Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.
Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.
Меры предосторожности и особенности применения
Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!
На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.
К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.
Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
В период лечения не допускается употребление алкоголя.
С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.
Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.
С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.
Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.
Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Особенности применения у пациентов пожилого возраста
При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».
Применение у детей
Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами
При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.
Источник: apteka.103.by
Нитраты и нитратоподобные средства
ЖНВЛП
ОНЛС
Минимальный аптечный ассортимент
C.01.D.A.02 Нитроглицерин
Препарат способствует образованию оксида азота в клетках гладких мышц сосудов, преимущественно действует на венозные сосуды. Оксид азота является вазодилататором, он активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, снижению концентрации Са2+, что в конце концов приводит к расслаблению сосудов.
Механизм антиангинального действия нитроглицерина заключается в одновременном уменьшении потребности миокарда в кислороде и увеличении доставки кислорода к миокарду.
Уменьшение потребности миокарда в кислороде связано со снижением преднагрузки (расширение периферических вен, вследствие чего уменьшается приток крови к правому предсердию) и постнагрузки на миокард.
Повышение доставки кислорода к миокарду происходит за счет нескольких механизмов:
При применении нитроглицерина расширяются крупные коронарные сосуды и коллатерали. Это приводит к перераспределению коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка.
Снижение венозного возврата приводит к уменьшению диастолического напряжения стенки желудочков и уменьшению экстравазальной компрессии субэндокардиальных слоев миокарда.
Применение нитроглицерина приводит к угнетению центральных звеньев коронаросуживающих рефлексов.
Препарат быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность всего около 1 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в печени при помощи фермента нитратредуктазы. Образующиеся динитропроизводные и определяют вазодилататорный эффект препарата. Препарат связывается с белками плазмы на 60 %, период полувыведения составляет 4 ч при приеме внутрь, при сублингвальном применении — 20 минут, при внутривенном введении — 1-4 минуты. Экскретируется преимущественно почками.
Сублингвально и буккально для купирования/профилактики приступов стенокардии, первая помощь при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности.
Внутрь для восстановительного лечения после инфаркта миокарда, для купирования и профилактики приступов стенокардии.
Внутривенно при отеке легких, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, осложненной левожелудучковой недостаточности.
Накожное для профилактики приступов стенокардии.
Острый инфаркт с выраженной артериальной гипотензией, тампонада сердца, п.
геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние; недавно перенесенная травма головы; тяжелая анемия; гипертиреоз; возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена); нарушение мозгового кровообращения; шок; одновременный прием силденафила (Виагра); беременность; период грудного вскармливания.
Тяжелая почечная недостаточность, возраст старше 60 лет, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, церебральный атеросклероз, склонность к ортостатической гипертензии, нарушения мозгового кровообращения, анемия, сахарный диабет.
Категория FDA — C, прием препарата во время беременности и кормления грудью возможен лишь в случае, когда предполагаемая польза для здоровья матери превышает потенциальный риск для младенца/плода.
Буккально, сублингвально, внутрь, внутривенно капельно, накожно. Доза и план лечения устанавливаются лечащим врачом индивидуально.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, местное покраснение кожи и жжение.
Со стороны пищеварительной системы: рвота и тошнота, сухость слизистой оболочки, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатический коллапс, цианоз, головокружение, гиперемия кожных покровов, головная боль, артериальная гипотензия, ощущение жара.
Со стороны ЦНС: тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости.
Прочее: метгемоглобинемия, гипотермия.
Снижение АД (< 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (> 20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение — перевести больного в горизонтальное положение, промывание желудка, внутривенное введение плазмозаменителей. Для устранения метгемоглобинемии — кислород под давлением/1 % раствор метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг внутривенно.
Усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с ингибиторами моноаминооксидазы, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, антидепрессантами.
Усиление антиангинального эффекта при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, симпатомиметиками.
Уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков при одновременном приеме с нитроглицерином.
Развитие сухости во рту, гипосаливации при одновременном приеме с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.
Снижение вазодилататорного эффекта, усиление гипотензивного эффекта, головные боли на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Препарат может снижать антикоагулянтный эффект гепарина и усиливать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
Усиление гипотензивного действия, развитие коллапса на фоне приема новокаинамида.
Препарат повышает биодоступность дигидроэрготамина, который, в свою очередь, снижает антиангинальный эффект нитроглицерина.
Повышение спазма коронарных артерий при одновременном приеме с суматриптаном или ризатриптаном.
Риск развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии при одновременном приеме с силденафилом.
Слабость и головокружение при одновременном приеме с хинидином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Препарат может снижать скорость реакции, в связи с чем следует отказаться от вождения автотранспорта и управления механизмами на время приема препарата.
При длительном приеме препарата может развиться толерантность, в связи с чем следует выдерживать 10-12-часовой интервал при применении препарата в течение каждого суточного цикла.
Источник: www.lsgeotar.ru
Нитраты и нитратоподобные средства
ЖНВЛП
ОНЛС
Минимальный аптечный ассортимент
C.01.D.A.02 Нитроглицерин
Препарат способствует образованию оксида азота в клетках гладких мышц сосудов, преимущественно действует на венозные сосуды. Оксид азота является вазодилататором, он активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, снижению концентрации Са2+, что в конце концов приводит к расслаблению сосудов.
Механизм антиангинального действия нитроглицерина заключается в одновременном уменьшении потребности миокарда в кислороде и увеличении доставки кислорода к миокарду.
Уменьшение потребности миокарда в кислороде связано со снижением преднагрузки (расширение периферических вен, вследствие чего уменьшается приток крови к правому предсердию) и постнагрузки на миокард.
Повышение доставки кислорода к миокарду происходит за счет нескольких механизмов:
При применении нитроглицерина расширяются крупные коронарные сосуды и коллатерали. Это приводит к перераспределению коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка.
Снижение венозного возврата приводит к уменьшению диастолического напряжения стенки желудочков и уменьшению экстравазальной компрессии субэндокардиальных слоев миокарда.
Применение нитроглицерина приводит к угнетению центральных звеньев коронаросуживающих рефлексов.
Препарат быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность всего около 1 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в печени при помощи фермента нитратредуктазы. Образующиеся динитропроизводные и определяют вазодилататорный эффект препарата. Препарат связывается с белками плазмы на 60 %, период полувыведения составляет 4 ч при приеме внутрь, при сублингвальном применении — 20 минут, при внутривенном введении — 1-4 минуты. Экскретируется преимущественно почками.
Сублингвально и буккально для купирования/профилактики приступов стенокардии, первая помощь при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности.
Внутрь для восстановительного лечения после инфаркта миокарда, для купирования и профилактики приступов стенокардии.
Внутривенно при отеке легких, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, осложненной левожелудучковой недостаточности.
Накожное для профилактики приступов стенокардии.
Острый инфаркт с выраженной артериальной гипотензией, тампонада сердца, повышенная чувствительность к нитратам, закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, токсический отек легких, шок, неконтролируемая гиповолемия, артериальная гипотензия, коллапс, повышенное внутричерепное давление, изолированный митральный стеноз; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка), сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии; геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние; недавно перенесенная травма головы; тяжелая анемия; гипертиреоз; возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена); нарушение мозгового кровообращения; шок; одновременный прием силденафила (Виагра); беременность; период грудного вскармливания.
Тяжелая почечная недостаточность, возраст старше 60 лет, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, церебральный атеросклероз, склонность к ортостатической гипертензии, нарушения мозгового кровообращения, анемия, сахарный диабет.
Категория FDA — C, прием препарата во время беременности и кормления грудью возможен лишь в случае, когда предполагаемая польза для здоровья матери превышает потенциальный риск для младенца/плода.
Буккально, сублингвально, внутрь, внутривенно капельно, накожно. Доза и план лечения устанавливаются лечащим врачом индивидуально.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, местное покраснение кожи и жжение.
Со стороны пищеварительной системы: рвота и тошнота, сухость слизистой оболочки, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатический коллапс, цианоз, головокружение, гиперемия кожных покровов, головная боль, артериальная гипотензия, ощущение жара.
Со стороны ЦНС: тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости.
Прочее: метгемоглобинемия, гипотермия.
Снижение АД (< 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (> 20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение — перевести больного в горизонтальное положение, промывание желудка, внутривенное введение плазмозаменителей. Для устранения метгемоглобинемии — кислород под давлением/1 % раствор метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг внутривенно.
Усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с ингибиторами моноаминооксидазы, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, антидепрессантами.
Усиление антиангинального эффекта при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, симпатомиметиками.
Уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков при одновременном приеме с нитроглицерином.
Развитие сухости во рту, гипосаливации при одновременном приеме с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.
Снижение вазодилататорного эффекта, усиление гипотензивного эффекта, головные боли на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Препарат может снижать антикоагулянтный эффект гепарина и усиливать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
Усиление гипотензивного действия, развитие коллапса на фоне приема новокаинамида.
Препарат повышает биодоступность дигидроэрготамина, который, в свою очередь, снижает антиангинальный эффект нитроглицерина.
Повышение спазма коронарных артерий при одновременном приеме с суматриптаном или ризатриптаном.
Риск развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии при одновременном приеме с силденафилом.
Слабость и головокружение при одновременном приеме с хинидином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Препарат может снижать скорость реакции, в связи с чем следует отказаться от вождения автотранспорта и управления механизмами на время приема препарата.
При длительном приеме препарата может развиться толерантность, в связи с чем следует выдерживать 10-12-часовой интервал при применении препарата в течение каждого суточного цикла.
Источник: www.lsgeotar.ru
