Виды диуретиков

Классификация — виды диуретиков

Современные мочегонные средства диуретики — одно из самых больших достижений внутренней медицины за последние 25 лет. В нефрологической практике применяют следующие 4 группы диуретических средств:

1. тиазидные диуретики (производные бензотиазидина — тиазиды);
2. петлевые диуретики — фуросемид и этакриновая кислота;
3. калийсберегающие диуретики;
4. осмотические диуретики.

Некоторые классические мочегонные препараты никогда не применяются при болезнях почек из-за нефротоксичности (ртутные диуретики) или вследствие неэффективности (теофиллин, хлорид аммония).

Тиазидные диуретики

Тиазидная группа мочегонных средств — гипотиазид (дихлотиазид, гидрохлоротиазид), циклометиазид и другие ингибируют реабсорбцию натрия в кортикальном отделе петли нефрона, а также частично в дистальной части извитых канальцев. Мочегонный эффект развивается в течение 1 — 2 ч, продолжается 10 — 12 ч и более, поэтому препарат лучше принимать утром. Гипотиазид назначают 25 — 100 мг (1 — 4 таблетки) / день, циклометиазид — 0,5 — 1,5 мг (1 — 3 таблетки) / день. К тиазидовой группе относятся также бринальдикс (принимают 20 — 60 мг в день), хлорталидон (принимают 25 — 100 мг утром натощак; оказывает длительное действие), ренез (назначают 0,5 — 2 миллиграммов).

Салуретическое действие этой группы мочегонных средств умеренное, выделяется примерно 10% фильтруемого натрия. Однако, несмотря на умеренность мочегонного эффекта, препараты получили широкое распространение, так как просты в применении, оказывают гипотензивный эффект, а также улучшают течение нефрогенного несахарного диабета и идиопатической гиперкальциурии.

Локализация действия препаратов диуретиков в нефроне

Побочные эффекты тиазидных диуретиков:

• 1. Повышают выведение калия с развитием гипокалиемии, иногда метаболического алкалоза, повышают выведение магния
• 2. Уменьшают выведение кальция с мочой — повышают его содержание в сыворотке (на этом основано их применение для терапии идиопатической гиперкальциурии).
• 3. Уменьшают (обратимо) выведение мочевой кислоты с развитием гиперурикемии.
• 4. Нарушают углеводный обмен, приводя к гипергликемии, а также ухудшению течения сахарного диабета (почему их применение для диабетической нефропатии ограничено). Могут ухудшать почечную недостаточность, поэтому при выраженной ХПН применение этих препаратов противопоказано. К побочному действию диуретика относятся случаи панкреатита, аллергические реакции с фотосенсибилизацией или некротическим ангиитом.

Диуретики петлевого типа

Фуросемид оказывает угнетающее влияние на активную реабсорбцию хлора, действует в основном в области восходящей части петли нефрона, а также (в больших дозах) в проксимальных канальцах. Оказывает быстрый, кратковременный и выраженный мочегонный эффект, с мочой выделяется 20 — 30% профильтровавшегося натрия. Даже при приеме препарата внутрь всасывается быстро и полностью. Мочегонное действие начинается менее чем через 1 ч после приема, быстро (за 15 — 20 мин) достигает максимума и продолжается в течение 4 ч. После внутривенного введения диуретический эффект отмечается в течение нескольких минут и исчезает через 2 ч. Кроме лечения отечного синдрома, этот диуретик петлевого типа применяют также при остром канальцевом некрозе для предупреждения (или смягчения) анурии.

При приеме препарата внутрь начальная доза составляет 20 — 40, максимальная — 400 — 600 миллиграммов, при внутривенном введении дозы средства колеблются от 20 до 1200 милиграмм. В отличие от тиазидов фуросемид несколько повышает клубочковую фильтрацию, в связи с чем является средством выбора при почечной недостаточности.

Мочегонное средство обычно хорошо переносится. При длительном применении могут развиться гиперурикемия вплоть до острой подагры, глухота (особенно при одновременном приеме антибиотиков), тромбоцитопения. Гипергликемическое влияние незначительно. Очень редко (при одновременном приеме антибиотиков из группы цефалоспоринов) возможно ухудшение функции почек. В отличие от тиазидов может вызвать чрезмерную потерю натрий хлорида с развитием гипонатриемии.

Этакриновая кислота (урегит) — другой диуретик петлевого типа, действует так же, как фуросемид, несмотря на то что имеет другую химическую структуру. Пик диуреза наступает через 2 ч после приема препарата внутрь, диуретическое действие прекращается через 6 — 9 ч. Назначают внутрь, начиная с 50 миллиграмм (1 таблетка), повышая при необходимости суточную дозу до 200 мг. Принимают препарат после еды.

К побочному действию диуретика относится гиперурикемия. В редких случаях развивается глухота, очень редко необратимая (особенно при приеме препарата вместе с антибиотиками).

Калийсберегающие диуретики

К этой группе прежде всего относятся спиронолактоны (альдактон, верошпирон) — синтетические стероиды, конкурентные антагонисты альдостерона. Действуют эти препараты на уровне дистальных канальцев (возможно, и собирательных трубочек); не исключается действие и на уровне проксимальных канальцев.
последние годы показано и прямое тормозящее влияние спиронолактонов на секрецию альдостерона надпочечниками. Несмотря на то что диуретический эффект спиронолактонов слабее, чем тиазидов (выделяют лишь около 2% натрия, фильтруемого в клубочках), они широко применяются, потенцируя влияние средств с более проксимальным действием, ингибируя реабсорбцию натрия, прошедшего (под влиянием гипотиазида, фуросемида) проксимальные канальцы.

При изолированном применении на фоне нормального солевого режима калийсберегающие диуретики не действуют, эффект отмечается лишь если ограничить натрий.

Мочегонный эффект препаратов начинается через несколько дней. К особенностям относится уменьшение реабсорбции калия (почему назначение вместе с проксимальными диуретиками, особенно с тиазидами, целесообразно не только для потенцирования эффекта, но и из-за противоположного влияния на выведение калия).

Суточная доза верошпирона колеблется от 25 до 200 — 300 миллиграмм.

Побочное действие: гиперкалиемия, редко сонливость, гирсутизм, гинекомастия, нарушение менструального цикла. Верошпирон не рекомендуется больным с выраженной почечной недостаточностью (особенно при диабетической нефропатии).

Калийсберегающим свойством обладает и триамтерен (препарат с совершенно иным механизмом действия, не имеющим отношения к торможению альдостерона). Действует в области дистальных канальцев, быстро ингибируя транспорт натрия. Диуретическая способность слабее, чем тиазидов, и прекращается после 10 ч.

Назначают в дозе 50 — 300 миллиграммов, обычно 200 мг в 1-2 приема (после завтрака и обеда), чаще применяют в сочетании с более сильными мочегонными средствами, к побочному действию диуретика относятся задержка мочевой кислоты иногда гипергликемия.

Близок по структуре и механизму препарат амилорид назначаемый в дозе 5 — 20 мг в день. При приеме 5 миллиграммов амилорида в организме сохраняется калия больше, чем при приеме внутрь 5 г хлорида калия.

Осмотические диуретики

Осмотические диуретики — это неметаболизируемые и неабсорбируемые в почках вещества, которые фильтруются в клубочках, повышают осмолярность клубочковой мочи и тем самым снижают канальцевую реабсорбцию.

Наибольшее применение в нефрологии нашел маннитол, однако чаще не при нефротическом синдроме, а для профилактики острой почечной недостаточности или на ранних стадиях ее развития, а также для создания форсированного диуреза при состояниях, грозящих развитием острого канальцевого некроза. Маннитол вводят медленно внутривенно в виде 10 — 20% раствора из расчета 0,5 — 1 г/кг массы тела.

При небольших отеках иногда достаточно рекомендовать лечение природными средствами — настои и отвары лекарственных растений, обладающие мочегонным свойством (толокнянка, можжевельник, петрушка, брусника).

Мочегонные средства оптимальные сочетания

Поскольку механизм действия различных групп диуретиков неодинаков, следует при неэффективности одного средства заменять его другим или сочетать их. Можно рекомендовать следующие оптимальные сочетания и схемы лечения.

Салуретики проксимального действия целесообразно сочетать с дистальными калийсберегающими средствами. Особенно важно сочетание с верошпироном (или триамтереном) при назначении тиазидов. Имеются официнальные сочетания препаратов, включающие салуретики и калийсберегающие мочегонные препараты: триампур (в таблетке содержится 25 мг триамтерена и 12,5 гипотиазида), фурезис (в таблетке содержится 50 миллиграмм триамтерена и 40 — фуросемида). Можно сочетать препараты и близкого действия. Так, фуросемид, введенный в период максимального диуреза, вызванного тиазидами, повышает диурез (в то же время тиазиды не повышают диуреза, вызванного фуросемидом). Тиазиды могут усилить эффективность этакриновой кислоты — фуросемид таким свойством не обладает).

Эуфиллин при медленном внутривенном введении может усилить эффект натрийуретиков, будучи введен на высоте пика диуреза (например, через 30 мин после приема фуросемида или этакриновой кислоты).

Опасные сочетания диуретиков

Необходимо помнить о некоторых опасных сочетаниях диуретиков с другими препаратами. Сочетание этакриновой кислоты или фуросемида с канамицином, гентамицином, стрептомицином способен привести к глухоте. Комбинация этакриновой кислоты или фуросемида с цефалоридином нефротоксична. При сочетании диуретиков с ацетилсалициловой кислотой нарушается ее секреция почками. Если сочетать одновременно мочегонные и препараты кальция может развиться гиперкальциемия.

Н. Е. de Wardener (1973) рекомендует следующую последовательность назначения диуретиков:

• 1) чтобы уменьшить потери калия с мочой, начинать лечение следует с верошпирона или триамтерена;
• 2) через 2 — 3 дня присоединить тиазидовые диуретики;
• 3) при неэффективности заменить тиазиды фуросемидом или этакриновой кислотой. Дозу фуросемида удваивать каждый день до наступления диуреза или до достижения дозы в 4000 миллиграмм в день;
• 4) если диурез не наступает, продолжать прием фуросемида (часть дозы вводить внутривенно), одновременно повышая объем крови внутривенным введением альбумина или бессолевого декстрана. Эффект еще более вероятен, если одновременно ввести внутривенно маннитол. Больного надо ежедневно взвешивать. Это дает значительно лучшее представление о водном балансе, чем измерение диуреза и выпитой жидкости.

При исчезновении отеков мочегонные отменяют.

Лечение диуретиками

• При лечении с применением диуретиков следует иметь в виду следующие положения (частично мы их уже упоминали).
• Эти средства могут привести к гипокалиемии и метаболическому алкалозу. Если назначают диуретик петлевого типа, обязательно дополнительно применяют препараты калия. Гипотиазид и фуросемид в поликлинических условиях назначают прерывистыми курсами (например, 2 дня в неделю или через день).


• Мочегонные препараты могут привести к резкой потере хлорида натрия и снижению ОЦК с результирующим снижением проксимальной реабсорбции. Диуретики, уменьшая ОЦК, приводят к повышению уровня ренина и альдостерона.
• При выраженной рефрактерности отеков, причиняющих больному боль и очень неприятные ощущения, можно рекомендовать в крайнем случае такие старые меры, как прием слабительных (30 г сульфата магния, сорбит) проколы кожи стерильными толстыми иглами. В этих же ситуациях возможна ультрафильтрация (с оценкой риска последующего снижения КФ).
• При тяжелом гиперальдостеронизме прием калия внутрь без добавления верошпирона не влияет на гипокалиемию.
• У больных с длительными рефрактерными отеками, которые длительно принимают мочегонные средства часто развивается гипонатриемия (содержание общего натрия в организме при этом может быть повышено). Снижение уровня натрия сочетается с периферической сосудистой недостаточностью (гиповолемический шок), вторичным гиперальдостеронизмом, снижением содержания калия, алкалозом, снижением КФ, повышением концентрации мочевины.
• При КФ меньше 20 мл/мин средством выбора является фуросемид, позволяющий увеличить прием поваренной соли (натрий хлорид), возможно, повышающий КФ. Верошпирон и триамтерен не следует назначать из-за опасности гиперкалиемии.
• При лечении больных с ХПН следует помнить о том, что потеря жидкости с последующим уменьшением ОЦК может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Легче возникают электролитные нарушения — гиперкалиемия, гипохлоремия, алкалоз, гиперкальциемия, а также гиперурикемия и гипергликемия. При приеме больших доз фуросемида и этакриновой кислоты может наступить ухудшение слуха (обычно преходящее).

Источник: thetherapy.ru

ДИУРЕТИКИ (КЛАСС S 5)

Согласно Списку запрещенных веществ и методов (2008), маскирующие агенты включают и различные виды диуретиков.

Диуретики в Списке запрещенных веществ и методов (2008) представлены препаратами ацетазоламид, амилорид, буметанид, канренон, хлор-талидон, этакриническая кислота, фуросемид, индапамид, метолазон, спиронолактон, тиазиды (например, бендрофлюметиазид, хлоротиазид, гидрохлоротиазид), триамтерен, а также другими субстанциями со схожей химической структурой или схожими биологическими эффектами (за исключением дросперинона, который не запрещен). В отношении диуретиков отмечается, что разрешение на их терапевтическое использование не действует, если в моче спортсмена кроме диуретика содержится другая запрещенная субстанция в пороговой или субпороговой концентрации.

Диуретики (мочегонные средства) — лекарственные средства разного химического строения, которые способствуют увеличению образования и выделения мочи. В связи с тем что в механизме мочегонного действия большинства препаратов главная роль принадлежит увеличению экскреции из организма солей, лекарственные средства этой группы еще называют салуретиками (лат. sal — соль).

Историческая справка

История диуретиков достаточно интересна. Отеки привлекали к себе внимание уже с древних времен. На протяжении всего времени существования медицины велись интенсивные поиски органических и неорганических веществ, которые сегодня мы относим к группе диуретиков. Поиски эти были малоуспешными, и к началу XX в. медицина имела в своем арсенале очень слабые препараты — каломель, морской лук и др. В дальнейшем также использовались малоэффективные (близкие к кофеину) препараты. Только в 1919—1920 гг. случайно, вследствие врачебной ошибки, было выявлено мочегонное действие применявшихся при лечении сифилиса ртутных соединений. Это были первые высокоактивные диуретики, однако они обладали значительной токсичностью. Сейчас мочегонные ртутные препараты не используются, но их изучение сыграло огромную роль в развитии современных представлений о мочегонном и внепочечном механизмах действия диуретиков. Благодаря этим данным, начиная с 1960-х годов, в необычно короткие сроки созданы, используются в практической работе и конструируются по заранее предопределенным свойствам десятки групп диуретиков с различным механизмом действия.

Амилорид был выделен в 1966 г. в результате поискового скрининга на антикалийуретическую активность -25 тыс. целенаправленно синтезированных соединений. Создание тиазидов и других современных диуретиков связано с наблюдениями, в ходе которых обнаружено, что у больных, получавших сульфаниламиды, развивался метаболический ацидоз с ощелачиванием мочи. Установлено, что эти препараты вызывают диурез с выделением натрия бикарбоната. Понимание возможной пользы этого диуретического эффекта привело к созданию ацетазоламида и позднее — тиазидов.

Когда был синтезирован конкурент ацетазоламида дихлорфенамид, обнаружили, что он в большей степени увеличивает экскрецию натрия хлорида относительно экскреции натрия бикарбоната. Это изменение оказалось желательным, указывающим на механизм действия, отличный от ингибирования карбоангидразы. Дальнейшие модификации молекулы привели к созданию дисульфамоилхлоранилина, хотя и слабого диуретика, но послужившего основой для синтеза циклического соединения хлортиазида (первого тиазида). Это соединение мало влияло на активность карбоангидразы, но селективно подавляло реабсорбцию натрия хлорида в дистальных канальцах. На базе тиазидов в дальнейшем были созданы петлевые диуретики.

Следует отметить, что учеными бывшего СССР — физиологами, фармакологами и клиницистами Е. Б. Берхиным, А. В. Виноградовым, А. Г. Гинецинским, Г. А. Глезером, О. М. Елисеевым, А. А. Лебедевым, А. К. Мерзоном, Ю. В. Наточиным, М. Я. Ратнером, Б. А. Сидоренком, Е. М. Тареевым и др. — был внесен существенный вклад в изучение механизма действия мочегонных средств и особенностей применения их при различных заболеваниях.

Из всех диуретиков в спорте чаще всего используют фуросемид, за применение которого в 1988 г. были дисквалифицированы, в частности, болгарские тяжелоатлеты М. Граблев и А. Генчов.

Механизм действия диуретиков

Главным в механизме действия диуретиков является их влияние на почки, структурно-функциональную единицу — нефрон, на те процессы, которые осуществляются в нем (клубочковая фильтрация, канальцевая реабсорбция, секреция).

Чтобы понять механизм действия диуретиков вкратце рассмотрим процесс образования мочи. Каждая почка содержит около 1 млн несообщающихся между собой образований нефронов, состоящих из сосудистого клубочка (гломерула), капсулы клубочка и канальцев. В почечном сосудистом клубочке происходит фильтрация плазмы из капилляров в полость капсулы. Эндотелий капилляров не пропускает форменных элементов крови и белки. Фильтрат называют первичной мочой, которая из клубочка через капсулу поступает в канальцы почек. Для фильтрации в почках необходимо, чтобы артериальное давление в капиллярах клубочков превышало онкотическое давление плазмы крови. С уменьшением артериального давления фильтрация в клубочках уменьшается, с увеличением, наоборот, увеличивается. Скорость клубочковой фильтрации зависит не только от кровоснабжения почек, но и от количества функционирующих нефронов.

Клубочковая фильтрация у взрослого человека составляет в среднем 100 мл-мин. За сутки в почках фильтруется 150—200 л жидкости, а мочи выделяется лишь 1,5—2 л, т. е. 99 % первичной мочи опять всасывается (реабсорбируется) в канальцах. Канальцы делят на проксимальный, переходящий в петлю нефрона (Генле) (V-образная извитая трубка), и дистальный, по которому моча переходит из каждого нефрона в собирательные трубочки, а из них в почечные лоханки и через мочеточники в мочевой пузырь.

Процесс реабсорбции осуществляется на всем протяжении нефрона. Для того, чтобы увеличить диурез в 2 раза, необходимо в 2 раза увеличить клубочковую фильтрацию, что практически сделать невозможно, либо уменьшить реабсорбцию всего на 1 %. Таким образом, заметно увеличить мочеобразование можно путем уменьшения канальцевой реабсорбции (рис. 3.11). В канальцах помимо воды обратно всасываются ионы натрия, хлора и калия. При этом следует учесть, что в канальцах необходимо уменьшить реабсорцию ионов натрия, а вода пассивно следует за этим осмотически активным ионом.

Реабсорбция натрия в канальцах почек осуществляется следующим образом. Из просвета канальца через апикальную мембрану Na+ поступает внутрь клетки. Считают, что транспорт натрия внутри клетки осуществляется с помощью специального белка-переносчика, синтез которого регулируется альдостероном. Альдостерон связывается в клетках с рецепторами, переносится в ядро и, влияя на ДНК, стимулирует синтез информационной РНК, которая способствует активизации синтеза в рибосомах белка-переносчика. Натрий, который поступил внутрь клетки канальца, создает тот фонд (пул) натрия, который впоследствии активно реабсорбируется. Реабсорбция осуществляется с помощью особых насосов, которые расположены на базальной мембране клеток стенки канальца. Известно несколько типов таких насосов, один из них переносит Na+ в обмен на К+. Другие осуществляют реабсорбцию Na+ вместе с СГ или с НСО~. Этот активный транспорт натрия осуществляется за счет энергии, которая вырабатывается расположенными возле базальных мембран митохондриями.

Около 70—80 % общего профильтрированного количества Na+ реабсорбируется в проксимальных канальцах, за ним пасивно реабсорбируются вода и СГ. С помощью карбоангидразы осуществляется реабсорбция гидрогенкарбоната (HCO3). Точкой приложения мочегонных средств может быть проксимальный отдел нефрона, однако их действие незначительно, поскольку уменьшение реабсорбции в проксимальном канальце влечет компенсаторное увеличение ее в петле нефрона и дистальном канальце.

В петле нефрона осуществляется активный транспорт Na+, СГ, стенка ее непроницаемая для воды. Действие диуретиков преимущественно разворачивается в этом отделе нефрона, их называют петлевыми. Блокада реабсорбции натрия в этом отделе вызывает наибольший натрийурез.

Мочеобразование завершается в дистальном отделе нефрона и собирательных трубочках. Транспортные процессы здесь контролируются гормональными влияниями. Проявляется натрий-задерживающее действие минералокортикоида альдостерона и водозадерживающее — антидиуретического гормона (вазопрессина). Осуществляется пассивная секреция К+ из клеток нефрона через апикальную мембрану по электрохимическому градиенту. Дистальный каналец и собирательные трубочки могут также быть точкой приложения мочегонных средств (антагонисты альдостерона, триамтерен и другие), однако они являются малоэффективными. Блокирование реабсорбции Na+ в этом отделе, когда уже реабсорбировалась около 90 % профильтрованого Na+, может увеличить его экскрецию лишь на 2—3 % — фильтрационного заряда. Транспорт натрия в почках регулируют также другие факторы. Это предсердный натрийуретический гормон, который выделяется из предсердий при их растяжении, что вызывает увеличение скорости клубочковой фильтрации и угнетение реабсорбции натрия в собирательных трубочках. Кроме того, существует натрийуретический гормон — низкомолекулярное соединение поступающее в кровь при стимуляции волюморецепторов и подобно уабаину блокирует Na*, К+-АТФазу в почках, что уменьшает реабсорбцию Na+. К веществам, которые выполняют роль потенциальных регуляторов экскреции натрия, относят эстрогены, соматотропин, инсулин (увеличивают реабсорбцию Na+), прогестерон, паратиреоидин, глюкагон (уменьшают реабсорбцию Na+). Локально действуют также факторы, которые образовываются в почках (кинины, простагландины, допамин и др.).

Учитывая принципы функционирования системы мочеобразования становится понятным, что лекарственные средства, которые стимулируют мочеобразование, могут непосредственно влиять на мочеобразовательную функцию почек или изменять их гормональную регуляцию.

Применение мочегонных средств, в первую очередь как средств симптоматической терапии, направленное на уменьшение отеков, имеет также важное патогенетическое влияние на сложную цепь реакций при болезнях, которые сопровождаются задержкой солей и воды в организме.

В арсенале мочегонных средств насчитывается более 20 препаратов. Которому из них отдать предпочтение в той или иной ситуации, должны помочь знания фармакокинетики, механизма действия, возможные побочные эффекты и другое.

Классификация диуретиков

Совершенной классификации, которая бы учитывала все аспекты действия мочегонных средств, сегодня нет. Мочегонные средства, имея разное химическое строение, отличаются по локализации, механизму, силе действия, скорости наступления эффекта, его длительности, побочным действиям. В течение длительного времени классификация мочегонных средств основывалась на их химическом строении. Сделаны попытки классифицировать диуретики по характеру их влияния на почки. Однако многим мочегонным средствам свойственно также и внепочечное действие. Попытки классифицировать мочегонные средства по их способности влиять на тот либо иной отдел нефрона также связаны с трудностями. На схеме (рис. 3.14) видно, что некоторые из этих средств (ксантины, фуросемид, кислота этакриновая, осмотические мочегонные и др.) действуют на всем протяжении нефрона. Поэтому мочегонные средства рационально классифицировать на основе механизма их действия.

В зависимости от фармакодинамики современные мочегонные средства делят на три группы: салуретики, калийсберегающие диуретики, осмотические диуретики.

К салуретикам относят производные тиазида (гидрохлортиазид, циклометиазид), тиазидоподобные (клопамид, хлорталидон), петлевые мочегонные (фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, буметанид), ингибиторы карбоангидразы (диакарб).

К калийсберегающим мочегонным средствам относят триамтерен, амилорид и спиронолактон, эплеренон, которые увеличивают выделение натрия и незначительно влияют на экскрецию калия.

Осмотические диуретики (маннит, мочевина), увеличивая осмотическое давление в канальцах, препятствуют реабсорбции воды. Однако следует отметить, что такая систематизация не включает мочегонных средств, которые влияют на кровообращение в почках, она мало ориентирована на механизм действия препаратов.

Для лучшего понимания действия современных мочегонных средств рекомендуется классификация диуретиков, которая учитывает не только механизм, но и локализацию их действия.

I. По локализации и механизму действия.

1. Средства, действующие на уровне клеток почечных канальцев.

1.1. Средства, действующие на уровне апикальной мембраны.

1.1.1. Конкурирующие за переносчик натрия, или неконкурентные антагонисты альдостерона— триамтерен, амилорид.

1.1.2. Конкурирующие антагонисты альдостерона — спиронолактон, эплеренон.

1.2. Средства, действующие на уровне базальной мембраны.

1.2.1. Ингибиторы карбоангидразы — диакарб.

1.2.2. Тиазидные диуретики — гидрохлортиазид, циклометиазид.

1.2.3. Тиазидоподобные диуретики — хлорталидон, клопамид, индапамид.

1.2.4. Петлевые диуретики — фуросемид, кислота этакриновая, буметонид, торасемид.

2. Осмотически активные диуретики — маннит, мочевина.

3. Средства, увеличивающие кровообращение в почках — ксантины, аминофиллин, эуфиллин и др.

4. Препараты лекарственных растений — хвоща полевого, листьев толокнянки, березовых почек, листьев ортосифона, листьев брусники, листьев и стеблей леспедезы головчатой, листьев мучницы, ягод земляники и др.

С клинической точки зрения практическое значение при выборе препарата имеют сила, скорость наступления и длительность действия. Поэтому мочегонные средства классифицируют следующим образом.

II. По силе действия.

1. Сильные мочегонные средства — фуросемид (лазикс), торасемид (трифас), кислота этакриновая (урегит), клопамид (бринальдикс), осмодиуретики (маннит, мочевина) и др.

2. Средние мочегонные средства — тиазиды: гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид), циклометиазид и тиазидоподобные — хлорталидон (оксодолин, гигротон) и др.

3. Слабые мочегонные средства — спиронолактон (верошпирон, альдактон), диакарб (ацетазоламид), триамтерен (птерофен), амилорид, ксантины аминофиллин (эуфиллин), препараты лекарственных растений (листья толокнянки, листья ортосифона, березовые почки и др.).

III. По скорости наступления мочегонного эффекта.

1. Быстрого (экстренного) действия (30— 40 мин) — фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, маннит, мочевина, триамтерен.

2. Среднего действия (2—4 ч) — диакарб, эуфиллин, амилорид, циклометиазид, клопамид, хлорталидон и др.

3. Медленного действия (2—4 сут) — спиронолактон, эплеренон.

IV. По продолжительности мочегонного эффекта.

1. Короткого действия (4—8 ч) — фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, маннит, мочевина и др.

2. Средней длительности (8—14 ч) — диакарб, триамтерен, гидрохлортиазид, клопамид, эуфиллин и др.

3. Продолжительного действия (несколько суток) — хлорталидон, спиронолакгон, эплеренон.

Диуретики, действующие на уровне клеток почечных канальцев К средствам, которые нарушают транспорт натрия через апикальную мембрану клеток почечных канальцев, относятся триамтерен, амилорид, спиронолактон, эплеренон. Они действуют на уровне дистального отдела нефрона. Это препараты, которые уменьшают процессы физиологической реабсорбции натрия и воды.

Применение диуретиков

Триамтерен (птерофен); химическая структура 2,4,7,-триамино-6-фенилптеридин — производное птеридина, подобного фолиевой кислоте.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике. Эффект наступает через 15—20 мин и длится 6—8 ч. Максимальная концентрация в крови определяется через 1,5—2 ч. Выводится почками. Интенсивно секретируется в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения 45—70 мин.

Фармакодинамика. В связи со схожестью молекулы триамтерена с гидратированным ионом натрия препарат взаимодействует по принципу конкуренции с белком-переносчиком, что уменьшает поступление натрия из просвета канальца внутрь клетки. Уменьшение внутриклеточного пула натрия отрицательно сказывается на активном транспорте его через базальную мембрану. Выводятся также ионы хлора и мочевая кислота.

Особенностью препарата является то, что он не влияет на экскрецию ионов калия с мочой. При этом концентрация калия в плазме крови не уменьшается, что позволяет при необходимости применять триамтерен вместе с сердечными гликозидами. Препарат уменьшает экскрецию магния и кальция. Триамтерен не влияет на кислотно-основное равновесие. Его действие не зависит от содержания альдостерона в плазме крови.

Препарат несколько усиливает выделение мочевой кислоты, происходят определенные нарушения обмена фолиевой кислоты, что необходимо учитывать при назначении препарата беременным, детям раннего возраста.

Показания к применению: для предупреждения гиперкалиемии применяют с петлевыми и тиазидными диуретиками. Выпускают препараты триампур композитум и диуретидин, которые содержат триамтерен и гидрохлортиазид.

Побочные эффекты: гиперкалиемия, диарея, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, азотемия, судороги в нижних конечностях.

Клопамид (бритальдикс); химическая структура 4-хлор-N-(цис-2,6-диметилпиперидино)-3-сульфамоилбензамид. Относится к тиазидоподобным диуретикам.

Фармакокинетика. Абсорбируется хорошо. После всасывания в пищеварительном канале эффект наступает через 1—2—4 ч, сохраняется до одних суток (18—20 ч). Выводится почками и кишечником.

Фармакодинамика. Уменьшает реабсорбцию ионов натрия и хлора в дистальных канальцах, частично в проксимальных, увеличивает выведение калия, магния.

Показания к применению: артериальная гипертензия в составе комплексных препаратов (норматенс, кристепин, норматиск) и др.

Побочные эффекты: как у подобных тиазидных диуретиков.

Индапамкд (арифон, индапрес, лорвас) занимает особое место; химическая структура 4-хлор-N-(2-метил-1 -индолинил)-3-сульфамоилбензамид.

Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном канале, максимальная концентрация достигается в крови через 1—2 ч. Около 70 % индапамида связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется печенью, выводится медленно, преимущественно почками, в виде метаболитов (около 70 %), примерно 8 % в неизмененном виде. Индапамид выделяется также с грудным молоком. Период полувыведения около 18 ч.

Фармакодинамика. Препарат уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте нефрона, увеличивает элиминацию натрия и хлора, в меньшей мере влияет на выведение ионов калия и магния. Действие на сосудистую стенку связано с высокой липофильностью препарата. Антигипертензивное действие объясняют также снижением тонуса гладких мышц кровеносных сосудов вследствие изменения трансмембранного потока ионов кальция, уменьшением чувствительности сосудистой стенки. Стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью (простагландин Е, и простациклин 1а). Отмечено снижение общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка, не влияет на обмен липидов и углеводов.

Показания к применению: артериальная гипертензия.

Побочные эффекты: гипокалиемия, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия, редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тошнота, запор, сухость во рту, головокружение, астения, парестезия, головная боль, возможны реакции гиперчувствительности (макулопапулезная сыпь, пурпура и др.).

Амилорид (гипертас); химическая структура N-амидино-3,5-диамино-6-хлорпиразинкарбоксамида гидрохлорид.

Фармакокинетика. При внутреннем применении абсорбируется 50 % препарата. Эффект наступает через 2 ч и длится 24 ч. Препарат не биотрансформируется, выделяется почками.

Фармакодинамика. По мочегонному действию и клиническому применению близок к триамтерену, однако имеет антигипертензивный эффект.

Показания к применению: как калийсберегаюший препарат используют самостоятельно и в комбинации с другими препаратами. Препарат модулетик содержит амилорид и гидрохлортиазид.

Побочные эффекты: гиперкалиемия, тошнота, рвота, головная боль.

Спиронолактон(верошпирон, альдактон); химическая структура у-лактон-3-(3-оксо-7а-тио-ацетил-17-окси-4-андростен-17а-ил)пропионовой кислоты. Как видно из названия, спиронолактон по структуре подобен минералокортикоиду альдостерону.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике. Эффект наступает через 2—3 сут и длится 2—4 сут. Быстро метаболизируется в печени, вследствие чего образуется активный метаболит канренон. Может кумулироваться при недостаточной функции печени, а также у людей пожилого возраста.

Фармакодинамика. Спиронолактон, как и триамтерен, нарушает реабсорбцию натрия внутрь клетки стенки почечных канальцев. Однако механизм его действия несколько отличается. Он препятствует взаимодействию альдостерона с ядерным хроматином, вследствие чего блокируется ДНК-зависимый синтез информационной РНК, которая, поступив на рибосомы, обеспечивала бы синтез белка — переносчика натрия (пермеазы). Уменьшение реабсорбции натрия способствует повышенному его выделению из организма; выводит также хлор. В связи с этим спиронолактон часто называют конкурентным антагонистом альдостерона, поскольку его действие проявляется благодаря блокаде действия этого гормона. С учетом такого механизма эффект наступает только на 2—5-й день от начала приема препарата. Как и триамтерен спиронолактон практически не влияет на выделение из организма калия, магния, эффективен при ацидозе и алкалозе.

Показания к применению: артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени с отечно-асцитическим синдромом. Препарат наиболее эффективен в случаях гиперальдостеронизма (опухоли почек, хроническая сердечная недостаточность и пр.).

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, кожные высыпания, гиперкалиемия, гинекомастия.

Эплеренон (инспра) обладает подобным спиронолактону специфическим действием, показаниями к назначению, побочными эффектами. Вместе с тем отмечают большую диуретическую активность эплеренона.

Источник: wikiatletics.ru

Классификация мочегонных средств

Мочегонные средства разделяются на 5 основных классов веществ: тиазидные, петлевые, осмотические, калийсберегающие диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Далее остановимся немного подробнее на всех из них.

Тиазидные диуретики

Тиазидные диуретики представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Основные представители: индапамид, гидрохлортиазид.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Основные представители: фуросемид, этакриновая кислота.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Основные представители: спиронолактон, триамтерен

Осмотические диуретики

Осмотические диуретики – это особый тип мочегонных средств, которые ингибируют реабсорбцию воды и натрия (Na) в организме. Осмотические диуретики, с точки зрения фармакологии, являются инертными веществами, которые вводятся внутривенно. Они повышают осмолярность крови и усиливают почечную фильтрацию.

Основной представитель: маннитол.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы — это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств). В основном ингибиторы карбоангидразы применяются при глаукоме.

Основной представитель: ацетазоламид.

Механизм действия мочегонных средств

Мочегонные средства оказывают свой эффект внутри нефрона (внутри нервной клетки) и влияют на системы, отвечающие за мочеобразование. На данные момент известны 4 основных мишени действия мочегонных средств:

Мишень № 1: транспортные белки

Воздействуют на специфические транспортные белки мембраны эпителия почечных канальцев тиазидные диуретики, петлевые диуретики, триамтерен, амилорид.

Петлевые диуретики, например, действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной (восходящей) части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды.

Симпортер – это белок каналов в клеточных мембранах, который осуществляет транспорт веществ через мембрану.

Мишень № 2: рецепторы альдостерона

Мочегонные средства, такие как спиронолактон, блокируют рецепторы альдостерона. Тем самым не дают этому гормону полноценно действовать.

Альдостерон – это гормон коры надпочечников, физиологическое действие которого заключается в увеличении объема циркулирующей крови и повышении давления в кровеносной системе.

Мишень № 3: вода

Почки в норме образуют около 150 литров первичной мочи и 1,5 – 2 литра вторичной. Почему такая разница? Дело в том, что почки из первичной мочи возвращают в организм многие питательные вещества, в том числе и воду. Этот процесс называется реабсорбция – обратное всасывание. За счет этого организм не теряет много жидкости и питательных веществ. А что если жидкости уже предостаточно? Как вариант, затормозить реабсорбцию воды в канальцах почки, и выделяться ее будет гораздо больше. Такой механизм действия присущ осмотическим диуретикам.

Мишень № 4: фермент карбоангидраза

Существует подкласс мочегонных средств который ингибирует фермент карбоангидразу, называется он соответствующим образом – ингибиторы карбоангидразы.

Карбоангидраза в эпителии проксимальных канальцев нефрона катализирует дегидратацию угольной кислоты, что является ключевым звеном в реабсорбции бикарбонатов. При действии ингибиторов карбоангидразы бикарбонат натрия не реабсорбируется, а выделяется с мочой (моча становится щелочной). Вслед за натрием из организма с мочой выводится калий и вода. Мочегонное действие веществ этой группы слабое, так как почти весь выделившийся в мочу в проксимальных канальцах натрий задерживается в дистальных частях нефрона. Поэтому в качестве диуретиков ингибиторы карбоангидразы в настоящее время самостоятельно не применяются.

Применение в медицине

В медицине мочегонные средства используются для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гриппа, цирроза печени, заболеваний почек, гипергидратации.  Некоторые мочегонные средства, такие как ацетазоламид, могут слегка подщелачивать мочу и полезны для увеличения экскреции различного рода химических веществ из организма, например ацетилсалициловой кислоты (аспирина) в случае передозировки или отравления.

Мочегонные средства для похудения

Мочегонные средства часто злоупотребляются теми людьми, у которых имеет место расстройство пищевого поведения, особенно людьми с булимией, в попытках похудеть. Однако диуретики не способствуют похудению, они способствуют, в данном случае, лишь выведению жидкости и мнимому похудению за счет уменьшение объема жидкости в организме. Подробнее об этом читайте в нашей статье мочегонные средства для похудения: мифы и реальность.

Мочегонные средства в спорте

В спорте мочегонные средства обычно применяются для цели скрыть факт употребления наркотиков. Диуретики увеличивают объем мочи и разбавляют концентрацию допинговых веществ и их метаболитов. Также мочегонные средства в спорте используются для быстрого похудения (за счет уменьшения объема жидкости в организме), чтобы попасть на соревнования в меньшей весовой категории, в таких видах спорта как бокс или борьба.

Побочные эффекты мочегонных средств

Побочные эффекты мочегонных средств включают в себя широкий спектр явлений как связанных их лечебным эффектом так и не связанных. Остановимся подробнее на каждой из групп.

Побочные эффекты осмотических диуретиков

Побочные эффекты осмотических диуретиков заключаются в нарушениях водно-солевого обмена. Они также затрудняют работу сердца (поэтому их нельзя применять при сердечной недостаточности, о чем говорилось выше).

Побочные эффекты ингибиторов карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы оказывают следующие основные побочные эффекты:

• гипокалиемия;
• гиперхлоремический метаболический ацидоз;
• фосфатурия;
• гиперкальциурия с риском образования почечных камней;
• нейротоксичность (парестезии и сонливость);
• аллергические реакции.

Побочные эффекты тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики оказывают следующие основные побочные эффекты

• Гипергликемия;
• Гиперурикемия;
• Гиперкальциемия;
• Гипокалиемия (механизм ее развития описан ниже);
• Гипонатриемия;
• Гипомагниемия;
• Гипокальциурия;
• Гиперурикемия, хотя подагра встречается редко. У женщин риск меньше, чем у мужчин;
• Нарушения ЖКТ: тошнота, анорексия, диарея, холецистит, панкреатит, боли в животе, запор;
• Гиперлипидемия. Увеличение уровня холестерина в плазме крови на 5-15% и повышение уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ). В целом риск развития атеросклероза сравнительно невелик;
• Нарушения центральной нервной системы (ЦНС): слабость, ксантопсия, повышенная утомляемость, парестезии. Встречаются редко;
• Импотенция развивается у 10% мужчин из-за снижения объема жидкости в организме;
• Аллергические реакции. Перекрестная аллергия наблюдается с сульфаниламидной группой;
• Изредка наблюдается фотосенсибилизация и дерматит, а крайне редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия и острый некротизирующий панкреатит.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

• гиповолемия,
• гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
• гипонатриемия,
• гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
• гипокальциемия,
• гипергликемия,
• гипомагниемия — потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
• головокружения,
• обмороки,
• гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

• дислипидемия,
• повышение концентрации сывороточного креатинина,
• гипокальциемия,
• сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

• Судороги.
• Сухость во рту.
• Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
• Кожная сыпь.
• Сонливость.
• Головная боль.
• Мышечные спазмы.
• Диарея или запор.
• Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
• Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

• Сексуальные проблемы.
• Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
• Нерегулярные менструации.
• Спутанное сознание.
• Головокружение.
• Кожная сыпь.
• Чрезмерный рост волос.
• Проблемы с печенью.
• Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Сравнительная характеристика мочегонных средств

В данной таблице сравниваются мочегонные средства различных групп между собой, в расчет берется место действия, способ назначения, пик действия, выделение электролитов, сила действия, показания к применению и основные побочные эффекты. Таблица взята из книги В.П. Вдовиченко.
Если таблица видна не полностью – просто прокрутите ее вбок.

Примечание к таблице: действие + – слабое, ++ – умеренное, +++ – сильное, ++++ – очень сильное, 0 – отсутствие.

Если в таблице текст выделен жирным шрифтом, значит данная группа мочегонных средств является лучшей из всех мочегонных для лечения данной (выделенной) патологии.

Источник: optimusmedicus.com

Тиазидные диуретики

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики получили широкое распространение благодаря своей эффективности и тому, что их применение не требует слишком строгого ограничения больным употребления соли при умеренной и лёгкой форме сердечной недостаточности.

По сути, тиазидные диуретики — это мочегонные средства средней силы воздействия, основное отличие которых от петлевых препаратов заключается в уменьшении экскреции кальция и повышении концентрации натрия в дистальном отделе нефрона, что позволяет усилить обмен натрия на калий, повышая выделения последнего.

Назначая тиазидные диуретики, список препаратов в основном состоит из Гидрохлортиазида и Хлортиазида, после приёма которых максимальная концентрация активных веществ в организме достигается уже через 4 часа и не уменьшается на протяжении 12 часов.

На основе Хлортиазида было создано много производных лекарств, однако удобней всего назначать Хлорталидон, поскольку данное тиазидное мочегонное принимают только 1 раз в сутки, в то время как тот же Хлортиазид необходимо принимать по 500 мг каждые 6 часов.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики – препараты мочегонного действия, к которым относятся такие средства как: Торасемид, Пиретанид, Буметонид, Этакриновая кислота и Фуросемид. Обычно данные препараты принимают или внутрь натощак (в таком случае их усвоение составляет около 65%) или внутримышечно/внутривенно (в этом варианте применения усвоение достигает 95%, благодаря хорошей связываемости с белками крови).

Петлевые диуретики по механизму действия отличаются от тиазидных тем, что снижают реабсорбацию кальция, тем самым повышая выделения последнего с мочой из организма больного. Принимать данные препараты следует не чаще чем 2 раза в день, при том, что полуэлиминация из крови происходит в среднем за 60 минут.

При назначении петлевых мочегонных совместно с другими препаратами, следует учитывать тот факт, что они хорошо комбинируются, как с сердечно-сосудистыми средствами, так и с другими диуретиками. А вот одновременный приём с нефротоксичными и ототоксичными препаратами, как и с нестероидными противовоспалительными — противопоказан, поскольку петлевые диуретики в таком случае будут усиливать нежелательное влияния первых на больного, а в случае нестероидных противовоспалительных, мочегонное средство будет выступать в роли фармакодинамического антагониста.

Калийсберегающие диуретики

Чтобы сберечь в организме человека калий, мочегонное должно действовать на дистальный каналец, где оно или ингибирует секрецию калия, или выступает в роли прямого антагониста альдостерона. Мочегонные, не выводящие калий, часто назначаются при гипертонии с целью снизить артериальное давление, однако следует знать, что данная группа диуретиков обладает слабым эффектом, поэтому его назначение в качестве единственного средства лечения высокого давления малоэффективно.

Поэтому мочегонные препараты, не выводящие калий, применяют не обособленно, а в сочетании с тиазидными и петлевыми диуретиками для предупреждения гипокалиемии. Наиболее часто применяемыми калийсберегающими мочегонными являются Верошпирон, Альдактон, Спиронолактон, Амилорид и Триампур.

В отличие от калийвыводящих диуретиков, калийсберегающие имеют один серьёзный побочный эффект – риск возникновения гиперкалимии, особенно у больных с сахарным диабетом, почечной недостаточностью или если сочетать данные препараты с ингибиторами АРА, АПФ или с препаратами калия. К тому же, если назначенные калийсберегающие препараты были гормональными антагонистами альдостеронама, то к негативным последствиям можно добавить гинекомастию и импотенцию у мужчин и нарушение менструации, боли в молочных железах и постменопаузные кровотечения у женщин.

Осмотические диуретики

Механизм действия осмотических диуретиков основывается на повышении в плазме крови осмотического давления, вследствие чего из отёчных тканей начинается извлечение воды, и как следствие, увеличивается объём циркулирующей крови. Как результат повышения общего объёма циркулирующей крови, происходит увеличение кровотока в клубочках почек, повышается фильтрация, при этом наблюдается нарушение в функционировании противоточно-поворотной системе петли Генле, что приводит к подавлению пассивной реабсорбции хлора и натрия в восходящем колене петли Генле.

К осмотическим мочегонным средствам относят Мочевину, Сорбит, Маннит. Сегодня из перечисленных препаратов чаще всего применяется Маннит, поскольку Сорбит и Мочевина имеют меньшую продолжительность действия и обладают более слабым эффектом. Помимо этого, стоит учитывать побочные заболевания больного, поскольку ту же Мочевину нельзя назначать больным с нарушением функции печени или почек.

К побочным эффектам приёма осмотических мочегонных средств относят повышение АД, рвота, риск развития билирубиновой энцефалопатии, тошнота, головные боли, а при применении Мочевины и повышение уровня азота в крови.

Легкие мочегонные

Лёгкие мочегонные средства нашли широкое применение в гинекологии и педиатрии при борьбе с отёками рук и ног у беременных женщин, при нормализации слегка повышенного АД у детей и при лечении лиц пожилого возраста. В первом случае, в качестве мягких мочегонных, могут применяться осмотические препараты, поскольку их основное действие направлено именно на вывод жидкости из отёчных тканей. Детям и пожилым людям часто назначают калийсберегающие диуретики в качестве слабого мочегонного, что в большинстве случаев оказывается достаточным когда требуется понизить АД ребёнку на 10-20 мм.рс. У лиц же пожилого возраста вследствие изменения протекания биохимических процессов, которые по всем параметрам относятся к мягким мочегонным средствам, способны оказывать максимально возможный позитивный результат.

При этом следует заметить, что лучше отдавать предпочтение тем препаратам, которые попадают под классификацию «лёгкие», и не оказывают различных побочных эффектов гормонального плана, что особенно важно, когда речь заходит о маленьких детях и беременных женщинах. Также к лёгким мочегонным можно отнести различные настои трав.

Сильные мочегонные средства

В отличие от лёгких диуретиков, которые в народной медицине в виде настоев из различных трав применялись уже довольно давно, сильные мочегонные синтетические препараты были созданы относительно недавно, но уже получили широкое распространение при лечении различных заболеваний.

На сегодняшний день, самыми сильными мочегонными считаются препараты:

• Лазикс;
• Спиронолактон;
• Маннитол.

Лазикс можно применять как парентерально, так и перорально. Несомненным преимуществом данного средства является быстрое наступление положительного эффекта после его применения. Например, если Лазикс принимался перорально, то улучшение наступит в течение одного часа, а при парентеральном применении в течение нескольких минут. В то же время продолжительность действия данного диуретика при приёме внутрь достигает 8 часов, а при внутривенном ведении — только трёх.

Диуретический эффект другого сильного мочегонного препарата – Спиронолактона, применяемого при оттёках различного происхождения, в том числе и отеках сердца, наступает обычно на 3 день приёма лекарств. Однако это время можно сильно сократить, назначив со Спиронолактоном Флуросемид или Гипотиазид.

Манит выпускается в форме сухого порошка и считается одним из самых сильных диуретиков, применяемых при отеках мозга, лёгких, сердца и отравлениях барбитуратами.

Комбинированные диуретики

К комбинированным препаратам диуретиков относят:

Все перечисленные комбинированные мочегонные препараты оказывают одновременно гипотензивное и диуретическое действие. Преимуществом комбинированных препаратов является быстрота наступления позитивных изменений после их приёма (от 1 до 3 часов) и поддержание достигнутого эффекта на протяжении 7 — 9 часов.

Комбинированные диуретики в основном применяют при венозной недостаточности хронической формы, токсикозе при последних неделях беременности, циррозе печени, нефротическом синдроме, ХСН, а также при артериальной гипертензии.

Мочегонное, не выводящее кальций

Мочегонные таблетки, не выводящие кальций, назначают тем пациентам, у которых высокое артериальное давление сочетается с остеопорозом. Это является необходимой мерой предотвращения у больных прогрессирования остеопороза, и как следствие, появление новых переломов. Петлевые и калийсберегающие мочегонные вымывают кальций, в то время как тиазидные диуретики, наоборот, уменьшают вывод с мочой ионов кальция. Именно поэтому больным с остеопорозом назначают только тиазидоподобные и тиазидные диуретики. Однако кальцийсберегающие диуретики необходимы не только людям, страдающим остеопорозом, но и прочим лицам с высоким риском развития травм ОРА, например, людям старшего возраста. Как показали исследования, у людей, принимающих тиазидоподобные мочегонные для лечения хронической гипертонии, реже наблюдаются переломы, чем у тех, кому прописаны другие виды диуретиков.

Но, несмотря на описанные преимущества мочегонных, сберегающих кальций, они могут быть противопоказаны некоторым группам пациентов, поскольку их приём связан с повышением вывода из организма магния и калия, а значит, больным с гиперурикемией, подагрой, гипокалиемией и прочим их прописывать нельзя.

Гипотензивные диуретики

Довольно перспективным направлением в лечении гипертонии у больных является приём гиотензивных диуретиков. И дело не только в том, что почти все мочегонные средства способны снижать давление, в некоторых случаях не уступая по эффективности узкоспециализированным средствам, назначаемым при лечении хронических форм гипертонии, но и в том, что лечение гипотензивными диуретиками по сравнению, например, с b блокаторами, обойдётся больному в 9-15 раз дешевле, что немаловажно, учитывая тот факт, что в основном группа людей, страдающих гипертонией, это пенсионер, чей финансовый достаток в большинстве случаев не позволяет им оплачивать дорогостоящее длительное лечение.

При приёме диуретиков гипотензивный эффект достигается благодаря тому, что на начальном этапе лечения происходит снижение количества циркулирующей крови и сердечного выброса (истощается запас хлоридов натрия), и хоть через несколько месяцев кровоток нормализуется, кровеносные сосуды к этому времени снижают периферическое сопротивление, тем самым, поддерживая достигнутый в процессе лечения антигипертензивный эффект.

Отзывы и комментарии

Источник: www.diuretiki.ru