Современные гипотензивные средства

Гипертоническая болезнь (ГБ) – хроническое заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором у человека постоянно повышено или часто повышается артериальное давление (АД), Гипертония приводит к острым и хроническим осложнениям.

Лечение ГБ может быть патогенетическим ,влияющим на механизмы развития болезни (используются препараты гипотензивные), или симптоматическим (лечение проявлений).

Патогенетическую терапию нужно продолжать каждый день в течение всей жизни, поправляя дозировки с учётом кровяного давления в конкретный момент.

Характеристика гипотензивных препаратов

Антигипертензивное действие лекарств отличается в зависимости от его группы.

Обычно гипотензивная терапия назначается взрослым даже с минимальными отклонениями от нормального АД (чаще всего при повышении систолического давления до 140 мм.рт.ст. и выше).

Выделяют несколько групп различных гипотензивных препаратов, которые отличаются механизмом действия, показаниями, побочными эффектами. Современные гипотензивные лекарства для постоянного приёма делят на 5 групп.

В них входят как таблетированные формы, так и растворы для инъекций. Таблетки пациенту назначают для приёма дома или в стационаре, а в больницах чаще назначают внутривенные инфузии (вливания) препаратов.

Часть препаратов назначается для продолжительного лечения хронической артериальной гипертензии (гипертонической болезни), другие применяются для быстрого снижения давления.

Лекарства есть в таблетированном виде для приёма внутрь через рот, в виде растворов для инъекций (внутримышечных, внутривенных струйных и внутривенных капельных введений), в виде спреев для ингаляции (вдыхания) или распыления под язык.

Классификация

Антигипертензивные средства – это большая группа лекарств с множеством разных действующих веществ и огромным количеством торговых комбинаций.

Чаще всего врачи используют такую классификацию современных гипотензивных препаратов по механизму действия:

Препараты первого ряда:

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
• блокаторы ангиотензиновых рецепторов;
• антагонисты кальция;
• бета-адреноблокаторы;
• диуретики (мочегонные).

Препараты второго ряда:

• неселективные адреноблокаторы (альфа- и бета-блокаторы);
• альфа 2-адреномиметики;
• препараты раувольфии;
• другие препараты.

Гипотензивное действие каждой группы неодинаковое: одни быстро и ненадолго понижают давление, другие начинают действовать через несколько часов и прекращают через десятки часов.

Большинству пациентов для постоянного приёма назначаются препараты первого ряда. Одно или несколько средств человек должен принимать один или несколько раз в день.

Перед приёмом и в течение всего дня нужно контролировать своё артериальное давление, при необычно низком – снижать дозировку препарата или отменять приём в этот день, а после – консультироваться с врачом.

Второй ряд препаратов применяется реже из-за более выраженных побочных эффектов. Так, антигипертензивные препараты центрального действия могут снижать давление слишком быстро, но последующий эффект – резкое нарастание АД.

ИАПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – так называется одна из часто применяемых групп гипотензивных препаратов быстрого действия. Их механизм действия связан с биохимической «ренин-ангиотензин-альдостероновой» системой.

Это последовательное превращение и изменения гормонов, котораые начинаются в нефронах (структурная единица почки) и заканчиваются созданием гормонов с гипертензивным эффектом.

Почки – один из органов, напрямую участвующих в контроле давления крови. Во время фильтрации крови в почечных клубочках специальные клетки контролируют скорость кровотока и при необходимости сигнализируют о недостаточном поступлении крови.

Так вырабатывается ренин – малоактивное вещество, которое сразу начинает трансформироваться в более гипертензиогенные формы.

Сначала создаётся ангиотензиноген, а из него – ангиотензин (АТ), реакция происходит с участием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Затем ангиотензин ферментируется до альдостерона, а эти два гормона значительно повышают АД.

Гипотензивный эффект ингибиторов АПФ связан с блокировкой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая часто включается в работу при недостаточном почечном кровообращении.

У здоровых людей это происходит только при понижении давления, но часто РААС начинает функционировать при нарушении строения или функции почечных сосудов (воспаление, аутоиммунные процессы, атеросклероз и другие причины).

Один из возможных побочных эффектов – появление сухого кашля. Блокировка фермента ведёт к нарушению работы других гормональных систем, что, в конечном итоге, может проявиться в виде незначительного, постоянного сухого кашля, который ничем не снимается.

Если кашель появился вскоре после начала приёма иАПФ и прекращается с их отменой, то данная группа препаратов не подходит этому пациенту.

ИАПФ и диуретики действуют на почки для снижения давления. Механизмы работы различны, но все три группы нужно применять особенно осторожно при наличии почечных заболеваний.

Наиболее часто использующиеся представители группы ингибиторов АПФ такие:

1. «Эналаприл» (в дозировке 5-40 мг, принимается 1-2 раза в день);
2. «Каптоприл» (25-100 мг, 1-3 приёма в день);
3. «Лизиноприл» (10-40 мг, 1-2 раза в день);
4. «Рамиприл» (2,5-20 мг, 1-2 раза в день);
5. Другие препараты (обычно заканчиваются на «прил»).

Блокаторы

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) также действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Если иАПФ плохо работают или не могут быть назначены, можно воспользоваться блокаторами АТ.

Такие гипотензивные лекарственные средства (ЛС) блокируют специфические рецепторы, реагирующие на наличие в крови ангиотензина, этим и уменьшают его действие.

Гипотензия как гипотензивный эффект достигается не сразу: в зависимости от препарата выздоровление может наступить только через неделю.

Они обычно назначаются при гипертонии, связанной с патологией почек или сердца. Побочные эффекты проявляются редко. Противопоказания – стеноз (сужение) почечных артерий.

Самый популярный представитель – «Валсартан». Принимают его в дозировке 80-320 мг в день.

Также в эту группу гипотензивных средств относятся все сартаны: «Телмисартан» (по 20-80 мг в сутки), «Ирбесартан» (в суточной дозировке 150-300 мг), «Лозартан» (по 50-100 мг в день), «Кандесартан» (по 8-32 мг в сутки) и другие.

Антагонисты кальция

Группа антагонистов кальция осуществляет своё действие на специфические кальциевые каналы в миокарде. Для сокращения мышцы нужен переход определённых ионов из клетки наружу, а взамен – вхождение других молекул.

Во время расслабления происходит обратное движение. Каналы мышечных клеток сердца, которые пропускают ионы Ca2+, можно временно заблокировать, тем самым снизив частоту и силу сокращений сердца.

Если систола происходит менее интенсивно, проявления артериальной гипертензии снижаются.

Также влияет на мышечный слой сосудов: артерии, питающие сердце, расширяются. Благодаря этому эффекту антагонисты кальция часто назначают людям со стенокардией.

Не вызывают побочных эффектов у людей с сердечной недостаточностью, которую лечат препаратом «Дигоксин», диуретиками, ингибиторами АПФ.

Выделяют 3 группы антагонистов кальция, потому что каждая имеет свой механизм действия:

1. Производные фенилалкиламина.
2. Производные бензодиазепина.
3. Производные дигидропиридина.

Побочные эффекты и особенности назначения есть у каждого подвида группы антагонистов кальция. АК применяются для плавного снижения давления, его постоянного контроля. Антигипертензивными средствами этой группы являются:

1. «Амлодипин» – принимается по 2,5-10 мг в сутки;
2. «Нифедипин» – по 20-120 мг в день;
3. «Верапамил» – 120-480 мг за сутки в 1-2 приёма;
4. «Дилтиазем» – 120-480 мг в день.

Бета-адреноблокаторы

Адреналин и норадреналин (гормоны-катехоламины) имеют свойство повышать давление путём сужения сосудов или усиления сокращений сердца.

В миокарде расположены β-адренорецепторы (бета), которые при обнаружении катехоламинов усиливают силу сокращений и учащают их.

По мере исследования эффекта этой группы было обнаружено, что антигипертензивные препараты действуют и на другие органы.

Оказалось, что бета-адреноблокаторы могут действовать неселективно: чувствительные рецепторы есть не только в сердце, а блокада рецепторов в других органах ведёт к побочным эффектам лекарства.

Сейчас существует две группы гипотензивных препаратов группы бета-адреноблокаторов: кардиоселективные (действуют избирательно на β2-адренорецепторы сердца) и некардиоселективные. Предпочтение при лечении гипертонии отдают селективным.

Врачи часто назначают комбинации: мочегонные средства + бета-адреноблокатор, антагонист кальция + бета-блокатор.

Некоторые представителей бета-блоков действуют медленно и должны приниматься длительно в таблетированном виде, другие быстро снижают давление.

Так, при надпочечниковой недостаточности «Фентоламин» вводят внутривенно для резкого снижения АД). Таблетку аналогичного препарата, что проявляет такое гипотензивное действие, давать бессмысленно – скорость всасывания будет слишком маленькая.

Представители:

1. «Атенолол» – принимается по 12,5-50 мг 2 раза в сутки;
2. «Бисопролол» – 2,5-20 мг в день;
3. «Карведилол» – 12,5-50 мг в сутки, принимается 1-2 раза в день.

Мочегонные

Эти препараты давно применяются для лечения гипертонической болезни. Изначально применялся мочегонный эффект растений, сейчас чаще пользуются таблетированными формами и растворами для инъекций.

Гипотензивный эффект диуретиков основан на том, что из организма (в первую очередь – из крови) выводится жидкость. Так уменьшается объём крови, но при неизменном объёме кровеносных сосудов артериальное давление снижается.

Применение данного вида гипотензивных средств возможно только при внимательном контроле объёма выпитой жидкости и объёма мочи.

Выделяют 5 групп диуретиков по механизму действия:

1. Тиазидные.
2. Тиазидоподобные.
3. Петлевые.
4. Калийсберегающие.
5. Осмотические.

Тиазидные и тиазидоподобные увеличивают содержание калия в моче, а каждый ион калия «удерживает» рядом с собой несколько молекул воды. Петлевые уменьшают всасывание ионов натрия и хлора из первичной мочи, что также усиливает выделение воды.

Калийсберегающие блокируют действие альдостерона, который ограничивает выделение натрия и жидкости вместе с ним. Осмотические создают дополнительный осмотический эффект, при котором экскретируется больший объём мочи.

Основными диуретиками считаются:

1. «Фуросемид» – от 20 до 480 мг в сутки, от одного приёма до шести;
2. «Спиронолактон» – 25-100 мг в сутки, 3-4 приёма;
3. «Гидрохлортиазид» – 12,5-50 мг, 1-2 раза в день;
4. «Индапамид» – 1,25-5 мг, 1 раз в сутки.

Народные

Антигипертензивный эффект препаратов народной медицины часто связан с психологическими факторами. Гипотензивные свойства таких веществ часто не доказаны, но человек, ожидая получить реальный результат, неосознанно настраивает себя на улучшение.

Возможности принимать народные средства для снижения АД большие, но крайне желательно комбинировать их с другими аптечными гипотензивными средствами. Это значит, что гипотензивное действие этих препаратов может суммироваться.

Иногда передозировка приводит к гипотонии – слишком выраженному падению давления.

Допустимые комбинации

Для длительного приёма часто назначают несколько антигипертензивных препаратов в виде комбинированного лечения.

Вышеописанная классификация антигипертензивных средств описывает основные механизмы действия каждой группы, а зная, какая именно гипертония преобладает у конкретного пациента, желательно применять подходящий комплекс гипотензивных средств.

Нужно избегать одновременного приёма гипертензивных средств, препаратов с аналогичным эффектом из других групп.

Хорошо снижают давление такие комбинации:

• иАПФ+диуретики;
• антагонисты кальция+бета-блокаторы;
• диуретик+диуретик.

Перечень эффективных средств последнего поколения

В каждой группе можно выделить наиболее популярных представителей с минимальными побочными эффектами. Идеальным будет сочетание двух гипотензивных препаратов с разными механизмами действия в минимальных дозах.

Можно выделить несколько современных и часто назначаемых антигипертензивных препаратов:

1. «Лизиноприл» (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента). Продолжительно действует. Достаточно приёма 10-20 мг для большинства пациентов. Снижает давление крови, так как уменьшается нагрузка на мышечную стенку сосудов. Возможный побочный эффект – сухой постоянный кашель, при появлении которого препарат должен быть отменён. Не назначается при определённых заболеваниях почек.
2. «Кандесартан» (блокатор рецепторов ангиотензина). Новый гипотензивный препарат группы сартанов, хорошо снижающий гипертензию. Эффективные дозировки: 8-32 мг в сутки, достаточно разового приёма. Противопоказан при гиперкалиемии (повышении уровня калия в крови).
3. «Фелодипин» (дигидропиридиновый антагонист кальция). Снижает систолический (сердечный) выброс, поэтому и снижает АД. Принимается в дозе 2,5-10 мг в сутки с контролем диуреза (объёма суточной мочи).
4. «Небиволол» (кардиоселективный бета-блокатор). Как и аналоги, данные кардиоселективные лекарственные средства снижают силу сокращений сердца. Достаточно разового приёма 5-10 мг. Важно контролировать АД после приёма.
5. Индапамиды (тиазидоподобные диуретики). Это следующие по частоте назначений за иАПФ препараты. Увеличивают объём выделяемой мочи, чем снижают объём крови и её давление на кровеносные сосуды. Разрешено 1,25-5 мг препаратов в сутки с внимательным подсчётом диуреза.

Гипотензивная терапия при гипертоническом кризе

Врачи отделений терапии, участковые, сотрудники «скорой» просят людей контролировать приём препаратов. При их пропуске может начаться гипертонический криз – резкое повышение АД до 180 мм.рт.ст и более.

Лечение больных людей начинают с таблеток, снижающих не силу сокращений сердечной мышцы, а снимающих сосудистый спазм. Обычно при кризе сердце работает чрезмерно, но повлиять на его сокращения сложно.

Почти всегда хватает таблеток приёма 1-2 раза до консультации врача. Применяются «Каптоприл», «Нифедипин», «Нитроглицерин», «Пропранолол», «Фентоламин» и другие.

Основные ошибки – игнорирование, позднее обращение, приём неправильных препаратов. Гипертензивные (в том числе кофеин) средства категорически противопоказаны. Также при гиперкалиемии основными запрещёнными препаратами являются иАПФ.

Противопоказания

Каждая группа имеет свои противопоказания к их назначению. Общими являются:

• отсутствие повышения АД;
• нормальное АД на фоне приёма гипертензивных препаратов, других средств, повышающих давление;
• аллергические реакции на препарат или его компоненты;наличие сопутствующих заболеваний (например, инфаркта, заболеваний почек) подбор препаратов осуществляется врачом.

Выбор лекарства зависит от конкретных противопоказаний для конкретного средства. Так, при болезнях почек не всегда можно назначать диуретики и иАПФ.

В некоторых особенностях течения (АГ с длительным периодом нормотензии) обычные дозировки могут вызвать гипотонию.

Побочные эффекты

Антигипертензивные препараты и средства, в первую очередь, опасны резким снижением АД. Также из побочных эффектов следует отметить тошноту, снижение внимания, головокружение, слабость.

У некоторых групп есть свои особенности побочных эффектов (иАПФ иногда вызывают кашель).

Выводы

Антигипертензивные средства – важная группа препаратов для лечения одной из самых распространённых современных болезней (артериальной гипертензии).

Разнообразие групп антигипертензивных препаратов позволяет подобрать каждому пациенту подходящее лекарство.

Отменять препараты самостоятельно можно только в случае появления резких побочных реакций или осложнений, в других случаях – временно снижать дозировку и консультироваться с врачом по поводу дальнейшего лечения.

Источник: serdechnie-bolezni.com

Классификация гипотензивных средств

Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.

Первая линия

Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:

Групповые представители	Фармакологические свойства
Ингибиторы АПФ: Расилез, Каптоприл, Эналаприл, Кардосал, Лизиноприл, Квинаприл, Лозартан, Нифедипин, Рамиприл, Даприл	Лекарственные средства снижают периферическую сопротивляемость за счет расширения просвета сосудов, что ведет к уменьшению давления без изменения ЧСС, сердечного выброса – это делает препараты актуальными при ХСН. Действие начинается уже после приема первой дозы, а с течением времени наступает стойкая стабилизация показателей АД. Прием средств последнего поколения улучшает работу почек, нервной системы, лекарства демонстрируют минимум побочных эффектов.
Диуретики тиазиды: Индапамид, Гипотиазид, Хлорталидон; петлевые: Фуросемид, Лазикс, Эдекрин (самые жесткие); калийсберегающие: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид (самые мягкие, назначаются как дополнение к другим для сохранения калия в организме)	Препараты обладают разным механизмом действия, точкой приложения, но все быстро выводят из организма лишнюю воду вслед за натрием, разгружая сердце, сосуды. Меняют водно-солевой обмен, метаболизм. Противопоказаны при подагре, но являются лекарственными средствами выбора при сахарном диабете.
Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА): Валсартан, Телмисартан, Микардис, Ирбесартан, Теветен Плюс	Гипотензивный эффект основывается на способности препаратов нарушать контакт ангиотензина с рецепторами клеток внутренних органов, за счет чего стенка сосудов расслабляется давление понижается, дополнительно стимулируется выведение почками лишней воды, солей. Противопоказаны беременным, пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Практически не имеют осложнений.
Адреноблокаторы альфа: Силодозин, Пророксан, Тропафен, Празозин бета кардиоселективные: Бисопролол, Атенолол, Метопролол; некардиосклективные: Карведилол, Лабеталол, Пропранолол	Блокируют адренорецепторы, чем снижают давление, одновременно замедляют сердечный ритм, поэтому противопоказаны при брадикардии.
Антагонисты кальция: Амлодипин, Верапамил, Верапамил-ретард, Лерканидипин, Нифедипин-ретард, Фелодипин, Дилтиазем	Снижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов, за счет чего уменьшают их чувствительность к вазопрессорам, снимают ангиоспазм. Обменные процессы остаются инертными, при этом снижается уровень гипертрофии левого желудочка, что уменьшает риск развития инсульта.

Вторая линия

Антигипертензивные средства этой группы рекомендуют для купирования эссенциальной (первичной) гипертонии только определенных пациентов, например, беременных, пожилых, всех тех, для кого дорогостоящие препараты в течение длительного времени являются неподъемной ношей. Их тоже 5 типов:

Представители групп	Механизм действия
Препараты раувольфии: Раунатин, Раувазан, Резерпин	Демонстрируют выраженный гипотензивный эффект, имеют низкую стоимость.
Центральные агонисты α2-рецепторов: Клонидин, Метилдопа, Моксонидин	Влияют на ЦНС, понижают симпатическую гиперактивность, уменьшая показатели давления. Побочными эффектами является сонливость, быстрая утомляемость.
Вазодилататоры прямого действия: Нитроглицерин, Бендазол, Гидралазин, Нитронг, Милсидомин	Препараты центрального действия мягко расширяют сосуды, уменьшая венозный приток к сердечной мышце, снижая дефицит кислорода в миокарде, повышая ЧСС. Имеют много противопоказаний, поэтому назначаются только врачом.
Спазмолитики: Дибазол, Эуфиллин, Теофиллин	Действуют на гладкую мускулатуру сосудов, снижают давление, расширяя их, уменьшают вязкость крови, профилактируют тромбообразование.
Комбинированные: Тонорма, Зиак, Энап-Н, Вазар-Н, Каптопресс	Понижают давление разными путями, поскольку сочетают в себе насколько гипотензивных средств.

Чаще всего, как самостоятельная терапия эти лекарства не рекомендуются, они – вспомогательные арсенал, целенаправленно усиливающий действие основных средств.

Список препаратов быстрого и пролонгированного действия

Рост давления может быть спонтанным, резким или постепенным, но неуклонным. Это требует использования гипотензивных препаратов быстрого или пролонгированного действия.

Препараты быстрого действия:

• Лазикс (Фуросемид) – петлевой диуретик, препарат выбора для экстренной помощи, корректирует обмен электролитов, вызывает частое мочеиспускание, таблетизированный действует в течение часа, инъекционный уже в первые 20 минут;
• Атенолол (Анаприлин, Сотагестал) – урежает сердечный ритм, одновременно выравнивая АД, действует через 15 минут;
• Адельфан – гипотензивные таблетки под язык, действуют через 10 минут;
• Клофелин – эффект наблюдается через полчаса, минус – сухость слизистых;
• Нифедипин – начинает работать через 5 минут после сублингвального приема;
• Каптоприл – под язык, действует через 20 минут, минус – трехкратный прием/сутки.
• Нитроглицерин – гипотензивный эффект через 5 минут, профилактирует ангиоспазм, приводящий к инфарктам.

Эти гипотензивные лекарства показаны для купирования гипертонических кризов. Осложненные кризы требуют инъекционной терапии.

Пролонгированная группа разработана для удобства терапии гипертонической болезни, пожизненный прием препаратов раз или два/день не мешает вести обычный образ жизни:

• Соталол, Пропранол, Карведилол – неселективные блокаторы бета-рецепторов;
• Атенолол, Бисопролол, Бетаксол – селективные бета-блокаторы;
• Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем – антагонисты кальция;
• Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл – ингибиторы АПФ;
• Индапамид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид – диуретики.

Эти препараты используют в комбинированном лечении гипертонии второй или третьей степени.

Допустимые комбинации

Взаимосочетаемость гипотензивных средств необходима при терапии высокого артериального давления. Наиболее часто используемые комбинации представлены в таблице:

Сочетание препаратов	Возможности применения
Бета-блокаторы + мочегонные средства	Высокое давление, неосложненный гипертонический криз, гипертоническая болезнь без поражения органов-мишеней
Диуретики + ингибиторы АПФ	Гипертония, резистентная к проводимой терапии, хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Диуретики + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов	Изолированная систолическая гипертензия (ИСАГ), ХСН
Диуретики + агонисты имидазолиновых II – рецепторов	При противопоказаниях для бета-блокаторов, но с необходимостью подключить к диуретику аналогичные средства
Диуретики + антагонисты кальция	ХСН с резким подъемом давления, у пожилых пациентов с ИСАГ
Альфа и бета-блокаторы вместе	Злокачественная гипертония
Бета-блокаторы + ингибиторы АПФ	Постинфарктное состояние, вторичная профилактика, пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), ХСН
Бета-блокаторы + антагонисты кальция	Артериальная гипертония (АГ), ИБС
Антагонисты кальция + ингибиторы АПФ	АГ, нефропатия в начальной стадии, ИБС, признаки атеросклероза
Антагонисты кальция + блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов	Высокое давление, нефропатия, прогрессирующий атеросклероз

Результативность применения любых комбинаций гипотензивных средств зависит от наличия определенных показаний, с учетом метаболических и гемодинамических свойствах каждого компонента.

Побочные эффекты

Негативные последствия от приема гипотензивных препаратов разнятся по группам. Основные из них представлены таблично:

Группа, отдельные представители	Побочные эффекты
Диуретики – снижают давление, усиливая действие остальных гипотензивных
Тиазиды обладают средней степенью активности: Гидрохлоротиазид, Циклопентиазид, Хлорталидон	Осложнения после приема: снижение эректильной функции у мужчин, ацикличность месячных у женщин; кумуляция (накопление) мочевой кислоты, что вызывает риск развития подагры; гипокалиемия – дозозависимое развитие аритмии; гипонатриемия – угрожает жизни; миалгии из-за нарушения электролитного баланса; снижение устойчивости к глюкозе; проникновение через плацентарный барьер
Петлевые мочегонные – самые сильные: Лазикс, Фуросемид, Индапамид	Вызывают: экскрецию натрия, кальция с мочой нарушают водно-солевой обмен; снижают толерантность к глюкозе; ухудшают липидный профиль
Калийсберегающие – слабые диуретики: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид, Триамтрен	Самый опасный побочный эффект – гиперкалиемия, угрожающая жизни, остальные осложнения аналогичны другим диуретикам
Средства, блокирующие симпатоадреналовую систему
Препараты центрального действия (практически неактуальны в современной терапии, за исключением натуральных средств, показанных беременным): Метилдопа, Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, Резерпин	Большая часть негативных последствий связана с ЦНС: сонливость, усталость, апатия, при резкой отмене может быть синдром рикошета: мигрень, тревожность, аритмии, боли в животе
Бета-адреноблокаторы: Беталок, Пропранолол, Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол	Есть три большие неприятности, связанные с этими гипотензивными средствами: метаболические нарушения (дислипидемия, толерантность к глюкозе), поэтому они противопоказаны при сахарном диабете, что не распространяется на высокоселективные блокаторы (Бисопролол, Метопролола сукцинат замедленного высвобождения) и лекарства последнего поколения (Небиволол, Карведилол). нарушение сердечной проводимости, что исключает их назначение при слабости синусового узла, блокадах пучка Гиса; спазм бронхов, который делает их абсолютно противопоказанными при бронхиальной астме
Альфа-блокаторы: Празозин, Теразозин, Доксазозин	Они повышают риск: сердечной недостаточности; падения давления при первом приеме (до обморока)
Блокаторы смешанного типа: Лабеталол, Карведилол	Демонстрируют побочные эффекты первого и второго типа
Антагонисты кальция
Антигипертензивные препараты типа дигидропиридинов: Нимодипин, Нифедипин, Амлодипин, Фелодипин	Вызывают симптомы, связанные с чрезмерным расширением просвета артерий: мигрень; ортостатическая гипотония; предобморок; приливы; подташнивание Они проходят самостоятельно, не требуют лечения
Фениламины: Верапамил	Провоцируют: запор; брадикардию с остановкой сердца; сердечную недостаточность
Бензодипины: Дилтиазем	Может привести к брадикардии, блокаде синусового узла
Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)
Представители: Каптоприл, Эналаприл, Фозиноприл, Лизиноприл, Рамиприл, Периндоприл	Побочные эффекты: сухой кашель; отек Квинке
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, сартаны)
Представители: Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Телмисартан	Отличаются наилучшей переносимостью среди антигипертензивных средств, считаются препаратами выбора при лечении нефротоксической гипертонии. Передозировка способна вызвать ортостатическую гипотензию, противопоказаны беременным

Гипотензивные препараты последнего поколения, перечисленные в таблице, обладают минимальным количеством побочных эффектов – это тенденция современной фармакологической практики.

---

Источник: sosudy.info

Что такое гипотензивные препараты, механизм действия

Гипотензивные, или по-другому – антигипертензивные препараты, — это лекарственные средства, снижающие уровень артериального давления. В основном они применяются при гипертонии.

Показатели АД зависят от:

• работы сердечной мышцы, как основного насоса кровеносной системы;
• состояния почек;
• тонуса сосудов, особенно периферических;
• общего объема и качественных показателей крови.

Причины повышения АД:

• значительное превышение нормы сердечного выброса;
• увеличение ОЦК – объема циркулирующей крови;
• повышение сопротивления в периферических сосудах;
• ухудшение работы почек, нарушения в системе ренин-ангиотензин.

Действие гипотензивных препаратов направлено на основные факторы, определяющие уровень давления. Класс этих лекарств отличается значительным разнообразием по составу, поэтому в классификации больше принято учитывать их специфическую направленность. Механизм действия гипотензивного препарата определяется тем, к какому виду в классификации он относится.

Показания к применению

Основным показанием к назначению гипотензивных препаратов является гипертоническая болезнь. Эта патология характеризуется стойким повышением АД выше 140/90, которое не снимается без применения гипотензивных препаратов.

Первичная форма артериальной гипертензии связана с:

• болезнями почек;
• эндокринными нарушениями;
• поражением ЦНС;
• повреждением сосудов.

Возникновению и развитию гипертонии часто сопутствует ожирение, атеросклероз, пожилой возраст. Следует учитывать, что АД повышается с возрастом.

Это, как правило, связано с ухудшением состояния вследствие сужения сосудистого просвета атеросклеротическими бляшками. В результате значительно увеличивается сопротивление в сосудах, что приводит к повышенному АД. Гипотензивные препараты не лечат гипертонию, они «сбивают» повышенное АД.

Это необходимо делать для профилактики возникновения таких тяжелых патологических состояний как:

• инсульт;
• инфаркт миокарда;
• гипертонический криз.

Гипертония также провоцирует возникновение сердечной недостаточности. Следует учитывать, что увеличение значений АД — не всегда показатель гипертонии. Иногда, например, АД повышается по утрам, особенно если на ночь плотно поесть или выпить кефир, а также другие продукты, увеличивающие газообразование в кишечнике.

В результате происходит давление на диафрагму, что приводит к нарушению в работе сердца и повышению АД. Но не стоит сразу хвататься за таблетки. В этом случае рекомендуется пройтись, прогуляться, и давление само придет в норму.

Противопоказания, побочные эффекты

Рекомендуется придерживаться назначенной врачом схемы лечения. Нельзя пить разные таблетки от повышенного АД, так как это увеличивает побочные эффекты, пагубно сказывается на работе почек, что еще больше усугубляет ситуацию с АД.

Многие гипотензивные препараты необходимо принимать постоянно, пожизненно, что может плохо сказаться на здоровье при несоблюдении дозировки и режима приема. Нужно также учитывать возможный накопительный эффект. Поэтому следует регулярно консультироваться с лечащим врачом, чтобы минимизировать возможность побочных эффектов.

Таблица абсолютных и возможных противопоказаний к применению антигипертензивных препаратов
Группы гипотензивных средств	Абсолютные противопоказания	Относительные (возможные)
Ингибиторы АПФ	Беременность Гиперкалиемия Двустронний стеноз артерий почек. Ангионевротический отек	Женщины детородного возраста
Антагонисты кальция	Тяжелая левожелудочковая недостаточность. Атрио-вентрикулярный блок	Тахикардия Сердечная недостаточность
Бета-блокаторы	Атрио-вентрикулярная блокада Астма	Пациенты с легочной недостаточностью. Сниженная толерантность к глюкозе
Диуретики	Подагра	Гиперкальциемия Гипокалиемия Беременность
Сартаны (блокаторы ангиотензиновых рецепторов)	Двусторонний стеноз артерий почек Гиперкалиемия Беременность	Женщины детородного возраста

Если назначен прием одной гипотензивной таблетки, то ее следует принимать на ночь, чтобы уменьшить вероятность побочных эффектов.

Классификация гипотензивных препаратов

Препараты для понижения давления делят на 2 группы, которые в свою очередь делятся на подгруппы. Такое многослойное разделение классификации обусловлено большим разнообразием данного типа лекарственных средств.

Препараты первой линии

Наиболее распространенная и большая группа.

Первая линия делится в свою очередь на 5 групп:

• антагонисты кальция;
• диуретики;
• иАПФ;
• ингибиторы ангиотензиновых рецепторов (сартаны);
• бета-адреноблокаторы.

Препараты этой линии назначают большинству пациентов с гипертонической болезнью.

Препараты второй линии

Ко второй линии относятся:

• альфа-адреноблокаторы;
• вазодилататоры прямого действия;
• алкалоиды раувольфии.

Лекарства этой линии отличаются более доступной ценой, но имеют много побочных эффектов.

АПФ ингибиторы

Название группы «иАПФ» расшифровывается как «ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента». Это довольно эффективные препараты по снижению АД, хотя есть более современный вариант — сартаны.

Прием иАПФ предотвращает образование ангиотензина ll, который сужает артерии, что приводит к увеличению уровня АД. За счет медикаментозного контроля над этим процессом уменьшается периферическое сосудистое сопротивление и нормализуется АД. АПФ ингибиторы можно применять при сердечной недостаточности, так как они не оказывают существенного влияния на работу сердца.

Побочные эффекты:

• гиперкалиемия;
• сухой кашель;
• ангионевротический отек (очень редко).

Гипотензивные препараты (список представителей группы и АПФ):

• Каптоприл — дозировка до 100 мг/сутки;
• Эналаприл — до 40 мг/сутки;

  

• Моэксиприл используют при болезнях почек, дозировка до 30 мг/сутки;
• Трандолаприл — 1–4 мг, разово.

Препараты начинают действовать сразу после приема. В течение нескольких дней после начала терапии давление стабилизируется.

Диуретики

Список гипотензивных препаратов для комплексного лечения гипертензии часто включает диуретики (мочегонные). Диуретики стимулируют мочевыделение, выводят воду из организма. В результате снижается общий объем циркулирующей жидкости, сокращается сердечный выброс и нормализуется давление.

Так как большинство гипотензивных препаратов задерживают воду, то применение диуретиков оправдывает себя во многих случаях, несмотря на побочное действие в виде вымывания из организма нужных электролитов.

Диуретики подразделяют на 4 основные группы:

• тиазидные (Гипотиазид – до 50 мг/сутки) – часто используются при гипертензии, но неэффективны, а также противопоказаны при болезнях почек;
• тиазидоподобные (Индапамид) – до 5 мг, разово;
• петлевые (Фуросемид – дозировка может достигать 400 мг/сутки) – используются при острых состояниях, при сердечной, а также почечной недостаточности;
• калийсберегающие (Верошпирон – 25 мг) — способны выводить из организма натрий и задерживать калий, противопоказаны при заболеваниях почек, применяются в сочетании с другими видами диуретиков.

Бесконтрольный, постоянный прием мочегонных медикаментов провоцирует вымывание из организма калия и магния, которые нужны для поддержания нормального уровня АД. В этом случае необходимо дополнительно принимать витамины с этими минеральными веществами.

Бета-адреноблокаторы

Препараты используют, если гипертония развивается на фоне сердечных нарушений, таких как тахикардия, аритмия. В результате блокирующего действия этих лекарств на бета-адренорецепторы уменьшается ЧСС, поэтому их не рекомендуется применять при брадикардии.

Бета-адреноблокаторы подразделяют на 2 группы:

• кардиоселективные;
• некардиоселективные.

Кардиоселективные избирательно воздействуют только на сосуды и сердце.

К ним относят:

• Бисопролол — дозировка от 2 мг/сутки;
• Атенолол — до 100 мг/сутки;
• Метопролол — суточная дозировка может достигать 200 мг.

Кардионеселективные:

• Лабеталол — до 1200 мг/сутки;
• Пропранолол (Анаприлин) — 40–240 мг/сутки;
• Карведилол — 12 мг.

Кардионеселективные гипотензивные препараты отличаются тем, что воздействуют на бета-адренорецепторы как сердца, так и других внутренних органов.

Поэтому имеют значительный ряд противопоказаний, таких как:

• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• заболевания легких, включая ХОБЛ.

Если в анамнезе присутствуют эти заболевания, то перед приемом предварительно нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Антагонисты кальция

Гипотензивные препараты (список основных представителей антагонистов кальция 3-й группы):

• производные фенилалкиламина (Верапамил — до 480 мг/сутки) – использовать с осторожностью, может спровоцировать брадикардию;
• производные бензотиазепина (Диакордин) – дозировка от 120 мг, побочный эффект аналогичен Верапамилу (брадикардия);
• производные дигидропиридина (Никардия, Занидип, Норваск) – препараты обладают выраженным сосудорасширяющим действием, поэтому могут вызвать гиперемию (покраснение) лица, отеки конечностей, спровоцировать головную боль.

Антагонисты кальция действуют эффективно, хорошо понижают и стабилизируют АД при гипертензии за счет сосудорасширяющего действия. К минусам можно отнести существенные побочные эффекты.

Нейротропные

При гипертензии хорошо помогают стабилизировать состояние седативные лекарственные средства на растительной основе, благоприятно влияющие на работу сосудов и сердца.

Наиболее эффективные:

• настойка пустырника – обладает выраженным успокаивающим эффектом, улучшает функции сердца, применяется при гипертонии на фоне кардионевроза;
• экстракт валерианы и пустырника (в таб.) — комбинированный препарат, используют при повышенной нервной возбудимости, снимает последствия стресса.

Растительные настойки рекомендуется принимать в состоянии сильного психоэмоционального перевозбуждения по чайной ложке.

Экстракт валерианы и пустырника в таких случаях нужно принимать сразу по 5 таблеток. Это поможет привести сосудистую систему в норму и нейтрализовать скачки давления на фоне стрессов.

Хорошо поддерживает работу сердца при гипертонии настойка боярышника. Иногда целесообразно применение транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных средств, строго по назначению.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Другое название этой группы медпрепаратов — сартаны. Отличаются высокой эффективностью. Обычно принимают 1 таб. на ночь, этого достаточно, чтобы обеспечить суточный контроль над давлением.

Гипотензивные препараты (список наиболее эффективных из класса сартанов):

• Валсартан — 80 мг/сутки;
• Телмисартан — 20 мг/сутки;
• Ирбесартан — 150 мг/сутки.

Действие этих лекарств также как и действие иАПФ направлено на снижение тонуса артерий и их расширение, что способствует нормализации давления. При этом у сартанов отсутствует такой неприятный побочный эффект как досаждающий, сухой кашель, но они тоже противопоказаны при беременности.

Ингибиторы ангиотензина используют для постоянного, длительного контроля АД при гипертензии.

Комбинированные медикаменты

Согласно доказательной медицине довольно эффективны и широко используются двухкомпонентные комбинации антигипертензивных лекарств.

Используемые комбинации:

• мочегонные + ингибиторы АПФ (Гипотиазид + Каптоприл);
• мочегонные + антагонисты кальция (Гипотиазид + Верапамил);
• мочегонные + сартаны (Гипотиазид + Ирбесартан);
• сартаны + антагонисты кальция (Валсартан + Амлодипин).

Дозировка подбирается индивидуально. Не рекомендуется одновременное применение сартанов и иАПФ.

Вазодилататоры прямого действия

Отличаются мягким действием и умеренным сосудорасширяющим эффектом. Часто используются в виде инъекций.

Гипотензивные препараты (список вазодилататоров прямого действия):

• Дибазол (1% р-р) — в/м, в/в – для быстрого понижения АД;
• Апрессин — 20 мг/сутки.

Вазодилататоры могут нарушать церебральное (мозговое) кровообращение. Не рекомендуется применять эти препараты при атеросклерозе.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты 2 линии используются довольно редко, обычно в сочетании с препаратами из 1 линии. Экранируют альфа-адренорецепторы, препятствуют сужению сосудов. При длительном применении могут вызывать сердечную недостаточность и нарушение церебрального кровообращения, вплоть до инсульта.

Представители группы:

• Зоксон;
• Альфатер;
• Празозин – сразу резко снижает АД.

Дозировка лекарств — 1–20 мг. К плюсам этих препаратов относят улучшение углеводного и липидного обмена, что актуально для пациентов с гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом.

Спазмолитические препараты

Для уменьшения спазма сосудов и их расширения при обострении гипертонической болезни используются миотропные спазмолитики:

• Но-шпа — от 2 мл (40 мг);
• Папаверина гидрохлорид — от 2 мл (20 мг).

Применяются в/м при гипертонических кризах.

Препараты раувольфии

Группа препаратов на основе растения под названием «раувольфия змеиная». Лечебный эффект от применения этих лекарств наступает не сразу, в течение недели. Обладают гипотензивным и антиаритмическим действием.

Побочные эффекты:

• расстройство сна, бессонница;
• тревожность;
• депрессия;
• бронхоспазм;
• тошнота;
• аллергические проявления;
• ослабление потенции;
• тремор.

Противопоказания:

• атеросклероз;
• эпилепсия;
• хроническая депрессия;
• язвенные процессы в ЖКТ;
• паркинсонизм;
• сердечная недостаточность.

Медпрепараты раувольфии:

• Резерпин — 0,05 мг/сутки, принимают в сочетании с диуретиками (Резерпин + Гидрохлортиазид);
• Раунатин — принимают согласно схеме, начиная с 1 таб./сутки (2 мг), увеличивают дозировку на 1 таб., доводя до 6.

Препараты раувольфии пользуются спросом в основном из-за своей низкой стоимости.

Список гипотензивных препаратов нового поколения

Гипотензивные средства последнего поколения имеют следующие преимущества:

• пролонгированный эффект (более длительное время действия);
• повышенная избирательность;
• менее выраженные побочные эффекты.

Список препаратов:

• Кальцигард ретард (20 мг) — антагонист кальция;
• Диротон (5мг) — иАПФ;
• Лабеталол (5мг/мл) — бета-адреноблокатор;
• Эдарби (40 мг) — класс сартанов.

Гипотензивные лекарства последнего поколения в меньшей степени влияют на функции почек, работоспособность и умственную деятельность, что обуславливает их более комфортное постоянное использование.

Гипертоническая болезнь поражает не только пациентов в пожилом возрасте, но и молодых людей. Часто уже в 30 лет наблюдается стойкое повышение АД. Гипотензивные препараты частично помогают решить эту проблему, список этих лекарственных средств расширяется, эффективность их повышается.

Правильное питание с ограничением соли и животных жиров (как источника вредного холестерина) в сочетании с активным образом жизни являются достаточной профилактикой от гипертонии и помогут избежать назначения большого количества лекарств.

Оформление статьи: Владимир Великий

Источник: healthperfect.ru