Противоаритмические средства классификация


антиаритмические препараты   Антиаритмические препараты – это лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики возникновения аритмии. Многие антиаритмические средства имеют значительное количество ограничений к применению и обладают специфическими побочными эффектами, поэтому назначать антиаритмики должен кардиолог или врач- аритмолог, после проведения тщательного обследования и выявления причины аритмии.

Лечение антиаритмическими препаратами проводится под строгим контролем ЭКГ (частота обследований устанавливается лечащим врачом и зависит от тяжести состояния пациента).

Лечение многими антиаритмиками рекомендовано начинать с низких дозировок и в условиях стационара. Это позволяет оценить эффективность средства и его переносимость пациентом.

Что такое аритмия

Под термином аритмия подразумевают патологию ССС, проявляющуюся изменением частоты и периодичности сердечных сокращений. Также аритмия может быть обусловлена нарушением последовательности сокращения предсердий и желудочков.

Возникновение аритмии может быть связано с:


  • ИБС;
  • воспалительными заболеваниями сердца (миокардиты, ревмокардиты);
  • нарушениями баланса электролитов (гипокалиемия или гиперкальциемия);
  • гормональными нарушениями (менопауза, беременность);
  • эндокринными патологиями (гиперфункция щитовидной железы);
  • тяжелой интоксикацией при инфекционных заболеваниях или отравлениях (алкоголь, ядовитые вещества, лекарственные препараты и т.д.);
  • расстройствами ЦНС, нейроциркуляторной дистонией, стрессами.

По механизму возникновения аритмии разделяют на развившиеся в результате нарушений автоматизма, проводимости и возбуждения.

Классификация аритмий

Нарушение функции автоматизма может быть: классификация аритмий

  • нормотропным – такие аритмии сопровождаются только изменением частоты и регулярности сердечных сокращений, однако водителем ритма при этом остается синусовый узел. Синусовая тахикардия или брадиаритмия отличаются правильным регулярным ритмом, но измененной частотой сокращений. Синусовая аритмия характеризуется нерегулярным ритмом их синусового узла;
     
  • гетеротропным – при этом типе аритмий меняется водитель ритма. Это может быть пучок Гиса, АV-узел, волокна Пуркинье или дополнительный очаг возбуждения. Эти аритмии могут характеризоваться медленным предсердным ритмом, АV-ритмом, желудочковым ритмом.

Аритмии, обусловленные изменением проводимости, могут характеризоваться замедлением, ускорением или блокадой (полной или частичной) проведения импульсов возбуждения от предсердий к желудочкам.

По локализации среди них выделяют синоатриальную, внутрипредсердную, антиовентрикулярную и внутрижелудочковую аритмии.

Нарушения сердечного ритма, связанные с изменением возбудимости, разделяют на четыре класса:

  • экстрасистолии (наджелудочковая и желудочковая) –внеочередные импульсации из смещенного очага возбуждения, вызывающие преждевременное сокращение сердца или его отдельных отделов. Экстрасистолы могут быть единичными и парными;
     
  • параксизмальные тахикардии (наджелудочковые и желудочковые) – внезапно развивающийся и исчезающий приступ тахикардии, связанный с патологической импульсацией из смещенного очага возбуждения;
     
  • предсердные и желудочковые трепетания – резко учащенные, регулярные сокращения предсердий (до 350-ти в минуту) и желудочков (до 300-т в мин.);
     
  • предсердные и желудочковые мерцания (фибрилляция) –резко ускоренные, нерегулярные и неправильные сокращения от 300 до 500-та в минуту.

Учитывая многообразие причин аритмий и вариантов проявления нарушения сердечного ритма, противоаритмические средства подбираются кардиологом или врачом- аритмологом индивидуально для каждого пациента. Применение лекарств по совету знакомых или «одалживание» таблеток, назначенных родственникам, друзьям и т.д. может привести к тяжелым побочным эффектам, вплоть до летального исхода.

Классификация антиаритмических препаратов

классификация антиаритмических препаратов   На ритм сердца способны оказывать влияние многие препараты, относящиеся к различным фарм. группам. К примеру, при аритмиях, связанных с эмоциональной лабильностью, неврозами и т.д., могут назначаться седативные ср-ва или транквилизаторы.

Определенной противоаритмической активностью обладают препараты, нормализирующие метаболические процессы в миокарде (Рибоксин, Кокарбоксилаза, Мельдоний и т.д.). Такие препараты не являются истинными антиаритмическими средствами и могут применяться при нетяжелых аритмиях, связанных с нейроциркуляторной дистонией, физическими и эмоциональными перегрузками и т.д.

Истинные антиаритмические препараты назначаются при наличии документально подтвержденных жизнеугрожающих аритмий. Их разделяют на средства, используемые при тахикардиях и брадиаритмиях.

При брадиаритмиях применяют препараты, способные:

  • ослаблять холинергическое воздействие (препараты м-холиноблокаторов (атропина сульфат));
  • усиливать адренергическое воздействие (препараты адреномиметиков (Изадрин) и симпатомиметиков (Эфедрин)).

Антиаритмики. Классификация средств, используемых при тахикардии

На данный момент, для классификации антиаритмиков, используемых при тахикардии, применяется усовершенствованная классификация по Воген-Вильямсу.

Антиаритмические препараты разделяются на четыре класса:

  • Мембраностабилизирующие препараты или блокаторы каналов Nа – эту группы также разделяют на три класса, различающихся по скорости замедления процесса деполяризации (Д):
    • А – умеренная скорость замедления Д и реполяризации (Р). В эту группу входят препараты Хинидина сульфата, Новокаинамида, Дизопирамида, Аймалина;
    • В – минимальная скорость замедления Д и ускорение Р. Такими характеристиками обладают препараты Лидокаина, Дифенина;
    • С – антиаритмические средства с максимальной скоростью замедления Д и минимальной степенью влияния на Р. Препараты Этмозина, Этацизина, Пропафенона, Флекаинида.

     

  • Антиаритмические препараты, способные блокировать каналы Са (препараты Верапамила, Дилтиазема).
  • Блокаторы каналов К (преп. Амиодарона, Орнида, Солатола, Нибентана).
  • Группа бета-адреноблокаторов. Сюда входят антиаритмические средства, способные ослаблять адренергическое воздействие. Эта группа разделяется по механизму действия:
    • неизбирательное (преп. Пропранолола, Окспренолола, Пиндолола);
    • избирательное (преп. Атенолола, Метопролола, Талинолола).

антиаритмики классификация

Также существует группа различных средств с антиаритмической активностью. В эту группу включают:

  • сердечные гликозиды (преп. Дигитоксина, Дигоксина, Целанида, Строфантина, Коргликона);
  • препараты К и Mg (сульфат Mg, оротат К, Панангин, Аспаркам);
  • аденозин.

Антиаритмические препараты первого класса группы А

Хинидина сульфат

хинидин сульфат   Относится к антиаритмическим средствам растительного происхождения и является алкалоидом коры хинного дерева.

Механизм действия основан на снижении степени проницаемости клеточной стенки для натриевых ионов, угнетении проводимости и подавления автоматизма. Также антиаритмик тормозит выход К из клетки и снижает степень возбудимости миокарда. Кардиодепресивный эффект реализуется за счет снижения способности миокарда к сокращению.


Хинидин угнетает способность сердечной мышцы к автоматизму, возбудимости, проводимости, сократимости. Помимо основного назначения, оказывает гипотензивное действие.

Показаниями к назначению хинидина служат предсердные мерцания и трепетания, пароксизмальные тахикардии.

Риск развития тромбоэмболии существует у пациентов с мерцательными аритмиями и наличием тромбов в сердечных ушках.

В России зарегистрирован препарат хинидина – Хинипэк. Антиаритмический препарат назначают со стартовой дозы по 0.2 грамма два раза в день. В дальнейшем, при хорошей переносимости, дозу увеличивают до 0.4 граммов четыре раза в день. При частых рецидивах аритмии средство может назначаться от 0.4 до 0.6 г каждые 2-3 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 4 грамма.

Хинипэк запрещено применять при беременности, блокадах, тромбоцитопении, болезнях щитовидной железы, миастении, сердечной, почечной и печеночной недостаточности.

Прокаинамид

Антиаритмические препарат, способный снижать степень возбудимости и проводимости сердца. Ингибирует возникновение импульсов в смещенном очаге возбуждения и оказывает обезболивающее и умеренно гипотензивное воздействие.

Уступает хинидину в кардиодепрессивном и противоаритмическом эффектах.


Противопоказаниями к назначению прокаинамида служат блокады, хроническая сердечная недостаточность, беременность, инфаркт миокарда (ИМ), миастения, аутоиммунные заболевания, аритмия на фоне интоксикации гликозидами, почечная недостаточность, низкое артериальное давление.

Нежелательные эффекты от применения прокаинамида могут проявляться блокадами, расстройствами со стороны ЖКТ, гемолитической анемией, неврологическими расстройствами.

Принимается в дозе от 0.25 до 1 грамма.

Антиаритмические препараты при экстрасистолии в повышенной дозе употребляют до устранения желудочковых экстрасиситол, далее рекомендована поддерживающая доза от 0.25 до 0.5 г каждые три-шесть часов.

Для устранения мерцательной аритмии или предсердных трепетаний,ср-во принимают в дозе от 1 до 1.5 грамма каждые 2 часа. Максимальная суточная доза составляет 4 грамма.

Стоимость упаковки Прокаинамида (20 таб. по 0.25 граммов) производства российской фармацевтической кампании Органика составляет около 125 рублей.

Ритмилен

Препарат дизопирамида, применяемый при жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма (в случае резистентности к другим антиаритмическим средствам).

Обладает выраженным кардиодепрессивным влиянием. Степень токсичности и частота развития побочных эффектов ниже, чем у хинидина.

Стартовая доза препарата составляет 300 миллиграммов (однократно). Далее проводится контрольное измерение артериального давления. При хорошей переносимости назначается по 100-200 миллиграмм каждые шесть часов.

Аймалин


аймалин   Относится к алкалоидам змеевидной раувольфии. Механизм действия аналогичен хинидину.

Противоаритмический препарат применяется при экстрасистолах, пароксизмальной тахикардии, аритмии на фоне гликозидной интоксикации или инфаркте миокарда.

Аймалин принимают по 0.05 -0.1 грамму от трех до четырех раз в сутки.

Антиаритмик достаточно хорошо переносится, побочные эффекты от применения могут проявляться артериальной гипотензией, расстройствами в работе ЖКТ, аллергиями.

Мембраностабилизирующие противоаритмики класса В

Лекарства этого класса уменьшают степень проницаемости клеточных мембран для натрия и увеличивают для К, снижают диастолическую деполяризацию, ингибируют сердечный автоматизм.

Действуют, в основном, на волокна Пуркинье. Слабо влияют на степень проводимости и сократимости миокарда.

Лидокаин

Местный анестетик, который может применяться при желудочковой экстрасистолии, тахикардии при остром ИМ, а также с целью проффилактирования развития фибрилляции у пациентов с ИМ.

В отличие от класса 1А лидокаин не имеет кардиодепрессивного и гипотензивного эффектов.

Дифенин

Противоэпилептическое ср-во, обладающее антиаритмической активностью. Действие схоже с лидокаином. Не влияет на АД и сердечную сократимость.

Может применяться при аритмиях на фоне гликозидной интоксикации, а также желудочковых тахиаритмиях.

Антиаритмики 1С класса


Ритмонорм

Торговое название пропафенона. Антиаритмическое средство выпускается фармацевтической кампанией Эбботт, США. Стоимость упаковки (50 табл. По 0.15 граммов) составляет около 500-та рублей.

Способно блокировать каналы Na, подавлять синусовый автоматизм, а также угнетать смещенные очаги возбуждения. Также оказывает умеренное бета-адреноблокирующее и Са-блокирующее воздействие.

Принимают в суточной дозировке 0.45 – 0.6 граммов. Максимальная доза за сутки – 0.9 граммов за три приема.

Этацизин

Стоимость латвийского лекарства кампании Олайнфарм составляет около 1400 рублей за упаковку (50 табл. по пятьдесят миллиграммов).

Этацизин способен подавлять сердечный автоматизм, а также блокировать и Nа, и Са каналы. В выраженности подавления проводимости превосходит препараты хинидина.

Применяется при ВПВ синдроме, экстрасистолах, мерцании и трепетании, а также желудочковых и наджелудочковых тахикардиях.

Этацизин применяется по 1-й таблетке от двух до трех раз в день. При необходимости дозировка может быть увеличена.

Блокаторы медленных Са-каналов (класс 2)

Антиаритмический эффект этой группы основан на блокировании каналов Са. Эти антиаритмические препараты способны угнетать проводимость, удлинять рефрактерный период в АV-узле, препятствовать поступлению чрезмерных по частотности стимулов, а также ингибировать синоатриальный автоматизм.

Дополнительно к основному антиаритмическому эффекту, эти препараты оказывают антиангинальный эффект и снижают давление.

Блокаторы каналов К (класс 3)


Амиодарон

амиодарон   Антиаритмический препарат производства российской фармацевтической кампании Органика (30 таб. по 200 миллиграмм), стоит около 130 рублей.

Амиодарон, выпускаемый под торговым названием Кордарон (30 таб. по 200 миллиграмм), стоит около 350 рублей.

Механизм антиаритмического воздействия реализуется за счет удлинения эффективного рефрактерного периода. Также он ингибирует импульсы из добавочных очагов возбуждения. Амиодарон способен снижать автоматизм и проводимость, блокировать каналы К и натрия, умеренно блокировать Са каналы. Кроме аритмогенного эффекта, препарат способен проявлять антиангинальное действие.

Первые восемь – четырнадцать дней лекарство применяется по 1-й таблетке от двух до трех раз в день. Далее необходимо принимать по одной таблетке в день. При возможности, каждые пять дней делают двухдневный перерыв.

Бета-адреноблокаторы (4-й класс)

Анаприлин

анаприлин   Торговое название пропранолола. Анаприлин Renewal производства российской кампании ПФК стоит около 30 рублей за упаковку (56 табл. по 10 миллиграммов).

Механизм антиаритмического действия обусловлен ингибированием адренергической иннервации сердца за счет блокирования бета-адренорецепторов. Вследствие этого, подавляется сердечный автоматизм, проводимость и возбудимость. Дополнительно оказывается седативное воздействие на ЦНС, антиангинальное и гипотензивное действие.

Анаприлин назначают при синусовых и суправентрикулярных тахикардиях, экстрасистолиях, мерцательной аритмии.

Начальная доза составляет 20 миллиграмм трижды в сутки. В дальнейшем доза постепенно увеличивается до 80 (при необходимости 120 миллиграмм) за два-три приема. Максимальная суточная дозировка составляет 0.120 граммов.

Сердечные гликозиды

Из этой группы противоаритмических средств,в основном, используются препараты наперстянки (Дигоксин, Ланатозид С).

Механизм действия обусловлен прямым угнетающим воздействием на проводящую систему и тонизирование блуждающего нерва. В результате этого замедляется АV-проводимость, проффилактируется и останавливается АV-тахикардия.

Побочными эффектами от применения служат блокады и экстрасистолии.

Источник: serdcet.ru

Классификации антиаритмических препаратов (антиритмиков)

В основу классификации антиаритмических препаратов положено их воздействие на электрофизиологическую активность миокарда, в частности, скорость ре- и деполяризации, величину потенциала действия.

Антиаритмические препараты, которые применяются для терапии больных аритмией, не соответствуют классификационным признакам классов I-IV. К ним относятся аденозин, препараты наперстянки, магния, калия. Отдельно следует выделить антиаритмические препараты, которые назначают с целью терапии брадиаритмий. К ним относятся М-холиноблокаторы (препараты группы атропина), стимуляторы β2-адренорецепторов (изадрин, допамин), глюкагон.

Таблица. Классификация антиаритмических препаратов

Класс Препарат Замедление скорости деполяризации Влияние на потенциал действия Влияние на скорость деполяризации
I Блокаторы быстрых натриевых каналов
Хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин Умеренное Продление Замедление
Лидокаин, Пиромекаин, тримекаин, токанид, мексилетин, дифенин Незначительное Сокращение или влияние отсутствует Ускорение
Этацизин, этмозин, пропафенон, аллапинин, флекаинид Выраженное Значительное удлинение Минимальный
II Блокаторы β-адренорецепторов — ацебуталол, пропранолол, метопролол, надолол, пиндолол
III Антиаритмические препараты, которые замедляют реполяризацию и повышают потенциал действия, блокаторы калиевых каналов — бретилия тозилат, амиодарон, соталол
IV Антиаритмические средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов — дилтиазем, верапамил, бепридил

Фармакологическое действие антиаритмических препаратов

Противоаритмические препараты I класса

Антиаритмики, препараты I класса (так называемые блокаторы быстрых натриевых каналов) вступают в реакцию с натриевыми каналами и блокируют вход ионов натрия внутрь клетки во фазу 0 потенциала действия. Вследствие этого замедляется проведение волны возбуждения, в том числе через миокард со сниженной проводимостью, и наступает прекращение аритмии, поскольку возникновение или поддержка волны возбуждения, которая циркулирует и вызывает аритмию сердца, связано с ее медленным проведением через участок сердечной мышцы с ослабленной проводимостью.Антиаритмический эффект препаратов I класса также основан на увеличении рефрактерности миокарда, угнетением эктопической активности. Антиаритмики I класса имеют дополнительную классификацию, которая базируется на продолжительности их влияния на деполяризацию и натриевые каналы. Антиаритмические препараты I А класса слабо удлиняют потенциал действия, замедляют скорость деполяризации, замедляют скорость деполяризации, удлиняют рефрактерный период; удлиняют проводимость внутрижелудочкового и атриовентрикулярного тракта, ликвидируют патофизиологический механизм re-entry, обуславливают двунаправленную блокаду, которая обусловливает развитие антиаритмического действия; подавляют также автоматизм в волокнах Пуркинье и синусовом узле.

Антиаритмические препараты II класса

Антиаритмические препараты II класса несущественно угнетают скорость деполяризации, практически не увеличивают потенциал действия в проводящей системе миокарда, ускоряют процессы реполяризации в сердечной мышце, немного сокращают продолжительность интервала QT, практически не оказывают влияния на атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, повышают порог желудочковой фибрилляции. Антиаритмические средства IС класса достоверно удлиняют потенциал действия в проводящей системе миокарда и замедляют скорость деполяризации, оказывают минимальное влияние на скорость реполяризации, пролонгируют внутрижелудочковую и атриовентрикулярную проводимость. Наиболее заметный эффект антиаритмики IС класса оказывают на проводимость импульса в миокарде желудочков и в системе Гиса — Пуркинье.

Антиаритмики группы блокаторов β-адренорецепторов

Базисным компонентом антиаритмического эффекта блокаторов β-адренорецепторов является блокада β-адренорецепторов миокарда, благодаря этому они защищают миокард от аритмогенного действия избыточного количества катехоламинов и /или гиперфункции симпатической части автономной нервной системы. Блокаторы β-адренорецепторов угнетают скорость диастолической деполяризации и тем самым снижают возбудимость и автоматизм клеток проводящей системы миокарда. Вследствие этого происходит снижение частоты импульсации клеток-водителей ритма как эктопических очагов, так и синусового узла, и как следствие этого возникает урежение частоты сердечных сокращений и купируется аритмия. Антиаритмические препараты также замедляют проводимость через атриовентрикуляний узел, но не оказывают влияния на функцию проведения импульса по системе волокон Гиса — Пуркинье. Блокаторы β-адренорецепторов оказывают незначительное влияние на потенциал действия кардиомиоцитов желудочков, но существенно сокращают потенциал действия в волокнах Пуркинье, что приводит к более равномерной вентрикулярной реполяризации; обусловливают прямой мебраностабилизирующий эффект в дозах, превышающих лечебную. Антиаритмические средства из группы блокаторов калиевых каналов оказывают блокирующее влияние на калиевые каналы, пролонгируют реполяризацию и потенциал действия, незначительно — снижают проводимость. Вследствие этого увеличивается рефрактерный период, но снижается способность мембран к спонтанной диастолической деполяризации. Более того, они проявляют мембраностабилизирующие и антиадренэргические эффекты.

Противоаритмические лекарственные средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов

Блокаторы медленных кальциевых каналов оказывают селективное блокирующее влияние на поток кальция внутрь миокардиоцитов и на медленные кальциевые L-каналы; удлиняют рефрактерный период и снижают трансмембранный потенциал покоя, вследствие чего ингибируется механизм обратного возбуждения при суправентрикулярной тахикардии и замедляется автоматизм синусового узла.

Антиаритмические препараты разных групп

Лекарственные антиаритмические средства, которые стимулируют пуринергические рецепторы (например, препарат аденозин) и повышают проводимость калия, подавляют вызванный цАМФ вход кальция в клетку. Данные эффекты обуславливают гиперполяризацию и угнетение кальцийзависимых потенциалов действия. Аденозин прямо подавляет проводимость атриовентрикулярного узла и повышает его рефрактерность, однако незначительно влияет на функцию синоатриального узла. Препараты калия (панангин, калия хлорид, аспаркам) снижают возбудимость предсердий и синусового узла, скорость диастолической деполяризации, проводимость в желудочках, предсердиях и атриовентрикулярном узле.

Препараты магния (например, магния сульфат) — механизм антиаритмического действия неизвестен, но считается, что они влияют на натриевые каналы, активность Na + / K + — АТФазы, некоторые кальциевые и калиевые каналы; тормозят спонтанную медленную диастолического деполяризацию; угнетают проводимость в сердечной мышце. Сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин) также замедляют частоту сокращений сердца, обладают способностью снижать автоматизм синусового узла, замедляют проводимость в атриовентрикулярном узле вследствие удлинения рефрактерного периода и снижения скорости подъема потенциала действия. М-холиноблокаторы устраняют вагусное влияние на сердце. Стимуляторы β2-адренорецепторов повышают возбудимость сердечной мышцы и улучшают атриовентрикулярную проводимость. Глюкагон стимулирует глюкагоновые рецепторы, что обуславливает повышению концентрации ионов свободного кальция в кардиомиоцитах, увеличение автоматизма синоатриального узла, улучшение проводимости.

Показания относительно применения антиаритмических средств

Показания относительно применения антиаритмических средств

Антиаритмические препараты IА класса — показаны при суправентрикулярных и вентрикулярных аритмиях, например, при трепетании предсердий, пароксизмальной тахикардии, атриальной фибрилляции (мерцательной аритмии), желудочковой и предсердной экстрасистолии, наджелдочковой тахикардии.

Антиаритмические препараты II класса используются только исключительно для терапии вентрикулярных аритмий (вентрикулярная экстрасистолия, пароксизмальная вентрикулярная тахиаритмия, нарушения ритма по типу обратной возбуждения). Такие антиаритмические средства, как лидокаин и мексилетин используется у пациентов в острую стадию инфаркта миокарда с целью предотвращения внезапной сердечной смерти и фибрилляции желудочков. Дифенин используется для терапии вентрикулярных аритмий, которые возникают на фоне отравления сердечными гликозидами. Противоаритмические препараты IС класса показаны при атриальных и вентрикулярных аритмиях (пароксизмальная вентрикулярная тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, пароксизмы трепетания предсердий и мерцательной аритмии, наджелудочковая экстрасистолия, аритмии сердца при WPW-синдроме), потому что все препараты класса IС пролонгируют рефрактерный период дополнительных проводщих путей. Блокаторы β-адренорецепторов (мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная тахикардия, трепетание предсердий), желудочковые аритмии — пароксизмы вентрикулярной тахикардии, вентрикулярной экстрасистолии, суправентрикулярная экстрасистолия, синусовая тахикардия любой природы (кроме ситуаций интоксикации сердечными гликозидами) у больных с катехоламинзависимыми аритмиями и аритмиями, спровоцированными физическими нагрузками, на фоне инфаркта миокарда с целью снижения риска внезапной смерти). Блокаторы калиевых каналов (фатальные вентрикулярные аритмии, рефрактерные к другим антиаритмическим средствам вентрикулярные аритмии). Антиаритмические средства из группы блокаторов медленных кальциевых каналов назначают в основном при суправентрикулярных аритмиях: для профилактики и ликвидации пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий, в частности пароксизмов реципрокной атриовентрикулярной тахикардии; для замедления частоты сердцебиений при тахисистолической форме мерцательной аритмии для терапии больных с суправентрикулярной экстрасистолией. Также известны антиаритмические препараты, которые оказывают стимулирующее влияние на пуринэргические рецепторы. К таким антиаритмическим препаратам относится аденозин. Аденозин назначают с целью ликвидации приступов суправентрикулярных тахикардий. Препараты магния и калия используются для терапии аритмий, которые возникли на фоне гипокалиемии. Сердечные гликозиды показаны при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, переходящая в мерцание или трепетание предсердий, или синусовом ритме при сердечной недостаточности. В качестве антиаритмиков можно использовать М-холиноблокаторы, которые применяются при атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, интоксикации сердечными гликозидами. Агонисты β2-адренорецепторов — при атриовентрикулярных блокадах, выраженной брадикардии. Глюкагон — при брадиаритмиях, которые возникают на фоне передозировки блокаторов β-адренорецепторов, блокадах различного генеза и сердечных гликозидов.

Побочные эффекты антиаритмических препаратов

Потивоаритмические препараты IА класса вызывают осложнения со стороны сердца и сосудов, в частности, – развитие артериальной гипотензии, проаритмического действия, блокады ножек пучка Гиса, синдрома слабости синусового узла, AВ-блокады, уменьшение сократимости миокарда, внезапной сердечной смерти на фоне фибрилляция желудочков. Наблюдаются также церебральные осложнения, такие как головная боль, головокружение, тремор, сужение поля зрения, диплопия, ночная слепота, психозы осложнения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: абдоминальная колика, тошнота, диарея, рвота и такие осложнения, как нарушение оттока мочи при аденоме простаты; развитие синдрома Рейно, повышения внуриглазного давления, миалгии, миозита, системной красной волчанки. Антиаритмические препараты II класса. Такие антиаритмические средства, как лидокаин и мексилетин являются относительно безопасными лекарственными препаратами из группы антиаритмиков. Побочные реакции данных антиаритмических препаратов связаны со скоростью введения и дозой. В редких случаях развиваются головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, спутанность сознания, дизартрия, тремор, клонические, клонико-тонические судороги. Дифенин вызывает головокружение, нистагм, расстройство сна, тошноту, гипертрофию десен. Данные противоаритмические препараты могут спровоцировать угнетение сократимых способности миокарда левого и правого желудочка. Препараты IС класса применяются только по жизненным показаниям, так как оказывают выраженное аритмогенное действие, а также вызывают неврологические нарушения и разнообразные желудочно-кишечные расстройства. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают выраженную брадикардию, гипотензию, атриовентрикулярную блокаду, бронхоспазм. Блокаторы калиевых каналов. При применении амиодарона возникает иммунологическое поражение легких – так называемый интерстициальный пневмонит, который требует в срочном порядке отменить амиодарон и назначить глюкокортикоиды. Антиаритмический препарат — амодарон также нарушает функциональное состояние щитовидной железы (гипо- или гипертериоз), вызывает блокаду, фотодерматиты. Побочными эффектами соталола является брадикардия, артериальная гипотензия, блокада, бронхоспазм. Бретилия тозилат вызывает ортостатический коллапс, задержку жидкости, боль в области сердца, болезненность околоушных слюнных желез. Блокаторы медленных кальциевых каналов обладают возможностью увеличивать признаки сердечной недостаточности, вызывать синоатриальную блокаду, синусовую брадикардию, артериальную гипотензию. На фоне применения аденозина может возникнуть фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, асистолия. Побочные эффекты препаратов калия и магния представлены гиперкалиемией, рвотой, тошной, диареей, асистолией и блокадами сердца.

Противоаритмические препараты IА класса противопоказаны при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, артериальной гипотензии. Кроме того, хинидин и аймалин не следует назначать при внутрижелудочковых нарушениях проводимости и беременности; новокаинамид и дизопирамид при кардиогенном шоке. Дополнительно противопоказаниями для хинидина служат нарушения сердечного ритма, которые возникли на фоне дигиталисной интоксикации, тромбоцитопении, тромбоцитопенической пурпуры, возникшей в результате предыдущего приема препарата; для дизопирамида — синдром удлиненного интервала QT, синдром слабости синусового узла и сведения в анамнезе о наличии желудочковой тахикардии типа «пируэт»; для новокаинамида — тяжелые формы острой и хронической почечной недостаточности; для аймалина — брадикардия и тяжелая недостаточность кровообращения.

Относительно антиаритмических препаратов II класса следует отметить, что противопоказанием к применению лидокаина и мексилетина является синдром слабости синусового узла; лидокаина и дифенина – блокада сердца; мексилетин и дифенина — брадикардия, артериальная гипотензия. Такой антиаритмик, как дифенин противопоказан при декомпенсированной сердечной декомпенсации, беременности; мексилетин — при острой или хронической почечной недостаточности и паркинсонизме; лидокаин — при суправентрикулярной аритмии вследствие риска ускорения активных и пассивных желудочковых сокращений (при мерцание и трепетании предсердий). Противоаритмические препараты IС класса имеют противопоказания при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла, а также при блокаде ножек Гиса (этацизин), синоатриальной блокаде (этмозин). Этацизин не назначается при остром инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, беременности, а также при бронхиальной астме и кормлении грудью; этмозин — при инфаркте миокарда, осложненного бессимптомной вентрикулярной аритмией, клинически выраженной артериальной гипотензией, аллапинин — при прогрессирующей хронической сердечной недостаточности, этмозин с аллапинином — при нарушено функции почек и печени; этацизин с флекаинидом — при тяжелой декомпенсации кровообращения.

Противопоказаниями к использованию антиаритмиков из группы блокаторов β-адренорецепторов — нарушение атриовентрикулярной проводимости, бронхиальная астма. Данные противоаритмические препараты с осторожностью назначают больным с хроническими обструктивными болезнями легких и хронической сердечной декомпенсацией.

Антиаритмические средства из группы блокаторов калиевых каналов (соталол и амиодарон) противопоказаны при бронхиальной астме и нарушении атриовентрикулярной проводимости; амиодарон и бретилия тозилат — при артериальной гипотензии. Амиодарон, кроме того, не назначается при брадикардии, в период беременности, при исходном удлинении интервала Q-T, функциональных нарушениях щитовидной железы, бретилию тозилат — при остром нарушении мозгового кровообращения, феохромоцитоме, декомпенсированной почечной недостаточности. Антиаритмики из группы блокаторов медленных кальциевых каналов не следует использовать при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла, кардиогенном шоке, прогрессирующей сердечной недостаточности. Стимуляторы пуринергических рецепторов (аденозин) имеют противопоказания при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла, гиперчувствительности к аденозину. Препараты магния и калия не стоит использовать у пациентов с острой и хронической сердечной декомпенсацией в стадии обострения, синдромом слабости синусового узла, почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде. Относительно назначения сердечных гликозидов имеется ряд противопоказаний – блокада сердца, брадикардия, пароксизмальная вентрикулярная тахикардия, острый миокардит, нарушения сердечного ритма, связанные с интоксикацией сердечными гликозидами, пароксизмальная мерцательная аритмия у больных с синдромом преждевременного возбуждения желудочков.

^Наверх


Источник: vetconsultplus.ru

Клинико-фармакологическая характеристика основных противоаритмических средств

КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОСНОВНЫХ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Название препарата (русское и латинское) и основные синонимы (набранное курсивом публикуется самостоятельными статьями)

Терапевтические дозы и способы применения

Основные свойства

Показания к применению при аритмиях

для купирования приступов

для профилактики аритмий

Побочные

эффекты,

осложнения

Абсолютные и относительные противопоказания

Формы выпуска и хранение

Аймалин

(Ajmalinum)

Вызывает умеренную гипотензию, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает умеренное адренолитическое действие. Снижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, замедляет предсердно-желудочковую и внутрижелудочковую проводимость, угнетает автоматизм синусового узла.

Антиаритмический эффект развивается в первые минуты после внутривенного введения. Длительность действия 6—8 час.

Наджелудочковые и желудочковые аритмии

Внутривенно 2—3 мл 2,5% р-ра в течение 7 —-10 мин. или внутрь 0,05 — 0,1 г

Внутрь по 0,05 — 0,1 г 3—4 раза в день

Гипотензия, тошнота, адинамия, чувство жара

Нарушения проводимости, сердечная недостаточность, гипотензия

Таблетки по 0,05 г; 2,5% р-р в ампулах по 2 мл.

Хранение: сп. Б

Амиодарон (Amiodaron); син.: кордарон, Cordarone, Trangorex и др.

Вызывает умеренное расширение периферических и коронарных сосудов. Уменьшает пред- и посленагрузку на сердце, а также его работу. Оказывает умеренно выраженное симпатолитическое действие и приводит к нек-рому уменьшению частоты пульса и АД. Удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий и желудочков, замедляет проводимость предсердно-желудочкового узла.

Антиаритмический эффект при внутривенном введении развивается в течение нескольких минут и достигает максимума через 15 мин. и продолжается ок. 30 мин. При приеме внутрь длительность действия составляет несколько суток

Над желудочковые и желудочковые аритмии

Внутривенно из расчета 5 мг/кг

Внутрь по следующей схеме: первую неделю по 1 — 2 таблетки 3 раза в день, вторую неделю по 1—2 таблетки 2 раза в день, в дальнейшем по 1—2 таблетки курсами продолжительностью 5 дней с двухдневным перерывом между курсами

Снижение аппетита, тошнота, запор, снижение функции щитовидной железы, аллергические реакции.

При передозировке возможно развитие брадикардии

Резкая брадикардии, синдром слабости синусового узла, блокада сердца II—III ст., гипотензия, бронхиальная астма, нарушение функции щитовидной железы, беременность

Таблетки по0,2 г;ампулы, содержащие по 0,15 г препарата.

Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте

Верапамил

(Verapamilum)

Расширяет коронарные и периферические артерии. При внутривенном введении кратковременно ухудшает сократительную способность миокарда, снижает АД. Уменьшает спонтанную активность синусового узла, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, подавляет эктопическую активность в предсердиях и предсердно-желудочковом узле.

Антиаритмический эффект после внутривенного введения достигает максимума через 3—5 мин. и продолжается 4—7 час.; при приеме внутрь развивается через 1 час и достигает максимума через 3—5 час.

Наджелудочковые аритмии

Внутривенно 4 мл (иногда 6— 8 мл) 0,25% р-ра со скоростью 0,5 — 1 мл/мин или внутрь 0,04—0,12 г (иногда до 0,16 г)

Внутрь по 0,04 г (в тяжелых случаях по 0,08 г) 3—4 раза в день

Головная боль, зуд, запоры, гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости

Сердечная недостаточность, нарушения предсердно-желудочковой проводимости, синдром слабости синусового узла, гипотензия, терапия ß-адрено-блокаторами; синдром Вольффа—Паркинсона-Уайта с мерцанием предсердий

Таблетки по 0,64 г; 0,25% р-р в ампулах по 2 мл.

Хранение: сп. Б.; в защищенном от света месте

Дизопирамид (Disopyramid); син.: ритмодан, Rythmodan

Оказывает умеренный гипотензивный и холинолитический эффекты. Угнетает сократительную способность миокарда. Уменьшает возбудимость и замедляет проводимость миокарда, удлиняет эффективный рефрактерный период.

Антиаритмический эффект развивается через 30—40 мин. после приема внутрь. Длительность действия ок. 4—6 час.

Наджелудочковые и желудочковые аритмии

Внутрь 0,2—0,3 г

Внутрь по 0,1 —0,2 г 3— 4 раза в день

Гипотензия, тахикардия, тошнота, рвота, сухость во рту, задержка мочи, запоры, нарушения остроты зрения

Сердечная недостаточность , блокада предсердно-желудочкового проведения II — III ст., синдром слабости синусового узла, гипотензия, индивидуальная непереносимость

Таблетки 0,1 и 0,2 г.

Хранение; сп. Б

Дифенин

(Dipheninum)

Обладает противосудорожным действием. При быстром внутривенном введении вызывает снижение периферического сопротивления, уменьшение сердечного выброса и гипотензию. Увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает атриовентрикулярную блокаду, вызванную гликозидами; проявляет антиаритмическую активность в условиях гипокалиемии. Укорачивает продолжительность эффективного рефрактерного периода и увеличивает скорость проведения возбуждения.

Продолжительность антиаритмического эффекта после приема внутрь 6—12 час.; максимальный эффект развивается на 3—5-й день приема препарата

Желудочковые

аритмии

Неэффективен

Внутрь во время или после еды по 0,1 г 3—4 раза в день (для медленного «насыщения») или по 0,2 г 5 раз в день (для быстрого «насыщения»)

Головокружение, атаксия, нистагм, дизартрия, потеря аппетита, гепатит, анемия, кожная сыпь и др.

Выраженная сердечная недостаточность, поражения печени, гипотензия

Таблетки по 0,117 г смеси дифенилгидантоина и натрия гидрокарбоната в соотношении 85 : 15 (каждая таблетка соответствует 0,1 г дифенина).

Хранение: сп. Б; в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте

Лидокаин (Lidocaine Hydrochloride); син.: ксилокаин, ксикаин, Lidocaini Hydrochloridum, Lignocain, Xylocard, Xylocitin и др.

Оказывает местно анестезирующее действие. Влияет на проводимость импульсов в пораженном миокарде желудочков и в дополнительных проводящих путях, не влияет на Электрофизиологические характеристики миокарда предсердий.

Антиаритмический эффект развивается в первые минуты от начала внутривенного введения

Желудочковые

аритмии

Внутривенно* струйно 4—6мл 2% р-ра в течение 3— 5 мин. или 10 мл 2 % р-ра в течение 5—10 мин.

При необходимости введения повторяют

Внутривенно, вначале струйно 4— 6 мл 2% р-ра, затем капельно в 5% р-ре глюкозы со скоростью 2—3мл/мин; через 10— 15 мин. от на чала капельного введения повторно струйно вводят 2—3 мл 2% р-ра. Внутримышечно по 4— 6 мл 10 % р-ра через каждые 3 часа

Головокружение, онемение языка, губ, сонливость, адинамия.

При быстром внутривенном введении возможно развитие гипотензии и коллапса

Непереносимость препаратов типа новокаина, тяжелая сердечная недостаточность, гипокалиемия

2 и 10% р-р в ампулах по 2 мл.

Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте

Мекситил (Mexitil); син. мексилетин

Оказывает умеренное местноанестезирующее и противосудорожное действие. При исходно нарушенной проводимости может увеличить ее выраженность. При внутривенном введении снижает сердечный выброс и периферическое сопротивление.

Антиаритмический эффект развивается при внутривенном введении в первые минуты после введения, при приеме внутрь — через 1 — 2 часа. Длительность действия ок. 6—8 час.

Те же

Внутривенно

0,075—0,25 г в течение 5— 15 мин. Внутрь 0,3— 0,4 г; при необходимости до 0.6 г

Внутрь по 0,2—0,4 г 3— 4 раза в день

Головокружение, нистагм, затруднение речи, тошнота, рвота, тремор, гипотензия

Гипотензия, выраженная сердечная недостаточность, слабость синусового узла, выраженные нарушения внутрижелудочковой проводимости

Капсулы, содержащие по 0,05 и 0,2 г, и ампулы, содержащие по 0,25 г препарата.

Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте

Новокаинамид (Novocainamidum)

Оказывает местноанестезирующее действие, угнетает возбудимость, проводимость и в меньшей степени сократимость миокарда. При внутривенном введении вызывает гипотензивный эффект. Подавляет эктопическую активность в предсердиях и желудочках.

При приеме внутрь максимальный антиаритмический эффект развивается через

Наджелудочковые и желудочковые аритмии

Внутривенно 5—10 мл 10% р-ра со скоростью 1—2 мл в течение 2 мин.

Внутривенно капельно из расчета 2— 3 мл/мин. Внутримышечно по 5 — 10 мл 10 % р-ра (до 20 — 30 мл в сутки). Внутрь по 0,25 — 0,5 г каждые 4 часа (суточная до-

Тошнота, рвота, понос, галлюцинации, волчаночный синдром.

При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности возможно угнетение сердеч

Нарушение предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к новокаину

Таблетки по 0,25 г; 10% р-р в герметически закрытых флаконах по 10 мл и ампулах по ■ 5 мл.

Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте

Орнид

(Ornidum)

1—2 часа. Длительность действия ок. 3—4 час.

Обладает симпатолитиче-ским действием. Угнетает выделение норадреналина из окончаний симпатических нервов, уменьшая влияние симпатической иннервации на эффекторные органы. Снижает возбудимость и сократимость миокарда, замедляет проводимость, удлиняет рефрактерный период.

Антиаритмический эффект при парентеральном введении развивается через 20— 40 мин. Длительность действия ок. 8 час.

Желудочковые

аритмии

Внутривенно из расчета 0,1 мл 5 % р-ра на 1 кг веса (массы) тела в течение 10—15 мин.

за не более 4 г)

Внутримышечно или подкожно по 0,5—1 мл 5% р-ра 2—3 раза в день

ной деятельности

Гипотензия, адинамия, диспептические расстройства, временное ухудшение зрения

Гипотензия, нарушения мозгового кровообращения

Ампулы по 1 мл 5% р-ра.

Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте

Пропранолол (Propranololi Hydrochloridum)

Блокирует β-адренорецепторы. Снижает силу сердечных сокращений, замедляет пульс, удлиняет период систолы, уменьшает систолический объем и сердечный выброс, уменьшает объемную скорость коронарного кровотока, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижает АД, повышает общее периферическое сопротивление и тонус бронхиальной мускулатуры. Подавляет гликогенолиз и липолиз. Уменьшает возбудимость миокарда, подавляет автоматизм, устраняет способность катехоламинов укорачивать рефрактерный период.

Антиаритмический эффект максимально развивается через 5 мин. после внутривенного введения и через 1—2 часа после приема внутрь. Длительность действия при внутривенном введении ок. 2—4 час., при приеме внутрь ок. 3—6 час.

Наджелудочковые и желудочковые аритмии

Внутривенно по 1-2 мл 0,1% р-ра через каждые 2 мин. до общей дозы 5— 10 мл.Внутрь 0,08—0,16 г

Внутрь за 15—30 мин. до еды начиная с дозы 0,02 г

3—4 раза в день; постепенно суточную дозу увеличивают до 0,2—0,3 г в

4—6 приемов

Гипотензия, тошнота, рвота, адинамия, похолодание рук, ног, перемежающаяся хромота, бронхоспазм, аллергические реакции

Бронхиальная астма, сердечная недостаточность, резкая брадикардии, синдром слабости синусового узла, гипотония, перемежающаяся хромота, гипогликемия, атриовентрикулярная блокада, язвенная болезнь, гипотиреоидизм

Таблетки по 0,01 и 0,04 г; ампулы по 1 и 5 мл 0.1% р-ра.

Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте

Хинидина сульфат (Chinidini sulfas); син.: Chinidinum sulfuricum, Quinidi-ni Sulfas и др.

Оказывает умеренное хо-линоблокирующее и отрицательное инотропное действие. Обладает местноанестезирующим и сосудорасширяющим действием, замедляет синоатриальную и внутрижелудочковую проводимость. Повышает порог химической и электрической фибрилляции предсердий и желудочков, удлиняет рефрактерный период сердца.

Антиаритмический эффект развивается через 2—3 часа после приема внутрь. Длительность действия 4—6 час.

Те же

Внутрь 0,2—0,6 г

Внутрь по 0,2—0,4 г 4— 6 раз в день

Тошнота, понос, боли в животе, ухудшение слуха, зрения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции.

При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности

Сердечная недостаточность, предсердно-желудочковая блокада III ст., гипотензия, насыщение сердечными гликозидами, повышенная индивидуальная чувствительность

Таблетки по 0,1 г.

Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте

Этмозин

(Aetmozinum)

Обладает нек-рой коронарорасширяющей, спазмолитической и холинолитической активностью, почти не влияет на инотропную функцию миокарда. Замедляет проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и понижает возбудимость сердечной мышцы

Те же

Внутривенно 4— 6 мл 2,5 % р-ра в течение 5—7 мин.

Внутрь по 0,2 г 3—4 раза в день

Шум в голове, головокружение, онемение кончика языка, губ, тошнота, боль в животе, кожный зуд

Нарушения проводимости, нарушения функции печени, почек, гипотензия

Таблетки, покрытые оболочкой по 0,1 г; ампулы по 2 мл 2,5% р-ра.

Хранение: сп. Б; в защищенном от света месте

Библиография: Мазур Н. А. Современное состояние и перспективы изучения нарушений ритма сердца, Кардиология, т. 18, № 4, с. 5, 1978; он же, Вопросы терминологии, классификации нарушений сердечного ритма и тактики их лечения, Бюлл. Всесоюз. кардиол. науч. центра АМН СССР, т. 3, № 2, с. 8, 1980;

Сумароков А. В. и Михайлов А. А. Аритмии сердца, М., 1976;

Чазов Е. И. и Боголюбов В. М. Нарушения ритма сердца, М., 1972; Krone R. J. а. Кleiger R. Е. Prevention and treatment of supraventricular arrhythmias, Heart a. Lung, v. 6, p. 79, 1977; Opie L. H. Drugs and the heart, Lancet, v. 1, p. 861, 1980; Rosen M. R. a. Hoffman B. F. Mechanisms of action of antiarrhythmic drugs, Circulat. Res., v. 32, p. 1, 1973; Singh B. N. a. Vaughan Williams E. M. Effect of altering potassium concentration on the action of lidocaine and diphenylthydantoin on rabbit atrial and ventricular muscle, ibid., v. 29, p. 286, 1971; они же, A fourth class of antidysrhythmic action? Effect of verapamil on ouabain toxicity, on atrial and ventricular intracellular potentials, and on other features of cardiac function, Cardiovasc. Res., v. 6. p. 109, 1972; Singh B. N.. Collett J. T. a. Chew Ch. Y. C. New perspectives in pharmacologic therapy of cardiac arrhythmias, Progr. cardiovasc. Dis., v. 22, p. 243, 1980; Winkle R. A., Glantz S. A. a. Harrison D. C. Pharmacologic therapy of ventricular arrhythmias, Amer. J. Cardiol., v. 36, p. 629,1975.

Источник: xn--90aw5c.xn--c1avg

Классификация антиаритмических средств

Противоаритмическое действие могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Существует несколько классификаций антиаритмических препаратов, наиболее распространённой из которых является классификация Воген-Вильямса, представленная ниже.

I. Мембраностабипизирующие средства (блокаторы натриевых каналов):
Класс IA (хинидиноподобные средства):
✱ Хинидин; Прокаинамид; Аймалин; Дизопирамид.
Класс IB (местные анестетики и близкие к ним):
✱ Лидокаин; Тримекаин; Апрендин; Бумекаин; Фенитоин.
Класс IC (другие средства):
✱ Аллапинин; Этацизин; Морацизин; Пропафенон.
II. β-адреноблокаторы:
✧ Ацебутолол; Атенолол; Метопролол и др.
III. Средства, увеличивающие потенциал действия (блокаторы калиевых каналов):
✱ Амиодарон; Бретилий тозилат; Ибутилид; Нибентан; Соталол.
IV. Блокаторы кальциевых каналов:
Селективные блокаторы кальциевых каналов I класса:
✱ Галлопамил (Прокорум), Верапамил (Веракард).
Селективные блокаторы кальциевых каналов III класс:
✱ Дилтиазем (Блокальцин).

Механизмы действия антиаритмических средств

Ведущую роль в механизме действия антиаритмических средств играет их влияние на клеточные мембраны, транспорт ионов и связанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются главным образом по влиянию на эти процессы.

I. Мембраностабилизаторы

Класс IA. Блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, замедляя тем самым скорость деполяризации и проведении импульсов. Кроме того, блокируя калиевые каналы, уменьшают выход ионов калия в фазу 3, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода (ЭРП). Лекарственные средства данной группы имеют самый широкий спектр действия. Они уменьшают возбудимость, проводимость, автоматизм сердечной мышцы и мало влияют на её сократимость. Подавляют активность гетеротопных эктопических очагов возбуждения в связи с чем применяются при различных формах наджелудочковых и желудочковых аритмий.

Класс IB. В определённой степени блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, замедляя деполяризацию. Одновременно ускоряют выход калия в фазу 3, существенно укорачивая ЭРП, что значительно уменьшает продолжительность потенциала действия. Данный эффект следует рассматривать как негативный, поскольку при этом увеличивается возбудимость миокарда. Однако на этом фоне лекарственные средства данной группы блокируют натриевые каналы в фазу 4, замедляя медленную деполяризацию и отсрочивая появление следующего потенциала действия. Таким образом, в результате действия препаратов данной группы, с одной стороны, потенциал действия и ЭРП укорачиваются, но количество этих потенциалов действия становится меньшим.

Главный препарат этого класса — лидокаин. Применяется только в клинической практике для неотложной терапии при желудочковых экстрасистолиях в острой фазе инфаркта миокарда, при желудочковых тахикардиях, фибрилляции желудочков, аритмиях re-entry.

Класс IC. Блокируют быстрые натриевые каналы в фазу 0, не влияя при этом на фазы реполяризации. Применяются главным образом при желудочковых аритмиях.

II. β-адреноблокаторы

β-адреноблокаторы устраняют влияние симпатической нервной системы на миокард. В результате происходит замедление синусового ритма и предсердно-желудочковой проводимости, удлинение фазы 2, стабилизация спонтанной диастолической деполяризации в фазу 4. Применяются β-адреноблокаторы для купирования пароксизмальной тахикардии при мерцании и трепетании предсердий.

III. Блокаторы калиевых каналов

Препараты этого класса блокируют калиевые каналы в фазы 2 и 3, удлиняя тем самым реполяризацию, а значит, увеличивают ЭРП и потенциал действия в целом. Применяются при наджелудочковых и желудочковых пароксизмальных тахикардиях, при мерцании и трепетании желудочков. Отличительная особенность препарата данной группы амиодарона — способность блокировать глюкагоновые рецепторы в миокарде, что снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы.

IV. Блокаторы кальциевых каналов

Блокируют медленный трансмембранный ток кальция в клетку, что снижает активность гетеротопных очагов возбуждения. Кроме того, препараты этого класса снижают частоту сердечных сокращений и замедляют проводимость. Применяются для лечения наджелудочковых аритмий, для купирования наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева — Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., — М.: ИКЦ Март, 2007.

Источник: zalogzdorovya.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.