Адреналин препарат механизм действия

Адреналин относится к группе гормональных лекарственных препаратов и представляет собой аналог основного гормона, синтезирующегося мозговым веществом надпочечников – парных эндокринных желез, имеющихся у человека и позвоночных животных.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – эпинефрин (Epinephrinum).

Фармакологическая группа Адреналина – гипертензивные средства, адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Согласно инструкции, Адреналина гидрохлорид выпускается в двух формах:

• Раствор для инъекций;
• Раствор для наружного применения.

Фармакологическое действие Адреналина

Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам.

йствие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α₁ и α₂-адренорецепторов, но также и β₂-адренорецепторов сосудов.

На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

• Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
• Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
• Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
• Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

• Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
• Увеличивает метаболизм в тканях;
• Усиливает глюкогенез и гликогенез;
• Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
• Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
• Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
• Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
• Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
• Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
• Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

Показания к применению Адреналина

Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:

• В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
• Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
• При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
• При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
• При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
• При передозировке инсулином;
• При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
• При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
• Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
• Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
• При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
• При интенсивных кровотечениях;
• Во время проведения хирургических операций.

Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:

• Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
• Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
• Аневризма;
• Гипертоническая болезнь;
• Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
• Глаукома;
• Атеросклеротическое поражение сосудов;
• Гипертиреоз;
• Период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.

В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.

Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.

В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.

В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.

Побочные эффекты Адреналина

Следует помнить, что передозировка Андерналином или его неправильное введение способны стать причиной развития у больного сильной аритмии и преходящей рефлекторной брадикардии (разновидности нарушения синусового ритма, которое сопровождается снижением числа сокращений сердечной мышцы до 30-50 ударов в минуту).

Кроме того, высокие концентрации вещества способны усиливать процессы белкового катаболизма.

Аналоги

В настоящее время существует масса аналогов Адреналина. Среди них: Стиптиренал, Эпинефрин, Адренин, Паранефрин и многие другие.

Источник: zdorovi.net

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры.
и скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция  β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Источник: tab.103.kz

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)

Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

Механизм действия

Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.

Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

Основные эффекты

Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.

Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.

Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.

Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

Фармакокинетика

При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается. Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации эпинефрина в плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Эпинефрин быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-орто-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, нервных клеток с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты, а также в незначительном количестве эпинефрин в неизмененном виде выводятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—2 мин.

Показания

Эпинефрин входит в состав большинства местноанестезирующих растворов. Эпинефрин назначают при:
■ анафилактическом шоке, травматическом шоке и шоке, вызванном другими причинами;
■ бронхиальной астме (купирование приступа), бронхоспазме во время наркоза;
■ гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки инсулина;
■ кровотечении из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
■ артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность и др.);
■ необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Способ применения и дозы

Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже в/в, внутрисердечный (при остановке сердца), для местного применения, кроме того, используются тампоны, смоченные раствором эпинефрина (при кровотечениях), и глазные капли. Иногда вводят эндотрахеально. Режим дозирования индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора гидрохлорида (при необходимости допускается повторное введение через 10—20 мин — до 3 раз), иногда в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2— 10 мкг/мин). Во время реанимационных мероприятий возможно введение его в нарастающей дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
■ Выраженный атеросклероз.
■ Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия.
■ Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Беременность, период лактации.
■ Недопустимо одновременное применение со средствами для ингаляционного наркоза (фторотан, циклопропан, хлороформ).
■ Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.

Нецелесообразно применять длительно.

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

С осторожностью назначать:
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при легочной гипертензии;
■ при гиповолемии;
■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
■ при церебральном атеросклерозе;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ в пожилом и детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — гипокалиемия;
■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.

Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Адреналин (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Источник: medbe.ru

адреналин(α₁α₂β₁β₂ — миметик).

Не применяется внутрь( разрушается), может быть использован внутривенно, внутримышечно, подкожно.Обладает коротким временем действия – 5 минут( быстро разрушается МАО и КОМТ).Местное действие адреналина используется: для лечения коньюктивитов для остановки носовых кровотечений при вазомоторных ринитах.добавляют к растворам местных анестетиков – потенцированный синергизм.для лечения открытоугольной глаукомы( уменьшает продукцию камерной жидкости).Резорбтивное действие используется:Применяют подкожно. Преимущественно проявляются эффекты адреналина на бета – рецепторы, которые имеют более низкий порог, чем альфа. При внутривенном введении реагируют альфа – рецепторы.

Эффекты адреналина:

на сердечно – сосудистую систему: артериальное давление.

Если вводить внутривенно, то реакция будет фазной. За счет воздействия на альфа – рецепторы – резкое повышение давления, затем некоторое уменьшение за счет рефлекторной брадикардии, опять повышение и за счет воздействия на β₂ – рецепторы снижение давления ниже исходного уровня.

Если вводить малые дозы( подкожно, внутримышечно), то будет увеличение систолического давления и некоторое уменьшение диастолического. Среднее артериальное давление будет несколько повышено( за счет систолического).Работа сердца. Будет наблюдаться возбуждение β₁ – рецепторов, то есть увеличение систолы, минутного объема крови. β₁ – рецепторы проводящей системы. Их возбуждение ведет к увеличению проводимости, возбудимости. Параллельно с этим будет идти распад гликогена, увеличение уровня свободных жирных кислот в крови, но КПД сердца уменьшается( за счет увеличения потребности в кислороде, по сравнению с которой увеличение выполняемой работы незначительно). кровоток в органах: Будет меняться в зависимости от того, какие рецепторы в той или иной сосудистой зоне. То есть там где альфа – рецепторы – будет вазоконстрикция, а где бета – вазодилатация. Таким образом под действием адреналина идет перераспределение кровотока в жизненно – важные органы .Гладкие мышцы. Все органы, имеющие β₂ – рецепторы( бронхи, мочевой пузырь, матка беременная…), будут расслабляться. Кишечник, мочеточники, капсула селезенки( имеют α₁ — рецепторы) – сокращаются. Метаболизм. Стимуляция процессов катаболизма.

β₂ – в печени и скелетных мышцах – уменьшение процессов глюконеогенеза, усиление гликогенолиза α₂ – уменьшение секреции инсулина β₃ – усиление липолиза. Таким образом увеличивается концентрация глюкозы в крови и количество свободных жирных кислот. ЦНС. Возбуждение( судороги, тремор, раздражение триггерной зоны рвотного центра)

Применение.Только как средство «скорой помощи» в следующих ситуациях: Анафилактический шок( повышение давления и снятие бронхоспазма, уменьшение дегрануляции тучных клеток) .Купирование приступа бронхиальной астмы( подкожно) .Гипогликемическая кома( подкожно) .При остановке здорового сердца – внутрисердечно .Для выявления скрытой малярии

5. Α-АДРЕНОМИМЕТИКИ.

адреналин(α₁α₂β₁β₂ — миметик).

Норадреналин(α₁ α₂ β₁ — миметик).

Является катехоламином. Основной путь введения – внутривенно. При приеме внутрь – разрушается, подкожно, внутримышечно – НЕЛЬЗЯ( очень сильный спазм). Используется только по одному показателю – острая гипотония( но не в результате кардиогенного шока или геморрагического). При введении норадреналина давление изменяется также фазно, как при введении адреналина, только без падения ниже начального уровня.Норадреналин не вызывает изменений метаболизма. Норадреналин вызывает брадикардию, в отличие от адреналина. Это связано с очень сильным спазмом сосудов и рефлекторным возбуждением центра vagus( за счет барорецепторов). Рефлекторная брадикардия будет превалировать над эффектом β₁ – рецепторов( тахикардией).

Мезатон(α₁ α₂ — адреномиметик).Не является катехоламином. То есть более стоек, так как не разрушается КОМТ и МАО. Можно вводить внутривенно( действует 20 минут), подкожно, внутримышечно( действует 50 минут).Реже вызывает рефлекторную брадикардию.Улучшает кровообращение брюшной полости, кожи, слизистых оболочек и т. д. Повышает нагрузку на сердце за счет увеличения постнагрузки( увеличение сопротивления при выбросе за счет сужения отводящих сосудов).Применение: Нетяжелый коллапс .Не вызывает аритмию при наркозе фторотаном и при тиреотоксикозе

Это резорбтивное действие( при нетяжелой гипотонии). Местное действие используют Осмотр глазного дна, Лечение открытоугольной глаукомы, Добавляют к растворам местных анестетиков ,При вазомоторных ринитах ,Для остановки носовых кровотечений,Для лечения коньюктивитов

α₁ α₂ – миметики для местного применения( нафтизин, санорин, галазолин)

Используются только местно в основном при вазомоторных ринитах( суживают сосуды, уменьшают отек и т. д.)

6. Β – АДРЕНОМИМЕТИКИ.

β₁ – адреномиметик( добутамин).Используется при острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, операции на сердце.Очень быстро разрушается – период полувыведения – 2 – 3 минуты.

Эффекты: Увеличение минутного объема крови, Тахикардия( не так сильно выражена как у адреналина, так как имеет место рефлекторная брадикардия),Увеличение коронарного и почечного кровотока, Не вызывает аритмии

β₁ β₂ – адреномиметики. изадрин.Катехоламин, при атоме азота имеется разветвленный радикал. Быстро разрушается МАО и КОМТ. При азоте в боковой цепи находится алкильный более разветвленный радикал, что придает препарату избирательность действия на рецепторы. Действует кратковременно, вводят сублигвально – для купирования атриовентрикулярной блокады, либо ингаляционно – для купирования приступа бронхиальной астмы. Действует 1 – 2 часа. орципреналин( астмопент, алупент). Отличия от изадрина: большее сродство к β₂ рецепторам, чем к β₁. Большая продолжительность действия – 4 – 5 часов. Устойчив к действию КОМТ. Менее сильный эффект

Эффекты β₁ β₂ – миметиков: бронхолитический – расслабление бронхов при спазмах. эффект β₂ – расслабление беременной матки при угрозе выкидыша и преждевременных родах – токолитический эффект. эффекты β₁ – рецепторов( используются, но реже) – сердце: тахикардия, усиление проводимости,усиление возбудимости,усиление распада гликогена( бета 2) и липолиза( бета 3) при этом результирующий эффект состоит в увеличении потребности сердца в кислороде ,аритмическое действие полезен только один эффект – увеличение проводимости при атриовентрикулярной блокаде

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тахикардия и другие, а также привыкание при длительном применении( механизм down — регуляции), снижение чувствительности, уменьшение количества.

Метаболиты изадрина обладают бета – блокирующим действием, то есть могут ухудшить бронхиальную астму.

β₂ – адреномиметики. короткого действия – 3 – 8 часов сольбутамол( венталин) фенотерол( беротек – для пульмонологов, партусистен – в гинекологии) тербуталин( бриканил) длительного действия – 10 – 12 часов кленбутерол сальметерол

Два основных эффекта: бронхолитики( ингаляционно или парентерально) в акушерстве – для устранения выкидышей – токолитический эффект( партусистен подвергается глюкуронированию в печени и плохо проходят через плаценту и не влияют на плод)

Избирательность действия относительна( в зависимости от дозы), поэтому могут вызвать тахикардию у матери и ребенка.

Улучшают коронарный кровоток, расширяют сосуды мозга за счет возбуждения β₂ – рецепторов мелких сосудов.

Примечание: изадрин и орципреналин влияют на артериальное давление: увеличение систолического давления( за счет бета 2), падение диастолического давления за счет расширения сосудов( бета 2) ,общее артериальное давление будет несколько снижаться

Источник: StudFiles.net

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Раствор для инъекций: слабоокрашенная или бесцветная прозрачная жидкость со специфическим запахом (по 1 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки в комплекте со скарификатором или ножом ампульным (или без них); для стационара – по 20, 50 или 100 упаковок в картонных ящиках);
• Раствор для местного применения 0,1%: прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость со специфическим запахом (по 30 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 мл раствора для инъекций содержится:

• Действующее вещество: эпинефрин – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), хлористоводородная кислота, натрия хлорид, хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), глицерол (глицерин), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций.

В 1 мл раствора для местного применения содержится:

• Действующее вещество: эпинефрин – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, хлоробутанолгидрат, глицерин (глицерол), динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (динатрия эдетат), раствор кислоты хлористоводородной 0,01 М.

Показания к применению

Раствор для инъекций

• Ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок и другие аллергические реакции немедленного типа, развивающиеся на фоне переливания крови, применения лекарственных средств и сывороток, употребления пищевых продуктов, укусов насекомых или введения других аллергенов;
• Астма физического усилия;
• Асистолия (в том числе при остро развившейся атриовентрикулярной блокаде III степени);
• Купирование астматического статуса бронхиальной астмы, неотложная помощь при бронхоспазме во время наркоза;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, полная атриовентрикулярная блокада;
• Кровотечение из поверхностных сосудов слизистых оболочек (включая десна) и кожи;
• Артериальная гипотензия, в случае отсутствия терапевтического эффекта от применения адекватных объемов замещающих жидкостей (включая шок, операции на открытом сердце, бактериемию, почечную недостаточность).

Кроме этого, применение препарата показано в качестве сосудосуживающего средства для остановки кровотечения и удлинения периода действия местных анестетиков.

Раствор для местного применения 0,1%
Раствор применяют для остановки кровотечения из поверхностных сосудов слизистых оболочек (включая десна) и кожи.

Противопоказания

• Ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия;
• Артериальная гипертензия;
• Фибрилляция желудочков;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Феохромоцитома;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Дополнительно противопоказания к применению раствора для инъекций:

• Желудочковые аритмии;
• Фибрилляция предсердий;
• Хроническая сердечная недостаточность III-IV степени;
• Инфаркт миокарда;
• Хроническая и острая форма артериальной недостаточности (включая анамнез – атеросклероз, артериальная эмболия, болезнь Бюргера, болезнь Рейно, диабетический эндартериит);
• Выраженный атеросклероз, в том числе церебральный атеросклероз;
• Органические повреждения головного мозга;
• Болезнь Паркинсона;
• Гиповолемия;
• Тиреотоксикоз;
• Сахарный диабет;
• Метаболический ацидоз;
• Гипоксия;
• Гиперкапния;
• Легочная гипертензия;
• Кардиогенный, геморрагический, травматический и другие виды шока неаллергического генеза;
• Холодовая травма;
• Судорожный синдром;
• Закрытоугольная глаукома;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Одновременное применение с ингаляционными средствами для общей анестезии (галотан), с местными анестетиками при анестезии пальцев рук и ног (риск ишемического повреждения тканей);
• Возраст до 18 лет.

Все вышеперечисленные противопоказания являются относительными при состояниях, угрожающих жизни пациента.

С осторожностью следует назначать раствор для инъекций при гипертиреозе и больным в пожилом возрасте.

Для профилактики аритмий препарат рекомендуется применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.

С осторожностью назначают Адреналин в форме раствора для местного применения больным с метаболическим ацидозом, гипоксией, гиперкапнией, фибрилляцией предсердий, легочной гипертензией, желудочковой аритмией, гиповолемией, инфарктом миокарда, шоком неаллергического генеза (включая кардиогенный, геморрагический, травматический), окклюзионными заболеваниями сосудов (включая атеросклероз, артериальную эмболию, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, холодовые травмы, болезнь Рейно в анамнезе), тиреотоксикозом, гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, сахарным диабетом, церебральным атеросклерозом, судорожным синдромом, болезнью Паркинсона; при одновременном применении для общей анестезии ингаляционных препаратов (фторотан, хлороформ, циклопропан), в пожилом или детском возрасте.

Способ применения и дозировка

Раствор для местного применения
Раствор применяют местно.

При остановке кровотечения необходимо смоченный в растворе тампон приложить к ране.

Раствор для инъекций
Раствор предназначен для внутримышечного (в/м), подкожного (п/к), внутривенного (в/в) капельного или струйного введения.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

• Анафилактический шок и другие реакции аллергического генеза немедленного типа: в/в медленно – 0,1-0,25 мг следует развести в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Для достижения клинического эффекта терапию продолжают путем в/в капельного введения, в пропорции 1:10000. При отсутствии реальной угрозы жизни пациента препарат рекомендуется вводить в/м или п/к в дозе 0,3-0,5 мг, при необходимости инъекцию можно повторить с интервалом 10-20 минут до 3 раз;
• Бронхиальная астма: п/к – 0,3-0,5 мг, для достижения желаемого эффекта показано повторное введение той же дозы через каждые 20 минут до 3 раз, или в/в – 0,1-0,25 мг, разведенными с 0,9% раствора натрия хлорида в пропорции 1:10000;
• Артериальная гипотензия: в/в капельно со скоростью 0,001 мг в минуту, возможно увеличение скорости введения до 0,002-0,01 мг в минуту;
• Асистолия: внутрисердечно – 0,5 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (или другого раствора). При реанимационных мероприятиях препарат вводят в/в, в дозе 0,5-1 мг через каждые 3-5 минут, разведенным в 0,9% раствора натрия хлорида. При интубации трахеи пациента введение можно проводить путем эндотрахеальной инстилляции в дозе, превышающей дозу для в/в введения в 2-2,5 раза;
• Сосудосуживающее средство: в/в капельно со скоростью 0,001 мг в минуту, скорость инфузии можно увеличивать до 0,002-0,01 мг в минуту;
• Удлинение действия местных анестетиков: доза назначается в концентрации 0,005 мг препарата на 1 мл анестетика, при спинномозговой анестезии – по 0,2-0,4 мг;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаритмическая форма): в/в капельно – 1 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы, постепенно повышая скорость инфузии до появления минимально достаточного числа сердечных сокращений.

Рекомендованное дозирование для детей:

• Асистолия: новорожденным – в/в (медленно), по 0,01-0,03 мг на 1 кг веса ребенка через каждые 3-5 минут. Детям после 1 месяца жизни – в/в, по 0,01 мг/кг, далее по 0,1 мг/кг через каждые 3-5 минут. После введения двух стандартных доз допускается переход на введение 0,2 мг/кг веса ребенка с интервалом 5 минут. Показано эндотрахеальное введение;
• Анафилактический шок: п/к или в/м – по 0,01 мг/кг, но не более 0,3 мг. При необходимости процедуру повторяют с интервалом 15 минут не более 3 раз;
• Бронхоспазм: п/к – по 0,01 мг/кг, но не более 0,3 мг, при необходимости препарат вводят через каждые 15 минут до 3-4 раз или через каждые 4 часа.

Раствор для инъекций Адреналин также можно использовать местно, для остановки кровотечений, приложив к раневой поверхности смоченный в растворе тампон.

Побочные действия

• Нервная система: часто – тревожное состояние, головная боль, тремор; нечасто – усталость, головокружение, нервозность, расстройства личности (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти и психотические расстройства: паническое, агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, стенокардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления (АД), на фоне высоких доз – желудочковые аритмии (в том числе фибрилляция желудочков); редко – боль в грудной клетке, аритмия;
• Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота;
• Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь, бронхоспазм, многоформная эритема, ангионевротический отек;
• Мочевыделительная система: редко – болезненное, затрудненное мочеиспускание у больных с гиперплазией предстательной железы;
• Прочие: нечасто – повышенное потоотделение; редко – гипокалиемия.

Дополнительно, вследствие применения раствора для инъекций:

• Сердечно-сосудистая система: редко – отек легких;
• Нервная система: часто – тик; нечасто – тошнота, рвота;
• Местные реакции: нечасто – жжение и/или боль в месте в/м инъекции.

О появлении указанных или других нежелательных эффектов необходимо сообщить врачу.

Особые указания

Случайно введенный в/в эпинефрин может резко повысить АД.

На фоне повышения АД при введении препарата возможно развитие приступов стенокардии. Действие эпинефрина может вызывать уменьшение диуреза.

Инфузию следует проводить в крупную (предпочтительно центральную) вену, используя прибор для регулирования скорости введения препарата.

Внутрисердечное введение при асистолии применяется в случае недоступности других способов, поскольку существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Лечение рекомендуется сопровождать определением уровня содержания ионов калия в сыворотке крови, измерением АД, минутного объема кровообращения, давления в легочной артерии, давления заклинивания в легочных капиллярах, диуреза, центрального венозного давления, проведением электрокардиографии. Применение высоких доз при инфаркте миокарда может усиливать ишемию из-за увеличения потребности в кислороде.

В период лечения больных сахарным диабетом требуется повышение дозы производных сульфонилмочевины и инсулина, поскольку Адреналин увеличивает гликемию.

Всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме при эндотрахеальном введении могут быть непредсказуемыми.

При шоковых состояниях применение препарата не заменяет переливания кровезамещающих жидкостей, солевых растворов, крови или плазмы.

Длительное применение эпинефрина вызывает сужение периферических сосудов, риск развития некроза или гангрены.

Применять препарат во время родов для повышения АД не рекомендуется, введение больших доз для ослабления сокращения матки может стать причиной длительной атонии матки с кровотечением.

Применение эпинефрина при остановке сердца у детей допускается при условии соблюдения осторожности.

Отмену препарата следует проводить постепенным снижением дозы, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии.

Адреналин легко разрушается алкилирующими средствами и окислителями, включая бромиды, хлориды, соли железа, нитриты, пероксиды.

При появлении осадка или изменении цвета раствора (розоватый или коричневый) препарат для применения не пригоден. Неиспользованный препарат подлежит утилизации.

Вопрос о допуске пациента к управлению транспортными средствами и механизмами врач решает индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

• Блокаторы α- и β-адренорецепторов – антагонисты эпинефрина (при терапии тяжелых анафилактических реакций β-адреноблокаторами эффективность эпинефрина у больных снижена, рекомендуется заменять его введением сальбутамола в/в);
• Другие адреномиметики – могут усилить действие эпинефрина и выраженность побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
• Сердечные гликозиды, хинидин, трициклические антидепрессанты, допамин, средства для ингаляционной анестезии (галотан, метоксифлуран, энфлуран, изофлуран), кокаин – повышается вероятность развития аритмий (совместное применение допускается с соблюдением крайней осторожности, либо не допускается);
• Наркотические анальгетики, снотворные, антигипертензивные средства, инсулин и другие гипогликемические лекарственные препараты – снижается их эффективность;
• Диуретики – возможно повышение прессорного эффекта эпинефрина;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (селегилин, прокарбазин, фуразолидон) – может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, головную боль, сердечную аритмию, рвоту, гиперпиретический криз;
• Нитраты – возможно ослабление их лечебного действия;
• Феноксибензамин – вероятны тахикардия и усиление гипотензивного эффекта;
• Фенитоин – внезапное снижение АД и брадикардия (в зависимости от скорости введения и дозы);
• Препараты гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия;
• Лекарственные средства, удлиняющие QT-интервал (в том числе астемизол, цизаприд, терфенадин) – удлинение QT-интервала;
• Диатризоаты, йоталамовая или йоксагловая кислоты – усиление неврологических эффектов;
• Алкалоиды спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Аналоги

Аналогами Адреналина являются: Адреналина гидрохлорид-Виал, Адреналина гидрохлорид, Адреналина тартрат, Эпинефрин, Эпинефрина гидротартрат.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 15 °C в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Источник: www.neboleem.net