Гиполипидемические препараты список

Рациональное применение средств, регулирующих уровень холестерина, липопротеидов, триглицеридов и фосфолипидов, может оказывать профилактическое и лечебное действие при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Переносчиками холестерина, фосфолипидов и триглицеридов в крови являются липопротеиды, которые в зависимости от их физико-химических свойств и физиологической роли разделяют на следующие классы:

а) липопротеиды низкой плотности (ЛПНП) , транспортирующие, как правило, холестерин (эфиры холестерина);

б) липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) , переносящие в основном эндогенные триглицериды;

в) липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) , переносящие в первую очередь холестерин, а также фосфолипиды.

Разные липопротеиды играют неодинаковую роль в развитии атеросклероза. ЛПОНП транспортируют эндогенные триглицериды и холестерин, ЛПНП передают холестерин стенкам кровеносных сосудов, что может способствовать развитию атеросклероза или углублению уже начавшегося процесса. ЛПВП, напротив, мобилизуют холестерин из тканей, в том числе из стенок сосудов.

В связи с этим действие гиполипидемических средств должно быть направлено не столько на снижение общего содержания холестерина в крови, сколько на редукцию повышенного уровня ЛПНП, ЛПОНП и увеличение уровня ЛПВП.

Синтез липопротеидов и обмен холестерина являются сложными биологическими процессами, поэтому оказывать влияние на них в той или иной степени могут регуляторы обмена, относящиеся к разным фармакологическим группам, в том числе липотропные средства, гормональные препараты, ненасыщенные жирные кислоты (Линетол, Липостабил), пирикарбат (Пармидин) и др.

К основным средствам, оказывающим гиполипидемическое действие, относят вещества, связывающие желчные кислоты — секвестранты желчных кислот — (колестирамин и др.), никотиновую кислоту и ее производные, статины (ловастатин, симвастин и др.), фибраты — производные фиброевой кислоты (гемфиброзил, ципрофибрат и др.).

Как правило, гиполипидемические средства используются в комплексной терапии заболеваний (особенно сердечно-сосудистой системы), сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена.

Источник: medvisor.ru

На что влияет холестерин

Это органическое соединение содержится в организме животных и человека. С пищей поступает одна пятая часть от всего количества, а все остальное производится печенью, кишечником, почками. Содержание этого вещества в крови также зависит от работы надпочечников и половых желез. К важнейшим биологическим функциям холестерина относятся:

• поддержание стабильности мембран клеток;
• защита от действия свободных радикалов;
• участие в синтезе стероидных гормонов (половых в том числе) и витамина Д;
• обеспечение нормального функционирования головного мозга, образование новых нейронных связей;
• нейтрализация возбудителей инфекций;
• активизация иммунной системы;
• противоопухолевое действие.

Поэтому недостаток холестерина отрицательно сказывается на работе половой системы, интеллектуальной деятельности, состоянии иммунитета. Вместе с тем, избыточное количество жиров в крови, а именно липопротеиновых комплексов низкой плотности («плохого», атерогенного холестерина), повышают риск таких заболеваний:

• стенокардия,
• инфаркт миокарда,
• гипертония,
• желчнокаменная болезнь,
• облитерирующий эндартериит,
• инсульт,
• транзиторные ишемические атаки.

Показания к применению гиполипидемических препаратов

Назначение медикаментов, снижающих уровень «плохого» холестерина, показано при уровне липопротеинов низкой плотности в ммоль/л:

Гиполипидемическая терапия показана в том случае, если необходимо задержать развитие ишемической болезни сердца или ее осложнений. Доказана эффективность понижения уровня холестерина для предотвращения прогрессирования атеросклеротических изменений в сосудах головного мозга и нижних конечностей.

Классификация

Препараты для лечения гиперхолестеринемии делятся на такие основные группы:

• Статины (Крестор, Аторис, Лескол Форте, Симгал), они тормозят образование холестерина.
• Поглотители, секвестранты (Колестипол, Холестерамин) препятствуют циркуляции желчных кислот, связывая их в кишечнике.
• Фибраты (Фенофибрат, Гемфиброзил) повышают выработку фермента, расщепляющего жир, и останавливают синтез его ингибитора.
• Эзетимиб нарушает всасывание холестерина в кишечнике.
• Никотиновая кислота (Никотинамид) подавляет расщепление жира в клетках жировой ткани.
• Пробукол является антиоксидантом и стимулирует выведение холестерина.
• Омега-3 (Омакор) жирные кислоты снижают образование жиров.

es="(max-width: 574px) 100vw, 574px" />

Выбор препаратов

Назначать препараты гиполипидемического действия можно только после развернутого анализа крови. Каждая из групп имеет свои целевые воздействия:

• понижение общего холестерина и жиров низкой плотности – применяют статины;
• повышение «хорошего холестерина» — фибраты или медикаменты с никотиновой кислотой;
• снижение триглицеридов – фибраты, высокие дозировки статинов, Ниацин;
• комбинированное нарушение жирового обмена – статины или их сочетание с фибратами.

Одновременное использование 2-х препаратов разных групп показано при недостаточной эффективности или необходимости усиленного и быстрого снижения липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Комбинированная терапия применяется, если требуется снизить дозу одного из средств из-за выраженных побочных эффектов.

Новые средства пищевых волокон с гиполипидемическим эффектом

Роль растительной клетчатки в нормализации холестеринового обмена объясняется способностью поглощать из просвета кишечника избыток жира и выводить его из организма. Но это не единственное достоинство пищевых волокон. Жировой обмен зависит от состояния кишечной микрофлоры. При ее дисбалансе возможен высокий уровень атерогенных липидов в крови даже при соблюдении правильного питания.

Растительные волокна обладают свойством нормализации бактериального состава содержимого кишечника, их относят к пребиотикам. Это компоненты пищи, на которые не действуют ферменты поджелудочной железы, но они перерабатываются полезными микроорганизмами.

Основные биологические эффекты пищевых волокон:

• тормозят прогрессирование атеросклероза;
• поглощают токсичные соединения из кишечника;
• понижают содержание глюкозы и холестерина в крови;
• стимулируют рост симбиотиков (нормальной микрофлоры);
• участвуют в образовании витаминов группы В;
• усиливают перистальтику кишечника;
• способствуют всасыванию магния и калия;
• ускоряют расщепление жира;
• предотвращают разрушение тканей свободными радикалами.

Поэтому рекомендуется, кроме понижения животных жиров в рационе, ежедневно включать в меню свежие овощи и фрукты, ягоды, отруби, каши и хлеб из цельного зерна, бобовые и орехи. При недостаточной эффективности диетического питания дополнительно назначают препараты, содержащие пищевые волокна. Из наиболее эффективных можно отметить:

• Мукофальк – содержит семена подорожника (псиллиум);
• Флоролакт состоит из 3 типов волокон – лактиол, инулин, гуммиарабик;
• Бионорм, в него входит активированный лигнин, лактулоза, микрокристаллическая целлюлоза;
• Полифепан представляет собой гидролизный лигнин.

О пищевых волокнах и их роли в питании человека смотрите в этом видео:

Кому не стоит их принимать

Доказана эффективность и относительная безвредность препаратов, которые содержат пищевые волокна. Тем не менее есть состояния, при которых не рекомендуется использование этой группы препаратов. К ним относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• наличие каловых камней в кишечнике;
• боль в животе, рвота неизвестного происхождения;
• запор или понос на протяжении 10 дней;
• кишечное кровотечение;
• опухолевые образования;
• непроходимость в любом отделе пищеварительной системы;
• неспецифический язвенный колит;
• обострение гастрита, язвенной болезни, панкреатита, холецистита;
• необходимость ограничения питьевого режима;
• декомпенсированные формы диабета, тиреотоксикоза.

Препараты для нормализации жирового обмена используют в комплексе с диетой, дозированной физической активностью. Их назначают при ишемической болезни, атеросклерозе конечностей и головного мозга, сахарном диабете для предотвращения закупорки сосудов холестериновой бляшкой.

В зависимости от вида дислипидемии могут быть использованы различные группы. Курс терапии чаще всего начинают со статинов, добавляя к ним фибраты или другие гиполипидемические средства. Новым направлением лечения атеросклероза являются препараты, содержащие пищевые волокна.

Источник: HudeiSkorei.com

История

В начале ХХ века появилась первая работа, в которой экспериментально (кролики) было показано, что добавка холестерина к пище вызывает симптомы, напоминающие атеросклероз.

В дальнейшем, несмотря на очень большую условность модели (в нормальном питании кроликов продукты, содержащие холестерин, обычно отсутствуют) был сделан вывод о связи заболевания атеросклерозом с повышенным уровнем потребления и накопления холестерина в организме. Эта гипотеза была подтверждена в последующих работах с животными, в чей естественный рацион входит холестерин (крысы, обезьяны).

При наблюдении за большими популяциями людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями так же было установлено, что существует определённая взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение гиполипидемических средств давало некоторый статистически значимый эффект, однако для лиц старше 70 лет эта закономерность становится менее очевидной.

Основные группы веществ, регулирующих обмен липидов

C10AA ингибиторы метилглютарил-СоА редуктазы («статины»)

C10AA01 Симвастатин Simvastatin

C10AA02 Ловастатин Lovastatin

C10AA03 Правастатин Pravastatin

C10AA04 Флувастатин Fluvastatin

C10AA05 Аторвастатин Atorvastatin

C10AA06 Церивастатин Cerivastatin

C10AA07 Розувастатин Rosuvastatin

C10AA08 Питавастатин Pitavastatin

Группа лекарственных препаратов (часто их объединяют под условным названием «статины») предназначеных для снижения концентрации «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme.

• После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочных эффектах и противопоказаниях. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз ^[1], миопатия, боли в животе, запоры ^[2]. Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал намного более взвешенным. В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, так как не было показано существенное различие в их эффективности.

Так, в статье «Статины с позиции доказательной медицины» ^[3] Ю. С. Рудык, указывая на определённые успехи в использовании статинов, напоминает, что «как считает профессор Н. А. Грацианский, становится очевидно, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ИБС и ее эквивалентов… „… наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов. Поэтому усилия врачей обращены на другие пути воздействия на атеросклеротический процесс, и дальнейший прогресс будет, вероятно, связан уже не со статинами“». «В странах благополучной Западной Европы 70 % пациентов получают статины для снижения уровня ХС, однако целевые значения достигают только у 53 % больных.» (там же).

• Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.
• Кроме того, известно, что уровень «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови далеко не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, и, как следствие — с ростом риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Краткая история статинов до 1999 г. приведена в источнике ^[4]

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано комбинировать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза^[5]

• фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином)
• никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности)
• макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин в особенности)
• циклоспорин
• азольные противогрибковые средства
• верапамил
• амиодарон
• ингибиторы протеаз ВИЧ

Состояния, которые увеличивают риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:

• пожилые больные с сочетанной патологией (СД и ХПН)
• хирургические вмешательства (необходима отмена статинов!)
• недостаточное питание
• печеночная недостаточность
• полипрагмазия
• избыточное употребление алкоголя
• употребление грейпфрутового сока

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже й раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что больные, принадлежещие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать меньшие дозировки (< 40 мг/сут)

C10AB Фибраты

C10AB01 Клофибрат Clofibrate

C10AB02 Безафибрат Bezafibrate

C10AB03 Алюминия клофибрат

C10AB04 Гемфиброзил Gemfibrozil

C10AB05 Fenofibrate

C10AB06 Simfibrate

C10AB07 Ronifibrate

C10AB08 Ципрофибрат Ciprofibrate

C10AB09 Этофибрат Etofibrate

C10AB10 Клофибрид Clofibride

• Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, Ципрофибрат и др. обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ХС ЛПНП, по триглицеридам они эффективнее статинов.
• К преимуществам фенофибрата относится урикозурическое действие — он снижает уровень мочевой кислоты на 10 — 28% за счет усиления почечной экскреции уратов.
• Фибраты ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, особенно у больных СД 2 типа.

Показания к назначению фибратов: IIб фенотип с высоким уровнем ТГ, ремнантный III и IV,V типы с высоким риском панкреатита, сниженный ХС ЛВП. При применении фибратов необходим УЗ контроль за состояниме желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C10AC Вещества, усиливающие эксекрецию желчных кислот

C10AC01 Холестирамин

C10AC02 Холестипол

C10AC03 en:Colextran

C10AC04 en:Colesevelam

C10AD Ниацин и его производные

C10AD01 Ницеритрол

C10AD02 Ниацин (никотиновая кислота)

C10AD03 Никофураноза

C10AD04 Алюминия никотинат

C10AD05 Никотиниловый спирт (pyridylcarbinol)

C10AD06 en:Acipimox

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов:

• статины (риск гепатотоксичности)
• фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)

Необходим контроль АЛТ, АСТ, ГГТП.

• У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, у данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.

C10AX Other lipid modifying agents

C10AX01 Декстротироксин

C10AX02 Пробукол

C10AX03 Тиаденол

C10AX04 en:Benfluorex

C10AX05 en:Meglutol

C10AX06 Омега-3-жирные кислоты Omega-3-triglycerides

C10AX07 en:Magnesium pyridoxal 5-phosphate glutamate

C10AX08 en:Policosanol

C10AX09 en:Ezetimibe

C10B комбинированные липид-модифицирующие препараты

C10BA HMG CoA reductase inhibitors in combination with other lipid modifying agents

C10BA01 Ловастатин с никотиновой кислотой

C10BA02 Симвастатин с en:ezetimibe

C10BX HMG CoA reductase inhibitors, other combinations

C10BX01 Simvastatin and acetylsalicylic acid

C10BX02 Pravastatin and acetylsalicylic acid

C10BX03 Atorvastatin and amlodipine

Источник: dic.academic.ru