Атеросклероз — сложное и опасное заболевание. В его основе находится отложение липидов, жирных соединений на стенках сосудов. Особенно часто на внутренней выстилке артерий располагается холестерин.
С течением времени патологический процесс становится все тяжелее, наблюдается рост локального давления. В конце концов, это приводит к ишемии тканей и/или разрыву сосуда, ведь он изнашивается куда стремительнее.
Фибраты — это группа препаратов на основе производных фиброевой кислоты, которые способны быстро выводить липиды: триглицериды, хиломикроны, липопротеины низкой, промежуточной и очень низкой плотности (ЛПНП, ЛППП и ЛПОНП) из организма.
Они весьма тяжелы в плане действия но переносятся легче, чем статины. Однако не годятся для самовольного применения. Это категорически воспрещается.
Когда же принимают препараты и что нужно знать пациенту?
Механизм действия
В основе функциональной активности группы препаратов лежит система положительных, полезных эффектов.
- Ускорение выработки хороших белков. Так называемых аполипопротеинов А1 и А2. По сути, это строительные блоки, из которых складывается «хороший холестерин» (липопротеины высокой плотности). При прохождении по сосудам, они словно чистильщики собирают плохие жиры и увлекают их за собой. Вещества выводятся естественным путем.
- Активизация фермента липопротеинлипазы. Это соединение способно быстро расщеплять плохой холестерин. В том числе такую фракцию, как липопротеины низкой и очень низкой плотности. Триглицериды также попадают под действие препаратов группы фибратов. Однако переоценивать их не стоит. От большей дозировки, тем более при избытке медикаментов все становится только хуже.
- Препараты увеличивают количество выводимого из организма холестерина. Происходит этот процесс через желчь. По пищеварительному тракту, ниже, вещество выводится естественным путем. Однако, при некоторых патологических процессах — все с точностью до наоборот. Наблюдается обратное всасывание жиров в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. В этих ситуациях применение средства нецелесообразно.
- Активизация особых рецепторов печени. Они улавливают проходящие через них холестериновые и жирные соединения в целом. Активно перерабатывают их, превращая в безобидные вещества.
Фибраты позитивно сказываются на состоянии липидного обмена. Но это не единственное полезное действие медикаментов этой группы.
Косвенно, они затрагивают и вспомогательные негативные факторы, которые вызывают атеросклероз и ведут пациента к печальному финалу.
- Снижается выработка фибриногена. Между тем, это фактор свертывания. В больших количествах провоцирует тромбообразование. Это дополнительный момент, который может унести жизнь пациента.
- Нормализуются реологические свойства крови. Как правило, атеросклероз идет в системе с нарушениями состояния жидкой ткани. Наблюдается гиперкоагуляция — расстройство, при котором кровь свертывается слишком быстро.
- Снижается уровень мочевой кислоты. Следовательно, можно ожидать, что кристаллы солей-уратов не будут откладываться в суставах. Это отдельное позитивное действие. Оно не имеет отношения к атеросклерозу.
- При потреблении фибратов, независимо от питания, концентрация жиров остается на одном и том же уровне. Даже несмотря на рацион человека. Это происходит, поскольку активные вещества способны инкапсулировать и выводить или расщеплять липиды. Жирные соединения не копятся и не откладываются на стенках артерий.
Действие фибратов комплексное, поэтому можно применять лекарство в качестве монотерапевтического средства. То есть для изолированного лечения одним медикаментом.
Бывают и исключения. Опасные формы патологического процесса, когда он уже запущен, дополнительно применяют статины. В комплексе.
Вопрос остается на усмотрение лечащего врача-эндокринолога. Также возможна совместная работа с другими специалистами. Гематологом, гастроэнтерологом.
Показания
Оснований для применения не так много. Всего существует несколько типов гиперлипидемий. Не все корректируются статинами и никотиновой кислотой. Есть отдельные формы патологического процесса, которые требуют применения именно фибратов.
Среди таковых:
Гиперлипидемия IIb типа
Опасная разновидность. При этом заболевании растет концентрация триглицеридов, и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).
Встречается отклонение примерно у 10% пациентов. На ранних же стадиях липиды начинают откладываться на стенках сосудов. Что в конечном итоге может привести к инфаркту или инсульту.
Лечение заключается в применении фибратов в качестве основных препаратов. Помимо, обязательно назначают никотиновую кислоту и статины.
Гиперлипидемия III-го типа
Крайне редкая разновидность патологического процесса. Сопровождается ростом концентрации хиломикронов и липопротеинов промежуточной плотности (ЛППП).
Расстройство считается наследственно обусловленным. Это доказано научно.
Встречается исключительно редко Речь идет о сотых долях процента. Примерно 0.01-0.02% ситуаций приходятся на эту форму болезни.
Для лечения в основном применяют Фибраты. Чаще всего — Гемфиброзил в качестве основного.
Гипердлипидемия V типа
Встречается довольно часто, примерно в 3% от основной массы клинических случаев. Патологический процесс сопровождается ростом хиломикронов и липопротеинов очень низкой плотности.
По понятным причинам, подобная форма расстройства почти гарантированно с первых дней даст наслоение липидов на сосудах. Поэтому лечение начинают сразу.
Преимущественно применяют фибраты. Иногда используют статины и никотиновую кислоту.
Помимо названных показаний, особняком стоит уже начавшийся атеросклероз. С отложением холестериновых бляшек, образованием крупных наслоений.
О всех типах гиперлипидемий, механизмах развития и методах лечения читайте в этой статье.
Классификация и список препаратов
| Поколение | Действующее вещество |
|---|---|
| 1 | клофибрат (не применяется ввиду риска развития злокачественных опухолей) |
| 2 | гемфиброзил, безафибрат |
| 3 | фенофибрат, холина фенофибрат, ципрофибрат |
Основная типизация средств происходит по действующему веществу.
Медикаменты на основе Безафибрата
Относятся к категории современных. Хотя формально — это второе поколение. Они быстро всасываются в кровь и столь же стремительно выходят из организма. Несут минимум рисков, практически не провоцируют побочных эффектов.
Максимальный курс терапии — месяц. По потребности его повторяют в той же или большей дозировке. На усмотрение лечащего специалиста. Принимают средство строго до еды.
Перечень торговых наименований: Безапил, Безафибрат, Оралипин.
Фибраты на основе Гемфиброзила
Гемофиброзил — препарат из группы фибратов второго поколения. За счет биодоступности и низких рисков считается универсальным, хорошо переносится. Торговое название идентично имени действующего вещества.
Средства на основе Фенофибрата
Лекарства на основе фенофибрата — фибраты нового, третьего поколения. Пользуется большой популярностью у врачей. И это вполне заслужено: перечень побочных эффектов минимальный, да и возникают они редко.
Кроме того, средство быстро всасывается и долго действует, но без вреда для организма. Еще одно полезное качество — Фенофибрат влияет реологические свойства крови. Работает как мягкий антиагрегант.
Список фибратов нового поколения: Трайкор, Грофибрат, Экслип и прочие. На прилавках можно найти множество средств с подобным активным веществом.
Лекарства на основе Холина Фенофибрата
Мало отличаются от предыдущего класса и так же относятся к третьему поколению. Характеризуются большей биодоступностью и эффективнее воздействует на вредные факторы. За счет того, что метаболизируется прямо в тканях организма. По сути, это модификация Фенофибрата.
Есть несколько торговых наименований: Холина Фенофибрат, также Трилипикс.
Препараты на основе Ципрофибрата
Так же гиполипидемические средства последнего поколения. Безопасные и эффективные. Могут применяться, если предыдущие непереносимы пациентом.
На прилавках можно встретить такое наименование, как Липанор.
Подбором препаратов занимается врач. Назначать лечение самовольно нельзя. Это опасно.
Противопоказания
Оснований для отказа от препаратов не так много. Но они есть:
- Индивидуальная непереносимость фибратов. Если говорить проще, аллергические реакции на лекарственные средства это группы. Не нужно думать, будто бы отклонение распространяется разом на все медикаменты одного типа.
Вполне возможна замена непереносимого наименования другим. С иным действующим веществом. Если говорить о вероятных формах непереносимости, может быть все что угодно. От банальной кожной сыпи до анафилактического шока, отека Квинке. Рисковать не рекомендуется.
- Беременность. Во время гестации применять фибраты не разрешено. Поскольку они оказывают неблагоприятно воздействие на плод. По крайней мере, предположительно. Прицельное исследование у пациенток в положении не проводилось. Потому прием не рекомендуется.
- Также не стоит принимать фибраты и после разрешения гестации. Если проводится естественное вскармливание, необходимо дождаться окончания лактации. Или же перевести ребенка на искусственные смеси. Вопрос лучше обсудить с лечащим специалистом. Если тянуть с терапией нельзя, второй вариант — единственно возможный.
- Детские годы. Препараты также не применялись у пациентов младшей возрастной группы. Потому сказать что-либо о безопасности не выйдет.
- Нельзя принимать средства группы фибратов при гепатитах, нарушении работы печени. В том числе при циррозе. По крайней мере, до тех пор, пока не будет скорректирован патологический процесс. Затем препарат назначают в строго выверенных дозировках.
- Расстройства функций почек.
Также с осторожностью средства-фибраты назначают пациентам с хроническим алкоголизмом. Особенно, если на момент лечения пострадала печень.
Противопоказаний не так много. Но нужно строго соблюдать представленные рекомендации.
Побочные эффекты
Медикаменты противолипидного свойства переносятся довольно тяжело. Нежелательные явления возникают примерно в 1-5% случаев. Однако, сами по себе опасности они обычно не несут.
Если говорить о конкретных побочных эффектах, их можно сгруппировать в несколько типов:
- Аллергические реакции. Не всегда указывают на непереносимость лекарственного средства. Такой результат возможен, если пациент резко увеличил дозировку или же начал параллельно принимать другие фармацевтические средства.
- Дисфункции со стороны нервной системы. Наиболее часто развиваются такие нарушения, как вертиго, головная боль. Расстройства координации. Возможна сонливость. У лиц склонных к депрессии развиваются дистимические эпизоды. Падает настроение.
- У пациентов обоих полов наблюдается снижение сексуального влечения. У мужчин также страдает потенция. Хотя эти побочные эффекты относятся к редко встречающимся.
- Страдает и кроветворная система. Возможна анемия. Также понижается количество лейкоцитов в образцах крови. Это нормально при приеме препаратов группа фибратов.
- Встречаются суставные боли, дискомфорт в скелетной мускулатуре. Возможно снижение переносимости механических нагрузок из-за ощущения слабости. Ватности.
В некоторых случаях развивается нечеткость зрения. Возможно облысение. Частичное, но у представителей сразу обоих полов. Так происходит из-за активации мужских гормонов.
Это может негативно сказаться на состоянии сердца, сосудов. Вероятны риски. Потому необходимо регулярно проверять показатели калия в крови. По потребности — принимать поддерживающие средства, вроде Аспаркама. Все калийсодержащие препараты описаны здесь.
При должной дозировке и правильном подборе препарата, есть все шансы минимизировать риск побочных явлений.
Фибраты или статины: чем они отличаются и что лучше
Всего можно назвать три ключевых момента:
- Фибраты обладают способностью влиять на триглицериды. Чего не могут вторые.
- Для препаратов рассматриваемого вида типична более широкая сфера применения. Одновременное влияние на несколько факторов атеросклероза и его проявлений.
- Фибраты легче переносятся. У них не столь много побочных эффектов, да и сами они не несут опасности для здоровья и жизни.
Несмотря на это, статины более популярны среди пациентов. Хотя, по сути, и те, и другие — абсолютно разные медикаменты. Они действуют по-разному, пересекаются только показания. Потому не стоит искать лучший препарат. Это бесполезное занятие. Нужно отталкиваться от конкретной клинической ситуации.
Фибраты — мощные липидоснижающие препараты для борьбы с избыточным холестерином и атеросклерозом. При правильно подобранном лекарстве и верной дозировке, вероятность побочных явлений минимальна.
Источник: CardioGid.com
Что такое фибраты – принцип действия
Фибраты относятся к гиполипидемическим средствам — лекарствам, которые снижают показатели некоторых фракций липидов, липидоподобных веществ (холестерин). Препараты являются производными фенофиброевой кислоты, давшей им название. Механизм действия фибратов основывается на их способности:
- повышать активность фермента липопротеинлипазы, который активизирует расщепление хиломикронов, ЛПОНП, содержащих триглицериды;
- увеличивают число рецепторов печени, которые захватывают и перерабатывают ЛПНП;
- усиливают выделение холестерина с желчью, незначительного снижают объемы синтеза стерола;
- стимуляция синтеза аполипопротеинов АІ, АІІ.
Уровень триглицеридов (нейтральных жиров), ЛПОНП, ЛПНП, холестерина уменьшается, а ЛПВП увеличивается. Изменение концентрации различных продуктов жирового обмена позитивно сказывается на предотвращении прогрессирования атеросклероза, а также развития его осложнений – ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, аневризмы головного мозга, инсульта.
Медикаменты также снижают уровень:
- пищевой дислипидемии;
- фибриногена (фактор тромбообразования);
- мочевой кислоты;
- активности ГГТ, щелочной фосфатазы;
- уменьшает вязкость крови.
Фибраты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В отличие от статинов из организма выводятся преимущественно почками.
Показания к применению
Препараты из группы фибратов наиболее эффективно уменьшают концентрацию триглицеридов (20-55%), повышают содержание ЛПВП (10-30%), меньше влияют на снижения холестерина (10-25%), ЛПНП (10-35%). Поэтому наиболее активно их применяют для лечения состояний, сопровождающихся повышением нейтральных жиров.
Назначение фибратов оправдано при концентрации триглицеридов более 10 ммоль/л, а также у больных редким видом гиперлипидемии ІІІ типа. Также препараты назначают при неэффективности диеты как заместители статинов при гиперлипидемии ІІа, ІІб, ІV, V типов.
Из-за низкой эффективности медикаментов в снижении холестерина, ЛПНП их редко используют как самостоятельное лекарственное средство. При высоком уровне нейтральных жиров, низких ЛПВП пациенту могут назначить фенофибрат в качестве дополнения к лечению статинами.
При уровне триглицеридов выше 5,6 ммоль риск развития панкреатита возрастает. Назначение производных фиброевой кислоты предупреждает развитие воспаления поджелудочной железы.
Назначение фенофибрата, гемфиброзила больным ишемической болезнью сердца, а также пациентам, которым перенесли операцию на артериях снижает сердечно-сосудистую смертность, замедляют прогрессирование коронарного атеросклероза. Эти два препарата улучшают прогноз пациентов с сахарным диабетом, препятствуя развитию некоторых его осложнений.
Дозы, режим приема лекарств зависят от действующего вещества:
- гемфиброзил – 2 раза/день по 600 мг;
- безафибрат – 3 раза/день по 200 мг;
- ципрофибрат – 1 раз/день по 100 мг;
- фенофибрат 1 раз/день по 200 мг;
- этофибрат 1 раз/день по 500 мг.
Таблетки или капсулы, которые принимают 1 раз/сутки, лучше выпивать во время завтрака. Поскольку наиболее активно богатые нейтральными жирами липопротеиды синтезируются утром. Таблетки нельзя жевать, толочь, растворять, открывать содержимое капсул.
Оценку эффективности медикаментов проводят через 4 недели. К этому времени они достигают своей максимальной эффективности.
Рекомендуется дополнять прием препаратов немедикаментозными методами снижения уровня триглицеридов, холестерина: питаться здоровой пищей, заниматься спортом, бросить курить, избегать стрессов.
Список лучших фибратов
Современные фибраты представлены тремя поколениями:
- 1-го – клофибрат;
- 2-го – гемфиброзил, безафибрат;
- 3-го — фенофибрат, ципрофибрат.
Когда-то популярный клофибрат сейчас практически не применяется. Было доказано, что препарат способствует развитию злокачественных опухолей желчевыводящих путей, некоторых видов онкологий желудочно-кишечного тракта. Наиболее эффективным признана форма фибрата, выпускаемая в виде микрогранул. Она лучше усваивается организмом, гораздо эффективнее действует.
Гемфиброзил
По своему строению гемфиброзил – близкий родственник клофибрата, обладающей меньшей токсичностью. Эффективно снижает уровень триглицеридов, ЛПНОП у больных, которые не реагируют на диету или другие гиполипидемические средства. При наследственном дефиците липопротеинлипазы не применяется. Сегодня гемфиброзил назначается редко. Его постепенно вытесняют более действенные препараты.
Фенофибрат
Фенобрат – самое назначаемое производное фенофиброевой кислоты. По сравнению с другими фибратами обладает дополнительным свойством – снижает содержание мочевой кислоты. Этот эффект препарата используется при лечении пациентов с подагрой. Фенофибрат снижает вероятность развития осложнений сахарного диабета: полинейропатии, патологий почек, сетчатки. Продается под торговыми названиями Трайкор (Франция), Липантил 200 М (Франция), Фенофибрат Канон (Россия), Экслип (Турция).
Противопоказания
Фибраты не назначают пациентам при заболевании печени, почек. Это не касается легких форм патологий. В состав большинства таблеток или капсул входит лактоза. Из-за чего прием препаратов противопоказан больным с непереносимостью молочного сахара, дефицитом лактозы, галактоземией.
Нельзя назначать фибраты пациентам, которые страдают алкоголизмом, имеют заболевания желчевыводящих путей.
Безафибрат, ципрофибрат противопоказаны беременным женщинам. Фенофибрату, гемфиброзилу присвоена категория действия на плод C. Это значит, что были проведены исследования на животных, которые выявили риски для развивающего малыша, но соответствующие испытания у женщин не проводились. Поэтому препараты этой категории не рекомендуют назначать будущим мамам, кроме случаев, когда польза для ее организма превышает возможный вред для плода.
Лекарства назначаются исключительно взрослым людям. Их безопасность для детей не подтверждена исследованиями.
На протяжении всего курса приема таблеток необходимо не реже 1 раза в 3 месяца контролировать активно ферментов печени, креатинфосфокиназы, креатинина крови.
Побочные действия фибратов последнего поколения
Побочные эффекты фибратов обычно минимальны, кратковременные. Наиболее часто пациенты жалуются на желудочно-кишечный дискомфорт, тошноту, головную боль, сыпь. Такие симптомы обнаруживает у себя 5-10% больных.
Каждый представитель группы фибратов имеет свой список побочных эффектов. Но есть ряд осложнений, которые общие для большинства медикаментов:
- изменение состава желчи, что повышает риск развития желчнокаменной болезнью (препараты 1-2 поколений);
- гепатит;
- метеоризм;
- панкреатит;
- почечная недостаточность;
- чувствительность к свету;
- аритмии;
- воспаление мышц;
- миопатии;
- рабдомиолиз;
- общая слабость;
- снижение потенции (очень характерно для циклофибрата).
Взаимодействие
Производные фиброевой кислоты могут потенцировать действие варфарина, а также других противосвертывающих препаратов. Из-за чего риск кровотечения увеличивается.
Фибраты осторожно принимают со статинами, поскольку побочные реакции обеих групп медикаментов включают мышечные осложнения.
При совместном приеме производных фиброевой кислоты с медикаментами, которые обладают нефротоксичностью, необходимо контролировать состояние здоровья почек.
Аналоги фибратов
Фибраты – не единственные препараты, предназначенные для нормализации продуктов жирового обмена. К группе гиполипидемических средств относятся:
- статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) – наиболее мощные лекарства, обладающие разносторонним действием. Они блокируют синтез холестерина, что позволяет уменьшить концентрацию стерола, ЛПОНП, ЛПНП, триглицеридов, повысить содержание ЛПВП. Статины уменьшают размер отложений при атеросклерозе;
- секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) – медикаменты, связывающие желчные кислоты в кишечнике. Блокируют их обратное всасывание в кровь. Организму приходится синтезировать новые желчные кислоты из холестерина, что приводит к снижению концентрации стерола, а также содержащих его ЛПНП;
- эзетимиб – препарат, который замедляет всасывание холестерина из желудочно-кишечного тракта. Может применять в комбинации со статинами или как отдельный медикамент при их противопоказании;
- витамин РР (витамин В3, никотиновая кислота) – останавливает синтез ЛПОНП, снижает количество триглицеридов крови, повышает ЛПВП. Действие витамина развивается сравнительно быстро – через 4-5 дней. Из-за большого количества побочных эффектов применяется редко;
- препараты омега-3-жирных кислот (омакор) – используют для нормализации уровня триглицеридов как альтернативу фибратам, в дополнение к лечению статинами.
Все перечисленные препараты могут заменять друг друга, но не при всех заболеваниях. Самым универсальным лекарственным средством являются статины (таблица 1).
Таблица 1. Терапия первичных гиперлипопротеинемий.
| Тип гиперлипопротеинемии | Препараты |
| Наследственная хиломикронемия | Диета |
| Наследственная гиперхолестеринемия | Статины, секвестранты желчных кислот, витамин РР (никотиновая кислота), пробукол |
| Наследственная комбинированная гиперлипидемия | Статины, секвестранты желчных кислот, витамин РР (никотиновая кислота), фибраты |
| Наследственная дисбеталипопротеинемия, гипертриглицеридемия, комбинированная гипертриглицеридемия | Фибраты, витамин РР (никотиновая кислота), статины
|
| Повышенный липопротеин А | Витамин РР (никотиновая кислота), статины |
Что выбрать: фибраты или статины?
До появления статинов фибраты считались эффективными средствами, снижающими холестерин, «вредные» ЛПНП, повышающие концентрацию «хороших» ЛПВП. Но ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы оказались настолько действенными, что довольно быстро вытеснили производные фиброевой кислоты из практики.
Согласно современным представлениям о лечении атеросклероза, статины – лекарства первого выбора для снижения холестерина, ЛПНП. Фибраты же применяются как вспомогательные препараты у больных с высоким уровнем триглицеридов, низким ЛПВП. Однако существует три редких заболевания, при которых производные фиброевой кислоты эффективнее статинов: семейная дисбеталипопротеинемия, семейная гипертриглицеридемия, семейная смешанная гипертриглицеридемия.
Поэтому делая выбор фибраты или статины необходимо помнить, что оптимальное решение прежде всего зависит от типа нарушения жирового обмена.
Мнение врачей о фибратах
Врачи считают, что сегодня фибраты – препараты прошлого. Их назначение имеет смысл при заболеваниях, связанных с высоким уровнем триглицеридов. Применение лекарств также оправдано у больных с высоким холестерином, если пациент не переносит статины или есть показания для резкого снижения концентрации нейтральных жиров. В остальных случаях лучший вариант – статинотерапия.
Литература
- Abourbih S, Filion KB, Joseph L, Schiffrin EL, Rinfret S, Poirier P, Pilote L, Genest J, Eisenberg MJ. Effect of fibrates on lipid profiles and cardiovascular outcomes: a systematic review, 2009
- Jun M, Foote C, Lv J. Effects of fibrates on cardiovascular outcomes: a systematic review and meta-analysis, 2010
- Braunwald, Fauci, Kasper, Hauser, Longo, Jameson. Harrison’s Principles of Internal Medicine, 2005
Последнее обновление: Январь 24, 2020
Источник: sosudy.info
Фибраты и их влияние на организм
Медикаменты на основе фиброевой кислоты начали применять для лечения атеросклероза с 60-х годов. Первым препаратом был Клофибрат, а затем создали более совершенные аналоги – Фенофибрат (Трайкор), Гемфиброзил, Ципрофибрат. Они обладают высокой эффективностью и низкой токсичностью.
Механизм действия фибратов основан на таких эффектах:
- активируют фермент, расщепляющий липопротеины;
- тормозят образование жиров низкой плотности;
- ускоряют распад атерогенных липидов;
- способствуют выведению холестерина из организма с желчью.
Наиболее назначаемым препаратом является Трайкор. Он имеет микроионизированную структуру и длительное действие. Показан при уровне триглицеридов более 10 ммоль/л, а также при других нарушениях обмена жиров при отсутствии результата от диеты и статинов. Его рекомендуют тучным больным с проявлениями метаболического синдрома (повышение уровня холестерина, нарушенная толерантность к углеводам на фоне абдоминального типа ожирения).
Прием Трайкора понижает риск прогрессирования стенокардии и развития инфаркта, улучшает текучесть крови за счет уменьшения ее свертывания и агрегации тромбоцитов. Под влиянием этого медикамента выводится из организма мочевая кислота, что улучшает состояние больных при подагре.
В аптечной сети можно приобрести препараты из группы фибратов под такими торговыми названиями:
- Фенофибрат – Трайкор, Эксилип, Липантил, Трилипикс;
- Ципрофибрат – Липанор.
Статины и их особенности
Эта группа лекарственных средств включает 4 поколения препаратов. Их назначают для профилактики и лечения атеросклеротического изменения сосудов всем пациентам при отсутствии противопоказаний. Несмотря на широкий ассортимент статинов, проводится разработка новых средств, но при сравнении эффективности не выявлено существенных различий между ними. Показания к использованию статинов:
- наследственная форма гиперхолестеринемии;
- отсутствие снижения холестерина на фоне диеты за 3 месяца;
- преходящее повышение холестерина у пациентов со стенокардией;
- инфаркт миокарда;
- тяжелая форма гипертонической болезни у пожилых людей;
- перенесенный инсульт;
- сахарный диабет.
Симвастатин
Выпускается под названиями Зокор, Симгал, Симвор и Вазилип. Используют у пациентов с высоким риском нарушений коронарного и мозгового кровообращения, а также после операций на сердце. Противопоказан при болезнях печени, беременности, при хроническом алкоголизме, проникает в грудное молоко.
Ловастатин
Понижает содержание липидов низкой и очень низкой плотности. Начало действия проявляется после 2 недель приема, а максимум отмечается через месяц. Используют при сочетании атеросклероза и сахарного диабета первого или второго типа. В период лечения нужно придерживаться диеты с ограничением животных жиров. В аптеках представлен Кардиостатином и Ловастатином.
Аторвастатин
Самый популярный препарат из группы статинов. Его можно купить под такими названиями: Аторис, Вазатор, Липримар, Торвакард, Тулип. Основные эффекты от приема Аторвастатина:
- понижается риск инфаркта и инсульта, а также их осложнений;
- снижаются проявления диабетической кардиомиопатии;
- останавливается прогрессирование ишемии миокарда;
- приступы стенокардии становятся реже;
- повышается переносимость физической нагрузки;
- восстанавливается соотношение липидов крови;
- нормализуется давление.
Показан для профилактики повторных мозговых и коронарных атак.
Розувастатин
Помимо непосредственного влияния на уровень жиров, способствующих атеросклерозу, препараты на основе Розувасатина обладают положительным влиянием на внутреннюю оболочку и прочность сосудистой стенки, придают крови большую текучесть, имеют антиоксидантные свойства и препятствуют разрастанию гладкой мускулатуры сосудов. Таким образом воздействуют на все основные звенья формирования атеросклеротической бляшки.
Медикаменты, в которых действующим веществом является Розувастатин, производят под такими наименованиями:
- Тевастор,
- Роксера,
- Розукард,
- Крестор,
- Мертенил.
Смотрите на видео о показаниях к назначению статинов и их применении:
Как помогут статины при ИБС
Прием препаратов этой группы снижает риск осложнений атеросклероза, прежде всего нарушения кровоснабжения миокарда. Их могут рекомендовать пациентам не только при имеющейся стенокардии, но и в профилактических целях лицам из группы риска ишемической болезни. К ним относятся:
- люди пожилого возраста,
- имеющие близких родственников, перенесших инфаркт или инсульт,
- страдающие избыточным весом тела, сахарным диабетом,
- употребляющие алкоголь в больших дозах,
- пациенты с нарушенным липидным обменом,
- курящие,
- предпочитающие жирные мясные продукты.
Препараты достоверно понижают содержание в крови холестерина, атерогенных липопротеинов, а также препятствуют прикреплению жировой бляшки к стенке сосуда, восстанавливают нормальные реологические показатели крови.
Что лучше выбрать
Назначение препаратов остается на усмотрение лечащего врача, но основное отличие фибратов от статинов – это воздействие на уровень триглицеридов крови. При его значительном повышении рекомендуют медикаменты на основе фиброевой кислоты, а во всех остальных случаях отдают предпочтение статинам.
Нужно учитывать, что Симвастатин и Ловастатин относятся к пролекарствам, то есть для их превращения в активное соединение требуется хорошая работа печени. Остальные статины в такой трансформации не нуждаются, поэтому их биоусваиваемость выше.
Совместный прием лекарств: когда есть смысл
Несмотря на позитивное влияние на состояние сердечно-сосудистой системы, препараты для понижения холестерина в крови обладают таким побочным эффектом, как миопатия. Особенно это характерно для статинов. При длительном применении высоких доз медикаментов развивается боль в мышцах, слабость.
Риск миопатии и рабдомиолиза возрастает, если статины комбинируют с такими препаратами:
- антибиотики,
- фибраты,
- Итраконазол,
- никотиновая кислота,
- Циклоспорин,
- Кордарон.
Чаще всего подобные осложнения терапии возникают у пожилых пациентов, имеющих недостаточность кровообращения, сахарный диабет, нарушение работы печени, злоупотребляющих алкоголем. Очень вредно совмещать прием статинов с употреблением сока из грейпфрутов.
Фибраты и статины помогают понизить содержание в крови холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой и очень низкой плотности, увеличить уровень липидов высокой плотности. Это влияние на жировой обмен дает возможность предотвратить ишемию миокарда и повышение артериального давления, нормализует кровоток по коронарным и мозговым сосудам, снижает риск развития острых ишемических атак и осложнений после инфаркта и инсульта.
Источник: CardioBook.ru
Что такое фибраты и как они действуют?
Фибраты — это производные фиброевой кислоты, их действие направлено на снижение синтеза триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, являющихся наиболее атерогенными липидами, то есть липидами, склонными к оседанию на стенках сосудов.
Однако основным их достоинством является способность повысить синтез ЛПВП, так называемого «хорошего холестерина», высокая концентрация которого снижает риск развития атеросклероза и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Как правило, фибраты применяются в комплексе со статинами, что позволяет достигнуть наиболее оптимального результата.
Выпускаются фибраты в форме таблеток, при попадании в желудок, активное вещество (липопротеинлипаза) довольно быстро всасывается в кровь и попадает в печень, где подавляет синтез ЛПНП и ЛПОНП. Кроме того, увеличивается и скорость их выведения из организма, укрепляются стенки сосудов, уменьшается выраженность симптомов атеросклероза.
Важно понимать, что фибраты не запускают обратный процесс образования холестериновых бляшек, то есть не рассасывают уже образовавшиеся на стенках сосудов наросты. Данная группа препаратов лишь существенно замедляет их рост, а также предотвращает образование новых. Именно поэтому важно своевременно выявить атеросклероз и приступить к его лечению, только в таком случае последствия патологии будут минимальными.
Список лучших препаратов
В медицине производные фиброевой кислоты принято классифицировать по времени изобретения и применения препаратов в клинической практике. Всего существует 3 поколения препаратов данной группы. Чем выше поколение, тем более эффективный и высокотехнологический его представитель. Соответственно, при составлении списка фибратов, мы также разместили препараты по времени их изобретения и возрастанию эффективности.
Клофибрат
Гиполипидемический препарат I поколения активно применявшийся в конце XX века. Предназначена для снижения синтеза холестерина, уменьшения высвобождения ЛПОНП из печени. Выпускается в форме капсул по 0,25 и 0,5 г. Это наиболее ранний и наиболее противоречивый препарат данной группы, поскольку имеет массу противопоказаний и побочных эффектов, а его эффективность в сравнении с фибратами более новых поколений считается крайне низкой.
На данный момент практически не используется в медицинской практике, поскольку способен вызвать холангиокарциному и прочие злокачественные опухоли ЖКТ, что подтверждено неоднократными клиническими исследованиями.
Гемфиброзил
Гиполипидемическое средство группы фибратов II поколения. Был получен в результате поиска менее токсичных производных Клофибрата. Как результат, было найдено действительно малотоксичное и не менее эффективное средство, снижающее выработку и концентрацию атерогенных липидов. Выпускается в форме капсул по 0,3 г либо таблеток по 0,45 г действующего вещества.
Как правило, начальная дозировка препарата начинается от 2 таблеток в сутки. Прием лучше осуществлять за 30-40 минут до приема пищи, чтобы скорость всасывания была максимальной. Терапевтический эффект наступает спустя 1-2 недели регулярного приема. Максимальный эффект достигается через 4 недели, после чего положительная динамика сохраняется. Среди возможных побочных эффектов от приема:
тошнота;- головокружение;
- быстрая утомляемость;
- сонливость;
- аллергические реакции;
- временное ухудшение зрения.
Препарат противопоказан при беременности и лактации, детям до 18 лет, при наличии тяжелых заболеваний почек и печени. Средняя цена в аптеках России — 1500 рублей за упаковку из 30 таблеток.
Фенофибрат
Лекарственное средство нового III-го поколения, наиболее часто используемый в современной медицинской практике. Принцип действия препарата сотается неизменным – снижение содержания в крови атерогенных фракций липидов, вызывающих атеросклероз, а также повышение уровня антиатерогенных фракций липидов (ЛПВП). Кроме того, Фенофибрат обладает антиагрегационным действием, то есть снижает риск совокупления тромбоцидов и прочих мелких элементов крови в более крупные, что значительно уменьшает вероятность тромбообразования.
В то же время, средство обладает крайне малым в сравнении с предыдущими поколениями спектром побочных эффектов. Таблетки производятся в микронизированной форме, что значительно облегчает и ускоряет усваивание.
Инструкция по применению предполагает прием по 1 таблетке 145 мг либо 200 мг активного вещества 1 раз в сутки, что является максимально допустимой суточной дозой. В отличии от препаратов предыдущих поколений, прием осуществляется во время пищи, таблетку проглатывают целиком, таким образом достигается максимально эффективное всасывание. Действие препарата оценивают по содержанию липидов, после 3-х месяцев терапии.
Противопоказан пациентам:
- до 18 лет;
- имеющим повышенную чувствительность к компонентам состава;
- имеющим почечную либо печеночную недостаточность;
- страдающим хроническим либо острым панкреатитом;
- в период лактации.
Средняя стоимость в аптеках России — 550 рублей за упаковку в 30 таблеток. Также, существуют прямые аналоги Фенофибрата, основанные на том же действующем веществе: Трайкор, Липантил, Ципрофибрат.
Важно понимать, что не смотря на все обобщенные инструкции по применению, дозировка фибратов назначается исключительно врачом в индивидуальном порядке. Врач учитывает не только уровень холестерина в крови, но и возраст пациента, сопутствующие заболевания и прочие особенности. Поэтому, мы настоятельно не рекомендуем лечить столь серьезную патологию самостоятельно.
Побочные эффекты препаратов нового поколения
Хотя медицина и движется к полному устранению побочных эффектов от приема лекарств, на сегодняшний день, Фенофебрат – представитель III поколения группы фибратов, все же имеет некоторые побочные эффекты, которые отмечаются примерно у 10% пациентов. Одними из наиболее частых эффектов являются дискомфорт в области живота, ощущение тяжести в нем, а также расстройства пищеварения.
Примерно у 1 из 100 пациентов проявляются такие побочные эффекты, как:
- легкая мышечная слабость;
- головная боль;
- тошнота;
- снижение уровня гемоглобина в крови;
- легкая розовая сыпь на коже.
Крайне редко в медицинской практике встречались случаи выпадения волос, развития гепатита. В таком случае прием препарата немедленно прекращают.
Источник: holest.ru
Что такое фибраты и как они действуют
Во врачебных назначениях при повышенных показателях липидограммы чаще всего встречаются препараты следующих основных групп – фибраты и статины. В данной статье подробно рассмотрена первая группа.
Фибраты – это химические соединения, являющиеся производными фиброевой кислоты.
Механизм действия фибратов заключается в подавлении производства липопротеидов низкой и очень низкой плотности в печени. Помимо этого, фибраты ускоряют выведение вредного холестерина из организма. Под влиянием этих препаратов:
- улучшается общее состояние сосудов,
- повышается эластичность сосудистой стенки,
- уменьшаются симптомы повышенного холестерина в крови.
У препаратов из группы фибратов есть важные преимущества перед другими гиполипидемическими лекарствами. Это – способность повлиять на увеличение синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и снижение уровня триглицеридов. Как известно, эта фракция липидов является «хорошим холестерином», и благоприятно влияет систему сосудов. Их большая концентрация в крови уменьшается вероятность развития и прогрессии атеросклероза.
Основная форма производства фибратов согласно РЛС – таблетки. Их активное составное вещество – липопротеинлипаза, при поступлении в кровоток, транспортируется в печень, что и запускает свой основной гиполипидемический механизм.
Следует отметить: фибраты не лечат последствия атеросклеротических процессов и не могут убрать уже сформировавшиеся бляшки холестерина в сосудистых стенках. Эти препараты только тормозят их распространение, рост, и образование новых очагов инфильтрации и жирового поражения. Именно поэтому так важна ранняя диагностика и своевременное начало лечения.
Показания к применению
Таблетки препаратов группы фибратов назначаются докторами при нарушениях липидного обмена. Основная цель лечения – снижение синтеза холестерина. Тем самым в крови уменьшится количество ЛПНП и возрастет цифра ЛПВП. Эти два соединения являются антагонистами, и высокоплотный холестерин будет препятствовать разрушительному действию плохого (низкой плотности).
Помимо этого, препараты фибратов приведут к нормальным значениям триглицериды в крови, да и в целом сбалансируют процессы обмена жиров в организме. Каждый отдельный препарат из этой группы имеет свои индивидуальные показания к назначению.
Список лучших препаратов нового поколения
Данные медикаменты по действующему веществу являются производными фиброевой кислоты. Они подразделяются на три поколения, каждое из которых представлено на аптечном рынке под разными торговыми названиями.
- Фибраты 1 поколения: клофибрат
- Фибраты 2 поколения: гемфиброзил, безафибрат
- Фибраты 3 поколения: фенофибрат, ципрофибрат
Фенофибрат
Это медикаментозный препарат последнего, третьего поколения. Во врачебных рецептах сейчас его можно встретить чаще всего среди всех других фибратов. Такой популярности он обязан своему антиагрегантному свойству – он препятствует слипанию тромботических масс и других мелких фракций крови, чем выраженно снижает риск образования тромбов. Основной механизм гиполипидемического действия, как и у других фибратов – он воздействует на вредную фракцию холестерола, на ЛПНП, снижая ее синтез в печени и параллельно с этим способствует возрастанию параметра ЛПВП – «полезного» холестерола.
Если сравнивать фенофибрат с препаратами других поколений, то у него намного меньший спектр побочных действий. Выше биодоступность и легче усвояемость. В сутки максимум дозы составляет 200 мг. Принимать препарат необходимо во время принятия пищи. Таким способом происходит наиболее полноценное всасывание медикамента.
В аптеках представлены его аналоги с тем же главным активным веществом, под названиями Липантил, Трайкор, Нолипакс, Липофен, Фенофибрат Канон.
Безафибрат
Производится в таблетках дозировкой по 200 миллиграмм. В отличие от фенофибрата, принимаются они до еды. Курс лечения составляет один месяц, далее делают такой же по длительности перерыв. Этот препарат группы фибратов отличается высокой биодоступностью и быстрой экскрецией из организма.
На аптечных полках его можно также найти под брендовыми названиями Безифал, Цедур, Оралипин.
Холина фенофибрат
Является пролекарством, которое непосредственно в тканях трансформируется в фенофиброевую кислоту. Назначается больным при гиперхолестеринемии III, IV и V типов (по классификации Фредриксона). Максимальная суточная доза составляет 135 мг. Несовместим с алкоголем.
Можно найти под торговым названием Трилипикс.
Клофибрат
Это препарат, относящийся к 1 поколению фибратов. В настоящее время уже не применяется из-за слишком частых побочных эффектов. Его применение может приводить к холестазу в почках, образованию камней в гепато-билиарной системе и обострения желче-каменной болезни.
Также на фоне его назначения страдает и мышечная система. Это проявляется различными нервно-мышечными поражениями, миозитами и миалгиями. Больные могут жаловаться на фоновую усталость, слабость, симптомы интоксикации. В прошлом (особенно в конце ХХ века), он назначался пациентам с атеросклеротическим поражением венечных, периферических и мозговых сосудов.
Торговые названия этого вида препарата: Липомид, Амотрил, Липавлон, Мискелон.
Ципрофибрат
Этот препарат имеет ряд отличий в своем фармакологическом действии – он изменяет путь синтеза холестерина. Происходит это благодаря нарушению синтеза мевалоновой кислоты в печени (мевалоновая кислота – это промежуточное вещество в цепочке образования холестерина). Как итог – общий ХС, его фракции с низкой плотности и триглицериды заметно уменьшаются в цифрах. А ЛПВП напротив, увеличивается. Применяется при изолированной и ассоциированной эндогенной гиперхолестеринемии, а также при тех состояниях, когда другие медикаментозные препараты справиться не могут. Коммерческое название — Липанор.
Инструкция по применению
Как и другие гиполипидемические вещества, фибраты следует принимать только после консультации профильного специалиста. Особенности в инструкции по применению присутствуют зависимо от вида препарата и его поколения. Лекарства третьего поколения принимаются во время еды, остальные – до приема пищи. Частота приема – от одного до трех раз за сутки.
Рассмотрим противопоказания и побочные эффекты этих эффективных таблеток от холестерина.
Побочные эффекты и противопоказания
Фибраты – это препараты, достаточно серьезно влияющие на организм. Поэтому они назначаются профильным доктором исключительно после полноценного обследования. Перед назначением необходимо помнить о ряде противопоказаний для этой группы, а именно:
- Фибраты не применяются в педиатрической практике. Детям они противопоказаны.
- Во время беременности и кормлении грудью эти препараты также не назначаются, поскольку обладают тератогенным эффектом и могут проникать в грудное молоко.
- Реакции гиперчувствительности к лекарству или его компонентам.
- Пациенты с сопутствующей патологией печени или заболеваниями почек, в частности с почечной недостаточностью.
- Пациенты, злоупотребляющие алкоголем.
- Пациенты, в анамнезе которых есть острая либо хроническая форма панкреатита.
Природных фибратов не существует, все они – продукты химического производства. Поэтому как любое синтетическое вещество, фибраты имею некоторые побочные действия. Однако если у первого их поколения, список побочек был на несколько страниц инструкции, то у последнего, третьего поколения он существенно сократился как в широте, так и в частоте. Наряду с другими препаратами этого поколения, наиболее часто докторами назначается Фенофибрат. На его примере и рассмотрим свойственные побочные эффекты этого поколения.
Были проведены статистические подсчеты последствий от приема Фенофибрата. В данном исследовании приняли участие 4389 пациентов. Среди них, свыше 90% больных не ощутили на себе никакого негативного влияния препарата. 8,9% опрошенных заметили легкий дискомфорт в животе. 1,1% — ощущали слабость в мышцах и умеренные головные боли. Помимо данных наиболее часто встречаемых побочных действий, в инструкции к фибратам указывается еще ряд очень редких осложнений – снижение показателя гемоглобина в кровяном русле и сыпь на кожных покровах.
Отличия фибратов от статинов
Фибраты и статины – это две разные группы препаратов, с разным механизмом действия и отчасти разными показаниями. Поэтому задавать вопрос – что лучше, фибраты или статины – некорректно. Самым главным отличием фибратов является способность воздействовать на триглицериды. Это единственная группа препаратов, выражено обладающая таким свойством.
Читайте также: Триглицериды в крови: определение, норма по возрасту и полу, причины отклонений в показателях
Статины – это медикаменты, которые направлены на понижение концентрации «вредного» холестерола и увеличению уровня «полезного». Казалось бы, фибраты делают тоже самое. Но нет, статины действуют непосредственно на клетки печени и ингибируют ферментативные системы, которые катализируют синтез холестерола. А фибраты – ускоряют выведение вредного холестерина из крови и снижают концентрацию триглицеридов.
В последние годы, исследования лондонских ученых показали, что статины положительно влияют на само сердце, балансируя его структуру и функции. Под их действием резко уменьшается количество случаев гипертрофии сердца. Не стоит забывать об их действии на сосуды – повышается их эластичность, укрепляется сосудистая стенка, в разы уменьшается шанс оседания на ней холестерола низкой плотности.
В соответствии с медицинской статистикой и практикой, терапевтические эффекты статинов заметно уменьшаются после достижения холестеролом отметки свыше 7,4 ммоль на литр. Если в липидограмме этот порог превышен, то во всех случаях, доктором должна быть организована комплексная терапия несколькими препаратами. Обычно, назначаются комбинации статинов с фибратами.
Читайте также: Никотиновая кислота для снижения холестерина в крови
Мнения врачей
Специалисты медицинской сферы достаточно тепло отзываются о фибратах. Не зря ведь эти препараты регулярно фигурируют в их назначениях. Они снижают уровень холестерина в крови, обладают высокой эффективностью. Согласно наблюдениям исследованиям, при употреблении медикаментов из перечня фибратов, например фенофибрата или гемфиброзила, у пациентов отмечается снижение риска ишемической болезни сердца, нормализуется состояние сосудов головного мозга и сердца, уменьшается риск развития инфарктов и инсультов.
Итак, фибраты – это лекарства, направленные на борьбу с повышенным холестерином. Назначаются они только специалистами по определенным показаниям и продаются в аптеках только по рецептам. Производные фиброевой кислоты входят в комплексное лечение атеросклероза. Кроме того, это основные и незаменимые препараты в борьбе с увеличенными триглицеридами в крови больных.
Источник: holestein.ru