В данной статье Вы узнаете, что же это такое — статины? Они проносят пользу или вред? По каким признакам различаются между собой / классифицируются? Какими бывают побочные эффекты? Какие противопоказания? Ознакомитесь с данными по совместимости с другими лекарственными средствами. Узнаете цены на препараты последнего поколения и многое другое.
СОДЕРЖАНИЕ:
- Что это такое статиновые препараты и как они действуют?
- Статины 1, 2, 3 и 4 — последнего поколения (название препаратов, список, цены)
- Когда их назначают / когда их нужно принимать на самом деле?
- Каковы побочные эффекты (противопоказания)?
- Совместимость с другими лекарствами
- Классификация статинов — какие есть различия?
- О вреде и пользе данных лекарств
- Видео материалы: как принимать статиновые препараты летом?
Статины — что это такое и для чего они нужны?
«Статины» — это лекарственные препараты (гиполипидемического действия), предназначенные для снижения уровня холестерина в крови за счет уменьшения выработки липидов (особенно фракции ЛПНП) в печени. Являются высокоэффективным средством по борьбе с системным воспалением (более подробно об этом в первой части статьи).
Другим источником холестерина в организме человека является, так называемый «диетический холестерол», поступающий в организм с пищей – около 20% от общего количества. Остальная же его часть (около 80%) – синтезируется в печени. Кстати, точно так же, как и другие — не менее важные биохимические маркеры липидного профиля крови: триглицериды и ЛПВП (липопротеины высокой плотности). Их нормы (на нашем сайте) представлены в отдельной ТАБЛИЦЕ.
Механизм действия: статиновые препараты блокируют печеночный фермент, который отвечает именно за создание фракций холестерина (и других жирных веществ / спиртов). Полное название данного фермента: «гидрокси-метилглутарил-коэнзим-А-редуктаза» (HMG-CoA-редуктаза). Кстати, в научной / медицинской терминологии статины, так и упоминаются: ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Атеросклероз, бляшки, кровяные сгустки…
Холестерин имеет огромное значение для нормальной жизнедеятельности каждой клетки в организме. Тем не менее, он способствует развитию атеросклероза, создавая негативные условия, при которых внутри артерий образуются холестериновые бляшки.
Так вот, выше упомянутые, атеросклеротические бляшки блокируют артерии, уменьшая поток крови к тканям (входящих в состав артерий). При их разрыве образуется кровяной сгусток, дополнительно блокирующий артерию и уменьшающий приток крови.
- Когда кровоток существенно снижен в артериях, которые подают кровь к сердцу, то появляется стенокардия (боль в груди) или же происходит сердечный приступ.
- Если уменьшение потока вызвано бляшками в артериях головного мозга, то «плачевным» результатом будет инсульт.
- Если уменьшенный поток крови вызван бляшками в артериях ног, то появляется перемежающаяся хромота (боль в ногах во время ходьбы).
За счет снижения выработки холестерина в печени, статины способны замедлять образование новых бляшек, а также значительно уменьшить размер уже существующих. Кроме того, по мнению ученых, статиновые лекарства могут «стабилизировать» атеросклеротические бляшки, делая их менее подверженными разрывам. Тем самым, исключая риски образования наиболее опасных элементов атеросклероза – сгустков крови (при разрыве бляшек).
Мнения авторитетных врачей
Ученые всего мира уже давно признали важную роль холестерина в развитии атеросклероза. Последние научные исследования доказали, что активное / «агрессивное» снижение уровня холестерола более действенно и полезно, чем умеренное. Тем не менее, атеросклероз – это достаточно сложный процесс, который включает в себя намного больше факторов, чем просто – повышенный холестерин в крови.
Например, исследователи обнаружили, что воспаление стенок артерий может быть не менее серьезной причиной для развития атеросклероза. Так вот, в дополнение к такому свойству, как снижение уровня холестерола, статины также уменьшают воспаления, тем самым, дополнительно (благотворно для организма) воздействуя на атеросклероз.
Что интересно, уменьшение воспаления не является главной «задачей» статинов, но противовоспалительные эффекты можно наблюдать уже через 2 недели после начала приема данной группы лекарств.
Статины I II III и последнего поколения (название препаратов, список)
Представляем Вашему вниманию таблицу «статины препараты от холестерина» (подробный список, цены — диапазон начальной стоимости, в зависимости от формы выпуска / расфасовки). Для более подробного ознакомления с интересующими Вас лекарствами (инструкция по применению и безопасности / противопоказания / условия приема и т.д.), кликните по ссылкам.
Когда врачи назначат Вам статины?
Как правило, необходимость в назначении статинов (согласно рекомендация «NCEP» / «Национальной Программы по Изучению Холестерина» / США) может быть обусловлена (строго в ИНДИВИДУАЛЬНОМ порядке) следующими факторами.
- ССЗ (сердечно-сосудистые заболевания) атеросклеротического генеза.
В данную категорию входят те люди, которые в прошлом – уже перенесли инфаркт (или инсульт), как раз-таки, по причине окклюзии (закупорки) сосудов (артерий). А также микроинсульты или ТИА / Транзиторные Ишемические Атаки (т.е. серьезные нарушения кровообращения головного мозга). Кроме того, данные препараты могут быт назначены врачами после сосудистых хирургических операций для неотложного лечения ЗПА / Заболеваний Периферических Артерий (или Облитерирующего Атеросклероза).
- Очень высокий (опасный) уровень ХС ЛПНП (Холестерола Липопротеинов Низкой Плотности).
В данную группу входят взрослые люди, у которых показатели ХС ЛПНП – равны или выше 4,9 ммоль/л (или 190 мг/дл).
- Пациенты, страдающие диабетом и высоким уровнем ХС ЛПНП (именно для диабетиков).
В данную категорию входят те люди, которые страдают диабетом и имеют уровни условно «плохого» ЛПНП холестерина в диапазоне – от 1,8 до 4,9 ммоль/л (или от 70 до 189 мг/дл). Особенно с наличием – одного или же сразу нескольких ФАКТОРОВ РИСКА развития атеросклеротических ССЗ (к примеру, возраст старше 40 лет, курение, повышенное кровяное давление и др.).
Зарубежные рекомендации по назначению статинов
Согласно методическим рекомендациям (всё той же программы NCEP), составленными AHA (Американской Ассоциацией Кардиологов) и ACC (Американского Кардиологического Колледжа), статины могут быть назначены в МИНИМАЛЬНЫХ или же УМЕРЕННЫХ дозировках взрослым людям в возрасте от 40 до 75 лет, имеющих один или же сразу несколько ФАКТОРОВ РИСКА развития ССЗ. В строго ИНДИВИДУАЛЬНОМ порядке по усмотрению лечащего специалиста!
А также людям БЕЗ (!) сердечно-сосудистых заболеваний, но с рисками 7,5% (и выше) по шкале «SCORE» (для расчёта риска смерти от сердечно-сосудистого заболевания в ближайшие 10 лет). То есть, проще говоря, тем взрослым людям (после «сорока») – которые курят, плюс ко всему, страдают диабетом или же повышенным кровяным давлением. Ведут малоактивный образ жизни («сидячая» работа, досуг на диване – у телевизора и т.д.) / без физических нагрузок и т.д.
ВИДЕО: как принимать статины? О чем конкретно спросить врача? (выступление профессора Ивана Козлова)
Снижение высокого уровня холестерола – это очень важное мероприятие, однако природа сердечно-сосудистых заболеваний достаточно сложная. Как мы писали выше, другие факторы, например, такие как системное воспаление, тоже могут играть существенную роль. По результатам исследований 35% людей, перенесших сердечные приступы, не имели высокого уровня холестерина в крови, но большинство из них — уже страдали атеросклерозом. Это означает, что повышенный холестерин в крови не всегда является главным «виновником» образования атеросклеротических бляшек.
Таким образом, лечение статинами (в строго индивидуальном порядке) может быть направлено — не только на снижение уровня холестерина до целевых значений, но и на профилактику серьезных осложнений атеросклероза (инфаркт миокарда, инсульт, перемежающаяся хромота, гангрена и летальные исходы). Данный подход очень важен, поскольку он помогает людям, которые страдают атеросклерозом (или подвержены риску его развития), но не имеют высокого уровня холестерина. Итак, статиновые препараты, выполняющие роль ингибиторов Ангиотензин Превращающего Фермента (АПФ), являются важным классом лекарств, поскольку они значительно уменьшают риски сердечных приступов, инсультов, а также сокращают процент смертей.
Статины — побочные эффекты / противопоказания
В данной таблице Вы можете детально ознакомиться с наиболее распространенными побочными эффектами при лечении статиновыми препаратами.
Печеночная недостаточность
Наиболее серьезными побочными эффектами являются: печеночная недостаточность и рабдомиолиз (повреждение или полное разрушение мышечной ткани). Обязательно стоит отметить, что серьезные повреждения печени, вызванные приемом статинов, встречается редко. Чаще всего данные лекарства вызывают некоторые нарушения в работе печени.
Иногда плохие показатели анализов возвращаются к норме, даже если прием таблеток продолжается. Но если тестовые уровни имеют значение, более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы, то прием данного средства необходимо срочно прекратить.
Тесты / анализы на здоровье печени следует проводить до начала лечения статинами, и в дальнейшем, если есть даже малейшие подозрения на её повреждения.
Рабдомиолиз
Рабдомиолиз – довольно редкий, но серьезный побочный эффект, который сопровождается повреждением мышц. Начинается он с мышечной боли, а потом прогрессирует вплоть до гибели мышечных клеток, почечной недостаточности или даже смерти.
Это происходит чаще всего, когда статины используются:
- в сочетании с другими препаратами, которые и сами по себе (с большим процентом вероятности) могут вызвать рабдомиолиз;
- с лекарствами, которые предотвращают элиминацию (устранение из организма) статиновых веществ, тем самым значительно повышая их уровень в крови.
Поскольку рабдомиолиз может быть смертельно опасным, необъяснимые боли в суставах или мышцах, возникающие при приеме этой лекарственной группы, должны быть обязательно доведены до сведения лечащего врача.
Противопоказания при беременности
Статины нельзя использовать во время беременности по причине высокого риска серьезных / нежелательных (а порой даже непредсказуемых) воздействий на развивающийся плод (в большей степени – мужской).
Нельзя принимать эти таблетки и во время кормления грудью.
В том случае, если Вы считаете, что забеременели, немедленно прекратите прием. Во время лечения используйте средства контроля за рождаемостью (т.е. противозачаточные средства, но совместимые с Вашим лекарством). Проконсультируйтесь с врачом по этому поводу. Обязательно проинформируйте о планах забеременеть (если таковые есть на ближайшее будущее).
Статины и алкоголь
Обязательно сообщите лечащему врачу о проблемах с алкоголем в прошлом (если таковые были), а также о употреблении спиртных напитков выше нормы ВОЗ (т.е. выше 40 мл. «чистого» спирта) – в последние недели / дни. Например, более двух бутылок пива в сутки или 100 мл водки / конька (других, похожих по «крепости» напитков).
Возраст и география
Не рекомендуется прием статинов (1, 2, 3 и 4 поколений) пожилым мужчинам и женщинам старше 65 лет. А также жителям АЗИИ (в частности, представителям монголоидной расы).
Болезни
Щитовидки, почек. Сахарный диабет. Низкое кровяное давление. Необъяснимая чрезмерная утомляемость /слабость в последнее время / боли в мышах и печени. Опасная аллергия на продукты / витамины / пищевые добавки и т.д., схожие по составу на статиновые препараты.
Существуют и другие сообщения о нарушениях со стороны пищеварительной системы, нервной системы, опорно-двигательного аппарата, а также органов кроветворения и органов чувств. От тошноты и головокружений, до психических расстройств / снижения потенции или других ухудшений общего состояния здоровья.
Симптомы могут себя проявить и в первый день, и через несколько лет после начала лечения, но и быстро пропадать: (в среднем) через 3 недели после прекращения употребления таблеток.
Статины — совместимость с другими лекарствами
Очень важно знать о том, что статины (и хорошо, и плохо) взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Первый фактор: негативное воздействие на ферменты, ответственные за элиминацию статиновых веществ в печени (т.е. устранение отработанного / уже ненужного их количества).
Ферменты печени (в частности, «цитохром Р-450») ответственны за удаление всех статинов из организма, за исключением «Правастатина» и «Розувастатина».
Таким образом, препараты, блокирующие действие данных ферментов печени, повышают уровни «Симвастатина», «Ловастатина», «Флувастатина» и «Аторвастатина» (но не «Правастатина» или «Розувастатина», ещё раз напомним) в крови и могут привести к развитию рабдомиолиза.
Представляем Вашу вниманию список препаратов, блокирующих вышеупомянутые ферменты:
- Ингибиторы протеазы, например, «Индинавир» (Криксиван), «Ритонавир» (Норвир), используемый для лечения СПИДа)
- «Эритромицин» (E-Mycin)
- «Итраконазол» (Sporanox)
- «Кларитромицин» (Biaxin)
- «Телитромицин» (Ketek)
- «Циклоспорин» (Sandimmune)
- «Boceprevir» (Victrelis)
- «Телепревир» (Incivek)
- «Вориконазол» (вифенд)
- «Дилтиазем» (кардизем, дилакор, тиазак)
- «Верапамил» (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS)
- «Ombitasvir» / Paritaprevir / ритонавир и дасабувир (Viekira Pak)
- Сок грейпфрута
«Ловастатин» и «Симвастатин» не следует сочетать со следующими препаратами:
- «Эритромицин»
- «Кетоконазол» (Низорал, Экстина, Холегель, Курич)
- «Итраконазол»
- «Кларитромицин»
- «Телитромицин»
- «Циклоспорин»
- «Boceprevir»
- «Telaprevir»
- «Вориконазол»
- «Даназол» (данокрин)
- Ингибиторы протеазы
- «Амиодарон» (Cordarone)
- «Амлодипин» (Norvasc)
- «Ранолазин» (Ranexa)
Статины и фибраты
Не менее важное лекарственное взаимодействие происходит между статинами и фибратами (производными фиброевой кислоты), например, «Гемфиброзилом» (Lopid), «Клофибратом» (Atromid-S) и «Фенофибратом» (Tricor).
Фибраты или же другие, похожие по составу препараты, содержащие фиброевую кислоту (в основном, понижающие высокий уровень триглицеридов), могут вызвать рабдомиолиз или печеночную недостаточность, как при использовании «в одиночку», так и в комбинации со статинами.
Особенного внимания заслуживает «Гемфиброзил»! Его вообще не следует сочетать со статиновыми препаратами. Другие фибраты назначают с осторожностью. То есть, «Безафибрат», «Ципрофибрат», «Фенофибрат», а также «Клофибрат» (хотя, последний сейчас почти не используется по причине высокой частотности осложнений, прежде всего холелитиаза).
Статины и «Холестирамин» / «Колестипол»
Такие лекарственные средства, как «Холестирамин» (Questran) или «Колестипол» (Colestid) связывают статины в кишечнике, чем значительно уменьшают их всасывание в организм. Чтобы предотвратить это нежелательное действие, статиновые таблетки следует принимать за час «до» или же через 4 часа «после» приема «Холестирамина» или «Колестипола».
Осторожно — красный дрожжевой рис!
Статиновые лекарства не следует сочетать с (модным ныне) красным дрожжевым рисом, потому что он содержит химическое вещество (по составу) очень похожее на них. Именно поэтому, употребление красного дрожжевого риса со статинами может привести к серьезным побочным эффектам, таким как миопатия (нервно-мышечное заболевание).
Статины – различия (международная классификация)
Существуют ли различия между статинами? Конечно же, да! По состоянию на сегодняшний день, они различаются сразу по нескольким важным критериям.
1) Уровень эффективности препаратов
Самый главный критерий – это способность к снижению уровня холестерина и уменьшению тяжести системного воспаления, в целом. Какие статины самые безопасные и эффективные? В настоящее время таковыми считаются: «Аторвастатин» (Lipitor) и «Розувастатин» (Crestor) – препараты III и IV поколений. Менее прогрессивными (но доступными по цене лекарствами) являются: «Симвастатин» и «Флувастатин» (Lescol) – препараты I и II поколений.
2) Совместимость с другими лекарствами
Следующее различие: насколько сильно они взаимодействуют с другими лекарственными средствами. Например, уровни содержания «Правастатина» («Pravachol») и «Розувастатина» («Крестора») в организме не будут повышаться другими препаратами (т.е. теми, которые могут приниматься одновременно со статинами).
А происходит это потому, что ферменты печени, устраняющие «Правастатин» и «Розувастатин», не блокируются многими видам лекарств, которые способны это делать. По сути, это предотвращает повышение уровней «Правастатина» и «Розувастатина» (что при отрицательном эффекте может быть чревато повышенной токсичностью, вызывающей миопатию – воспаление мышц).
Другие случаи: по результатам научных исследований FDA пациенты, принимавшие «Верапамил» (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS) и «Симвастатин» (Zocor), испытывали миопатию в 10 раз чаще, чем пациенты, получавшие только «Симвастатин», потому что «Верапамил» серьезно увеличивал уровень последнего в крови.
3) Частота побочных эффектов
Статины отличаются по частоте, с которой они вызывают тяжелый тип миопатии, называемый рабдомиолизом. Поэтому такой лекарственный препарат, как «Цевивастатин» (Baycol) был вообще изъят из производства, поскольку он вызывал вышеуказанное заболевание в 100 раз чаще, чем другие статины.
В остальных случаях, данная болезнь чаще всего развивается у пациентов, принимающих статиновые таблетки с препаратами, которые сами по себе могут вызвать рабдомиолиз или же другими лекарствами, повышающими концентрацию статиновых веществ в плазме крови.
Рекомендуем ознакомиться:
- Как повысить хороший ЛПВП холестерин в крови?
- Как снизить плохой ЛПНП холестерол в крови?
О вреде и пользе статинов
Вопрос о преимуществах и недостатках данного класса лекарственных препаратов в последнее время достиг накала, такого же и во времена «холестериновой» лихорадки (еще в 80-х). Когда важнейший, архи-полезный элемент нашего организма – холестерин, был объявлен врагом человечества №1. На страницах газет и журналов появились сотни полос о вреде холестерола. Повесили ярлык убийцы.
К сожалению, человеческая природа меркантильна. Причиной всех плохих событий в мире – является элементарная жажда наживы. Так и в нашем случае, многие зарубежные (в особенности, американские) фармацевтические компании вкладывали в журналистов миллионы, для того чтобы те, красочно расписывали о вреде холестерина и несравненной пользе от применения статинов.
В наши дни уже другая ситуация. Можно найти статьи и о великом заговоре. Рассказы о том, что где-то в секретных лабораториях разрабатывают вирусы, для того чтобы потом продавать за огромные деньги чудо – лекарства от них. Это все сказки, а вот статины, действительно, могут приносить и вред, и пользу для здоровья. Как обычный нож, который незаменим на кухне, но в тоже время может быть оружием. Все зависит от того, в какие руки попадет.
Так что же делать?
В первую очередь, проконсультироваться у квалифицированных специалистов «от Бога», живущих по врачебной заповеди «не навреди»! Будьте уверены опытный доктор грамотно решит, что нужно Вам сейчас: снижение холестерина народными средствами, спортом или другими средствами. А возможно, что уже не обойтись без препаратов.
Мы (люди) склоны по природе жить для удовольствия, многие из которых, кстати, приносят существенный вред здоровью. Тянем до последнего. Именно поэтому, вполне возможно, что может быть сегодня, в Вашем случае, дорога каждая минута (в буквальном) смысле слова. Не всегда «отвары бабушки» помогут от серьезных недугов.
Хорошо образованный врач обязательно Вам задаст много вопросов, назначит соответствующие анализы. Выяснит: совместимы ли будут эти таблетки с теми лекарствами, которые Вы уже принимаете, например, от того же давления. И только потом назначит лечение.
Статины — видео
(особенности применения данной группы лекарственных препаратов летом / повышение фоточувствительности кожи).
Доступно, просто и понятно — о холестерине и статинах (академик Юрий Беленков).
Источник: moy-holesterin.ru
Статины: что это такое, кому назначают
Статины – это сильнодействующие лекарственные препараты нормализующие уровень холестерина в крови. Препараты блокируют биосинтез стерола в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Поэтому их официальное название – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей. Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий.
В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. 95% американских, 55% европейских пациентов, которым показано назначение препаратов, принимают их. В России эта цифра составляет всего 12%. Другое международное исследование VALIANT показало, что наши врачи назначают статины в 100 раз реже своих зарубежных коллег.
Назначение статинов позволяет:
- снизить риск развития инфаркта, инсульта;
- уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации;
- сократить количество операций по восстановлению кровотока;
- предупредить приступы стенокардии.
Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом повышении уровня холестерина. Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Статины рекомендованы людям:
- пережившим инфаркт, инсульт, микроинсульт;
- готовящимся к операции на коронарных сосудах;
- с уровнем ЛПНП свыше 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);
- страдающим от сахарного диабета и имеющим концентрацию ЛПНП 70-189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л);
- детям старше 10 лет, которые находятся в группе риска развития раннего инфаркта.
Самые эффективные и безопасные статины
Статины нового поколения – это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.
Аторвастатин
Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня. При этом цена таблеток, более щадящая по сравнения розувастатином, а переносимость у многих больных лучше.
Розувастатин
Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП. Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпущен недавно, его работа исследована хуже, чем аторвастатина. Поэтому на некоторые вопросы, особенно если они касаются долгосрочных последствий, однозначного ответа нет.
Питавастатин
Довольно редкий препарат 4-го поколения, который выпускается испанской компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика под торговым названием Ливазо. По сравнению с популярным розувастатином, он изучен гораздо хуже. Поэтому врачи назначают питавастатин для снижения холестерина нечасто. Обычно его выписывают пациентам, как альтернативу розувастатину при его непереносимости. Стоимость Ливазо 540-1205 рублей.
Статины последнего поколения: названия препаратов 3, 4 поколений приведены в таблице.
| Название препарата | Варианты дозировок, мг | Стоимость, руб. |
|---|---|---|
| Действующее вещество – аторвастатин | ||
| Аторвастатин | 10, 20, 40, 80 | 70-633 |
| Аторвастатин Алкалоид | 86-215 | |
| Аторвастатин МС | 10, 20, 40 | 78-153 |
| Аторвастатин СЗ | 10, 20, 40, 80 | 54-497 |
| Аторвастатин OBL | 10, 20, 40, 80 | 171-350 |
| Аторвастатин ЛЕКСВМ | 10, 20 | 85-210 |
| Аторвастатин Тева | 10, 20, 40, 80 | 74-690 |
| Аторис | 10, 20, 30, 40, 60, 80 | 175-1248 |
| Вазатор | 10, 20 | 291-388 |
| Липримар | 10, 20, 40, 80 | 590-1580 |
| Новостат | 10, 20, 40, 80 | 100-497 |
| Торвакард | 10, 20, 40 | 238-1773 |
| Торвас | 10, 20, 40, 80 | 203-440 |
| Тулип | 10, 20, 40 | 111-1180 |
| Действующее вещество – розувастатин | ||
| Акорта | 10, 20 | 350-1279 |
| Крестор | 5, 10, 20, 40 | 1458-9398 |
| Липопрайм | 5, 10, 20 | 355-460 |
| Мертенил | 5, 10, 20, 40 | 338-2200 |
| Реддистатин | 5, 10, 20, 40 | 327-1026 |
| Ро-статин | 5, 10, 20, 40 | 449-699 |
| Розарт | 5, 10, 20, 40 | 202-2839 |
| Розистарк | 10, 20, 40 | 225-1850 |
| Розувастатин-СЗ | 5, 10, 20, 40 | 158-1260 |
| Розувастатин-Виал | 10, 20 | 331-520 |
| Роксера | 5, 10, 15, 20, 30 ,40 | 353-2098 |
| Розукард | 10, 20, 40 | 374-3800 |
| Розулип | 5, 10, 20, 40 | 240-1736 |
| Сувардио | 5, 10, 20, 40 | 220-912 |
| Тевастор | 5, 10, 20, 40 | 303-2393 |
Какие из статинов последнего поколения обладают наименьшим количеством побочных эффектов? Самыми безопасными считаются оригинальные статины Липримар (аторвастатин), Крестор (розувастатин). Их цена существенно отличается от аналогов, но она вполне себя оправдывает. Если бюджет пациента более скромный, ему назначают заменители, имеющие хорошую репутацию: Тулип, Торвакард, Аторис, Розукард, Липопрайм. Врач может назначить другие лекарственные средства, основываясь на собственном опыте применения препарата. Не стоит покупать самые дешевые аналоги. Их эффективность, безопасность вызывают сомнения.
Отличие препаратов нового и старого поколения
Существует 4 поколения статинов:
- первое – симвастатин, ловастатин, правастатин;
- второе – флувастатин;
- третье – аторвастатин;
- четвертое – розувастатин, питавастатин.
Розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень ЛПНП чем аторвастатин, в 4 раза чем симвастатин, в 8 раз чем правастатин или ловастатин. Концентрация «вредных» липопротеидов считается основным показателем, который влияет на минимизацию риска сердечно-сосудистых осложнений. Его используют для прогнозирования эффективности препарата.
Метаболизм статинов последнего поколения сходен с препаратами 1-2 поколений, но с более мягкими побочными эффектами. Это позволяет назначать их одновременно с некоторыми препаратами, которые несовместимы с симва-, лова-, правастатином. Такое преимущество существенно расширяет круг потенциальных пациентов.
Принципиальное отличие статинов самого последнего поколения – способность снижать уровень С-реактивного белка (ЦРБ-фактор). Новые исследования заставляют врачей признать, что это вещество может играть не меньшую роль в прогрессировании атеросклероза, чем холестерин. Нормализация его уровня позволяет более эффективно тормозить развитие заболевания, а также предупреждать развитие угрожающих жизни осложнений. Этот свойство доказательно присутствует только у розувастатина, а также его аналогов.
Совместимость с другими лекарствами
Статины третьего и четвертого поколения гораздо лучше совместимы с другими препаратами. Аторвастатин нельзя назначать одновременно с:
- гемфиброзилом;
- комбинацией типранавира с ритонавиром;
- телапревиром;
- циклоспорином.
Коррекция дозировки таблеток необходима при одновременном приеме со следующими препаратами:
- боцепривир;
- верапамил;
- дигоксин;
- дилтиазем;
- итраконазол;
- кларитромицин;
- колхицин;
- лопинавир с ритонавиром;
- нелфинавир;
- ниацин;
- омепразол;
- эзетимиб.
Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Его можно, но нежелательно, назначать как дополнения курса лечения препаратами, с которыми другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы не совместимы. Препараты розувастатина не назначают пациентам, которые принимают фибраты, циклоспорин.
Польза и вред статинов
Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:
- 20% общую смертность;
- 44% летальность от осложнений атеросклероза;
- 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.
Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:
- 20-42% коронарную смертность;
- 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
- 28-31% вероятность инсульта.
К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:
- имеют заболевания печени;
- несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
- беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
- кормящим.
Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.
Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:
- согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
- попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
- обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола. Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
- занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне. На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
- принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.
Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.
Литература
- Omudhome Ogbru, PharmD. Statins, 2016
- Ann Pietrangelo. Statins: Uses, Side Effects, and More, 2017
- Hannah Nichols. Statins: How safe are they? 2017
- S. Preventive Services Task Force, “Final Recommendation Statement: Statin Use for the Primary Prevention of Cardiovascular Disease in Adults.” November 13, 2016
Последнее обновление: 24 января, 2020
Источник: sosudy.info
Аторвастатин
Это самый распространенный ингибитор фермента, какой используют практикующие врачи. Аторвастатин применяется в сочетании с диетой для снижения чрезмерных концентраций общего и «плохого» (переносимого липопротеинами ЛПНП) холестерина. Является наиболее эффективным и безопасным лекарством. Одновременно подобные статины способствуют повышению уровня «хорошего» (ЛПВП) холестерина, что подтверждается рядом успешных клинических испытаний: CURVES, 4S, ASCOT-LLA, TNT и прочие. Аудитория пациентов, вовлеченных в исследования, охватывала мужчин и женщин всех возрастов, а также детей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При одинаковых дозировках, безопасный действенный статин, содержащий аторвастатин, намного эффективнее и надежнее других медикаментов. Например, препарат превосходит по действенности ингибиторы на базе флувастатина. Употребление Аторвастатина лечащий врач обычно разделяет на два этапа. Вначале доза составляет 20 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов ежедневная норма статина увеличивается до 40 мг. Исключение составляют больные со сложными заболеваниями сердца. Для них считаются действенными объемы фармацевтического препарата статина в 80 мг ежесуточно.
Аторвастатин признан лучшим, эффективным и безопасным лекарственным средством из статинов для понижения уровня ЛПНП по результатам исследования CURVES. В количественном отношении улучшение составило 36% при приёме 10 мг препарата и 51% для суточной дозы – 40 мг. Согласно данным 4S и GRACE, Аторвастатин более эффективен, чем Симвастатин, в целом по росту положительной динамики у больных, включая лиц, предрасположенных к инсульту.
По сообщению MIRACL, при правильном лечении пациентов безопасным статином Аторвастатином на 50% уменьшилось количество случаев инфаркта мозга. Их общее число снизилось на 16%, согласно результатам CARPS. Кроме того, назначение больших доз этого статина сопровождается уменьшением возникновения повторного инсульта на 43%.
Статины на базе аторвастатина признаны медиками лучшими, эффективными и безопасными препаратами для лечения детей и возрастных пациентов.
На российском фармацевтическом рынке присутствует ряд статинов на базе аторвастатина. Это медикаменты: Атокор, Липона, Аторис, Вазатор, Торвакард и прочие. Все они имеют цель: понижение уровня холестерина в крови, а также способствуют эффективной терапии гиперхолестеринемии и безопасны для пациентов.
Таблица действия Аторвастатина
| Клинические эффекты Аторвастатина | |
| Группа пациентов | Клинический эффект |
| Взрослые без заболевания ИБС с сочетанием факторов риска (семейный анамнез ранней ИБС, табакозависимость, алкоголизм, гиперлипидемия, гипертония, возраст) | Уменьшение рисков:
|
| Больные сахарным диабетом второго типа, не имеющие заболевания ИБС в сочетании с факторами риска (гипертония, табакокурение, алкоголизм, альбуминурия, ретинопатия) | Уменьшение рисков:
|
| Пациенты с клинически значимой ИБС | Уменьшение рисков:
|
Розувастатин
Это синтетический статин с проверенными на практике лечебными свойствами, считающийся наиболее экономичным при длительном использовании. Розувастатин показан к применению у пациентов с острым инфарктом миокарда, вторичной гипертензией, инсультом, атеросклерозом. Статин также считается безопасным, но менее эффективным, чем Аторвастатин.
Его рецептура применения характерна для фармакологической группы статинов. На первом этапе медикаменты принимаются до 10 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов ежедневная доза может быть увеличена до 40 мг. Аналогичный объем этой разновидности безопасного статина рекомендуется пациентам с высоким уровнем холестерина в крови, обусловленным генетически, а также при наследственной гиперхолестеринемии.
Розувастатин эффективно останавливает повышение ЛПНП. Его способность быстро растворяться в воде практически не влияет на функциональность клеток печени. Многочисленные опыты доказали безопасность применения этого эффективного препарата для работы печени. Сравнительно с липофильными статинами, Розувастатин считается более мягким и безопасным препаратом. Кроме того, он не разрушает мышечные волокна.
Положительная динамика от терапии Розувастатином наблюдается уже в начале лечения. Своей максимальной эффективности лекарственное средство достигает через месяц регулярного употребления. Согласно данным STELLAR, при суточной дозе в 40 мг, зафиксировано понижение ЛПНП более чем наполовину, сопровождающееся приростом уровня ЛПВП на 10%.
Сравнительные исследования LUNAR показали, незначительное превосходство Розувастатина, принимаемого по 40 мг в сутки, перед Аторвастатином с ежедневной нормой 80 мг. Количественные показатели снижения ЛПНП составили 47 и 43%, соответственно. Что касается «хорошего» холестерина, то ежесуточный прием 40 мг Розувастатина увеличил ЛПВП на 12%, тогда как прирост аналогичных липопротеинов от 80 мг Аторвастатина составил не более 6%.
Популярное зарубежное научное издание опубликовало результаты новейших медицинских заключений, согласно которым вышеперечисленные препараты положительно влияют на работу почек.
Аналоги
Имеется ряд препаратов, которые обладают аналогичным действующим веществом, что и Розувастатин, а потому могут применяться альтернативно. Перед их употреблением непременно рекомендуется посоветоваться с лечащим врачом. К этим альтернативам относятся:
- Мертенил;
- Розукард;
- Розарт;
- Розулип;
- Роксера;
- Тевастор;
- Акорта;
- Крестор;
- Розистарк.
Симвастатин
У пациентов с эндокринными заболеваниями, для лечения и профилактики инфаркта миокарда или инсульта, при атеросклерозе рекомендуют использовать Симвастатин. По данным HPS, при тестировании препарата на 20536 больных, было доказано, что его применение в течение 5 лет предотвращает риск развития болезней сердечно-сосудистой системы. JUST отмечено, что ежедневное применение Симвастатина дозой в 10 мг в течение двух – трёх лет замедляет развитие коронарного атеросклероза и повышает липидный профиль.
Насколько безопасно употребление статинов при их длительном и регулярном использовании? Доказано, что приём на протяжении десяти – двенадцати месяцев дает положительные результаты. Но наибольшая эффективность достигается только при регулярном употреблении. Все клинические исследования подтверждают безопасность и результативность этих статинов. Их можно и нужно использовать в течение всего жизненного цикла.
Заменители Симвастатина
Структурные аналоги этой формы статина:
- Вазилип;
- Симгал;
- Атеростат;
- Зокор;
- Овенкор.
Возможно ли снизить риски сердечно-сосудистых заболеваний, а также высокого уровня холестерина, без приема лекарств с побочными эффектами? Ответ утвердительный и состоит в занятиях фитнесом, а также правильной диете. Человек настолько привык лечить проблемы здоровья таблетками, что забывает о силе собственного организма. Заменить поиск панацеи в форме пилюли можно хотя бы правильным питанием.
Внимание! Все дозировки указаны приблизительно, а для каждого человека они индивидуальны, поэтому прежде чем начать принимать любое лекарство, необходимо проконсультироваться с доктором.
Источник: SosudPortal.ru
чМЙСОЙЕ РТЙНЕОЕОЙС ДТХЗЙИ УТЕДУФЧ ОБ ТПЪХЧБУФБФЙО
йОЗЙВЙФПТЩ ФТБОУРПТФОЩИ ВЕМЛПЧ. тПЪХЧБУФБФЙО СЧМСЕФУС УХВУФТБФПН ДМС ОЕЛПФПТЩИ ФТБОУРПТФОЩИ ВЕМЛПЧ, Ч ЮБУФОПУФЙ пбфт1ч1 Й BCRP. пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ УТЕДУФЧ, ЛПФПТЩЕ СЧМСАФУС ЙОЗЙВЙФПТБНЙ ЬФЙИ ФТБОУРПТФОЩИ ВЕМЛПЧ, НПЦЕФ УПРТПЧПЦДБФШУС ХЧЕМЙЮЕОЙЕН ЛПОГЕОФТБГЙЙ ТПЪХЧБУФБФЙОБ Ч РМБЪНЕ ЛТПЧЙ Й РПЧЩЫЕООЩН ТЙУЛПН ТБЪЧЙФЙС НЙПРБФЙЙ (УН. ФБВМ. 1, ‘нЕТЩ РТЕДПУФПТПЦОПУФЙ’).
гЙЛМПУРПТЙО. рТЙ ПДОПЧТЕНЕООПН РТЙНЕОЕОЙЙ ТПЪХЧБУФБФЙОБ Й ГЙЛМПУРПТЙОБ AUC ТПЪХЧБУФБФЙОБ Ч УТЕДОЕН Ч 7 ТБЪ ЧЩЫЕ ЪОБЮЕОЙС, ЛПФПТПЕ ПФНЕЮБЕФУС Х ЪДПТПЧЩИ ДПВТПЧПМШГЕЧ (УН. ФБВМ. 1). пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ У ТПЪХЧБУФБФЙОПН ОЕ ЧМЙСЕФ ОБ ЛПОГЕОФТБГЙА ГЙЛМПУРПТЙОБ Ч РМБЪНЕ ЛТПЧЙ. рТЙНЕОЕОЙЕ ТПЪХЧБУФБФЙОБ РТПФЙЧПРПЛБЪБОП РБГЙЕОФБН, РТЙОЙНБАЭЙН ГЙЛМПУРПТЙО (УН. ‘рТПФЙЧПРПЛБЪБОЙС’).
йОЗЙВЙФПТЩ РТПФЕБЪЩ чйю. пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ ЙОЗЙВЙФПТПЧ РТПФЕБЪЩ чйю НПЦЕФ ЪОБЮЙФЕМШОП РПЧЩЫБФШ ЬЛУРПЪЙГЙА ТПЪХЧБУФБФЙОБ (УН. ФБВМ. 1). пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ 20 НЗ ТПЪХЧБУФБФЙОБ Й ЛПНВЙОБГЙЙ ДЧХИ ЙОЗЙВЙФПТПЧ РТПФЕБЪЩ чйю (400 НЗ МПРЙОБЧЙТБ/100 НЗ ТЙФПОБЧЙТБ) УПРТПЧПЦДБЕФУС РПЧЩЫЕОЙЕН AUC0-24 Й Cmax ТПЪХЧБУФБФЙОБ Ч 2 Й 5 ТБЪ УППФЧЕФУФЧЕООП. рПЬФПНХ ПДОПЧТЕНЕООЩК РТЙЕН ТПЪХЧБУФБФЙОБ Й ЙОЗЙВЙФПТПЧ РТПФЕБЪЩ чйю ОЕ ТЕЛПНЕОДХЕФУС (УН. ФБВМ. 1).
зЕНЖЙВТПЪЙМ Й ДТХЗЙЕ ЗЙРПМЙРЙДЕНЙЮЕУЛЙЕ УТЕДУФЧБ. пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ ТПЪХЧБУФБФЙОБ Й ЗЕНЖЙВТПЪЙМБ РТЙЧПДЙФ Л ХЧЕМЙЮЕОЙА Cmax Й AUC ТПЪХЧБУФБФЙОБ Ч РМБЪНЕ ЛТПЧЙ Ч 2 ТБЪБ (УН. ‘нЕТЩ РТЕДПУФПТПЦОПУФЙ’). пУОПЧЩЧБСУШ ОБ ДБООЩИ РП УРЕГЙЖЙЮЕУЛПНХ ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙА, ОЕ ПЦЙДБЕФУС ЖБТНБЛПЛЙОЕФЙЮЕУЛЙ ЪОБЮЙНПЗП ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙС У ЖЕОПЖЙВТБФПН, ЧПЪНПЦОП ЖБТНБЛПДЙОБНЙЮЕУЛПЕ ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙЕ. зЕНЖЙВТПЪЙМ, ЖЕОПЖЙВТБФ, ДТХЗЙЕ ЖЙВТБФЩ Й МЙРЙДУОЙЦБАЭЙЕ ДПЪЩ ОЙЛПФЙОПЧПК ЛЙУМПФЩ (ДПЪЩ ВóМШЫЙЕ ЙМЙ ЬЛЧЙЧБМЕОФОЩЕ 1 З/УХФ) ХЧЕМЙЮЙЧБМЙ ТЙУЛ ЧПЪОЙЛОПЧЕОЙС НЙПРБФЙЙ РТЙ ПДОПЧТЕНЕООПН РТЙНЕОЕОЙЙ У ЙОЗЙВЙФПТБНЙ знз-лПб-ТЕДХЛФБЪЩ, ЧПЪНПЦОП, Ч УЧСЪЙ У ФЕН, ЮФП ПОЙ НПЗХФ ЧЩЪЩЧБФШ НЙПРБФЙА РТЙ РТЙНЕОЕОЙЙ Ч НПОПФЕТБРЙЙ (УН. ‘нЕТЩ РТЕДПУФПТПЦОПУФЙ’). пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ ЖЙВТБФПЧ Й ТПЪХЧБУФБФЙОБ Ч УХФПЮОПК ДПЪЕ 30 НЗ РТПФЙЧПРПЛБЪБОП. х ФБЛЙИ РБГЙЕОФПЧ ФЕТБРЙС ДПМЦОБ ОБЮЙОБФШУС У ДПЪЩ 5 НЗ/УХФ (УН. ‘рТПФЙЧПРПЛБЪБОЙС’, ‘нЕТЩ РТЕДПУФПТПЦОПУФЙ’).
ьЪЕФЙНЙВ. пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ ТПЪХЧБУФБФЙОБ Ч ДПЪЕ 10 НЗ Й ЬЪЕФЙНЙВБ Ч ДПЪЕ 10 НЗ УПРТПЧПЦДБМПУШ ХЧЕМЙЮЕОЙЕН AUC ТПЪХЧБУФБФЙОБ Х РБГЙЕОФПЧ У ЗЙРЕТИПМЕУФЕТЙОЕНЙЕК (УН. ФБВМ. 1). оЕМШЪС ЙУЛМАЮЙФШ ЖБТНБЛПДЙОБНЙЮЕУЛПЕ ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙЕ НЕЦДХ ТПЪХЧБУФБФЙОПН Й ЬЪЕФЙНЙВПН, РТПСЧМСАЭЕЕУС ХЧЕМЙЮЕОЙЕН ТЙУЛБ ТБЪЧЙФЙС ОЕЦЕМБФЕМШОЩИ ТЕБЛГЙК.
бОФБГЙДЩ. пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ ТПЪХЧБУФБФЙОБ Й БОФБГЙДПЧ, УПДЕТЦБЭЙИ БМАНЙОЙС Й НБЗОЙС ЗЙДТПЛУЙД, РТЙЧПДЙФ Л УОЙЦЕОЙА РМБЪНЕООПК ЛПОГЕОФТБГЙЙ ТПЪХЧБУФБФЙОБ РТЙНЕТОП ОБ 50%. дБООЩК ЬЖЖЕЛФ ЧЩТБЦЕО УМБВЕЕ, ЕУМЙ БОФБГЙДЩ РТЙНЕОСАФУС ЮЕТЕЪ 2 Ю РПУМЕ РТЙЕНБ ТПЪХЧБУФБФЙОБ. лМЙОЙЮЕУЛПЕ ЪОБЮЕОЙЕ РПДПВОПЗП ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙС ОЕ ЙЪХЮБМПУШ.
ьТЙФТПНЙГЙО. пДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ ТПЪХЧБУФБФЙОБ Й ЬТЙФТПНЙГЙОБ РТЙЧПДЙФ Л ХНЕОШЫЕОЙА AUC0-t ТПЪХЧБУФБФЙОБ ОБ 20% Й ЕЗП Cmax ОБ 30%. рПДПВОПЕ ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙЕ НПЦЕФ ЧПЪОЙЛБФШ Ч ТЕЪХМШФБФЕ ХУЙМЕОЙС НПФПТЙЛЙ ЛЙЫЕЮОЙЛБ, ЧЩЪЩЧБЕНПЗП РТЙНЕОЕОЙЕН ЬТЙФТПНЙГЙОБ.
йЪПЖЕТНЕОФЩ ГЙФПИТПНБ P450. тЕЪХМШФБФЩ ЙУУМЕДПЧБОЙК in vivo Й in vitro РПЛБЪБМЙ, ЮФП ТПЪХЧБУФБФЙО ОЕ СЧМСЕФУС ОЙ ЙОЗЙВЙФПТПН, ОЙ ЙОДХЛФПТПН ЙЪПЖЕТНЕОФПЧ ГЙФПИТПНБ т450. лТПНЕ ФПЗП, ТПЪХЧБУФБФЙО СЧМСЕФУС УМБВЩН УХВУФТБФПН ДМС ЬФПК УЙУФЕНЩ ЙЪПЖЕТНЕОФПЧ. рПЬФПНХ ОЕ ПЦЙДБЕФУС ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙС ТПЪХЧБУФБФЙОБ У ДТХЗЙНЙ му ОБ ХТПЧОЕ НЕФБВПМЙЪНБ У ХЮБУФЙЕН ЙЪПЖЕТНЕОФПЧ ГЙФПИТПНБ т450.
жХЪЙДПЧБС ЛЙУМПФБ. йУУМЕДПЧБОЙК РП ЙЪХЮЕОЙА ЧЪБЙНПДЕКУФЧЙС ТПЪХЧБУФБФЙОБ Й ЖХЪЙДПЧПК ЛЙУМПФЩ ОЕ РТПЧПДЙМПУШ. лБЛ Й РТЙ РТЙЕНЕ ДТХЗЙИ УФБФЙОПЧ, ВЩМЙ РПМХЮЕОЩ РПУФНБТЛЕФЙОЗПЧЩЕ УППВЭЕОЙС П УМХЮБСИ ТБВДПНЙПМЙЪБ РТЙ ПДОПЧТЕНЕООПН РТЙНЕОЕОЙЙ ТПЪХЧБУФБФЙОБ Й ЖХЪЙДПЧПК ЛЙУМПФЩ. оЕПВИПДЙНП РТЙУФБМШОП ОБВМАДБФШ ЪБ РБГЙЕОФБНЙ. рТЙ ОЕПВИПДЙНПУФЙ ЧПЪНПЦОП ЧТЕНЕООПЕ РТЕЛТБЭЕОЙЕ РТЙЕНБ ТПЪХЧБУФБФЙОБ.
чЪБЙНПДЕКУФЧЙЕ У му, ЛПФПТПЕ ФТЕВХЕФ ЛПТТЕЛГЙЙ ДПЪЩ ТПЪХЧБУФБФЙОБ
дПЪХ ТПЪХЧБУФБФЙОБ УМЕДХЕФ ЛПТТЕЛФЙТПЧБФШ РТЙ ОЕПВИПДЙНПУФЙ ЕЗП ПДОПЧТЕНЕООПЗП РТЙНЕОЕОЙС У му, ХЧЕМЙЮЙЧБАЭЙНЙ ЬЛУРПЪЙГЙА ТПЪХЧБУФБФЙОБ. еУМЙ ПЦЙДБЕФУС ХЧЕМЙЮЕОЙЕ ЬЛУРПЪЙГЙЙ Ч 2 ТБЪБ Й ВПМЕЕ, ОБЮБМШОБС ДПЪБ ТПЪХЧБУФБФЙОБ ДПМЦОБ УПУФБЧМСФШ 5 НЗ 1 ТБЪ Ч УХФЛЙ.
фБЛЦЕ УМЕДХЕФ ЛПТТЕЛФЙТПЧБФШ НБЛУЙНБМШОХА УХФПЮОХА ДПЪХ ТПЪХЧБУФБФЙОБ, ЮФПВЩ ПЦЙДБЕНБС ЬЛУРПЪЙГЙС ТПЪХЧБУФБФЙОБ ОЕ РТЕЧЩЫБМБ ФБЛПЧХА ДМС ДПЪЩ 40 НЗ, РТЙОЙНБЕНПК ВЕЪ ПДОПЧТЕНЕООПЗП ОБЪОБЮЕОЙС му, ЧЪБЙНПДЕКУФЧХАЭЙИ У ТПЪХЧБУФБФЙОПН. оБРТЙНЕТ НБЛУЙНБМШОБС УХФПЮОБС ДПЪБ ТПЪХЧБУФБФЙОБ РТЙ ПДОПЧТЕНЕООПН РТЙНЕОЕОЙЙ У ЗЕНЖЙВТПЪЙМПН УПУФБЧМСЕФ 20 НЗ (ХЧЕМЙЮЕОЙЕ ЬЛУРПЪЙГЙЙ Ч 1,9 ТБЪБ), У ТЙФПОБЧЙТПН/БФБЪБОБЧЙТПН — 10 НЗ (ХЧЕМЙЮЕОЙЕ ЬЛУРПЪЙГЙЙ Ч 3,1 ТБЪБ).
Источник: www.webapteka.ru
Влияние применения других препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и ВСRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 1 и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см таблицу 1). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).
Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину (см. таблицу 1). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания», таблицу 1).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
Эзетимиб: одновременное применение препарата Розувастатин в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 1). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розувастатин и эзетимибом.
Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2А6 и CYP3А4).
Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось; как и при применении других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты; необходимо наблюдение пациентов и при необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 1)
Дозу препарата Розувастатин следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розувастатин. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розувастатин должна составлять 5 мг 1 раз/сут. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розувастатин так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розувастатин при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром – 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза).
Таблица 1. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания) – результаты опубликованных клинических исследований
| Режим сопутствующей терапии | Режим приема розувастатина | Изменение AUC розувастатина |
| Циклоспорин 75–200 мг 2 раза/сут, 6 мес. |
10 мг 1 раз/сут, 10 дней | Увеличение в 7.1 раза |
| Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз/сут, 8 дней |
10 мг однократно | Увеличение в .3.1 раза |
| Симепревир 152 мг 1 раз/сут, 7 дней |
10 мг однократно | Увеличение в 2.8 раза |
| Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 17 дней |
20 мг 1 раз/сут, 7 дней | Увеличение в 2.1 раза |
| Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч |
20 мг однократно | Увеличение в 2 раза |
| Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней |
80 мг однократно | Увеличение в 1.9 раза |
| Элтромбопаг 75 мг 1 раз/сут, 10 дней |
10 мг однократно | Увеличение в 1.6 раза |
| Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 7 дней |
10 мг 1 раз/сут, 7 дней | Увеличение в 1.5 раза |
| Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 11 дней |
10 мг однократно | Увеличение в 1.4 раза |
| Дронедарон 400 мг 2 раза/сут |
Нет данных | Увеличение в 1.4 раза |
| Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 5 дней |
10 мг или 80 мг однократно | Увеличение в 1.4 раза |
| Эзетимиб 10 мг 1 раз/сут, 14 дней |
10 мг 1 раз/сут, 14 дней | Увеличение в 1.2 раза |
| Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 8 дней |
10 мг однократно | Без изменений |
| Алеглитазар 0.3 мг, 7 дней |
40 мг, 7 дней | Без изменений |
| Силимарин 140 мг 3 раза/сут, 5 дней |
10 мг однократно | Без изменений |
| Фенофибрат 67 мг 3 раза/сут, 7 дней |
10 мг, 7 дней | Без изменений |
| Рифампин 450 мг 1 раз/сут, 7 дней |
20 мг однократно | Без изменений |
| Кетоконазол 200 мг 2 раза/сут, 7 дней |
80 мг однократно | Без изменений |
| Флуконазол 200 мг 1 раз/сут, 11 дней |
80 мг однократно | Без изменений |
| Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней |
80 мг однократно | Снижение на 28% |
| Байкалин 50 мг 3 раза/сут, 14 дней |
20 мг однократно | Снижение на 47% |
Влияние применения розувастатина на другие препараты
Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Розувастатин и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако, подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Источник: health.mail.ru