Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.
Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.
Особенности сартанов
Чтобы понять, как влияет эта фармакологическая группа на человека, необходимо разобраться в процессе, который приводит к повышению артериального давления (АД). В организме вырабатывается биохимическое вещество ангиотензин-1 – оно безопасно и не влияет на показатели АД. Позже, под действием особого ангиотензин-превращающего фермента, это соединение трансформируется в ангиотензин-2. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом.
Также в организме есть рецепторы, которые реагируют на активность ангиотензина-2. Именно они блокируются под влиянием сартанов. После приема таблетки происходит расслабление сосудов, улучшение кровообращения и понижение АД.
Показания к применению
Благодаря своей эффективности, сартаны пользуются большим спросом у гипертоников разных возрастов. Они оказывают выраженное органопротекторное действие, что также востребовано в терапии других заболеваний сердечнососудистой системы.
Когда назначаются сартаны:
- Артериальная гипертензия. Прямым показанием к применению БАР является регулярное повышение давления. В процессе лечения улучшается структура сосудистой стенки, ее эластичность и устойчивость к сильному АД;
- Сердечная недостаточность. Сартаны имеют высокую ценность в лечении этого заболевания, благодаря частичному угнетению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это свойство используется для улучшения состояния миокарда на начальных стадиях. Также они уменьшают потребность сердца в получении дополнительного кислорода;
- Нефропатия. Это осложнение часто наблюдается у гипертоников с сахарным диабетом, оно появляется из-за повышенных нагрузок на мочевыделительную систему. БРА защищают клетки почек от воздействия высокого артериального давления, предотвращают развитие протеинурии (большое количество белка в моче) и недостаточности парных органов.
Преимущества
Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.
Плюсы приема сартанов:
- отсутствует механизм влияния на сердечный ритм;
- не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов);
- не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин;
- не влияют на обмен веществ в организме;
- отсутствует «синдром отмены» или привыкание;
- уменьшают количество вредного холестерина в крови;
- укрепляют стенки аорты;
- защищают клетки головного мозга от гипоксии;
- переносятся большинством пациентов хорошо.
Классификация
Сартаны делятся на несколько групп в зависимости от состава:
- производные тетразола (небифениловые и бефиниловые);
- нецикличные;
- нететразоловые производные (небифениловые).
Врач подбирает препарат по результатам обследования пациента. Еще во внимание принимается наличие сопутствующих патологий, нарушений сердечнососудистой системы.
Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии
Наименования сартанов нового поколения:
- Телмисартан. Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
- Валсартан. Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;
- Микардис. Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;
- Лозартан. Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
- Теветен Плюс. Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.
Сравнительная характеристика побочных явлений сартанов последнего поколения
Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.
Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):
- нарушение пищеварения;
- головная боль;
- замедленное сердцебиение;
- резкое падение АД;
- ринит;
- анемия;
- гиперкалиемия;
- нарушение работы почек;
- бессонница;
- рост концентрации мочевой кислоты;
- тромбоцитопения.
Как связано развитие рака с приемом БРА
Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.
До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии. Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.
Отзывы
Виктор, 56 лет.
Диагноз «гипертония» мне поставили давно. Врач выписывал Нифедипин, от которого у меня через пару месяцев приема начался сильный кашель. Терпел какое-то время, потом пришлось идти снова в больницу. На этот раз назначили Лозап. Он мне понравился больше. Никаких побочных эффектов не заметил. Давление всегда в норме.
Ирина, 38 лет.
После того, как начало скакать давление на работе, пришлось обследоваться. Выявили первичную артериальную гипертензию. Врач успокоил, что стадия начальная. Поэтому не нужно будет принимать горсти таблеток. Посоветовал пропить курс Микардиса. Лекарство недорогое и эффективное. Пила по одной таблетке, целый день чувствовала себя отлично. Через месяц давление стабилизировалось.
Источник: mznanie.ru
Сегодня я хочу представить качественно новые препараты — геропротекторы, которые до сих пор никто еще в нашей стране не рассматривал в качестве лекарств для увеличения продолжительности жизни. Это — сартаны.
Идея использования сартанов в качестве геропротекторов для увеличения продолжительности жизни принадлежит молодым ученым Александру Фединцеву и Владимиру Милованову, с которым мы объединены в одну группу энтузиастов, занимающихся вопросами замедления старения и долгожительства.
На данном этапе идет подготовка статей для научных журналов о возможности использования сартанов в качестве геропротекторов, а также готовится совместно с Алексеем Москалевым фундаментальный обзор по этим перспективным препаратам для продления жизни.
Сартаны или БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II) — это группа лекарственных препаратов, изначально предназначенных для лечения гипертонии.
Сартаны борются с гипертонией следующим образом. Почки вырабатывают вещество ренин, который превращает неактивный ангиотензиноген в ангиотензин I.
Последний же, под действием АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и химаз, становится ангиотензином II. Высокоактивный ангиотензин II, связывается с рецепторами ангиотензина АТ1, активируя их, что ведет в сужению кровеносных сосудов, вызывая устойчивое повышение кровяного давления. Сартаны предотвращают гипертонию именно за счет воздействия на эти рецепторы к ангиотензину.
http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_187.htm
Предлагаемая информация о применении сартанов в качестве препаратов — геропротекторов, способных увеличить продолжительность жизни, является всего лишь гипотезой, хотя и научно обоснованной, носит ознакомительный характер и не является инструкцией по применению. Решение об использовании сартанов в качестве геропротекторов — является вашей личной ответственностью.
Однако, существует много научных исследований, подтверждающих положительное воздействие сартанов на биомаркеры старения и возраст — зависимые заболевания.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3636412/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25173938
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25077714
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24581232
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19443842
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2697617
Эти препараты отлично переносятся и для здоровых людей являются безопасными препаратами с хорошо выраженной органопротективной функцией, но могут быть опасны при некоторых патологиях.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18705533/
Сартаны различаются по своему строению и бывают четырех групп:
1. Бифениловые производные тетразола ( Лозартан)
2. Небифениловое производное тетразола (Телмисартан)
3. Небифениловый нететразол (Эпросартан)
4. Нециклическое соединение (Валсартан)
Одними из главных показаний к применению БРА (блокаторов рецепторов ангиотензина II) являются гипертония, сердечная недостаточность и нефропатия (поражение почек), возникающая как осложнение гипертонии и сахарного диабета.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3225351/
Мы рассматриваем эти препараты в качестве геропротекторов потому, что они блокируют многие пути старения.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21540301
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23723062
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21713398
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21614448
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3917314
Сартаны нас интересуют с точки зрения увеличения продолжительности жизни, замедления старения и борьбы с заболеваниями, которые во многом зависят от возраста, — такими как диабет, саркопения, нейродегенерация, остеопороз и др.
Блокада ангиотензина II активирует экспрессию гена антистарения KLOTHO.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3108350/
При дефиците Klotho наступает нейродегенерация. Экспериментально подтверждается, что такие изменения в центральной нервной системе (ЦНС) у мышей с мутацией Klotho имеют сходство с изменениями, наблюдаемыми у стареющих мышей, и приводят к преждевременной гибели животных.
Klotho является ингибитором ИФР1 (инсулиноподобного фактора роста), высокий уровень которого связан с риском возникновения опухолей.
Klotho экспрессируется в почках и функционирует в почечных канальцах и в крови как фактор анти-старения, а также как гормон, участвующий в минеральном обмене.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19590508
Klotho защищает от дисфункции эндотелия (слоя клеток, выстилающего внутреннюю поверхность кровеносных и лимфатических сосудов) и регулирует синтез оксида азота.
Многофункциональность сартанов выводит их за рамки контроля кровяного давления и делает их уникальными препаратами широкого спектра действия. Они способны предотвращать повреждение органов и эта цель достигается вне независимости от достижения эффекта снижения давления. Препараты этой группы имеет положительные метаболические эффекты. Сартаны могут использоваться для лечения и профилактики следующих заболеваний:
Сердечно-сосудистые заболевания
Сартаны напрямую осуществляют сердечно-сосудистую защиту органов — мишеней, улучшают инсулинорезистентность и нормализуют аномально повышенный уровень липидов или липопротеинов в крови, и тем самым улучшают метаболический синдром.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18473713
Сартаны могут использоваться для уменьшения риска инфаркта, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пожилых пациентов, с высоким риском сердечно-сосудистых событий, которые не переносят препараты ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15687480
Атеросклероз
Использование сартанов в комплексной терапии атеросклероза позволяет защитить сосудистую стенку от повреждений и способствует снижению артериального возраста.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23936343
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3794813
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4363554
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25261034
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3818114/
Инсульт
Основной причиной инсульта является атеросклероз, и наиболее распространенным фактором риска развития атеросклероза является гипертония. Поэтому, гипотензивные методы лечения рекомендуются для профилактики инсульта.
Прием гипотензивных препаратов, и сартанов в частности, снижает риск инсульта, Это справедливо и для людей с нормальным артериальным давлением.
Как будет показано ниже в статье, для сартанов нехарактерно снижение давления ниже нормы.
Продолжительное снижение артериального давления после инсульта снижает риск повторного инсульта.
http://medportal.ru/mednovosti/news/2015/12/26/698pressure/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2714258/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24065095
Нефропатия (поражение клубочкового аппарата и паренхимы почек)
Нефропатия может возникать как осложнение гипертонии и сахарного диабета.
Данные исследований говорят о том, что применение БРА эффективно предотвращают такие повреждение почек.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25604203
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25531311
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25661164
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26173356
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25881456
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25807427
Диабет
Сартаны, в особенности Телмисартан, активируют PPARγ-рецепторы (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma), что приводит к повышению чувствительности к инсулину. Существуют убедительные доказательства, что эти препараты, способствуют предотвращению диабета.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24450744
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3823201/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15617852
Нейродегенерация
Представленные результаты исследований обосновывают терапевтическое использование сартанов, в частности телмисартана, при нейродегенеративных заболеваниях и травматических расстройствах головного мозга.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22827472
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24435631
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24316465
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19635982
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3501743/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3236542/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3824191/
Рак
Некоторые онкологические исследования обосновывают использование БРА (блокаторов рецепторов ангиотензина) для лечения некоторых видов рака, в частности рака легкого и поджелудочной железы а также в качестве сопутствующего лечения при химиотерапии в случаях рака поджелудочной железы, пищевода и рака желудка у гипертоников.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25749535
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26550179
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20978506
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25974743
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3965508/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3579940/
Саркопения (возрастное снижение мышечной массы и силы мышц)
Критическая потеря мышечной массы и функции мышц способствует инвалидности и смертности пожилых людей. Саркопения способствует увеличению количества различных переломов, за которыми следуют длительные периоды госпитализации и реабилитации. Как показывают научные данные, сартаны способны противостоять саркопении.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3109128/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3217236/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759646/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140459/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3127467/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759621/
Остеопороз
Сартаны помогают поддерживать плотность костной ткани.
http://www.thebonejournal.com/article/S8756-3282(10)00530-2/abstract
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3536149/
Повышение потенции
Эректильная дисфункция коррелирует с сердечно-сосудистыми заболеваниями и имеет общие факторы риска в связи с развитием эндотелиальной дисфункции. Положительные эффекты для эндотелиальной и эректильной функции описаны для сартанов, в частности для Телмисартана.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3111682/
http://ajh.oxfordjournals.org/content/14/1/27.abstract
Мигрень
Мигрень требует профилактической терапии. Большинство препаратов имеют неблагоприятные побочные эффекты. Наиболее частый побочный эффект амитриптилина, пропранолола, и вальпроевой кислоты — увеличение веса. Кандесартан и Телмисратан показывают преимущества в лечении и профилактике мигрени перед другими лекарственными средствами.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23592242
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12503978
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23700633
Конечные продукты гликирования
Телмисартан защищает от КПГ (конечных продуктов гликирования), которые являются одной из главных причин старения, образования морщин и атеросклероза. Они ингибируют экспрессию рецептора RAGE ( Receptor for Advanced Glycation Endproducts), понижая его способность связывать КПГ.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16271939
http://www.eurekaselect.com/83002/article
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0026286205000877
http://imr.sagepub.com/content/35/4/482.long
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18855759
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18473846
Стресс и язвы
Сартаны обладают противовоспалительным действием и способны предотвратить изъязвление желудка и 12 перстной кишки.
Ангиотензин II, является одним из основных гормона стресса. Сартаны, как блокаторы рецепторов ангиотензина II в дополнение к их гипотензивным эффектам, могут быть рассмотрены для лечения расстройств, связанных со стрессом.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2659765/
Таким образом, сартаны обладают многими характеристиками превосходящими Метформин или Глюкозамин, которые многие сейчас принимают в качестве геропротекторов.
С появлением информации о сартанах, наша группа отказалась от Метформина и Глюкозамина в пользу новых геропротекторов и мы уже более полугода принимаем только сартаны.
Поначалу это были Лозартан (50 мг) или Валсартан (40 мг), по причине их низкой цены, но эти сартаны короткого действия, продолжительностью менее половины суток, поэтому сейчас мы все перешли на Телмисартан (торговое название Микардис) по 40 мг в день на ночь, который обладает пролонгированным действием (24 часа) и его однократный прием дает защиту на целые сутки.
Мы находимся в постоянном поиске новых наиболее перспективных препаратов, способных увеличить продолжительность жизни и противодействующих старению, поэтому списки геропротекторов у нас постоянно изменяются, обновляются, улучшаются. Наши ученые стараются найти препараты, влияющие на максимальное количество путей старения, при этом, наиболее безопасные.
Сартаны так устроены, что они снижают давление только у гипертоников. Даже при длительном их приеме в низких дозах, понижение артериального давления не происходит, что подтверждается исследованиями. Мы давно пьем сартаны, но ни у кого давление не понизилось, а остается в норме. В исследованиях говорится, что сартаны в низких дозах снижают воспаление без понижения артериального давления.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25534368
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25245484
О влиянии сартанов на изменение артериального давления у гипотоников нам пока не известно. Таких данных нет.
Если кто-то из ваших знакомых с гипотонией возьмет на себя ответственность испытать действие сартанов — прошу сообщить мне о результатах! Сообщения можно оставлять через форму обратной связи, расположенную на сайте.
Некоторые читатели имеют неверное представление о том, какими должны быть в норме показатели артериального давления и пульса в покое.
Многие считают себя гипотониками при давлении 110/70. Должен сказать, что давление 110/70 — это норма!
Если человек чувствует себя хорошо, то для него нормой могут быть и более низкие значения.
Пульс в покое примерно от 50 до 70 ударов в минуту — это тоже нормально. Многое зависит от возраста и степени тренированности.
Для использования в качестве геропротектора мы рекомендуем Телмисартан (Микардис), как препарат, имеющий наилучшие показатели и максимально длительное действие (24 часа).
Безопасная суточная доза Телмисартана составляет 40 мг.
Некоторые читатели пишут в комментариях, что дозировка 40 мг действует на них плохо. У кого-то снимается давление, кто-то чувствует себя плохо.
В целях геропротекции вполне достаточно принимать Телмисартан в дозировке 10-20 мг.
Дозировку 40 мг можно применять лишь в случае склонности к гипетонии.
Но оптимальные дозировки должен определять лечащий врач.
Рекомендую также прочесть:
ИАПФ — геропротекторы альтернативные сартанам
Препараты Лития для здоровья и долголетия
Баня для профилактики сердечно-сосудистых рисков
Геропротекторы — препараты, замедляющие старение
Лечение гипертонии с использованием четырех препаратов в четвертной дозе
Профилактика и лечение инфекций мочевыводящих путей
Маркеры старения
Эффективные противовирусные препараты при гриппе
Формирование стрессоустойчивости
Снижение уровня кортизола для защиты от последствий стресса
Улучшение эректильной функции за счет улучшения состояния сосудов.
Сила мысли изменяет продолжительность жизни!
Сколько может прожить человек?
Источник: dolgo-jv.ru
Механизм действия
В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.
За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.
Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.
Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.
Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.
Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.
Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.
Показания к применению
Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.
Среди конкретных оснований для использования:
Артериальная гипертензия
Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.
Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.
Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ
Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.
Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.
Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.
Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.
Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.
Хроническая сердечная недостаточность
Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода.
Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.
Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.
Склонность к поражению органов-мишеней
В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.
Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.
Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.
Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.
Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом
Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.
Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.
Классификация по действующему веществу
Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.
Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.
Производные тетразола
- Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.
Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.
- Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.
Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.
Негетероциклические средства
Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.
Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.
Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.
Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.
Небифиниловые препараты
Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.
Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).
Классификация по поколениям
Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.
Всего их два.
- Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
- Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.
Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.
Препараты последнего поколения
Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.
Препарат имеет множество преимуществ:
- Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
- Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
- Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
- Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.
Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.
Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?
Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.
Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.
Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:
- В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
- При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.
В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.
Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.
Возможные побочные эффекты
Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.
Среди негативных явлений можно выделить следующие:
- Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
- Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.
Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.
- Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
- Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
- Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
- Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
- Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
- Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.
У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:
- Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
- Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
- Головные боли.
- Расстройства со стороны печени.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:
- При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
- Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
- Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
- Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.
Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.
Противопоказания
Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.
- Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
- Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
- Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
- Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
- Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
- Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.
Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.
Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.
Источник: CardioGid.com