Альфа и бета рецепторы

Эта статья для тех, кто отчаялся побороть жир в так называемых «проблемных» зонах. Предлагается чередующаяся диета с большим и малым количеством углеводов с соответствующим увеличением и уменьшением физической нагрузки (так называемая диета исключающая метаболическую компенсацию) и перечень действующих медицинских препаратов.

В организме человека выделяют 3 вида жировых отложений:
1) подкожная жировая клетчатка;
2) висцеральный жир.
3) глубокий подфасциальный жировой слой (этот жир определяется полом — у женщин 12%, у мужчин 3% — это так называемый «необходимый» жир);

Когда мы сидим на диете, то в первую очередь уходит висцеральный жир. Далее уходит подкожная жировая клетчатка. Исключение составляет особый подвид подкожного жира на животе и боках, который часто называют проблемным. Этот жир формируется и растапливается гормонами. Диеты с ограничение калорий и повышенная физическая и кардио нагрузка тут не помогают. За формирование этого жира ответственны тестостерон у мужчин и эстроген у женщин, а его сжигание возможно исключительно при низком инсулине и низком уровне сахара в крови.

Далее в статье пойдет речь именно о борьбе с этим упрямым жиром.

Почему не помогают упражнения на пресс?

В 2007 году было научно доказано, что локальное жиросжигание и правда работает. Данное исследование было опубликовано в американском журнале Психологии, эндокринологии и метаболизма доктором Бенте Сталлнект. В этом исследовании нога, задействованная в активных ежедневных спортивных упражнениях теряла значительно больше жировой массы, чем та нога которая не принимала участия в упражнениях. Это исследование раз и навсегда развеивает все возможные заблуждения. Да, жир можно сжигать в определенных зонах нашего тела. Есть лишь одна небольшая проблема: таким путем жир сжигается ну очень медленно и в незначительном объеме. Так что, следующее уточнение – «точечное» сжигание жира возможно, но его результат практически незаметен. Смысл в том, что сократить объем жира в определенной зоне реально, но настолько же бестолково, как если бы вы пытались залатать пробитое колесо простым карандашом. Это практически не имеет никакого смысла, одними упражнениями здесь не отделаешься.
Сжигать жир зонально – абсолютно бестолковое занятие. Это работает, но слишком уж незначительно.

Сжигание жира с точки зрения биохимии

Сжечь жир – это значит удалить его из жировых клеток (липолиз). Чтобы сжечь жир, его необходимо перенести в мышечную клетку, в которой он, собственно, и будет сжигаться. Здесь эстафету перехватывает кровоток. В итоге, жир попадает в клетки и сжигается (окисление липидов).

Упрямый жир исчезает особенно медленно. Все это из-за особого набора рецепторов в клетках жира. Главные гормоны, ответственные за избавление от жира — норадреналин и адреналин. Эти гормоны связываются с рецепторами жировой ткани, которые посылают мозгу сигнал о том, что пора высвобождать жировые клетки. Это бета и альфа рецепторы. Бета рецепторы ускоряют высвобождение жировых клеток, альфа рецепторы – замедляют. Эти рецепторы проявляют себя как рычажки, включающие внутриклеточную сигнализацию, которая провоцирует либо ускорение, либо подавление активности гормона чувствительной липазы. Вывод – для победы над упрямым жиром необходимо повысить активность бета рецепторов и снизить активность альфа рецепторов.

Роль инсулина в липолизе

Проблемный жир более чувствительней к инсулину, чем обычный жир.

рмальное действие инсулина – снижение в жировых клетках активности энзимов, ответственных за высвобождение жира и повышение активности энзимов, ответственных за отложение жира в клетки. Клетка, более устойчивая к инсулину, высвобождает больше жира, чем сохраняет. Инсулин действует больше не столько на упрямый жир, сколько на альфа и бета рецепторы, повышая активность альфа рецепторов против бета рецепторов. Поэтому, инсулин – ваше основное препятствие в борьбе с упрямым жиром.

Другие гормоны тоже играют свою роль. Деятельность щитовидной железы также усиливает активность бета рецепторов и снижает активность альфа рецепторов. Все, что может нарушить функцию щитовидной железы может нарушить и процесс избавления от упрямого жира. Эстроген увеличивает активность альфа рецепторов. Периоды высокой концентрации эстрогенов в организме, как например в поздней фолликулярной фазе и в начале лютеиновой фазы менструального цикла – это те периоды в жизни женщины, когда ее упрямый жир становится особенно упрямым.

Рабочая схема как победить проблемный жир

Поговорим, наконец, о конкретных действиях, которые можно против него предпринять. Очевидных метода всего лишь два:
1) Применение чередующейся диеты с большим и малым количеством углеводов с соответствующим увеличением и уменьшением физической нагрузки (так называемая диета исключающая метаболическую компенсацию);
2) Использование пищевых добавок, влияющих на метаболизм, альфа и бета рецепторы в жировых тканях.

Диета и ограничение в питании являются главными противниками в борьбе за положительные изменения в организме. И в первую очередь это касается упрямого жира. Если вы будете голодать, то тело начнет участвовать в процессе тяжелой метаболической компенсации. Адаптивный термогенез – один из аспектов этого процесса. Вы меньше едите, больше занимаетесь спортом, утомляетесь, ваше тело хочет есть, дает вам меньше энергии и замедляет метаболические процессы. В итоге, ваш организм держится, примерно, на 300 калориях в день. Эта цифра критическая.

Другими словами, тело начинает упорно сопротивляться дальнейшей потере жира. Большинство в этот период срывается и втягивается в трехмесячный жор. И куда, как вы думаете, денется этот внезапно-незапланированный набранный жир? Естественно, в залежи упрямых жиров! А ведь это те жиры, которые вы пытались сжечь в первую очередь! В итоге, диеты не просто добавляют вам новых жировых отложений, но и делают их практически неустранимыми. Это происходит из за увеличения чувствительности к инсулину в тканях упрямого жира во время недостатка питания в организме и из за замедления работы щитовидной железы. Все это приводит к активации компенсаторной деятельности альфа рецепторов и замедлению активности бета рецепторов. А мы уже уяснили, что это не есть хорошо.

Традиционная в нашем понимании диета – это прямой путь к постоянным проблемам с упрямым жиром. Диета увеличивает ваши жировые отложения.

Чередующаяся диета подразумевает 2 фазы:
— меньше есть + меньше упражнений (программа МЕМУ);
— больше есть, больше упражнений (программа БЕБУ).

МЕМУ–подход подразумевает меньший объем физических нагрузок, в который включены регулярная ходьба и редкие походы в спорт зал. Это позволяет нам пересесть на низкоуглеводную диету, не создавая отрицательных метаболических компенсационных процессов в нашем организме. Питание – три раза в день: два раза белок, один раз овощи. Касательно спорта – это три отдыхательно-оздоровительных вида деятельности (массаж, йога, крепкий сон), две традиционных тренировки с поднятием тяжестей и один час ежедневной ходьбы.

БЕБУ-подход – прямая противоположность МЕМУ – подходу. Он включает потребление высокоуглеводной (естественно, только медленные углеводы, список продуктов прилагается) пищи + интенсивные тренировки каждый день. Трехразовое питание, включая два перекуса на основе белков, и дополнительный прием углеводов после тренировки. По части спорта – три полноценных похода в спорт зал и две регулярных кардио тренировки в неделю.

Ни одна из этих систем не даст вам абсолютного комфорта. Наш метаболизм очень быстро адаптируется к смене обстановки и режимов питания. Так что метаболическая компенсация все равно будет возникать (но, естественно, в куда меньшей степени). Чтобы обойти эту компенсацию, стоит воспользоваться одной интересной идеей – регулярно «перезапускать» диету, чтобы наш метаболизм не успевал что-то почувствовать и угадать какие-либо изменения. Щитовидная железа будет продолжать активно работать, и чувствительность к инсулину будет сохраняться на приемлемом уровне.

Сменяйте два вышеописанных подхода раз в две-три недели. Женщинам это желательно делать соответственно менструальному циклу. За неделю до и во время менструации наблюдается предельно низкий уровень эстрогена, что помогает перехитрить гадкие альфа-рецепторы. В этот период времени очень легко изменить диету, добавить физических упражнений и перенаправить образ жизни в сторону избавления от жировых отложений. Однако тяга к пище в этот период у женщин несколько увеличена. Но здесь, как ни странно, хорошо помогает порошок какао. Какао поднимает уровень допамина и серотонина.

Использование пищевых добавок для борьбы с проблемным жиром

Добавок продается масса. Большинство не работает или работает настолько слабо, что не стоит своих денег. Первая категория пустых добавок — это добавки, которые просто выводят из организма воду (фуросемид и др.), что создает впечатление быстрого похудения. Вторая категория пустых добавок — это добавки, которые блокируют усваивание жиров (ксеникал, ксеналтен, орсотен) — дают временный эффект общего снижения массы, в то числе и мышечной, за больших деньги и расстройство пищеварения в придачу. Еще есть добавки подавляющие аппетит (сибутрамин, флуоксетин, лоркасерин) — они опять же не повлияют на проблемные жиры.

Итак, самые рабочие добавки и «волшебные таблетки» от простых до более сложных:

Экстракт зеленого чая, форксолин, йохимбин, берберин (блокирует альфа рецепторы)
Кленбутерол (стимулирует бета рецепторы)
Эфедрин — выброс норадреналина (ЭКА – Эфедрин+Кофеин+Аспирин)

Самые безопасные – экстракт зеленого чая и форсколин. Обе эти добавки работают на ту же клеточную сигнализацию, которая активируются с помощью катехоламинов. При этом они не делают это путем связывания с альфа и бета рецепторами. Конечно, нужно длительное время, чтобы добавки в действительности стали работать против упрямого жира. Немаловажен и стабильный уровень инсулина в крови, без резких скачков.
Йохимбин и берберин также помогают заблокировать альфа рецепторы. Йохимбин, правда, вызывает привыкание и в дальнейшем перестает приносить пользу худеющему организму.

Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге.

ЭКА — это комбинация трех препаратов: эфедрина, кофеина и аспирина, которая используется в бодибилдинге и фитнесе для снижения веса и получения рельефа. Термин ЭКА представляет собой акроним, который включает начальные буквы составляющих его препаратов. Спортивное питание на основе ЭКА стало особенно популярно в 1990-е годы, когда на рынке насчитывались сотни видов различных добавок для редукции жировых отложений, однако позднее комбинация ЭКА была запрещена во многих странах мира (США, Канада, Россия).

Выводы

Против проблемного жира помогают только правильная диета, упражнения и грамотно подобранные пищевые добавки.
Избавление от жира в определенной части тела работает, но безумно медленно. Жир сжигается во всем теле равномерно, а вот упрямый жир уходит значительно медленней, чем любой другой.
Проблемный жир упрям из за своей повышенной чувствительности к инсулину, перенасыщенности альфа рецепторами и слабого внутреннего кровотока.
Простая диета делает упрямый жир еще более проблемным из за инсулина и изменений в работе щитовидной железы, что увеличивает активность альфа рецепторов и снижает активность бета рецепторов.
МЕМУ и БЕБУ программы питания и упражнений помогают бороться с метаболической компенсацией в организме.
Периодическая смена режимов питания и упражнений помогает избежать гормональных изменений и включает в процесс жиросжигания ненавистный упрямый жир.
Пищевые добавки, такие как экстракт зеленого чая, берберин, йохимбин и другие, помогут ускорить процесс избавления от жира в трудно поддающихся областях тела. Только при этом не стоит забывать про соответствующее питание – без него пищевые добавки не работают.

По материалам: http://www.t-nation.com/diet-fat-loss/

Источник: RomanKalugin.com

Альфа1

Сосуды кожи, слизистых оболочек, à Спазм, увеличение общего периферического

органов брюшной полости. сопротивления сосудов и среднего АД.

Сфинктеры гладкомышечных органов, матка à Спазм, сокращение

Радиальная мышца глаза à Сокращение, мидриаз (расширение зрачка)

Пиломоторы à Пилоэрекция (подъем волос)

Печень à Увеличение гликогенолиза

Бета1

Сердце à Тахикардия, увеличение сократимости

Кишечник à Расслабление (увеличивается внутриклеточная концентрация калия)

Бета2

Бронхи à Расслабление

Сосуды скелетных мышц à Спазм, увеличение АД

Матка à Ослабление сокращений

Альфа2

Постсинаптические рецепторы ЦНС à Торможение активности нейронов области

солитарного тракта

Холинергические и адрененргические à Уменьшение выброса мидиаторов.

нервные окончания (пресинаптические)

Вне- или постсинаптические рецепторы сосудов à Спазм (увеличение входа кальция)

Панкреатические b- клетки à Снижение секреции инсулина,

торможение аденилатциклазы,

активация калиевых каналов

Тромбоциты à Агрегация

Жировая ткань à Торможение липолиза

Кроме того, a и b рецепторы имеются в ЦНС. Там они оказывают возбуждающие и тормозные эффекты (тормозные преобладают).

Классификация лекарственных веществ.

По месту действия

Направленность

Избирательность действия

пресинаптические и постсинаптические

действия (( — или ( , 1 или 2, миметики или литики

Только a или a и b

ПРЕПАРАТЫ

1. Усиливающие адренэргическую передачу нервных импульсов.

1.1 Адреномиметики прямого действия.

1.1.1 Альфа, бета — адреномиметики. Адреналин (все адренорецепторы)

1.1.2 Альфа — адреномиметики. Норадреналин (( 1, ( 2, частично — и () Мезатон (( 1 — рецепторы) Нафтизин (( 2 — рецепторы на периферии) Галазолин a2 — рецепторы на периферии) Клонидин (клофелин) (альфа2 — рецепторы ЦНС) Гуанфацин (альфа2 — рецепторы ЦНС)

1.1.3 Бета — адреномиметики. Изадрин (бета1 и бета2 — рецепторы) Добутамин (бета1 — рецепторы), Дофамин (бета1, частично — (), Орципреналин, Фенотерол ( 2- рецепторы Салбутамол

1.2 Симпатомиметики (непрямое действие). Эфедрин, Фенамин, Тирамин, Кокаин + некоторые трициклические антидепрессанты

2 Ослабляющие адренэргические эффекты.

2.1 Адренолитики прямого действия.

2.1.1 Альфа, бета — адренолитики. Лабеталол

2.1.2 Альфа — адренолитики.

Фентоламин, Пирроксан, Дигидроэрготамин, Дигидроэрготоксин: ( 1 и (2

Празозин (только ( 1)

2.1.3 Бета — блокаторы.

Пропранолол, Окспреналол, Пиндолол — ( 1 и ( 2

Талинолол — кардиоселективные ( 1, Метопролол и Атенолол — ( 1

2.2 Адренолитики непрямого действия (симпатолитики)

Резерпин Октадин Ормид Метил-ДОФА

Влияние адреналина на артериальное давление.

1 фаза — активация бета1- адренорецепторов миокарда. Увеличивается сердечный выброс.

2 фаза — задержка подъема давления (вагодепрессорный рефлекторный эффект).

3 фаза — влияние адреналина на альфа (подъем) и бета (спад) рецепторы сосудов.

4 фаза — следовая гипотензия. Быстрый нейрональный захват адреналина, инактивация его избытка ферментом КОМТ (смотри выше).

Показания к применению:

1. Гипотония (коллапс, шок) — капельное введение.

2. Остановка сердца — внутрисердечное введение.

3. Бронхиальная астма (для купирования приступов) — подкожно или внутримышечно. Не препарат выбора (неспецифичен).

4. Воспалительные заболевания слизистых оболочек (применяется местно).

5. Для пролонгирования эффекта местных анестетиков.

6. Гипогликемическое состояние при передозировке инсулина.

Адреналин — негликозидный кардиостимулятор. Он повышает потребность сердца в кислороде, усиливает его работу, но снижает коэффициент полезного действия. Уменьшается запас гликогена, накапливается молочная кислота, снижается содержание макроэргических фосфатов. Следовательно, адреналин не может применяться для лечения сердечной недостаточности.

Норадреналин. _.Более сильно действует на альфа — рецепторы сосудов. Применяется при сосудистых коллапсах (внутривенно, капельно). Нельзя вводить подкожно. Норадреналин инактивируется ферментами МАО и КОМТ.

Эффекты: уменьшается частота сердечных сокращений (вагусная брадикардия), увеличивается артериальное давление, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов.

Мезатон. _.Не катехоламин. Не разрушается ферментами МАО и КОМТ. Может вводиться энтерально, есть иньекции. Применяется при коллаптоидных реакциях (внутривенно и внутримышечно), при гипотензии. Имеет пролонгированный эффект.

Нафтизин и галазолин. _.Действуют на внесинаптические альфа2- адренорецепторы. Применяются местно, при ринитах. В детской практике могут вызывать тахикардию, повышение давления.

Не рекомендуется длительное применение при хронических ринитах, так как возможна атрофия слизистой носа или возникновение толерантности к этим препаратам.

Клофелин. _.Антигипертензивное средство — таблетки. Купирование гипертонических кризов внутривенно. Клофелин купирует опиатный абстинентный синдром. Но он не препарат выбора, так как при прекращении приема возникает гипертензия (это называется феномен отдачи). Клофелин применяется для лечения открытоугольной формы глаукомы. Он вызывает мидриаз (расширение зрачка).

Побочные эффекты: седативный (до снотворного), сухость во рту, расстройства половой сферы у мужчин (обратимая импотенция), уменьшение почечной фильтрации (задержка натрия и воды).

Гуанфацин. Имеет более пролонгированный эффект по сравнению с клофелином. Не вызывает феномена отдачи.

Изадрин. Повышает систолическое АД, снижает диастолическое и среднее АД. Входит в состав аэрозолей для купирования бронхоспазма. Ограничивающий эффект — вызывает тахикардию. Применяется для лечения сердечных блокад 1,2 степени.

Орципреналин, фенотерол и салбутамол. Дозированные аэрозоли (салбутамол выпускается и в таблетках). Не действуют на сердце в терапевтических дозах. Имеют токолитический эффект — снижают возбудимость миометрия (применяются для профилактики выкидышей). Применяются ингаляционно для купирования приступов бронхиальной астмы.

Побочные эффекты:

1) Синдром запирания легких (расширяются сосуды бронхов — нарушается дренажная функция).

2) Синдром рикошета. При длительном использовании их эффект снижается, а затем — извращается (становится противоположным). Возможно, что при длительной стимуляции бета2- рецепторы превращаются в альфа — рецепторы.

Добутамин. Негликозидный кардиостимулятор. Повышает сердечный выброс. Применяется при сердечной слабости. Не годится для длительного применения.

Дофамин. Аналогично предыдущему. Побочный эффект — тахикардия.

СИМПАТОМИМЕТИКИ.

Основные — фенамин, эфедрин и тирамин.

Фенамин. (группа А) наркотик, допинг. Значительно усиливает выброс катехоламинов на периферии и в ЦНС (в ЦНС усиливает еще и выброс дофамина). Частично ингибирует МАО и обратный захват.

Вызывает тахикардию, повышение АД. При передозировке — сердечный паралич, так как истощаются запасы катехоламинов. Не использовать во второй половине дня — наблюдается "скачка идей", словесная стереотипия, эйфория.

Эфедрин. Допинг. Окисленная форма (эфедрон) — наркотик. Эфедрин длительно применялся как бронхолитик, но отказались, что он неспецифичен и поэтому много побочных эффектов.

***********************************************

Сокращения в лекции._. АД — артериальное давление.

ЦНС — центральная нервная система.

АМФ — аденозинмонофосфат.

МАО — моноаминооксидаза.

КОМТ — катехолортометилтрансфераза.

ГТФ — гуанозинтрифосфат.

Примечание. Везде, где пишется альфа или бета- рецепторы, подразумевается альфа — адренорецепторы и бета — адренорецепторы.

АДРЕНОЛИТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА (5)

Альфа — адреноблокаторы._. Альфа1,2 — адреноблокаторы представляют собой дигидрированные алкалоиды спорыньи. Сюда относят фентоламин, пирроксан, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин.

Применение:

1. Для лечения расстройств переферического кровообращения.

2. Лечение трофических язв, ран, отморожений.

3. Купирование гипертонических кризов (фентоламин внутривенно). Не применяется длитенльно. Побочный эффект — тахикардия.

4. Диагностика и лечение феохромоцитом (опухоль мозгового слоя надпочечников). Адреналин выходит в кровь и состояние подобно гипертоническим кризам. Лечение — оперативное. Можно использовать неселективные адреноблокаторы.

5. Лечение мигреней (сильная головная боль с рвотой, связанная с повышением амплитуды пульсации сосудов головного мозга.

Для лечения артериальной гипертензии используются вещества, которые избирательно блокируют_. постсинаптические альфа1-адренорецепторы._. Они снимают влияние симпатических нервов на сосуды и сосуды расширяются. Такой препарат — празозин. Используется на любой стадии артериальной гипертензии, может быть средством монотерапии. Применяется энтерально. Побочные эффекты:

— коллаптоидные реакции (понижение АД при перемене положения тела;

— несколько ухудшает мозговое кровообращение (появляются головная боль и головокружение);

— медленно развивается привыкание к празозину;

— может вызывать задержку натрия и воды в организме.

Бета — адреноблокаторы._. Пропранолол, окспреналол, пиндолол, талинолол. Сравнивают по:

1) Бета-адреноблокирующая активность. За единицу принимают пропранолол. Максимальное действие — блокада 60% бета1-рецепторов миокарда (большая блокада вызывает десимпатизацию сердца и сердечную недостаточность).

2) Кардиоселективность. Ею обладает талинолол (избирательная блокада бета1-адренорецепторов миокарда). Меньше побочных эффектов.

3) Внутренняя симпатомиметическая активность. Без нее — блокируют все без исключения. С нею — контролируют степень бета-блокад (меньше шансов передозировки). Внутренней симпатомиметической активностью не обладает только пропранолол.

Показания к применению: ишемическая болезнь сердца, сердечные аритмии, гипертоническая болезнь (при тяжелых формах в комбинации с диуретиками), могут быть средством родо-стимуляции.

Побочные эффекты:

1)Бронхоспазм, усиление секреторной активности бронхов.

2)При отмене — обострения.

Альфа,бета-адреноблокаторы._. Лабеталол. По фармакологическим эффектам и побочным действиям можно считать суммой прозерина и пропранолола. Применяют при артериальной гипертензии и гипертонической болезни.

Адренолитики непрямого действия или симпатолитики.

1. Гуанитидин (октадин). Накапливается в пресинаптических окончаниях и вытесняет норадреналин. Происходит опустошение запасов. Октадин также ингибирует обратный захват норадреналина. Применяется при тяжелых и злокачественных формах гипертензии, если не действуют другие препараты. "Препарат отчаяния".

2. Орнид (бретилий). Уплотняет пресинаптическую мембрану. Блокада калиевых каналов в сердце. Увеличение длительности потенциала действия и периода рефрактерности.

Показания:

— купирование гипертонического криза, внутривенно,

— лечение сердечных аритмий,

— профилактика фибриляции желудочков после инфаркта миокарда.

3.АльфаметилДОФА (допетит,альдомет). Преимущественно центральное действие. Ложный предшественник медиаторов. Захватывается, включается в цепь химических реакций. Из него образуется альфа-метилнорадреналин, обладающий высоким сродством к тормозным альфа2-адренорецепторам сосудодвигательного центра => сни-

жается артериальное давление. Действует на вторые-третьи сутки. При артериальной гипертензии легкой и средней тяжести. Побочные эффекты: седативный (сонливость,вялость) -задержка натрия и воды. Отеки.

4.Резерпин. Центральное и периферическое действие. Связывает ионы магния в пресинаптическом окончании, нарушается транспорт норадреналина в гранулы, медиатор переходит в свободную фракцию и легко разрушается ферментом МАО. Снижается общее периферическое сопротивление сосудов, набюдается брадикардия. Показания:

1) Гипертоническая болезнь. Применяется в комбинации с другими: с диуретиками, периферическими вазодилятаторами.

2) Слабые антипсихотические свойства (нейролептик).

3) Симптоматическое лечение тиреотоксикоза.

Побочные эффекты:а)увеличение тонуса парасимпатической нервной системы (брадикардия, бронхоспазм, усиление моторики желудочно-кишечного тракта и желудочной секреции). б) седативное действие, снотворное. в) при длительном применении — резерпиновая депрессия.

Источник: helpiks.org

Адренорецепторы представляют собой особые рецепторы, которые реагируют на адренэргические вещества. Все известные адренорецепторы представляют собой рецепторы, сопряжённые с G-белком (синонимы — семиспиральные рецепторы или серпентины). Указанные рецепторы составляют огромное семейство трансмембранных рецепторов. Указанные рецепторы реагируют на катехоламины, в частности на адреналин и норадреналин. Классифицируют ряд групп рецепторов, которые имеют существенные различия по локализации, физиологическим и фармакологическим эффектам, а также сродству к различным лекарственным веществам. В настоящее время выделяют: альфа 1, альфа 2, бета 1, бета 2, бета 3 адренорецепторы (α1-, α2-, β1-, β2, β3-рецепторы).

Адренорецепторы чувствительны к воздействию катехоламинов. Катехоламины образуются из дофамина, к ним прежде всего относят эпинефрин (адреналин) и норадреналин. Адреналин и норадреналин образуются в медуллярном веществе надпочечника и попадают непосредственно в кровь, кроме этого они служат медиаторами возбуждения в нервно-мышечных синапсах.
В организме человека, животных и птиц есть огромное количество рецепторов, повышенного сродства к катехоламинам. Катехоламины (адреналин, а также норадреналин) вариабельно и неоднородно воздействуют адренорецепторы разных типов. Поэтому физиологические и фармакологические эффекты указанных выше катехоламинов тоже существенно отличаются. Так, норадреналин, сравнительно с эпинефрином, в большей степени проявляет вазоконстрикторные свойства и оказывает более сильный гипертензивный эффект.

В зависимости от видов адренорецепторов зависят их фармакологические и физиологические эффекты. Этот момент в большей степени изложен в курсе нормальной физиологии человека и животных, но указанный материал необходим для врача ветеринарной медицины. Знание функций рецепторов позволит врачу ветеринарной медицины с легкостью прогнозировать как позитивные, так и негативные (побочные) эффекты фармакологических средств, которые воздействуют на адренорецепторы.

Рецепторы типа α1A (альфа 1A рецепторы) располагаются в шейке мочевого пузыря, предстательной железе и мочеиспускательном канале. При стимуляции адренорецепторов вида α1A (альфа 1A) происходит сокращение гладких мышц мочевыводящих органов, возможна ретенция мочи при болезнях простаты. Воздействие препаратов блокаторов рецепторов типа α1A — (альфа 1A) приводит к улучшению мочеиспускания и расслаблению гладких мышц уретры.

Адренорецепторы типа α1B (альфа 1B рецепторы) локализованы в артериолах, при их стимуляции отмечается сужение артериол, что приводит к повышению артериального кровяного давления (АД). При воспалении мягких тканей проницаемость сосудов снижается. Блокаторы указанного типа рецепторов приводят к вазодилатации и гипотензии.

Альфа 2 рецепторы (типа α2) располагаются в нервно-мышечных синапсах. Их стимуляция приводит к снижению артериального давления, блокада их сопровождается артериальной гипертензией.

Рецепторы типа β1 (бета1 рецепторы) расположены в миокарде и почках. При стимуляции миокардиальных рецепторов возрастает сила и частота сердечных сокращений, стимуляция функции проводимости при повышении риска нарушений сердечного ритма. Блокаторы β1 адренорецепторов приводят к ослаблению силы, снижению частоты сердечных сокращению, замедляют проводимость кардиоимпульса по проводящей системе сердца, снижению риска развития фатальных аритмий.

Стимуляция почечных адренорецепторов типа β1 усиливает продукцию ренина за счет стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы — РААС с развитием артериальной гипертензии.

Адренорецепторы типа β2 (бета2 рецепторы) расположены в бронхиолах и печени. Стимуляция бронхиальных рецепторов приводит к расширению бронхиол. Блокаторы адренорецепторов приводит к спазму бронхиол, бронхоспазму.

Стимуляция печеночных β2-адренорецепторов стимулирует гликогенолиз (распад гликогена с повышением концентрация глюкозы в крови). Блокаторы β2- рецепторов обладают гипогликемическими свойствами.

Адренорецепторы типа β3 (бета3) расположены в жировой ткани, их стимуляция стимулирует липолиз с развитием гиперлипидемии. Блокаторы β3 – адренорецепторов приводят к снижению уровня липидов в сыворотке крови.

В гуманной и ветеринарной медицине используется огромный арсенал препаратов, оказывающих влияние на адренорецепторы.

Альфа1-( α1)-адреномиметики: нафтазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.
Альфа1-( α1)-адреноблокаторы: гипотензивные и урологические фармакологические средства.
Альфа2-( α2)-адреномиметики: клофелин.
Альфа2-( α2)-адреноблокаторы: йохимбин.
Бета1- (β1)-адреномиметики: ибопамин, добутамин.
Бета1- (β1)-адреноблокаторы: терапия хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Бета2-(β1)- адреномиметики: фенотерол,сальбутамол, арутерол, тербуталин.

^Наверх

Источник: vetconsultplus.ru