Антиаритмические средства классификация


Описание

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и РґСЂ. Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.


Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.


Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.


Некоторые бета-адреноблокаторы (РІ С‚.С‡. пропранолол, пиндолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, РІ С‚.С‡. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Источник: www.rlsnet.ru

2. Классификация Сицилианского гамбита (1994):

Основная идея классификации — подбор препарата каждому конкретному больному индивидуально, с учетом всех особенностей того или иного лекарства. Классификация создавалась не для заучивания, ее применение упрощается с использованием компьютера. Состоит она из двух таблиц. По первой, определив механизм развития аритмии, находим уязвимые параметры и группы препаратов, которые могут на них повлиять. По второй таблице, выбирают конкретный препарат с учетом его клинических эффектов и действия на каналы, рецепторы, транспортные ферменты.

3. Препараты, не вошедшие в классификацию, но обладающие антиаритмическими свойствами.

холинолитики (атропин, препараты красавки) — используют для увеличения ЧСС при брадикардиях, особенно велико их значение в лечении вегетативных дисфункций синусового узла.


сердечные гликозиды (дигоксин, строфантин) — традиционные средства урежения сердечного ритма.

аденозин (АТФ) — препарат для купирования реципрокных тахиаритмий.

электролиты (растворы калия, магния, пероральные препараты калия и магния) — препараты калия обладают урезающим действием. Действуя на патогенетические механизмы, электролиты способствуют нормализации ритма сердца.

дигидропиридиновые кальциевые блокаторы

нифедипин

нифедипин SR

амлодипин

фелодипин

лацидипин — успешно применяются для лечения брадизависимых аритмий, поскольку приводят к умеренному увеличению ЧСС.

ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

каптоприл

эналаприл

рамиприл

трандолаприл

квинаприл

лизиноприл — доказан положительный эффект при желудочковых нарушениях ритма.

Показания к назначению ААП

В зависимости от эффективности действия на определенные виды аритмии антиаритмические препараты подразделяются на четыре группы :

1) преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма сердца: изоптин, кардил, анаприлин;

2) эффективные, в основном у пациентов с желудочковыми аритмиями: лидокаин, тримекаин, мекситил;

3) эффективные как при наджелудочковых, так и при желудочковых аритмиях: препараты 1А, 1С подклассов и III класса;


4) имеющие специфические показания: а) дифенин — для желудочковых аритмий, связанных или сочетающихся с интоксикацией сердечными гликозида-ми и/или электролитными нарушениями (гипокалиемией);

5) анилидин, фалипамин (селективные) — при наличии противопоказаний к В-блокаторам (бронхиальная астма, декомпенсированное легочное сердце, синдром перемежающейся хромоты, идиосинкразия).

Нежелательные эффекты ААП.

Любое действие ААП может вызывать как антиаритмический, так и аритмогенный эффекты. Вероятность проявления антиаритмического эффекта для большинства препаратов составляет в среднем 40–60%. Исключением является амиодарон, эффективность которого достигает 70–80%, даже при отсутствии эффекта от других ААП. Вероятность аритмогенного эффекта в среднем составляет около 10%, а у препаратов класса IС достигает 20% и более. При этом аритмогенный эффект может проявляться в виде возникновения опасных для жизни аритмий. При тяжелых желудочковых аритмиях у пациентов с выраженным органическим поражением сердца вероятность аритмогенного действия может превышать вероятность антиаритмического эффекта.

В нескольких крупных клинических исследованиях было выявлено заметное повышение общей смертности и частоты случаев внезапной смерти (в 2–3 раза и более) больных с органическим поражением сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия или дилатация сердца) на фоне приема ААП I класса, несмотря на эффективное устранение аритмий.


иболее известной работой, в ходе которой впервые было выявлено полное несоответствие клинической эффективности препаратов и их влияния на прогноз, является исследование Cardiac Arrhythmia Suppression Trial (CAST). Изучалось действие трех ААП: флекаинида, энкаинида и морицизина (этмозин). При промежуточном анализе обнаружилось резкое увеличение общей смертности и частоты внезапной смерти (соответственно в 2,5 и 3,6 раза) среди больных, принимавших флекаинид и энкаинид, несмотря на эффективное устранение желудочковых экстрасистол. В дальнейшем увеличение смертности было выявлено и на фоне приема морицизина (CAST-II). Результаты исследования CAST заставили пересмотреть тактику лечения не только больных с нарушениями ритма сердца, но и кардиологических пациентов в целом. Исследование CAST сыграло едва ли не основную роль в становлении доказательной медицины.

Единственными ААП, на фоне приема которых отмечается снижение смертности, являются

β-блокаторы и амиодарон. Поэтому в настоящее время β-блокаторы и амиодарон являются препаратами выбора при лечении аритмий у больных с органическим поражением сердца.

У всех ААП имеются нежелательные побочные эффекты. Как правило, их частота и выраженность зависят от дозы препарата. Подробный перечень побочных эффектов ААП занимает несколько десятков страниц. Перечень побочных эффектов каждого ААП приводится в аннотациях к препаратам.

Высокая частота аритмогенного действия и побочных эффектов ААП позволяют в качестве одного из основных принципов лечения аритмий предложить следующее: «Избегать назначения антиаритмических препаратов всегда, когда это возможно» (R. F. Fogoros, 1997).

Применяемые для внутривенного введения ААП и рекомендуемые суточные дозы приведены в таблице


Антиаритмические средства классификация

Применяемые внутрь ААП и рекомендуемые суточные дозы приведены в таблице

Антиаритмические средства классификация

Краткая характеристика ААП. Из ААП I класса в России используют в основном четыре препарата: хинидин (кинидин дурулес), аллапинин, этацизин и пропафенон (ритмонорм, пропанорм). Эти препараты обладают примерно одинаковой эффективностью и переносимостью. Кроме этих препаратов I класса, в неотложных ситуациях используют внутривенное введение новокаинамида и лидокаина.

После исследования CAST и опубликования результатов метаанализа исследований по применению ААП I класса, в ходе которого было показано, что практически все ААП I класса способны влиять на увеличение смертности у больных с органическим поражением сердца, β-блокаторы стали самыми популярными ААП.

Антиаритмический эффект β-блокаторов обусловлен именно блокадой бета-адренергических рецепторов, т. е. уменьшением симпатико-адреналовых влияний на сердце. Поэтому β-блокаторы наиболее эффективны при аритмиях, связанных с симпатико-адреналовыми влияниями — так называемых катехоламинзависимых, или адренергических, аритмиях. Их возникновение, как правило, связано с физической нагрузкой или психоэмоциональным напряжением.


β-блокаторы являются препаратами выбора для лечения аритмий при врожденных синдромах удлинения интервала QT.

При аритмиях, не связанных с активацией симпатической нервной системы, β-блокаторы гораздо менее эффективны, но их добавление в схему лечения нередко значительно увеличивает эффективность других ААП и снижает риск аритмогенного эффекта ААП I класса.

Препараты 1класса в сочетании с β-блокаторами не влияют на увеличение смертности у больных с органическим поражением сердца (исследование CAST).

Дозы β-блокаторов регулируют в соответствии с антиаритмическим эффектом. Дополнительным критерием достаточной β-блокады является снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) до 50/мин.

Оригинальным препаратом является амиодарон. Он обладает свойствами всех четырех классов ААП и, кроме того, оказывает умеренное a-блокирующее и антиоксидантное действие. Амиодарон, несомненно, является самым эффективным из существующих ААП. Его даже называют «аритмолитическим препаратом». Вместе с тем отношение кардиологов к амиодарону с самого начала его использования для лечения аритмий вызывало наибольшие разногласия. Из-за высокой частоты возникновения экстракардиальных побочных эффектов амиодарон достаточно долго считали препаратом резерва: рекомендовали применять только при опасных для жизни аритмиях и лишь при отсутствии эффекта от всех остальных ААП (L. N. Horowitz, J. Morganroth, 1978; J. W. Mason, 1987; J. C. Somberg, 1987).


Однако после проведения CAST и других исследований стало ясно, что амиодарон является не только самым эффективным, но и самым безопасным (после β-блокаторов) ААП. В ходе многочисленных крупных контролируемых исследований эффективности и безопасности применения амиодарона не только не выявлено увеличения смертности, а, наоборот, наблюдалось снижение общей смертности и частоты аритмической и внезапной смерти. Частота возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне приема амиодарона гораздо ниже, чем на фоне других ААП, удлиняющих интервал QT, и составляет менее 1%.

В результате из препаратов резерва амиодарон перешел в препараты первого выбора при лечении аритмий.

Основным недостатком препарата является высокая частота экстракардиальных побочных эффектов при длительном приеме (J. A. Johus и др., 1984; J. F. Best и др., 1986; W. M. Smith и др., 1986). К основным побочным эффектам амиодарона относятся: фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, нарушение функции щитовидной железы (как гипотиреоз, так и гипертиреоз), повышение активности трансаминаз, периферические нейропатии, мышечная слабость, тремор, атаксия, нарушения зрения.


льшинство этих побочных эффектов обратимы и исчезают после отмены или при уменьшении дозы амиодарона. Гипотиреоз можно контролировать с помощью приема левотироксина. Наиболее опасным побочным эффектом амиодарона является поражение легких («амиодароновое поражение легких»). По данным разных авторов, его частота составляет от 1 до 17%, а смертность в случае развития фиброза легких — от 10 до 20% (J. J. Heger и др., 1981; B. Clarke и др., 1985, 1986). Однако в большинстве случаев поражение легких развивается только при длительном приеме сравнительно больших поддерживающих доз амиодарона — более 400 мг/сут (до 600 или даже 1200 мг/сут). Такие дозы в настоящее время практически не применяют. Поддерживающая доза препарата в России обычно составляет 200 мг/сут или даже меньше (по 200 мг 5 дней в неделю). В настоящее время частота «амиодаронового поражения легких» составляет не более 1% в год (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003).

Амиодарон обладает уникальными фармакокинетическими свойствами. Для наступления антиаритмического эффекта от приема препарата необходим период «насыщения» — «кордаронизация».

В России наиболее распространенной схемой назначения амиодарона является прием по 600 мг/сут (по 3 таблетки в день) в течение 1 нед, далее — по 400 мг/сут (по 2 таблетки в день) еще 1 нед, поддерживающая доза — длительно по 200 мг в день (по 1 таблетке в день) или менее. Антиаритмический эффект наступает более быстро при назначении высоких нагрузочных доз амиодарона во время «насыщения», например по 1200 мг/сут и более в течение 1 нед, далее — постепенное снижение дозы до 200 мг в день (титрование по эффекту до минимальных эффективных доз). Есть сообщения об эффективном применении очень высоких доз амиодарона — по 800– 2000 мг 3 раза в день (т. е. до 6000 мг/сут — до 30 таблеток в день!) у больных с тяжелыми, рефрактерными к другим способам лечения опасными для жизни желудочковыми аритмиями с повторными эпизодами фибрилляции желудочков (N. D. Mostow и др., 1984; S. J. L. Evans и др., 1992). Однократный прием амиодарона в дозе 30 мг/кг веса официально рекомендован как один из способов восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии.

После достижения антиаритмического эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. Эффективными поддерживающими дозами амиодарона могут быть 100 мг/сут и даже 50 мг/сут (M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Действие и эффективность внутривенного применения амиодарона менее изучены по сравнению с пероральным приемом. При болюсном внутривенном введении препарат обычно вводят 5 мг/кг веса в течение 5 мин. Одна из наиболее популярных схем внутривенного введения амиодарона: болюс 150 мг за 10 мин, затем инфузия со скоростью 1 мг/мин в течение 6 ч (360 мг за 6 ч), далее инфузия со скоростью 0,5 мг/мин.

Опубликованные данные свидетельствуют о том, что при желудочковых тахиаритмиях внутривенное введение амиодарона более эффективно, чем применение лидокаина, бретилия тозилата и новокаинамида. Применение амиодарона эффективно при всех вариантах наджелудочковых и желудочковых аритмий. Даже при аритмиях, рефрактерных ко всем остальным ААП, эффективность препарата достигает 60–80%, как при внутривенном введении, так и при приеме внутрь.

При применении соталола (соталекса) средние суточные дозы составляют 240–320 мг. Начинают с назначения 80 мг 2 раза в день. На фоне приема соталола имеется повышенный риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому прием этого препарата желательно начинать в стационаре. При его назначении необходимо тщательно контролировать величину интервала QT, особенно в первые 3 дня. Корригированный интервал QT не должен превышать 0,5 с.

К новым ААП III класса относятся так называемые «чистые» ААП III класса — дофетилид, ибутилид и отечественный препарат нибентан. Эти лекарственные средства применяются преимущественно для лечения мерцательной аритмии. Они удлиняют интервал QT и их применение сопровождается повышенным риском возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Дофетилид назначают внутрь по 0,5 г 2 раза в день. Частота возникновения тахикардии типа «пируэт» составляет около 3%, в основном в первые 3 дня приема препарата. Дофетилид отменяют при удлинении корригированного интервала QT более 0,5 с. Ибутилид назначают внутривенно для восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии. Ибутилид вводят внутривенно струйно 1 мг в течение 10 мин. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно. Эффективность ибутилида в купировании мерцания и трепетания предсердий составляет около 45%. Частота возникновения тахикардии типа «пируэт» достигает 8,3%.

Нибентан, ампулы по 20 мг (2 мл 1% раствора), отечественный препарат, наиболее эффективный при мерцательной аритмии. По опубликованным данным, нибентан намного превосходит все имеющиеся зарубежные аналоги. Его эффективность в восстановлении синусового ритма даже при постоянной форме мерцательной аритмии достигает 100%. Препарат вводится внутривенно в дозе 0,125 мг/кг (т. е. примерно 1 мл — 10 мг) в течение 3 мин (в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). В последние годы получены данные, что введение в 2 раза меньшей дозы (0,0625 мг/кг — примерно 0,5 мл — 5 мг), как правило, не менее эффективно. При отсутствии эффекта через 15 мин нибентан вводят повторно в той же дозе. Побочные эффекты (появление кислого или «металлического» вкуса во рту, ощущение «жара» или «холода», двоение в глазах, легкое головокружение, першение в горле) и аритмогенное действие нибентана (желудочковые экстрасистолы и желудочковая тахикардия типа «пируэт») наблюдаются сравнительно редко — примерно в 1% случаев.

Основным показанием для назначения верапамила и дилтиазема является купирование пароксизмальных реципрокных атриовентрикулярных узловых тахикардий. Эффективность верапамила и дилтиазема в купировании пароксизмальных наджелудочковых тахикардий составляет 80–100%. Вторым показанием для применения верапамила и дилтиазема служит урежение ЧСС при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Следует отметить, что внутривенное введение верапамила противопоказано при мерцательной аритмии у больных с синдромом Вольфа–Паркинсона–Уайта, так как у некоторых больных после введения верапамила наблюдается резкое увеличение частоты сокращений желудочков до 300 в минуту и более. Существует вариант желудочковой тахикардии, при котором верапамил выступает в качестве препарата выбора и нередко единственного эффективного лекарственного средства. Это так называемая верапамилчувствительная желудочковая тахикардия — идиопатическая желудочковая тахикардия, при которой комплексы QRS имеют форму блокады правой ножки пучка Гиса с отклонением электрической оси влево.

Принципы выбора ААП. Как и при лечении других заболеваний, выбор ААП осуществляется прежде всего на основании данных об эффективности, безопасности, побочных эффектах и противопоказаний к его назначению. При наличии показаний для лечения того или иного варианта нарушения ритма выбирают препарат, наиболее приемлемый для данного больного. В дальнейшем при необходимости последовательно оценивают все имеющиеся ААП до тех пор, пока не будет обнаружено первое эффективное средство, или выбирают самый подходящий препарат из нескольких действенных. В случае отсутствия эффекта от монотерапии подбирают комбинацию ААП или применяют немедикаментозные способы лечения аритмий.

У больных с аритмиями, но без признаков органического заболевания сердца считается допустимым назначение любых ААП.

У пациентов с органическим заболеванием сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия желудочков и/или дилатация сердца) препаратами первого выбора являются β-блокаторы и амиодарон. С учетом безопасности ААП оценку эффективности целесообразно начинать с β-блокаторов или амиодарона. При неэффективности монотерапии оценивают эффект сочетания амиодарона и β-блокаторов. Если нет брадикардии или удлинения интервала РR, можно сочетать с амиодароном любой β-блокатор. У больных с брадикардией к амиодарону добавляют пиндолол (вискен). Показано, что совместный прием амиодарона и β-блокаторов в значительно большей степени снижает смертность среди пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чем каждый из препаратов в отдельности. Только при отсутствии эффекта от β-блокаторов и/или амиодарона применяют ААП I класса. При этом препараты I класса, как правило, назначают на фоне терапии β-блокатором или амиодароном.

Примерная последовательность подбора эффективной медикаментозной терапии у больных с рецидивирующими аритмиями:

β-блокатор или амиодарон.

β-блокатор + амиодарон.

Соталол.

ААП I класса.

Амиодарон + ААП IС класса.

β-блокатор + любой препарат I класса.

Амиодарон + β-блокатор + ААП IС класса.

Соталол + ААП IС класса.

Контроль

В настоящее время непрерывное суточное Холтеровское мониторирование ЭКГ является самым распространенным и информативным неинвазивным методом диагностики и количественной оценки нарушений ритма, ставшим обязательным при обследовании большинства кардиологических больных.

Контрольные вопросы:

1.Сколько классов антиаритмических средств по классификация E.Vaughan-Williams вы знаете?

2.Перечислите названия препаратов 1с класса.

3.Назовите схемы подбора эффективной медикаментозной терапии у больных с рецидивирующими аритмиями

Литература:

1.Журнал «Лечащий врач» №06,2009

2.»Русский медицинский журнал» 04 мая 2003 г, том 11, № 9

3.Машковский М.Д. «Лекарственные средства»,М. 2006год

Содержание:

1.Классификация антиаритмических средств:

Источник: studfile.net

Общая картина возникновения аритмии

Сердце совершает свою работу под воздействием электрических импульсов. Сигнал рождается в главном центре, управляющем сокращениями – синусном узле. Далее импульс транспортируется в оба предсердия по проводящим трактам и пучкам. Сигнал, попадая в следующий, атриовентрикулярный узел, через пучок Гиса распространяется на правое и левое предсердие по нервным окончаниям и группам волокон.

Слаженная работа всех частей этого сложного механизма, обеспечивает ритмичное биение сердца с нормальной частотой (от 60 до 100 ударов в минуту). Нарушение на любом участке вызывает сбой, нарушает периодичность сокращений. Причём нарушения могут быть разного порядка: неритмичная работа синусов, невозможность мышц выполнять приказы, нарушение проводимости нервных пучков.

Любая преграда на пути сигнала или его слабость, также приводят к тому, что передача команды пойдёт по совершенно другому сценарию, что провоцирует хаотические, нерегулярные сокращения сердца.

Причины некоторых таких нарушений до сих пор полностью не установлены. Как и механизм действия многих лекарств, помогающих восстанавливать привычный ритм, до конца не ясен. Однако, эффективных препаратов для лечения и срочного купирования аритмии разработано множество. С их помощью, большинство нарушений успешно устраняются или поддаются длительной коррекции.

Классификация антиаритмических препаратов

Электрический импульс передаётся благодаря постоянному перемещению положительно заряженных частиц – ионов. На частоту сердечных сокращений (ЧСС) влияет проникновение в клетки ионов натрия, калия, кальция. Препятствуя их прохождению через специальные каналы в клеточных мембранах, можно повлиять на сам сигнал.

Лекарственные средства от аритмии объединяют в группы не по действующему веществу, а по производимому эффекту на проводящую систему сердца. Сходное воздействие на сердечные сокращения могут оказывать вещества с абсолютно разным химическим составом. По этому принципу антиаритмические препараты (ААП) классифицировал в 60 годы 20 века Воган Вильямс.

Наиболее простая классификация по Вильямсу, выделяет 4 основных класса ААП и является общеприменимой по сей день.

Традиционная классификация антиаритмических препаратов:

  • I класс – блокируют ионы натрия;
  • II класс – бета-адреноблокаторы;
  • III класс – блокируют частицы калия;
  • IV класс – антагонисты кальция;
  • V класс – условный, включает все антиаритмические препараты, не вошедшие в классификацию.

Даже с последующими доработками, такое деление не признаётся идеальным. Но попытки предложить различение антиаритмических средств по другим принципам, пока не увенчались успехом. Рассмотрим каждый класс и подкласс ААП подробнее.

Блокаторы Na-каналов (1 класс)

Механизм действия лекарственных средств 1 класса основан на способности некоторых веществ блокировать натриевые каналы и замедлять скорость распространения электрического импульса по миокарду. Электрический сигнал при аритмических нарушениях, часто движется по кругу, вызывая дополнительные сокращения сердечной мышцы, не контролируемые главным синусом.  Исправить именно такие нарушения помогает блокировка ионов натрия.

1 класс – самая большая группа антиаритмических препаратов, которая делится на 3 подкласса: 1А, 1В и 1С. Все они оказывают сходное влияние на сердце, уменьшая число его сокращений в минуту, но в каждом есть некоторые особенности.

1А – описание, список

Дополнительно к натриевым, препараты блокируют каналы калия. Кроме хороших антиаритмических свойств, дополнительно оказывают местное обезболивающее действие, так как блокирование одноимённых каналов в нервной системе приводит к сильному анестезирующему действию. Список часто назначаемых препаратов группы 1А:

  • Новокаинамид;
  • Хинидин;
  • Аймалин;
  • Гилуритмал;
  • Дизопирамид.

Препараты действенны при купировании множества острых состояний: экстрасистолия (желудочковая и наджелудочковая), мерцательная аритмия и её пароксизмы, некоторые тахикардии, в том числе при WPW (преждевременном желудочковом возбуждении).

Новокаинамид и хинидин применяются чаще других средств группы. Оба препарата доступны в таблетированной форме. Применяются по одним и тем же показаниям: суправентикулярная тахикардия, фибриляция предсердий со склонностью к пароксизмам. Но препараты имеют разные противопоказания и возможные негативные последствия.

Из-за сильной токсичности, множества не кардиологических побочных эффектов, класс 1А преимущественно применяется для снятия приступа, для длительной терапии назначается при невозможности применить медикаменты из других групп.

Внимание! Аритмогенные эффекты ААП! При лечении антиаритмическими средствами, в 10% случаев (для 1С – в 20%) проявляется эффект обратный предполагаемому. Вместо купирования приступа или урежения частоты сокращений сердца, может произойти усугубление первоначального состояния, наступить фибриляция. Аритмогенные эффекты представляют реальную угрозу для жизни. Приём любых видов ААП должен быть предписан врачом-кардиологом, обязательно проходить под его контролем.

1В – свойства, список

Отличаются свойством не ингибировать как 1А, а активировать каналы калия. Применяются преимущественно при патологиях желудочков: тахикардии, экстрасистолии, пароксизме. Чаще всего, требуют струйного или капельного внутривенного введения. В последнее время, многие антиаритмические препараты класса 1В выпускают в виде таблеток (например, Дифенин). К подгруппе относятся:

  • Лидокаин;
  • Дифенин;
  • Мексилетин;
  • Пиромекаин;
  • Тримекаин;
  • Фенитоин;
  • Априндин.

Свойства медикаментов этой группы делают возможным их применение даже при инфаркте миокарда.  Основные побочные явления связаны со значительным угнетением нервной системы, кардиологических осложнений практически нет.

Лидокаин –  самый известный лекарственный препарат из списка, знаменит отличными анестезирующими свойствами, которые применяются во всех отраслях медицины. Характерно, что действенность принятого вовнутрь лекарства практически не наблюдается, именно при внутривенном вливании лидокаин оказывает сильнейшее антиаритмическое действие. Наиболее эффективно струйное быстрое введение. Часто вызывает аллергические реакции.

1С – список и противопоказания

Самые мощные блокаторы ионов натрия и кальция, действуют на всех уровнях передачи сигнала, начиная с синусового узла. Применяются преимущественно внутрь. Лекарства из группы отличаются широким спектром применения, проявляют высокую эффективность при мерцательной аритмии, при тахикардиях различного происхождения. Часто применяемые средства:

  • Пропафенон;
  • Флекаинид;
  • Индекаинид;
  • Этацизин;
  • Этмозин;
  • Лоркаинид.

Используются как для быстрого купирования, так и постоянного лечения наджелудочковых и желудочковых аритмий. Лекарства из группы не применимы при любых органических поражениях сердца.

Пропаферон (ритмонорм) только недавно стал доступен во внутривенной форме. Обладает мембраностабилизирующим действием, проявляет свойства бета-блокатора, применяется при приступообразных нарушениях ритма (экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий), синдроме WPW, предсердно-желудочковой тахикардии, в качестве профилактики.

Весь 1 класс имеет ограничения в применении при органическом поражении миокарда, серьёзной сердечной недостаточности, рубцах, других патологических изменениях тканей сердца. После проведения статистических исследований, обнаружено увеличение смертности пациентов с подобными заболеваниями при терапии данным классом ААП.

Антиаритмические препараты последнего поколения, часто называемые бета-блокаторами, выгодно отличаются по этим показателям от 1 класса антиаритмиков и всё чаще применяются на практике. Введение этих препаратов в курс лечения, значительно сокращает вероятность аритмогенного эффекта медикаментов других групп.

Бета-блокаторы – II класс

Блокируют адренорецепторы, замедляют сердечный ритм. Осуществляют контроль сокращений при мерцательных аритмиях, фибриляции, некоторых тахикардиях. Помогают избежать влияния стрессовых состояний, перекрывая возможность катехоламинам (в частности адреналину) воздействовать на андренорецепторы и вызывать учащение сердечных сокращений.

После перенесённого инфаркта, применение бета-блокаторов значительно снижает риск внезапной смерти.  Хорошо зарекомендовали себя в лечении аритмий:

  • Пропранолол;
  • Метопролол;
  • Корданум;
  • Ацебуталол;
  • Тразикор;
  • Надолол.

Долгое применение может спровоцировать расстройство половой функции, бронхолёгочные нарушения, повышение сахара в крови. β-блокаторы абсолютно противопоказаны при некоторых состояниях: острой и хронической формах сердечной недостаточности, брадикардии, гипотонии.

Важно! Бета-блокаторы вызывают синдром отмены, поэтому не рекомендуется завершать их приём резко –  только по схеме, в течение двух недель. Не желательно пропускать время приёма таблеток и самовольно делать перерывы в лечении.

Наблюдается значительное угнетение ЦНС при длительном приёме: ухудшается память, возникают депрессивные состояния, отмечается общая слабость и вялость опорно-двигательного аппарата.

Блокаторы К- каналов – III класс

Блокируют заряженные атомы калия на входе в клетку. Ритмы сердца, в отличии от лекарств 1 класса, замедляют незначительно, но в состоянии купировать длительные, месяцами длящиеся фибриляции предсердий, где бессильны другие препараты. Сопоставимы по действию с электрокардиоверсией (восстановление ритма сердца с помощью электрического разряда).

Аритмические побочные эффекты менее 1%, тем не менее, большое количество несердечных побочных явлений, требуют постоянного медицинского контроля при лечении.

Список часто применяющихся средств:

  • Амиодарон;
  • Бретилий;
  • Соталол;
  • Ибутилид;
  • Рефралол;

Наиболее часто применяемый препарат из списка – амиодарон (кордарон), проявляет свойства сразу всех классов антиаритмических препаратов и дополнительно является антиоксидантом.

Обратите внимание! Кордарон можно назвать самым эффективным, на сегодня, антиаритмическим средством. Как и бета-блокаторы является препаратом первого выбора при аритмических нарушениях любой сложности.

К антиаритмическим препаратам последнего поколения III класса относят дофетилид, ибутилид, нибентан. Их применяют при мерцательной аритмии, но риск возникновения тахикардии по типу «пируэт» значительно увеличивается.

Особенность всего 3 класса в способности вызвать тяжёлые формы тахикардии при совместном приёме с кардиологическими, другими аритмическими препаратами, антибиотиками (макролидами), антигистаминными, мочегонными. Кардиологические осложнения при таких сочетаниях могут вызвать синдром внезапной смерти.

Блокаторы кальция IV класс

Уменьшая поступление заряженных частиц кальция в клетки, действуют как на сердце, так и на сосуды, воздействуют на автоматизм синусового узла. Урежая сокращения миокарда, одновременно расширяют сосуды, снижают артериальное давление, препятствуют образованию тромбов.

  • Верапамил;
  • Дилтиозел;
  • Нифедипин;
  • Дилтиазем.

Препараты 4 класса позволяют корректировать аритмические расстройства при гипертонии, стенокардии, инфаркте миокарда. С осторожностью должны применяться при мерцательной аритмии с синдромом ВПВ. Из побочных кардиальных эффектов – гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения (особенно в сочетании в-блокаторами).

Антиаритмические препараты последнего поколения, механизмом действия которых является блокировка кальциевых каналов, обладают пролонгированным воздействием, что позволяет принимать их 1–2 раза в сутки.

Другие антиаритмические средства – V класс

Лекарственные средства, оказывающие положительный эффект при аритмиях, но не попадающие в классификацию Вильямса по механизму своего действия, объединяют в условную 5 группу препаратов.

Сердечные гликозиды

Механизм действия лекарств основан на свойствах природных сердечных ядов оказывать положительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, при условии правильной дозировки. Сокращая число сердечных сокращений, одновременно увеличивают их эффективность.

Растительные яды используются для срочного купирования тахикардий, применимы в длительной терапии нарушений ритма на фоне хронической сердечной недостаточности. Замедляют проводимость узлов, часто используются для коррекции трепетаний и мерцаний предсердий.  Могут заменить бета-андреноблокаторы, если их использование противопоказано.

Список гликозидов растительного происхождения:

  1. Дигоксин.
  2. Строфанин;
  3. Ивабрадин;
  4. Коргликон;
  5. Атропин.

Передозировка может вызвать тахикардию, мерцание предсердий и привести к фибриляции желудочков. При длительном приёме, накапливаются в организме, вызывая специфическую интоксикацию.

Соли натрия, калия, магния

Восполняют дефицит жизненно важных минералов. Изменяют баланс электролитов, позволяют снимать перенасыщение другими ионами (в частности кальция), понижают давление, успокаивают неосложнённую тахикардию. Показывают хорошие результаты в терапии гликозидных интоксикаций и профилактике аритмогенных эффектов, свойственных 1 и 3 классам ААП. Применяются такие формы:

  1. Сульфат магния.
  2. Хлорид натрия.
  3. Хлорид калия.

Назначаются в различных формах для профилактики многих сердечных нарушений. Самые популярные аптечные формы солей: Магний-Б6, Магнерот, Орокомаг, Панангин, Аспаркам, Аспарагинат калия и магния. По рекомендации врача может быть назначен курс препаратов из списка или витаминов с минеральными добавками для восстановления после обострений.

Аденазин (АТФ)

Срочное введение аденозинтрифосфата внутривенно купирует большинство приступов внезапного пароксизма. Из-за короткого периода действия, в экстренных случаях может быть применён несколько раз подряд.

Как универсальный источник «быстрой» энергии, обеспечивает поддерживающую терапию при целом спектре сердечных патологий и широко применяется для их профилактики. Не назначается вместе с сердечными гликозидами и минеральными добавками.

Эфедрин, изадрин

В противоположность бета-блокаторам, вещества усиливают восприимчивость рецепторов, стимулируют нервную и сердечно-сосудистую системы. Это свойство применяют для коррекции частоты сокращений при брадикардии. Длительный приём не рекомендуется, используются в качестве экстренных средств.

Назначение классических антиаритмических средств осложнено ограниченной возможностью предсказать их эффективность и безопасность для каждого отдельного пациента. Часто это приводит к необходимости искать лучший вариант методом подбора. Накопление негативных факторов требует постоянного мониторинга и обследований в процессе лечения.

Антиаритмические средства последнего поколения

Антиаритмические средства классификацияВ разработке лекарств от аритмии нового поколения перспективными направлениями являются поиск средств с брадикардическими свойствами, разработка предсердно-селективных средств. Некоторые новые антиаритмики, способные оказывать помощь при ишемических нарушениях и вызванных ними аритмиях, находятся на стадии клинических испытаний.

Проводится модификация известных эффективных антиаритмических препаратов (например, Амиодарон и Карведилол) с целью уменьшения их токсичности и взаимного влияния с другими кардиопрепаратами. Изучаются свойства средств, ранее не рассматривавшихся в качестве антиаритмических, в эту группу входит также рыбий жир и ингибиторы АПФ.

Целью разработки новых препаратов от аритмии является выпуск доступных лекарств с наименьшими побочными действиями, и обеспечение большей длительности их действия, по сравнению с существующими, для возможности однократного суточного приёма.

Приведённая классификация упрощённая, список препаратов очень велик и пополняется всё время. Назначение каждого из них имеет свои причины, особенности и последствия для организма. Знать их и предупредить или исправить возможные отклонения может только врач-кардиолог. Аритмия, осложнённая серьёзными патологиями, не лечится в домашних условиях, выписывать лечение и препараты самостоятельно – занятие очень опасное.

Источник: diagnos-med.ru


Leave a Comment

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.