Природные ингибиторы апф

Применение ингибиторов АПФ в терапевтических целях происходит уже в течение 30 лет.

Распространение этого вида медпрепаратов началось в 1990 годах и они практически сразу стали вытеснять с лидирующих позиций другие средства антигипертензивного назначения.

Их основное предназначение — это противодействие артериальной гипертензии, а главным достоинством можно назвать высокую эффективность. Во время приема ингибиторов АПФ снижаются негативные последствия от сердечно-сосудистых осложнений.

Что такое ингибиторы АПФ

Так называют сложные химические вещества, способные ингибировать активность ангиотензинпревращающих (циркулирующих во внеклеточном пространстве) ферментов. Эти компоненты содержатся в ряде антигипертензивных медикаментах, снижающих высокое артериальное давление.

Они назначаются людям, страдающим гипертонией. Также применяются у пациентов с сердечными заболеваниями, которые находятся в состоянии восстановления после инфаркта, или при сахарном диабете.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ назначаются для лечения артериальной гипертензии любой формы. Также весьма эффективны при попутных недугах, таких как:

• декомпенсированная дисфункция миокарда;
• гипергликемия;
• обструкционные легочные заболевания;
• повышенная дислипидемия;
• облетирирующие сосудистые нарушения.

Кроме этого, целесообразность применения обусловлена наличием следующих заболеваний:

• гипертрофическая кардиомиопатия;
• синдром сердечной недостаточности;
• мерцательная аритмия;
• ренопаренхиматозная АГ;
• сахарный диабет;
• синдром резистентности к инсулину.

Классификация

С учетом фармакокинетических различий (т.е. всасывание, распределение, вещественный обмен, вывод из организма) средства, ингибирующие воздействие ангиотензинпревращающего фермента можно классифицировать, разделив на 4 группы:

1. Тиоловую.
2. Карбоксильную.
3. Фосфинильную.
4. Природную.

Ингибиторы тиоловой (сульфгидрильной) группы

Благодаря специфической химической реактивности, энзимы этой группы способствуют снижению различной ферментной активности. К средствам данного типа относятся блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Самые распространенные медикаменты, относящиеся к сульфгидрильной группе:

• Сибацен;
• Лотенсин;
• Капотен;
• Рениприл.

Карбоксильная группа

Препараты такого типа противопоказаны лицам, страдающим ИБС, сахарным диабетом, нарушением функциональности почек. К самым известным медикаментам, содержащим дикарбоксилат — относятся:

• Коверекс;
• Берлиприл;
• Даприл;
• Синоприл;
• Амприлан;
• Квадроприл;
• Квинофар;
• Витоприл;
• Цилазаприл.

Благодаря одновалентности, ингибиторы карбоксильной группы демонстрируют хорошую результативность при гипертонии. Зачастую, медицинские средства с содержанием дикарбоксилата принимаются лишь 1 раз за сутки.

Препараты фосфинальной группы

Такие препараты относятся к новому поколению медикаментов, активные вещества которых хорошо проникают в ткани, стабилизируя АД на длительное время. В список препаратов фосфинальной группы входят:

• Физоноприл;
• Моноприл;
• Фозикард.

Фосфонаты (сложные эфиры фосфоновых кислот) способны ингибировать активность иона цинка в ангиотензинпревращающем ферменте.

Ингибиторы АПФ природной группы

Группа препаратов, появившихся благодаря изучению молекул с пептидными связями, содержащихся в составе яда американской копьеголовой змеи. Медикаменты подобного типа можно назвать координаторами клеток, которые предотвращают их растяжение.

Снижение давления происходит посредством дегрессии периферической сосудистой сопротивляемости. К природным ингибиторам АПФ относятся производные результатов распада, содержащихся в молочных продуктах казеиногена и сыворотки (казокинины и лактокинины). Их небольшое количество содержат также чеснок и гибискус.

Препараты нового поколения

В группу лекарственных средств, ингибирующих действие ангиотензинпревращающего фермента входят как устаревшие препараты, которые начали выпускаться еще 20-30 лет назад, так и лекарства последнего поколения, вошедшие в обиход менее 10 лет назад.

К первым относятся медикаменты с многократным применением, например Эналаприл — данный препарат эффективно применяется в борьбе с гипертонией, поэтому пользуется популярностью и по сей день.

Побочные эффекты

Несмотря на свою эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, прием АПФ ингибирующих средств может иметь и негативные последствия для организма, которыми не стоит пренебрегать.

В первую очередь стоит учесть побочные метаболические реакции, для которых характерны такие недомогания:

• ощущение головокружения;
• ангионевротическая отечность;
• наличие сухого кашля;
• повышение в крови калия.

Стоит упомянуть и о других побочных эффектах, присущих такому виду лекарств:

• зудящая сыпь на коже;
• астеническое состояние;
• гепатотоксичность;
• снижение полового влечения.

Противопоказания

Препараты ИАПФ противопоказаны в комплексном приеме с иммунодепрессантами и снижающими клеточный рост лекарствами — во избежание критического дефицита белых кровяных клеток.

Кроме этого, не рекомендуется проводить прием ингибиторов при следующих состояниях:

• беременности и в лактационный период;
• некоторых почечных заболеваниях;
• симптоматической гипотонии;
• высокой концентрации калия в крови;
• нарушенной почечной функциональности;
• аутосомно-доминантном заболевании (гипертрофическая кардиомиопатия);
• аортальном стенозе.

Источник: otgipertonii.ru

Что​ ​такое​ ​ингибиторы​ ​АПФ

Ингибиторы АПФ (иАПФ) представляют собой природные и синтетические химические вещества, воздействующие на биологически активные соединения крови (систему ренин-ангиотензин-альдостерон). Препараты этой лекарственной группы используются для терапии и профилактики артериальной гипертензии, почечной, сердечной недостаточности, прочих патологий сосудов и сердца, сахарного диабета.

Их эффективность и широкое применение в медицине обусловлено большим спектром лечебных качеств:

• Антигипертензивные свойства приводят к устойчивому снижению показателей кровяного давления. При гипертонической болезни ингибиторы АПФ считаются ведущими препаратами терапии.


• Способствуют регрессу гипертрофии и дилатации миокарда левого желудочка. Препараты иАПФ в 2 раза эффективнее других лекарственных средств сокращают массу левого желудочка.
• Улучшение коронарного, церебрального, почечного кровотока.
• Защита сердечной мышцы, улучшение ее диастолической функции. Наблюдается уменьшение фиброза миокарда. Отмечено снижение риска внезапной смерти в результате инфаркта при терапии иАПФ.
• Благотворное влияние на электрические качества сердечной мышцы, что уменьшает частоту и выраженность экстрасистолии. Сокращается количество желудочковых и реперфузионных аритмий.
• Ангиопротективный эффект обусловлен благотворным влиянием на артерии, способствуя регрессу гипертрофии гладкомышечной сосудистой стенки, предупреждением ее гиперплазии, пролиферации.
• Противосклеротическое воздействие на сосуды за счет торможения процессов их сужения и повышения формирования оксида азота.
• Улучшают метаболизм в организме: способствуют лучшему усвоению глюкозы, налаживая углеводный обмен, обладают калийсберегающими качествами, увеличивают концентрацию в крови «хорошего» холестерина, нормализуя липидный баланс.
• Усиление диуреза, стабилизация водного обмена.
• Уменьшение протеинурии, что имеет значение для больных сахарным диабетом и хроническими почечными патологиями. Эффективно лечение гипертонии ингибиторами АПФ при сахарном диабете как сопутствующей патологии.
• Применение в пластической хирургии с целью защитного действия от ионизирующих излучений.

Ингибиторы АПФ могут назначаться в комбинации с несколькими лекарственными средствами или являться единственным препаратом терапии заболеваний. Синтетические лекарства этой группы представлены обширным списком фармакологических средств.

к оглавлению ^

Классификация

Общепризнанной классификации данных лекарственных средств нет, поскольку клинического значения она не имеет. Распространено разделение препаратов ингибиторов АПФ на категории по химической структуре, характеру группы, связывающейся с атомом цинка в молекуле АПФ:

• сульфигидрильные (катоприл, зофеноприл);
• карбоксильные (эналаприл, лизиноприл, хинаприл и прочее);
• фосфонильные (фозиноприл);
• природные.

Ингибиторы АПФ также отличаются по продолжительности действия, что определяется кратностью приема средства (большинство принимаются однократно), по биодоступности (в среднем, диапазон различия не широк).

Присутствует классификация по молекулярным свойствам:

• Гидрофильные препараты. Отмечается более скорый лечебный эффект за счет их быстрого растворения в плазме крови.
• Гидрофобные (липофильные). Наблюдается наиболее выраженный результат после приема за счет лучшего поступления в клетки. Большинство ингибиторов АПФ относятся к этой группе.

Лекарственные средства иАПФ также можно поделить на активные препараты (мало метаболизируются печенью, биологически активны) и пролекарства (действуют после всасывания в пищеварительном тракте).

к оглавлению ^

Список​ ​препаратов

Высокая эффективность средств группы иАПФ обусловливает их широкое применение в медицине, определяет обширный фармакологический список, какие​ ​лекарства​ ​относятся​ ​к​ ​ингибиторам​ ​АПФ. Назначение препарата производится сразу после установки диагноза, оценки возможных противопоказаний, взаимодействий с иными принимаемыми средствами.

к оглавлению ^

Алацеприл

Ингибитор​ ​АПФ​ ​длительного​ ​действия (аналог Каптоприла) угнетает АПФ, блокируя переход ангиотензина I в ангиотензин II, что предотвращает вазоконстрикторное действие последнего, способствует вазодилатации, снижению кровяного давления. Уменьшается выработка альдостерона II, увеличивается вывод натрия и жидкости. Не воздействует на сократимость сердца и частоту сердцебиений.

Противопоказания: гиперчувствительность, стеноз почечных артерий, период после пересадки почки, кардио- и цереброваскулярные патологии, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, дети до 14 лет.

Побочные явления: дисгевзия, протеинурия, сыпь, увеличение креатинина в крови, лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, гипотензия, тахикардия, кашель.

к оглавлению ^

Альтиоприл

Липофильный препарат, является аналогом Каптоприла. Стимулирует активность биологических веществ, оказывающих сосудорасширяющий, натрийуретический эффекты. При продолжительной терапии уменьшает гипертрофию сердечной мышцы и стенок артерий, усиливает кровообращение в ишемизированном миокарде.

Противопоказания: первичный гиперальдостеронизм, гиперчувствительность, склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, беременность, лактация.

Побочные явления: головная боль, головокружение, угнетение центральной нервной системы, дисфункции зрения, обоняния, гипотензия, парестезии, аритмии, бронхоспазм, непродуктивный кашель, бронхит, диспепсия, дисгевзия, боль в животе, дисфункция печени, почек, стоматит, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Беназеприл

Препарат представлен в форме таблеток. Это пролекарство путем гидролиза превращается в действующее вещество, снижающее сосудосуживающий эффект ангиотензина II и секрецию альдостерона. Отмечается уменьшение пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, общее периферическое сопротивление сосудов, расширение вен. Гипотензивное действие становится максимальным спустя неделю терапии.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, стеноз артерий почек, период после их пересадки, первичный гиперальдостеронизм, гиперчувствительность, гиперкалиемия.

Побочные явления: сухой кашель, дисфункции почек, головная боль, головокружение, диспепсия, гиперкалиемия, нейтропения, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Динапрес

Препарат представлен в форме таблеток. Является пролекарством, после всасывания преобразуется в 2 метаболита, ингибирующих АПФ, предупреждая вазоконстрикторный эффект ангиотензина II. Под воздействием препарата снижается продукция альдостерона, увеличивается вывод жидкости и натрия из организма. Возможна комбинация этого ингибитора АПФ и диуретика. В данном случае препарат носит название Динапрес (Делаприл/Индапамид). Также встречается сочетание данного ингибитора АПФ и блокатора кальциевых каналов — SUMMA (Делаприл/Манидипин).

Противопоказания: склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, стеноз аортального клапана, выраженная дисфункция почек, обезвоживание, гиперкалиемия.

Побочные явления: гипотония, кашель, гиперкалиемия, головная боль, дисфункция почек, диспепсия.

к оглавлению ^

Зофеноприл

Препарат представлен в форме таблеток, относится к современным ​ ​ингибиторам​ ​АПФ последнего поколения. Пролекарство высвобождает активное вещество путем гидролиза. Эффективно снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, при этом не воздействуя на мозговое кровообращение. В описании к препарату отмечается уменьшение у пациентов общего периферического сопротивления сосудов, пост- и преднагрузки на миокард, агрегации тромбоцитов, улучшение коронарного и почечного кровотока.

Противопоказания: склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, порфирия, выраженные дисфункции печени, почек, беременность, лактация, сверхчувствительность, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотония, инфаркт, аритмии, тромбоэмболия легочной артерии, головная боль, парестезии, дисфункции слуха и зрения, диспепсия, дисфункции печени и почек, непродуктивный кашель, стоматит, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Имидаприл

Относится к новым препаратам иАПФ, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Отмечена эффективность лекарственного средства при терапии гипертензии легкого и умеренного течения и иных заболеваний сердца и сосудов.

Противопоказания: беременность и лактация, выраженные дисфункции почек и печени, отек Квинке в анамнезе при приеме препарата иАПФ.

Побочные явления: непродуктивный сухой кашель, не связанный с простудой, тахикардия, усиленное сердцебиение, головная боль, дисфункции печени и почек, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, головокружение, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Каптоприл

Препарат представлен в форме таблеток. Вызывает сокращение ангиотензина II, увеличение активности ренина крови и снижение выработки альдостерона. Ингибитор АПФ гипотензивного действия снижает кровяное давление, улучшает почечный и коронарный кровоток, кровоснабжение миокарда в случае ишемии.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, значительные дисфункции почек, гиперкалиемия, период после пересадки почки, стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, дисфункции печени, гипотензия, кардиогенный шок, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: выраженное падение артериального давления, диспепсия, тахикардия, протеинурия, дисфункция почек, головная боль, головокружение, кашель, бронхоспазм, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Квинаприл

В описании к препарату указаны его гипотензивные, кардиопротекторные качества. Является лекарством пролонгированного действия, назначается при терапии гипертензии, сердечной недостаточности. При регулярном применении снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление и давление в капиллярах легких, при этом увеличивая сердечный выброс. Совместная терапия с тиазидными диуретиками повышает гипотензивный эффект.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, дисфункции костного мозга, парестезии, головная боль, головокружение, аритмия, инфаркт, инсульт, патологии печени и почек, кашель, бронхоспазм, диспепсия, абдоминальные боли, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Либензаприл

Этот ингибитор АПФ относится к гидрофильным препаратам. Отличается быстрым растворением в плазме крови, что обеспечивает скорый гипотензивный эффект. К этой группе ингибиторов с высокой биологической активностью относятся всего 4 препарата. Либензаприл не подвергается метаболизму и выводится почками, не изменяясь. Однако системная биодоступность средств этой группы ниже в сравнении с липофильными.

Противопоказания: гипотония, гиперкалиемия, выраженный стеноз аорты, беременность и лактация, стеноз почечных артерий, хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность к иАПФ.

Побочные явления: реакции гиперчувствительности, увеличение креатинина, протеинурия, гиперкалиемия, парадоксальный рост артериального давления (при одностороннем стенозе артерии почек), диспепсия, боль в животе, дисфункции почек.

к оглавлению ^

Лизиноприл

Препарат показан при различных формах гипертензии, в комбинированной терапии сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект наблюдается спустя час после применения и становится максимальным через 6 часов. Продолжительность его сохранения — сутки. При терапии гипертензии стабильный результат развивается постепенно в течение 1-2 месяцев. Длительный прием препарата улучшает состояние пациента, прогноз заболевания, сокращает летальность.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, коронарная недостаточность, стеноз аорты, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные патологии, стеноз почечных артерий, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотония, аритмии, головная боль, головокружение, диспепсия, абдоминальные боли, дисгевзия, гиперкалиемия, кашель, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Моэксиприл

Препарат обладает гипотензивными, вазодилатирующими качествами. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердце, риск ишемии и внезапной смерти. При продолжительной терапии регрессирует гипертрофия и ремоделирование миокарда левого желудочка. При этом отсутствует негативное влияние препарата на липидный, углеводный, электролитный обмен. Применяется для терапии гипертензии в постменопаузе.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация. Применяется с осторожностью при стенозе аорты, кардио- и цереброваскулярных патологиях, стенозе почечных артерий, выраженной почечной, печеночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Побочные явления: гипотензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца, головная боль, головокружение, инсульт, бронхоспазм, кашель, диспепсия, абдоминальные боли, расстройства стула, непроходимость кишечника, гиперкалиемия, миалгия, дисфункции почек, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Периндоприл

Препарат обладает сосудорасширяющими, кардиопротекторными, натрийуретическими качествами. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу, сопротивление в легочных сосудах. Отмечается увеличение сердечного выброса, развитие толерантности к физическим нагрузкам, сенсибилизации периферических тканей к инсулину. Наблюдается антиоксидантный эффект препарата.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация, детский возраст, применяется с осторожностью при кардио- и цереброваскулярных патологиях, в период после пересадки почки, при двустороннем стенозе артерий почек, гиперкалиемии, обезвоживании.

Побочные явления: кашель, головная боль, диспепсия, дисгевзия, панкреатит, гипотензия, бронхоспазм, дисфункция почек, стоматит, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Рамиприл

Препарат представлен в форме таблеток для приема однократно в сутки. Угнетает вазоконстрикторное действие ангиотензина II, снижает продукцию альдостерона. Увеличивает действие ренина в плазме. Показан для терапии стойкого роста кровяного давления, застойной сердечной недостаточности, для профилактики внезапного летального исхода в постинфарктный период.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, стеноз артерий почек, период после их трансплантации, кардио- и цереброваскулярные патологии, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, выраженные дисфункции почек и печени, возраст до 14 лет.

Побочные явления: гипотензия, аритмия, коллапс, обострение ишемической болезни сердца, дисфункции почек, диспепсия, неврологические патологии (головная боль, парестезии, головокружения и другие), реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Спираприл

Активный метаболит после биотрансформации препарата в печени — спираприлат, обладающий гипотензивным, натрийуретическим, кардиопротективным качествами. Лекарственное средство улучшает функционирование сердечной мышцы, развивает ее толерантность к физическим нагрузкам. Кардиопротективный эффект способствует регрессу гипертрофии, дилатации левого желудочка.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, гипотензия, гиперкалиемия, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсия, дисгевзия, стоматит, глоссит, синусит, дисфункция печени и почек, головная боль, головокружение, парестезия, кашель, бронхоспазм, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Темокаприл

Препарат обладает выраженными антигипертензивными качествами. Способствует регрессии гипертрофии левого желудочка, улучшает электрические показатели миокарда, налаживая сердечный ритм. Отмечается усиление коронарного кровотока, кровоснабжение ишемизированной сердечной мышцы.

Противопоказания: гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, выраженный стеноз аорты, гипотензия, беременность, лактация, гиперкалиемия, стеноз почечной артерии.

Побочные явления: дисфункция костного мозга, реакции гиперчувствительности, диспепсия, дисфункция печени, расстройство стула, дисгевзия, активация выработки простагландинов, кашель, гиперкалиемия.

к оглавлению ^

Трандолаприл

Пролекарство, активным метаболитом которого после гидролиза выступает трандолаприлат. Эффективно снижает уровень кровяного давления, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу, расширяет в некоторой степени вены, уменьшает преднагрузку. Не отмечается рефлекторный рост частоты сердечных сокращений. Улучшает почечный и коронарный кровоток, диурез, обладает калийсберегающими качествами.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация.

Побочные явления: непродуктивный кашель, ринит, синусит, головная боль, дисгевзия, кардио- и цереброваскулярные патологии, диспепсия, абдоминальные боли, дисфункция печени, почек, снижение потенции, гиперкалиемия, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Фозиноприл

При поступлении в организм метаболизируется в фозиноприлат, обладающий антигипертензивными, натрийуретическими, вазодилатирующими, кардиопротективными качествами. Гипотензивный эффект отмечается на протяжении суток. При терапии этим препаратом реже наблюдается сухой непродуктивный кашель.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, гипотензия, выраженные дисфункции почек, гиперкалиемия, беременность, лактация. С осторожностью применяется при кардио- и цереброваскулярных патологиях, угнетении костного мозга, хронической обструктивной болезни легких, гепатите, циррозе, в детском и пожилом возрасте.

Побочные явления: кардио- и цереброваскулярные патологии, аритмия, гипотензия, диспепсия, расстройства стула, боль в животе, головная боль, парестезия, кашель, брнхоспазм, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Хинаприл

Препарат обладает гипотензивными, кардиопротективными, натрийуретическими качествами. Ингибирует АПФ в плазме, тканях легких, сердца, сосудов, почек, однако не влияет на активность фермента в мозге и яичках. Способствует расширению периферической сосудистой сетки, улучшает регионарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу. Угнетает формирование нефросклероза (особенно при сопутствующем диабете).

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация. С осторожностью применяется при кардио- и цереброваскулярных патологиях, выраженной дисфункции почек, хроническая обструктивная болезнь легких, обезвоживании, гипотензии.

Побочные явления: гипотензия, кардио- и цереброваскулярные патологии, диспепсия, дисфункции печени, почек, головная боль, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Цилазаприл

Фармакологически активным метаболитом выступает цилазаприлат, обладающий выраженным гипотензивным эффектом. Он отмечается спустя час после приема, максимальный определяется через 3-7 часов и сохраняется сутки. Стабильное терапевтическое действие наблюдается через 2-4 недели курса лечения. При сердечной недостаточности хронического течения снижает пред- и постнагрузку на миокард при совместном приеме с диуретиками. Повышает продолжительность и качество жизни.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, асцит, стеноз аорты, беременность, лактация.

Побочные явления: кашель, головная боль, головокружение, анемия, лейкопения, повышение креатинина, калия, мочевины в крови, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Эналаприл

Распространенное, часто назначаемое лекарственное средство, обладающее гипотензивными, сосудорасширяющими качествами. Эффективно блокирует АПФ, угнетает продукцию надпочечниками альдостерона. Относится к пролекарствам, в процессе гидролиза образуется активное вещество — эналаприлат. Отмечаются некоторые диуретические свойства препарата. Улучшает функцию дыхания, кровообращение в малом кругу, снижает пред- и постнагрузку на сердечную мышцу, сопротивление в сосудах почек.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, дисфункция почек, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, азотемия, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: гипотония, кашель, головная боль, диспепсия, боли в сердце, животе, дисфункция почек и печени, реакции гиперчувствительности.

к оглавлению ^

Показания

Назначение препаратов ингибиторов АПФ производится по следующим показаниям:

• Артериальная гипертония и гипертензия, особенно при наличии сахарного диабета, сердечной недостаточности, обструкции бронхов, облитерирующего атеросклероза сосудов ног, гиперлипидемии.
• Ишемическая болезнь сердца, в том числе постинфарктный кардиосклероз.
• Нарушение функционирования левого желудочка, в том числе бессимптомное.
• Сердечная недостаточность хронического течения.
• Вторичное поражение почек при диабете, пиелонефрит в хронической форме, гломерулонефрит, гипертоническая нефропатия.

к оглавлению ^

Механизм​ ​действия

Лечебный эффект препаратов данной лекарственной группы обусловлен их воздействием на систему ренин — ангиотензин — альдостерон. Цель принимаемого средства заключается в блокировании АПФ — ангиотензинпревращающего фермента, преобразующего гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Последний оказывает негативное влияние на организм человека:

• провоцирует сужение кровеносных сосудов;
• вызывает высвобождение надпочечниками альдостерона, под действием которого в тканях происходит задержка жидкости и солей.

Когда АПФ ангиотензин I превращает в ангиотензин II, отмечается повышение кровяного давления. Механизм действия ингибиторов АПФ направлен на предотвращение выработки и уменьшение в крови и тканях данного гормона за счет подавления АПФ. Препараты иАПФ способны усиливать влияние диуретиков, уменьшая возможности организма вырабатывать альдостерон в условиях сниженного уровня жидкости и солей. Ингибиторы АПФ положительно изменяют баланс биологически активных веществ в организме, уменьшают гиперактивность симпатической нервной системы, эффективно снижают давление крови, предотвращают развитие опасных заболеваний и состояний.

к оглавлению ^

Способы​ ​приема

Дозировку препарата, кратность приема устанавливает врач, исходя из состояния пациента, результатов обследования, ответа организма на проводимую терапию. Лекарства данной группы употребляются натощак за час до приема пищи. При лечении рекомендуется ограничить употребление заменителей соли, большого количества продуктов, богатых калием.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) способны уменьшать эффективность иАПФ, по этой причине не стоит их совмещать. Не следует прерывать курс терапии даже при стабилизации состояния и отсутствии симптомов. При лечении сердечной недостаточности хронического течения часто требуется длительный прием лекарства.

к оглавлению ^

Противопоказания

К противопоказаниям приема препаратов ингибиторов АПФ относятся:

• выраженная индивидуальная гиперчувствительность, склонность к ангионевротическому отеку при терапии иАПФ;
• стеноз почечных артерий, снижение почечной функции (креатинин свыше 300 мкмоль/л);
• выраженный стеноз аорты, артериальная гипотензия;
• чрезмерное увеличение калия в крови (более 5,5 ммоль/л);
• беременность и лактация;
• детский возраст.

к оглавлению ^

Побочные​ ​действия

Препараты ингибиторы АПФ отличаются хорошей переносимостью и малой выраженностью негативных последствий от приема.

К побочным явлениям терапии относятся:

• Головокружение, слабость. Обычно отмечаются в начале терапии, при одновременном приеме мочегонных препаратов.
• Гипотензия, тахикардия, редко кардио- и цереброваскулярные патологии.
• Диспепсия, рвота, расстройства стула, дисфункция печени.
• Преходящие нарушения вкуса, соленый или металлический привкус во рту.
• Изменение показателей периферической крови (тромбопения, анемия, лейкопения, нейтропения).
• Ангионевротический отек, сыпь, гиперемия кожи.
• Может отмечаться кашель​ ​при​ ​приеме​ ​ингибиторов​ ​АПФ. Если симптом не связан с иной причиной, требуется отказ от терапии или смена препарата. К сожалению, пока не разработан ингибитор АПФ, не вызывающий кашель. Этот негативный эффект может развиться при приеме любого препарата данной группы. Однако отмечена лучшая переносимость в этом плане Фозиноприла, по сравнению с иными иАПФ.
• Боль в горле, груди, бронхоспазм, изменение голоса, стоматит, лихорадка, отеки нижних конечностей.
• Увеличение калия в крови. Проявляется спутанностью сознания, сбоями сердечного ритма, онемением или покалыванием конечностей, губ, одышкой, тяжестью в ногах.
• Нарушение функционирования почек.
• Парадоксальный рост кровяного давления (при выраженном сужении почечной артерии).

Источник: woman-l.ru

Фармакологическое действие

Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов. Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.

Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.

Тип эффекта	Результат влияния иАПФ
Сердечно-сосудистые	снижают нагрузки на сердечную мышцу; уменьшают объем левого желудочка, предупреждают повторное расширение; улучшают кровоснабжения сердца, головного мозга, почек, мышц; усиливают действия нитратов, предупреждают развитие привыкания к данным таблеткам; предотвращают, а на начальных стадиях устраняют гипертрофию миокарда; ослабляют эндотелиальную дисфункцию.
Почечные	усиливают мочеотделение, выведение ионов натрия; способствуют уменьшению отеков; повышают концентрацию калия; уменьшают повторное всасывание компонентов мочи; защищают почки от воздействия некоторых неблагоприятных факторов.
Нейрогуморальные	снижают активность РААС, норадреналина, антидиуретического гормона; повышают уровень кининов, простагландинов Е2, І2; активизируют расщепления тромбов.
Обменные	повышают чувствительно тканей к инсулину; оптимизируют метаболизм глюкозы; антиоксидантный, противовоспалительный эффекты.
Предполагаемые эффекты	предупреждают появления некоторых видов опухолей; нормализуют сердечный ритм; снижают риск развития кислородного дефицита в клетках миокарда.

Ингибиторы АПФ: классификация

Все препараты, блокирующие работу ангиотензинпревращающего фермента, относятся к одной из двух больших групп:

• активные лекарственные формы – «работают» в своем первичном виде (каптоприл, либензаприл, лизиноприл, церонаприл);
• пролекарства – становятся биологически активными только после цепочки превращений, происходящих в организме (эналаприл, фозиноприл, периндоприл).

В зависимости от периода полувыведения различают:

• короткого (2-8 ч) – каптоприл, квинаприл, цилазаприл;
• среднего (9-14 ч) – лизиноприл, периндоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл;
• длительного действия (более 10 ч) – спираприл, трандолаприл.

Лекарства первой группы требуют частого приема (2-3 раза/сутки). Их чаще применяют при необходимости достижения быстрого эффекта. Для ежедневного приема больше подходят иАПФ среднего, длительного периода полувыведения. Такие гипотензивные средства удобнее принимать, они лучше поддерживают показатели давления на стабильном уровне.

Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.

Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie

Номер, название класса	Представители
Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы	Каптоприл
Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства
ІІА – выводятся преимущественно почками	Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл
ІІВ – выводятся почками, печенью	Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл
ІІС – выводятся преимущественно печенью	Спираприл, трандолаприл
Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы	Лизиноприл

Список лучших препаратов и их названия

Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.

Действующее вещество	Торговые названия	Характерные особенности
Каптоприл	Блокордил Капотен	Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов.
Рамиприл	Амприлан Дилапрел Пирамил Хартил	Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема.
Фозиноприл	Моноприл Фозикард Фозинап Фозинотек	Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Эналаприл	Берлиприл Рениприл Ренитек Эднит Энап	Недорогой, эффективный, безопасный.
Лизиноприл	Даприл Диропресс Диротон Ирумед Лизакард Лизигамма Лизинотон Лизорил	Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

• хроническую сердечную недостаточность;
• нарушение работы левого желудочка;
• диабетическую нефропатия;
• пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

• стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
• инфаркте миокарда;
• системном атеросклерозе;
• нарушении работы почек недиабетического происхождения;
• выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество	Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл	Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин	Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл	Де-Криз; Лизиноприл АМЛ; Тенлиза; Эквакард; Экватор; Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл	Прилар; Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл*	Ирузид; Ко-Диротон; Лизиноприл НЛ-КРКА; Лизинотон Н; Лизоретик; Листрил® Плюс; Литэн® Н; Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл	Берлиприл плюс; Ко-ренитек; Рениприл ГТ; Эналаприл Н; Энам Н; Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина	Реакция АД
Высокая	3 фазы: резкое снижение до уровня гипотонии; повышение; стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая	Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Основные преимущества

Главные достоинства иАПФ (4):

• хорошая переносимость;
• минимум побочных реакций, противопоказаний;
• подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
• не влияют на сердечный ритм;
• большое количество полезных вспомогательных эффектов;
• при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
• не нарушают эрекцию;
• не ухудшают переносимость физической нагрузки;
• способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
• относительно низкая стоимость.

Возможные побочные эффекты

Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.

Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2). Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.

Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:

• понижение давления (гипотония);
• снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
• нарушение работы почек;
• извращенность вкуса.

Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):

• кожная сыпь;
• появление белка в моче (протеинурия);
• пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).

Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.

Противопоказания

Существует две группы предостережений к назначению:

• абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
• относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.

Полный список противопоказаний к приему препаратов

Абсолютные	Относительные
Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата	Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.)
Негативный опыт приема других представителей	Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л)
Беременность	Возраст менее 18 лет
Кормление ребенка	Подагрическая почка
Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна	Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами
Выраженное низкое давление (гипотония)	Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом)
Тяжелая форма сужения аорты	Облитерирующий атеросклероз ног
Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л	Гемоглобин менее 79 г/л
Порфирия
Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3)

Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.

Литература

1. И. Кузнецов, Н.B. Стуров. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике, 2010
2. А. Г. Гилман. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману, 2006
3. Орлов B.А., Гиляревский С.Р., Урусбиева Д.М., Даурбекова Л.B. Влияние побочных эффектов ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на тактику лечения сердечно-сосудистых заболеваний, 2005
4. Ю.А.Карпов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и лечение артериальной гипертонии, 2002

---

Последнее обновление: Август 22, 2019

Источник: sosudy.info