Нейротропные препараты


Ноотропные препараты являются одной из групп нейропсихотропных препаратов, специфический эффект которых определяется способностью улучшать интеллектуальную и мнестическую функции, предварительно нарушенные в результате различных патологических процессов в центральной нервной системе. 

В современном мире иногда уже кажется, что ресурсов нашего мозга не хватает, особенно при повышенных психо-эмоциональных нагрузках на работе или учёбе.

Попробуем разобраться с тем, что же представляют из себя эти волшебные средства и как правильно выбрать и принимать препараты для улучшения работы мозга.

Эффекты, развивающиеся при приёме ноотропов:

  • Ноотропный эффект – восстановление утраченных корковых функций (мышления, внимания, речи)
  • Мнемотропный эффект – улучшение памяти и ускорение процесса обучения 

  • Адаптогенный эффект – увеличение способности нашего организма противостоять невзгодам, окружающим нас каждый день 
  • Антиастенический эффект – помогает бороться с проявлениями физической и психической утомляемости 
  • Психостимулирующий эффект– борется со снижением воли, бедностью побуждений, апатией, эмоциональной холодностью 
  • Антидепрессивный эффект – улучшает результаты при комплексном лечении депрессии 
  • Седативное действие – стабилизирует настроение при эмоциональной лабильности

Среди перечисленных выше свойств не все являются универсальными для этой фармакологической группы целиком, при этом стимуляция психических функций при приёме нотропных препаратов не сопровождается выраженными побочными эффектами. 

Терапевтические эффекты от них развиваются медленно и проявляются через несколько недель, а своего максимума может достигнуть лишь спустя месяцы.

Ноотропы в отличие от других психотропных препаратов хорошо сочетаются с препаратами других групп, что очень важно при лечении пациентов с сопутствующей патологией других внутренних органов.

Нейротропные препараты

Фото: Применение ноотропов позволяет вернуть как творческие, так и логические способности.

Классификация ноотропных препаратов

Среди современных препаратов для стимуляции мозговой деятельности выделяют следующие классы:


  • Производные пирролидина : ролзирацетам, пирацетам 
  • Влияющие на обмен ацетилхолина: галантамин, нейростигмин, мемантин 
  • Пиридоксин и его аналоги: биотедин 
  • ГАМК и аналогичные ей органические кислоты: аминалон, фенибут, гопатеновая кислота 
  • Цереброваскулярные средства: препараты на основе Гинкго Билоба 
  • Препараты, выполняющие роль нейропептидов или являющиеся ими: ноопепт 
  • Активирующие систему возбуждающих нейромедиаторов : фенилаланин, глицин Димеркаптобензимидазоновые производные: бимитил 
  • Витамины и средства, изготовленные на их основе: витамин В5, убихинон (Q кофермент), сульбитиамин 
  • Полипептиды и органические композиты: церебролизин, кортексин 
  • Средства, обладающие дополнительным нейропротективным эффектом, но к ноотропам не относятся: препараты для улучшения кровообращения головного мозга (кавинтон, цинарризин);
  • Психостимуляторы(сульбутиамин); 
  • Антигипоксанты и антиоксиданты (мексидол).

Общие правила применения ноотропов

Только продолжительное курсовое лечение позволяет достичь эффекта.

Неспецифические побочные эффекты ноотропов (активизирующий/тормозящий) выражены в начале терапии, а затем угасают.


Нейротропные препараты

Фото: Стоит аккуратно относиться к применению ноотропов.

Обычно применяются при комплексном лечении дегенеративных заболеваний центральной нервной системы, последствий травм головного мозга и коррекции нарушений в психоневрологическом развитии у детей.

Применение при эпилепсии, тревожном расстройстве требует контроля со стороны докторов, потому что может провоцировать новые приступы, особенно в отсутствии специфического лечения.

Основные представители ноотропных препаратов

1. Пирацетам (Луцетам, Ноотропил) – один из первых препаратов этой группы. Выпускается он как отдельно в виде таблеток, капсул, растворов для парентерального введения, так и комбинации с другими нейропротективными веществами. Например, Фезам – сочетание с цинарризином (препарат для улучшения мозгового кровообращения), или с оратовой кислотой – Орацетам. Продолжительность курса лечения от 6 до 8 недель.

У взрослых начинают с дозировки от 200 до 800 мг в сутки в несколько приёмов. Чаще всего, если позволяет здоровье пациента, то применяют внутрь в виде капсул или таблеток. При особо тяжёлых состояниях возможно парентеральное введение. При достижении необходимого эффекта рекомендуется продолжить лечение дозировками от 400 до 600 мг в день, а при парентеральном введении со временем переходят на приём внутрь.


В инструкции производитель предупреждает о возможных нарушениях сна в случае приёма поздно вечером. Важно обратить внимание на то, что с осторожностью к пирацетаму следует относиться людям с хронической почечной недостаточностью, ведь выводится он только почками.

Также не очень частым, но серьезным побочным эффектом является его антиагрегантное действие, что может привести к кровотечениям у людей недавно перенесших операции, геморрагический инсульт или больных язвой желудка.

Нейротропные препараты

Фото: Ноотропы позволяют человеку восстановиться и вернуться в прежнее русло.

2. Фенотропил – препарат по своему эффекту и механизму действия похожий на пирацетам. Его особенностью является более выраженный активизирующий эффект в начале применения. У него не существует форм для парентерального введения и выпускается он только в таблетках.

Режим приёма подбирается индивидуально, средняя суточная доза составляет 200-300 мг, которую необходимо пить в 2 приёма.


3. Гопатеновая кислота (пантогам, пантокальцин) рекомендована как компонент комплексного лечения неврозов, психопатоподобных состояний с выраженным возбуждением. В отличие от пирацетама и фенотропила обладает седативным действием и не увеличивает риск возникновения очередного приступа при эпилепсии. Выпускается в виде таблеток и сиропа для приёма внутрь. Курс лечения обычно составляет от 1 до 3 месяцев, а средняя суточная доза составляет от 0.75 до 3 грамм.

4. Фенибут – препарат состоящий из аминофенилмаслянной кислоты, применяется при нарушениях функций коры больших полушарий, а также при головокружениях, связанных с нарушением работы вестибулярного аппарата, тревожных расстройствах. Обладает небольшим седативным эффектом.

5. Цинарризин – относится к препаратам улучшающим кровоснабжение головного мозга. Является препаратом выбора при хронической ишемии головного мозга.

6. Мемантин (нооджерон, алзейм) — один из важных препаратов для терапии нейродегенеративных заболеваний, в частности болезни Альцгеймера и деменций альцгеймерского типа. Оптимальная суточная доза 30 мг, но начинают приём с дозировки в 5-10 мг и в течение месяца повышают её.

Области применения ноотропных препаратов


Наиболее часто препараты для восстановления и улучшения функций центральной нервной системы применяют в неврологической и нейрохирургической практике, особенно при реабилитации пациентов, перенесших травматическое повреждение центральной нервной системе.

Для комплексной терапии последствий ишемического и геморрагического инсультов, а также при головных болях тоже назначают эти средства для улучшения работы мозга.

Нейротропные препараты

Фото: Ноотропы могут принимать при борьбе с алкогольной зависимостью.

В психиатрии и наркологии ноотропы применяют для борьбы с побочными эффектами других психотропных препаратов, а также в борьбе с алкогольной зависимостью.

Порой люди самостоятельно принимают решение принимать эти препараты для улучшения памяти и внимания во время повышенных психоэмоциональных нагрузок. Эффективность подобных мероприятий остается пока сомнительной, особенно при краткосрочном приёме. Обязательно перед началом приема этих препаратов проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: moezdorovie.ru

Описание


В группу нейротропных объединены лекарственные средства, оказывающие действие на нервную систему — центральную и периферическую.

К лекарственным средствам с преимущественным действием на ЦНС относятся анальгетики, наркозные, противоэпилептические и другие средства, влияющие на различные нейромедиаторные системы ЦНС. Среди центральных нейротропных средств выделяют препараты, влияющие на психику человека. К психотропным средствам относятся нейролептики, анксиолитики, антидепрессанты и др.

Лекарственные средства с преимущественным действием на периферическую нервную систему подразделяются на оказывающие влияние на афферентную и эфферентную нервную систему. Афферентная нервная система включает окончания чувствительных нервов и афферентные проводники. Средства, действующие на афферентную часть периферической нервной системы — это местные анестетики, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и др.

Эфферентная часть периферической нервной системы включает нервные проводники, выходящие из ЦНС и идущие к скелетным мышцам (соматические нервы) и внутренним органам (вегетативные нервы). Вегетативная иннервация в свою очередь подразделяется на симпатическую и парасимпатическую. Импульс с окончаний вегетативных и соматических нервов передается на исполнительные органы в синапсах с помощью медиаторов. В зависимости от вида медиатора передача импульса определяется как холинергическая, норадренергическая и РґСЂ. В соответствии с этим и лекарственные средства образуют группы холинергических (холиномиметики, холинолитики и др.) и адренергических (симпатолитики, адреноблокаторы и адреномиметики и др.) препаратов. Средства, влияющие на синаптическую передачу в эфферентной нервной системе, имеют очень важное значение в медицинской практике.


Источник: www.rlsnet.ru

Классификация

К нейротропным средствам относят анксиолитики наряду с антидепрессантами, местнораздражающими средствами, анестетиками, наркозными лекарствами, нейролептиками, ноотропами, общетонизирующими медикаментами и адаптогенами. Кроме того, к этой категории препаратов относятся противопаркинсонические и противоэпилептические средства, снотворные и седативные препараты, психостимуляторы, а также лекарства, которые влияют на нейромышечную передачу. Рассмотрим эти категории в отдельности и начнем с анксиолитиков.

Рассмотрим подробнее классификацию нейротропных средств.

Анксиолитики и их воздействие

Анксиолитическое воздействие оказывают преимущественно вещества, которые относятся к транквилизаторам. Применяются они главным образом при наличии у пациентов неврозов с состоянием психического перенапряжения и страха. Препараты данной категории оказывают не только анксиолитическое воздействие. Они в разной степени также имеют гипнотическое, миорелаксирующее и противосудорожное свойство.


Для транквилизаторов в особенности характерен анксиолитический и успокаивающий эффект. Гипнотический эффект выражен в облегчении наступления сна, усилении воздействия снотворных, анальгезирующих и наркотических средств.

Миорелаксирующая активность анксиолитиков, которая связана с влиянием на нервную систему, а не с периферическим воздействием, часто служит положительным фактором в рамках применения транквилизаторов для снятия напряжения с чувством страха и возбуждения. Правда, такие препараты не подходят тем пациентам, работа которых требует концентрированной реакции.

При выборе анксиолитиков для клинического использования учитывают различия в спектре воздействия препаратов. Одни из них имеют все характерные для транквилизаторов свойства, к примеру, «Диазепам», а у других более выражен анксиолитичесий эффект, например, у «Медазепама». В больших дозировках любые анксиолитики проявляют характерные для этой категории медикаментов фармакологические свойства. К анксиолитикам относят «Алзолам» наряду с «Алпразоламом», «Атараксом», «Бромазепамом», «Гидазепамом», «Гидроксизином», «Грандаксином», «Диазепабене», «Диазепамом» и другие.

Далее перейдем к нейротропным средствам центрального действия и антидепрессантам, рассмотрим описание этих препаратов и узнаем, каково их воздействие на организм человека.

Антидепрессанты: описание и действие препаратов


Общим свойством всех антидепрессантов служит их тимолептическое воздействие, то есть они оказывают положительное влияние на аффективную сферу пациента. Благодаря использованию этих медикаментов у людей отмечается улучшение общего психического состояния и настроения. Антидепрессанты различаются между собой. Например, у «Имипрамина» и ряда других антидепрессантов тимолептический эффект может сочетаться со стимулирующим воздействием. А у таких препаратов, как «Амитриптилин», «Пипофезин», «Флуацизин», «Кломипрамин» и «Доксепин», более выражен седативный эффект.

У средства «Мапротилин» антидепрессивное воздействие сочетается с седативным и анксиолитическим. Ингибиторы моноаминоксидазы, например, «Ниаламид» и «Эпробемид», имеют стимулирующее свойство. Лекарство «Пирлиндол» снимает у людей симптоматику депрессии, проявляя ноотропную активность и улучшая когнитивные функции нервной системы. Антидепрессанты находят свое применение не только в психиатрической сфере, но и в рамках лечения нейровегетативных и соматических болезней.

Терапевтическое воздействие антидепрессантов при пероральном и при парентеральном использовании обычно развивается постепенно и проявляется только спустя десять дней после начала лечения. Это можно объяснить тем, что антидепрессивный эффект связан с накоплением нейромедиаторов в районе нервных окончаний, а кроме того, с медленно появляющимся адаптационным изменением. К антидепрессантам относят препараты в виде «Азафена», «Бефола», «Биоксетина», «Гидифена», «Депрекса», «Золофта», «Имизина», «Леривона», «Петилила» и другие лекарственные средства.

Классификация нейротропных гипотензивных средств представлена ниже.

Местнораздражающие средства

Местнораздражающие медикаменты возбуждают окончания нервов в коже, вызывая местную и рефлекторную реакцию, способствующую улучшению трофики тканей и кровоснабжения. Такие препараты также способствуют ослаблению болей. В их механизме воздействия также играет роль локальное освобождение гистамина и простагландинов.

Раздражение рецепторов слизистых, подкожных образований и кожи, как правило, сопровождается высвобождением и образованием динорфинов, энкефалинов, эндорфинов и пептидов, которые имеют большое значение для восприятия боли. Некоторые местные препараты данной категории в той или иной степени могут всасываться и вызывают тем самым резорбтивный системный эффект, при этом они оказывают влияние на разные регуляторные процессы.

Интегральное рефлекторное воздействие раздражающих веществ может сопровождаться расширением сосудов, так как улучшается трофика тканей наряду с оттоком жидкости. Помимо этого, наблюдается ослабление болевых ощущений. Непосредственно область применения раздражающих препаратов включает, прежде всего, ушибы, миозиты и невриты. Также целесообразно их применение при артритах, растяжениях, нарушении кровообращения и тому подобное.

К местнораздражающим медикаментам относят «Апифор» наряду с «Беталгоном», «Випралгоном», «Капсикамом, «Ментолом», «Никофлексом», «Пихтанолом», «Спиролом», «Финалгоном» и так далее.

Какие препараты еще входят в список нейротропных средств?

Местные анестетики: описание и действие лекарственной подгруппы

Местные анестетики направлены на понижение, а также на полное подавление возбудимости чувствительных нервных окончаний в коже, слизистых и прочих тканях при непосредственном контакте. В зависимости от варианта использования местного анестетика выделяют терминальную анестезию, в рамках которой анестетик наносится на поверхность, на которой он блокирует окончания наиболее чувствительных нервов, и инфильтрационную, когда анестетическим раствором последовательно пропитывается кожа и более глубокие ткани. Помимо этого, выделяют проводниковую анестезию, в рамках которой анестетик вводится по ходу нерва, благодаря чему возникает блокировка проведения возбуждения по нервным волокнам. Данные нейротропные средства в фармакологии очень популярны.

Первым компонентом, у которого была обнаружена местноанестезирующая активность, стал алкалоид кокаина. В связи с высокой токсичностью данное вещество в настоящее время почти не используется. В современной анестезиологии врачами применяется целый ряд местных синтетических анестетиков. К ним относят «Анестезин» наряду с «Новокаином», «Тримекаином», «Дикаином» (этот препарат главным образом применяют в офтальмологической практике), «Пиромекаином» и «Лидокаином». В последнее время разрабатываются длительно воздействующие местные анестетики, к примеру, «Бупивакаин».

Сфера применения различных препаратов напрямую зависит от их фармакологического и физико-химического свойства. Например, нерастворимое вещество анестезин применяют только поверхностно. Что касается растворимых препаратов, то их применяют для различных видов местной анестезии.

Ряд местных анестетиков обладает антиаритмической активностью. «Лидокаин» отличается относительно широким применением при некоторых видах аритмий. В этих же целях используется «Тримекаин». Среди местных анестетиков также стоит назвать препараты в виде «Дикаина», «Инокаина», «Ксилокаина», «Маркаина», «Наропина», «Прамоксина», «Рихлокаина», «Скандонеста» и «Цитокартина».

Какие еще нейротропные средства бывают?

Далее рассмотрим наркозные препараты и их описание.

Наркозные средства и их описание

В целях общего обезболивания, то есть непосредственно для наркоза или проведения общей анестезии, в современной анестезиологии применяются разные лекарственные средства. В зависимости от их физических и химических свойств, а кроме того, способов применения, они делятся на ингаляционные препараты и неингаляционные.

К медикаментам для ингаляционного наркоза относят ряд легко испаряющихся жидкостей в виде вещества под названием «фторотан» и газообразных элементов главным образом — это закись азота. Благодаря хорошим наркотизирующим свойствам и безопасности фторированные углеводороды, в особенности фторотан, находят широкое применение в анестезиологической практике, вытесняя ранее применявшийся циклопропан. Утратил свое значение как вещество для наркоза хлороформ. К веществам для неингаляционного наркоза относятся барбитураты в виде тиопентала натрия и небарбитуровые средства, например, гидрохлорид кетамина и пропанидид.

Для погружения в наркоз зачастую применяют неингаляционные наркотические нейротропные средства периферического действия, которые вводятся внутривенно или внутримышечно. Основной наркоз проводится ингаляционными или неингаляционными препаратами. Основной наркоз бывает однокомпонентным или многокомпонентным. Вводный наркоз осуществляется специальными концентрациями средств, например, с помощью закиси азота, смешанной с кислородом.

В рамках подготовки к операции проводят процедуру премедикации, включающую в себя назначение пациенту анальгетических, успокаивающих, холинолитических и прочих препаратов. Такие средства применяются с целью ослабления отрицательного влияния на организм эмоционального стресса, который обычно предшествует операции. Благодаря данным медикаментам удается предупредить вероятные побочные эффекты, которые связаны с наркозом и хирургическим вмешательством, речь идет о рефлекторных реакциях, нарушениях гемодинамики, усилении секреции желез дыхательных путей и тому подобное. Премедикация помогает облегчить проведение наркоза. Благодаря премедикации уменьшается концентрация применяемого для наркоза вещества, а вместе с тем меньше выражена фаза возбуждения.

К наркозным средствам, применяемым в настоящее время, относятся препараты в виде «Кеталара», «Наркотана», «Рекофола», «Тиопентала», «Уретана», «Хлороформа» и другие.

К нейротропным средствам относятся и нейролептики.

Описание и действие нейролептиков

К нейролептикам относят средства, которые предназначены для лечения психозов и прочих тяжелых психических расстройств у людей. В категорию нейролептических препаратов включен ряд производных фенотиазина, например, «Хлорпромазин», бутирофеноны в виде «Галоперидола» и «Дроперидола», а также производные дифенилбутилпиперидина – «Флуспирилен».

Эти нейротропные средства центрального действия могут оказывать многогранное влияние на человеческий организм. К их основным фармакологическим свойствам относят своеобразное успокаивающее воздействие, которое сопровождается уменьшением реакции на внешние стимулы. При этом может наблюдаться ослабление психомоторного возбуждения наряду с аффективной напряженностью, ослаблением агрессивности и подавлением чувства страха. Такие медикаменты могут подавлять галлюцинации, бред, автоматизм и прочие психопатологические синдромы. Благодаря нейролептикам оказывается лечебное воздействие на пациентов с шизофренией и прочими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным воздействием нейролептики в обычных дозировках не обладают, но способны вызывать дремотное состояние, способствуя тем самым наступлению сна и усиливая влияние снотворных и прочих успокаивающих медикаментов. Они потенцируют воздействие анальгетиков, наркотиков, местных анестетиков, ослабляя эффекты психостимулирующих препаратов. К нейролептикам, прежде всего, относятся «Солиан» наряду с «Сонапаксом», «Тераленом», «Тизерцином», «Флюанксолом», «Хлорпромазином», «Эглеком», «Эсказином» и другие.

Нейротропные гипотензивные средства

Нейротропные препараты периферического действия включают ганглиоблокаторы, симпатолитики и адреноблокаторы.

Ганглиоблокаторы блокируют проведение сосудосуживающих импульсов на уровне симпатических ганглиев. МД обусловлен угнетением н-ХР, благодаря чему затрудняется проведение возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Это сопровождается снижением тонуса артериол и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением тонуса вен и венозного возврата крови к сердцу. При этом понижается АД, сердечный выброс, депонируется кровь в венах органов брюшной полости, в нижних конечностях и уменьшается масса циркулирующей крови, снижается давление в правом желудочке и легочной артерии, угнетаются рефлекторные сосудосуживающие реакции. Сегодня ганглиоблокаторы для лечения гипертонической болезни используют мало, так как дают много побочных эффектов: ортостатическая гипотензия, угнетение перистальтики кишечника, запоры, атония мочевого пузыря и др.

К нейротропным антигипертензивным средствам быстро развивается привыкание. Применяют при тяжелых (осложненных) гипертонических кризах, прогрессирующей гипертонии, не поддающейся действию других ЛС. Очень осторожно нужно назначать больным старше 60 лет. При кризах обычно назначают парэнтерально препараты средней продолжительности действия (бензогексоний, пентамин), а для длительного применения — пирилен внутрь (действует 10–12 ч). Для управляемой гипотонии применяют нейротропные гипотензивные средства короткого действия (гигроний, арфонад). Ганглиоблокаторы используют также при лечении местных сосудистых спазмов (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз).

Симпатолитики. Основным препаратом является «Октадин». МД связан с истощением запасов норадреналина в симпатических окончаниях, а результате чего угнетается передача сосудосуживающих импульсов в периферических адренергических синапсах. Гипотензивный эффект развивается постепенно (через 1–3 дня) и продолжается 1–3 недели после отмены данного препарата из группы нейротропных гипотензивных средств. ПЭ: ортостатическая гипотония, брадикардия, диспептические расстройства, обострение язвенной болезни и бронхиальной астмы.

«Клонидин» («Клофелин») — антигипертензивный эффект препарата обусловлен воздействием на адреналиновые А2 и имидазолиновые I2 рецепторы в центрах продолговатого мозга. При применении препарата снижается продукция ренина в почечных клетках, уменьшается сердечный выброс, сосуды расширяются. Действует 6-12 часов;

«Гуанфацин» и «Метилдофа» также способствуют расширению сосудов и замедляют сердечную деятельность. Действуют продолжительнее «Клонидина», до 24 часов. У данных веществ, как и у «Клонидина», имеется ряд существенных побочных эффектов. Значительно выражен седативный эффект, ощущение сухости во рту, депрессия, отеки, запоры, головокружение и сонливость;

«Моксонидин» является нейротропным антигипертензивным средством центрального действия второго поколения, его механизм действия более совершенен. Он избирательно воздействует на имидазолиновые рецепторы и тормозит действие симпатической НС на сердце. Характеризуется меньшими побочными эффектами, чем вышеописанные средства с центральным действием.

Действие и описание седативных средств

Седативные препараты являются лекарственными средствами, оказывающими общее успокаивающее воздействие на нервную систему. Седативный эффект проявляется в понижении реакции на разные внешние раздражители. На фоне их применения у людей наблюдается некоторое уменьшение дневной активности.

Препараты данной категории регулируют функции нервной системы, усиливая процессы торможения и снижая возбуждение. Как правило, они усиливают воздействие снотворных медикаментов, облегчая наступление и естественного сна. Усиливают они и действие анальгетиков и прочих средств, которые направлены на угнетение нервной системы.

Рассмотрим эти нейротропные средства и препараты более подробно. К седативным средствам относят препараты брома, а именно: бромид натрия и калия, бромистую камфору и средства, которые изготовлены из лекарственных растений, таких как валериана, пустырник, пассифлора и пион. Бромиды начали применять в медицине уже достаточно давно, еще в позапрошлом веке. Влияние соли брома на нервную деятельность было изучено И. Павловым и его учениками.

Согласно данным основное воздействие бромидов напрямую связано со способностью усиливать процессы торможения в головном мозге. Благодаря этим препаратам восстанавливается нарушенное равновесие между процессом торможения и возбуждения, в особенности при повышенной возбудимости нервной системы. Воздействие бромидов во многом зависит от вида высшей нервной деятельности, а кроме того, от функционального состояния нервной системы. В рамках экспериментальных условий было доказано, что чем ниже выраженность функционального нарушения в коре головного мозга, тем меньшая дозировка требуется для коррекции этих сбоев.

Прямая зависимость величины терапевтического дозирования бромидов от вида нервной деятельности нашла свое подтверждение и в клинике. Именно в связи с этим требуется учитывать вид и состояние нервной системы в процессе подбора индивидуальной дозы.

Основным показанием к назначению седативных препаратов является повышенная нервная возбудимость. Прочими показаниями выступает раздражительность наряду с вегето-сосудистыми расстройствами, нарушениями сна, неврозами и неврозоподобными состояниями. В сравнении со снотворными седативные средства (в особенности растительного происхождения) могут оказывать менее выраженное успокаивающее воздействие. Следует отметить, что для седативных средств характерна хорошая переносимость наряду с отсутствием серьезных побочных реакций. Они, как правило, не вызывают сонливости, атаксии, привыкания или психической зависимости. Благодаря этим достоинствам седативные препараты сегодня широко используются в рамках повседневной амбулаторной практики. Наиболее популярными из них являются «Валокордин» наряду с «Валосердином», «Клиофитом», «Лавокордином», «Мелаксеном», «Нервофлуксом», «Новопасситом», «Патримином» и другие.

Классификация нейротропных средств на этом не заканчивается.

Снотворные средства

Снотворные средства в настоящее время представлены препаратами различных химических групп. Барбитураты, которые были долгое время основными снотворными, теперь теряют свое ведущее значение. Зато все шире применяют соединения из бензодиазепинового ряда в виде «Нитразепама», «Мидазолама», «Темазепама, «Флуразепама» и «Флунитразепама».

Важно помнить про несовместимость нейротропных средств, химиопрепаратов и алкоголя.

Все транквилизаторы способны оказывать в той или иной степени седативное воздействие на человеческий организм, способствуя наступлению сна. По интенсивности некоторых сторон воздействия различные препараты этой категории могут несколько отличаться друг от друга. К средствам, которые оказывают наиболее выраженное снотворное воздействие, относят «Триазолам» и «Феназепам».

Итак, мы рассмотрели основные категории нейротропных лекарственных средств, которые в настоящее время широко используются в различных сферах медицинской практики.

Источник: FB.ru

  НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Ноотропные средства (психометаболические стимуляторы), оказывая избирательное мнемотропное действие (греч.. тпете — память, tropos — направление), улучшают высшие интегративные функции головного мозга — интеллект, внимание, кратко- и долгосрочную память, создают способность к быстрому воспроизведению информации, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач. Ноотропные средства ослабляют восприятие стрессовых ситуаций, восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм, жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.
Действие ноотропных средств направлено на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов, усиливают контролирующее влияние коры на подкорковые структуры, улучшают функции как нейронов, так и нейроглии.
В формировании памяти участвуют кора больших полушарий (особенно височной и лобной долей), гиппокамп, амигдала, таламус, мозжечок (обучение двигательным условным рефлексам). Переход от краткосрочной к долгосрочной памяти — это преобразование процесса получения информации в процесс ее сохранения. Подобное преобразование обеспечивают медиальная височная доля коры, гиппокамп (осуществляют запоминание и консолидацию следов памяти), ретикулярная формация (регулирует внимание).
Накопление и хранение информации в памяти обусловлено электрическими и химическими процессами в головном мозге, приводящими к структурным перестройкам. В основе краткосрочной памяти лежат следовые явления — циркуляция нервных импульсов в цепи нейронов после прекращения действия раздражителей.
Долгосрочная память связана с химическим кодированием информации и активацией работы синапсов. Когда нейроны многократно и длительно возбуждаются, в их постсинаптической мембране возрастает концентрация ионов кальция. Эти ионы активируют кальцийзависимую протеиназу (каллин), расщепляющую мембранный белок (фодрин) с последующим демаскированием и повышением количества функционирующих рецепторов глутаминовой кислоты. Синапсы становятся более чувствительными, поскольку их проводимость повышается вследствие роста числа рецепторов глутаминовой кислоты.
Первое ноотропное средство пирацетам был создан в 1980-х гг. К. Джурджеа И В. Скондиа — сотрудниками фирмы UCB (Бельгия). Они же предложили термин «ноотропные средства».
Наиболее известные препараты этой группы следующие:

  • ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ) — производное пирролидона, циклическое производное ГАМК;
  • АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) — ГАМК в чистом виде;
  • ФЕНИБУТ — фенильное производное ГАМК;
  • ПИКАМИЛОН — сочетание молекул ГАМК и никотиновой кислоты;
  • ПИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ, ЭНЦЕФАБОЛ) — химический аналог пиридоксина

(две молекулы пиридоксина, соединенные дисульфидным мостиком), но без свойств витамина В6,
может даже выступать как его антагонист.
Механизм действия
Улучшение биоэнергетики головного мозга
Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы. Как известно, для старения и нервно-психических заболеваний характерны дефицит энергии и снижение активности аденилатциклазы в нейронах.
Ноотропные средства, имеющие структуру ГАМК, оказывают противогипоксический эффект, модифицируя биохимические реакции ГАМК-шунта.
ГАМК-шунт представляет собой обходной путь между двумя последовательными метаболитами цикла трикарбоновых кислот — а-кетоглутаровой и янтарной кислотами. Часть а-кетоглутаровой кислоты превращается в янтарную не непосредственно, а подвергаясь вначале восстановительному аминированию в глутаминовую кислоту. Затем глутаминовая кислота декарбоксилируется в ГАМК,
который вступает в реакцию переаминирования с а-кетоглутара том и образует глутаминовую кислоту и янтарный полуальдегид. Последний либо восстанавливается в ГОМК, либо окисляется в янтарную кислоту. Система ГОМК — янтарный полуальдегид в условиях дефицита кислорода поставляет дополнительный фонд окисленного НАД+, необходимого для окислении лактата в пируват. Это уменьшает токсическое действие лактата на ферментные системы клеток, препятствует накоплению аммиака. Корреляция противогипоксического и мнемотропного действия ноотропных средств отсутствует.
Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов
Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование Р-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина. В механизме освобождения нейромедиаторов имеет значение блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран.
Повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов
Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейропептидов, интенсифицируют обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.
Показано, что циклогексимид, введенный крысятам на 7-й день постнатального развития, вызывает расстройства поведения и обучаемости. Прием ноотропных средств с 8-го по 14-й день ликвидирует эти нарушения. Пирацетам стимулирует включение лейцина в белки мозга, стабилизирует лизосомы нейронов и предотвращает катаболические процессы в головном мозге при старении.
Улучшение мозгового кровотока и гемореологических показателей
Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию. Никотиновая кислота в составе пикамилона оказывает прямое сосудорасширяющее и противоатеросклеротическое действие.
Антиоксидантное действие
Ноотропные средства, ингибируя свободно-радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти. Липопероксидация усиливается в головном мозге при органических заболеваниях, старении и стрессе.
Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти
Пирацетам, пирролидоновое кольцо которого не раскрывается С образованием линейной молекулы ГАМК, является агонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти (фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). По химическому строению пирацетам сходен с циклической формой концевой аминокислоты нейропептидов памяти — пироглутаматом и влияет на рецепторы как экзогенный лиганд. Вероятно, наибольшее значение для мнемотропного действия пирацетама имеет активация АМРА-рецепторов глутаминовой кислоты.
Применение и особенности действия препаратов
Показания для назначения ноотропных средств следующие:

  • олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика церебральных              нарушений              у

новорожденных детей из групп повышенного риска;

  • атеросклероз мозговых сосудов, дисциркуляторная и гипертоническая энцефалопатия, мозговой

инсульт и его последствия;

  • мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейроинфекциях;
  • посттравматические острые и хронические поражения головного мозга;
  • астения и депрессия у пожилых людей, старческая деменция;
  • невротические состояния, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением              психической              и

социальной адаптации;

  • головокружение;
  • коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии.

Таким образом, ноотропные средства обращены к разуму, угасающему либо в связи с патологическими процессами, либо в результате стресса, вызванного физическими, химическими, биологическими и социальными факторами.
Ноотропные средства оказывают лечебное действие только при длительном курсовом применении. Эффективность терапии зависит от возраста пациента: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.
ПИРАЦЕТАМ оказывает стресспротективное и противотревожное действие как лиганд активированных при страхе и тревоге бензодиазепиновых рецепторов. Противотревожный эффект усиливает эмоциональную реактивность в условиях конфликтной ситуации. Таким образом, пирацетам является дневным транквилизатором. Его считают препаратом выбора при экзаменационном стрессе, когда имеют значение ноотропные свойства. При введении пирацетама в вену или мышцы уменьшается угнетение ЦНС у больных, находящихся в состоянии сопора и комы.
АМИНАЛОН снижает частоту сердечных сокращений и АД у больных артериальной гипертензией, ускоряет пробуждение при коме, нормализует уровень глюкозы в крови при гипергликемии, оказывает умеренное противосудорожное действие при эпилепсии.
ФЕНИБУТ обладает свойствами слабого дневного транквилизатора с обезболивающей, противосудорожной и миорелаксирующей активностью, потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС. Является агонистом ГАМКв-рецепторов, ингибирует ГАМК-трансаминазу и увеличивает освобождение ГАМК. Фенибут назначают для успокоения возбужденных детей и детей-невротиков, пожилым людям при тревожной суетливости, ночном беспокойстве, расстройствах сна, перед операциями и болезненными диагностическими процедурами, для терапии заикания, тика, спастичности.
ПИКАМИЛОН отличается умеренным противотревожным влиянием со стимулирующим компонентом, значительно улучшает мозговое кровообращение, препятствует прогрессированию атеросклероза, снижает в головном мозге содержание ГАМК и активность ГАМК-трансаминазы.
ПИРИДИТОЛ повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера для глюкозы, жирных кислот, уксусной кислоты и аминокислот, стимулирует их окисление и продукцию АТФ в нейронах, снижает образование лактата, создает условия для протекания метаболических процессов без роста потребности в кислороде, а также увеличивает синтез белка и поступление ионов натрия в головной мозг. Под влиянием пиридитола в головном мозге возрастает уровень ацетилхолина, дофамина и серотонина, повышаются количество и чувствительность холинорецепторов и NMDA-рецепторов глутаминовой кислоты, уменьшается гибель холинергических нейронов. Пиридитол является также антагонистом бензодиазепиновых рецепторов, ассоциированных с ГАМКА-рецепторами.
Пиридитол занимает промежуточное положение между ноотропными средствами и психостимуляторами. Он активирует идеаторную и моторную сферы деятельности, увеличивает физическую выносливость, оказывает нейропротективное влияние. Показания к применению пиридитола — дисциркуляторная энцефалопатия, последствия мозгового инсульта и черепномозговых травм, неглубокая депрессия, астенические и неврозоподобные расстройства органического происхождения, алкогольная интоксикация. Назначение этого препарата в нейрогеронтологической практике ограничено выраженным психостимулирующим эффектом.
АЦЕФЕН (МЕКЛОФЕНОКСАТА ГИДРОХЛОРИД, ЦЕНТРОФЕНОКСИН) расщепляется в организме с образованием n-хлорфеноксиуксусной кислоты (синтетический аналог ауксина растений) и диметиламиноэтанола (активный антиоксидант). Ацефен оказывает мнемотропное и умеренное психостимулирующее действие, активирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, стабилизирует мембраны митохондрий, улучшает окислительное фосфорилирование, синтез АТФ в нейронах, повышает синаптическую передачу нервных импульсов и число холинорецепторов, в эксперименте способствует исчезновению гранул липофусцина (нейроны старых животных мало отличаются от нервных клеток молодых животных). Показан при астении, нарушении интеллекта в старческом возрасте, соматогенных психозах, травмах и сосудистых заболеваниях
головного мозга, неврозе навязчивых состояний, диэнцефальном и боковом амиотрофическом синдромах. Диметиламиноэтанол используют в качестве ноотропного средства под названием ДЕАНОЛА АЦЕГЛУМАТ (ДЕМАНОЛ).
ПАНТОГАМ (КИСЛОТА ГОМОПАНТОТЕНОВАЯ) — кальциевая соль D-гомопантотеновой кислоты, у которой фрагмент р-аланина замещен на ГАМК. В норме содержание гомопантотеновой кислоты в головном мозге составляет 0,5 — 1 % от количества ГАМК. Она является резервной формой ГАМК. Для пантогама характерны выраженные противосудорожный и противотревожный эффекты, способность уменьшать реакцию на болевое раздражение. Это ноотропное средство усиливает в головном мозге
окисление жирных кислот, окислительное декарбоксилирование а-кетокислот, цикл трикарбоновых кислот, оказывает гипохолестеринемическое действие.
Применение пантогама рекомендуется при невротических состояниях, болезни Паркинсона, некоторых формах эпилепсии, треморе, заикании, энцефалите, детском церебральном параличе, олигофрении, невралгии тройничного нерва. Он не эффективен при лекарственном паркинсонизме, депрессии и хроническом алкоголизме.
Ноотропные средства хорошо переносятся больными. У отдельных пациентов, получающих пирацетам, пикамилон, пиридитол или ацефен, возникают раздражительность, беспокойство, бессонница, тревога, диспепсические нарушения, аллергические реакции. Пирацетам иногда вызывает обострение стенокардии у людей пожилого возраста. Больным сахарным диабетом необходимо учитывать большое количество сахара в составе гранул пирацетама. Прием аминалона может сопровождаться рвотой, чувством жара, колебаниями АД. Ацефен усиливает бред, галлюцинации, тревогу у психических больных, провоцирует аритмию (диметиламиноэтанол выступает как антагонист холина в синтезе ацетилхолина). При лечении пантогамом описан синдром, аналогичный синдрому Рейе (энцефалопатия и жировая дистрофия внутренних органов). Это тяжелое осложнение обусловлено нарушением метаболизма карнитина.
Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, сахарном диабете (гранулы), детям до одного года. Пикамилон не назначают на фоне острых и хронических заболеваний почек, пиридитол и ацефен — при психическом возбуждении, нейроинфекциях, эпилепсии и других судорожных состояниях.
Терапия ноотропными средствами нецелесообразна при стойком и значительном нарушении психической деятельности и интеллекта.
АКТОПРОТЕКТОРЫ
Актопротекторы (лат. actus — движение, protectlo — прикрытие) повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях. Препарат этой группы — производное меркаптобензимидазола БЕМИТИЛ повышает
побуждения, психическую активность и внимание, улучшает мозговое кровообращение. Оказывает сильное противогипоксическое действие, так как снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окислительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов. Активирует гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозо-лактатном и глюкозо-аланиновом циклах. Стимулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей. Потенцирует эффекты эндогенных антиоксидантных систем — супероксиддисмутазы и каталазы.
Бемитил применяют для терапии заболеваний, сопровождающихся хронической гипоксией, например, при психастении, вестибулярных расстройствах, миокардиодистрофии, остром гепатите, лучевой болезни. Его назначают для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине. Препарат используют также в качестве стимулятора гуморального и клеточного иммунитета.
У некоторых больных бемитил вызывает диспепсические расстройства, раздражительность и бессонницу, противопоказан при гипогликемии.

Источник: www.med24info.com


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.