Дозировка нитроглицерина в таблетках

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.

Меры предосторожности и особенности применения

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности применения у пациентов пожилого возраста

При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Источник: apteka.103.by

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.

Источник: health.mail.ru

Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки подъязычные: почти белые или белые, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью (по 40 таблеток в полимерной пробирке, плотно укупоренной полимерной пробкой, по 1 пробирке в картонной пачке);
• Спрей подъязычный дозированный: бесцветный, прозрачный (во флаконах или баллонах по 200 доз (10 мл), по 1 флакону или баллону в картонной пачке в комплекте с дозирующим механическим насосом);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки подъязычной входит:

• Активное вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
• Вспомогательные компоненты: сахар (сахароза) – 7,9 мг, глюкоза (декстроза) – 9,3 мг, картофельный крахмал – 9,3 мг.

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

• Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
• Вспомогательные компоненты: 95% этанол (в виде 1% раствора).

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

• Активное вещество: нитроглицерина – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: декстроза, хлорид натрия, дигидрофосфат калия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой периферический вазодилататор, преимущественно воздействующий на венозные сосуды. Его действие обусловлено в основном снижением потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения преднагрузки (уменьшение притока крови к правому предсердию и расширение периферических венозных сосудов) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления).

Нитроглицерин способен высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Соединение повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клетки, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и провоцирует их расслабление. Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению коронарного кровотока и его перераспределению в области, отличающиеся сниженным кровообращением, что стимулирует транспортировку кислорода в миокард.

Снижение венозного возврата становится причиной снижения давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшения кровоснабжения субэндокардиальных слоев и регрессии симптомов, характерных для отека легких. Для нитроглицерина характерно центральное ингибирующее воздействие на симпатический тонус сосудов и подавление сосудистого компонента, отвечающего за формирование болевого синдрома. Также он провоцирует расширение менингеальных сосудов, что обуславливает головную боль после его приема, и расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, их сфинктеров, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей.

Использование подъязычных форм обычно позволяет купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после перорального приема, а антиангинальный эффект сохраняется в течение 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро и практически полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу проникает в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, поскольку первичная печеночная деградация вещества исключена. Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови определяется через 4-5 минут. Метаболизм вещества осуществляется достаточно быстро с участием нитратредуктазы. При этом образуются моно- и динитраты. Фармакологическую активность демонстрирует только изосорбид-5-мононитрат. Конечным метаболитом является глицерин.

Препарат отличается очень большим объемом распределения (1,2‒3,3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови равна 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (в неизмененном виде экскретируется менее 1% принятой дозы), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин). После перорального подъязычного приема лекарственного средства период полувыведения из плазмы крови варьируется от 2,5 до 4,4 мин (при инфузионном введении – от 1 до 3 мин). Циркулирующий нитроглицерин прочно связывается с эритроцитами и кумулируется в стенках сосудов.

Показания к применению

Показаниями к применению Нитроглицерина являются:

• Стенокардия (купирование и непродолжительная профилактика приступов стенокардии перед эмоциональным напряжением или физической нагрузкой);
• Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (инфузионный раствор);
• Отек легких (инфузионный раствор);
• Нестабильная стенокардия (инфузионный раствор).

Противопоказания

Абсолютные:

• Коллапс;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Нитроглицерина для этой возрастной группы больных не установлены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В зависимости от лекарственной формы, дополнительными абсолютными противопоказаниями к применению Нитроглицерина являются следующие заболевания/состояния:

• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки подъязычные);
• Шок (подъязычные спрей и таблетки);
• Кардиогенный шок, кроме случаев проведения мероприятий по поддержанию конечного диастолического давления (спрей подъязычный);
• Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (спрей подъязычный);
• Констриктивный перикардит (спрей подъязычный);
• Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (спрей подъязычный);
• Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (спрей подъязычный);
• Тампонада перикарда (спрей подъязычный);
• Любые состояния, связанные с повышением внутричерепного давления (спрей подъязычный);
• Тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана, первичная легочная гипертензия (спрей подъязычный);
• Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая варденафил, силденафил, тадалафил (таблетки и спрей подъязычные).

Согласно инструкции, Нитроглицерин следует применять с осторожностью после оценки соотношения польза/риск:

• Геморрагический инсульт;
• Тяжелая анемия;
• Тиреотоксикоз;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Закрытоугольная глаукома;
• Перенесенные в недавнем времени травмы головы;
• Внутричерепная гипертензия;
• Тампонада сердца (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Печеночная недостаточность (таблетки подъязычные и инфузионный раствор), тяжелая печеночная недостаточность (спрей подъязычный);
• Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (спрей подъязычный);
• Злоупотребление алкоголем (спрей подъязычный);
• Эпилепсия (спрей подъязычный);
• Мигрень (спрей подъязычный);
• Констриктивный перикардит (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Изолированный митральный стеноз (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Гипертрофическая кардиомиопатия (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
• Токсический отек легких (инфузионный раствор);
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (таблетки подъязычные), аортальный стеноз (инфузионный раствор);
• Острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);


• Неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью (инфузионный раствор);
• Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным лекарственными средствами с положительным инотропным действием или внутриаортальной контрпульсацией (инфузионный раствор);
• Кровоизлияние в мозг (инфузионный раствор);
• Выраженный церебральный атеросклероз (инфузионный раствор);
• Беременность и период лактации (для всех форм препарата);
• Пожилой возраст (инфузионный раствор).

Инструкция по применению Нитроглицерина: способ и дозировка

Таблетки подъязычные

Для предупреждения осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетки Нитроглицерин принимают (сублингвально) под язык, удерживая во рту до полного рассасывания, не проглатывая.

Нитроглицерин нужно принять сразу при появлении первых признаков развития приступа стенокардии либо перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Разовая доза – 1 таблетка. При стабильной стенокардии эффект может наступить и от меньшей дозы, в этом случае остаток таблетки, который не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. В большинстве случаев (у 75% пациентов) улучшение отмечается на протяжении первых 3 минут применения Нитроглицерина.

Если в течение 5 минут приступ стенокардии не купирован, следует принять еще 1 таблетку.

В случаях отсутствия терапевтического эффекта после приема 2 таблеток Нитроглицерин нужно немедленно обратиться к врачу.

Спрей подъязычный

Вводят на или под язык, предпочтительнее – в положении сидя, при задержке дыхания. После вспрыскивания спрей не проглатывают сразу, а удерживают, закрыв рот на несколько секунд.

Во избежание осложнений Нитроглицерин следует применять по назначению врача.

При появлении первых признаков приступа стенокардии вводят 1-2 дозы спрея (в зависимости от тяжести). В случае необходимости возможно введение еще 1 дозы, но не более 3 доз (1,2 мг) в течение 15 минут.

Если после применения 3 доз на протяжении 15 минут состояние не улучшилось, нужно проконсультироваться с врачом.

Максимальная разовая доза – 3 дозы спрея.

Если показанием к применению Нитроглицерина является профилактика приступов стенокардии, препарат применяют по 1 дозе за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед применением упаковку со спреем встряхивать не следует. При распылении флакон нужно держать вертикально.

Инфузионный раствор

Скорость внутривенного введения Нитроглицерина подбирают индивидуально, учитывая артериальное давление, частоту сердечных сокращений, центральное венозное давление, ЭКГ и другие показатели. Раствор следует вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие точно его дозировать и контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина с помощью обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность дозировки путем подсчетом числа капель переливаемой жидкости. Перед введением предварительно раствор Нитроглицерина разводят в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 0,01 %. Применять другие растворители не следует.

Целесообразно использовать стеклянные и полиэтиленовые трубки, поскольку активное вещество на стенках трубок из поливинилхлорида абсорбируется (потери могут составлять 40-80%). Раствор Нитроглицерина быстро разрушается на свету, поэтому систему для переливания и флаконы нужно экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение раствора во вскрытой ампуле не допускается.

Начальная скорость введения раствора составляет 0,5-1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют: 1 мг/ч (0,0166 мг/мин) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту (1 мл соответствует 20 каплям).

Продолжительность терапии определяется клиническими показаниями и может варьироваться от нескольких часов до 2-3 дней.

Побочные действия

• Центральная нервная система: слабость; редко – психотические реакции, тревожность, дезориентация, заторможенность;
• Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – рвота, тошнота, абдоминальная боль;
• Сердечно-сосудистая система: головная боль, головокружение, жар, тахикардия, понижение артериального давления; редко (в особенности при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты); иногда – коллапс с потерей сознания и брадиаритмией;
• Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи;
• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит;
• Прочие: редко – гипотермия, нечеткость зрения, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Нитроглицерина считаются: тошнота, рвота, повышенная сонливость, выраженная слабость, астения, сильное головокружение, головная боль, судорожные припадки, чувство жара, одышка, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией. Прием препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг) может привести к развитию тахипноэ, диспноэ, цианоза, коллапса, метгемоглобинемии.

При возникновении признаков передозировки следует немедленно придать больному горизонтальное положение, приподняв его ноги, а также обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

Превышать указанные в инструкции терапевтические дозы не следует.

В 1 таблетке подъязычной Нитроглицерина содержится 2,65Ч10^-3 ХЕ (хлебных единицы).

Во время терапии возможно значительное понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений или употреблении алкоголя.

При сохранении или значительной выраженности нечеткости зрения либо сухости слизистой оболочки полости рта лечение нужно прервать.

Согласно инструкции, Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, может вызвать привыкание (в этом случае потребуется увеличение дозировки).

Выраженность головной боли во время терапии может быть снижена уменьшением дозы препарата и/или одновременным приемом валидола.

При частых приступах стенокардии рекомендуется применять пролонгированные лекарственные средства нитроглицеринового ряда.

Во время применения Нитроглицерина употребление алкогольных напитков строго запрещено.

В состав спрея подъязычного входит алкоголь, что важно для кормящих и беременных женщин, больных с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами и другими болезнями центральной нервной системы, а также при злоупотреблении алкоголем.

В состав инфузионного раствора входит глюкоза (декстроза), что нужно учитывать больным с сахарным диабетом.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за состоянием больных.

Чтобы не допустить учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления скорость введения инфузионного раствора Нитроглицерина нужно подбирать индивидуально. Понижение артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления (контроль нужно проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии).

Проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом-5-мононитрата, изосорбидом динитрата) больным может потребоваться более высокая доза для получения желательного гемодинамического эффекта.

Во время применения Нитроглицерина нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нитроглицерина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
• Дигидроэрготамин: повышение его содержания в крови и увеличение артериального давления;
• Гепарин: снижение его эффективности;
• Ацетилсалициловая кислота: повышение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия.

Аналоги

Аналогами Нитроглицерина являются: Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт, Нитрокор, Нитронг форте, Нитро, Нитро поль инфуз, Ангиолингвал, Нитроглицерол, Нитроджект, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Нитроспринт, Нитроспрей, Тринитроглицерол, Тринитрин, Тринитрол, Сустонит, Сустак форте, Перлинганит.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки подъязычные: 2 года при температуре до 25 °C;
• Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитроглицерине

Согласно отзывам, Нитроглицерин оказывается незаменимым лекарственным средством для пациентов, страдающих стенокардией. Особенно часто его принимают больные преклонного возраста. Препарат отличается быстротой действия и купирует сердечные приступы практически сразу после приема. Однако встречаются сообщения, в которых упоминаются побочные реакции, преимущественно головокружение и интенсивная головная боль.

Цена на Нитроглицерин в аптеках

Приблизительная цена Нитроглицерина в форме таблеток подъязычных составляет 48‒66 рублей (в упаковке содержится 40 шт.). Приобрести спрей подъязычный дозированный можно за 80‒127 рублей (рассчитан на 200 доз). Стоимость концентрата для приготовления раствора для инфузий варьируется от 540 до 624 рублей (в упаковке содержится 10 ампул).

Источник: www.neboleem.net

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

• Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
• Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

• Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
• Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
• Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

• Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
• Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
• Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

• Нестабильная стенокардия;
• Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
• Отек легких;
• Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

• Тампонада сердца;
• Черепно-мозговая гипертензия;
• Токсический отек легких;
• Изолированный митральный стеноз;
• Коллапс;
• Констриктивный перикардит;
• Острый инфаркт миокарда;
• Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
• Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
• Неконтролируемая гиповолемия;
• Шок;
• Геморрагический инсульт;
• Недавно перенесенная травма головы;
• Субарахноидальное кровоизлияние;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Закрытоугольная форма глаукомы;
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• Гипертиреоз;
• Выраженная анемия;
• Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (¹/₂ —¹/₃ таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки. Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка). В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут. Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства. Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы. При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
• Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
• Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
• Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.

Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.

Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.

Срок годности:

Концентрат – 3 года;

Таблетки – 2,5 года;

Спрей – 2 года.

Источник: medlib.net

Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускается в трех лекарственных формах:

• Спрей подъязычный дозированный: прозрачный, бесцветный (по 10 мл (200 доз) в баллонах или флаконах, по 1 баллону либо флакону в картонной пачке в комплекте с механическим дозирующим насосом);
• Таблетки подъязычные (для сублингвального приема): белые или почти белые, плоскоцилиндрические, имеют шероховатую поверхность (по 40 шт. в полимерных, плотно укупоренных полимерной пробкой, пробирках, по 1 пробирке в картонной пачке);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный (по 2, 5 или 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 либо 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

• Действующее вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
• Дополнительный компонент: 95% этанол (в форме 1% раствора).

В состав 1 таблетки для сублингвального приема входит:

• Действующее вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
• Дополнительные компоненты: глюкоза (декстроза) – 9,3 мг; сахар (сахароза) – 7,9 мг; картофельный крахмал – 9,3 мг.

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

• Действующее вещество: нитроглицерин – 1 мг;
• Дополнительные компоненты: дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза, вода для инъекций.

Показания к применению

• Стенокардия (с целью купирования и непродолжительной профилактики приступов стенокардии перед предстоящей физической нагрузкой либо эмоциональным напряжением);
• Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (для инфузионного раствора);
• Нестабильная стенокардия (для инфузионного раствора);
• Отек легких (для инфузионного раствора).

Противопоказания

• Коллапс;
• Возраст до 18 лет (для этой возрастной группы пациентов безопасность и эффективность применения Нитроглицерина не установлена);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно, в зависимости от формы выпуска Нитроглицерина, противопоказаниями к проведению терапии являются следующие состояния/заболевания:

• Любые состояния, которые связаны с повышением внутричерепного давления (для спрея подъязычного);
• Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (для спрея подъязычного);
• Кардиогенный шок, кроме случаев, если проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления (для спрея подъязычного);
• Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (для спрея подъязычного);
• Констриктивный перикардит (для спрея подъязычного);
• Тампонада перикарда (для спрея подъязычного);
• Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (для спрея подъязычного);
• Первичная легочная гипертензия, тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана (для спрея подъязычного);
• Шок (для таблеток и спрея для сублингвального приема);
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток для сублингвального приема);
• Одновременная терапия с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая силденафил, варденафил, тадалафил (для таблеток и спрея для сублингвального приема).

Нитроглицерин назначают с осторожностью (после оценки врачом соотношения пользы с существующим риском) при наличии таких состояний/заболеваний, как:

• Внутричерепная гипертензия;
• Закрытоугольная глаукома;
• Геморрагический инсульт;
• Тяжелая анемия;
• Почечная недостаточность (при тяжелом течении);
• Тиреотоксикоз;
• Травмы головы, перенесенные недавно;
• Печеночная недостаточность (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора), тяжелая печеночная недостаточность (для спрея подъязычного);
• Тампонада сердца (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Злоупотребление алкоголем (для спрея подъязычного);
• Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (для спрея подъязычного);
• Мигрень (для спрея подъязычного);
• Эпилепсия (для спрея подъязычного);
• Констриктивный перикардит (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Гипертрофическая кардиомиопатия (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Изолированный митральный стеноз (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Токсический отек легких (для инфузионного раствора);
• Аортальный стеноз (для инфузионного раствора); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (для таблеток для сублингвального приема);
• Неконтролируемая гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) при низком либо нормальном давлении в легочной артерии у пациентов с сердечной недостаточностью (для инфузионного раствора);
• Острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность (хроническое течение) с низким давлением заполнения левого желудочка (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
• Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным препаратами с положительным инотропным действием либо внутриаортальной контрпульсацией (для инфузионного раствора);
• Выраженный церебральный атеросклероз (для инфузионного раствора);
• Кровоизлияние в мозг (для инфузионного раствора);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Пожилой возраст (для инфузионного раствора).

Способ применения и дозировка

Чтобы избежать осложнений, сублингвальное применение препарата возможно только после врачебного назначения.

Спрей подъязычный

Спрей впрыскивают на язык либо под него, процедуру предпочтительнее проводить в положении сидя, задерживая дыхание. После вспрыскивания дозы Нитроглицерина на несколько секунд необходимо закрыть рот, не проглатывая препарат сразу. Встряхивать упаковку со спреем перед применением не следует. Флакон при распылении необходимо держать в вертикальном положении.

При появлении первых симптомов приступа стенокардии следует впрыснуть 1-2 дозы Нитроглицерина (определяется тяжестью состояния). Возможно применение дополнительной дозы, однако в течение 15 минут можно использовать не больше 1,2 мг препарата (3 дозы). Если состояние не улучшилось, рекомендуется обратиться к врачу.

Максимальная разовая доза Нитроглицерина – 3 дозы.

При применении препарата для профилактики обычно за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса назначают по 1 дозе.

Таблетки для сублингвального приема

Препарат принимают под язык, не проглатывая таблетку до полного рассасывания.

Нитроглицерин необходимо принимать сразу после появления первых признаков приступа стенокардии или (с профилактической целью) перед предполагаемым эмоциональным напряжением либо физической нагрузкой. Разовая доза составляет 1 таблетку. При стабильной стенокардии эффект от терапии может наступить и от применения меньшей дозы. Если состояние улучшилось, остаток таблетки, который к этому моменту не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно (у 75% больных) эффект от приема Нитроглицерина отмечается в течение 3 минут. Если через 5 минут после приема первой дозы состояние не улучшилось, рекомендуется принять еще 1 таблетку. Если приступ не купирован, следует как можно быстрее обратиться за врачебной помощью.

Инфузионный раствор

Скорость введения раствора Нитроглицерина подбирается врачом индивидуально, с учетом артериального давления, частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления, электрокардиограммы и других показателей. Препарат нужно вводить через инфузомат или автоматический дозатор, что позволит точно дозировать раствор, а также контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина при помощи обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность его дозировки. Предварительно перед введением раствор Нитроглицерина следует развести до концентрации 0,01% в 0,9% растворе хлорида натрия либо 5% растворе декстрозы (глюкозы). Применение других растворителей не рекомендовано.

Начальная скорость введения раствора Нитроглицерина составляет от 0,5 до 1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют (1 мл соответствует 20 каплям): 0,0166 мг/мин (1 мг/ч) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора составляет 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора составляет 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту.

Длительность лечения зависит от клинических показаний (от нескольких часов до 2-3 дней).

Из-за того, что на стенках трубок из поливинилхлорида происходит абсорбция активного вещества (потери могут составить от 40 до 80%), рекомендуется применение трубок из полиэтилена и стекла. На свету инфузионный раствор Нитроглицерина быстро разрушается, поэтому флаконы и системы для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение препарата во вскрытой ампуле не допускается.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: жар, понижение артериального давления, головокружение, головная боль, тахикардия; редко (в большинстве случаев – при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии; иногда – коллапс с брадиаритмией и потерей сознания;
• Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – абдоминальная боль, тошнота, рвота;
• Центральная нервная система: слабость; редко – заторможенность, психотические реакции, дезориентация, тревожность;
• Аллергические реакции: редко – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, зуд;
• Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком;
• Прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.

Особые указания

Не следует превышать рекомендованные в инструкции дозы.

Лечение нужно прервать при нечеткости зрения (значительной выраженности либо сохранении) или сухости слизистой оболочки полости рта.

К Нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может возникать привыкание, что требует увеличение дозировки.

Головную боль во время лечения можно уменьшить снижением дозы Нитроглицерина и/или совместным применением валидола.

При частых приступах стенокардии рекомендовано применение пролонгированных лекарственных средств нитроглицеринового ряда.

Употребление алкоголя во время применения Нитроглицерина строго запрещено.

В состав подъязычного спрея входит алкоголь, что важно для женщин во время беременности и грудного вскармливания, пациентов с эпилепсией, функциональными нарушениями печени, после черепно-мозговых травм и при других болезнях центральной нервной системы, а также в случаях злоупотребления алкоголем.

В 1 таблетке для сублингвального приема содержится 2,65Ч10^-3 хлебных единицы (ХЕ).

В состав раствора для инфузий входит глюкоза (декстроза), что необходимо учитывать при сахарном диабете.

При остром инфаркте миокарда либо острой сердечной недостаточности Нитроглицерин нужно применять только под тщательным наблюдением состояния больных.

Для того чтобы избежать учащения приступов стенокардии, резкой отмены препарата рекомендовано избегать.

Индивидуальный подбор скорости введения инфузионного раствора Нитроглицерина позволяет избежать нежелательного понижения артериального давления. Также артериальное давление может снижаться и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления, в связи с чем контроль нужно проводить на протяжении всего времени инфузии (не реже 3-4 раз в час).

Для получения необходимого гемодинамического эффекта пациентам, ранее применявшим органические нитраты (изосорбид динитрат, изосорбидом-5-мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы.

В период терапии рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Нитроглицерина с некоторыми препаратами возможно развитие следующих эффектов:

• Ацетилсалициловая кислота: увеличение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия;
• Гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, этанол, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
• Гепарин: понижение его эффективности;
• Дигидроэрготамин: увеличение его содержания в крови и артериального давления.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности:

• Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
• Таблетки для сублингвального приема: 2 года при температуре до 25 °C;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Источник: spravka03.net