своем составе имеют:

1. Горицвет (весенний, летний, осенний).
2. Желтушник раскидистый.
3. Наперстянка (красноцветная и пурпуровая).
4. Олеандр.
5. Ландыш.
6. Строфант.
7. Бересклет.
8. Купена.
9. Вороний глаз.
10. Каланхоэ.

Список лекарств-гликозидов

Ниже представлен список препаратов, часто применяющихся при патологиях сердца:

• Дигоксин. По праву он находится первым в этом списке, так как назначается чаще всего. Гликозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Дигоксин обладает продолжительным действием, но в то же время он не вызывает интоксикации и редко дает побочные эффекты. Дигоксин выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций.
• Строфантин. Относится к препаратам быстрого действия. Почти не накапливается в теле. Полностью выводится из организма в течение суток. Используется инъекционно.
• Дигитоксин применяется несколько реже. Это объясняется тем, что он обладает некоторым кумулятивным эффектом, из-за чего подобрать нужную дозировку препарата бывает достаточно трудно. Используется в таблетках, уколах или свечах.
• Целанид выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций.
• Коргликон производится только для внутривенного применения.
• Медилазид используется в таблетированной форме.

Классификация средств этой группы

Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

1. Пролонгированного действия. Активность начинается только через 8 ч и продолжается до 10 суток. После внутривенной инъекции этого препарата его действие начинается только спустя полчаса и сохраняется до 16 ч. Такими свойствами обладает препарат Дигитоксин.
2. Средней продолжительности. После того как лекарство попадает в организм, оно активизируется только через 6 часов и работает еще в течение 2 или 3 суток. При внутривенном введение действие начинается примерно через 10 минут и длится до 3 ч. Эти эффекты наблюдаются при использовании препарата Дигоксин.
3. Быстрого действия. Эти лекарственные средства применяются для оказания экстренной помощи. Их вводят только внутривенно. Эффект наблюдается уже через несколько минут и длится до суток. Такие свойства имеет препарат Строфантин.

Фармакологическое действие

Работа указанной группы препаратов направлена на:

• усиление сокращений сердца;
• уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
• повышение количества выделяемой мочи;
• увеличение продолжительности диастолы;
• замедление сердечного ритма;
• увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
• снижение чувствительности проводящей системы.

Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы. В небольших дозах они снижают, а в повышенных – повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.

Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца

Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:

• при инотропном воздействии систола увеличивается;
• при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
• при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
• употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
• лекарства увеличивают объем кровотока;
• снижают венозное давление;
• нормализует работу внутренних органов.

Применение препаратов дает такие эффекты:

1. Положительный инотропный. Это происходит из-за повышения ионов кальция в клетках мышц.
2. Отрицательный хронотропный. Препараты возбуждают блуждающий нерв и барорецепторы.
3. Отрицательный дромотропный. Это означает, что прохождение импульсов по атриовентрикулярному соединению блокируется.
4. Положительный баротропный. Это нежелательный эффект, так как он приводит к аритмии. Проявляется при нарушении дозировки.

Показания к приему

Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

1. Мерцательная аритмия. При таком заболевании сердечные гликозиды являются препаратами выбора, потому что эффективно снижают частоту сокращений сердца и повышают силу сердечной мышцы.
2. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
3. Хронически повышенная частота сокращений сердца.
4. Трепетание предсердий.
5. Тахикардия наджелудочкового типа.

Разные случаи назначения гликозидов

Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.

Правила приема

Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.

Врач назначает принимать таблетки через час после еды. Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.

Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:

• для препаратов наперстянки – 2 мг;
• для гликозидов строфантинового ряда – 0,6-0,7 мг;
• для Дигитоксина – 2 мг.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения являются такие заболевания:

• атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степени развития патологии);
• аллергии;
• интоксикация гликозидами;
• брадикардия.

Относительные противопоказания к применению:

• атриовентрикулярная блокада первой степени;
• слабость синусового узла;
• низкочастотное мерцание предсердий;
• острый инфаркт миокарда;
• понижение содержания в крови калия и кальция;
• недостаточность легких и сердца.

Препараты не рекомендуется назначать при таких состояниях:

• амилоидоз миокарда;
• недостаточность аорты;
• гиперфункция щитовидки;
• кардиомиопатии различного генеза;
• анемии любого типа;
• перикардит.

Побочные действия и передозировка

Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов. 

Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

• боли в области головы;
• увеличение грудных желез у мужчин;
• нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
• падение аппетита;
• омертвение разных отделов кишечника;
• расстройства сна;
• нарушения сознания;
• галлюцинации;
• носовые кровотечения;
• снижение остроты зрения и слуха;
• понос;
• депрессия.

Передозировка

При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

• аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
• диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
• изменения на кардиограмме;
• нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.

Лечение отравлений

При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

• препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
• антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
• соли цитраты;
• антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.

Итак, гликозиды – это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

Источник: prososud.ru

Яд или лекарство для сердца?

Если сердце перестало справляться со своими функциями, то для улучшения работоспособности миокарда, деятельности органа в целом назначаются сердечные гликозиды (СГ). Что это такое? Это лекарства растительного происхождения, которые имеют в своем составе агликон или генин (компоненты, не содержащие сахара) и гликон (сахаристое вещество). Вот как можно кратко описать их действие: они усиливают сокращения сердца, делая их более редкими. После их применения проходят отеки, одышка, цианоз, уменьшается застой крови в венах, повышается диурез. Назначаются они только после того, как будет подтвержден диагноз «сердечная недостаточность» и пациент сдаст анализы на совместимость.

Гликозиды содержатся в растениях (многие из них являются ядовитыми): майском ландыше, наперстянке, горицвете, олеандре, строфанте. Их количество доходит до сорока пяти, но по концентрации чистого вещества первое место занимает наперстянка.

Когда используют эту группу препаратов?

Сердечные гликозиды назначаются при тяжелых сердечных патологиях, которые могут угрожать жизни человека. Вот главные показания к применению таких препаратов:

• острые нарушения со стороны ССС, спровоцированные аритмией предсердий или инфарктом;
• хроническая сердечная недостаточность, в частности, связанная с высокими нагрузками на сердце (при пороке, артериальной гипертензии, атеросклеротическом поражении сосудов);
• стенокардия;
• постоянная мерцательная аритмия, которой сопутствует учащенное сердцебиение;
• трепетание предсердий;
• наджелудочковая тахикардия;
• предупреждение интоксикации при тяжелом воспалении легких.

Самые известные лекарства из списка сердечных гликозидов

Большинство сердечников прекрасно знают названия сердечных гликозидов, список которых приведен ниже. Ведь им приходится регулярно принимать такие препараты:

• Дигоксин (и его аналоги – Цедигалан, Новодигал, Дилакор, Ланатозид). По мнению многих врачей и пациентов, это самое эффективное средство лечения ХСН. Для его производства используются листья ядовитого растения — шерстистой наперстянки. Лекарство отличается продолжительным действием, но при этом не производит серьезных побочных действий.

Дигоксин назначают по 1 мг в сутки в два приема (поддерживающая доза составляет от 250 до 500 мкг ежесуточно). Однако кардиолог может порекомендовать прием лекарства в иных дозах. Этот препарат прописывают даже маленьким пациентам. Главные показания к его приему – ХСН и отеки. Он также снижает АД и незначительно повышает диурез;

• Строфантин. Относится к химически чистым препаратам: его получают из строфанта Комбе — многолетних лиан. Это быстродействующее средство: уже через 15 мин. после внутривенного введения больной чувствует его влияние. Еще одно свойство Строфантина – он почти не накапливается в организме. Спустя сутки его компоненты практически не обнаруживаются в крови человека. Препарат вводят посредством внутривенных инъекций в дозе от 0,5 до 1,0 мл раз в сутки (или дважды, но не раньше 8 часов после первого укола);
• Дигитоксин. Его назначают несколько реже, так как у врачей есть сложности с выбором оптимальной дозы. Он не отличается моментальным действием, зато лечебный эффект от его применения держится довольно долго. При использовании этого препарата нередко развивается интоксикация.

Препарат обычно принимают по 1-2 табл. (0,1-0,2 мг) от 2 до 3 р. в день. После достижения терапевтического эффекта дозировку меняют — 1 табл. в сутки (или через день). Это средство следует применять только под наблюдением врача, потому что оно способно привести к развитию аритмии и повышению внутриглазного давления;

• Коргликон. Базовое сырье для его изготовления – ландыш. Это средство не слишком качественно стимулирует сердечную мышцу, но производит хороший успокоительный эффект. Его используют в качестве препарата для оказания неотложной помощи и для терапии острой недостаточности сердца;
• Изоланид. Производится из наперстянки. Назначается по 5-10 кап. (либо по 1 табл.) трижды в сутки при недостаточности кровообращения, пароксизмальной тахикардии;
• Цимарин. Основное сырье для его производства – ландыш. По действию препарат близок к Строфантину. Эффективно снимает отеки, оказывает выраженное диуретическое действие. Вводится внутривенно 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-30 инъекций;
• Ацедоксин. Стандартная дозировка – 2-4 табл. в сутки (0,4-0,8 мг). Когда удается достичь лечебного эффекта, доза снижается до 0,5-1 табл.

Кроме того, в кардиологии широко применяют полусинтетические сердечные гликозиды. Вот аптечные названия таких препаратов: Бетаметилдигоксин, Строфантина ацетат.

Дела сердечные: как правильно принимать такие препараты?

Лечение обычно проводят по такой схеме. Сначала назначают максимальную дозу. Когда выраженность симптомов недостаточности существенно уменьшается (что свидетельствует о наступлении фазы насыщения), дозировку снижают. При первых признаках интоксикации этими лекарственными средствами (а это тошнота, снижение аппетита, зрительные нарушения, резкое замедление сердечного ритма) прибегают к заместительной терапии медикаментами, содержащими калий и магний. Чаще всего используется Верапамил.

Внутрь разрешено принимать только так называемые неполярные СГ. Они хорошо всасываются из ЖКТ. К ним принадлежат Ацедоксин, Дигоксин, Бета-метилдигоксин, Дигитоксин. Лекарства такого же спектра, которые плохо всасываются из пищеварительного тракта, обычно применяют парентерально. Так, Строфантин и Конваллятоксин вводят в вену (предварительно разводят хлоридом натрия либо глюкозой).

СГ не назначаются пациентам, у которых обнаружена нестабильная стенокардия, идиопатический субаортальный стеноз, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острый инфекционный миокардит. Нельзя применять препараты такого спектра, если в анамнезе пациента присутствует запись о том, что он перенес отравление СГ. Относительными противопоказаниями являются беременность и период лактации, недостаточность функций печени и почек, болезни щитовидки.

Сердечная недостаточность принадлежит к тем болезням, которые требуют оперативного и очень квалифицированного врачебного вмешательства. Основными препаратами, могущими улучшить работу слабого «мотора», являются сердечные гликозиды. Они действуют даже тогда, когда прочие терапевтические средства не дают желаемого результата. Но прописываются они только при наличии жизненных показаний. Передозировка таких лекарств может вызвать серьезные нарушения и даже привести к летальному исходу, поэтому никогда не нарушайте схему их приема и тем более не «назначайте» их самостоятельно!

Что такое сердечные гликозиды? Названия препаратов, показания к применению | Все о болезнях женщин и мужчин IllnesNews.ru

Источник: illnessnews.ru

Что такое сердечные гликозиды

Представители этой фармакологической группы рекомендованы при патологиях сердечно-сосудистой системы. Сердечными гликозидами являются медицинские препараты синтетического или растительного происхождения, которые оказывают благотворное влияние на миокард в стадии рецидива. Имеют несколько форм выпуска, а предназначены для внутривенного введения, перорального приема. В первом случае лечебный эффект наблюдается гораздо быстрее.

Если появляются неприятные симптомы застойных явлений в легких, либо нарушается сократительная способность сердечной мышцы, без дополнительного приема таких медикаментов стабилизировать общее состояние клинического больного весьма проблематично. Они продуктивно всасываются в системный кровоток, оказывают системное действие в организме, купируют болевой приступ, тревожную симптоматику.

Фармакологические эффекты

Привлечение медикаментов указанной группы требуется проходить полным курсом. Фармакологические эффекты сердечных гликозидов распространяются не только на миокард, но и на всю сердечно-сосудистую систему, в целом. Активные компоненты медицинских препаратов выполняют следующие функции в пораженном организме, не столько лечат, сколько продлевают продолжительность периода ремиссии:

• усиление диуреза с последующим снижением артериального давления;
• стимуляция притока крови к желудочкам;
• повышение силы сердечных сокращений;
• увеличение диастолы, уменьшение систолы;
• замедление сердечного ритма, что особенно актуально при аритмии.

Механизм действия

Основная задача сердечных гликозидов – стимулировать сокращение миокарда при минимальных затратах энергии. Лечебный эффект наблюдается уже в самом начале лечащего курса, а обеспечен за счет активности действующих веществ. Возможны следующие виды механизма действия в организме после применения представителей указанной фармакологической группы:

1. Противоаритмический. Происходит уменьшение частоты сердцебиений, увеличение продолжительности периода расслабления миокарда (диастолы).
2. Кардиотонический. Обеспечивает восстановление нормального кровотока, повышение силы миокарда.
3. Антиишемический. Способствует расширению коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде и питательных веществах.
4. Мочегонный. Обеспечивает снижение артериального давления, выводит из организма излишнюю жидкость.
5. Сосудистый. Восстанавливает проницаемость сосудистых стенок, нормализует тонус сосудов и нормальную работу внутренних органов, систем.
6. Стабилизирующий. Тормозит активность белков и ферментов, которые отвечают за метаболизм ионов между кардиомиоцитами и кровью.
7. Блокировочный. Останавливает распространение стрессорных влияний, успокоение нервной системы.

Показания к применению

Если возникают проблемы в работе сердечно-сосудистой системы, врач назначает сердечные гликозиды для купирования болевого синдрома, длительного терапевтического эффекта. Использовать такие лечащие средства разрешено только по врачебным рекомендациям, важно учитывать концентрацию действующих веществ, поступающих в системный кровоток. Положительная динамика наблюдается в следующих клинических картинах:

• сердечная, мерцательная аритмия;
• атриовентрикулярная блокада;
• сердечная недостаточность;
• заболевания блуждающего нерва;
• хроническое состояние стадии декомпенсации;
• симптомы тахикардии;
• нарушение кровообращения 3-4 степени;
• осложнения повышенного сахара в крови;
• желудочковая экстрасистолия.

Классификация

Выяснив, что относится к сердечным гликозидам, важно подробно разобраться, когда и какое лекарство с сердечным эффектом требуется принимать пациенту, чтобы быстрее и без потенциальных осложнений восстановить сердечную деятельность. Ниже представлена условная классификация по принципу действия, которой руководствуются врачи при назначении той или иной схемы интенсивной терапии. Итак:

1. Инотропный положительный эффект в разы повышает показатель кальция в мышечных структурах.
2. Баротропный положительный эффект опасен в случае передозировки, поскольку развивает желудочковую аритмию.
3. Хронотропное отрицательное действие, при котором патогенная активность блуждающего нерва только повышается.
4. Дромотропное отрицательное воздействие с патологическим замедлением проведения по атриовентрикулярному соединению импульса.

Названия препаратов

Чтобы вероятность скорого выздоровления при сердечно-сосудистых заболеваниях была высокой в кратчайшие сроки, рекомендуется выбирать для лечения быстродействующие сердечные гликозиды. Такие медикаменты сразу обеспечивают улучшение общего самочувствия, но их лечебного действия надолго не хватает, требуется очередная доза. Что же касается пролонгированных гликозидов, они медленно всасываются в системный кровоток, но при этом обеспечивают устойчивое и длительное улучшение здоровья.

Прежде чем заказать и купить в интернет-магазине сердечные гликозиды, требуется дополнительно проконсультироваться с лечащим врачом, индивидуально корректировать суточные дозы. Важно изучить инструкцию, исключить негативное воздействие на органы ЖКТ, системное пищеварение, нервную систему. любые изменения в общем самочувствии должны согласовываться с лечащим врачом индивидуально.

Быстродействующие

Коргликон – сердечный гликозид с мягким кардиотоническим эффектом непосредственно на очаг патологии. Выпускается только в форе раствора для внутривенного введения, активно используется пациентами для продуктивного лечения легких форм сердечной дисфункции. Случаи передозировки и побочные явления наблюдаются крайне редко. положительная динамика наблюдается спустя 15-20 минут после выполнения внутривенной инъекции.

Строфантин – еще один сердечный гликозид, необходимый, как важная составляющая реанимационных мероприятий при острой и хронической сердечной недостаточности с декомпенсацией. Это тоже внутривенные инъекции, которые имеют больше побочных явлений, чем указанный выше медикамент. Положительная динамика наблюдается в первые минуты после выполнения укола.

Пролонгированные

Дигоксин характеризует жирорастворимые сердечные гликозиды, которые в современной фармакологии содержат несколько форм выпуска для большого удобства пациента. Это таблетки и инъекции. В первом случае речь идет о пероральном приеме лекарства от сердца для обеспечения медленной, но устойчивой положительной динамики основного заболевания. Инъекции вводятся медленно внутривенно, являются для пациента-сердечник «экстренной помощью» в тяжелых клинических картинах.

Дигитоксин – это сердечный гликозид с кумулятивным эффектом, который имеет растительное происхождение. Активный компонент – наперстянка пурпурная, которая как раз и обеспечила название медицинского препарата. На латыни звучит, как «дигиталис». Лекарство положено вводить внутривенно капельным путем. Улучшения в общем самочувствии нарастают медленно, однако использование медикамента характеризуется продолжительным эффектом.

Целанид является сердечным гликозидом с единственной формой выпуска – таблетки для перорального применения. Форма выпуска очень удобная, особенно для пациентов, не утративших работоспособность. А вот лечебное действие едва заметное, постепенно нарастает. Активный компонент – ланатозид С, вспомогательные – магний, калий, лактоза, картофельный крахмал.

Правила лечения гликозидами

Появление признаков сердечной недостаточности должно своевременно насторожить клинического больного. Врач при обширных патологиях сердца вводит в схему комплексного лечения сердечные гликозиды, при этом настоятельно не рекомендует нарушать суточные дозировки. Концентрацию лекарства в крови положено повышать постепенно, потом также умеренно снижать и вовсе выводить. Объясняется это «накопительным эффектом», который имеет место на уровне мембран поврежденных клеток.

Неважно, какими конкретно компонентам обладает химический состав сердечного гликозида – ландышем, горицветом или синтетическим веществом, присутствие максимальной дозы выбранного лекарства в схеме комплексного лечения оставлять положено не более 3-5 суток. В противном случае не исключено появление побочных явлений, симптомов передозировки.

Когда гликозиды неэффективны

При течении патологического процесса сердечные гликозиды не всегда способны нормализовать состояние больного, а в отдельных клинических картинах и вовсе не исключено резкое ухудшение здоровья. Приводить в активную фазу можно представителей этой фармакологической группы, если присутствуют такие патологические состояния сердечно-сосудистой системы. Лечение все равно неэффективное:

• хронический перикардит;
• митральный стеноз;
• недостаточность аортального клапана;
• рестриктивная кардиомиопатия.

Противопоказания

Прежде чем узнавать окончательную цену характерного медикамента, важно внимательно ознакомиться с медицинскими ограничениями по применению. Не всем пациентам разрешено такое консервативное лечение, существуют следующие противопоказания:

• блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени;
• гликозидная интоксикация;
• острый инфаркт миокарда;
• гипокалиемия и гиперкальциемия;
• повышенная чувствительность организма к активным компонентам;
• осложненная почечная недостаточность.

Причины интоксикации сердечными гликозидами

Если систематически завышать предписанную дозу медицинского препарата, в основе передозировки лежит так называемый «накопительный эффект», который повышает концентрацию активного компонента в крови. Пациент ощущает слабость, старается больше лежать. Другими проявлениями такого патологического процесса становятся замедление сердцебиения, частое головокружение, тошнота, аритмия. Такие аномалии можно смело связать с передозировкой, немедленно отменить прием препарата.

Первая помощь при отравлении

Необходимо очистить кровь и желудочно-кишечный тракт от излишней концентрации сердечных гликозидов. В первом случае принять сорбенты (Энтеросгель, Сорбекс) перорально, во втором – внутривенно вводить препараты калия (Панангин, Калия хлорид). Чтобы нормализовать общий фон, дополнительно организовать симптоматическое лечении аритмии, замедленного сердечного ритма. Например, для продуктивного устранения блокады и брадикардии показано использовать медицинский препарат Атропин.

Цена препаратов

Стоимость представителей этой фармакологической группы разная, однако отталкиваться требуется не от диапазона цен, а ориентироваться больше на конечный результат лечения. Такие медицинские препараты можно свободно купить в аптеке либо заказать в интернет-аптеке по красочным каталогам. Примерные расценки сердечных гликозидов представлены ниже:

Название медицинского препарата из группы сердечных гликозидов	Цена, рублей
Коргликон	60
Строфантин	30
Дигоксин	50
Целанид	40
Дигитоксин	от 150
Адонизид (с горицветом в составе)	от 70

Источник: sovets.net