Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента препараты список

С каждым годом повышается количество смертей, вызванных гипертонией.

Данное заболевание уже стоит наряду со СПИДом и онкологией.

Самое действенное и популярное средство по борьбе с повышенным артериальным давлением – ингибиторы АПФ, список препаратов будет подробно разобран в данной статье.

Что такое ингибиторы АПФ

При возникновении у больного гипертонии используются ингибиторы АПФ. Ингибиторы – это природные и синтетические соединения. Их обычно применяют с целью профилактики сердечных и почечных патологий, для понижения показателя давления, при сахарном диабете.

Эффективность данных препаратов доказана их лечебными свойствами:

• антигипертензивный свойства способствуют снижению давления в организме человека,
• сокращают массу левого желудочка,
• улучшают кровоток,
• защищают сердечную мышцу от фиброза миокарда,
• уменьшают экстрасистолию,
• предостерегают от гиперплазии и пролиферации,
• предотвращают сужение кровеносных сосудов,
• улучшают метаболизм,
• стабилизируют водный обмен,
• в пластической хирургии защищают от ионизирующих излучений.

Большая часть данных препаратов принимается однократно.

Врач может назначить применение ингибиторов, как самостоятельное лекарство, так и в комплексе с другими препаратами.

Как они влияют на артериальное давление

В организме человека артериальное давление регулируется следующим образом. Из-за работы фермента ренина появляется ангиотензин 1. Он оказывает влияние на тонус сосудов.

Ангиотензин 1 оказывается под воздействием АПФ и образует ангиотензин 2. Данное вещество имеет непосредственное воздействие на стенки сосудов, сужая их. Объем жидкости в кровеносном русле при этом не изменяется. За счет этого возникает увеличение давления в суженых сосудах.

При быстром развитии подобного процесса в организме человека развивается гипертония. Патология вызывает настолько высокое артериальное давление, что у человека может возникнуть инсульт или инфаркт миокарда.

Препараты ингибиторы АПФ блокируют превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Тем самым предупреждая сосудосуживающий процесс.

Показания к применению

Люди, давно сталкивающиеся с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и почек давно знакомы с АПФ, что это такие препараты, которые обладают следующими свойствами:

• положительно влияют на ткани миокарда и стенки сосудов,
• препятствуют гибели клеток,
• восстанавливают после инфаркта миокарда.

Также ингибиторы используются в целях профилактики таких заболеваний, как:

• инсульт,
• почечная недостаточность,
• сердечно-сосудистая недостаточность,
• ишемия,
• болезнь почек при сахарном диабете,
• снижение функциональности миокарда,
• заболевание кровеносных сосудов.

Даже если у пациента имеется несколько из вышеперечисленного списка, ингибиторы АПФ считаются лучшим средством из гипотензивных лекарств.

Для достижения положительных результатов врач назначает ингибиторы в комплексе с мочегонными, бета-блокаторами и иными медикаментами.

Длительно лечение данными средствами воздействуют на организм следующим образом:

• предотвращают развитие инфаркта миокарда,
• увеличивают толщину стенок левого желудочка, избавляя от дальнейшего растяжения его стенок.

Список препаратов

Ингибиторы разделяются на 3 поколения:

1. Первое поколение лекарств данного предназначения появились впервые в 1984 году. Их активно использовали при наличии у пациентов гипертонии 3 или 4 степени тяжести.


2. Второе поколение выпустили чуть позже. Отличием от АПФ первого поколения является более продолжительное воздействие на организм. Действие препарата наблюдалось у больных до 36 часов.
3. Третье поколение, самые современный препарат, используется среди пациентов с сахарным диабетом, болезнью почек, после острого инсульта или инфаркта.

Медикамент для лечения гипертонии выбирается не исходя из новизны таблеток, а из-за состояния пациента на данный момент времени.

К первому поколению относят Каптоприл, Зофеноприл. Цена на данные медикаменты начинается от 12 руб.

Ко второму поколению относят Периндоприл, Эналаприл, Моэксиприл, Трандолаприл. Цена на лекарства:

• Периндоприл — 78 руб.,
• Эналаприл – 8 руб.

К третьему поколению относят:

• Фозиноприл – 198 руб.,
• Лозартан – 71 руб.,
• Телмисартан – 277 руб.,
• Расилез – нет в продаже,
• Кардосал – 670 руб.,
• Беназеприл – нет в продаже,
• Фозиноприл – 266 руб.,
• Рамиприл – 140 руб.,
• Квинаприл – нет в продаже,
• Эпросартан – нет в продаже,
• Даприл – нет в продаже,
• Нифедипин – 24 руб.

Если больной строго соблюдает все указания врача, не превышает указанную дозировку медикамента, улучшение самочувствия гарантируется уже после первого приема лекарства. Большинство людей отмечают заметное улучшение качества жизни. Показатель артериального давления приходит в норму, исключается аритмия, улучшается состояние сосудов головного мозга.

Инструкция по применению

Перед тем как начать лечение любым из перечня ингибиторов АП, следует проконсультироваться с лечащим врачом. Главное правило приема таблеток является употребление лекарства за час до еды.

Дозировка и промежуток между приемом лекарства определяется только врачом.

Побочные эффекты

Пациенты удовлетворительно переносят прием таблеток АПФ. Иногда проявляются незначительные побочные явления в виде:

• головной боли,
• головокружения,
• тошноты,
• отеки,
• сыпь и зуд,
• диарея,
• отказа от еды,
• хронической усталости.

При увеличении дозировки известны серьезные побочные эффекты:

• резкое падение давление вплоть до критического показателя,
• острая почечная недостаточность,
• расстройства неврологического характера,
• сухой кашель,
• аллергическая реакция на компоненты препарата.

Суточная доза медикамента составляет до 150 мг Каптоприла.

Увеличение вероятности побочного воздействия возрастает при комплексной терапии с диуретиками.

Избавиться от влияния побочного эффекта поможет полный отказ от приема медикамента.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся следующие состояния больного:

• операция по удалению почки,
• нарушение в работе почек,
• беременность и лактация,
• индивидуальная непереносимость отдельных компонентов лекарства.

При имеющихся хронических заболеваниях пациенту следует быть крайне осторожным. Причина тому — вероятное развитие анафилактического шока, который влечет за собой смерть человека.

Передозировка

К приему данных таблеток следует относиться серьезно, так как передозировка препаратов вызывает отравление. Частое состояние после передозировки – пониженное давление, недостаточность почек.

Передозировка препаратом у беременных вызывает многочисленные отклонения в развитии плода, вплоть до его смерти в утробе.

При передозировке медикаментом необходимо сразу очистить кишечник, принять сосудосуживающие средства.

Преимущества и недостатки перед другими лекарствами

К преимуществам данного метода терапии относится:

• использование препарата при сахарном диабете,
• минимальное количество побочных воздействий,
• положительно влияют на работу почек, сердца и сосудов,
• длительное действие таблетки после приема,
• улучшает нервную систему,
• узконаправленное действие медикамента, не затрагивая другие органы человека,
• исключают депрессию,
• приводят к норме размер левого желудочка,
• используются при заболевании бронхов.

Новейшие разработки разрешается употреблять беременным женщинам. Последние ингибиторы также входят в различные группы. Отличие состоит в количестве компонентов на 1 таблетку. Поэтому подбирает подходящий препарат только врач, основываясь на состоянии больного.

Среди гипотензивных средств ингибиторы выделились своей:

• эффективностью,
• безопасностью,
• положительным влиянием на сосуды,
• редкими проявлениями побочных эффектов,
• вероятностью использовать монотерапию,
• возможностью сочетаться с большим числом гипотензивных средств.

К недостаткам можно отнести несовместимость с некоторыми препаратами. Ингибиторы противопоказано сочетать с медикаментами, в состав которых входит калий. Также опасно будет применить АПФ с калийсодержащими таблетками. Вместе с АПФ не рекомендуется употреблять гормоны.

Условия хранения

Хранить ингибиторы АПФ необходимо в темном, сухом месте с температурой не выше 25С°. Лекарства нужно содержать в месте, где дети не смогут достать его.

Рекомендации

Действие медикаментов данного назначения принесут больший эффект, если соблюдать следующие правила:

• Принимать препарат за 60 мин до еды в указанной врачом дозировке,
• Исключить из рациона заменители соли. Пища, содержащая в своем составе заменитель соли насыщена калием, который в достаточном количестве предоставляется в организм за счет терапии АПФ. Сюда же относится исключение калийсодержащих продуктов (салат, капуста, апельсины, бананы, абрикосы),


• Не рекомендуется в комплексе с ингибиторами употреблять лекарства против воспалений, Такие медикаменты задерживают жидкость в организме, что мешает правильному выведению натрия,
• Периодически наблюдать за показателями артериального давления,
• Перед отменой медикамента обязательно оповестить лечащего врача,
• В ходе лечения исключить из рациона кофеин содержащие напитки,
• Отказаться от употребления спиртных напитков и курения,
• Таблетку или капли необходимо запить водой.

Соблюдая все правила, больной поправит свое здоровье за короткое время, и вернется к активному образу жизни.

Источник: DiabetSahar.ru

Перечень

К ИАПФ относятся следующие вещества:

• каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
• эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
• лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
• периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);


• рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
• хинаприл (аккупро);
• беназеприл (лотензин);
• цилазаприл (инхибейс);
• фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
• трандолаприл (гоптен, одрик);
• спираприл (квадроприл);
• моэксиприл;
• делаприл;
• темокаприл;
• зофеноприл (зокардис);
• имидаприл.

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

• каптоприл + диуретик (капозид);
• эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
• лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
• периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
• рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
• хинаприл + диуретик (аккузид);
• фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

• эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
• лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
• периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
• рамиприл + фелодипин (триапин);
• рамиприл + амлодипин (эгипрес);
• трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Источник: doctor-cardiologist.ru

Классификация

Ингибиторы апф список препаратов последнего поколения включает широкий спектр средств, которые предлагает фармакологическая промышленность и они обладают практически одинаковым механизмом действия. Классифицируются они в зависимости от действующего вещества и способа его выведения иАПФ, проводят следующую классификацию:

• Сульфгидрильные. Рекомендуются гипертоникам с ишемической болезнью. Препараты быстро всасываются. Также возможен приём людям страдающим от диабета, болезнями лёгких и сердечной недостаточностью. Так как компоненты средства выводятся почками, то его не рекомендуют тем, кто имеет патологии мочевыделительной системы.
• Карбоксильные. Препараты более длительного действия. Перерабатываются в печени.
• Фосфинильные. Помогают переработать препарат печень и почки. Длительность действия составляет около 1 суток.

АПФ могут быть в комбинации с диуретиками и с антагонистами кальция, которые усиливают гипотензивный эффект, если один ингибитор АПФ уже с поставленной задачей не справляется.

Механизм действия

Не смотря на то, что список лекарств широк, механизм действия у них практически одинаков. Влияя на гормональную систему, которой подконтрольны объём и давление крови человека, ингибиторы АПФ работают над угнетением ангиотензинпревращающего фермента. Он в свою очередь видоизменяет биологически неактивный ангиотензин I, в ангиотензин II и блокирует рецепторы на которые он влияет. Ангиотензин II представляет собой гормон с сосудосуживающим действием, помимо этого, стимулирует выработку альдостерона надпочечниками. Альдостерон повышает способность тканей удерживать воду.

Параллельно при помощи усиления работы белков калликреин-кининовой системы, которые отвечают за процессы воспаления в и поддержании кровяного давления, происходит гипотензивный эффект.

АПФ препятствуют распаду брадикидина — гормона, способного расширять сосуды.

Вещества — антагонисты кальция, входящие в состав лекарств иАПФ, способны замедлить проникновение ионов кальция в клетки сердца и сосудов из межклеточного вещества. Тем самым стимулируя снижение его концентрации и расширение сосудов. Диуретические компоненты средств с иАПФ воздействуют на процессы, происходящие в почках.

Показания к применению

Помимо своего главного предназначения, иАПФ направлены на защиту внутренних органов человека. Действующие вещества помогают работе качающего кровь аппарата, почкам, а также сосудам. При хронической почечной недостаточности помогают страдающим восстанавливать здоровье и лучше чувствовать себя.

Ингибиторы АПФ применяются при следующих показаниях:

• при гипертонии;
• ишемической болезни;
• атеросклерозе;
• поражение почек на фоне сахарного диабета;
• сердечная недостаточность хронического типа;
• инфаркт;
• постинфарктное состояние.

Препараты

Наука не стоит на месте и придумывает всё новые и новые средства для борьбы с повышенным давлением, усердно пополняя их списки.

Капотен

Активные субстанции подавляют образование гормона, который приводит к сужению сосудов. Благодаря этому действию значительно снижается АД.

Функциональные элементы снимают напряжение с правого предсердия и соответственно с малого круга кровообращения. Способствует уменьшению выведения надпочечниками гормона альдостерона, который задерживает в тканях воду, а также провоцирует переход жидкости и натрия из кровеносных сосудов в ткани.

Выводятся вещества в основном при помощи почек. Применяется при:

• повышенном кровяном давлении;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• после инфаркта, для восстановления функции левого желудочка;
• при нефропатии на фоне сахарного диабета 1 типа;

Нежелательные последствия:

• сердечные отёки, учащённое сердцебиение;
• снижение АД;
• возможны аллергические реакции в виде отёков на лице, глотке и гортани;
• головная боль, сонливость;
• сухость во рту, диарея, боли в животе.

Беназеприл

Ингибитор, который расщепляясь в организме превращается в субстанцию которое подавляет выработку организмом гормона, который способствует сужению сосудов и провоцирует накоплению воды, окружающими тканями. Применяется для снижения патологии. Относится к препаратам нового поколения.

Побочные эффекты:

• усталость;
• сбои в пищеварении;
• возможны аллергические отёки.

Зофеноприл

Компоненты снижают уровень гормона, который обладает сужающим влиянием на сосуды. А также при понижении этого действующего элемента снижается уровень альдостерона, который задерживает лишнюю воду в окружающих тканях. Уменьшается нагрузка на миокард и повышается уровень кровоснабжения в нём.

При длительном применении оказывает терапевтический эффект на миокард левого желудочка и способствует уменьшению его патологического увеличенного размера.

Рекомендуется при умеренно повышенном АД и после инфарктов, после которых развилась сердечная недостаточность.

Побочный результат:

• нервные явления, утомляемость, депрессия;
• невозможность сконцентрироваться на предмете, шум в голове;
• патология пищеварения, рвота, понос, гепатит;
• одышка, кашель;
• снижение гемоглобина;
• аллергические реакции.

Эналаприл

Компоненты при попадании в организм подвергаются расщеплению, а затем, то активное вещество, которое образовалось уменьшает выработку гормона который сужает сосуды, из-за этого нарушается выработка Функциональных субстанций, которые приводят к накоплению в тканях излишней жидкости. При этом снижается нагрузка на сердечную мышцу. При длительном приёме медикамента снижается риск сердечной недостаточности. А также улучшается кровообращение в тех участках миокарда, которые подверглись ишемическим изменениям. Терапевтический результат наступает через 4-6 ч, продолжительностью до 24 ч.

Побочные эффекты:

• патология почек;
• сильное снижение кровяного давления;
• диспепсические расстройства;
• одышка, кашель;
• аллергия, дерматиты;
• снижение либидо.

Квинаприл

Действующие элементы снижают гипертонию и устраняют прогрессирование сердечной недостаточности.

Побочный результат:

• анемия;
• бессонница;
• патология работы желудка и кишечника;
• аллергия;
• болезни почек;
• понижение либидо.

Применение одновременно с диуретиками, усиливает его свойство.

Ренитек

Активные компоненты снижают кровяное давление, снижают риск сердечной недостаточности. Обладает длительным эффектом.

Побочные эффекты:

• шум в голове;
• повышенная утомляемость, является следствием нарушения работы нервной системы;
• обморок;
• патологии почек;
• аллергические реакции;
• нарушение сердцебиения;
• инсульт или инфаркт на фоне гипотонии;
• расстройство пищеварения;

При лечении этим препаратом, необходим контроль работы почек.

Рамиприл

Компоненты оказывают сосудорасширяющее действие, также повышается минутный объём сердца и его сопротивляемость к нагрузкам. Применение этого медикаменты будет хорошей профилактикой инсультов и инфарктов.

Побочные результаты:

• головная боль, нарушение сна;
• желтуха;
• расстройство пищеварения;
• кашель;
• анемия;
• облысение;
• понижение либидо.

Трандолаприл

Функциональные элементы обладают гипотензивным влиянием, защищают миокард от перегрузок, расширяют сосуды.

Побочные результаты:

• неприятные ощущения в груди;
• аритмия;
• снижение гемоглобина;
• инфаркты на фоне низкого давления;
• нервные явления;
• инсульт;
• судороги;
• патология пищеварения;
• патологии почек;
• расстройство дыхания.

При одновременном приёме бета-адреноблокаторов усиливается эффект снижения гипертонии.

Капозид

Препарат комбинированного типа, он понижает АД и обладает диуретическим свойством. Усиливает кровоток в сосудах сердца и почках.

Побочное влияние:

• инфаркты и инсульты при гипотонии;
• расстройство сердечного ритма;
• боли в голове;
• отёк Квинке;
• нарушение работы желудка и кишечника;
• анемия.

Корипрен

Это медикамент в сочетанном действии с антагонистами кальция, активные вещества являются блокаторами кальциевых каналов. Механизм основан на расслабляющем эффекте гладких мышц сосудов, благодаря подавлению проникновения в них и в клетки сердца кальция. Действующие вещества снимают сосудосуживающее влияние гормонов.

Побочный результат:

• головокружение;
• отёк Квинке;
• рези в животе;
• кашель;
• снижение гемоглобина:
• патология печени;
• анемия на фоне разрушения эритроцитов;

Нужно подходить к лечению осторожно, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Триапин

С помощью лекарства расширяются кровеносные сосуды и подавляется гормон их сужающий. Через 1-2 часа наступает гипотензивное действие.

Побочное действие:

• аллергия;
• конъюнктивиты;
• бессонница;
• нарушение сознания;
• плохая концентрация внимания;
• учащённое сердцебиение;
• инфаркт;
• ишемический инсульт;
• кашель;
• одышка;
• потеря аппетита;
• отёк Квинке;
• рвота, тошнота;
• патология пищеварения.

В заключение можно отметить, что у всего перечня имеются противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться. Дозировку и схему лечения подбирает только лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента.

Противопоказания

В некоторых случаях стоит воздержаться от приёма средств иАПФ. Противопоказаниями являются:

• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость компонентов препарата;
• нарушение работы почек;
• пониженное давление;
• сужение аорты;
• превышение калия в крови.

Следует проявить осторожность, если есть такие патологии как гепатит, цирроз, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз и пониженное систолическое давление (ниже 90)

Источник: netbolezni.net

Что это за препараты?

Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл». Затем на смену им пришли ингибиторы уже нового поколения. В сфере кардиологии такие препараты используют в качестве главных средств, которые оказывают сосудосуживающее воздействие.

Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.

Новое поколение

В фармакологической группе ингибиторов АПФ лекарства, которые надо принимать неоднократно (например, «Эналаприл») считают устаревшими, так как они не могут обеспечивать необходимый эффект. Правда, «Эналаприл» по-прежнему остается популярным средством, демонстрирующим отличную эффективность при терапии гипертонии. Помимо этого, отсутствуют подтвержденные данные о том, что лекарства АПФ из последнего поколения (к примеру, такие препараты, как «Периндоприл», «Фозиноприл», «Рамиприл», «Зофеноприл» и «Лизиноприл») имеют намного больше преимуществ перед своими аналогами, выпущенными сорок лет назад.

Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширный.

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:

• Препарат «Эналаприл» является кардиопротектором непрямого воздействия, быстро снижающего давление и уменьшающего нагрузку на сердце. Действует на организм это средство до шести часов и выводится, как правило, почками. Редко способен вызвать снижение зрения. Стоимость составляет 200 рублей.
• «Каптоприл» является средством короткого срока воздействия. Это лекарственное средство хорошо стабилизирует давление, правда, данный препарат может потребовать многократного приема. Дозирование устанавливает врач. Обладает медикамент антиоксидантной активностью. В редких случаях может спровоцировать тахикардию. Его стоимость составляет 250 рублей.
• Лекарство «Лизиноприл» обладает долгим сроком действия. Работает абсолютно самостоятельно, ему не требуется метаболизироваться в печени. Выводят это лекарство почки. Препарат подходит всем больным, даже страдающим ожирением. Его можно применять пациентам с хроническим заболеванием почек. Это лекарственное средство может вызвать головные боли наряду с атаксией, сонливостью и тремором. Стоимость составляет 200 рублей.
• Медикамент «Лотензин» способствуют понижению давления. Это средство обладает вазодилатирующей активностью. Оно ведет к снижению брадикинина. Данное средство противопоказано кормящим и беременным женщинам. Препарат редко способен вызывать рвоту с тошнотой и диареей. Стоимость медикамента держится в пределах 100 рублей.
• Лекарство «Моноприл» замедляет процессы метаболизма брадикинина. Эффект от его применения достигается, как правило, спустя три часа. Данный лекарственный препарат не вызывает привыкания. Его с осторожностью нужно назначать пациентам с хроническими болезнями почек. Стоимость составляет 500 рублей.
• Лекарство «Рамиприл» является кардиопротектором, вырабатывающим рамиприлат. Этот медикамент снижает периферическое сосудистое сопротивление, он противопоказан при наличии артериального стеноза. Стоимость составляет 350 рублей.
• Препарат «Аккуприл» может способствовать понижению давления. Это лекарство может устранять сопротивление в легочных сосудах. Довольно редко этот препарат способен вызывать вестибулярное нарушение и потерю вкуса (побочное действие ингибиторов АПФ). Средняя цена составляет 200 рублей.
• Медикамент «Периндоприл» помогает активному метаболиту формироваться в человеческом организме. Максимальная его эффективность может достигаться уже спустя три часа после применения. Редко может спровоцировать диарею с тошнотой и сухостью во рту. Стоимость составляет 400 рублей. Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения на этом не заканчивается.
• Лекарство «Трандолаприл» на фоне долгого использования понижает выраженность гипертрофии миокарда. Передозировка препаратом может вызывать резкую гипотензию наряду с ангионевротическим отеком. Стоимость составляет 100 рублей.
• Препарат «Хинаприл» воздействует на ренин-ангиотензиновые функции. Этот препарат значительно снижает нагрузку на сердце. Он очень редко способен вызвать аллергическую реакцию и стоит 360 рублей.

Что это такое – препараты-ингибиторы АПФ, знают не все.

Классификация

Существует сразу несколько ингибиторных классификаций. Эти препараты классифицируют в зависимости от способа выведения их из организма и активности действия. Современная медицина широко применяет химическую АПФ-классификацию препаратов, в которую включены следующие группы:

• сульфгидрильная группа;
• карбоксильная группа (речь идет о дикарбоксилат-содержащих препаратах);
• фосфинильная группа (фосфонат-содержащие медикаменты);
• группа природных соединений.

Сульфгидрильная группа

Ингибиторы АПФ этой группы выступают антагонистами кальция.

Приведем список наиболее известных медикаментов из сульфгидрильной группы:

• «Беназеприл»;
• «Каптоприл», наряду с «Эпситроном», «Капотеном», и «Алкадилом»;
• «Зофеноприл» и «Зокардис».

Карбоксильная группа

Данная категория медикаментов положительно влияет на жизнь пациентов с гипертонией. Такие препараты используются всего раз в день. Нельзя принимать их при ишемическом заболевании сердца, на фоне сахарного диабета и при почечной недостаточности. Приведем список наиболее известных лекарств из этой группы: «Периндоприл» наряду с «Эналаприлом», «Лизиноприлом», «Диротоном», «Лизинотоном», «Рамиприлом», «Спираприлом», «Квинаприлом» и так далее. Преимущественно, применяются такие средства для терапии недостаточности почек и при гипертонии.

Фосфонат-содержащие ингибиторы

Данные препараты обладают высокой способностью к проникновению в ткани человеческого организма, благодаря их применению давление, как правило, стабилизируется на продолжительный период. Наиболее популярными средствами из этой группы выступают «Фозиноприл» и «Фозикард».

Подобрать лучшие ингибиторы АПФ поможет врач.

Природные ингибиторы последнего поколения

Такие средства являются своеобразными координаторами, ограничивающими процесс сильного растяжения клеток. Давление на фоне их приема уменьшается благодаря снижению сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие в организм с молочными продуктами, называют казокининами и лактокининами. В небольшом количестве они содержатся в чесноке, сыворотке и в гибискусе.

Показания к применению

Представленные выше средства последнего поколения сегодня используются даже в пластической хирургии. Правда, чаще они назначаются больным для понижения давления и пациентам, имеющим нарушения в работе сердца и сосудов для лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно применять эти лекарства не рекомендуется, так как они имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Основными показаниями к применению этих лекарственных средств являются следующие патологии:

• наличие у пациента диабетической нефропатии;
• при дисфункциях левого желудочка сердца;
• на фоне развития атеросклероза сонных артерий;
• на фоне перенесенного инфаркта миокарда;
• при наличии сахарного диабета;
• на фоне обструктивного заболевания бронхов;
• при наличии фибрилляция предсердий;
• на фоне метаболического синдрома.

Последнего поколения ингибиторы АПФ сегодня применяются очень часто.

Использование при гипертонии

Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти современные лекарства производят положительный эффект на здоровье человека и защищают почки и сердце. Помимо всего прочего ингибиторы нашли широкое применение при сахарном диабете. Эти медикаменты увеличивают клеточную чувствительность к инсулину, улучшая усвоение глюкозы. Как правило, все новые средства от гипертонии принимают раз в день. Приведем список современных ингибиторов, которые широко используются при гипертонии: «Моэксжрил» наряду с «Лозжоприлом», «Рамиприлом», «Талинололом», «Физиноприлом» и «Цилазаприлом».

Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.

Ингибиторы при недостаточности сердца

Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло. Приведем список кардиозащитных препаратов, разрешенных при недостаточности сердца: «Эналаприл» наряду с «Каптоприлом», «Верапамилом», «Лизиноприлом» и «Трандолаприлом».

Механизм воздействия ингибиторов

Механизм работы ингибиторов заключается в уменьшении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые ускоряют переход неактивного ангиотензина в активный. Данные препараты сдерживают процесс распада брадикинина, считающегося мощным вазодилятатором. Такие средства уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку и защищая почки от воздействия диабета и гипертонии.

Прием современных ингибиторов

Многие пациенты с гипертонией часто интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения? Отвечая на этот вопрос, надо сказать, что применение любых препаратов этой группы в обязательном порядке должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак. Дозирование, частота использования и промежуток между приемами определяется специалистом. Во время терапии с помощью ингибиторов необходимо отказаться от противовоспалительных нестероидных медикаментов, продуктов, богатых калием.

Далее выясним, в каких случаях такие лекарственные препараты принимать пациентам не рекомендуется.

Ингибиторы и противопоказания к их применению

Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:

• наличие у пациента артериальной умеренной гипотонии;
• присутствие хронической тяжелой недостаточности почек;
• в детском возрасте;
• при наличии тяжелой анемии.

К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.

У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.

Побочное действие

Длительный прием данных средств может привести к угнетению кроветворения. В результате содержание в крови эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов снижается. Поэтому в период лечения требуется регулярное повторение общего анализа крови.

Могут также развиться аллергические реакции и непереносимость. Проявляется это, как правило, зудом, покраснением кожи, крапивницей, фотосенсибилизацией.

Кроме того, функция пищеварительной системы может нарушиться, что приведет к извращению вкуса, тошноте и рвоте, дискомфорту в области желудка. Иногда люди мучаются диареями или запорами, печень перестает нормально работать. В некоторых случаях возникают язвочки (афты) во рту.

Тонус парасимпатической нервной системы может усиливаться под действием лекарств, а также активироваться синтез простагландинов. Возникает сухой кашель и меняется голос. Облегчить симптомы можно приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не употреблением противокашлевых средств. Если у пациентов имеется выраженное сужение почечной артерии, то не исключено парадоксальное повышение артериального давления. Гиперкалиемия возникает в некоторых случаях, переломы костей конечностей при падении случаются чаще.

В статье были рассмотрены ингибиторы АПФ последнего поколения.

Источник: FB.ru

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и  M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

• торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
• торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
• увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
• увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
• угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

• сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
• карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
• фосфатная(Фозиноприл);
• гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

• Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
• Класс II — липофильные пролекарства.
• Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
• Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
• Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Почечная патология;
• Перенесшие инфаркт миокарда;
• Высокий коронарный риск;
• Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

• Сопутствующая сердечная недостаточность;
• Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
• Сопутствующий сахарный диабет;
• Гипертрофия левого желудочка;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Атеросклероз сонных артерий;
• Наличие микроальбуминурия;
• Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

• склонность к ангионевротическому отеку;
• периоды беременности и лактации;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность;
• выраженная гиперкалиемия;
• гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
• гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
• констриктивный перикардит;
• хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
• порфирия;
• лейкопения;
• тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

• умеренная хроническая почечная недостаточность;
• умеренная гиперкалиемия;
• цирроз печени или хронически активный гепатит;
• хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
• тяжелые обструктивные заболевания легких;
• падагрическая почка;
• состояние после трансплантации почки;
• комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

• сухой кашель;
• головная боль, головокружение и общая слабость;
• артериальная гипотензия;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• повышение концентрации калия в крови;
• повышение содержания креатинина в крови;
• протеинурия;
• токсическое и имунопатологическое действие на почки;
• аллергические реакции;
• нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
• изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
• парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Источник: bezgipertonii.ru