Адреномиметики прямого и непрямого действия

Адреномиметики являются достаточно крупной группой фармакологических средств, стимулирующих адренорецепторы, локализованных в стенках сосудов и тканях органов.

Эффективность от их воздействия заключается в возбуждении молекул белка, что влечет к изменению обменных процессов и отклонений функционирования отдельных органов и структур.

Что такое адренорецепторы?

Абсолютно все ткани организма имеют в своем составе адренорецепторы, которые являются специфическими молекулами белков на мембранах клеток.

При воздействии адреналином может возникать стеноз, или аневризма стенок сосудов, повышение тонуса, либо расслабление гладкомышечных тканей. Адреномиметик помогает изменить выделение слизи из желез, улучшают проводимость электрических импульсов и повышение тонуса волокон мышц и т.д.

Сравнительное влияние адреномиметиков на адренорецепторы указано в таблице ниже.

Разновидность адренорецепторов	Влияние адреномиметиками
Альфа-1	Локализуются в малоразмерных артериях, а реакция на норадреналин влечет к сужению стенок сосудов и понижению проницаемости малоразмерных капилляров. Также, данные рецепторы локализуются в тканях гладких мышц. При стимулирующем воздействии происходит увеличение зрачка, повышение АД, задержка мочи, уменьшение отёчности и силы воспалительного процесса
Альфа-2	А2 рецепторы являются чувствительными к влиянию адреналина и норадреналинов, но их активация влечет снижение выработки адреналина. Влияние на альфа2 молекулы влечет к понижению артериального давления, увеличивает показатели проницаемости сосудов и расширяет их просвет
Бетта-1	Находятся, в основном, в полости сердца и почках, реагируя на воздействие норадреналином. Их стимуляция влечет к увеличению количества сокращений сердца, а также усиление биения и увеличение пульса
Бета-2	Локализуются непосредственно в бронхах, полости печени и матке. Стимулируя В2 синтезируется норадреналин, расширяя бронхи и активируя формирование глюкозы в печени, а также снимает спазм
Бета-3	Находятся в жировых тканях и воздействуют на распад жировых клеток с выделением тепла и энергии

Классификация адреномиметиков по механизму действия

Классификация адреномиметиков производится по механизму действия лекарственных средств на организм человека.

Выделяются следующие их виды:

• Прямого действия – самостоятельно воздействуют на рецепторы, как катехоламины, продуцирующиеся человеческим организмом;
• Непрямого действия – влекут к появлению катехоламинов, что вырабатывает сам организм;
• Смешанного действия – совмещают оба вышеупомянутых фактора.

Помимо этого, адреномиметики прямого действия имеют собственную классификацию (альфа и бета), которая помогает разделять их по стимулирующим адренорецепторам компонентам препаратов.

Список препаратов

Стимулирующий адренорецептор(ы)	Лекарственные препараты список
Альфа-1	Фенилэфрина гидрохлорид (Метазон)
	Мидодрин (Гутрон)
Альфа-2	Ксилометазолин (Галазолин)
	Нафазолин (Нафтизин)
	Оксиметазолин (Називин)
	Клонидин (Клофелин)
А-1, А-2, Б-1, Б2	Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид, или гидротартрат)
А-1, А-2, Б-1	Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

Показания к применению

Главными факторами, при которых назначаются адреномиметики, являются:

• Воспаление слизистых носовых пазух, глаз, глаукома;
• Патологии дыхательной системы с сужением бронхов и при бронхиальной астме;
• Местный наркоз;
• Прекращение сократимости структур сердца;
• Внезапное снижение АД;
• Шоковые состояния;
• Недостаточность сердца;
• Гипогликемическая кома.

Чем особенны адреномиметические средства непрямого действия?

Применяются не только средства, которые напрямую связанны с адренорецепторами, еще и иные, оказывая непрямое действие, блокируя процессы распада адреналина и норадреналина, понижения лишних адреномиметиков.

Наиболее распространенными препаратами непрямого действия являются Имипрамин и Эфедрин.

По схожести воздействия с препаратом адреналин сопоставляется Эфедрин, преимуществами которого являются возможности употребления непосредственно в ротовую полость, а действие гораздо продолжительнее.

Отличительной особенностью от Адреналина является стимуляция рецепторов головного мозга, что обуславливается ростом тонуса дыхательного центра.

Такой медикамент назначают для профилактики от бронхиальной астмы, при пониженном давлении, шоковых состояниях, а также применяется при ринитах для местной терапии.

Некоторые разновидности адреномиметиков могут проникать через гематоэнцефалический барьер и оказать местное влияние в них, что допускает их использование в целях психотерапии, в роли антидепрессантов.

Большую распространенность назначили ингибиторы моноаминоксидазы, препятствующие деформированию эндогенных аминов, норадреналина и серотонина, увеличивая их количество на адренорецепторах.

В целях терапии депрессивных состояний применяются Тетриндол, Моклобемид и Ниаламид.

Какие есть неселективные адреномиметики?

Препараты данной формы обладают свойством возбуждения и альфа, и бета рецепторов, провоцируя ряд отклонений в большинстве тканей организма. Неселективный адреномиметик – это адреналин, а также норадреналин.

Первый из них, Адреналин, стимулирующий все виды рецепторов.

Главными его действиями, что влияют на структуру человека, являются:

• Сужение сосудистых стенок кожных сосудов и слизистых, расширение стенок церебральных сосудов, мышечных тканей и сосудов структуры сердца;
• Рост количества сократительной функции и силы сокращений сердечной мышцы;
• Повышение размерности бронхов, упадок формирования слизистых выделений железами бронхов, снятие отечности.

Данный неселективный адреномиметик используется, при оказании скорой помощи в период аллергии, шоковых состояний, при прекращении сокращений сердца, коме гипогликемического характера. Адреналин добавляется к анестетическим средствам для повышения длительности их воздействия.

Оказание эффекта норадреналина, в большинстве своем, схоже с эффективностью адреналина, однако выраженность его ниже. Оба лекарственных препарата одинаково воздействуют на гладкомышечные ткани и метаболические процессы.

Норадреналин помогает увеличить силу сокращения мышцы сердца, сузить сосуды и повысить показатель АД, но количество сокращений миокарда может понижаться, что обуславливается стимуляцией других клеточных рецепторов сердечных тканей.

Основными факторами, при которых применяется норадреналин, являются шоковые состояния, травматические ситуации и отравления токсинами, когда снижается артериальное давление.

Но нужно соблюдать осторожность, так как существует риск прогрессирования гипотонического приступа, недостаточности почек (при передозировках), отмирание тканей кожных покровов в месте инъекции, следствием стеноза малоразмерных капилляров.

Какое влияние оказывает лечение альфа-адреномиметиками?

Данная подгруппа препаратов является лекарственными средствам, оказывающими воздействие, преимущественно, на альфа-адренорецепторы.

Здесь происходит разделение еще на две подгруппы: селективные (влияют на 1 вид) и неселективные (воздействуют на оба вида альфа рецепторов).

К неселективным препаратам относится норадреналин, стимулирующий, помимо альфа-рецепторов, еще и рецепторы бета.

Лекарственные препараты, провоцирующие возбуждение альфа-1 адренорецепторов, включают Мидодрин, Этилэфрин и Мезатон. Эти средства хорошо воздействуют на шоковые состояния, повышая тонус сосуда, сужая малоразмерные сосуды, что обуславливает их употребление при пониженном давлении и шоковых состояниях.

Лекарственные препараты, вызывающие возбуждение альфа-2 адренорецепторов достаточно распространены, так как возможно применение местно. Самые распространенные: Визин, Нафтизин, Ксилометазолин и Галазолин.

Их применяют для терапии острых воспалений носовых пазух и глаз. Показаниями к применению являются риниты инфекционного, или аллергического происхождения, конъюнктивит, синуситы.

Эти препараты пользуются большим спросом, так как эффект наступает достаточно быстро и избавляет пациента от заложенности носа. Но при продолжительном употреблении, или передозировках может возникать привыкание и атрофия слизистых оболочек, которые уже нельзя будет изменить.

Так как, при употреблении данных препаратов, могут возникать местные раздражения и атрофия слизистых оболочек, а также рост артериального давления, нарушения ритмичности сокращений сердца, то употреблять их продолжительным курсом запрещено.

Для детей грудного возраста, гипертоников, пациентов с диабетом и глаукомой такие препараты имеют противопоказания к применению.

Для детей изготовляют специальные капли с меньшей дозировкой адреномиметиков, но и их важно применять в соответствии с рекомендуемой дозировкой.

Системное воздействие на организм оказывают селективные альфа-2 адреномиметики центрального действия. Они способны проходить через гематоэнцефалический барьер и стимулировать адренорецепторы головного мозга.

Среди таких препаратов наиболее распространенными являются Клофелин, Катапресан, Допегит, Метилдоп, которые применяются для терапии гипертонической болезни.

Они обладают следующим эффектом:

• Снижают продуцирование воды в тонкой кишке;
• Оказывают седативное и обезболивающее действие;
• Снижают уровень давления и количество сердечных сокращений;
• Восстанавливают ритм сердца;
• Понижают продуцирование слюны и слез.

Чем особенны бета-адреномиметики?

Бета-рецепторы локализуются, в большей своей мере, в полости сердца (бета-1) и в гладкомышечных тканях бронхов, сосудистых стенок, мочевого пузыря и матки (бета-2). Данная группа может воздействовать как на один рецептор (селективные), так и неселективные – стимулирующие несколько рецепторов одновременно.

Адреностимуляторы данной группы имеют такой механизм действия – они активируют сосудистые стенки и органы.

Эффективность их действия состоит в увеличении количества и силы сокращений всех структурных компонентов сердца, повышения АД, а также улучшении проводимости электрических импульсов.

Медикаменты этой группы эффективно расслабляют гладкомышечные ткани матки и бронхов, поэтому достаточно эффективно используются для терапии увеличенного тонуса мышечных тканей матки в период вынашивания ребенка, риска выкидыша и терапии астмы.

Селективный бета-1 адреномиметик – Добутамин, применяемый при критических состояниях сердечной системы. Он используется при острой, или хронической недостаточности сердца, которую организм не может компенсировать сам.

Достаточную популярность обрели селективные бета-2 адреномиметики. Медикаменты такого плана помогают расслабить гладкомышечные ткани бронхов, что дает им название бронхолитиков.

Лекарственные средства этой группы могут характеризоваться быстрой эффективностью, и использоваться для терапии астмы, быстро купируя симптоматику нехватки воздуха. Самыми распространенными препаратами являются Тербуталин и Сальбутамол, которые изготавливают в форме ингаляторов.

Данные препараты нельзя использовать продолжительно и в больших дозировках, так как возможно развитие нарушений сердечного ритма, тошнота и рвотные рефлексы.

Препараты продолжительного воздействия (Вольмакс, Сальметерол) имеют значительный плюс в сравнении с вышеупомянутыми лекарственными средствами: могут применять длительным курсом и оказывать профилактическое действие по предотвращению появления симптоматики недостатка воздуха.

Самым продолжительным эффектом обладает Сальметерол, который действует на протяжении двенадцати часов и больше. Средство обладает свойством многократной стимуляции адренорецептора.

Для понижения тонуса мышц матки, при риске родов прежде времени, нарушении её сократительной функции при схватках с риском острого кислородного голодания плода, назначается Гинипрал. Побочными эффектами могут стать головокружения, тремор, нарушение ритмичности сокращений сердца, функциональности почек и пониженное давление.

Неселективными бета-адреномиметиками являются Изадрин и Орципреналин, которые стимулируют и бета-1, и бета-2 рецепторы.

Первый из них, Изадрин, применяется для неотложной терапии при патологии сердца для увеличения частоты сокращений сердца при сильном пониженном давлении, или блокаде атриовентрикулярного пути.

Ранее препарат назначался при астме, но сейчас из-за риска побочных эффектов на сердце, отдают предпочтение селективным бета-2 адреномиметикам. Противопоказанием его является ишемия сердца, а эта патология сопутствует астме у престарелых людей.

Второй из них, Орципреналин назначается для терапии бронхиальной обструкции при астме, для скорой помощи при сердечных патологиях – патологически пониженное количество сокращений сердца, блокады атриовентрикулярных путей, или остановка сердца.

Как вводят адреномиметики в организм?

Препараты данной группы оказывают прямое, или косвенное влияние на всего органы человеческого организма, в структуре которых есть мышечные ткани.

Вводить препараты в организм можно разными способами:

• Введение адреналина в мышцу эффективно увеличивает показатель АД;
• Локальное введение препаратов заключается в применении таких видов: глазные капли, аэрозоли, спреи, мази и т.д.;

Внутривенные введения являются такими же распространенными, особенно при срочной потребности к применению лекарства.

Достаточно часто лекарственные средства из данной группы сочетаются с анестетиками для длительного их действия.

Какие могут возникать побочные эффекты?

При неправильном применении, передозировках, или длительных употреблениях адреноблокаторов могут возникать побочные эффекты, среди которых:

• Психомоторное возбуждение;
• Пониженное давление;
• Привыкание к компонентам препарата, и отсутствие эффективности действия;
• Нарушения сердечного ритма;
• Гипертонический криз.

Профилактика для улучшения эффективности

Рекомендуется выполнять следующие действия:

• Правильное питание;
• Поддержание водного баланса;
• Более активный образ жизни;
• Занятия активным спортом;
• Подбирайте дозировку с лечащим врачом;
• Регулярно проходите обследование на протяжении лечения.

Заключение

Лекарственные средства данной группы обладают отличным эффектом в качестве терапии при широком спектре патологий. Однако препараты обладают отдельными побочными эффектами, так что адреномиметики должны применяться только после назначения квалифицированного специалиста.

Особенно осторожно следует применять пациентам, которые страдают от сахарного диабета, явно выраженных атеросклеротических отложений в сосудах головного мозга гипертонической болезнью и патологиями щитовидки.

Перед применением препаратов обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!

Источник: moyakrov.info

β2-адреномиметики (класс s 3)[править | править код]

Запрещены все адреномиметические средства (в Списке запрещенных веществ и методов они определены как β2-агонисты), включая их D- и L-изомеры. Исключение составляют кленбутерол, формотерол, сальбутамол, сальметерол и тербуталин, когда они применяются путем ингаляции; при этом требуется получение разрешения на терапевтическое использование по упрощенной процедуре. Независимо от того, получил ли спортсмен разрешение на терапевтическое использование адреномиметических средств, концентрация сальбутамола (свободного плюс глюкуронида), превышающая 1000 нг мл»1, будет считаться неблагоприятным результатом анализа, за исключением тех случаев, когда спортсмен сможет доказать, что данный результат является следствием терапевтического использования ингаляций сальбутамола.

Рассматривая фармакологию β1-адреномиметиков, следует коротко остановиться на всей группе средств, влияющих на адренергическую иннервацию. Симпатические постганглионарные волокна являются адренергическими: их окончания выделяют в качестве медиатора норадреналин и адреналин (катехоламины). Медиаторы возбуждают рецепторы клеток органов и тканей у oкончаний адренергические волокон. Эти рецепторы называют адренорецепторами.

Норадреналин образуется в адренергических нервных окончаниях из аминокислоты тирозина (тирозин -> диоксифенилаланин (ДОФА) -> дофамин -> норадреналин) и депонируется в нервных окончаниях в особых образованиях — везикулах. Действие медиаторов кратковременно, так как большая их часть (около 80 %) подвергается обратному захвату нервными окончаниями (нейрональный захват) и захвату везикулами. В цитоплазме (вне везикул) катехоламины частично-инактивируются ферментом моноаминооксидазой (МАО). В области постсинаптической мембраны инактивация катехоламинов происходит под влиянием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).

Адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим веществам, поэтому различают α- и β-адренорецепторы. Эти рецепторы имеются в одних и тех же органах, однако в каждом органе преобладают адренорецепторы одного из названных видов.

α-Адренорецепторы подразделяются на α1- и α2-адренорецепторы. Возбуждение α1-адренорецепторов сопровождается сокращением сосудов, селезенки, семенных пузырьков. Основная роль а2-адренорецепторов, по-видимому, заключается в их участии в регуляции освобождения медиаторов симпатической нервной системы из окончаний адренергических нервов.

Установлено также существование двух типов β-адренорецепторов, которые обозначают как β1-и β2-адренорецепторы. β1-Адренорецепторы находятся в мышце сердца, а в кровеносных сосудах, бронхах, матке — β2-адренорецепторы.

Анаболическая активность[править | править код]

В 2014 году открыт новый механизм анаболического действия кленбутерола и других адреномиметиков. Во время стрессовой реакции при интенсивном тренинге, симпатическая нервная система инициирует быстрый распад энергетических субстратов посредством высвобождения катехоламинов (адреналин, норадреналин) и активацией протеинкиназы А (ПКА).

Как ни парадоксально, но длительный прием симпатомиметических препаратов (β-агонисты, например, кленбутерол) приводит к запуску анаболических процессов в скелетных мышцах, что подтверждает непосредственное участие симпатической нервной системы в ремоделировании мышечной ткани. В исследовании Nelson E Bruno и Kimberly A Kelly было показано, что β-агонисты или катехоламины высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.

В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводила к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка.

Таким образом, у мышей с избыточной экспрессией CRTC2 увеличилась площадь поперечного сечения миофибрилл, повысилось содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечалось существенное повышение силовых показателей.

В совокупности эти данные показывают, что симпатическая нервная система вызывает временный катаболизм во время высоко-интенсивной нагрузки, после чего происходит репрограммирование на генном уровне, ведущее к анаболическим изменениями и повышению физической работоспособности.

Ученые также сообщают, что данный механизм активации белков Crtc/Creb позволит разработать новые высокоэффективные анаболические средства нового поколения.

Классификация[править | править код]

Адреномиметические средства, усиливающие проведение импульсов в адренергических синапсах, — это адреномиметики прямого типа действия (стимулируют адренорецепторы) и симпатомиметики, или непрямые адреномиметики (усиливают выделение, тормозят инактивацию медиаторов, блокируют обратный нейрональный захват). Средства, стимулирующие адренергическую иннервацию:

1. Адреномиметические средства прямого типа действия.

1.1. α,β-адреномиметические средства (адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат).

1.2.α-адреномиметические средства (мезатон, нафтизин, ксилометазолин).

1.2.1. больше α1-адреномиметического действия (мезатон).

1.2.2. больше α2-адреномиметического действия (нафтизин, ксилометазолин).

1.3. Р-адреномиметические средства (изадрин, сальбутамол, фенотерол).

1.3.1. β1,β2-адреномиметики (эфедрин, изадрин, орципреналина сульфат).

1.3.2. β1-адреномиметики (добутамин).

1.3.3. β2-адреномиметики (фенотерол, сальбутамол).

2. Симпатомиметики — адреномиметики непрямого действия (эфедрина гидрохлорид).

К α- и β-адреномиметикам, как было упомянуто выше, относятся адреналина гидрохлорид и норадреналина гидротартрат.

Адреналин[править | править код]

Адреналина гидрохлорид получают синтетически или из надпочечников убойного скота. По химическому строению и действию соответствует естественному адреналину. Возбуждает все типы адренорецепторов. При назначении внутрь не эффективен. Вводится парентерально. В организме препарат вызывает разнообразные фармакологические эффекты, связанные с медиаторными свойствами адреналина.

Местно адреналин суживает сосуды, расширяет зрачок (блокада m. spincter pupilae), при открытоугольной глаукоме понижает внутриглазное давление. Стимулируя β-адренорецепторы сердца, адреналин повышает силу и частоту сердечных сокращений, минутный и ударный объем, увеличивает потребление кислорода, повышается систолическое артериальное давление. Препозная реакция вызывает кратковременную рефлекторную бради-кардию с механорецепторов сердца. Часто при введении адреналина снижается общее периферическое сопротивление, что связано с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов мышц. Среднее артериальное давление вследствие увеличения систолического давления повышается.

Под влиянием адреналина изменяются работа сердца и состояние сосудов. В экспериментах на животных описано четырехфазное изменение артериального давления после введения адреналина.

Первая фаза — повышение АД, которое наступает в результате усиления и учащения сокращений сердца (возбуждение β-адренорецепторов). Прессорный эффект особенно выражен при внутривенном введении адреналина.

Вторая фаза — снижение АД в результате кратковременной рефлекторной брадикардии (вагусная фаза).

Третья фаза — повышение АД, вызванное сужением кровеносных сосудов кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (возбуждение α-адренорецепторов).

Четвертая фаза — снижение АД в результате расширения сосудов сердца, скелетных мышц (возбуждение β2-адренорецепторов).

Прессорное действие адреналина продолжается всего несколько минут, затем давление быстро падает, причем, как правило, ниже исходного уровня.

Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добавлении его растворов к растворам местных анестетиков для уменьшения их всасывания и удлинения действия. Адреналин повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и облегчает проведение возбуждения по проводящей системе сердца (возбуждение р,-адренорецепторов).

Адреналин понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает острое набухание их слизистой (возбуждение β2-адренорецепторов мышц бронхов). При приступах бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу. Это обычно приводит к прекращению приступа (действие адреналина при подкожном введении продолжается около 1 ч). Тонус и моторика ЖКТ под влиянием адреналина снижаются (возбуждение а- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются, сокращается капсула селезенки, выделяется густая, вязкая слюна.

Адреналин усиливает гликогенолиз (расщепление гликогена) и повышает уровень глюкозы в крови, является антагонистом гормона инсулина. По этой же причине адреналин противопоказан при диабете. Наряду с глюкозой используется иногда как средство срочной терапии при передозировках инсулина.

Образованием аденозинмонофосфата в жировой ткани под влиянием адреналина объясняют второе специфическое действие адреналина на обмен веществ — усиленный липолиз и повышение уровня свободных жирных кислот в крови. Поскольку в процессе липолиза освобождается большое количество энергии, температура тела повышается и на 29—30 % увеличивается потребление кислорода. Развитию гипертермии способствует сужение кожных сосудов.

Применение адреналина в спорте запрещено, однако, согласно классификации WADA, он отнесен к классу S6 Списка запрещенных веществ и методов (стимуляторы). Вместе с тем адреналин, содержащийся в препаратах для местной анестезии или для местного применения, например, назальных и офтальмологических, не запрещен.

Норадреналина гидротартрат по сравнению с адреналином обладает более выраженным сосудосуживающим действием, чаще вызывает рефлекторную брадикардию. В полтора раза сильнее адреналина повышает тонус сосудов и артериальное давление. Действие норадреналина на сердечную мышцу менее выражено, чем у адреналина. На гладкую мускулатуру бронхов норадреналин не действует, отсутствует β2-стимулирующий эффект. Практически не действует на обмен веществ и кишечник. Препарат вводят только внутривенно капельно из-за опасности развития некроза тканей.

Длительность действия адреналина и норадреналина невелика и при внутривенном введении препаратов не превышает нескольких минут.

Другие препараты[править | править код]

К α-адреномиметикам относятся мезатон, нафтизин, ксилометазолин. Основным эффектом этих препаратов является сосудосуживающее действие.

Мезатон является стимулятором а,-адренорецепторов. Продолжительность действия его 1,5— 2 ч. При нанесении растворов мезатона на воспаленную слизистую оболочку происходит сужение сосудов, экссудация и отек уменьшаются. При резорбтивном действии препарат суживает кровеносные сосуды и повышает артериальное давление. По сравнению с норадреналином и адреналином мезатон повышает артериальное давление менее резко, но более длительно, так как не метаболизируется КОМ Т. Препарат не разрушается при пероральном введении.

Нафтизин и ксилометазолин при местном воздействии вызывают длительное сужение периферических сосудов. Применяют при ринитах, гайморитах, аллергических конъюнктивитах. Не рекомендуется назначать при хроническом насморке (некроз слизистой).

К β1- и β2-адреномиметикам относятся эфедрина гидрохлорид, изадрин и орципреналина сульфат.

Изадрин возбуждает β1- и β2-адренореаепторы. В связи с возбуждающим влиянием на α2-адренорецепторы бронхов препарат оказывает выраженное бронхолитическое действие, расслабляет также мышцы кишечника. Возбуждая р,-адренорецепторы, изадрин способствует проведению импульсов по проводящей системе сердца. Применяют изадрин при бронхиальной астме, а также при нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Препарат может вызывать тахикардию, аритмию, снижение артериального давления, повышение уровня сахара и свободных жирных кислот в крови.

Орципреналина сульфат (алупент) также стимулирует β1- и β2-адренорецепторы, однако последние более выражено, поэтому больше расслабляет мышцы бронхов.

Эфедрина гидрохлорид — алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе в эфедре хвощевой (Ephedra equisetina Bge.). Является] левовращающим изомером. Синтетический пре-парат представляет собой рацемат и уступает по активности L-эфедрину. По химическому строению и фармакологическим эффектам сходен с адреналином, однако по механизму действия существенно отличается от него. Эфедрин усилива-ет выделение медиаторов (норадреналина) окончаниями адренергических нервных волокон и лишь в незначительной степени оказывает непосредственное возбуждающее влияние на адренорецепторы: он в основном повышает чувствительность рецепторов к медиатору. Поэтому эфедрин относят к симпатомиметикам — адреномиметикам непрямого действия. Таким образом, активность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. Эфедрин может угнетать нейрональный захват норадреналина. При истощении запасов медиатора в случае частых введений эфедрина или назначения симпатолитиков действие эфедрина ослабляется (тахифилаксия). Эфедрин угнетает активность моноаминоксидазы, что тормозит ферментативную инактивацию медиаторов. По силе действия значительно уступает адреналину, но превосходит его по продолжительности (до 1—1,5 ч). В отличие от адреналина эфедрин более стойкое соединение, при приеме внутрь не разрушается желудочным соком, сохраняет свою активность после введения per os.

Эфедрин суживает большую часть артериальных сосудов, стимулирует сокращение сердца, расслабляет бронхи, тормозит перистальтику кишечника, вызывает мидриаз, способствует сокращению скелетной мускулатуры, повышает содержание сахара в крови. Эфедрин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, стимулирует ЦНС, в частности жизненно важные центры — дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах вызывает психическое и двигательное возбуждение, эйфорию. Нежелательно применять во второй половине дня (нарушает сон). При частом введении эфедрина возможна тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с временным истощением запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. В отличие от адреналина эфедрин применяют при миастении, отравлении снотворными и средствами для наркоза, при угнетении ЦНС, при энурезе (делает чутким сон). При применении эфедрина возможны нервное возбуждение, тремор (дрожание) рук, бессонница, сердцебиение, задержка мочи, потеря аппетита, повышение артериального давления. Применение препарата ограничено, так как эфедрин вызывает развитие лекарственной зависимости.

Применение эфедрина в спорте запрещено, однако, согласно классификации WADA, он отнесен к классу S6 Списка запрещенных веществ и методов (стимуляторы). Вместе с тем проба считается положительной лишь в том случае, если содержание эфедрина в моче превышает 10 мкг на 1 мл.

Наконец, к β2-адреномиметикам относятся сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол и др. Сальбутамол избирательно возбуждает β,-адренорецепторы. Превосходит изадрин по способности расслаблять бронхиальную мускулатуру, действует более продолжительно. Применяют сальбутамол для купирования или предупреждения приступов бронхиальной астмы. К препаратам, которые преимущественно возбуждают Р2-адренорецепторы и применяются при бронхиальной астме, относятся также фенотерол (беротек), тербуталин (бриханил).

Кленбутерол выпускается в виде сиропа и таблеток, является селективным β2-адреномиметиком, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренореиепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отек или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 10 мин, максимум — через 2—3 ч, продолжительность действия — 12 ч. Показаниями к клиническому применению препаратя являются хроническая обсгруктивная болезнь легких, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма и др.

При примении кленбутерола возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета». Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.

Не только кленбутерол, но и все остальные β2-адреномиметики ослабляют сокращения миометрия и в связи с этим применяются в акушерстве для прекращения преждевременной родовой деятельности. Фенотерол в качестве токолитического средства выпускается для применения в акушерской практике под названием партусистен.

Применение кленбутерола и цилпатерола в спорте запрещено, однако, согласно классификации WADA, он отнесен к подклассу S1.2 Списка запрещенных веществ и методов (другие анаболические агенты).

Адреномиметические средства в спорте[править | править код]

Показания к применению адренергических средств в клинической практике:

• Гипотензия различного происхождения (коллапс, шок, передозировка ганглиоблокаторов, отравления с угнетением сосудодвигательного центра, интоксикации). Наиболее надежный эффект достигается при внутривенном капельном вливании растворов норадреналина, мезатона. Если условий для внутривенного вливания нет (первая помощь на месте происшествия), рекомендуется вводить мезатон внутримышечно с интервалами 40—60 мин. При назначении адреномиметиков периодически (через 5—15 мин) контролируют уровень артериального давления. Адренергические препараты не применяют при травматическом шоке, вызванном кровопотерей, затянувшемся коллапсе, так как при этих состояниях компенсаторно (рефлекторно) уже имеется спазм сосудов. Последний под действием этих препаратов может усилиться и вызвать ишемию (некроз) в органах.

• Остановка сердца. В этом случае 0,5—0,7 мл ампульного раствора адреналина (лучше развести в 8—10 мл изотонического раствора натрия хлорида) с помощью длинной иглы вводят в полость левого желудочка. Применение кардиостимулирующего эффекта ограничено из-за опасности аритмий.

• При гипогликемической коме (адреналина гидрохлорид).

• Бронхиальная астма. В периоды обострений систематическая терапия может осуществляться сальбутамолом, алупентом. Устранение приступа достигается ингаляцией растворов фенотерола, сальбутамола, орципреналина сульфата, подкожным введением растворов адреналина или назначением фенотерола.

• Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа и глаз.

• Для удлинения времени действия и уменьшения токсичности местных анестетиков при проводниковой и терминальной анестезии (адреналин).

• Применяют адренергические препараты также при анафилактическом шоке, аллергическом отеке и других аллергических реакциях.

Побочные эффекты адреномиметиков связаны с их сильным вазоконстрикторным действием и опасным подъемом артериального давления. Это может вызвать перегрузку и истощение сердца, острую сердечную недостаточность с развитием отека легких. У больных атеросклерозом резкий подъем артериального давления может привести к инсульту.

Применение бета2-адреномиметиков в практике спортивной подготовки. бета2-Адреномиметики используют в качестве анаболических средств, а также средств, улучшающих проходимость дыхательных путей, и, соответственно, увеличивающих доставку кислорода в ткани.

Как анаболические средства бета2-адреномиметики хотя и менее известны, чем анаболические стероиды, в последнее время получили достаточно широкое распространение в среде спортсменов, которые используют эти вещества для того, чтобы улучшить с их помощью структуру мышц в процессе тренировки. В 1993 г. бета2-адреномиметики (амитерол, бамбутерол, битолтерол, броксатерол, буфенин, карбутерол, киматерол, кленбутерол хлорпреналин, колтерол, денопамин, диоксетедрин, диоксифедрин, добутамин, допексамин доксаминол, этантерол, фенотерол, флеробутерол. формотерол, гексопреналин, ибутерол, имокситерол, изоэтарин, изоксуприн, левизолреналин, мабутерол, мезуприн, метатерол, метоксифенамин, нардетерол, орципреналин, пикуметерол, пирбутерол, преналтерол, прокатерол, протокилол, квинпреналин, репротерол, римитерол, ритодрин, сальбутамол, сальметерол, тербуталин, третоквинол, тулобутерол, ксамотерол, цилпатерол и другие, но чаще всего используются спортсменами кленбутерол, сальбутамол, тербуталин, сальметерол, фенотерол, репротрол, толбутерол) были впервые задекларированы как допинговые вещества.

В качестве ингаляционных препаратов используются сальбутамол, фенотерол, тербуталин и сальметерол, а также их сочетания: беродуал, комбивент, интал-плюс, дитэк, серетид и др.; применение этих трех препаратов в ингаляционной форме с целью лечения астматических состояний у спортсменов не запрещено, но их применение должно быть обосновано с медицинской точки зрения и предварительно заявлено в спортивной федерации. Эти препараты усиливают! способность мышцы к сокращению и обладаю, сильным антикатаболическим эффектом. О механизмах анаболического действия этих препаратов известно очень мало. Такие широко известнее гормоны, вырабатываемые организмом, как андрогены, гормон роста и инсулин, судя по всему, не имеют никакого отношения к анаболическому-эффекту бета2-адреномиметиков. Предполагают, что в механизм действия этих средств вовлечены ropмоны щитовидной железы.

Лекарственные препараты этого класса оказывают сильное воздействие на жировые ткани организма, что, возможно, является последствием интенсивной мобилизации жировых запасов, снижения синтеза в жировых тканях и печени, a может быть, это результат и того, и другого. Хорошо известно также, что адреномиметики увеличивают термогенез, что позволяет организму использовать лишние калории для производства тепла, а не накапливать их в виде жировой ткани.

О побочных эффектах этих препаратов тоже известно немного. В качестве основных побочных эффектов отмечают тахикардию, приступы стенокардии, аритмии, т. е. наблюдаются проявления кардиотоксичности. Другие побочные эффекты, включая головные боли, нервное возбуждение, бессонницу и озноб, зависят от дозировки и полностью проходят с прекращением приема этих препаратов. В связи с тем что среди культуристов широко распространено одновременное использование сразу нескольких фармацевтических средств, возможно, некоторые противопоказания и побочные эффекты этих препаратов еще не определены.

Из всех препаратов группы (бета-2-адреномимети-ков наибольшее применение в спортивной практике, особенно в бодибилдинге, нашел кленбутерол. Препарат характеризуется высокой активностью, а также быстрым и полным всасыванием при приеме внутрь. Как уже упоминалось выше, опыты на животных показали, что препараты кленбутерола стимулируют рост обезжиренной мышечной массы. Анаболические свойства этого препарата впервые попали в поле зрения британских спортсменов после успешного его применения для наращивания обезжиренной «мясной» массы у крупного рогатого скота. Английские культуристы сразу же начали экспериментировать с ним, и по миру распространилась информация о новом средстве, способном соперничать с анаболическими стероидами. Несмотря на это, все научные сообщения о применении кленбутерола относятся к сфере мясного животноводства. Никаких специальных исследований по применению кленбутерола в интересах спорта не проводилось. Тем не менее вместе с тестостероном, нандролоном, станазололом и метилтестостероном, кленбутерол входит в «большую пятерку» препаратов, которые все антидопинговые лаборатории должны тестировать с наибольшей точностью.

В сети Интернет мы нашли следующее сообщение о кленбутероле: «Кленбутерол — это очень интересный препарат, на который следует обратить внимание. Это не стероидный гормон, а 2-β-адреномиметик. И все же его можно сравнить по действию со стероидами. Подобно комбинации из винстрола длительного действия и оксандролона, он способствует солидному, качественному приросту мышц, который дополняется значительным приливом силы. В первую очередь, кленбутерол обладает сильным антикатаболическим действием, т. е. он снижает процент разрушающегося в мышечных клетках протеина и способствует увеличению мышечной клетки. Поэтому многие атлеты и применяют кленбутерол, особенно в конце стероидного курса, чтобы замедлить возникающую катаболическую фазу и сохранить максимум силы и мышечной массы. Другое качество кленбутерола в том, что он сжигает жир без диеты с легким подъемом температуры тела, чем заставляет организм использовать жиры в качестве топлива для подобного подогрева. Среди профессионалов кленбутерол очень популярен в период подготовки к соревнованиям. Особенно интенсивное сжигание жира происходит при комбинировании его с препаратом тормона щитовидной железы цитомель. При одновременном приеме анаболических (андрогенных) стероидов кленбутерол вследствие вызванного им повышения температуры тела усиливает действие этих стероидов, так как ускоряет белковый обмен. Дозировка зависит от массы тела и оптимизируется в зависимости от измеряемой температуры тела. Атлеты принимают, как правило, 5—7 таблеток, т. е. 100—140 мкг в день; женщины — 80—100 мкг в день. Важно то, что атлет начинает прием препарата с одной таблетки в первый день и затем повышает количество принимаемых таблеток на одну, пока не достигнет желаемого максимума дозировки. Существуют различные схемы приема препарата, где главной целью являются сжигание жира, соотношение прироста силы и мышечной массы. Продолжительность приема препарата в норме составляет около 8—10 нед. Так как кленбутерол не является гормональным препаратом, он не имеет типичных для анаболических стероидов побочных явлений. Поэтому его предпочитают женщины. Возможными побочными явлениями кленбутерола являются чувство беспокойства, сердцебиение, легкое дрожание пальцев, головные боли, усиленная потливость, сонливость, иногда мышечные спазмы, повышенное давление и тошнота. Интересно, что все эти явления временные и чаще всего исчезают через 8—10 дней, несмотря на продолжение приема препарата. Действующее химическое вещество кленбутеролгидрохлорид повсюду в Европе отпускается только по рецептам. К сожалению, существуют подделки препарата…».

Все сообщения об эффективности кленбутерола носят устный характер, т. е. основаны на личных впечатлениях спортсменов. При этом практически никто из них не применял кленбутерол изолированно — его комбинировали с соматотропином, инсулином, анаболическими стероидами, андрогенами, гормонами щитовидной железы и даже IGF-I. Понятно, что выделить действие конкретного препарата в подобных сочетаниях практически и даже теоретически невозможно. Кроме анаболического, выделяют и липолитический («жиросжигающий») эффект кленбутерола, который, вероятно, проявляется за счет стимуляции термогенеза. Как все адреномиметики, этот препарат частично разобщает дыхание и фосфорилирование, создавая относительный дефицит АТФ в организме и рассеивая часть энергии окисления жирных кислот в виде тепла, что вызывает необходимость усиления окислительных процессов в организме.

Продолжительность действия препарата составляет 12 ч, поэтому его принимают 2 раза в сутки. Наиболее распространенная схема приема: по две таблетки 2 раза в день, два дня через два.

Ученые, исследовавшие анаболическую эффективность кленбутерола, связывают ее с накоплением в мышечной ткани некоторых полиаминов. Однако избыточная концентрация полиаминов в тканях способна стимулировать канцерогенез, а также обладает прямым токсическим воздействием на организм. Выяснилось, что эффективные в анаболическом плане дозировки кленбутерола являются летально токсичными для человека. Кроме того, избыточная концентрация полиаминов ведет к увеличению физического объема внутренних органов. Возможно, именно это является одной из причин «вываливания» передней брюшной стенки у некоторых культуристов высокого ранга. Этот же механизм может вызывать патологическую гипертрофию сердечной мышцы с последующим развитием кардиомиопатии и сердечной недостаточности. Но отдаленные эффекты применения кленбутерола нигде, никогда и никем не изучались.

К побочным эффектам этого препарата относятся тахикардия, экстрасистолия, тремор пальцев рук, чувство беспокойства, головная боль, аллергические реакции, сухость во рту, тошнота, гипотония. Отдельные авторы указывают на возможность развития астматического статуса при значительной передозировке в течение длительного времени, особенно при применении ингаляционных форм. Опросы и наблюдения показали значительный разброс индивидуальной реакции организма спортсменов на применение кленбутерола. Резко выраженные побочные эффекты, случалось, проявлялись даже при приеме одной таблетки в сутки, в то время как у других атлетов никаких побочных эффектов не возникало даже при употреблении шести таблеток.

Кленбутерол противопоказан при гиперчувствительности, тиреотоксикозе, тахикардии, тахиаритмии, субаортальном стенозе аорты, во время острого периода инфаркта миокарда, а также в первый и последний триместры беременности.

Исходя из изложенного, эффективность (бета-2-адреномиметиков в качестве анаболических, антикатаболических и жиросжигающих средств находится под большим вопросом. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов, показания к применению этих препаратов в спортивной практике должны быть очень ограниченными.

Как и в случае с анаболическими стероидами, нельзя четко сказать, что эти вещества при применении в разумных дозах при интенсивных физических нагрузках приносят больше — пользы или вреда? Нужны серьезные научные исследования, которые не проводятся и едва ли будут проводиться до тех пор, пока даже сама постановка этого вопроса будет оставаться запретной темой.

Источник: sportwiki.to

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

• Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
• Нормализуют сердечный ритм;
• Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
• Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
• Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Видео: адреномиметики – информация для студентов

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Источник: sosudinfo.ru