Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.
Список препаратов
Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):
Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):
Агрилин (Анагрелид)
Брилинта (Тикагрелор)
Вентавис (Илопрост)
Ибустрин (Индобуфен)
Интегрилин (Эптифибатид)
РеоПро (Абциксимаб)
Тикагрелор (Тикагрелор)
Тромборедуктин (Анагрелид)
Цилостазол (Цилостазол)
Эффиент (Прасугрел)
Механизм действия
Необратимые ингибиторы циклооксигеназы
К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней.
К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
Ингибиторы фосфодиэстеразы
К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.
Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.
Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA
К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.
Применение антиагрегантов
Показания к применению
Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:
Ишемическая болезнь сердца
Атеросклероз
АГ
Нестабильная стенокардия напряжения
Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
После операций на органах кровообращения
Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
При склонности к тромбообразованию
Применение с другими препаратами
Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:
НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
Другие антиагрегантные препараты
Антикоагулянты
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:
Карбамазепин
Эритромицин
Флуконазол
Омепразол
Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:
Хроническая почечная недостаточность
Заболевание печени
Злокачественные заболевания крови
Химиотерапия
ХСН
Гемофилия и болезнь Виллебранда
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Антиагреганты при укусе насекомых
При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.
Антиагреганты для красивой кожи
Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.
Антиагреганты в ветеринарной медицине
Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.
Противопоказания к применению
Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:
Заболевания печени
Заболевание почек
ХСН
Язва желудка или 12-перстной кишки
Заболевания связанные с риском кровотечения
Беременность и период кормления
Тромбоцитопения
Индивидуальная непереносимость
Побочные действия антиагрегантов
Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:
Тошнота, рвота
Желудочно-кишечное кровотечение
Повышенный риск кровотечений других локализаций
Анемия
Симптомы интоксикации
Аллергическая реакция
Головокружение
Шум в ушах
Источник: optimusmedicus.com
Аспирин и его аналоги назначаются очень часто при гипертонии и при повышенном уровне холестерина. Часть людей сами себе назначают его себе, а то «кровь слишком густая».
Отчасти это обусловлено результатами исследований, проводившихся в 1980-х и 1990-х годах (где подтверждалась необходимость приема аспирина), отчасти принятой традицией назначать его «для разжижения крови». Но аспирин не так уж и безопасен, поскольку повышает риск кровотечений, в частности из желудочно-кишечного тракта.
Эти старые исследования по ряду причин уже не должны рассматриваться в качестве определяющих для клинической тактики. Тем более, что в последние годы было завешено уже не одно крупное исследование по вопросу целесообразности применения аспирина. Эти исследования показали несостоятельность его назначения для первичной профилактики (то есть у пациентов без инфаркта и инсульта в анамнезе).
Последним крупным исследованием было ARRIVE, в нем рассматривалось влияние аспирина на частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных событий у пациентов с умеренным сердечно-сосудистым риском, и при этом не переносившие ранее инфаркт миокарда или инсульт головного мозга.
Говоря более понятным языком, в исследовании пытались выяснить, снижает ли ежедневный прием 100 мг аспирина частоту инфарктов и инсультов по сравнению с плацебо (пустшкой) у пациентов с наличием от двух до четырех факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний.
К факторам риска относили:
повышенный уровень холестерина
курение, гипертонию
наличие сердечно-сосудистых заболеваний у ближайших родственников.
При этом были исключены пациенты с сахарным диабетом и люди с высоким риском кровотечений. Участники могли продолжать принимать препараты, снижающие холестерин и/или высокое артериальное давление.
В исследовании принимали участие 12 546 человек, участниками были женщины старше 60 лет и мужчины старше 55 лет, проводилось оно в Германии, Италии, Ирландии, Польше, Испании, Великобритании и США с июля 2007 года по ноябрь 2016 года.
Итак, по результатам исследования ARRIVE аспирин в суточной дозе 100 мг не уменьшает долгосрочный риск возникновения сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий (то есть возникновения инфаркта и инсульта) по сравнению с приемом плацебо (пустышки). Но его ежедневный прием повышал риск желудочно-кишечных кровотечений, хотя таких случаев было мало в исследовании.
Тем не менее, аспирин может быть показан пациентам с наличием сопутствующей ишемической болезни сердца (не включались в данное исследование) и в ряде других ситуаций. Но повальное назначение его всем пациентам только с гипертонией или высоким холестерином на данный момент можно считать необоснованным.
При наличии в арсенале врача большого выбора современных гипотензивных препаратов, а также статинов, можно обеспечить более безопасное и эффективное снижение рисков возникновения сердечно-сосудистого события у определенной части пациентов без использования аспирина.
На данный момент из схем лечения сердечно-сосудистой патологии аспирин полностью не убирается, остаются группы пациентов, которым он показан. Но новые исследования могут внести коррективы и в эти рекомендации.
Свертываемость крови является результатом сложной последовательности событий, известных как гемостаз. Именно благодаря этой функции, кровотечение прекращается, и сосуды быстро восстанавливаются. Происходит это благодаря тому, что крошечные фрагменты клеток крови (тромбоциты) слипаются и «запечатывают» рану. Процесс коагуляции включает в себя целых 12 факторов свертывания, которые преобразуют фибриноген в сеть фибриновых нитей. У здорового человека гемостаз активируется только при наличии раны, но иногда в результате заболеваний или неправильного лечения возникает неконтролируемая свертываемость крови.
Избыточное свертывание приводит к образованию тромбов, которые могут полностью блокировать кровеносные сосуды и останавливать кровоток. Это состояние известно как тромбоз. Если болезнь игнорировать, то части тромба могут отрываться и перемещаться по кровеносным сосудам, что может привести к таким тяжелым состояниям:
транзиторная ишемическая атака (мини-инсульт);
инфаркт;
гангрена периферических артерий;
инфаркт почек, селезенки, кишечника.
Разжижение крови правильными препаратами поможет предотвратить возникновение тромбов либо разрушить уже имеющиеся.
Что такое антиагреганты, и как они работают?
Антиагреганты подавляют выработку тромбоксана и назначаются для профилактики инсульта и инфаркта. Препараты этого типа сдерживают склеивание тромбоцитов и формирование тромбов.
Аспирин — один из самых недорогих и распространенных антиагрегантных препаратов. Многим пациентам, которые восстанавливаются от сердечного приступа, прописывают аспирин для того, чтобы прекратить дальнейшее формирование сгустков крови в коронарных артериях. По согласованию с врачом можно принимать низкие дозы препарата на ежедневной основе для профилактики тромбоза и сердечных заболеваний.
Ингибиторы рецепторов аденозина дифосфата (АДФ) назначаются пациентам, которые перенесли инсульт, а также тем, кто перенес замену клапана сердца. Ингибиторы гликопротеина вводятся непосредственно в кровоток для предотвращения формирования сгустков крови.
Антитромбоцитарные препараты имеют следующие торговые названия:
дипиридамол,
клопидогрель,
нугрел,
тикагрелор,
тиклопидин.
Побочные эффекты антиагрегантов
Как и все другие медикаменты, прием антиагрегантов может вызвать нежелательные последствия. Если больной обнаружил у себя любой из нижеперечисленных побочных эффектов, необходимо попросить врача о пересмотре назначенных медикаментов.
Насторожить должны такие негативные проявления:
сильная утомляемость (постоянная усталость);
изжога;
головная боль;
расстройство желудка и тошнота;
боль в животе;
диарея;
носовое кровотечение.
Побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекратить прием медикаментов:
аллергические реакции (сопровождающиеся отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек);
кожная сыпь, зуд, крапивница;
рвота, особенно если рвотные массы содержат сгустки крови;
темный или кровавый стул, кровь в моче;
затрудненное дыхание или глотание;
проблемы с речью;
лихорадка, озноб или боль в горле;
быстрое сердцебиение (аритмия);
пожелтение кожи или белков глаз;
боли в суставах;
галлюцинации.
Особенности действия антикоагулянтов
Антикоагулянты — это препараты, которые назначаются для лечения и профилактики венозного тромбоза, а также предотвращения осложнений фибрилляции предсердий.
Самым популярным антикоагулянтом является варфарин, который представляет собой синтетическое производное растительного материала кумарина. Применение варфарина для антикоагуляции началось в 1954 году, и с тех пор этот препарат играет важную роль в снижении смертности пациентов, склонных к тромбозу. Варфарин подавляет витамин К путем уменьшения печеночного синтеза витамина К-зависимых факторов свертывания крови. Препараты варфарина имеют высокую связываемость с белком, а это означает, что многие другие лекарства и добавки могут изменить физиологически активную дозу.
Доза подбирается индивидуально для каждого пациента, после тщательного изучения анализа крови. Самостоятельно изменять подобранную дозировку препарата настоятельно не рекомендуется. Слишком большая доза будет означать, что тромбы не образуются достаточно быстро, а значит, увеличится риск возникновения кровотечений и незаживающих царапин и синяков. Слишком низкая дозировка означает, что тромбы все еще могут развиваться и распространяться по всему телу. Варфарин обычно принимается один раз в день, в одно и то же время (как правило, перед сном). Передозировка может вызвать неконтролируемое кровотечение. В таком случае вводится витамин К и свежезамороженная плазма.
ривароксабан (ксарелто): ингибирует фактор Ха, предотвращая превращение протромбина в тромбин;
апиксабан (эливикс): также подавляет фактор Ха, имеет слабые антикоагулянтные свойства.
По сравнению с варфарином эти сравнительно новые препараты имеют множество преимуществ:
предотвращают тромбоэмболию;
меньший риск кровотечений;
меньше взаимодействий с другими лекарственными препаратами;
более короткий период полураспада, а значит, понадобится минимум времени для достижения пиковых уровней действующих веществ в плазме.
Побочные эффекты антикоагулянтов
При приеме антикоагулянтов возникают побочные эффекты, отличающиеся от осложнений, которые могут возникнуть при приеме антиагрегантов. Основным побочным эффектом является то, что пациент может страдать от долгих и частых кровотечений. Это может вызвать следующие проблемы:
кровь в моче;
черный кал;
кровоподтеки на коже;
продолжительные кровотечения из носа;
кровоточащие десны;
рвота с кровью или кровохарканье;
длительные менструации у женщин.
Но для большинства людей преимущества от приема антикоагулянтов перевесят риск возникновения кровотечения.
В чем различие между антикоагулянтами и антиагрегантами?
Изучив свойства двух видов препаратов, можно прийти к выводу, что они оба призваны делать одну и ту же работу (разжижать кровь), но разными методами. Разница между механизмами действия в том, что антикоагулянты обычно воздействуют на белки в крови, чтобы предотвратить преобразование протромбина в тромбин (ключевой элемент, который и формирует сгустки). А вот антиагреганты влияют непосредственно на тромбоциты (путем связывания и блокирования рецепторов на их поверхности).
При свертывании крови активируются особые медиаторы, высвобождаемые поврежденными тканями, а тромбоциты отвечают на эти сигналы, посылая особые химические вещества, которые и провоцируют свертывание крови. Антиагреганты блокируют эти сигналы.
Меры предосторожности при приеме препаратов, разжижающих кровь
Если предписан прием антикоагулянтов или антиагрегантов (иногда они могут назначаться в комплексе), то необходимо периодически проходить тест на свертываемость крови. Результаты этого простого анализа помогут врачу определить точную дозу лекарств, которые необходимо принимать каждый день. Пациенты, принимающие антикоагулянты и антиагреганты, должны сообщать стоматологам, фармацевтам и другим медицинским работникам о дозировке и времени приема препаратов.
Из-за риска возникновения сильного кровотечения любой, кто принимает препараты, разжижающие кровь, должен оградить себя от травм. Следует отказаться от занятий спортом и другими потенциально опасными видами деятельности (туризм, катание на мотоцикле, активные игры). О любых падениях, сильных ударах или других травмах необходимо сообщать врачу. Даже незначительная травма может привести к возникновению внутреннего кровотечения, которое может происходить без каких-либо очевидных симптомов. Особое внимание следует обратить на бритье и чистку зубов специальной нитью. Даже такие простые повседневные процедуры могут привести к возникновению затяжного кровотечения.
Натуральные антиагреганты и антикоагулянты
Некоторые продукты, пищевые добавки и лекарственные травы имеют свойство разжижать кровь. Естественно, ими нельзя дополнять уже принимаемые медикаментозные препараты. Но по согласованию с врачом можно употреблять чеснок, имбирь, гинкго билоба, рыбий жир, витамин Е.
Чеснок
Чеснок — самое популярное природное средство для профилактики и лечения атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний. Чеснок содержит аллицин, который предотвращает слипание тромбоцитов и формирование кровяных сгустков. В дополнение к своему антитромбоцитарному действию чеснок также снижает уровень холестерина и кровяное давление, что тоже важно для здоровья сердечно-сосудистой системы.
Имбирь
Имбирь имеет те же положительные эффекты, что и антитромбоцитарные лекарства. Необходимо употреблять как минимум 1 чайную ложку имбиря каждый день, для того чтобы заметить эффект. Имбирь может уменьшить клейкость тромбоцитов, а также снизить уровень сахара в крови.
Гинкго билоба
Употребление гинкго билоба может помочь разжижить кровь, предотвратить чрезмерную клейкость тромбоцитов. Гинкго билоба ингибирует фактор активации тромбоцитов (особое химическое вещество, которое заставляет кровь свертываться и образовывать сгустки). Еще в 1990-м году было официально подтверждено, что гинкго билоба эффективно уменьшает чрезмерную агдезию тромбоцитов в крови.
Куркума
Куркума может действовать как антитромбоцитарное лекарство и уменьшить склонность к образованию тромбов. Некоторые исследования показали, что куркума может быть эффективной в предотвращении атеросклероза. Официальное медицинское исследование, проведенное еще в 1985 году, подтвердило, что активный компонент куркумы (куркумин) имеет ярко выраженный антитромбоцитарный эффект. Также куркумин останавливает агрегацию тромбоцитов, а также разжижает кровь.
А вот от продуктов питания и пищевых добавок, которые содержат витамин К в большом количестве (брюссельская капуста, брокколи, спаржа и другие зеленые овощи) лучше отказаться. Они могут резко снизить эффективность антиагрегантной и антикоагулянтной терапии.
Источник: icvtormet.ru
Когда назначают антиагреганты?
Антиагреганты назначают по следующим показаниям:
Ишемические нарушения в организме.
Наличие предрасположенности к формированию тромбов.
Антиагреганты не назначают женщинам, которые находятся в положении, то есть вынашивают ребенка. Также не следует принимать их людям, страдающим от язвенной болезни желудка и в возрасте младше 18 лет.
К иным противопоказаниям к применению антиагрегантов относят:
Эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительного тракта.
Нарушения в работе почек и печени.
Наличие крови в моче.
Некоторые заболевания сердца.
Аспириновая триада.
Спазм бронхов.
Кровотечение.
Тромбоцитопения.
Нехватка в организме витамина С и витамина К.
Аневризма сердца.
Анемия.
Побочные эффекты
Антиагреганты способны вызывать следующие побочные эффекты:
Аллергические реакции.
Интоксикацию организма.
Кровотечение и кровоизлияние, васкулиты, снижение артериального давления.
Нарушения в работе органов пищеварительной системы.
Боли в сердце, в мышцах, в суставах.
Аритмия, одышка.
Дизурические расстройства, появление крови в моче, гепатоспленомегалия.
Проблемы со сном, тремор и парез конечностей, расстройства эмоциональной сферы.
Список препаратов
Список антиагрегантов достаточно обширен. Большинство лекарственных средств из этой группы назначают не только с целью лечения, но и с целью профилактики различных осложнений, которые могут возникнуть у людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний, либо после перенесенной операции.
Аспирин или Ацетилсалициловая кислота. Аспирин является препаратом, относящимся к группе НПВС. Это средство обладает выраженным антиагрегантным эффектом. После его приема происходит простагландиновая регуляция гемостаза тромбоцитов. Поэтому Аспирин назначают для профилактики формирования тромбов. Этот препарат имеет весьма широкое распространение. Он способствует снижению температуры тела, избавляет от болезненных ощущений.
Принимают Аспирин после еды, так как препарат способен раздражать стенку желудка и вызвать обострение язвенной болезни. Для достижения устойчивого антиагрегантного эффекта нужно принимать препарат на протяжении долгого времени в небольших количествах. Чтобы не допустить слипания тромбоцитов в тромб и улучшить реологические свойства крови, потребуется дозировка в 1/2 таблетки 1 раз в день.
Тиклопидин . Этот препарат обладает выраженным антитромботическим эффектом, который во много раз превосходит действие Аспирина. Поэтому его назначают пациентам с диагностированными ишемическими поражениями, когда требуется уменьшить приток крови к головному мозгу. Также его рекомендуют принимать людям, страдающим от ишемической болезни сердца, от ишемии нижних конечностей, от ретинопатии на фоне сахарного диабета. Если больной уже перенес шунтирование сосудов, то Тиклопидин назначают ему на продолжительное время.
Тиклопидин продлевает любое кровотечение, тормозит процесс сворачивания крови, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Не следует принимать Тиклопидин совместно с иными антиагрегантами и антикоагулянтами. Полный курс лечения приравнивается к 3 месяцам. В это время человек должен регулярно наблюдаться у врача и сдавать кровь на анализ.
После приема Тиклопидина, он быстро всасывается в кровь, что является его основной особенностью. Лечебное воздействие сохраняется на протяжении нескольких дней после того, как прием препарата был завершен.
Тиклопидин в качестве основного действующего вещества, присутствует в следующих лекарственных средствах: Тикло, Тиклид, Тиклопидин-Ратиофарм.
Пентоксифиллин . Этот препарат не только обладает эффектом антиагрегантов, но и снимает спазмы, расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение внутренних органов. Благодаря его приему улучшаются реологические показатели крови, а частота сердечных сокращений при этом остается в норме.
Пентоксифиллин относят к препаратам-ангиопротекторам, которые способствуют повышению эластичности кровеносных клеток и усилению фибринолизиса. Его назначают при перемежающейся хромоте, при ангиопатии, при посттромботическом синдроме, обморожениях, варикозном расширении вен, ишемической болезни сердца.
Клопидогрель . Эффект от приема Клопидогреля аналогичен эффекту от приема Тиклопидина. Препарат препятствует склеиванию тромбоцитов, ликвидирует их повышенную активность. Побочные эффекты Клопидогрель дает редко, так как обладает низкой токсичностью. Поэтому при необходимости проведения длительной антиагрегантной терапии, большинство специалистов назначают именно это лекарственное средство своим пациентам.
Дипиридамол . Это препарат-антиагрегант, который способствует расширению просвета кровеносных сосудов, несущих кровь к сердечной мышце. Его прием усиливает коллатеральный кровоток, нормализует сократимость миокарда, улучшает венозный отток.
Дипиридамол обладает вазодилатирующим эффектом, но если сочетать его прием с иными лекарственными средствами, то можно добиться антиагрегантного эффекта. Его рекомендуют к приему пациентам, которые имеют высокий риск формирования тромбов, а также больным, находящимся на восстановлении после операции по поводу установления сердечного протеза.
Курантил . Курантил является препаратом, в основе которого находится действующее вещество дипиридамол. Курантил назначают широкому кругу лиц, так как он не противопоказан беременным и кормящим женщинам. Благодаря его приему кровеносные сосуды расширяются, риск формирования тромбов снижается, сердце получает достаточное количество питательных веществ.
Препарат рекомендован к приему женщинам в положении, если они перенесли фетоплацентарную недостаточность, либо у них имеются заболевания сердца и сосудов. Его назначение позволяет не допустить кислородного голодания плода, который будет получать максимум питательных веществ.
Еще один эффект Курантила – это повышение иммунитета. Во время его приема происходит активная выработка интерферона, что позволяет уменьшить риски развития вирусной инфекции у беременной женщины.
Эптифибатид. Это лекарственное средство назначают больным, которые перенесли чрезкожное коронарное шунтирование, а также тем пациентам, у которых имеются сердечные заболевания. Препарат назначают в комплексной лечебной схеме с Аспирином, Гепарином и Клопидогрелем. Перед проведением терапии пациент подлежит тщательному обследованию, что особенно актуально для людей старше 60 лет и для женщин.
Препарат вводят внутривенно в условиях стационара. После возвращения домой больной должен будет принимать его форме таблеток на протяжении нескольких месяцев. Возможен пожизненный прием антиагрегантов, что позволяет предупредить риски развития тромбоэмболитических осложнений.
Если больному требуется экстренная операция, то препарат отменяют. Когда операция планируется, от его приема следует отказаться за несколько дней до ее проведения.
Илопрост . Этот препарат подлежит использованию только в условиях больничной палаты. Перед его назначением, больной должен быть тщательно обследован. Раствор, который будут вводить в форме инъекций, готовят заранее. Если человек получает Илопрост, ему следует отказаться от курения. При условии прохождения лечения по поводу гипотонии, нужно перед введением лекарственного средства замерить уровень артериального давления. Это позволит не допустить его резкого падения.
В препарате Вентавис, Илопрост выступает в качестве искусственной замены простагландина, его используют в форме раствора для ингаляций. Назначают Илопрост при легочной гипертензии, независимо от ее природы. Это позволяет расширить сосуды, которые питают ткань легких и повысить реологическое свойства крови.
Комбинированные лекарственные средства с антиагрегантным эффектом
Современная фармакология предлагает пациентам, нуждающимся в проведении антиагрегантного лечения, препараты, обладающие комбинированным эффектом. В таких лекарственных средствах содержится сразу несколько антиагрегантов, которые взаимно усиливают действие друг друга.
Среди таких препаратов:
Агренокс в составе которого присутствует Аспирин и Дипиридамол.
Аспигрель с Аспирином и Клопидогрелем в составе.
Коплавикс. Его состав аналогичен составу Аспигреля.
Кардиомагнил в составе которого присутствует Аспирин и магний.
Антиагреганты – препараты, которые широко используются в лечении различных патологий. Своим пациентам их назначают кардиологи, неврологи, сосудистые хирурги.
Профессор Обрезан А.Г. Антиагреганты при сердечно-сосудистой патологии:
Галявич А.С. — антиагрегантная терапия при ОКС: проблемы и решения:
Источник: www.ayzdorov.ru
Показания к применению антиагрегантов
Как правило, лекарственные средства группы антиагрегантов применяют в следующих клинических ситуациях:
для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, а также в случае преходящих нарушений мозгового кровообращения;
при ишемической болезни сердца;
при гипертонической болезни;
при облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей;
после операций на сердце и сосудах.
Противопоказания к применению антиагрегантов
Общими противопоказаниями к применению препаратов этой группы являются:
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
геморрагический диатез и другие заболевания, связанные с повышенным риском кровотечений;
выраженные нарушения функций печени;
выраженные нарушения функции почек;
выраженная сердечная недостаточность;
геморрагический инсульт;
беременность (особенно 3-й триместр), период кормления грудью.
У отдельных представителей антиагрегантов имеются отличные от других лекарственных средств этой группы показания и противопоказания.
К группе антиагрегантов относятся следующие лекарственные средства:
Это вещество хоть и относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам, но также влияет и на свертываемость крови. Так, подавляя биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А2, оно нарушает процессы их агрегации: процесс свертывания замедляется. Применяемая в больших дозах, ацетилсалициловая кислота воздействует и на другие факторы свертывания (угнетает биосинтез антитромботических простагландинов, а также высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов III и IV), что обусловливает развитие более выраженного антиагрегантного эффекта.
Наиболее часто используется в целях профилактики тромбообразования.
При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается в желудке. По мере продвижения по кишечнику и повышения рН среды всасывание ее постепенно снижается. Всосавшись в кровь, транспортируется в печень, где изменяет химическую структуру под воздействием биологически активных веществ организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость. Выводится из организма преимущественно почками.
Эффект ацетилсалициловой кислоты развивается через 20-30 минут после разового приема. Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов. Форма выпуска – таблетки.
Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства – 75-100-325 мг в зависимости от клинической ситуации. Обладает ульцерогенным эффектом (способна спровоцировать развитие язвы желудка), поэтому принимать препарат следует обязательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости: воды, молока или щелочной минеральной воды.
Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты описаны в общей части статьи, стоит только добавить к ним еще и бронхиальную астму (у некоторых людей прием аспирина может спровоцировать приступ бронхоспазма, это так называемая аспириновая астма). На фоне лечения этим препаратом могут развиться нежелательные эффекты, такие, как:
тошнота;
ухудшение аппетита;
боли в области желудка;
язвенные поражения пищеварительного тракта;
нарушения функции почек и печени;
аллергические реакции;
головная боль и головокружение;
шум в ушах;
нарушения зрения (обратимые);
нарушение процессов свертывания крови.
Особые указания:
лечение ацетилсалициловой кислотой следует проводить под контролем показателей свертывания крови и в зависимости от них корректировать ежедневную дозу;
применяя этот препарат одновременно с антикоагулянтами, стоит помнить о повышенном риске кровотечений;
применяя лекарственное средство с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, следует учитывать риск развития гастропатии (усиления негативного воздействия их на желудок).
Тиклопидин (Ипатон)
Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.
Тиклопидин блокирует активность рецепторов IIb-IIIа тромбоцитов, чем уменьшает агрегацию. Увеличивает продолжительность кровотечения и эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.
Всасывается в пищеварительном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2 часа, период полувыведения его составляет от 13 часов до 4-5 дней. Антиагрегационный эффект развивается через 1-2 суток, достигает максимума через 3-10 суток регулярного приема, сохраняется еще 8-10 суток после отмены тиклопидина. Выводится из организма с мочой. Выпускается в форме таблеток по 250 мг.
Рекомендовано принимать внутрь, во время еды по 1 таблетке дважды в день. Принимают в течение длительного времени. Пожилым пациентам и лицам с повышенным риском кровотечений назначают в половинной дозе.
На фоне приема препарата иногда развиваются побочные эффекты, такие, как аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, желтуха.
Препарат не назначают параллельно с антикоагулянтами.
По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. В отличие от тиклопидина, реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови, а также аллергических реакций.
При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в крови определяется через 1 час. Период полувыведения составляет 8 часов. В печени видоизменяется с образованием активного метаболита (продукта обмена веществ). Выводится из организма с мочой и каловыми массами. Максимальный антиагрегационный эффект отмечается через 4-7 дней после начала лечения и продолжается в течение 4-10 дней.
Превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении тромбообразования при сердечно-сосудистой патологии.
Выпускается в форме таблеток по 75 мг.
Рекомендованная доза — одна таблетка, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Лечение длительное.
Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым тиклопидина, однако риск развития каких-либо осложнений и нежелательных реакций при применении клопидогреля значительно меньше.
Дипиридамол (Курантил)
Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. Также стимулирует высвобождение из эндотелия (внутренней оболочки сосудов) вещества (простациклина) и последующую блокаду образования тромбоксана А2.
По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Помимо него обладает еще и коронарорасширяющими свойствами (расширяет венечные сосуды сердца при приступе стенокардии). Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Максимальная концентрация отмечается через 60-75 минут. Период полувыведения равен 20-40 минутам. Выводится с желчью.
Выпускается в форме драже или таблеток по 25 мг.
В качестве антитромботического средства рекомендовано принимать по 1 таблетке трижды в день, за 1 час до приема пищи.
При лечении данным препаратом возможно развитие следующих побочных эффектов:
тошнота;
головокружение и головная боль;
боли в мышцах;
покраснение кожи лица;
снижение артериального давления;
обострение симптомов ишемической болезни сердца;
кожные аллергические реакции.
Ульцерогенного действия дипиридамол не оказывает.
Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда.
Эптифибатид (Интегрилин)
Ингибирует агрегацию тромбоцитов путем предупреждения связывания фибриногена и некоторых плазменных факторов свертывания с рецепторами тромбоцитов. Действует обратимо: через 4 часа после прекращения инфузии функция тромбоцитов наполовину восстанавливается. На протромбиновое время и АЧТВ не влияет.
Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.
Форма выпуска – раствор для инъекций.
Вводят по схеме.
Противопоказан эптифибатид при геморрагических диатезах, внутренних кровотечениях, выраженной артериальной гипертензии, аневризме, тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.
Из возможных побочных эффектов следует отметить кровотечения, брадикардию (замедление сокращений сердца), снижение артериального давления и уровня тромбоцитов в крови, аллергические реакции. Применяется только в условиях стационара.
Илопрост (Вентавис, Иломедин)
Нарушает процессы агрегации, адгезии и активации тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, нормализует повышенную проницаемость сосудов, активизирует процессы фибринолиза (растворения уже образовавшегося тромба).
Применяется только в условиях стационара при лечении тяжелых заболеваний: облитерирующего атромбангиита в стадии критической ишемии, облитерирующего эндартериита в далеко зашедшей стадии, тяжелой формы синдрома Рейно.
Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий.
Вводится внутривенно по схеме. Дозировки варьируются в зависимости от патологического процесса и степени тяжести состояния больного.
Противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения, тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелой аритмии, острой и хронической сердечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью.
Побочными эффектами являются головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, заторможенность, тремор, апатия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение артериального давления, приступы бронхоспазма, боли в мышцах и суставах, боли в пояснице, расстройства мочеиспускания, боль, флебит в месте введения.
Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Следует исключить попадание лекарственного вещества на кожу или приема его внутрь.
Усиливает гипотензивное действие некоторых групп антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих средств.
Трифлусал (Дисгрен)
Угнетает тромбоцитарную циклооксигеназу, чем снижает биосинтез тромбоксана.
Форма выпуска – капсулы по 300 мг.
Рекомендованная доза составляет 2 капсулы 1 раз в сутки или 3 капсулы 3 раза в сутки. Принимая, следует запивать достаточным количеством жидкости.
Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым ацетилсалициловой кислоты.
С осторожностью используют трифлусал у пациентов с выраженной печеночной или почечной недостаточностью.
В период беременности и кормления грудью препарат принимать не рекомендуется.
Комбинированные препараты
Существуют препараты, содержащие в своем составе сразу несколько антиагрегантов, усиливающих или поддерживающих эффекты друг друга.
Наибольшее распространение получили следующие из них:
Агренокс (содержит 200 мг дипиридамола и 25 мг ацетилсалициловой кислоты);
Аспигрель (включает в себя по 75 мг клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты);
Коплавикс (состав его аналогичен Аспигрелю);
Кардиомагнил (в его состав входят ацетилсалициловая кислота и магний в дозах 75/12.5 мг или 150/30.39 мг);
Магникор (состав его аналогичен составу Кардиомагнила);
Комби-аск 75 (состав его также аналогичен составу Кардиомагнила – 75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15.2 мг магния).
Выше перечислены наиболее часто применяемые в медицинской практике антиагреганты. Обращаем ваше внимание на то, что данные, размещенные в статье, предоставлены вам исключительно с целью ознакомления, а не руководства к действию. Пожалуйста, в случае появления у вас каких-либо жалоб, не занимайтесь самолечением, а доверьте свое здоровье профессионалам.
К какому врачу обратиться
Для назначения антиагрегантов необходимо проконсультироваться у соответствующего специалиста: при болезнях сердца — у кардиолога, заболеваниях мозговых сосудов — у невролога, при поражении артерий нижних конечностей — у сосудистого хирурга или терапевта.
Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.