Что такое статины и их названия

Статины – что это такое и кому назначают

Препараты, которые снижают количество образующегося холестерина и его накопление, называются статинами. Они применяются в качестве лекарств выбора для лечения и профилактики атеросклеротического поражения сосудов.

Действие заключается в торможении синтеза холестерина в клетках организма и снижение концентрации холестерина в крови.

Статины последнего поколения назначаются даже без клинических признаков заболевания, когда в анализах обнаруживается высокий уровень «плохого» холестерина. Так называют липопротеин очень низкой плотности (ЛПОНП). «Плохим» он называется очень условно, только потому, что вызывает ряд нарушений при его повышении. В норме ЛПОНП тоже играет свою роль в организме, как и другие липиды.

Сначала повышение холестерина при биохимическом анализе крови пытаются привести в норму при помощи корректировки питания. В том случае, если это не даёт никаких видимых результатов, то к диете добавляют безопасные современные статины, снижающие количество «плохого» холестерина.

Кому назначаются статины при нормальном уровне холестерина в биохимическом анализе крови?

1. Пациентам в реабилитационный период после инфаркта миокарда;
2. Пациентам кардиологического отделения после тяжёлого инсульта;
3. При ишемической болезни сердца;
4. Больным после операций на сердце и коронарных сосудах (шунтирование, установка стенда).

Общая характеристика

Все статины относятся к общей фармакологической группе препаратов, которые оказывают влияние на жировой обмен в организме.

Лекарственные средства группы статинов можно разделить на синтетические и естественные. Естественные выделяют из грибов на питательной среде. К ним относится всё первое поколение статинов (симвастатин, ловастатин). Они обладают самым низким эффектом и имеют большое число побочных реакций. Самым первым статином был компактин, полученный из культуры пенициллинов. Потом из культуры monascus purpureus был выделен монаколин, который после этого был переименован в более известный «Ловастатин»

Второе (флувастатин), третье (аторвастатин) и четвёртое (питавастатин, розувастатин) – результаты синтеза. Статины 4-го поколения – самые безопасные и эффективные по сравнению со всеми остальными.

Статиновые препараты классифицируются не только по поколениям, но и по дозам. Выделяют:

• Низкодозные (питавастатин);
• Среднедозные (розувастатин);
• Высокодозные (аторвастатин).

Все статины последнего поколения действуют на фермент мевалонат и нарушают цепь синтеза холестерина, уменьшая его количество в крови. 

Описание свойств

Направления действия современных статинов:

1. Воздействие на рецепторы к триглицеридам в печени. Уменьшается сродство (способность связываться с рецепторами).
2. Воздействие на ГМГ-КоА-редуктазу при синтезе холестерина. Происходит уменьшение активности данного фермента.
3. Снижают вязкость крови и препятствуют тромбообразованию.
4. Современные статины повышают количество ЛПВП (липопротеина высокой плотности) – «хорошего» холестерина.
5. Стабилизация стенки сосуда над атеросклеротической бляшкой.

Противопоказания

Несмотря на то, что средства от повышенного холестерина нового поколения обладают минимальным числом побочных эффектов, у них есть ряд противопоказаний:

• Аллергические реакции на компоненты лекарственного средства;
• Острые патологии щитовидной железы;
• Болезни, приводящие к почечной или печёночной недостаточности;
• Катаракта;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет.

При приёме любого лекарства риск всегда должен быть ниже, чем возможная польза от приёма. Поэтому перед тем, как начать пить статиновые препараты последнего поколения, нужно тщательно изучить противопоказания и не забыть рассказать о них своему лечащему врачу.

Побочные эффекты

Статины последнего поколения обычно хорошо переносятся пациентами. Никто не может отменить индивидуальной реакции организма на препарат. Что влияет на появление побочной реакции?

1. Длительность приёма (риск развития повышается после 5 лет приёма);
2. Доза назначаемых статинов;
3. Возраст. У пожилых людей переносимость различных средств намного хуже;
4. Сопутствующие заболевания (сахарный диабет);
5. Нерациональное потребление пищи.

Наиболее встречаемые побочные эффекты:

• ЦНС: головная боль, слабость, бессонница, амнезия;
• Дыхательная система: ринит, бронхит;
• Органы чувств: развитие миопатии слабой степени, звон в ушах или снижение слуха;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, запоры, боль в желудке и кишечнике, острый панкреатит, холестатическая желтуха;


• Система крови: снижение общего количества тромбоцитов (тромбоцитопения), анемия (снижение уровня гемоглобина);
• Обмен веществ (анорексия);
• Кожа: крапивница, зуд, покраснение (эритема);
• Мочевыделительная система: учащённое мочеиспускание (поллакиурия);
• Опорно-двигательная система: различные миопатии, судороги, артриты и артрозы.

Действительно ли статины последнего поколения обладают минимальными побочными эффектами

На данный момент времени это самые эффективные и безопасные средства от гиперхолестеринемии (повышенного количества холестерина). Но у них также, как и у других средств есть свои побочные реакции. Индивидуальная непереносимость препарата – довольно частое явление. В таком случае стоит попробовать другие действенные средства фармакологической группы.

Отличие нового и старого поколения

Когда статиновые препараты только появились, они стали прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. С течением времени выяснилось, что они обладают огромным количеством выраженных побочных эффектов. Многие из статинов были даже запрещены к продаже в мире.

Это привело к тому, что начали разрабатывать средства с меньшим количеством побочных эффектов. Статины 4 поколения на данном этапе наиболее эффективны и имеют малую долю побочных реакций.

Новые статины без побочных эффектов на зрение и кроветворную систему. Снижен риск возникновения такого осложнения, как желудочно-кишечное кровотечение. 

Наиболее безопасные препараты группы

Чтобы решить, что наиболее безопасно и полезно, нужно хорошо знать те эффекты, которые оказывают статины на организм.

Полезное воздействие статинов:

• Повышение стабильности уже существующей атеросклеротической бляшки в сосуде;
• Повышение образования оксида азота, который влияет на кровяное давление;
• Антиишемическое действие на миокард (ишемия представляет собой несоответствие поступающего к ткани кислорода и потребности в нём);
• Антиаритмическое воздействие;
• Снижение прогрессии остеопороза и ломкости костей;
• Уменьшение воспалительной реакции в сосудах и снижение тромбообразования.

Эти эффекты нельзя объяснить только способностью снижать количество липидов.

Специалисты выделяют три лекарственных средства, которые показали в исследованиях наилучшие результаты: аторвастатин, розувастатин и питавастатин. 

Пить или не пить?

Без соответствующих показаний принимать статины не стоит. Статины довольно безопасны в применении, если внимательно соблюдать рекомендации врача. Чтобы статиновые средства последнего поколения не нанесли вреда организму, их нужно подбирать каждому человеку индивидуально.

Люди, страдающие от атеросклероза, которые принимали препараты из ряда статинов последнего поколения, согласно последним исследованиям, продлили свою жизнь более, чем на 10 лет.

Какова же роль холестериновой бляшки в смерти?

К ней прикрепляются тромбоциты, что приводит к образованию тромба. Если тромбирование крупного сосуда происходит в конечности – то это гангрена, сердце – тяжёлый инфаркт, головном мозге – инсульт. Самые страшные последствия – это отрыв тромба и ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии).

Остро встаёт вопрос приёма статинов в возрасте старше 80 лет, потому что многие пациенты принимают сразу несколько групп лекарственных средств. Последние исследования показали значительное снижение смертности в старческом возрасте при использовании статинов. Люди в возрасте не всегда понимают, чем так полезны эти лекарства. Нужно доступно объяснить им, что они эффективны и безопасны.

На что следует обратить внимание при приёме статинов?

Появление следующих симптомов должно насторожить:

• Боль и слабость в мышцах;
• Повышенная утомляемость;
• Болезненность при прикосновениях.

Также следует регулярно отслеживать уровень креатинкиназы (фермента, который содержится в мышцах) в крови. В случае его повышения, лекарство нужно немедленно отменить.

При лечении статинами может повышаться уровень печёночных ферментов. Это не повод для паники, потому что в большинстве случаев происходит их спонтанное снижение даже без отмены лекарственного средства. Повышение печёночных при нормальном уровне билирубина не свидетельствует о повреждении печени.

Очень много людей, принимающих статины, страдают от таких сопутствующих заболеваний, как:

• Неалкогольная жировая болезнь печени;
• Ожирение;
• Сахарный диабет.

При этом они принимают множество препаратов, которые также могут влиять на ферментативную реакцию печени. Прежде, чем отменять любое средство, нужно предварительно выяснить, что же послужило причиной повышения ферментов. В связи с этим перед приёмом статиновых средств рекомендуется тщательно оценить состояние печени и почек.

При появлении симптомов желтухи требуется срочно обратиться к врачу.

При достижении определённого дозового порога положительный эффект от приёма статинов последнего поколения практически полностью перекрывается их воздействием на внутренние органы.

В случаях изменений со стороны анализов отменять статиновые препараты не обязательно. Обычно достаточно просто правильно скорректировать дозу.

Как долго их следует принимать?

Статины обычно применяются пожизненно. Однако, в зависимости от результата биохимического анализа крови, доза может снижаться. Современные статины, которые можно пить курсами, действуют менее эффективно, если их не принимать постоянно. Некоторые специалисты рекомендуют чередовать подходящие средства каждые несколько недель. Эффект после приёма лекарства чувствуется только через 4-8 недель, поэтому краткий курс не окажет особого влияния на холестериновый обмен в организме.

Названия лучших препаратов последнего поколения

Перечень статинов нового поколения:

Акорта

Среди современных статинов, снижающих холестерин выделяется препарат «Акорта». В его составе содержится Розувастатин. Дозировки начинаются с 5 мг, что удобно назначать при самых минимальных изменениях в анализах крови. Следует обратить внимание на влияние на лица монголоидной расы, так как действие статина будет сильнее, чем на другие расы.

Крестор

Ещё один современный аналог розувастатина. Производится в Российской Федерации и странах зарубежья (Англия и Германия). Лекарственное средство известно своей высокой степенью очистки активного компонента, что повышает его эффективность и снижает количество побочных реакций. Дозировки от 5 до 40 мг.

Тевастор

Розувастатин производимый в Израиле. Тевастор может менять соотношение гормонов в организме человека и давать серьёзные побочные эффекты. В первую очередь это касается тех, кто постоянно принимает гормоны, в том числе и оральные контрацептивы.

Не рекомендуется приём совместно с противовирусными лекарственными средствами.

Роксера

Лекарственное средство, выпускаемое в Словении. Новый статиновый препарат, где действующее вещество розувастатин в соечтании с кальцием. В такой форме компоненты средства лучше усваивается Характерен самым большим разнообразием доз (5, 10, 15, 20, 30, 40 мг).

Фирма «КРКА» обеспечивает высокую степень очистки своих лекарств, что благоприятно сказывается на их качестве и эффективности главных компонентов. Дозировка «Роксера» 30 мг разработана для людей с дисфункцией печени и желчных протоков.

Розулип

Ещё один аналог безопасного статина последнего поколения – розувастатина. Он находится в удобной легкоусвояемой форме: розувастатин+цинк. После назначения статина дозировка пересчитывается не ранее, чем через месяц после начала приёма. При пересчёте учитываются свежие анализы крови.

Ливазо

Один из самых новейших статинов 4 поколения. Действующее вещество – питавастатин. Дозы: 1, 2, 4 мг. Таблетки питавастатин – статины с наименьшими побочными эффектами. Они действуют уже на маленьких дозах и безопасны даже в пожилом и старческом возрасте.

Противопоказан при непереносимости лактозы. Нельзя принимать «Ливазо» в сочетании с циклоспорином (лучше отложить приём препарата до отмены антибиотика). При планировании беременности следует заранее отказаться от применения питавастатина, потому что он обладает репродуктивной токсичностью и риск будет намного превышать возможную пользу.

Розукард

Чешский новый препарат, статин, в основе которого розувастатин. Подходит для людей, страдающих от сахарного диабета. Он назначается вне зависимости от возраста и пола. С особым вниманием следует принимать лицам монголоидной расы, потому что также, как и «Акорта» способен при повышении дозы накапливаться в организме.

Мертенил

Препарат производится в России на венгерском предприятии «Гедеон Рихтер». Действующее вещество: розувастатин. Он эффективно уменьшает синтез холестерина в печени, воздействуя на мевалонат. Через 10-14 дней от начала приёма достигается 90% от максимального эффекта лекарственного средства. «Мертенил» можно пить в любое время суток, запивая стаканом холодной воды. Препарат сильно действует на печень, поэтому её функции нужно контролировать не реже, чем каждые две недели.

Аторвастатин

Самый популярный среди лекарств от холестерина нового поколения. Это обусловлено клиническими результатами исследований. Суточная доза препарата составляет от 40 до 80 мг, что позволяет проводить точную корректировку в каждом конкретном случае.

Розувастатин

Он является самым эффективным препаратом группы. Доза розувататина, составляющая 40 мг намного сильнее максимальной дозы аторвастатина. Он выпускается в дозировках 10, 20 и 40 мг. Приём всегда начинают с минимальной дозы, а если наблюдаются только незначительные изменения в анализах, то даже снижают её до 5 мг (таблетка просто делится пополам).

Этот синтетический препарат обладает гидрофильными свойствами, поэтому его пагубное действие на печень понижается в несколько раз. Розувастатин не оказывает влияния на мышечную ткань, поэтому осложнения на мышцы и возникновение судорог исключено.

Эффект проявляется уже после первых 7 дней применения и достигает максимума через месяц.

Симвастатин

Приведён для сравнения и относится к 1 поколению статинов. При длительном применении он изменяет соотношение «плохого» и «хорошего» холестерина, что снижает образование холестериновых бляшек, препятствует тромбированию сосудов сердца. Имеет больше противопоказаний и побочных реакций, чем статины последнего поколения.

Питавастатин

Действующее вещество сейчас продаётся под торговым названием «Ливазо».

Характеристика и сравнительный анализ применения современных статинов

Какие характеристики следует учитывать при выборе статинового препарата?

1. Эффективность;
2.  Безопасность;
3. Цена;
4. Доказательная база.

Среди современных статинов наименьшим количеством побочных эффектов отличается питавастатин. Следом за ним идёт розувастатин и последним – аторвастатин.

Прямые исследования статинов практически отсутствуют либо не отвечают всем требованиям из-за отсутствия твёрдых клинических точек. Поэтому достаточно достоверными можно считать только исследования в сравнении с плацебо.

Преимущества приёма статинов последнего поколения:

• Снижение количества смертей от сердечных катастроф на 40%;
• Уменьшение числа инфарктов и инсультов на 30-35%;
• Понижение уровня холестерина на 40-45%;
• При тщательном соблюдении прописанной дозы препараты не оказывают значимого токсического воздействия на организм, а количество побочных реакций сведено к минимуму.

По всем последним исследованиям ведущими препаратам являются «Питавастатин» и «Розувастатин». Сделать выбор можно руководствуясь четырьмя показателями: цена, скорость понижения липопротеинов низкой плотности, влияние на повышение липопротеинов высокой плотности, безопасность применения. С точки зрения безопасности следует выбирать «Питавастатин», по эффективности понижения холестерина и повышения уровня липопротеидов высокой плотности первенство будет занимать «Розувастатин». Ещё «Питавастатин» в два раза дороже, чем «Розувастатин».

Если стоимость последних статинов слишком высока для некоторых пациентов, то в первую очередь стоит рассмотреть «Аторвастатин», он наиболее клинически изучен и обладает неплохим клиническим эффектом.

Согласно последним исследованиям генерические препараты абсолютно идентичны оригинальным. 

Совместимость с другими препаратами

Препараты, которые обладают гиполипидемическими свойствами, не стоит сочетать вместе, потому что они могут повысить количество побочных реакций. Лучшим вариантом будет принимать их по очереди курсами.

Препараты, с которыми взаимодействуют статиновые средства:

1. Циклоспорины. Повышают концентрацию статинов крови в 5 раз, поэтому их совместное применение строго противопоказано.
2. Эритромицин. Увеличивает концентрацию статинов в 3 раза, поэтому во время приёма эритромицина и других антибиотиков макролидового ряда нужно приостановить применение статиновых средств последнего поколения.
3. Гемфиброзил и другие фибраты. При совместном применении повышается вероятность рабдомиолиза и миопатии. Также приводит к увеличению концентрации статина в крови.
4. Никотиновая кислота. При монотерапии никотиновой кислотой в высоких дозах были случаи развития рабдомиолиза и миопатии. Поэтому применять вместе со статинами следует с особой осторожностью.
5. Фузидовая кислота. Противопоказан приём фузидовой кислоты одновременно со статинами, так как их совместное применение грозит рабдомиолизом (разрушением клеток в мышцах).
6. Рифампицин. Повышает концентрацию статинов в крови из-за снижения накопления в печени.

Где купить статины последнего поколения?

В большей части аптек Российской Федерации препараты от повышенного холестерина, относящиеся к последнему поколению статинов, свободно выдаются по рецепту. Существует также множество интернет-аптек, которые занимаются продажей лекарственных средств. Две крупных сети:

• wer.ru;
• apteka.ru.

Сети аптек в крупных городах:

В Москве

• «Ригла», около ст.м. Коломенская, улица Нагатинская, 3; номер телефона: +78007770303;
• «ЕАптека», около ст.м. Планерная, улица Планерная, 12; номер телефона: +74957305300.

В Санкт-Петербурге

• «Ригла», около ст.м. Московская, улица Типанова, 27/29; номер телефона: +78007770303;

• «Ригла», Большой Проспект П.С., 6; номер телефона: +78007770303.

Цены

Ценник на аторвастатин, питавастатин и розувастатин сильно различается в зависимости от дозы, места продажи, страны-производителя и от качества очистки.

Средние цены на лучшие статины нового поколения:

• «Акорта» — от 450 рублей;
• «Крестор» — 760-5600 рублей;
• «Тевастор» — 350-1400 рублей;
• «Роксера» — 350-1600 рублей;
• «Розулип» — 210-1300 рублей;
• «Ливазо» — 530-1000 рублей;
• «Розукард» — 375-3800 рублей;
• «Мертенил» — 335-3200 рублей;
• «Аторвастатин» — 60-1770 рублей;
• «Розувастатин» — 150-350 рублей;
• «Симвастатин» – 55-335 рублей.

Заключение

Что выбрать среди статинов последнего поколения должен помочь специалист. Лечащий врач хорошо знаком с действием каждого препарата на собственном клиническом опыте.

«Питавастатин» и «Розувастатин» относятся к препаратам выбора среди статиновых лекарств. Они обладают наиболее выраженным клиническим эффектом и относительно безопасны в использовании. При исследованиях уже собрана достаточно большая доказательная база. Они позволяют достигать целевых значений холестерина в кратчайшие сроки, а также при более низких дозах, чем популярный «Аторвастатин».

Отзывы

Даже о лучших статинах последнего поколения люди не всегда заслуживают только положительных отзывов. Среди пользователей форумов оценка колеблется от 3 до 4 баллов из 5. В отзывах отмечаются следующие недостатки статинов последнего поколения:

• Всё ещё большой перечень побочных реакций, хоть их и намного меньше, чем у предыдущих поколений;
• Высокий ценник;
• Широкий перечень противопоказаний;
• Отсутствие эффекта в ряде случаев.

У многих людей после прочтения инструкции наблюдается страх перед статинами из-за количества описанных побочных реакций. Многие жалуются на появление отёков кожный зуд, заложенность носа.

Преимущества:

• Высокая эффективность;
• Удобство приёма.

Зарубежные источники рекомендуют пить вместе со статинами коэнзим Q10.

Различаются отзывы о более дешёвых и более дорогих аналогах. Некоторые рекомендуют только дорогие средства, такие как «Крестор», аргументируя, что «здоровье дороже» и рисковать качеством применяемых лекарств не стоит.

При приёме с перерывами существенно снижался клинический эффект. Холестерин вновь поднимался до 7-8 ммоль/л и выше.

Отзывы на препараты 4 поколения: «Сразу видно, что мы переплачиваем за бренд. «Крестор» и «Тевастор» различаются по цене в 3 раза, хотя активное вещество везде одно – розувастатин.»

«Сразу встаёт вопрос: что лучше – высокий показатель холестерина или серьёзные проблемы со здоровьем из-за приёма статинов? В такой ситуации лучше поставить вопрос иным образом: высокий уровень холестерина, прогрессирующий со временем атеросклероз, ИБС с последующим инфарктом или инсультом или побочные реакции от приёма статинов (хотя у всех препаратов есть побочные реакции), которые встречаются намного реже, чем инвалидность после тяжёлого инсульта или кардиальная смерть».

Источник: Davlenie.guru

Что такое статины и кому они показаны

Статины – лекарства последнего поколения, блокирующие образование клетками печени излишней порции холестерина. Большую часть этого вещества организм человека вырабатывает самостоятельно, только 15–20% его приходит с пищей. Холестерин – спиртовое органическое соединение, иначе – жирный (липофильный) спирт. Он образует и поддерживает клеточную мембрану.

Деятельность надпочечников и головного мозга, здоровье мышечной ткани и способность «ремонтировать», восстанавливать поврежденные клетки – отличительные черты действия холестерина. Врачи и специалисты подразделяют его на:

• «Плохой» – липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Это нерастраченные излишки, накапливаемые организмом. Источник образования атеросклеротических бляшек и тромбов.
• «Хороший» – высокой плотности. Восстанавливает и зарубцовывает поврежденные ткани изнутри. Контролирует эффективную работу надпочечников, щитовидной железы. Поставщик микроэлементов.

Чтобы уберечься от повышенного уровня содержания ЛПНП, специалисты рекомендуют в возрасте от 20 до 30 лет раз в 3 года сдавать специальный анализ крови на общий холестерин. Для отдельных групп риска контроль содержания вредных липопротеидов назначается после консультаций с врачом. Обязательными будут: диетическое питание, умеренные физические нагрузки, отказ от курения и употребления алкоголя.

В случае негативного результата, когда показатели холестерина длительное время превышают допустимые значения выше 5,3 ммоль/л, кардиологи назначают специальные препараты группы статинов. Эти лекарства последнего поколения при минимальной дозировке способны существенно снизить риск повторных инфарктов, инсультов. И это – выход для людей с высоким холестерином в крови.

На рынке медпрепаратов статины представлены в двух группах – естественные и искусственно синтезированные. Первая группа – мевастатин. Его получают путем вытяжки из красного риса. Это наименее эффективный представитель группы аналогичных препаратов, вследствие низкого содержания HMG-CoA reductase ингибиторов в природном сырье. Искусственно синтезированные статины разделяются на подгруппы по «поколениям»:

1. симвастатин, ловастатин, правастатин;
2. флувастатин;
3. аторвастатин (Торвакард, Липримар), церивастатин;
4. питавастатин, розувастатин — препараты нового поколения.

Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях. Наибольшую популярность гиполипидемические средства завоевали в зарубежной медицинской практике. Во избежание ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклерозов, медики настоятельно рекомендуют лицам среднего возраста принимать статины нового поколения. Но мнения отечественных ученых по поводу целесообразности использования таких препаратов разделились.

Большинство считает, что принимать статины, как ранее выпущенные, так и последнего поколения, необходимо в отдельных случаях и под наблюдением врача. Проблемой длительного приема гиполипидемических лекарств стали побочные действия, проявляющиеся спустя определенное время. Для кого статины нового поколения – жизненно необходимые средства? Обязательным условием для применения является высокий уровень ЛПНП, не регулируемый специальным питанием, спортом, правильным образом жизни. Это касается:

• Лиц, перенесших инфаркт миокарда или инсульт.
• Больных сахарным диабетом, при высоком риске атеросклероза, развития ишемии.
• Группы риска по наследственному фактору, когда есть случаи смерти кровных родственников от болезней сердца, особенно в возрасте 30–50 лет.
• Клинических степеней ожирения.
• Больных, невосприимчивых к препаратам группы статинов других поколений.

Механизм действия статинов

Главным предназначением статинов является блокирование выработки холестерина клетками печени. Организмом человека вырабатываются липиды. Избыток отдельных веществ (например, холестерина) приводит к негативным последствиям для организма. Последнее поколение статинов подавляет производство мевалоната – продукта, предшествующего липофильному спирту. Печень, ощущая нехватку холестерина, усиленно продуцирует производство белков, необходимых для рецепторов ЛПНП. Последние улавливают в крови «плохие» жиры и расщепляют их в клетках печени.

Исследования ученых подтвердили, что показатели липопротеидов низкой и очень низкой плотности под воздействием статинов снижаются от 30 до 50 %. Особенностью действия этих лекарств последнего поколения является «пожизненное пользование»: достигнув «нужных» показателей, нельзя отказываться от приема препаратов. Статины ингибируют HMG-CoA редуктазу только при постоянном применении. Отказ от лечения вернет уровень холестерина на прежний, высокий уровень.

Самые известные статины нового поколения

Согласно классификации, к статинам нового поколения относятся розувастатин и питавастатин. Как видно на фото выше, они пришли на смену аторвастатину, одному из популярных препаратов по механизму влияния на организм и ценовой политике. Потребность создания статинов IV поколения обусловлена более эффективным действием. Так, вместо 20 мг Аториса или Торвакарда, пациент может принять оптимальную дозу нового препарата – 10 мг Крестора.

Роксера, Мертенил, Крестор – разные названия одного и того же лекарственного средства. Ученые в ходе клинических анализов выяснили, что в больших объемах (40 мг) розувастатин не только улучшает липидный баланс, но и снижает размер атеросклеротических бляшек, уже присутствующих на стенках сосудов больного. Проблемой становится в таком случае высокая доза и последствия применения последнего поколения статинов.

Питавастатин – новейший препарат, который снижает возможные побочные эффекты до минимума. Он представлен на международном рынке в лекарственной форме – Ливазо. Американские медики предлагают применять данный препарат для профилактики атеросклероза лицам, имеющим уровень риска возникновения ИБС, инфарктов выше 10%; британские ученые рекомендуют последнее поколение статинов пациентам с риском от 20 %.

Противопоказания к применению

Статины, как предыдущего поколения, так и последнего, имеют множество противопоказаний. Блокирование выработки ГМГ-КоА-редуктазы нарушает тонко устроенные механизмы деятельности организма. Холестерин необходим для восстановления мембраны клеток, а недостаток или угнетение функции его производства может привести к непредсказуемым последствиям, вплоть до возникновения онкологии.

Применение последнего поколения статинов противопоказано:

• больным с заболеваниями печени;
• лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов статинов нового поколения;
• беременным и кормящим матерям;
• детям и подросткам до 18 лет;
• больным мышечной дисфункцией или входящим в группу риска по наследственному признаку;
• женщинам детородного возраста;
• принимающим препараты циклоспорина.

Если есть возможность, отказаться от приема последнего поколения статинов стоит:

• людям, имеющим почечную недостаточность;
• при наличии проблем со щитовидной железой;
• если ранее были случаи мышечной недостаточности при приеме статинов III поколения;
• лицам, страдающим заболеваниями легких;
• пожилым людям старше 60–65 лет.

Побочные действия

Последнее поколение статинов разработано фармацевтами с учетом рисков и осложнений, выявленных у пациентов, принимавших гиполипидемические препараты предшествующих серий. Побочные действия этих ингибиторов отследить в полной мере сложно. Практика использования, клинические исследования не столь длительны, как у большинства известных медикаментов.

Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов. Для последнего поколения этих лекарств характерна минимизация вышеперечисленных признаков в результате снижения дозы активного вещества. Однако химический состав, механизм влияния последнего поколения статинов на печень таковы, что грозят развитием:

• отеков и воспалений;
• астматической составляющей;
• ухудшения памяти;
• нарушения когнитивной функции;
• постоянной усталости и слабости;
• разбалансированностью сна.

Узнайте подробнее о­ ЛПНП­- что это такое, как сдавать анализ.

Отзывы

Евгений Петрович, 58 лет:Полгода назад перенес инфаркт миокарда. Вернувшись из санатория, встал на учет кардиолога. Сдал анализы на холестерин. Показатели превысили нормативные – 6,7% с учетом диеты и утренних прогулок. Врач посоветовал принимать статины Крестор в дозировке 5 мг. Через месяц уровень холестерина снизился до 5 %. Минус – появилась диарея, которую удалось убрать приемом бифидобактерий.

Инна Павлова, 46 лет:Уже больше года пью Торвакард. Чувствуя боли в сердце, прошла диагностику. Выяснилось, что риск развития ишемической болезни составляет 24 %. Стала принимать статины. После полугодичного приема обратила внимание, что участились головные боли. Врач посоветовала купить статины IV поколения и уменьшить дозу. Голова болеть перестала. Холестерин в норме.

Анна, 32 года:При моем весе 105 кг врачи констатировали преддиабетическое состояние. Стала заниматься спортом, перешла на здоровое питание. Показатели сахара снизились, а уровень холестерина упорно остается 5,5 ммоль/л. В анамнезе – смерть бабушки и папы от острого приступа ИБС. Врач прописал статины. За месяц уровень липопротеидов стал ниже на треть. Побочных эффектов не заметила.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: sovets.net

Что такое статины и кому они показаны

Статины – лекарства последнего поколения, блокирующие образование клетками печени излишней порции холестерина. Большую часть этого вещества организм человека вырабатывает самостоятельно, только 15–20% его приходит с пищей. Холестерин – спиртовое органическое соединение, иначе – жирный (липофильный) спирт. Он образует и поддерживает клеточную мембрану.

Деятельность надпочечников и головного мозга, здоровье мышечной ткани и способность «ремонтировать», восстанавливать поврежденные клетки – отличительные черты действия холестерина. Врачи и специалисты подразделяют его на:

• «Плохой» – липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Это нерастраченные излишки, накапливаемые организмом. Источник образования атеросклеротических бляшек и тромбов.
• «Хороший» – высокой плотности. Восстанавливает и зарубцовывает поврежденные ткани изнутри. Контролирует эффективную работу надпочечников, щитовидной железы. Поставщик микроэлементов.

Чтобы уберечься от повышенного уровня содержания ЛПНП, специалисты рекомендуют в возрасте от 20 до 30 лет раз в 3 года сдавать специальный анализ крови на общий холестерин. Для отдельных групп риска контроль содержания вредных липопротеидов назначается после консультаций с врачом. Обязательными будут: диетическое питание, умеренные физические нагрузки, отказ от курения и употребления алкоголя.

В случае негативного результата, когда показатели холестерина длительное время превышают допустимые значения выше 5,3 ммоль/л, кардиологи назначают специальные препараты группы статинов. Эти лекарства последнего поколения при минимальной дозировке способны существенно снизить риск повторных инфарктов, инсультов. И это – выход для людей с высоким холестерином в крови.

На рынке медпрепаратов статины представлены в двух группах – естественные и искусственно синтезированные. Первая группа – мевастатин. Его получают путем вытяжки из красного риса. Это наименее эффективный представитель группы аналогичных препаратов, вследствие низкого содержания HMG-CoA reductase ингибиторов в природном сырье. Искусственно синтезированные статины разделяются на подгруппы по «поколениям»:

1. симвастатин, ловастатин, правастатин;
2. флувастатин;
3. аторвастатин (Торвакард, Липримар), церивастатин;
4. питавастатин, розувастатин — препараты нового поколения.

Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях. Наибольшую популярность гиполипидемические средства завоевали в зарубежной медицинской практике. Во избежание ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклерозов, медики настоятельно рекомендуют лицам среднего возраста принимать статины нового поколения. Но мнения отечественных ученых по поводу целесообразности использования таких препаратов разделились.

Большинство считает, что принимать статины, как ранее выпущенные, так и последнего поколения, необходимо в отдельных случаях и под наблюдением врача. Проблемой длительного приема гиполипидемических лекарств стали побочные действия, проявляющиеся спустя определенное время. Для кого статины нового поколения – жизненно необходимые средства? Обязательным условием для применения является высокий уровень ЛПНП, не регулируемый специальным питанием, спортом, правильным образом жизни. Это касается:

• Лиц, перенесших инфаркт миокарда или инсульт.
• Больных сахарным диабетом, при высоком риске атеросклероза, развития ишемии.
• Группы риска по наследственному фактору, когда есть случаи смерти кровных родственников от болезней сердца, особенно в возрасте 30–50 лет.
• Клинических степеней ожирения.
• Больных, невосприимчивых к препаратам группы статинов других поколений.

Механизм действия статинов

Главным предназначением статинов является блокирование выработки холестерина клетками печени. Организмом человека вырабатываются липиды. Избыток отдельных веществ (например, холестерина) приводит к негативным последствиям для организма. Последнее поколение статинов подавляет производство мевалоната – продукта, предшествующего липофильному спирту. Печень, ощущая нехватку холестерина, усиленно продуцирует производство белков, необходимых для рецепторов ЛПНП. Последние улавливают в крови «плохие» жиры и расщепляют их в клетках печени.

Исследования ученых подтвердили, что показатели липопротеидов низкой и очень низкой плотности под воздействием статинов снижаются от 30 до 50 %. Особенностью действия этих лекарств последнего поколения является «пожизненное пользование»: достигнув «нужных» показателей, нельзя отказываться от приема препаратов. Статины ингибируют HMG-CoA редуктазу только при постоянном применении. Отказ от лечения вернет уровень холестерина на прежний, высокий уровень.

Самые известные статины нового поколения

Согласно классификации, к статинам нового поколения относятся розувастатин и питавастатин. Как видно на фото выше, они пришли на смену аторвастатину, одному из популярных препаратов по механизму влияния на организм и ценовой политике. Потребность создания статинов IV поколения обусловлена более эффективным действием. Так, вместо 20 мг Аториса или Торвакарда, пациент может принять оптимальную дозу нового препарата – 10 мг Крестора.

Роксера, Мертенил, Крестор – разные названия одного и того же лекарственного средства. Ученые в ходе клинических анализов выяснили, что в больших объемах (40 мг) розувастатин не только улучшает липидный баланс, но и снижает размер атеросклеротических бляшек, уже присутствующих на стенках сосудов больного. Проблемой становится в таком случае высокая доза и последствия применения последнего поколения статинов.

Питавастатин – новейший препарат, который снижает возможные побочные эффекты до минимума. Он представлен на международном рынке в лекарственной форме – Ливазо. Американские медики предлагают применять данный препарат для профилактики атеросклероза лицам, имеющим уровень риска возникновения ИБС, инфарктов выше 10%; британские ученые рекомендуют последнее поколение статинов пациентам с риском от 20 %.

Противопоказания к применению

Статины, как предыдущего поколения, так и последнего, имеют множество противопоказаний. Блокирование выработки ГМГ-КоА-редуктазы нарушает тонко устроенные механизмы деятельности организма. Холестерин необходим для восстановления мембраны клеток, а недостаток или угнетение функции его производства может привести к непредсказуемым последствиям, вплоть до возникновения онкологии.

Применение последнего поколения статинов противопоказано:

• больным с заболеваниями печени;
• лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов статинов нового поколения;
• беременным и кормящим матерям;
• детям и подросткам до 18 лет;
• больным мышечной дисфункцией или входящим в группу риска по наследственному признаку;
• женщинам детородного возраста;
• принимающим препараты циклоспорина.

Если есть возможность, отказаться от приема последнего поколения статинов стоит:

• людям, имеющим почечную недостаточность;
• при наличии проблем со щитовидной железой;
• если ранее были случаи мышечной недостаточности при приеме статинов III поколения;
• лицам, страдающим заболеваниями легких;
• пожилым людям старше 60–65 лет.

Побочные действия

Последнее поколение статинов разработано фармацевтами с учетом рисков и осложнений, выявленных у пациентов, принимавших гиполипидемические препараты предшествующих серий. Побочные действия этих ингибиторов отследить в полной мере сложно. Практика использования, клинические исследования не столь длительны, как у большинства известных медикаментов.

Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов. Для последнего поколения этих лекарств характерна минимизация вышеперечисленных признаков в результате снижения дозы активного вещества. Однако химический состав, механизм влияния последнего поколения статинов на печень таковы, что грозят развитием:

• отеков и воспалений;
• астматической составляющей;
• ухудшения памяти;
• нарушения когнитивной функции;
• постоянной усталости и слабости;
• разбалансированностью сна.

Узнайте подробнее о­ ЛПНП­- что это такое, как сдавать анализ.

Отзывы

Евгений Петрович, 58 лет:Полгода назад перенес инфаркт миокарда. Вернувшись из санатория, встал на учет кардиолога. Сдал анализы на холестерин. Показатели превысили нормативные – 6,7% с учетом диеты и утренних прогулок. Врач посоветовал принимать статины Крестор в дозировке 5 мг. Через месяц уровень холестерина снизился до 5 %. Минус – появилась диарея, которую удалось убрать приемом бифидобактерий.

Инна Павлова, 46 лет:Уже больше года пью Торвакард. Чувствуя боли в сердце, прошла диагностику. Выяснилось, что риск развития ишемической болезни составляет 24 %. Стала принимать статины. После полугодичного приема обратила внимание, что участились головные боли. Врач посоветовала купить статины IV поколения и уменьшить дозу. Голова болеть перестала. Холестерин в норме.

Анна, 32 года:При моем весе 105 кг врачи констатировали преддиабетическое состояние. Стала заниматься спортом, перешла на здоровое питание. Показатели сахара снизились, а уровень холестерина упорно остается 5,5 ммоль/л. В анамнезе – смерть бабушки и папы от острого приступа ИБС. Врач прописал статины. За месяц уровень липопротеидов стал ниже на треть. Побочных эффектов не заметила.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: sovets.net

История клинического применения статинов

Сообщение о гиполипидемическом действии статинов появились впервые в 1976 году, когда японские ученые-биохимики Акира Эндо ^[7] и Масао Курода (Masao Kuroda) опубликовали результаты своего исследования (проводившегося с начала 1971 года), в котором рассматривался один из продуктов жизнедеятельности плесневых грибков Penicillium citrinum – мевастатин ^[8]. Японские ученые установили, что мевастатин обладает способностью снижать уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и общего холестерина в крови как животных, так и человека. Также было установлено, что в основе механизма действия этого химического соединения лежит способность ингибировать фермент ГМГ-КоА-редуктазы.

В 1976 году японский ученый Акира Ямамото (Akira Yamamoto) впервые назначил мевастатин в дозе 500 мг / сутки 17-летней пациентке с ишемической болезнью сердца и гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией ^[9]. В течение одного месяца после начала применения препарата, у пациентки снизился уровень холестерина на 20%, однако процесс лечения сопровождался повышением активности трансаминаз ^[10] и симптомами слабости мышц. Доза препарата была снижена до 200 мг / сутки, спустя 6 месяцев больная впервые почувствовала улучшение в течении стенокардии.

В дальнейшем Ямамото успешно использовал мевастатин для лечения больных с гетерозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии, снизив суточную дозу препарата до 50-150 мг.

Мевастатин не нашел дальнейшего применения в клинической практике, однако последующие исследования химических соединений, прототипом которых был мевастатин, привели к синтезу новых препаратов группы статинов. При исследовании продуктов жизнедеятельности грибка Penicillium brevicompactum был выделен антибиотик компактин, обладавший свойствами конкурентного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Первым статином, допущенным к клиническому применению, стал лекарственный препарат ловастатин, выделенный из культуры грибка Aspergillus terreus, допущенный к применению в США в 1987 году. Далее, к клиническому использованию были допущены полусинтетические статины – симвастатин и правастатин, являющиеся частично модифицированными дериватами мевалоновой кислоты.

Позднее, в клиническую практику были введены полностью синтетические статины церивастатин, аторвастатин и флувастатин.

Препарат церивастатин был отозван с фармацевтического рынка в связи с многочисленными случаями летального рабдомиолиза ^[11] с развитием острой почечной недостаточности. При этом риски для здоровья принимавшего препарат повышались при одновременном применении церивастатина с гемфиброзилом ^[12] или при применении высоких доз церивастатина (0,8 мг / сутки).

Быстрое выведение на фармацевтический рынок нового препарата из группы статинов – розувастатина – без достаточных клинических испытаний, было встречено, в свое время, с некоторыми опасениями.

Последним в клиническую практику был введен препарат питавастатин.

Сегодня проводится исследование ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы четвертого поколения – гленвастатина, однако он, на данный момент, не нашел применения в клинической практике.

Классификация статинов

По происхождению, статины классифицируются на:

• естественные (ловастатин),
• полусинтетические (правастатин, симвастатин),
• синтетические (питавастатин, розувастатин, церивастатин, аторвастатин, флувастатин).

Существует классификация статинов согласно поколений:

• к первому поколению относится первый препарат группы статинов – ловастатин,
• ко второму – правастатин и симвастатин,
• к третьему поколению – церивастатин, аторвастатин, флувастатин.

Классификация статинов по поколениям признается далеко не всеми учеными, так как считается, что все статины одинаково действуют на уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности.

По химической структуре статины классифицируются на препараты, в структуре которых имеется декалиновое кольцо (симвастатин, правастатин), и препараты, в составе которых имеются фторфенильная (розувастатин, флувастатин, церивастатин) и метильная группа (аторвастатин).

Действие статинов

Механизм действия всех статинов заключается в конкурентном ингибировании фермента 3-гидроксил-3метил-глутарил-кофермента А – редуктазы (ГМГ-КоА редуктазы), катализирующем начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (превращения ГМГ-КоА в меволат – предшественник стеринов) в печени.

Ингибирование синтеза холестерина в печени статинами приводит к увеличению плотности рецепторов липопротеинов низкой плотности в гепатоцитах ^[13] и, соответственно, к увеличению катаболизма холестерина липопротеидов низкой плотности. Кроме того, благодаря действию статинов снижается образование липопротеинов низкой плотности вследствие угнетения синтеза их предшественника – липопротеинов очень низкой плотности. Результатом является снижение в плазме крови уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности, и, в меньшей степени – триглицеридов, кроме того, повышается уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности.

Важным фактором является то, что действием статинов, функция органов, продуцирующих стероидные гормоны – надпочечников и половых желез не нарушается.

Результатом применения статинов является улучшение функции эндотелия сосудов, угнетение воспалительного процесса, уменьшение атеросклеротической бляшки, снижение тромбообразования, подавление процессов фиброза и гипертрофии миокарда, усиление его перфузии и ангиогенеза.

Благодаря действию статинов улучшается систолическая функция левого желудочка, увеличивается фракция выброса левого желудочка. Частота развития аневризмы левого желудочка при приеме статиновых препаратов также уменьшается. Кроме того, на фоне применения высоких доз статинов уменьшается частота развития острой левожелудочковой недостаточности при остром инфаркте миокарда.

Статины положительно влияют на когнитивные функции у лиц с церебральным атеросклерозом, у больных после перенесенного инсульта ^[14] и с болезнью Альцгеймера ^[15].

Статины обладают способностью повышать выживаемость и тормозить реакцию отторжения трансплантата при пересадке сердца.

Кроме того, действие статинов уменьшает концентрацию С-реактивного протеина в плазме крови, подавляет синтез коллагена ^[16] и эластина гладкомышечных клеток, положительно влияет на тромбоцитарное звено системы гемостаза.

Статины улучшают кровообращение в сосудах сетчатки глаз при диабетической ретинопатии, а также при других болезнях глаз.

Также статины могут стимулировать синтез фактора роста остеобластов ^[17].

Противоопухолевое действие статинов заключается в угнетении синтеза ДНК, антипролиферативной активности и стимуляции программируемой смерти клеток многих типов опухолей.

Кроме того, статины могут оказывать положительное действие на состояние щитовидной железы ^[18] при гипертиреозе.

Показания к применению статинов

Статины – препараты, показанные к применению при первичной гиперхолестеринемии, гиперлипопротеинемии типа IIа и IIб, при вторичной гиперлипопротеинемии, связанной с сахарным диабетом и нефротическим синдромом.

Кроме того, статины показаны к применению при следующих обстоятельствах:

• при атеросклерозе,
• для снижения частоты развития сердечно-сосудистых болезней и смертности у больных со средней и тяжелой гиперхолестеринемией и при повышенном риске возникновения первых клинических эпизодов сердечно-сосудистых заболеваний,
• для вторичной профилактики значительных побочных эффектов со стороны сердца у взрослых с ишемической болезнью сердца, в том числе при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в анамнезе,
• для снижения посттрансплантационной гиперлипидемии у пациентов, после трансплантации органов принимающих иммуносупрессоры.

Статины розувастатин и аторвастатин показаны к применению при дислипидемии не только в случае изолированной гиперхолестеринемии, но и при комбинированной гиперлипидемии, включая гипертриглицеридемию.

Противопоказания к применению статинов

Статины противопоказаны к применению при повышенной чувствительности к препаратам группы, при беременности и грудном вскармливании, стойком повышении уровня активности трансаминаз в крови неизвестной этиологии, острых заболеваниях печени.

В детском возрасте прием статинов допускается с 8-9 лет исключительно в случаях семейной (наследственной) гиперхолестеринемии.

Побочные эффекты от применения статинов

При применении статинов могут наблюдаться разнообразные побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма человека.

Наиболее частыми побочными эффектами при применении статинов являются аллергические реакции и побочные эффекты со стороны кожи и кожных покровов:

• высыпания на коже,
• зуд,
• ангионевротический отек (отек Квинке),
• крапивница,
• гиперемия кожи ^[19],
• фотосенсибилизация,
• лихорадка.

Также может наблюдаться также волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка).

При применении статинов также могут наблюдаться следующие побочные эффекты со стороны органов пищеварения:

• запор,
• диарея,
• тошнота,
• метеоризм,
• анорексия,
• горечь во рту.

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, может потребовать коррекции дозы статинов.

При применении статинов аторвастатин и симвастатин наблюдались случаи острого гепатита.

Со стороны пищеварительной системы может наблюдается тяжелый, однако не очень частый побочный эффект в виде панкреатита.

Со стороны нервной системы изредка могут наблюдаться головокружение, бессонница, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Длительное применение статинов, по данным некоторых исследований, приводит к ухудшению памяти и может способствовать развитию паркинсонизма и болезни Альцгеймера.

При применении статинов может повышаться риск заболевания сахарным диабетом.

Резкое прекращение приема статинов у больных с острым коронарным синдромом или перенесших инсульт может приводить к увеличению риска тромбообразования и ранних неврологических симптомов, повышение риска тромбообразования и внезапной смерти.

Тяжелыми побочными эффектами от приема статинов со стороны костно-мышечной системы могут быть миопатия и рабдомиолиз. Появление данных эффектов связывается с тем, что статины ускоряют апоптоз мышечных клеток, могут вызвать повреждения мембранных ионных каналов, подавляют процессы синтеза селенопротеинов.

Легкие формы миопатии могут проявляться повышением концентрации в крови креатинфосфокиназы.

Рабдомиолиз, проявляющийся болями в пояснице, икроножных мышцах, либо во всем теле, рвотой, тошнотой, изменением цвета мочи на красный или коричневый (в связи с выделением с мочой миоглобина, (не путать с гематурией), наблюдается примерно в 4 случаях на миллион пациентов в год при применении современных статинов (данный побочный эффект часто наблюдался при применении церивастатина, отозванного из клинического применения).

Серьезным побочным эффектом от применения статинов также является тубулопатия ^[20]. Данный эффект замечен относительно недавно, и обнаружен впервые при клинических испытаниях розувастатина, но позже обнаружен и при применении других статинов. Другими побочными эффектами со стороны почек при применении статинов могут быть также протеинурия (альбумины и глобулины в моче) и почечная недостаточность ^[21] (описаны случаи сочетания острой почечной недостаточности и острого панкреатита).

Взаимодействие статинов

Метаболизм статинов проходит в печени, при участии цитохрома Р450 ^[22], соответственно, важнейшие взаимодействия статинов проходят с лекарственными препаратами, являющимися конкурентными ингибиторами или индукторами цитохрома Р450.

При взаимодействии статинов с лекарственными препаратами, являющимися ингибиторами цитохрома Р450, значительно усиливается вероятность побочных эффектов, особенно миопатий и тубулопатий, в связи со значительным повышением концентрации статинов в крови. К подобным препаратам относятся фибраты (особенно гемфиброзил), никотиновая кислота, циклоспорин, ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир), блокаторы H2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил), амиодарон, антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (азолы – кетоконазол, итраконазол), антидепрессанты (сертралин, флувоксамин и флуоксетин) и нефазодон.

Одновременный прием индукторов цитохрома Р450 (анзамицин рифампицин, дексаметазон, карбамазепин, барбитураты) снижает гипохолестеринемический эффект статинов.

Кроме того, статины могут взаимодействовать с отдельными пищевыми продуктами. Так, грейпфрутовый сок, ингибирующий изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, способен резко повышать концентрацию статинов: ловастатина – в 12 раз, симвастатина – в 9 раз, что может серьезно повысить риск побочных эффектов от приема статинов. Чрезмерное употребление алкоголя на фоне приема статинов, также повышает риск миопатий.

Критика статинов

Принимая во внимание появление серьезных побочных эффектов при длительном применении, относительно высокую стоимость лечения и длительный прием препаратов, статины часто подвергаются критике.

Так, препарат группы статинов – розувастатин, может влиять только на уменьшение частоты госпитализации больных, но не на частоту появления кардиоваскулярных событий. Кроме того, эффективность розувастатина сочетается со значительно более высокой частотой побочных эффектов (риск появления тубулопатий увеличивается в 75 раз).

Критики статинов отмечают, что при приеме препаратов группы не отмечается существенного снижения частоты инсультов и инфаркта миокарда в послеоперационном периоде после кардиохирургических операций, хотя и наблюдается незначительное уменьшение общей смертности.

Прием аторвастатина и симвастатина не уменьшает количество кардиоваскулярных событий, смертности от всех причин и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Раннее назначение статинов при инфаркте миокарда также не приводит к снижению смертности больных. Увеличение дозы статинов у больных-сердечников приводит к увеличению частоты побочных эффектов препарата.

Прием статинов лицами, не имеющими повышенного уровня холестерина, приводит к увеличению общей смертности, ухудшение памяти и повышению вероятности развития паркинсонизма и болезни Альцгеймера,

При длительном приеме статинов также вероятно развитие бокового амиотрофического склероза.

Отказ от ответственности

Статья о лекарственных препаратах статинах медицинского сайта «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Препараты статины» проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, а также руководством в постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Источник: MoiTabletki.ru