Антигипоксические препараты

Автор: З. Нелли Владимировна, врач НИИ трансфузиологии и медицинских биотехнологий

Многие люди, особенно, те, которым нередко приходится лечиться в стационарах по поводу хронических заболеваний, замечали, что, помимо основного лечения, добавляются препараты антигипоксанты и антиоксиданты, на первый взгляд, не имеющие прямого отношения к их болезни. Да и при выписке часто рекомендуют приобрести в аптеке витамины и антиоксидантные комплексы, которые помогут пациенту справиться со своим недугом. Часто антиоксиданты рекомендуют беременным женщинам, подросткам, людям с ослабленным иммунитетом или работающим в неблагоприятных либо экстремальных условиях.

Гипоксический синдром

Такой патологический процесс, как гипоксический синдром, происходящий на клеточном уровне, хотя и редко встречается в чистом виде, тем не менее, часто сопровождает (осложняет) многие и без того серьезные состояния.

Недостаточное получение клетками кислорода:

Нарушает энергетический баланс;
Активирует свободнорадикальное окисление;
Повреждает мембраны жиров и протеинов.

Для восстановления оптимальной энергопродукции путем снижения потребления тканями кислорода и нормализации его утилизации со второй половины 20 века используют лекарственные средства, названные антигипоксантами, которые, в первую очередь, показаны в следующих случаях:

Шоковые состояния;
Недостаточность сердечной деятельности;
Коллапс, кома;
В периоде гестации и во время родов – гипоксия плода;
Анемический синдром;
Тяжелые отравления и абстиненция;
Обширные хирургические операции.

Таким образом, антигипоксанты – лекарственные вещества, которые по своим характеристикам обладают способностями снижать либо вовсе нивелировать симптомы гипоксии.

Антигипоксанты

Очень многие антигипоксанты пациенты называют «сосудистыми препаратами» или средствами для лечения сердечных болезней, поскольку они признаны лучшими в лечении патологии сердечно-сосудистой системы. В принципе, все лекарства, улучшающие кровоснабжение (сосудистые), выполняют и антигипоксическую функцию. Например, любой человек, которого тронули проблемы нарушения мозгового кровообращения либо сердечной деятельности, наверняка, не раз получал такие лекарственные средства, как:

Винпоцетин и Кавинтон, что одно и то же – препараты растительного происхождения (производные основного алколоида барвинка – винкамина), они считаются лучшими в своей группе, поскольку не отличаются большим набором противопоказаний и при этом заметно улучшают кровообращение и метаболизм в тканях мозга;
Пирацетам – улучшает мозговой кровоток и процессы метаболизма в тканях головного мозга, защищает нейроны ГМ от повреждающего воздействия гипоксии, позитивно влияет на память и внимание, помогает в обучении, применяется в неврологии, психиатрии, наркологии, педиатрии;
Рибоксин – нормализует обменные процессы в сердечной мышце и снижает проявления кислородного голодания тканей;
Милдронат (Мельдоний) – представляет собой аналог компонента, присутствующего в каждой живой клетке человеческого организма (γ-бутиробетаин), нормализует обмен и энергообеспечение тканей, подвергшихся кислородному голоданию. В последнее время в спортивной среде препарат был признан допингом и стал поводом для дисквалификации некоторых талантливых российских спортсменов;
Цитохром С – показан к применению у новорожденных (гипоксия в результате асфиксии), а также при сердечной недостаточности, бронхиальной астме, гипоксии миокарда (ишемической болезни сердца);

Инозин – активирует ферменты цикла трикарбоновых кислот (ЦТК, цикл Кребса), поддерживает энергетический баланс, позитивно влияет на обменные процессы в миокарде, повышает выносливость организма, стимулирует иммунный ответ;
Триметазидин – оказывает позитивное воздействие на клетки сердечной мышцы, оптимизирует их обменные и функциональные способности, способствует нормализации артериального давления, повышает толерантность к нагрузкам (умственным и физическим);
Фезам – комбинированное лекарственное средство, обеспечивающее мощный антигипоксический эффект.

Безусловно, список препаратов вышеназванными лекарствами не ограничивается, он довольно широк, к тому же, многие из них имеют несколько лекарственных форм. Например, Винпоцетин выпускается в таблетках (Винпоцетин, Винпоцетин форте, Винпоцетин-САР), аэрозоли (Винпоцетин-АКОС), концентратов для приготовления инфузионных растворов (Винпоцетин-АКОС, Винпоцетин-САР, Винпоцетин-ЭСКОМ) или Рибоксин, выпускаемый в таблетках (Рибоксин-Ферейн, Рибоксин-Лект) и растворах для внутривенного введения (Рибоксин буфус).

К медикаментозным средствам с фармакологическим эффектом «антигипоксический» относятся назальные капли Семакс, которые, помимо антигипоксического, дают антиоксидантный и ангиопротекторный эффект, а также гель и мазь Солкосерил, обладающие регенерирующим и ранозаживляющим действием.

Между тем, многие из приведенного списка препаратов, хотя и обозначены в некоторых справочниках, как антигипоксические средства, не лишены антиоксидантного действия, поэтому не стоит удивляться, если в других источниках они будут отнесены к группе антиоксидантов и антигипоксантов.

Свободные радикалы

Народ ныне грамотный и пациенты наслышаны, что существуют некие свободные радикалы, которые весьма опасны для здоровья человека и способны запустить любой патологический процесс. Свободные радикалы – это нестабильные частицы (неустойчивые), наделенные свободным (неспаренным) электроном, пару которому эти частицы так и норовят забрать из нормальных молекул, повреждая при этом здоровую клетку. Отдавая «свое», клетка страдает и теряет способность к физиологическому функционированию. Самое печальное, что в подобных ситуациях одно цепляется за другое, возбуждая цепную реакцию, остановить которую сам организм бывает не в состоянии по причине потери защитных сил.

Однако следует заметить, что некоторое, совсем небольшое количество таких радикалов, должно присутствовать в организме и выполнять определенную задачу, например: помогать бороться с болезнетворными микроорганизмами или препятствовать образованию опухолевых клеток.

Появляются свободные радикалы в ходе биохимических реакций расщепления продуктов питания и утилизации кислорода. Накопление лишних свободных радикалов ведет к:

Повреждению и гибели клеток;
Падению иммунитета;
Преждевременному старению организма;
Возникновению вредных мутаций;
Развитию онкологического процесса.

В условиях ослабления иммунной защиты, свободные радикалы начинают особо активную деятельность, принося, порой, непоправимый вред органам и системам.

Одним из способов борьбы с лишними свободными радикалами является применение антиоксидантов, как раз-таки имеющих в своей молекуле недостающий свободный электрон, отдавая который данные препараты нейтрализуют вредное влияние этих нестабильных частиц.

Антиоксиданты

Самые лучшие антиоксиданты – природные, то есть, те, которые содержат витамины и которые легко найти в доступных продуктах питания:

Альфа-токоферола ацетат – витамин E (арахис, кукуруза, горох, спаржа);
Аскорбиновая кислота – витамин C (цитрусовые, капуста белокочанная, особенно, в квашеном виде, клюква, сладкий болгарский перец);
Бета-каротин – провитамин A (морковь, брокколи, шпинат).

В качестве антиоксидантного средства, предупреждающего старение организма, нередко рекомендуют селен, который содержится в чесноке, фисташках, кокосе.
лен входит в число главных природных антиоксидантов. Он стимулирует иммунитет, ведет активную борьбу со свободными радикалами, тормозит воспалительные реакции, вызванные вирусной и бактериальной инфекцией, предупреждает развитие опухолевых заболеваний, участвует в обменных процессах. Селен решает еще много полезных задач, однако следует помнить, что при неразумном использовании человеком (применение в больших дозах или поступление селена извне из других источников) столь ценный химический элемент может стать опасным.

Рисунок: антиоксиданты в продуктах

В аптеке всегда можно увидеть готовые препараты, обозначенные как антиоксидантные (поливитаминные) комплексы (например, широко распространенный – Антиоксикапс). Почти во всех случаях эти средства в своем составе имеют витамины различных групп (Е, А, С) и отдельные химические элементы: селен (Антиоксикапс с селеном), цинк (Антиоксикапс с цинком), железо (Антиоксикапс с железом), йод (Антиоксикапс с йодом).

Между ними нет четкой границы

Очевидно, что препараты антиоксиданты и антигипоксанты бывает довольно трудно разграничить, ведь они дополняют друг друга при лечении многих патологических состояний.
этих лекарств похожие цели: помочь организму справиться в критических ситуациях, а также предотвратить развитие нежелательных последствий, полученных по причине повреждения и гибели клеток (даже, если, на первый взгляд, жизни пока ничего не угрожает), и вместе они – сила. Блокируя свободно-радикальные реакции, препятствуя перекисному окислению жиров на мембранах клеток, обеспечивая нормальное дыхание тканей, данные препараты являются достаточно эффективными профилактическими и одновременно самостоятельными лекарственными средствами в отношении:

Ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда;
Острого нарушения мозгового обращения как по ишемическому , так и по геморрагическому типу;
Кардиалгий, вызванных гормональным дисбалансом;
Заболеваний, связанных с нарушением кровообращения в каком-то отдельно взятом регионе;
Атеросклеротического процесса;
Сосудистых осложнений сахарного диабета;
Септических состояний;
Обширных ожогов, травм, массивных кровопотерь;
Профессиональной деятельности, связанной с экстримом;
Хронических болезней дыхательной системы (бронхов, легких).

Кроме этого, антигипоксанты и антиоксиданты, входя в состав любой комплексной терапии, поддерживают на должном уровне клеточный и гуморальный иммунитет, предотвращая его снижение и потерю защиты организма. В общем, практически универсальные лекарственные средства, которые хороши на все случаи жизни.

Антиоксиданты, наряду с антигипоксантами, принимают активное участие в борьбе с последствиями гипоксии, а антигипоксанты также не остаются в стороне от свободно-радикальных процессов, поэтому многие лекарственные средства, обладающие такими характеристиками, относят к общей фармацевтической группе «Препараты антигипоксанты и антиоксиданты», например:

Распространенный и довольно популярный препарат Актовегин – он улучшает питание и дыхание тканей, ускоряет процессы метаболизма в них и способствует их регенерации;
Полидигидроксифенилентиосульфонат натрия – несет выраженный антигипоксический эффект, поддерживая в оптимальном режиме аэробные процессы и дыхание тканей (в митохондриях клеток), повышает устойчивость к психоэмоциональным и физическим нагрузкам;
Этилтиобензимидазола гидробромид – помогает органам и тканям «выжить» в условиях кислородного голодания, оказывает антиастеническое, психо- и иммуностимулирующее действие, повышает трудоспособность, внимание, выносливость;
Эмоксипин – тормозит свободно-радикальные реакции клеточных мембран, и, таким образом, защищает их, активирует антиоксидантные ферменты, несет выраженный антигипоксический эффект;
Этилметилгидроксипиридина сукцинат – блокирует свободно-радикальное окисление, защищает мембраны клеток от повреждения и, вместе с тем, обладает ноотропным и выраженным антигипоксическим действием;
Пробукол – имея гипохолестеринемические свойства, нормализует липидный обмен, а заодно – «работает» в качестве антиоксидантного средства.

В эту же группу можно зачислить и препараты, о которых мы рассказали выше, то есть, трудно выделить «чистый антиоксидант» либо «чистый антигипоксант».

Между тем, читатель должен понимать, что списки препаратов (наиболее распространенных) приводятся отнюдь не для того, чтобы пациенты занялись самолечением. Не глядя на то, что многие антигипоксанты и антиоксиданты свободно продаются в аптеке, применять их без участия врача крайне нежелательно. Как любые медикаментозные средства, они могут давать индивидуальные реакции, обусловленные повышенной чувствительностью к некоторым компонентам, либо не совмещаться с отдельными препаратами других фармацевтических групп.

Видео: антиоксиданты – доктор Комаровский

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Источник: sosudinfo.ru

Опасность дефицита кислорода

Гипоксией врачи называют недостаток кислорода в организме. Это состояние очень редко развивается как самостоятельная патология. Однако оно сопровождает многие заболевания. Вследствие дефицита кислорода ухудшается питание тканей, и процесс выздоровления затягивается.

Гипоксия приводит к следующим негативным последствиям для организма:

Ухудшается кровоснабжение головного мозга, что вызывает различные неврологические нарушения.
Клетки выделяют недостаточно энергии, необходимой для жизнедеятельности организма. Человек испытывает сильную слабость и утомляемость.
В организме скапливаются свободные радикалы, повреждающие оболочки клеток.

Дефицит кислорода чаще всего развивается при болезнях сердца и сосудов, а также при интоксикациях и патологиях органов дыхания. В этих случаях врачи назначают антигипоксанты.

Принцип действия антигипоксантов

Что такое антигипоксическое действие препарата? Лекарства, входящие в данную группу, обладают следующим воздействием на организм:

Антигипоксанты улучшают энергетический обмен в клетках, пострадавших от гипоксии.
Препараты предотвращают снижение выработки аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) в клетках. Это вещество является источником энергии для различных биохимических реакций в организме.
Лекарства стимулируют обмен глюкозы и тем самым улучшают клеточное дыхание.
Антигипоксические средства укрепляют мембраны клеток.

Важно помнить, что гипоксия никогда не развивается у здорового человека. Это состояние является лишь одним из проявлений многих заболеваний. Лекарственные средства, улучшающие усвоение кислорода организмом, могут применяться только для симптоматической терапии. Антигипоксанты не воздействуют на саму причину дефицита кислорода. Эти препараты можно использовать только в составе комплексного лечения.

Антиоксиданты и антигипоксанты: отличия

Для устранения последствий дефицита кислорода применяют препараты антиоксидантного и антигипоксического действия. Что это такое? Антиоксиданты угнетают процесс образования свободных радикалов. Тем самым они борются с последствиями нехватки кислорода. Антигипоксанты улучшают энергетический обмен и питание тканей. Обе группы препаратов устраняют негативные последствия гипоксии, но различными способами.

Провести четкую грань между этими двумя видами лекарств довольно сложно. Многие антигипоксические препараты обладают дополнительным антиоксидантным действием. Они могут не только улучшать клеточное дыхание, но и связывать вредные радикалы. Показания к применению антиоксидантов и антигипоксантов примерно одинаковы.

Виды препаратов

Чаще всего врачи назначают пациентам препараты прямого антигипоксического действия. Что это такое? Подобные средства улучшают метаболизм в поврежденных клетках, стимулируют обмен глюкозы и выводят продукты обмена молочной кислоты. Часто такие лекарства обладают дополнительным антиоксидантным действием. Они повышают работоспособность и активность человека. В эту группу препаратов входят:

«Мельдоний».
«Актовегин».
«Цитофлавин».
«Предуктал».
«Цитохром С».
ноотропные средства («Винпоцетин», «Пирацетам», «Фезам»).

Это далеко не полный список препаратов-антигипоксантов. Таких лекарств существует очень много. Мы привели лишь те средства, которые наиболее часто используются в медицинской практике.

В более редких случаях врачи назначают препараты непрямого антигипоксического действия. Что это такое? Лекарства этой группы уменьшают потребность тканей в кислороде за счет снижения интенсивности обменных процессов. В результате у человека повышается устойчивость к гипоксии, но при этом существенно падает работоспособность и активность. Такие препараты помогают организму перенести временную гипоксию без неблагоприятных последствий. В эту группу лекарств входят снотворные, транквилизаторы и другие медикаменты с седативным эффектом.

Показания

Основным показанием к применению антигипоксантов является ухудшение снабжения тканей организма кислородом. Эти препараты назначают при следующих патологиях:

сердечной недостаточности;
нарушениях церебрального кровообращения;
шоковых и коматозных состояниях;
болезнях, сопровождающихся расстройствами дыхания;
анемиях различной этиологии;
острых отравлениях;
коллапсе;
гипоксии плода у беременных.

Далее мы приведем небольшой обзор наиболее распространенных антигипоксических средств.

«Мельдоний»

Активным компонентом этого лекарства является гамма-бутиробетаин. Это вещество имеет естественное происхождение, оно присутствует в клетках человеческого организма. Препарат обладает прямым антигипоксическим действием, он стимулирует поступление кислорода в ткани. Чаще всего «Мельдоний» назначают при сердечно-сосудистых патологиях:

инфаркте миокарда;
кардиомиопатии;
стенокардии;
инсульте.

Прием препарата показан при пониженной работоспособности, переутомлении, а также во время абстиненции при алкоголизме. Его нельзя употреблять людям с повышенным внутричерепным давлением и беременным женщинам.

Это лекарство запрещено принимать спортсменам перед соревнованиями, так препарат обладает выраженным стимулирующим действием и относится к допингам. Важно помнить, что при приеме высоких доз препарата, его активный компонент может определяться в организме в течение 6 месяцев.

Цена на «Мельдоний» в аптеках составляет от 120 до 270 рублей. Препарат можно также встретить в продаже под торговым названием «Милдронат» или «Милдрокард».

«Актовегин»

Это средство имеет натуральный состав. Его изготавливают из крови телят. Препарат обладает выраженными антигипоксическими свойствами. Он улучшает поглощение кислорода клетками. Также «Актовегин» защищает нейроны от повреждений, стимулирует микроциркуляцию крови в сосудах, положительно сказывается на когнитивных функциях.

Препарат чаще всего используют в неврологической практике при следующих патологиях:

ишемическом инсульте;
расстройствах мозгового кровообращения;
старческой деменции;
диабетической полиневропатии.

Это средство малотоксично и имеет небольшой перечень противопоказаний. Его нельзя применять только при аллергии на активный компонент. Беременным женщинам препарат можно принимать только по назначению врача и под тщательным медицинским контролем.

Это средство производят в виде таблеток, раствора для уколов и мази. Цена лекарства составляет от 500 до 2000 рублей. Она зависит от дозировки и формы выпуска препарата.

«Цитофлавин»

Это комбинированный препарат, который содержит несколько активных компонентов:

Витамины В2 и РР. Эти вещества стимулируют выработку ферментов, участвующих в клеточном дыхании.
Янтарную кислоту. Это соединение содержится в клетках человеческого организма. Оно необходимо для тканевого газообмена и синтеза энергии.
Инозин. Этот ингредиент способствует выработке АТФ в клетках.

Препарат улучшает обмен веществ в головном мозге, стимулирует умственную деятельность и устраняет нарушения памяти. Его применяют при следующих патологиях:

последствиях инсульта;
ишемии головного мозга;
атеросклерозе;
энцефалопатиях различного генеза;
астении.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, а также при подагре и болезнях почек. Такие противопоказания указаны в инструкции по применению «Цитофлавина». Цена препарата в аптечных сетях — от 500 до 1000 рублей.

«Предуктал»

Активным веществом этого лекарства является триметазидин. Препарат воздействует прежде всего на сердечную мышцу. Он поддерживает метаболизм в клетках миокарда во время ишемии. «Предуктал» применяют в кардиологической практике для лечения следующих патологий:

стенокардии;
инфаркта миокарда.

Это лекарство не купирует боль при сердечном приступе. Оно лишь улучшает поступление кислорода в ткани. Поэтому данное средство не рассматривается. как препарат первой линии при ишемии миокарда. Его применяют только в составе комплексного лечения.

«Предуктал» может стать причиной появления нежелательных симптомов. Он может спровоцировать двигательные нарушения, такие как синдром «беспокойных ног», тремор, проявления паркинсонизма, расстройства координации движений. Поэтому препарат необходимо употреблять с осторожностью. Это лекарство категорически противопоказано пациентам с болезнью Паркинсона, почечной недостаточностью, а также беременным.

Цена лекарства в аптеках — 1400 — 2000 рублей. В продаже можно также встретить его аналог — «Триметазидин-МВ», который стоит гораздо дешевле (около 150 рублей).

«Цитохром С»

Препарат содержит белок, похожий по структуре на кровяной гемоглобин. Это вещество получают из сердечной мышцы свиней или крупного рогатого скота. «Цитохром С» ускоряет клеточный метаболизм и устраняет кислородное голодание тканей.

Лекарство выпускают в виде раствора для уколов. Оно имеет довольно широкий спектр действия. Его применяют не только при ишемии миокарда и головного мозга. «Цитохром С» уменьшает гипоксию при следующих заболеваниях:

асфиксии у младенцев;
отравлениях этанолом и психотропными средствами;
пневмонии;
бронхиальной астме;
травмах;
вирусном гепатите.

Препарат противопоказан при аллергии на сыворотки животного происхождения, а также при беременности и лактации. Цена лекарства в аптеках составляет около 1100 рублей.

Ноотропы

Эта группа препаратов улучшает кровоснабжение головного мозга и тем самым устраняет гипоксию. Ноотропы стимулируют работу центральной нервной системы, улучшают память и мыслительные способности. Их используют в составе комплексного лечения нарушений церебрального кровообращения, а также в качестве монотерапии при астении и переутомлении.

В список препаратов-антигипоксантов ноотропного действия входят:

«Винпоцетин» («Кавинтон»). Это лекарство на основе экстракта барвинка. Оно избирательно стимулирует мозговое кровообращение. В результате кислород поступает именно в те ткани, которые особенно страдают от гипоксии. Препарат нельзя принимать при тяжелых формах инсульта, ишемии сердца, аритмии и при беременности.
«Пирацетам» («Ноотропил»). Это средство улучшает метаболизм в клетках мозга. Оно положительно воздействует на память, работоспособность и мышление. «Пирацетам» предотвращает негативные последствия гипоксии. Препарат применяют в своей практике врачи разных специальностей: неврологи, психиатры, наркологи. Однако пациентам с атеросклерозом следует избегать приема такого лекарства, так как оно может ускорить развитие деменции. Также препарат противопоказан при неврозах, так как может усилить тревожность.
«Фезам». Комбинированное лекарство на основе пирацетама и циннаризина. Это один из самых сильных антигипоксантов среди ноотропов. Он одновременно стимулирует метаболизм в головном мозге и расширяет сосуды. Побочным действием препарата является повышенная сонливость. Такой эффект связан с седативным действием циннаризина.

Заключение

Препараты с антигипоксическим действием необходимы при лечении ишемических состояний. Они предотвращают опасные последствия кислородного голодания тканей. Однако такие средства ни в коем случае нельзя употреблять самостоятельно. Ведь каждый антигипоксант имеет целый ряд противопоказаний и нежелательных эффектов. Их можно принимать только по назначению врача, после того как гипоксия будет подтверждена диагностическими исследованиями.

Источник: FB.ru

Профессор А.М. Шилов
ММА имени И.М. Сеченова

Ключевая роль тромбоза артерий сердца в формировании острого коронарного синдрома, вплоть до развития острого инфаркта миокарда (ОИМ), в настоящее время постулирована. На смену традиционно сложившейся консервативной терапии коронарной патологии, направленной на предотвращение осложнений: опасных нарушений ритма, острой сердечной недостаточности (ОСН), ограничение зоны повреждения миокарда (путем усиления коллатерального кровотока), в клиническую практику внедрены радикальные методы лечения – реканализация ветвей коронарных артерий путем как фармакологического воздействия (тромболитические средства), так и инвазивного вмешательства – чрескожная транслюминальная балонная или лазерная ангиопластика с установкой стента(ов) или без нее.

Накопленный клинический и экспериментальный опыт указывают, что восстановление коронарного кровотока – «обоюдоострый меч», т.е. в 30% и более развивается «синдром реперфузии», манифестирующий дополнительным повреждением миокарда, вследствие неспособности энергетической системы кардиомиоцита утилизировать «нахлынувшее» поступление кислорода. В результате этого увеличивается образование свободно–радикальных, активных форм кислорода (АК), способствующих повреждению липидов мембран – перекисное окисление липидов (ПОЛ), дополнительному повреждению функционально важных белков, в частности, цитохромной дыхательной цепи и миоглобина, нуклеиновых кислот и других структур кардиомиоцитов [1,7,11]. Такова упрощенная модель постперфузионного метаболического круга развития и прогрессирования ишемического повреждения миокарда. В связи с этим в настоящее время разработаны и активно внедряются в клиническую практику фармакологические препараты противоишемической (антигипоксанты) и антиоксидной (антиоксиданты) защиты миокарда [4,8,10,12,13].

Антигипоксанты – препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии. В настоящее время наиболее изучена антигипоксическая и антиоксидантная роль Актовегина (Nycomed) в клинической практике лечения различных ургентных состояний ССС.

Актовегин – высокоочищенный гемодиализат, получаемый методом ультрафильтрации из крови телят, содержащий аминокислоты, олигопептиды, нуклеозиды, промежуточные продукты углеводного и жирового обмена (олигосахариды, гликолипиды), электролиты (Mg, Na, Ca, P, K), микроэлементы (Si, Cu).

Основой фармакологического действия Актовегина является улучшение транспорта, утилизации глюкозы и поглощения кислорода:

– повышается обмен высокоэнергетических фосфатов (АТФ);

– активируются ферменты окислительного фосфорилирования (пируват– и сукцинатдегидрогеназы, цитохром С–оксидаза);

– повышается активность щелочной фосфатазы, ускоряется синтез углеводов и белков;

– увеличивается приток ионов К+ в клетку, что сопровождается активацией калий–зависимых ферментов (каталаз, сахараз, глюкозидаз);

– ускоряется распад продуктов анаэробного гликолиза (лактата, b-гидроксибутирата).

Активные компоненты, входящие в состав Актовегина, оказывают инсулиноподобное действие. Олигосахариды Актовегина активируют транспорт глюкозы внутрь клетки, минуя рецепторы инсулина. Одновременно Актовегин модулирует активность внутриклеточных носителей глюкозы, что сопровождается интенсификацией липолиза. Что чрезвычайно важно – действие Актовегина инсулинонезависимое и сохраняется у пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом, способствует замедлению прогрессирования диабетической ангиопатии и восстановлению капиллярной сети за счет новообразования сосудов [2,9].

Улучшение микроциркуляции, которое наблюдается под действием Актовегина, видимо, связано с улучшением аэробного обмена сосудистого эндотелия, способствующего высвобождению простациклина и оксида азота (биологических вазодилататоров). Вазодилатация и снижение периферического сосудистого сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистой стенки.

Таким образом, антигипоксическое действие Актовегина суммируется через улучшение утилизации глюкозы, усвоение кислорода и снижение потребления миокардом кислорода в результате уменьшения периферического сопротивления.

Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено наличием в этом препарате высокой супероксиддисмутазной активности, подтвержденной атомно–эмиссионной спектрометрией, наличием препаратов магния и микроэлементов, входящих в простетическую группу супероксиддисмутазы. Магний – обязательный участник синтеза клеточных пептидов, он входит в состав 13 металлопротеинов, более 300 ферментов, в том числе в состав глутатионсинтетазы, осуществляющей превращение глутамата в глутамин [9].

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г. Внутривенное введение Актовегина целесообразно:

– для профилактики синдрома реперфузии у больных ОИМ, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики;

– больным при лечении различных видов шока;

– больным, переносящим остановку кровообращения и асфиксию;

– больным с тяжелой сердечной недостаточностью;

– больным с метаболическим синдромом Х.

Антиоксиданты – блокируют активацию свободнорадикальных процессов (образование АК) и перекисного окисления липидов (ПОЛ) клеточных мембран, имеющих место при развитии ОИМ, ишемического и геморрагического инсультов, острых нарушений регионального и общего кровообращения. Их действие реализуется через восстановление свободных радикалов в стабильную молекулярную форму, не способную участвовать в цепи аутоокисления. Антиоксиданты либо непосредственно связывают свободные радикалы (прямые антиоксиданты), либо стимулируют антиоксидантную систему тканей (непрямые антиоксиданты).

Энергостим – комбинированный препарат содержащий никотинамидадениндинуклеотид (НАД), цитохром С и инозин в соотношении: 0,5, 10 и 80 мг соответственно.

При ОИМ нарушения в системе энергетического обеспечения происходят в результате потери кардиомиоцитом НАД – кофермента дегидрогеназы гликолиза и цикла Кребса, цитохрома С – фермента цепи переноса электронов, с которым в митохондриях (Мх) сопряжен синтез АТФ через окислительное фосфорилирование. В свою очередь, выход цитохрома С из Мх ведет не только к развитию энергодефицита, но и способствует образованию свободных радикалов и прогрессированию оксидативного стресса, заканчивающихся гибелью клеток по механизму апоптоза. После внутривенного введения экзогенный НАД, проникая через сарколемму и мембраны Мх, ликвидирует дефицит цитозольного НАД, восстанавливает активность НАД–зависимых дегидрогеназ, участвующих в синтезе АТФ гликолитическим путем, способствует интенсификации транспорта цитозольного протона и электронов в дыхательной цепи Мх. В свою очередь, экзогенный цитохром С в Мх нормализует перенос электронов и протонов к цитохромоксидазе, что суммарно стимулирует АТФ–синтезирующую функцию окислительного фосфорилирования Мх. Однако ликвидация дефицита НАД и цитохрома С не нормализует полностью «конвейер» синтеза АТФ кардиомиоцита, так как не оказывает существенного влияния на содержание отдельных компонентов адениловых нуклеотидов, участвующих в дыхательной цепи клеток. Восстановление общего содержания адениловых нуклеотидов имеет место при введении инозина – метаболита, стимулирующего синтез адениловых нуклеотидов. Одновременно инозин усиливает коронарный кровоток, способствует доставке и утилизации кислорода в области микроциркуляции.

Таким образом, целесообразно комбинированное введение НАД, цитохрома С и инозина для эффективного воздействия на метаболические процессы в кардиомиоцитах, подвергнутых ишемическому стрессу.

Энергостим по механизму фармакологического воздействия на клеточный метаболизм имеет комбинированное влияние на органы и ткани: антоксидантное и антигипоксическое. За счет композитного состава Энергостим, по данным различных авторов, по эффективности лечения ИМ в составе традиционного лечения во много раз превосходит действие других признанных в мире антигипоксантов: в 2–2,5 раза оксибутират лития, рибоксин (инозин) и амитазол, в 3–4 раза – карнитин (милдронат), пирацетам, олифен и солкосерил, в 5–6 раз – цитохром С, асписол, убихинон и триметазидин [1,11]. Рекомендуемые дозы Энергостима в комплексной терапии ИМ: 110 мг (1 флакон) в 100 мл 5% глюкозы 2–3 раза в день в течение 4–5 дней. Все изложенное выше позволяет считать Энергостим препаратом выбора в комплексной терапии ИМ, для профилактики осложнений, являющихся следствием метаболических нарушений в кардиомиоцитах [1,3].

Коэнзим Q10 – витаминоподобное вещество, впервые было выделено в 1957 г. из митохондрий бычьего сердца американским ученым Ф. Крейном. К. Фолкерс в 1958 г. определил его структуру. Вторым официальным названием коэнзима Q10 является убихинон (вездесущий хинон), так как он содержится в различных концентрациях практически во всех тканях животного происхождения. В 60–х годах была показана роль Q10, как электронного переносчика в дыхательной цепи Мх. В 1978 г. П. Митчел предложил схему, объясняющую участие коэнзима Q10 как в электронном транспорте в митохондриях, так и в сопряжении процессов электронного транспорта и окислительного фосфорилирования, за что получил Нобелевскую премию [8].

Коэнзим Q10 эффективно защищает липиды биологических мембран и липопротеидные частицы крови (фосфолипиды – «мембранный клей») от разрушительных процессов перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации в результате накопления активных форм кислорода (АК). Коэнзим Q10 синтезируется в организме из аминокислоты – тирозин при участии витаминов группы В и С, фолиевой и пантотеновой кислот, ряда микроэлементов. С возрастом биосинтез коэнзима Q10 прогрессивно снижается, а его расход при физических, эмоциональных нагрузках, в патогенезе различных заболеваний и окислительном стрессе возрастает [5].

Более чем 20–летний опыт клинических исследований применения коэнзима Q10 у тысяч больных убедительно доказывают роль его дефицита в патологии ССС, что не удивительно, так как именно в клетках сердечной мышцы наиболее велики энергетические потребности. Защитная роль коэнзима Q10 обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Уникальность обсуждаемого препарата – в его регенеративной способности под действием ферментных систем организма. Это отличает коэнзим Q10 от других антиоксидантов, которые, выполняя свою функцию, необратимо окисляются сами, требуя дополнительного введения [6].

Первый положительный клинический опыт в кардиологии по применению коэнзима Q10 был получен при лечении больных с дилатационной кардиомиопатией и пролапсом митрального клапана: были получены убедительные данные в улучшении диастолической функции миокарда. Диастолическая функция кардиомиоцита – энергоемкий процесс и при различных патологических состояниях ССС потребляет до 50% и более всей энергии, содержащейся в АТФ, синтезируемого в клетке, что определяет ее сильную зависимость от уровня коэнзима Q10.

Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертонии, атеросклероза и синдрома хронической усталости. Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение Q10 не только в качестве эффективного препарата в комплексной терапии СС заболеваний, но и как средство их профилактики.

Профилактическая доза Q10 для взрослых – 15 мг/сутки, лечебные дозы 30–150 мг/сутки, а в случаях интенсивной терапии – до 300–500 мг/сутки. Следует принять во внимание, что высокие лечебные дозы при оральном приеме коэнзима Q10 связаны с трудностью усвоения жирорастворимых веществ, поэтому в настоящее время для улучшения биодоступности создана водорастворимая форма убихинона.

Экспериментальные исследования показали профилактический и лечебный эффект коэнзима Q10 при реперфузионном синдроме, документируемые сохранением субклеточных структур кардиомиоцитов, подвергнутых ишемическому стрессу, и функции окислительного фосфорилирования Мх [5,6].

Клинический опыт применения коэнзима Q10 пока ограничен лечением детей с хроническими тахиаритмиями, синдромом удлиненного интервала QT, кардиомиопатиями, синдромом слабости синусового узла [14].

Таким образом, четкое представление о патофизиологических механизмах повреждения клеток тканей и органов, подвергнутых ишемическому стрессу, в основе которых лежат метаболические нарушения – перекисное окисление липидов, имеющих место при различных СС заболеваниях, диктуют необходимость включения антиоксидантов и антигипоксантов в комплексную терапию ургентных состояний.

Литература:

1. Андриадзе Н.А., Сукоян Г.В., Отаришвили Н.О и др. Антигипоксант прямого действия энергостим в лечении ОИМ. Росс. Мед. Вести,2001,№2, 31–42.

2. Бояринов А.П., Пенкнович А.А., Мухина Н.В. Метаболические эффекты нейротропного действия актовегина в условиях гипоксии. Актовегин. Новые аспекты клинического применения. М., 2002, 10–14.

3. Джанашия П.Х., Проценко Е.А., Сороколетов С.М. Энергостим в лечении хронических форм ИБС. Росс. Кард. Ж., 1988,№5, 14–19.

4. Закирова А.Н. Корреляционные связи перикисного окисления липидов, антиоксидантной защиты и микрореологических нарушений в развитии ИБС. Тер.архив, 1966,№3, 37–40.

5. Капелько В.И., Рууге Э.К. Исследование действия коэнзима Q10 (убихинона) при ишемии и реперфузии сердца. Применение антиоксидантного препарата кудесан (коэнзим Q 10 с витамином Е) в кардиологии. М., 2002. 8–14.

6. Капелько В.И., Рууге Э.К. Исследования действия Кудесана при повреждении сердечной мышцы, вызванной стрессом. Применение антиоксидантного препарата кудесан (коэнзим Q10 c витамином Е) в кардиологии. М., 2002, 15–22.

7. Коган А.Х., Кудрин А.Н., Кактурский Л.В. и др. Свободнорадикальные перикисные механизмы патогенеза ишемии и ИМ и их фармакологическая регуляция. Патофизиология, 1992, №2, 5–15.

8. Коровина Н.А., Рууге Э.К. Использование коэнзима Q10 в профилактике и лечении. Применение антиоксидантного препарата кудесан (коэнзим Q10 с витамином Е) в кардиологии. М.,2002, 3–7.

9. Нордвик Б. Механизм действия и клиническое применение препарата актовегина. Актовегин. Новые аспекты клинического применения. М., 2002, 18–24.

10. Румянцева С.А. Фармакологическая характеристика и механизм действия актовегина. Актовегин. Новые аспекты клинического применения . М.,2002, 3–9.

11. Слепнева Л.В. Алексеева Н.И., Кривцова И.М. Острая ишемия органов и ранние постишемические расстройства. М., 1978, 468–469.

12. Смирнов А.В., Криворучка Б.И. Антигипоксанты в неотложной медицине. Анест. И реаниматол., 1998, №2, 50–57.

13. Шабалин А.В., Никитин Ю.П. Защита кардиомиоцита. Современное состояние и перспективы. Кардиология, 1999, №3, 4–10.

14. Школьникова М.А. Отчет Ассоциации детских кардиологов России по применению Кудесана. Применение антиоксидантного препарата кудесан (коэнзим Q10 с витамином Е) в кардиологии. М., 2002, 23.

Опубликовано с разрешения администрации Русского Медицинского Журнала.

Источник: www.medcentre.com.ua

Гипоксический синдром – что это?

Гипоксический синдром, как самостоятельное нарушение в клетках тканей, наблюдается не часто. Однако он сопутствует большинству заболеваний, независимо от их происхождения. При гипоксии, организму гораздо сложнее бороться с имеющейся патологией.

Если ткани органов недополучают кислород, это сопровождается следующими нарушениями:

Клетки не в состоянии выделять достаточное количество необходимой организму энергии.
Происходит усиление процессов свободного окисления радикалов.
Здоровые клетки быстрее разрушаются.

Поэтому врачи, с целью восстановления нормального функционирования клеток, для того, чтобы они имели возможность воспринимать и утилизировать кислород, назначают пациентам антигипоксанты.

Показаниями к их применению являются следующие состояния:

Шок, независимо от природы его происхождения.
Сердечная недостаточность.
Коматозное состояние.
Коллапс.
Беременность, сопровождающаяся гипоксией плода. Назначают антигипоксанты как во время вынашивания ребенка, так и во время родов.
Анемия.
Интоксикация организма, абстинентный синдром.
Массивные оперативные вмешательства.

Антигипоксанты – это препараты, которые направлены на предотвращение гипоксии тканей человеческого организма.

Препараты-антигипоксанты

Большинство больных между собой называют антигипоксанты сосудистыми препаратами. Это объясняется тем, что их широко используют в лечении людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. На самом деле, все препараты, которые назначают своим пациентам врачи-кардиологи, в той или иной мере обладают антигипоксическим эффектом.

Среди таких лекарственных средств:

Винпоцетин и Кавинтон. Эти лекарственные средства изготавливаются из растительного сырья. Основным действующим веществом является винкамин. И Винпоцетин, и Кавинтон имеют минимальный набор противопоказаний, но дают отличный эффект при гипоксии. Их прием позволяет нормализовать обменные процессы в мозговых тканях, улучшить их кровоснабжение.
Рибоксин. Этот препарат назначают в том случае, когда встает необходимость в нормализации обменных процессов в сердечной мышце. Рибоксин препятствует развитию гипоксии.
Пирацетам. Это лекарственное средство направлено на улучшение кровоснабжения головного мозга, на повышение скорости метаболических процессов в его тканях. Препарат позволяет предупредить последствия гипоксии головного мозга, способствует улучшению внимания, памяти, повышает умственную работоспособность. Его назначают своим пациентам наркологи, психотерапевты, педиатры.
Милдронат (мельдоний). Этот препарат содержит в своем составе активное действующее вещество, которое есть в каждой клетке человеческого тела. Оно называется гамма-бутиробетаин. Прием Мельдония позволяет привести в норму обменные процессы в тканях органов, обеспечить адекватную поставку к ним кислорода. Милдронат теперь известен всему миру как препарат из группы допингов, так как из-за его наличия в крови многие именитые спортсмены были лишены возможности участия в соревнованиях.
Инозин. Действие этого лекарственного средства направлено на запуск ферментов, участвующих в цикле Кребса. Препарат позволяет привести в норму метаболические процессы в тканях сердечной мышцы, повысить выносливость организма, а также простимулировать его иммунные силы.
Цитохром С. Этот препарат назначают детям в период новорожденности, которые пострадали от гипоксии, вызванной удушьем. Также его прием показан пациентам с сердечной недостаточностью, астматикам, людям, страдающим от ИБС.
Фезам. Этот препарат является одним из сильнодействующих лекарственных средств в своей группе антигипоксантов, что обуславливается его комбинированным составом.
Триметазидин. Препарат позволяет улучшить обменные процессы в клетках, составляющих основу миокарда, нормализует энергетический баланс в них. Благодаря приему Триметазидина удается привести в норму показатели давления, повысить восприимчивость организма к силовым и умственным нагрузкам.

Следует понимать, что это далеко не полный список лекарственных средств из группы антигипоксантов. Более того, многие из перечисленных препаратов имеют еще несколько лекарственных форм.

Так, Винпоцетин можно найти в таблетках:

Винпоцетин Форте.
Винпоцетин.
Винпоцетин САР.

Выпускается он в форме аэрозоля и носит название Винпоцетин АКОС.

Также можно найти Винпоцетин в виде концентрата, из которого готовят растворы для инфузий, это:

Винпоцетин САР.
Винпоцетин АКОС.
Винпоцетин ЭСКОМ.

Рибоксин Ферейн и Рибоксин Лект – это таблетированные формы препарата Рибоксин. Также его можно найти в растворе, предназначающемся для внутривенного введения. Препарат в этом случае будет носить название Рибоксин буфус.

Также к группе антигипоксантов относят капли для носа под названием Семакс. Они обладают свойствами антиоксидантов и капилляропротекторным эффектом. Сюда же можно отнести препарат Солкосерил, который выпускается в форме геля и в форме мази. Это лекарственное вещество обладает не только антигипоксическим эффектом, но и способствует скорейшему заживлению тканей.

Все перечисленные лекарственные препараты обладают антигипоксическим эффектом, но при этом они также способны оказывать антиоксидантное воздействие на организм. Поэтому если в других медицинских источниках эти средства будут включены в список средств из группы антиоксидантов, не стоит удивляться.

Опасность свободных радикалов для здоровья

О том, что свободные радикалы опасны для здоровья знают многие люди. Однако у большинства из них все-таки нет четкого понимания того, что именно они из себя представляют. Свободные радикалы – это частицы, которые заряжены свободным электроном. Они находятся в поиске второго электрона и стремятся «отнять» его у здоровой клетки человеческого организма. Если им это удается, то они повреждают эту клетку, нанося ей урон. В результате, она уже не может выполнять те функции, которые на нее возложены. Иногда свободные радикалы способны запустить целую цепочку реакций, остановить которую организму собственными силами уже не удается.

Также нужно понимать, что свободные радикалы в небольшом количестве все-таки необходимы организму. С их помощью он борется с патогенными микроорганизмами и препятствует формированию раковых клеток.

Свободные радикалы образуются в организме в результате каскада реакций, направленных на расщепление продуктов питания и на утилизацию кислорода.

Если их становится слишком много, то это способствует следующим патологическим процессам:

Клетки организма повреждаются и погибают.
Иммунные силы ослабевают.
Организм подвергается преждевременному старению.
Клетки подвергаются мутациям.
Развиваются раковые опухоли.

Активизируются свободные радикалы в то время, когда наблюдается ухудшение защитных сил организма. Иногда они способны нанести ему непоправимый вред.

Прием антиоксидантов позволяет бороться с чрезмерным формированием свободных радикалов в организме.

Антиоксиданты отдают свои свободные электроны радикалам, тем самым сводя их вредоносное воздействие к минимуму.

Препараты-антиоксиданты

Несомненно, что максимальным антиоксидантным эффектом обладают те антиоксиданты, которые получены из природных источников, то есть из поступающей в организм пищи.

Продукты, содержащие в себе антиоксиданты:

В арахисе, спарже, кукурузе и горохе содержится Альфа-токоферола ацетат или витамин Е.
В квашеной капусте, в сладком болгарском перце и в клюкве содержится много витамина С (аскорбиновая кислота).
В Шпинате, моркови и брокколи высокое содержание провитамина А (бета-каротин).

Чтобы приостановить процессы раннего старения организма, можно употреблять в пищу продукты, обогащенные селеном. Для этого в меню должны присутствовать фисташки, кокосы, чеснок. Селен способствует повышению сопротивляемости организма, уничтожает свободные радикалы, обладает противовоспалительным эффектом. Селен – это антиоксидант №1 в борьбе с раковыми опухолями. Однако несмотря на столь внушительный список заслуг, селен может нанести вред организму. Это происходит в том случае, если человек принимает его в избыточном количестве. Если селен поступает в организм только с пищей, то передозировка маловероятна, но при пополнении его запасов с помощью иных источников, угроза нанесения урона здоровью становится вполне реальной.

В продаже можно найти препараты-антиоксиданты, которые представлены поливитаминными комплексами. Например, к таковым относится препарат Антиоксикапс. В состав большинства комплексов входит витамин С, А и Е. Также в них содержатся некоторые химические элементы: селен, цинк, железо или йод.

Источник: www.ayzdorov.ru