Антитромботические препараты список

Антикоагулянты.

1. Антикоагулянты (средства, нарушающие образование фибринных тромбов):

а) прямые антикоагулянты (гепарин и его препараты, гирудин, гидроцитрат натрия, концентрат антитромбина III) — вызывают эффект in vitro и in vivo;

б) антикоагулянты непрямого действия (производные оксикумарина: неодикумарин, синкумар, пелентан и др.; производные индандиона — фенилин и др.) — вызывают эффект только in vivo.

Гепарин (Heparinum; во флак. по 5 мл, содержащих 5000, 10000 и 20000 ЕД в 1 мл) — естественный противосвертывающий фактор, получаемый из легких и печени крупного рогатого скота. Он является сильнейшей органической кислотой из-за остатков входящей в его состав серной кислоты и наличия карбоксильной групп, что придает ему очень сильный отрицательный заряд. Благодаря отрицательному заряду, в крови гепарин соединяется с положительно заряженными комплексами, сорбируется на поверхности мембран эндотелиальных клеток, макрофагов, ограничивая, тем самым, агрегацию и адгезию тромбоцитов. Действие гепарина во многом зависит от концентрации в плазме антитромбина III.

Фармакологические эффекты гепарина:

1) гепарин обладает антикоагуляционным эффектом, так как он активирует антитромбин III и необратимо угнетает IXa, Xa, XIa и XIIa факторы свертывающей системы;

2) умеренно снижает агрегацию тромбоцитов;

3) гепарин снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, чем облегчает и ускоряет ток крови, препятствует развитию стаза (одного из факторов, способствующих тромбообразованию);

4) снижает содержание сахара, липидов и хиломикронов в крови, обладает антисклеротическим эффектом, связывает некоторые компоненты комплимента, угнетает синтез иммуноглобулинов, АКТГ, альдостерона, а также связывает гистамин, серотонин, проявляя, тем самым, противоаллергический эффект;

5) гепарин обладает калийсберегающим, противовоспалительным, анальгезирующим эффектами. Кроме того, гепарин способствует повышению диуреза и снижает сосудистое сопротивление за счет расширения резистивных сосудов, устраняет спазм коронарных артерий.

Показания к применению:

1) при острых тромбозах, тромбоэмболиях (острый инфаркт миокарда, тромбоз легочной артерии, почечных вен, илеоцекальных сосудов), тромбоэмболия у беременных;

2) при работе с аппаратами искусственного кровообращения, искусственной почки и сердца;

3) в лабораторной практике;

4) при ожогах и обморожениях (улучшение микроциркуляции);

5) при лечении больных в начальных стадиях ДВС-синдрома (при молниеносной пурпуре, тяжелом гастроэнтерите);

6) при лечении больных бронхиальной астмой, ревматизмом, а также в комплексной терапии больных гломерулонефритом;

7) при проведении экстракорпорального гемодиализа, гемосорбции и форсированного диуреза;

8) при гиперальдостеронизме;

9) как противоаллергическое средство (бронхиальная астма);

10) в комплексе лечебных мероприятий у больных атеросклерозом.

Побочные эффекты:

1) развитие геморрагий, тромбоцитопения (30 %);

2) головокружение, тошнота, рвота, анорексия, понос;

3) аллергические реакции, гипертермия.

Для ликвидации осложнений (геморрагий) в вену вводят антидоты гепарина (протамина сульфат в виде 5 % раствора или полибрен; 1 мг протамина сульфата нейтрализует 85 ЕД гепарина; вводить медленно).

Разовая доза при остром тромбозе, в среднем, вводится 10000 ЕД внутривенно. В сутки до 40000 — 50000 ЕД внутривенно, вводить медленно. Можно вводить внутримышечно и подкожно (в область наименьшей васкуляризации). В последние годы для профилактики тромбозов рекомендуется вводить 5000 ЕД гепарина подкожно, либо внутрикожно, каждые 6-8 часов. Выпускается также гепариновая мазь в тубах по 25,0 (2500 ЕД). Ингаляционно в виде аэрозоля, как противоаллергическое средство, препарат вводят с помощью ультразвукового ингалятора по 500 ЕД/кг в сутки. Ингаляции проводят 2-3 раза в неделю. Разовую дозу разводят в дистиллированной воде в соотношении 1:4.

Гирудин и его препараты (гирудонт и др.) представляет собой продукт пиявок. Используются противосвертывающее и противовоспалительное действие этих средств. Назначаются местно (мази и гели) при поверхностном воспалении вен, тромбозах вен, трофических язвах голени, при фурункулезах, воспалении лимфоузлов, для улучшения заживления швов после травм и ожогов. Побочное действие — аллергические реакции (сыпь, зуд, отек Квинке).

Натрия гидроцитрат используют только для консервирования крови. Анион лимонной кислоты соединяется с ионом кальция, что связывает активность последнего. Вещество добавляют с избытком. Больному применять нельзя, так как гидроцитрат натрия будет блокировать ионы кальция и у больного начнется аритмия, возможно развитие сердечной недостаточности и остановки сердца. Иногда назначают внутрь для ликвидации гиперкальциемии и лечения отравления сердечными гликозидами.

Если больному переливают до 500 мл консервированной крови, то это не требует никаких дополнительных мер. Если же переливается кровь в объеме более 500 мл, то необходимо на каждые 50 мл сверх 500 мл объема переливаемой крови добавлять 5 мл 10 % раствора хлорида кальция.

Антикоагулянты непрямого действия (пероральные антикоагулянты).

Из большого количества антикоагулянтов наиболее распространены препараты группы кумарина. Препаратов много, но чаще других используются неодикумарин (пелентан), синкумар, фепромарон, фенилин, амефин, фарфавин.

Неодикумарин (Neodicumarinum; в таб. по 0,05 и 0,1), синкумар, дикумарин, фепромарон, омефин, фенилин — производные фенилиндандиона, очень схожие по фармакодинамике. Механизм их действия связан с тем, что они являются антивитаминами К, то есть выступают как антагонисты витамина К. Подавляя его активность, эти средства угнетают синтез проконвертина (VII фактор), протромбина (II фактор), а также IX и X факторов свертывания крови, необходимых для коагуляционного гомеостаза, то есть для образования фибринных тромбов. Эти препараты действуют не сразу, а через 8-24 часов, то есть это средства медленного действия, обладающие кумулятивными свойствами. При этом разные препараты этой группы имеют различные скорость и силу действия, различную степень кумуляции. Другой особенностью их действия является высокая продолжительность действия.

Данные препараты используются только внутрь, так как хорошо всасываются, затем с током крови вновь приносятся к кишечнику, выделяются в его просвет и снова всасываются (рециркуляция). Все препараты вступают в непрочную связь с белками плазмы и легко вытесняются из нее другими лекарствами. Действуют только in vivo. Показания к применению:

1) для снижения свертываемости крови в целях профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов и тромбоэмболий (инфаркт миокарда), эмболических инсультов;

2) в хирургии для предупреждения тромбообразования в послеоперационный период.

Побочные эффекты регистрируются редко в виде диспепсического синдрома (тошнота, рвота, понос, снижение аппетита).

В ходе фармакотерапии препаратами типа неодикумарина бывают осложнения в виде кровотечений, вследствие передозировки, при правильно подобранной дозе, но без учета взаимодействия лекарств. Например, при одновременном назначении неодикумарина и бутадиона или салицилатов. В этом случае возможны кровотечение и через неповрежденную стенку сосудов, например, у больных с язвенной болезнью. Лечение должно проводится под постоянным контролем за уровнем протромбина в крови. При кровотечениях вводят раствор викасола, витамин Р, рутин, хлорид кальция, а также осуществляют переливание 70-100 мл крови донора.

Лечение антикоагулянтами является сложной задачей. Необходимо следить за протромбиновым индексом, который должен быть 40-50. Лечение строго индивидуально. Существует ряд противопоказаний к использованию данной группы средств :

1) открытые раны, язва желудка;

2) эндокардит;

3) гепатиты, циррозы печени;

4) угрожающий аборт;

5) заболевания почек.

Фибринолитики (тромболитики).

1. Прямого действия — фибринолизин (плазмин).

2. Непрямого действия (активаторы плазминогена: актилизе, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа).

Фибринолизин (выпускается в виде порошка во флаконах, содержащих 10, 20, 30 и 40 тысяч ЕД) — является фибринолитиком. Получают его из плазмы крови донора. Как протеолитический фермент он расщепляет фибрин, действуя на поверхности тромба. Он ликвидирует лишь фибринные тромбы в течение первых дней их образования, растворяет лишь свежие нити фибрина в венах, приводя к реканализации сосудов. Продукты деградации фибрина обладают антикоагулянтными свойствами, так как ингибируют полимеризацию мономеров фибрина и образование тромбопластина. Фибринолизин — препарат экстренной помощи, назначаемый при тромбоэмболических состояниях:

— периферическая окклюзия сосудов;

— тромбоз сосудов мозга, глаз;

— ИБС (инфаркт миокарда);

— при устранении тромба из сосудистого шунта.

У этого препарата есть существенные недостатки: — он очень дорогой (производится из донорской крови); не очень активен, плохо проникает внутрь тромба. Побочные эффекты при введении фибринолизина, чужеродного белка, могут реализоваться в виде аллергических реакций, а также в виде неспецифических реакций на белок (гиперемия лица, боль по ходу вены, а также за грудиной и в животе) или же в виде лихорадки, крапивницы.

Перед употреблением препарат растворяют в изотоническом растворе из расчета 100-160 ЕД фибринолизина на 1 мл растворителя. Приготовленный раствор вливают внутривенно капельно (по 10-15 капель в минуту).

Фибринолитики непрямого действия.

Стрептокиназа (стрептаза, авелизин; выпускается в амп. содержащих 250000 и 500000 ЕД препарата) более современный препарат, непрямой фибринолитик. Его получают из бета-гемолитического стрептококка. Это более активный и дешевый препарат. Он стимулирует переход проактиватора в активатор, трансформирующий профибринолизин в фибринолизин (плазмин). Препарат способен проникать внутрь тромба (активируя в нем фибринолиз), что выгодно отличает его от фибринолизина. Стрептокиназа наиболее эффективна при действии на тромб, который образовался не более семи дней назад. При этом данный фибринолитик способен восстанавливать проходимость кровеносных сосудов, распад тромбов. Показания к применению:

1) поверхностные и глубокие тромбофлебиты;

2) тромбоэмболия легочных сосудов и сосудов глаза;

3) септические тромбозы;

4) острый инфаркт миокарда.

Побочные эффекты:

1) аллергические реакции (антитела к стрептококкам);

2) геморрагии;

3) падение уровня гемоглобина, гемолиз эритроцитов (прямое токсическое действие);

4) вазопатии (образование ЦИК).

Урокиназа — препарат, синтезируемый из мочи. Считается более современным средством, в меньшей степени дает аллергические реакции, чем стрептокиназа.

Общее замечание: при применении большого количества фибринолитиков в организме компенсаторно развиваются процессы свертывания крови. Поэтому все эти препараты необходимо вводить вместе с гепарином. Кроме того, используя данную группу средств, постоянно контролируют уровень фибриногена и тромбиновое время.

Средства, препятствующие агрегации тромбоцитов (антиагреганты).

Антиагреганты — группа противосвертывающих средств. Выделяют антикоагулянты:

1. Тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота (АСК), гепарин, дипиридамол, тиклопидин, индобуфен, пентоксифиллин).

2. Эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин).

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum; в таб. по 0,25) является антагонистом витамина К и способна необратимо блокировать циклооксигеназу тромбоцитов. За счет чего в них быстро снижается образование метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, агрегирующих простагландинов и тромбоксана А, который является самым мощным эндогенным агрегантом и сосудосуживающим веществом. Помимо ингибиции склеивания тромбоцитов, АСК, являясь антагонистом витамина К, в больших дозах нарушает образование фибринных тромбов. Необходимо отметить ряд весьма важных для клиники моментов:

1. АСК предотвращает агрегацию тромбоцитов при использовании в малых доз. Оптимальная для этого эффекта доза от 20 до 40 мг в сутки. Прием 30-40 мг аспирина блокирует агрегацию пластинок в течение 96 часов. Доза, равная 180 мг в сутки необратимо угнетает фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Большие же дозы, равные 1000 — 1500 мг АСК в сутки, могут подавить ЦОГ и в сосудистой стенке, где идет образование другого простагландина — простациклина J₂. Последний предотвращает агрегацию и адгезию тромбоцитов, а также вызывает расширение сосудов.

2. АСК, как НПВС, действует несколько часов после приема. В то же время антиагрегационный эффект длителен, пока живут тромбоциты, то есть 7 дней, так как ингибиция в них ЦОГ — явление необратимое, вновь фермент тромбоцитами не синтезируется. Примерно через неделю восстанавливается новая популяция тромбоцитов, обладающая соответствующим запасом ЦОГ.

Приняв к сведению эти факты, можно понять, почему при приеме малых доз АСК свертываемость снижается, а кровотечений не возникает. Показания к применению АСК (как антиагреганта):

1) профилактика возникновения артериальных тромбов;

2) при стенокардии;

3) при гипертонической болезни;

4) при атеросклерозе.

Дипиридамол (Dypiridomalum; синонимы: курантил, персантил; в таб. или драже по 0,025 и 0,075, а также в амп. по 2 мл 0,5 % раствора) — антиангинальное средство. Конкурентный ингибитор фосфодиэстеразы и аденозиндезаминазы. Дипиридамол предотвращает агрегацию тромбоцитов за счет ограничения в них агрегирующих факторов (в тромбоцитах накапливается цАМФ) и потенцирования действия аденозина. Последний же способствует сосудорасширяющему и антиагрегационному эффектам, слабому снижению АД. Тем самым препарат расширяет коронарные сосуды и повышает скорость кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. В целом препарат считается слабым антиагрегантом. Показания к применению:

1) для предотвращения тромбообразования;

2) при лечении больных с ДВС-синдромом (в комбинации с гепарином);

3) для профилактики ДВС-синдрома при инфекционных токсикозах, септицемии;

4) при обезвоживании;

5) у больных с протезами клапанов сердца;

6) при гемодиализе;

7) при стенокардии и инфаркте миокарда.

Побочные эффекты: кратковременное покраснение лица, тахикардия, аллергические реакции.

Современным антиагрегантом является препарат тиклопидин (Ticlopidinum; синоним — тиклид; в таб. по 0,25) — новый избирательный антиагрегант, превосходящий по силе действия АСК. Тиклид ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов. Препарат стимулирует образование простагландинов Pg E₁, Pg D₂ и Pg J₂, улучшает микроциркуляцию. Показания к применению:

1) ишемические и цереброваскулярные заболевания;

2) ИБС;

3) ишемия конечностей;

4) ретинопатии (сахарный диабет и др. );

5) при шунтировании сосудов.

Побочные эффекты: боль в желудке, диарея, сыпь, головокружение, желтуха, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.

В качестве антиагрегантов также используют плазмозамещающие препараты на основе декстрана, то есть низкомолекулярные декстраны (полимеры глюкозы). Это, прежде всего, растворы среднемолекулярной фракции декстрана: 6 % раствор полиглюкина, 10 % раствор реополиглюкина (особенно этот препарат), а также реоглюман, рондекс. Эти средства «разводят» кровь, снижают ее вязкость, обволакивают тромбоциты и эритроциты, что способствует их антиагрегантному эффекту, улучшают перемещение жидкости из тканей в сосуды, повышают АД, оказывают дезинтоксикационный эффект. Показания к применению: шок, тромбоз, тромбофлебит, эндартериит, перитонит и пр. (с целью улучшения капиллярного кровотока). Побочные эффекты: аллергические реакции.

Тромбоцитарными антиагрегантами являются препараты из группы метилксантинов: эуфиллин, а также теоникол (ксантинола никотинат, комплавин, ксавин) и др.

Теоникол (ксантинола никотинат; в драже по 0, 15 и амп. по 2 и 10 мл 15 % раствора) оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает мозговое кровообращение, снижает агрегацию тромбоцитов. Показания к применению:

1) спазмы сосудов конечностей (эндоартериит, болезнь Рейно);

2) трофические язвы конечностей.

Побочные эффекты: ощущение тепла, покраснение лица, шеи, общая слабость, головокружение, давление в голове, диспепсии.

Средства, препятствующие агрегации эритроцитов.

Пентоксифиллин или трентал (Pentoxyphillinum; в драже по 0,1 и в амп. по 5 мл 2 % раствора) — производное диметилксантина, похожее на теобромин. Основной эффект препарата — улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что улучшает их прохождение через капилляры, ограничивает агрегацию клеток крови, снижает уровень фибриногена, что в итоге уменьшает вязкость крови и делает ее более текучей, снижая резистентность току крови. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно. Эффект наступает через 2-4 недели. Показания к применению :

1) при нарушениях периферического кровообращения:

— болезнь Рейно;

— диабетические ангиопатии;

— сосудистая патология глаза;

2) при нарушениях мозгового и коронарного кровообращения;

3) при циркуляторном шоке.

Трентал противопоказан при беременности, больным с геморрагиями и при инфаркте миокарда. Нежелательные эффекты: тошнота, анорексия, диарея, головокружение, покраснение лица.

Источник: studopedia.ru

Классификация антитромботических препаратов в таблетках и ампулах

Для предотвращения и устранения тромбообразования используют три основные группы:

Антиагреганты:

1. «Аспирин».
2. «Дипиридамол».
3. «Индобуфен».
4. «Тиклопидин».
5. «Клопидогрел».

Кроме этого, классификацию антитромботических препаратов дополняют ингибиторы рецепторов ангиотензина:

1. «Ламифибан».
2. «Интегрилин».

Антикоагулянты:

1. «Гепарин».
2. «Дальтепарин».
3. «Надропарин».
4. «Парнопарин».
5. «Ревипарин».
6. «Эноксапарин».
7. «Сулодексид».

Прямые ингибиторы тромбина — «Гирудин».

Непрямые:

1. «Аценокумарол».
2. «Кумарин».
3. «Фениндион».

Механизм действия антитромботических препаратов выступает в блокаде рецепторов на мембране кровяных сгустков. Действующее вещество угнетает агрегацию тромбоцитов, в результате блокируется связывание аденозинтрифосфата с их нервными окончаниями.

При использовании таких медикаментов понижается свертываемость крови и улучшаются ее реологические свойства.

Показания к применению антитромботических препаратов:

1. Гипертония (заболевание, при котором отмечается устойчивое повышенное артериальное давление).
2. Ишемическая болезнь сердца (органическое и функциональное заболеваний мышц сердца, которое спровоцировано дефицитом либо прекращением микроциркуляции миокарда).
3. Нарушение микроциркуляции в сосудах головного мозга.
4. Патологические процессы в сосудах нижних конечностей.
5. Транзиторная ишемическая атака (острое преходящее нарушение микроциркуляции головного мозга по ишемии, эпизод неврологических нарушений, которые спровоцированы ишемией участка головного либо спинного мозга).
6. Тромбофлебит (заболевание с воспалительным поражением стенки вены и формирование сгустков крови, которые закрывают ее просвет).
7. Инсульт (острое нарушение микроциркуляции мозга, которое приводит к стойкому источнику поражению головного мозга).
8. Ретинопатия при сахарном диабете (поражение сетчатой оболочки глазного яблока любого происхождения).

Кроме этого, эти препараты используют в профилактических целях для предотвращения инсульта, перед или после операции, стентирования, а также ангиопластики либо аортокоронарного шунтирования. Назначить применение таких лекарств может кардиолог, а также невролог и флеболог.

К недостаткам антитромботических препаратов, которые рассасывают тромб, можно отнести большое число ограничений.

Противопоказания

Лекарственные средства имеют определенные ограничения, например:

1. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки во время обострения.
2. Заболевания, которые характеризуются повышенной вероятностью кровотечения.
3. Геморрагический диатез (группа заболеваний, при которых наблюдается повышенная склонность к подкожным кровоизлияниям и кровоточивости).
4. Хронические заболевания почек.
5. Геморрагический инсульт (заболевание, связанное с кровоизлиянием в головной мозг или под его оболочки и приводящее к весьма тяжелым последствиям).
6. Нарушение функционирования печени.
7. Бронхиальная астма (воспалительное поражение органов дыхания с участием разнообразных клеточных элементов).
8. Заболевания почек.
9. Терминальная сердечная недостаточность (нарушение способности миокарда сокращаться и возникновение в большом или малом круге кровообращения застойных явлений).
10. Инсульт геморрагического происхождения (острое нарушение микроциркуляции головного мозга с прорывом сосудов и кровоизлиянием в мозг).
11. Во время беременности.
12. Грудное вскармливание.

Во всех этих ситуациях следует прекратить принимать антиагреганты и выбрать другие методы к лечению человека. Кроме этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные ограничения, с которыми важно ознакомиться у доктора либо в инструкции по применению.

Побочные действия от антитромботических препаратов:

• диспептические явления;
• рвота;
• аллергические реакции;
• лейкопения;
• выпадение волос;
• чувство головокружения.

При появлении подобных признаков необходимо обратиться к медицинскому специалисту.

Далее в статье будет проведен обзор антитромботических препаратов. Проекты двух компаний вошли в число призеров. Так, «Инновационный противовоспалительный препарат – ингибитор индуцибельной NO-синтазы» компании «Полиар» и «Инновационный антитромботический медикамент GRS» (ООО «Протон») заняли призовые места.

Необходимо отметить, что по обоим проектам завершены доклинические исследования, и по производству антитромботического лекарства получено «добро» от Минздрава России на осуществление первой фазы клинических испытаний.

Разрабатываемый антитромботический препарат GRS подавляет агрегацию кровяных пластинок:

1. Создан на основе GRS.
2. Новый препарат – считается активизатором растворимой гуанилатциклазы.
3. Документ, подтверждающий исключительное право, принадлежит России, США, ЕС.

Применяют в профилактических целях для предотвращения атеротромбоза и его осложнений при наличии факторов риска (атеросклероз, гипертония, сахарный диабет, ожирение, табакокурение, пенсионный возраст). А также препарат эффективен для предупреждения тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах. Возможен прием как одного лекарства, так и в составе комплексного лечения с ацетилсалициловой кислотой.

Ключевые преимущества:

1. Уникальное сочетание антиагрегантного, антигипертензивного и кардиопротекторного действия.
2. Отсутствие негативного действия на органы ЖКТ.
3. Минимальный риск межлекарственных взаимодействий (GRS не метаболизируется цитохрома P450-зависимая монооксигеназа и не ингибирует их активность).
4. Высокий терапевтический индекс (на один-два порядка выше, чем у известных антитромботических средств).
5. Безопасен при долгом использовании.

Перечень антитромботических препаратов

Список эффективных:

1. «Аспирин».
2. «Курантил».
3. «Ибустрин».
4. «Тиклид».
5. «Плавике».
6. «Ламифибан».
7. «Интегрилин».
8. «Фрагмин».
9. «Фраксинарин».
10. «Флуксум».
11. «Кливарин».
12. «Клексан».
13. «Вессел Дуэ Ф».
14. «Лепирудин».
15. «Синкумар».
16. «Варфарин».
17. «Фенилин».

Далее будут рассмотрены наиболее эффективные и лучшие в списке антитромботические препараты.

«Аспирин»

В большинстве случаев медицинские специалисты советуют включить в комбинированную терапию это лекарственное средство при тромбозе. Этот медикамент используется для устранения проблем тромбообразования – сильной густоты крови.

С помощью этих свойств ацетилсалициловая кислота помогает растворять сгустки, которые присутствуют в просвете вен, а также помогает предотвратить формирование новых тромбов.

Ацетилсалициловая кислота («Аспирин») относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Помимо этого, препарат оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие, в связи с чем сфера его использования довольно обширна.

К восьмидесятым годам прошлого века исследователи установили, что «Аспирин» растворяет сгустки крови, а также помогает предотвратить повторное тромбообразование.

Помимо кроворазжижающего воздействия, ацетилсалициловая кислота от тромбов помогает следующим образом:

1. Укрепляет внутренний однослойный пласт плоских клеток мезенхимного происхождения капилляров.
2. Препятствует отложению холестерина на стенках вен и сосудов.
3. Помогает равномерно расширить сосудистого просвета.

Медицинские специалисты применяют препарат в профилактических целях для предотвращения инфарктов, а также инсультов и других тяжелых заболеваний, которые возникают как последствие тромбоэмболии сосудов различного генеза.

При сочетании «Аспирина» с глюкокортикостероидами, а также медикаментами, которые содержат этанол, и спиртными напитками повышается отрицательное воздействие влияние ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку органов желудочно-кишечного тракта и увеличивается вероятность появления внутренних кровотечений.

Антациды, которые содержат гидроксид магния либо алюминия, ухудшают всасываемость «Аспирина» из желудка.

«Тиклопидин» («Тикло»)

Современный антиагрегант, который обладает наибольшей эффективностью в отличии от «Аспирина». Лекарственное средство применяется для профилактики тромботических осложнений у лиц со стенокардией, а также ишемическим поражением головного мозга либо нижних конечностей.

Применение препарата рекомендуется после осуществления аортокоронарного шунтирования и других операций на кровеносных сосудах.

В связи с выраженным фармакологическим действием, такой медикамент нельзя использовать с иными дезагрегантами и антикоагулянтами, поскольку это может привести к появлению внутренних кровотечений и к побочным реакциям. Кроме этого, препарат имеет торговое наименование — «Тикло».

«Клопидогрел»

Лекарственное средство считается синтетическим дезагрегантом, идентичным по своей структуре и терапевтической активности с «Тиклопидином».

Согласно инструкции по применению к препарату известно, что активный компонент быстро блокирует активизацию тромбоцитов и предотвращает их агрегацию. Главное преимущество этого лекарства – хорошая переносимость терапии большинством людей.

Это разрешает применять медикамент в большинстве клинических ситуаций, не опасаясь возникновения побочных проявлений. Основное вещество препарата подавляет процесс объединения тромбоцитов.

При использовании этого лекарственного средства разжижается кровь и увеличивается время кровотечения. Лучший эффект после начала лечения можно заметить в течение первой недели. Способность к нормальному процессу объединения возобновляется спустя неделю после прекращения терапии.

Если у человека повышена вероятность возникновения кровотечения после травмирования, операции либо при негативных изменениях в системе гемостаза, то необходимо соблюдать осторожность при использовании «Клопидогрела». Если операция запланирована и антиагрегантное влияние нежелательно, то лекарство должно быть отменено за неделю до хирургического вмешательства.

Медикамент с особой осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушениями в функционировании печени в тяжелой форме, которые несут риск появления диатеза геморрагического происхождения.

В ситуации, если возникли симптомы повышенной кровоточивости, нужно исследовать систему гемостаза. Кроме этого, необходимо регулярно осуществлять контроль лабораторных показателей работы печени.

«Дипиридамол»

Препарат, который оказывает комплексное действие на систему кроветворения. Лекарственное средство расширяет коронарные сосуды, увеличивает сократимость миокарда и улучшает кровоток по венозному руслу. При применении «Дипиридамола» наблюдается выраженное антиагрегантное влияние.

Большое количество современных лекарств ведет к необходимости посещения медицинского специалиста до начала терапии. Подбор каждого препарата осуществляется с учетом особенностей организма больного.

Лекарственное средство «Дипиридамол» считается антиагрегантом и ангиопротектором. Оказывает положительное воздействие на капилляры, ликвидирует застойные явления, улучшает кровообращение. Отмечено благотворное действие на сосуды мышц сердца, предотвращает возникновение ишемических состояний головного мозга. Активный компонент «Дипиридамола» несколько расширяет капилляры, за счет чего повышается объемная скорость коронарного кровотока.

Медикамент снижает процесс агрегации тромбоцитов и вязкость крови, что служит профилактикой появления тромбозов, а также варикоза и геморроя.

Помимо своего прямого фармакологического воздействия, действующее вещество лекарственного средства активизирует процесс вырабатывания интерферона организмом, с помощью чего у больных, которые употребляли «Дипиридамол», повышается резистентность к вирусным заболеваниям и укрепляется иммунитет.

«Фраксипарин»

Медикамент предназначен только для подкожных инъекций, внутримышечное применение лекарства противопоказано. Во время терапии «Фраксипарином» больному необходимо постоянно контролировать уровень тромбоцитов в крови, и если сильно уменьшились, то лечение прекращают.

У пациента пенсионного возраста вероятность появления побочных проявлений значительно выше, чем у молодых людей, поэтому во время терапии нужно постоянно осуществлять контроль за общим состоянием больного.

«Фраксипарин» может угнетать выработку альдостерона, что ведет к увеличению уровня калия в крови, особенно этому подвержены люди с сахарным диабетом, а также метаболическим ацидозом либо хроническими заболеваниями почек.

Медикамент не оказывает никакого воздействия на функционирование центральной нервной системы и не подавляет скорость психомоторных реакций.

«Курантил»

Главный действующий компонент препарата притормаживает процесс склеивания тромбоцитов и улучшает кровообращение. «Курантил» при пероральном употреблении больших дозировок расширяет даже самые мелкие капилляры, но увеличение крупных сосудов, в отличие от медикаментов антагонистов кальция, не наблюдается, и показатели кровяного давления остаются в норме.

Активное вещество считается производным пиримидина и индуктором интерферона, поэтому, кроме своего главного фармакологического действия, препарат активизирует работу защитных функций организма и повышает резистентность организма к вирусным заболеваниям.

Во время терапии «Курантила» человеку необходимо воздерживаться от употребления чая и кофе, поскольку на этом фоне лечебное действие препарата может снижаться.

Этот медикамент не назначается лицам младше двенадцати лет из-за отсутствия клинического опыта применения лекарственного средства в педиатрии. Во время лечения «Курантилом» необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и сложными механизмами, которые требуют повышенного внимания. Такие меры обусловлены возможностью уменьшения кровяного давления и возникновения головокружения у больного.

Мнения

Согласно отзывам, медицинские специалисты назначают антитромботические средства при возникновении тромбоза и тромбоэмболии. Препараты эффективно справляются с поставленной задачей.

Доктора не рекомендуют заниматься самолечением, так как такие мероприятия в большинстве случаев приводят к возникновению тяжелых геморрагических осложнений у пациентов.

Существуют огромное количество отзывов об антитромботических лекарствах от людей, которые перенесли тяжелые заболевания и операции, они высоко оценивают действие таких препаратов, например, «Клопидогрел», «Курантил», «Тиклопидин». Но их назначение и осуществление контроля за приемом должен проводить только доктор.

Источник: FB.ru

Почему – после 60 лет

60 лет – это своеобразный рубеж. До этого возраста организм еще старается  «починить» возникающую поломку сразу же. Но после 60 его силы сопротивляться хроническим болезням истощаются – проблемы начинают расти как снежный ком. В медицине это состояние называется синдромом старческой астении.

В основе старческой астении – замкнутый круг:

• Человек не старается питаться полноценно и здоровой пищей: для восполнения собственных потребностей и борьбы со своими хроническими болезнями приходится расходовать собственные ткани, в первую очередь – мышцы (там много белка).
• Человек продолжает двигаться – организм понимает, что нельзя расщеплять мышечную ткань «подчистую», значит, нужно «включать экономию» – замедлять метаболизм. Он замедляется и в головном мозге, в том числе. От этого страдают: а) мыслительная деятельность – человек не понимает, что ему нужно хорошо питаться; б) центр голода – у него снижается аппетит.
• От недостатка питательных веществ страдает и сам желудочно-кишечный тракт. Из-за этого аппетит снижается еще больше.
• Снижение аппетита приводит к еще большему дефициту нужных белков, витаминов и микроэлементов. Круг замыкается, так как это приводит к еще большему усугублению состояния организма.

При синдроме старческой астении организм  постоянно находится в состоянии стресса, из-за чего в нем поддерживаются воспалительные изменения. Это приводит к увеличению свертываемости крови, и в результате только сам по себе этот синдром ассоциируется с более высоким риском ишемического инсульта и смерти.

Пока покрышка атеросклеротической бляшки целая не повреждена, человек ощущает одни и те же симптомы, зависящие от ее локализации. Так, если она расположена в артериях шеи, питающих головной мозг, будет отмечаться головокружение, головные боли, шум в ушах и подобные симптомы. Если бляшка поражает сосуды сердца, появляются признаки стенокардии.

Но атеросклероз – это такое заболевание, которое склонно к прогрессированию. Бляшки растут и, дорастая до определенных размеров, трескаются. Это вызывает сюда тромбоциты – и в результате дефект бляшки прикрывается тромбом. Его размеры то увеличиваются (чему способствует постоянное воспаление), то уменьшаются, и орган, получающий кровообращение из такой артерии, начинает испытывать «перебои с питанием». В случае с сердцем – это симптомы нестабильной стенокардии; при поражении сосудов мозга – транзиторные ишемические атаки (микроинсульты).

Когда тромб растет быстро, что не мудрено в условиях старческой астении и при сопутствующих заболеваниях, он полностью перекрывает артерию. Так развиваются:

• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• инфаркт почки;
• гангрена конечности.

Тромбы появляются не только в артериях (на атеросклеротических бляшках), но и в венах – из-за того, что кровоток очень медленный. По такому же принципу кровяные сгустки оккупируют и плохо сокращающиеся полости сердца. Излюбленные места появления тромбов – в области варикозного «мешочка», в ушке сердца (естественном его «кармане») или аневризме сердца («кармане», появившемся в результате инфаркта). Это те локализации, где кровь застаивается. И такие тромбы очень опасны: они в любой момент могут покинуть «насиженное» место и начать «путешествовать» по кровотоку, становясь тромбоэмболами. Когда они находят подходящую по диаметру артерию, то закупоривают ее. Так развиваются тромбоэмболия легочной артерии, инсульт, инфаркт селезенки.

Есть и еще одна опасность тромбоза: если тромбообразование и гнойное воспаление идут бок о бок, то отрываясь, тромб не только будет закупоривать артерии внутренних органов, но и вызывать в них воспаление.

Как развивается тромб

Антитромботические препараты существуют в виде нескольких групп. Каждая из них направлена на определенный механизм тромбообразования. Чтобы понять, когда и почему нужен именно такой препарат, нужно ознакомиться с тем, как происходит формирование тромба.

Развивается тромб в несколько этапов:

1. Поврежденная внутренняя стенка сосуда (или поврежденная атеросклеротическая бляшка) выделяют в кровь специальные вещества. Одни из них «призывают» тромбоциты к месту травмы, другие подавляют вещества, мешавшие тромбоцитам склеиваться между собой.
2. Тромбоциты чувствуют «зов» и приклеиваются к раненой стенке сосуда или треснувшей атеросклеротической бляшке. Дефект закрывается – «призыв» заканчивается. На месте раны образуется рыхлый тромб из одних тромбоцитов.
3. Тромбоциты также выделяют молекулы в кровь. Это активирует свертывающую систему крови, которая уплотняет тромб.
4. В норме должна включиться и противосвертывающая система, которая разрушает лишние участки тромба, чтобы он только служил временной «заплаткой», но не препятствовал кровотоку по этому сосуду.

Со временем, когда сосуд отстроит необходимый участок (это не касается повреждения атеросклеротической бляшки), небольшой тромб должен раствориться. Большие сгустки намертво приклеиваются и или прорастают полностью соединительной тканью, или внутри соединительнотканного тромба появляется канал, по которому кровь будет продолжать циркулировать.

При патологии тромб может быть расплавлен микробами, может оторваться, став эмболом, в нем могут отложиться соли кальция, и тогда он станет флеболитом (венозным камнем).

Антитромботическая терапия

Из механизма тромбообразования ясно, что на тромб можно воздействовать одним из трех способов:

Не дать тромбу образоваться, воздействуя на тромбоциты

Воздействовать на этот механизм тромбообразования нужно при:

• атеросклерозе (по умолчанию считают, что после 60 лет он есть у всех);
• ИБС (она почти всегда вызывается именно атеросклерозом), в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
• гипертонической болезни (в ее образовании также участвует атеросклероз);
• операциях на сердце;
• нарушениях сердечного ритма;
• сахарном диабете;
• хронической сердечной недостаточности;
• болезнях сердца – чтобы нарушение ритма, которым часто сопровождаются такие заболевания, не привело к образованию тромбов в полостях сердца.

Если же нарушение сердечного ритма сопровождается варикозным расширением вен, то, пока в них не образовался тромб, препятствовать оседанию эритроцитов на сосудистую стенку нужно обязательно! Так можно избежать инсульта или тромбоэмболии, пока человек решается на операцию по удалению варикозных вен, которую возможно выполнить даже в пожилом и старческом возрасте.

Препараты, которые будут препятствовать агрегации (склеиванию) тромбоцитов на сосудистой стенке, называются антиагрегантами. Их существует несколько групп. Основные их представители – это:

• ингибитор циклооксигеназы тромбоцитов: ацетилсалициловая кислота («Аспирин»);
• ингибиторы фосфодиэстеразы: «Пентоксифиллин» («Трентал»), «Дипиридамол»;
• производные тиенопиридина: «Клопидогрель», «Прасугрел», «Тиклопидин»;
• антагонист рецепторов к аденозин-дифосфорной кислоте – «Тикагрелор»;
• ингибиторы рецепторов к гликопротеину: «Абциксимаб», «Руциромаб», «Эптифибатид».

Не дать тромбу разрастись, воздействуя на свертывающую систему крови

Это необходимо при:

• уже образовавшихся тромбах;
• синдроме старческой астении, когда повышается свертывание;
• заболеваниях, при которых повышена свертываемость крови (тромбофилиях), что связано с наследственным или вызванном болезнью дефицитом белков – факторов свертывания, из-за чего начинает преобладать противосвертывающая система крови;
• установленных эндопротезах, кардиостимуляторе, искусственных клапанах сердца;
• для профилактики повторных инсультов, тромбоэмболии легочной артерии.

Препараты подобного действия называются антикоагулянтами и бывают прямыми, непрямыми и новыми. Отдельно выделяется препарат «Бивалирудин».

Прямые антикоагулянты инактивируют основной фактор свертывания крови, который активируют тромбоциты – тромбин. Непрямые антикоагулянты – это те, которые мешают образованию тромбина, тормозя цепочку биохимических реакций по его образованию.

К прямым антикоагулянтам относятся только инъекционные препараты: «Гепарин» и его более «безопасные коллеги»: «Фраксипарин», «Клексан», «Фондапаринукс», «Эноксипарин».

Непрямые антикоагулянты существуют в виде таблеток. Почти все они работают так, что мешают одному из основных факторов свертывания – витамину K – образовываться в печени. К непрямым антикоагулянтам относят «Варфарин», «Фенилин», «Синкумар», «Неодикумарин».

Недавно появилась группа новых антикоагулянтов. Это «Ксарелто», «Прадакса» и «Эликвис». Они угнетают образование тромбина (почти как гепарины), но при этом существуют в виде таблеток.

В отличие от антиагрегантов, антикоагулянты вызывают более высокий риск кровотечений. Поэтому их принимают только под контролем коагулограммы – анализа крови на свертываемость. Основной показатель, который оценивается как при приеме непрямых антикоагулянтов, так и при прохождении курса инъекций прямых антикоагулянтов – это МНО (международное нормализованное соотношение). И если у здорового человека оно должно быть 0,7-1,3, то при приеме варфарина показатель должен держаться в пределах 2,0-3,0 (до 3,5 при протезированных клапанах сердца).

Контролируется МНО не реже раза в месяц. При приеме антикоагулянтов обязательно соблюдать диету, обедненную витамином K: придется отказаться от зеленого чая, шпината, зеленого лука, чечевицы и морской капусты.

Если у пожилого человека нарушена устойчивость и он склонен к падениям, то антикоагулянты назначаются по строгим показателям – после оценки риска инсульта. Рассчитывается этот риск по шкале CHA2-DS2-VASc:

Если риск выше трех баллов, то лечение антикоагулянтами крайне необходимо. Если ниже, то вопрос решается, исходя из противопоказаний.

Если пожилой человек:

• часто падает;
• один раз на фоне лечения антикоагулянтами уже возникало кровотечение;
• перенес операцию на суставе;
• имеет высокий риск падений,

ему назначают препараты из группы новых антикоагулянтов. Хоть они менее активны, чем непрямые антикоагулянты, но они не так повышают риск кровотечений и не требуют такого частого контроля МНО.

Но все же лучше предпочесть «Варфарин», чем новые антикоагулянты, если:

• достигнуто оптимальное МНО на «Варфарине»;
• ухудшилась работа почек;
• непереносимость новых антикоагулянтов;
• нет желания/возможности принимать новые антикоагулянты.

Воздействовать сразу на 2 механизма тромбообразования

У пожилых людей:

• с протезированными клапанами сердца;
• с нестабильной стенокардией;
• после перенесенного инфаркта миокарда, особенно если он был обширным и передним, или осложнился развитием тромба в полости сердца;
• после перенесенных операций на сердце (в том числе аорто-коронарного и маммаро-коронарного шунтирования);
• с мерцательной аритмией;
• с хронической сердечной недостаточностью;
• при уже перенесенной тромбоэмболии,

наиболее эффективно предупреждает ухудшение прием не одного антитромботического средства, а нескольких препаратов. Так, после инфаркта это «Аспирин» и «Клопидогрель», а после протезирования клапанов сердца – «Аспирин» и «Варфарин» или «Аспирин» и «Прадакса». Комбинацию антитромботических препаратов принимают не менее 3 месяцев, после чего врач решает, какой из препаратов и в какой дозе оставлять.

Растворить уже сформировавшийся тромб, пока не погибла часть органа

Это – тромболитическая терапия, которую применяют в острых случаях: при первых признаках инфаркта миокарда с зубцом Q на кардиограмме, в первый час развития ишемического инсульта, а также при тромбоэмболии легочной артерии. Тромболизис проводится врачами или специализированных бригад «Скорой помощи», или уже в стационаре. Тромболитические препараты самостоятельно не принимаются.

К препаратам-тромболитикам относятся:

• «Метализе»;
• «Стрептокиназа»;
• «Проурокиназа»;
• «Альтеплаза».

У лиц старше 75 лет риск кровотечений при проведении тромболизиса более высокий, чем у более молодых людей, поэтому для них доза препарата должна быть снижена.

Рекомендации при приеме антитромботической терапии

Перед назначением антитромботической терапии пожилому человеку нужно сдать анализы:

• коагулограмма (особенно МНО);
• общий анализ крови (особенно эритроциты, гемоглобин);
• печеночные пробы;
• проба Реберга (креатинин в крови и моче с привязкой к росту и весу человека);
• общий анализ мочи;
• анализ кала на скрытую кровь (на предмет незначительного кишечного кровотечения);
• ФЭГДС – осмотр желудка и 12-перстной кишки с помощью «зонда» с видеокамерой;
• УЗИ почек, сердца, печени, малого таза;
• допплерография сосудов конечностей;
• допплерография сосудов шеи и головы;
• осмотр глазного дна;
• если был перенесен инсульт – повторная МРТ головного мозга;
• женщинам – осмотр гинеколога.

По результатам анализов и осмотра оценивают риск кровотечения по наличию таких параметров:

1. повышение артериального давления выше 160 мм рт.ст.;
2. нарушенная работа печени;
3. возраст старше 65 лет;
4. ухудшение работы почек (креатинин крови выше 220 мкмоль/л, трансплантация почек, необходимость в диализе);
5. перенесенный инсульт;
6. предрасположенность к кровотечениям или уже происходившее кровотечение;
7. изменяющиеся параметры МНО или высокое МНО;
8. злоупотребление алкоголем (более 8 порций в неделю);
9. прием обезболивающих препаратов (большинство из них действует подобно антиагрегантам).

Если 3 и более ответа положительны – риск высокий. Врач будет оценивать пользу от антикоагулянтов, и если риск сосудистой катастрофы тоже высок, начнет с минимальных доз антиагрегантов.

В процессе лечения пожилой человек должен 5-6 раз в год сдавать кровь и мочу для проведения пробы Реберга (так оценивается работа почек). Исходя из почечной функции, врач должен вносить коррективы в дозировки препаратов (чтобы лекарства не накапливались в организме, а выводились).

Если пожилой человек вынужден принимать обезболивающие препараты, он должен обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу. В этом случае, во избежание желудочных кровотечений, доза антитромботических средств должна быть уменьшена.

При приеме антикоагулянтов человек не должен употреблять продукты, содержащие витамин K — они изображены на рисунке:

Для пожилых людей, принимающих антитромботические препараты (особенно антикоагулянты), нужно проводить обязательную профилактику падений. Для этого нужно:

• обязательно провести коррекцию зрения: прооперировать катаракту, глаукому, подобрав очки с правильными диоптриями;
• обязательно двигаться, не залеживаться;
• при ходьбе опираться на трость или ходунки;
• вставать с постели постепенно, во избежание резкого падения артериального давления;
• оборудовать ванну и туалет поручнями, за которые человек мог бы взяться;
• купить ему удобную обувь, в идеале – с ортопедическими стельками;
• регулярно принимать витамин D для профилактики остеопороза.

Деменция не является противопоказанием для назначения антикоагулянтов, только эти препараты нужно более тщательно подбирать. Также – что немаловажно – пожилого человека должен периодически осматривать невропатолог и оценивать степень когнитивных нарушений. Если на фоне приема антикоагулянтов деменция прогрессирует, нужно перейти на препараты из группы новых антикоагулянтов.

Противопоказания

Поскольку все указанные препараты воздействуют на свертывающую систему крови, они не могут быть применены при острых кровотечениях, а также в первые полгода после перенесенного геморрагического инсульта или внутреннего кровотечения.

Есть и другие противопоказания:

• сосудистые мальформации (соединение артерии и вены «напрямую»);
• обострение язвенной болезни;
• тяжелые патологии печени;
• перенесенная в течение предыдущих 3-4 месяцев операция;
• злокачественная гипертензия, на которую трудно повлиять медикаментозно;
• дефицит витамина K;
• низкое количество тромбоцитов в крови;
• алкоголизм;
• онкопатологии;
• невозможность осуществлять контроль за коагулограммой;
• необходимость принимать противовоспалительные (они же и обезболивающие) средства.

Если человек принимает «Варфарин», нужно отменять терапию перед любым оперативным вмешательством. Если операция проводится экстренно, надо сообщить о приеме антикоагулянтов анестезиологу. В этом случае будут приняты меры, и можно будет уменьшить риск массивного кровотечения. После операции нужно спрашивать, когда можно возобновить прием антикоагулянтов. Самостоятельное применение антикоагулянтов в послеоперационном периоде чревато внутренним кровотечением.

Источник: ElderCare.ru