Адреномиметики — средства, непосредственно стимулирующие адренорецепторы.
Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) — средства, которые повышают выделение медиатора.
Классификация:
а) α-, β-адреномиметики:
— прямые – эпинефрин (адреналин α1,2; β1,2), норэпинефрин (норадреналин α1,2; β1);
— непрямые (симпатомиметики) – эфедрин (эфедрина гидрохлорид);
б) α-адреномиметики:
-1- периферические:
— α1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон, ирифрин);
— α2-адреномиметики – нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);
-2- центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин), метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик);
в) β-адреномиметики:
— β1-, β2-адреномиметики –изопреналина гидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);
— β1- адреномиметики – добутамин (добутрекс);
— β2-адреномиметики
• короткого действия – сальбутамол (сальбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), гексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарк);
• пролонгированного действия – сальметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер);
г) комбинированные препараты:
беродуал (беротек + атровент), комбипэк (сальбутамол + теофиллин), дитек (фенотерол + кромолин-натрий), середит (серевент + флутиказон), симбикорт (формотерол + будесонид), бронхолитин (эфедрин + глауцин).
Симпатомиметики:
1. Ингибиторы МАО: необратимого действия – ниаламид; обратимого действия – пирлиндол (пиразидол), тетриндол.
2. Дофаминергические средства: дофамин (допамин, допмин).
3. Специфические агонисты Д2-рецепторов – бромокриптин (парлодел), каберголин (достинекс).
α1-Адренорецепторы локализованы в постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры, предстательной железы.
Стимуляция α1-адренорецепторов вызывает сокращение гладких мышц. Сокращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов, увеличению общего периферического сопротивления и повышению АД. Сокращение радиальной мышцы глаза — к расширению зрачков, а сокращение сфинктера мочевого пузыря и уретры — к задержке мочеиспускания. Сосудосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом этой группы.
Применяют для повышения артериального давления при гипотензии. ПЭ — чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания. Противопоказания при гипертонической болезни, спазмах сосудов, при закрытоугольной глаукоме.
α2-Адренорецепторы находятся в сосудах в основном вне синапсов, а также на пресинаптической мембране варикозных утолщений. Стимуляция внесинаптических α2-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц и сужению кровеносных сосудов. Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов вызывает уменьшение выделения норадреналина из варикозных утолщений.
Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея, нафазолин также в виде эмульсии (Санорин). При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание.
Клонидин уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, вследствие чего снижает внутриглазное давление. Это свойство клонидина используется при лечении глаукомы.
β1-Адренорецепторы преимущественно локализованы в сердце в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция β1-адренорецепторов приводит к увеличению поступления Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые каналы — в результате концентрация цитоплазматического кальция повышается. Увеличение поступления Са2+ в кардиомиоциты синоатриального узла повышает его автоматизм, а, следовательно, частоту сокращений сердца, в атриовентрикулярном узле это приводит к облегчению атриовентрикулярной проводимости.
β2-адренорецепторы в основном находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, кровеносных сосудов. При стимуляции этих рецепторов происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижается тонус и сократительная активность миометрия, расширяются кровеносные сосуды.
Симпатомиметики– эфедрин.
Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия.
При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы α-и β-адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении — при нанесении на слизистые оболочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.
Применяют как бронхорасширяющее средство, для повышения АД, при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка), при насморке, при нарколепсии (патологическая сонливость)
ПЭ: нервное возбуждение, бессонница, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания.
26. α-Адреномиметики. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.
Классификация
α-адреномиметики:
— периферические:
— α1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон, ирифрин0;
— α2-адреномиметики – нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);
— центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин), метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик);
Кα1-адреномиметикамотносятся: фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон), мидодрин (Гутрон).
Стимулируя α1-адренорецепторы сосудов, фенилэфрин вызывает сужение сосудов и, как следствие — повышение АД. При повышении АД происходит стимуляция баро-рецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия Препарат вызывает расширение зрачков (стимулирует α1-адренорецепторы радиальной мышцы радужки и вызывает ее сокращение), не влияя на аккомодацию, мидриатический эффект продолжается несколько часов. Понижает ВГД при открытоугольной глаукоме. Основными побочными эффектами являются чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания.
К α2-адреномиметикам относятся: нафазолина нитрат (Нафтизин), оксиметазолин (Називин, Назол), ксилометазолин (Галазолин), клонидин (Клофелин, Гемитон), гуанфацин (Эстулик).
Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея, нафазолин также в виде эмульсии (Санорин). При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание.
27. β-Адреномиметики. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.
Классификация β-адреномиметиков:
— β1-, β2-адреномиметики –изопреналина гидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);
— β1- адреномиметики – добутамин (добутрекс);
— β2-адреномиметики
• короткого действия – сальбутамол (сальбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), гексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарк);
• пролонгированного действия – сальметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер)
К препаратам, стимулирующим преимущественно β1-адренорецепторы сердца, относится добутамин (Добутрекс).
Добутамин увеличивает силу сокращений сердца (оказывает положительное инотропное действие) и в меньшей степени повышает частоту сердечных сокращений. Применяется добутамин как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.
К препаратам, стимулирующим преимущественно β2-адренорецепторы, относятся: салбутамол (Вентолин), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил).
ПЭ при применении β2-адреномиметиков связаны в основном со стимуляцией β2-адренорецепторов:
— расширение периферических сосудов;
— тахикардия, которая возникает в ответ на снижение АД (рефлекторная), а также вызвана прямым возбуждением (β2-адренорецеп-торов сердца;
— тремор (вследствие стимуляции (β2-адренорецепторов скелетных мышц), беспокойство, повышенная потливость, головокружение.
28. α-Адреноблокаторы. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.
Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина.
Классификация:
1) α1-, α2-адреноблокаторы: фентоламин, пророксан (пирроксан), производные алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, ницерголин (сермион);
2) α1-адреноблокаторы: празозин (минипресс, адверзутен), доксазозин (кардура, тонокардин), альфузозин (дальфаз), теразозин (корнам, сетегис), тамсулозин (омник);
3) α2-адреноблокатор: йохимбин (иохимбе);
Фентоламин действует на постсинаптические α1-адренорецепторы и внесинаптические и пресинаптические α2-адренорецепторы. Поскольку фентоламин блокирует α1- и α2-адренорецепторы сосудов, он оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения АД может возникнуть рефлекторная тахикардия.
ПЭ фентоламина, связанные с влиянием на сердце и сосуды: ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, покраснение кожи, заложенность носа (вследствие расширения сосудов и отека слизистой оболочки носовой полости), артериальная гипотензия, аритмии.
Пирроксан оказывает периферическое и центральное α-адреноблокирующее действие. Препарат ослабляет психическое напряжение, тревогу при заболеваниях, связанных с повышенным тонусом симпатической системы. Назначают его также при вестибулярных расстройствах
Дигидроэрготамин, блокируя α-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижает артериальное давление. Кроме того, являясь агонистом серотониновых 5-НТ1-рецепторов, оказывает регулирующее влияние на тонус сосудов мозга. Поэтому в основном он применяется для купирования острых приступов мигрени.
Празозин, доксазозин, теразозин блокируют α1-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов и устраняют сосудосуживающее влияние медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В результате происходит расширение артериальных и венозных сосудов, уменьшается общее периферическое сопротивление и венозный возврат крови к сердцу, снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения АД возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Применяют при артериальной гипертензии.
ПЭ: ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, бессонница, слабость, тошнота, тахикардия, учащенное мочеиспускание
29. β-Адреноблокаторы. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.
Блокада β-адренорецепторов сердца приводит к:
— ослаблению силы сокращений сердца;
— уменьшению частоты сокращений сердца (вследствие снижения автоматизма синусного узла);
— угнетению атриовентрикулярной проводимости;
— снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.
Вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений происходит снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде.
Блокада β-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек приводит к уменьшению секреции ренина.
Блокада β2-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:
— сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных);
— повышение тонуса бронхов;
— повышение сократительной активности миометрия;
— снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы
подавляют гликогенолиз — снижается распад гликогена в печени и уменьшается
уровень глюкозы в крови).
Вследствие блокады β-адренорецепторов β-Адреноблокаторы оказывают антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Кроме того, они снижают внутриглазное давление при открытоугольной форме глаукомы, что связывают с блокадой β-адренорецепторов ресничного эпителия.
Классификация:
1) β1-β2-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (арутимол, офтан тимолол, тимоптик);
2) β1-β2-адреноблокаторыс внутренней симпатомиметической активностью (ВСА): окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен);
3) β1- адреноблокаторы без ВСА (кардиоселективные): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор, бисогамма), метопролол (беталок, егилок), талинолол (корданум), бетаксолол (бетоптик, локрен), небиволол (небилет), эсмолол (бревиблок);
4) β1- адреноблокаторы с ВСА: ацебутолол (сектраль);
Блокаторы β1- и β2-адренорецепторов (неселективные):
Пропранолол вызывает эффекты, связанные с блокадой β1-адренорецепторов (уменьшение силы и частоты сердечных сокращений, угнетение атриовентрикулярной проводимости, снижение автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье) и β2-адренорецепторов (сужение кровеносных сосудов, повышение тонуса бронхов, повышение сократительной активности миометрия). Пропранолол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Применяют при гипертонической болезни, стенокардии напряжения, аритмии сердца.
ПЭ пропранолола, вызванные блокадой β1-адренорецепторов: чрезмерное снижение сердечного выброса, выраженная брадикардия, угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до атриовентрикулярного блока. Вследствие блокады β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов (может вызвать бронхоспазм) и периферических сосудов (ощущение холода). Пропранолол продлевает и усиливает гипогликемию, вызванную лекарственными средствами. Связанные с угнетением ЦНС: вялость, быструю утомляемость, сонливость, нарушение сна, депрессию. Возможны тошнота, рвота, диарея.
β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают слабое стимулирующее действие на β1- и β2-адренорецепторы, так как они по существу являются не блокаторами, а частичными агонистами этих рецепторов (т.е. стимулируют их в меньшей степени, чем адреналин и норадреналин). В качестве частичных агонистов эти вещества устраняют действие адреналина и норадреналина (полных агонистов). Поэтому на фоне повышенного влияния симпатической иннервации они действуют подобно истинным β-адреноблокаторам — снижают силу и частоту сердечных сокращений, но в сравнительно меньшей степени — в результате в меньшей степени снижается сердечный выброс.
Применяют при гипертензии, стенокардии. Не вызывают выраженной брадикардии. В сравнении с неселективными β-адреноблокаторами они в меньшей степени влияют на тонус бронхов, периферических сосудов и действие гипогликемических средств. Бопиндолол отличается от окспренолола и пиндолола большей продолжительностью действия (24 ч).
Блокаторы β1—адренорецепторов (кардиоселективные):метопролол (Беталок), талинолол (Корданум), атенолол (Тенормин), бетаксолол (Локрен), небиволол (Небилет).
блокируют преимущественно β1-адреноре-цепторы, не оказывая значительного влияния на β2-адренорецепторы. В сравнении с неселективными β-адреноблокаторами они в меньшей степени повышают тонус бронхов и периферических сосудов и мало влияют на действие гипогликемических средств.
Блокаторы α-, и β-адренорецепторов (а-, β-адреноблокаторы):лабеталол (Трандат), карведилол (Дилатренд), проксодолол.
Лабеталол блокирует β1- и β2-адренорецепторы и в меньшей степени α1- адренорецепторы. В результате блокады α1-адренорецепторов происходит расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сопротивления. В результате блокады β1-адренорецепторов сердца снижается частота и сила сердечных сокращений. Таким образом лабеталол в отличие от α-адреноблокаторов снижает артериальное давление, не вызывая тахикардии. Основным показанием к применению лабеталола является гипертоническая болезнь.
Карведилол блокирует β1- и β2-адренорецепторы в большей степени, чем α1-адренорецепторы. По сравнению с лабеталолом оказывает более длительный антигипертензивный эффект.
Источник: studopedia.ru
|
Классификация адренергических средств |
a1— адреномиметики |
a2-адреномиметики |
b1-адреномиметики* b2— адреномиметики |
b1+b2— адреномиметики |
a1, a2, b1, b2— адреномиметики, стимулятор дофаминовых рецепторов** |
|
|
|
||||||
|
Препараты и их синонимы |
1. Норэпинефрин (Норадреналин) 2. Фенилэфрина г/х (Мезатон) 3.Ксилометазолин (Риназал) 4. Нафазолин (Назолин) 5. Тетризолин (Визин, Тизин) |
6. Гуанфацин (Эстулик) 7. Клонидин (Клофелин) |
8. Добутамин * (Добутрекс) 9. Фенотерол (Беротек) 10. Сальбутамол (Вентолин) 11. Тербуталин (Бриканил) 12. Кленбутерол (Спиропент) 13. Сальметерол (Сальметер) |
14. Изопреналин (Изадрин) 15. Орципреналина сульфат (Астмопент, Алупент) |
16. Эпинефрин (Адреналин) 17. Эфедрина г/х 18. Допамин** (Дофамин) |
|
|
|
||||||
|
Механизм действия |
Возбуждают a1-адренорецепторы периферических сосудов (1-5). |
Возбуждают a2-адренорецепторы сосудодвигательного центра и симпатических волокон (6, 7). |
Возбуждает b1-адренорецепторы миокарда (8). Возбуждают b2-адренорецепторы бронхов и матки (9-13). |
Возбуждают b1— и b2-адренорецепторы (14-15). |
Возбуждают a1, a2, b1, b2-адренорецепторы (16, 17, 18); возбуждает дофаминовые рецепторы (18). |
|
|
|
||||||
|
Фармакологические эффекты |
Сужение сосудов, повышение АД (1-2); сужение сосудов слизистой оболочки носа и конъюнктивы (1-5). |
Гипотензивное действие (6, 7). Снижение ВГД, седативный эффект (7). |
Кардиостимулирующий (ино-, хроно- и батмотропный) (8). Бронхолитический, токолитический (9-13). |
Кардиостимулирующий, бронхолитический (14, 15). Токолитический (15). |
Кардиостимулирующий, вазоконстрикторный (16-18); бронхолитический, активируют гликогенолиз, липолиз (16, 17); диуретический (18). |
|
|
|
||||||
|
Показания к применению и взаимозаменяемость |
Шок, коллапс (1, 2). Ринит (3-5). Конъюнктивит (4-5). Гипотония (2). |
ГБ (6, 7). Глаукома, абстинентный синдром (7). |
Хронический астматический бронхит и бронхиальная астма (9-15). Эмфизема легких (14, 15). Угроза преждевременных родов (9-11, 15). Остановка сердца, кардиогенный шок (8), брадиаритмия (14, 15). Интоксикация сердечными гликозидами (15). Пневмосклероз (9, 14, 15). |
Остановка сердца, анафилактический шок, бронхиальная астма, гипогликемическая кома, энурез, пролонгирование Действия местных анестетиков (16, 17), открытоугольная глаукома (16). Шок, острая сердечная недостаточность (18). |
||
|
|
||||||
|
Врач и провизор, помни! |
Изопреналин несовместим с бутамидом, фенобарбиталом, дигитоксином, дикумарином, стрептоцидом, седуксеном, дифенином, прозерином. Ксилометазолин не показан при хроническом насморке, т.к. его применение более 5 дней может вызвать некроз слизистой. Тетризолин может повышать ВГД, АД. Его длительное применение может вызвать вторичный отек слизистой носа. Если в течение 48 часов после начала применения глазных капель тетризолина не наблюдается эффекта или проявляется побочное действие, следует отменить препарат. Не рекомендуется смешивать глазные капли визин с другими каплями. Резкое повышение АД при атеросклерозе под действием адреномиметиков может привести к инсульту. Норэпинефрин при п/к и в/м введении может вызвать некроз. Вводить норэпинефрин нужно медленно во избежание резкого повышения АД. Раствор добутамина несовместим в одном шприце со щелочными растворами. До начала введения добутамина следует компенсировать гиповолемию. При применении кленбутерола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возникает риск развития сердечных нарушений. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и теофиллин усиливают побочные действия сальметерола на сердечно-сосудистую систему. Эфедрин не назначают перед сном, с ингибиторами МАО (резкое повышение АД), вызывает пристрастие. Теофиллин и эфедрин потенцируют побочные токсические эффекты сальбутамола. |
|||||
Источник: infotables.ru
Общая информация
В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.
Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.
Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.
Альфа-адреномиметики
Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.
Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:
- сосудистый спазм;
- остановка кровотечения;
- открытие воздухоносных путей к легким.
Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.
Показания к назначению
Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:
- острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
- внезапная остановка сердца;
- приступ бронхиальной астмы;
- гипертонический криз;
- глаукома;
- аллергический ринит;
- гипогликемическая кома.
Список препаратов
Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.
Гипотензивные средства
Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.
Кроме того, активно используют:
| Название препарата | Стоимость в рублях |
|---|---|
| Клофелин | 41 |
| Гуанфацин (Эстулик) | 147 |
| Катапресан | 80 евро в интернет-аптеках |
| Допегит | 195 |
Читайте также: о гипотензивных препаратах последнего поколения
Противоотечные средства
Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.
Другие средства группы:
| Название препарата | Стоимость в рублях |
|---|---|
| Галазолин | 32 |
| Ксилометазолин | 18 |
| Визин | 315 |
| Санорин | 89 |
| Бримонидин | 410 |
Противоглаукомные адреномиметики
Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).
| Название препарата | Стоимость в рублях |
|---|---|
| Дипивефрин | 153 |
| Эпинефрин | 73 |
| Фенилэфрин | 154 |
| Офтан | 65 |
Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.
Противопоказания
Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
- нарушение функции печени и почек;
- ОНМК;
- ОИМ;
- гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- лактация;
- атеросклероз;
- депрессия;
- нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
- сахарный диабет;
- эпилепсия;
- атрофический ринит;
- острый, аллергический ринит;
- синуситы;
- отит среднего уха;
- евстахиит;
- тиреотоксикоз;
- аденома простаты.
Побочные эффекты
Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:
- гиперчувствительность к компонентам;
- симптомы интоксикации;
- подташнивание;
- мигрень;
- высокое АД;
- учащенное сердцебиение;
- бессонница;
- головокружение, предобмороки;
- местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.
Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.
Бета-адреномиметики
К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.
Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:
- улучшение проводимости миокарда и бронхов;
- активация гликогенолиза в печени и мышцах;
- снижение тонуса матки;
- учащению пульса;
- балансировки микроциркуляции внутренних органов;
- расслабление сосудистой стенки.
Показания для приема
Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:
- астмоидных состояний;
- угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
- острой сердечной недостаточности;
- атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.
Список препаратов
Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:
- Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
- Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
- Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
- Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.
Противопоказания
Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:
- ИБС;
- ОИМ;
- кардиогенный шок;
- тампонада сердца;
- стеноз аортального клапана;
- артериальная гипертензия;
- декомпенсированная ХСН;
- гиповолемия;
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- аритмии, атриовентрикулярная блокада;
- тиреотоксикоз;
- гипертиреоз;
- нарушение работы печени, почек;
- сахарный диабет.
Побочные эффекты
Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:
- симптомы интоксикации;
- подташнивание;
- приступы ишемии;
- нарушение сердечного ритма;
- внезапная остановка сердца
- гипокалиемия;
- колебания АД;
- кардиосклероз;
- бронхоспазм;
- гипертермия неясного генеза;
- флебит;
- кожные сыпи;
- отек Квинке;
- мигрень;
- тремор;
- повышенная раздражительность.
Профилактика для улучшения эффективности
Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:
- сбалансированный рацион;
- нормальный питьевой баланс;
- двигательная активность;
- правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
- диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.
Выполнение простых правил – гарантирует результат.
Литература
- И. М. Перцев, И. А. Зупанец, Л. Д. Шевченко. «Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств».2017.
- British guideline on management of asthma. A national clinical guideline. Revised 2016.
- Chauhan B.F., Ducharme F.M. Addition to inhaled corticosteroid of long acting beta2-agonists versu antileukotriens for chronic asthma // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
- Breo Ellipta. Highlights of prescitiption informaton. 2013.
- Global Initiative for А NHLB/WHO Workshop Report.-National Heart Lung Blood Institute. Publication number 02-3659. 2017.
Последнее обновление: 24 января, 2020
Источник: sosudy.info