Антиаритмические средства фармакология

Эта группа сердечно-сосудистых медикаментов создана специально для лечения аритмий.

Тема настоящей статьи — антиаритмические препараты, их классификация, особенности применения и цены самых популярных и востребованных представителей группы.

Кардиологи в таких случаях используют медикаменты из разных фармакологических групп с разным механизмом действия.

Антиаритмический эффект всех средств обусловлен их специфическим влиянием на:

• Внутриклеточную транспортировку ионов (в основном натрия, кальция, калия);

• Электрофизиологические процессы в сердечных клетках;

• Клеточные мембраны;

• Обмен веществ и ионов во всем организме.

Критерии, влияющие на выбор средства с антиаритмическим действием:

• Состояние нервной системы;

• Хронические заболевания;

• Тип аритмии;

• Баланс электролитов в крови;

• Гормональный статус.

Обзор самых эфективных лекарств от аритмии с названием и ценой

Наименования медикаментов расположены по классам в соответствии с таблицей.

Класс I. Мембраностабилизирующие препараты

Вещества 1 класса регулируют фазы потенциала действия. В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.

Новокаинамид

Цена: 120 руб.

Активное вещество представлено прокаинамидом — модифицированной молекулой новокаина.

Производится российским производителем в форме таблеток и инъекционного раствора.

Лечение аритмии обусловлено кардиодепрессивным действием.

Подавляет проведение электрических импульсов, угнетает мышечный аппарат миокарда.

Не оказывает серьезного влияния на артериальное давление.

Показан для терапии:

• Пароксизмальной тахикардии;

• Трепетаний предсердий;

• Мерцательной аритмии.

В инъекциях применяется для купирования острых состояний.

Обратите внимание! Инъекционный раствор вводится внутривенно только в условиях стационара.

Лекарство противопоказано при некоторых нарушениях сердечного ритма:

• Атриовентрикулярной блокаде;

• Кардиогенном шоке.

Почечная и сердечная недостаточность тяжёлой формы, гипертония также являются ограничениями к приему лекарства.

При приеме таблеток нужно придерживаться определённых правил:

• Таблетки пить строго натощак, за 1 час до приема пищи;

• Запивать молоком.

Требует частого применения — до 4 раз в сутки.

Во время терапии необходимо следить за работой сердца и регулярно измерять артериального давления.

Несмотря на отсутствие прямого гипотензивного действия, у лиц пожилого возраста может вызывать чрезмерное снижение давления.

Раздражает слизистую желудка, отрицательно влияет на систему крови.

При приеме медикамента могут появляться симптомы диспепсии — горечь во рту, тошнота и рвота, боли в эпигастрии.

Может вызывать сонливость, заторможенность, головокружения, головные боли, усиливающиеся из-за снижения давления.

Лидокаин

Цена: от 30 руб.

Антиаритмическая активность обусловлена блокировкой натриевых каналов, локализованных в клеточных мембранах.

Уменьшает автоматизм миокарда, подавляет очаги возбуждения.

Не оказывает ярко выраженного кардиодепрессивного действия.

Практически не затрагивает уровень артериального давления, хотя в некоторых случаях может его незначительно снижать.

Отличается быстрым наступлением эффекта и кратковременным действием. Находит широкое применение как экстренная помощь в условиях стационара при острых кардиологических состояниях, например, при инфаркте миокарда или тяжёлых желудочковых аритмиях.

Раствор обладает хорошей переносимостью. В редких случаях отмечаются судороги.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления:

• Брадикардия, аритмии;

• Чрезмерное снижение давления;

• Заторможенность;

• Головные боли;

• Сонливость.

 

Этацизин

Цена: 1420 руб.

Польские таблетки с аритмогенным действием.

Терапевтический эффект от приема лекарства обусловлен блокирующим влиянием на клеточные мембраны и их проницаемость.

Снижает проводимость и сократимость миокарда.

Улучшение наступает спустя 1-2 дня после начала лечения.

Список показаний для назначения препарата аналогичен другим мембраностабилизаторам.

Применение медикамента ограничено при тяжелых патологиях сердца органической природы.

Не совместим с другими препаратами I класса.

Таблетки принимают 2-3 раза в день.

Негативно влияет на внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда, оказывает аритмогенное действие (провоцирует появление аритмии), особенно после перенесённого инфаркта миокарда.

Головокружение, пошатывание при ходьбе, вялость и головные боли – наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Как правило, после адаптации (спустя 3-4 дня после начала приема) эти симптомы сходят на нет.

 

Пропанорм

Цена: 360 руб.

Активное вещество представлено пропафенононом, веществом класса C1.

Антиаритмическая эффективность обусловлена мембраностабилизирующим и местноанестезирующим воздействием на кардиомиоциты (сердечные клетки).

На фоне сердечной недостаточности уменьшает сократительную способность миокарда.

Подавляет электрофизиологические процессы в сократительных волокнах, волокнах Пуркинье. Благодаря этому снижается скорость реполяризации, а ЭРП удлиняется.

Выраженность эффекта выше в участках с ишемией.

Терапевтическое действие сохраняется около 12 ч.

Применение препарата целесообразно для лечения:

• Трепетаний, фибрилляций предсердий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

• Предсердно-желудочковой тахикардии;

• Экстрасистолии (желудочковой и наджелудочковой).

Указанное средство является резервным и применяется в тех случаях, когда другие медикаменты оказывается малоэффективными.

При приеме таблеток возможны следующие побочные эффекты:

• Нарушение сердечного ритма;

• Бронхоспазм;

• Ухудшение работы пищеварительного тракта с сопутствующим дискомфортом;

• Повышенная утомляемость, вялость.

Препарат противопоказан при тяжёлой форме сердечных заболеваний, в том числе при хронической сердечной недостаточности и/или инфаркте миокарда.

Особая осторожность требуется при лечении:

• Больных с бронхиальной астмой и другими патологиями, характеризующимися сужением просвета бронхов;

• Пациентов с кардиостимулятором;

• Лиц пожилого возраста.

При замедленном сердечном ритме и пониженном давлении антиаритмическое средство использовать нельзя.

 

Ритмонорм

Цена: 500 руб.

Американский оригинальный препарат с пропафеноном в таблетках.

Отличается высоким качеством.

 

Пропафенон

Цена: 240 руб.

Доступный заменитель Ритмонорма и Пропанорма от македонского изготовителя.

Главное преимущество — доступная стоимость.

Класс II: бета-адреноблокаторы

При выработке в организме адреналина и катехоламинов раздражаются бета-адренорецепторы в миокарде. Возникает аритмия и нестабильность электрофизиологических процессов.

Антиаритмический эффект адреноблокаторов обусловлен блокирующим влиянием на специфические участки – бета-адренорецепторы, расположенные в клетках сердца и коронарных сосудах.

Такие рецепторы встречаются не только в сердечно-сосудистой системе, но и в других органах — в матке и бронхах.

Одни препараты действуют на все адренорецепторы и являются неселективными, другие – выборочно, только на расположенные в сердце и сосудах (селективные средства).

При выборе лекарства врач учитывает этот момент, чтобы исключить нежелательные побочные явления.

В настоящее время используются оба класса бета-адреноблокаторов.

Анаприлин

Цена: от 30 руб.

Препарат содержит пропранолол.

При приеме таблеток отмечаются следующие фармакологические эффекты:

• Стабилизируются мембраны;

• Снижается возбудимость и сократимость миокарда, его потребность в кислороде;

• Урежается сердечный ритм;

• Сокращаются эктопические очаги возбуждения;

• Угнетается автоматизм синусового узла;

• Снижается артериальное давление.

Стабильный эффект отмечается через 2 недели курсового лечения.

Лекарство не является селективным, поэтому оказывает воздействие на другие системы и органы:

• Повышает тонус матки и усиливает её сокращения;

• Подавляет центральную нервную систему (в больших дозировках);

• Сокращает синтез водянистой влаги в камере глаза, тем самым снижает внутриглазное давление;

• Стимулирует тонус бронхов.

Нашел применение при лечении:

• Стенокардии;

• Артериальной гипертонии;

• Тахикардии;

• Экстрасистолии;

• Диффузном токсическом зобе;

• Мерцания предсердий;

• Эссенциальном треморе;

• Для профилактики приступов мигрени.

Таблетки нельзя использовать при вазомоторном рините.

Ряд болезней сердца и сосудов являются ограничением к применению, среди них:

• Уреженная частота сердечного ритма;

• Острые и тяжелыеткардиологические патологии;

• Пониженное давление;

• Синоатриальная блокада;

• Облитерирующие заболевания артерий;

• Слабости синусового узла;

• Нарушение метаболических процессов, включая сахарный диабет.

Режим дозирования зависит от диагноза.

Кратность применения — 2-3 раза в сутки.

 

Беталок Зок

Цена: от 270 руб.

Оригинальный английский продукт с метопрололом селективно действует на бета-адренорецепторы.

Лекарство снижает влияние катехоламинов, вырабатывающихся при стрессе.

Препятствует учащению сердцебиения, сократимости сердца и повышению давления.

Отличие данного антиаритмического средства — пролонгированный эффект за счёт замедленного высвобождения. Концентрация лекарственного вещества в плазме крови постоянна и гарантирует стойкий клинический эффект в течение суток.

Благодаря замедленному всасыванию обладает мягким действием и не вызывает побочных эффектов, обусловленных одномоментным приемом высокой дозы. При приеме таблеток с модифицированным высвобождением отсутствуют слабость, резкое снижение давления и брадикардия, характерные для бета-адреноблокаторов с коротким действием.

Терапевтический эффект продолжается около суток, поэтому достаточно принять 1 таблетку в день.

Оказывает кардиотропное действие. Препятствует развитию частого осложнения — гипертрофии левого желудочка, возникающей при патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением давления в кровяном русле.

Уменьшает вероятность повторных инфарктов миокарда.

Обратите внимание! Таблетки можно принимать после излечения острой фазы инфаркта.

Показан для лечения:

• Желудочковых экстрасистолий;

• Тахикардии;

• Приступов мигрени;

• Фибрилляций предсердий.

Ограничения к применению аналогичны другим бета-адреноблокаторам.

Эгилок

Цена: от 150 руб.

Венгерский аналог Беталок Зок.

Однако, в отличие от оригинального средства, не обладает замедленным высвобождением. Поэтому при приеме лекарства отмечаются пиковые концентрации вещества в крови, из-за чего могут возникать дополнительные побочные эффекты.

Лекарство требуется принимать 2 раза в день.

 

Метокард

Цена: от 70 руб.

Польский препарат с характеристиками, как у Эгилока.

Отличается доступной ценой.

 

Метопролол

Цена: 40 руб.

Российский дешевый аналог Беталока. Также не обладает пролонгированным действием.

 

Конкор

Цена: 190 руб.

В состав норвежского лекарства входит селективный блокатор бета-адренорецепторов — бисопролол.

После приема таблетки через 1-2 ч развивается терапевтический эффект, продолжающийся около суток.

Оказывает комплексное действие на сосуды и сердце:

• Уменьшает сердечный выброс;

• Влияет на физиологический процесс, ответственный за повышение давления (угнетает выработку ренина в почках);

• Расширяет сосуды;

• Понижает повышенное давление;

• Способствуют лучшему снабжению миокарда кислородом;

• Сокращает частоту сердечных сокращений.

Применение таблеток целесообразно при:

• Хронической сердечной недостаточности;

• ИБС;

• Артериальной гипертензии;

• Стенокардии.

Как правило, хорошо переносится.

 

Бисопролол

Цена: от 100 руб.

Дешевый заменитель Конкора от отечественного производителя.

 

Коронал

Цена: от 190 руб.

Чешское антиаритмическое средство с бисопрололом.

 

Бипрол

Цена: от 190 руб.

Селективный бета-адреноблокатор на основе бисопролола производства России.

 

Нипертен

Цена: 150 руб.

Качественный дженерик Конкора производства Словении.

Продаётся в выгодных расфасовках — по 30 и 100 таблеток.

 

Арител

Цена: от 120 руб.

Российский препарат с бисопрололом по своим свойствам аналогичен Конкору и его заменителям.

 

Бисогамма

Цена: от 130 руб.

Немецкое антиаритмическое средство с бисопрололом.

 

Кординорм

Цена: от 150 руб.

Исландский медикамент с бисопрололом.

Дополнительно производится в выгодных упаковках по 90 таблеток.

 

Атенолол

Цена: от 50 руб.

Относится к селективным бета-адреноблокаторам. Его стоимость, независимо от производителя, не превышает 100 руб.

По фармакологическим свойствам схож с препаратами бисопролола.

Также обладает продолжительным действием, принимается 1 раз в день.

В некоторых случаях способен сильно замедлять сердечные сокращения, вызывать атриовентрикулярную блокаду.

Показан для лечения тахиаритмий.

Класс III: блокаторы калиевых каналов

Лекарственные средства этой группы оказывают противоаритмическое действие, обусловленное пролонгированием реполяризации и удлинением рефрактерного периода, и, как следствие, увеличением потенциала действия у кардиомиоцитов.

Такие антиаритмические медикаменты препятствуют транспортировке ионов калия через клеточную мембрану, блокируют кальциевые и натриевые каналы, тем самым снижают чувствительность адренорецепторов к медиаторам стресса.

Расширяют сосуды.

Кордарон

Цена: от 300 руб.

Положительно влияет на энергетический обмен в миокарде.

Снижает давление, замедляет сердечный ритм.

Терапевтическое действие развивается постепенно.

Эффект от приема сохраняется в течение 2-3 месяцев.

Препарат содержит йод. При длительном применении может окрашивать кожу в фиолетовый цвет, отрицательно влияет на состояние щитовидной железы и гормональной регуляции в целом.

Использование таблеток целесообразно для профилактики и лечения:

• Тахикардии;

• Экстрасистолии;

• Трепетаний предсердий.

Хорошо зарекомендовал себя как профилактическое средство для уменьшения приступов стенокардия.

Как и другие антиаритмические средства нельзя использовать при брадикардии и сниженном давлении, беременности.

Во время лечения препаратом повышается чувствительность кожных покровов к солнечному излучению, поэтому необходимо пользоваться солнцезащитными средствами и избегать посещения солярия.

Изменяет вкусовые ощущения.

Негативно влияет на здоровье печени.

Лекарство не рекомендуется принимать водителям из-за снижения концентрации внимания, заторможенности нервной системы.

 

Амиодарон

Цена: от 150 руб.

Российский бюджетный заменитель кордарона.

Сотагексал

Цена: от 90 руб.

Швейцарское антиаритмическое средство двойного действия.

Оно оказывают следующие эффекты:

• Неселективно блокирует бета-адренорецепторы;

• Подавляет кальциевые каналы.

Это проявляется следующими фармакологическими эффектами:

• Удлиняет абсолютный рефрактерный период, потенциал действия;

• Замедляет сердечный ритм и AV проводимость

• Подавляет сократимость миокарда.

Показан для лечения мерцательной аритмии и тахикардии.

Влияет на дыхательную систему, поэтому больным с ХОБЛ и бронхиальной астмой не рекомендуется пить соталол.

Класс IV: блокаторы кальциевых каналов

Положительные результаты от назначения таких антиаритмических препаратов обусловлена блокировкой медленных кальциевых каналов.

Ухудшенный транспорт ионов кальция угнетает проводимость миокарда. При этом удлиняется рефрактерный период в атриовентрикулярном узле.

Лекарства этой группы защищают сердце от отрицательного влияния стимулов чрезмерно высокой частоты. Снижают автоматизм синоатриального узла.

Антиаритмический эффект сочетается с гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Инъекционные растворы и таблетки применяют:

• Для купирования гипертонического криза (в инъекционной форме);

• В терапии артериальной гипертензии;

• Для профилактики и лечения наджелудочковых аритмий.

Препараты этого класса имеют характерные побочные эффекты:

• Отёки лодыжек;

• Прилив крови и покраснение лица;

• Чрезмерное снижение давления;

• Возникновение брадикардии (замедления сердцебиения).

Дилтиазем

Цена: от 100 руб.

Принимается трижды в день.

Необходимую дозировку выбирает врач, учитывая состояние пациента. При недостаточной эффективности дозировку можно увеличить.

 

Верапамил

Цена: от 60 руб.

Режим дозирования индивидуальный, в среднем требуется 3 приёма в сутки.

 

Изоптин SR

Цена: от 450 руб.

Американский оригинальный препарат, содержащий пролонгированную форму верапамила.

Такая форма выпуска обеспечивает постоянство концентрации лекарственного вещества в плазме крови, поэтому побочных явлений в виде резких скачков давления и частоты пульса не отмечается.

Принимается 1 раз в сутки.

Другие антиаритмические средства

Сюда относится ряд препаратов, применяющихся при аритмии как самостоятельное или вспомогательное средство.

Дигоксин

Цена: от 50 руб.

Производится в таблетках и ампулах с раствором для инъекций.

Являясь с сердечным гликозидом, возбуждает нервные окончания, локализованные в сердце, рефлекторно замедляя частоту его сокращений.

Влияет на транспорт ионов через мембрану:

• Снижает проникновение ионов К+;

• Увеличивает концентрацию Na+.

Повышает силу сокращений миокарда, ударный объем крови возрастает.

Присутствует сосудорасширяющий эффект.

На положительный результат влияет ряд факторов:

• Приема пищи и других медикаментов;

• Лекарственная форма;

• Здоровье пищеварительного тракта.

Достаточно серьезное средство, пить которое без рекомендации врача нельзя из-за возможной передозировки. При этом развиваются следующие симптомы:

• Боли различной локализации;

• Аритмия;

• Тошнота, рвота, боли в животе;

• Нарушение зрения (точки перед глазами, желто-зеленые пятна).

 

Кораксан

Цена: от 1150 руб.

Французское антиаритмическое средство на основе вещества последнего поколения – ивабрадина, разработанного в Европе.

Оказывая влияние на If-каналы синусового узла, препятствует возникновению спонтанной диастолической деполяризации. Нормализует сердечный ритм, не влияя на скорость электрофизиологических процессов и сократимость миокарда.

Повышает толерантность к физической нагрузке.

Препятствует развитию гипоксии в клетках миокарда, осложнений в виде ишемической болезни сердца.

Лекарство прошло множество клинических испытаний, подтвердивших безопасность и положительные результаты от его применения.

Не оказывает отрицательного влияния на эндокринные процессы. Уровень жиров и глюкозы не изменяется.

Одобрен к применению при сахарном диабете.

При длительном лечении (больше 1 года) отмечается устойчивое снижение тахикардии.

Возможный побочный эффект — изменение цветовосприятия, чувствительность к яркому свету.

Показан для больных со стенокардией, сопровождающейся нормальным синусовым ритмом.

Ограничения в применении аналогичны бета-адреноблокаторам.

 

Бравадин

Цена: 500 руб.

Аналог Кораксана от компании, специализирующейся на производстве качественных дженериков.

Отличается наличием в ассортименте выгодных упаковок по 56 таблеток.

 

Раеном

Цена: от 600 руб.

Венгерский противоаритмический препарат с ивабрадином.

 

Панангин

Цена: от 150 руб.

Витаминное средство, содержащее соли калия и магния, используется в качестве вспомогательного средства. Антиаритмический эффект обусловлен нормализацией метаболических процессов.

Препарат оказывает положительный эффект при изменении ритма, обусловленном нарушением электролитного баланса.

Передозировка может спровоцировать угнетение дыхания.

Лекарство отпускается без рецепта врача и может использоваться с целью профилактики.

Витамины усиливают эффективность других сердечно-сосудистых медикаментов и положительно влияют на нервную регуляцию.

 

Аспаркам

Цена: от 60 руб.

Отечественный бюджетный заменитель Панангина.

 

Подводя итоги обзора

Как видим, самостоятельно выбрать средство для лечения аритмии не получится. Для того чтобы эффективно справиться с нарушением ритма и не навредить здоровью, нужно выяснить, чем вызвано изменение частоты сокращений сердца, и только тогда приступать к лечению медикаментами.

Список оригинальных антиаритмических средств высокого качества:

• Кораксан;

• Изоптин;

• Беталок зок;

• Конкор.

Они отличаются замедленным высвобождением, обладают хорошей переносимостью и реже вызывают негативные эффекты, т.к. лекарственное вещество постоянно работает и поддерживает показатели на нужном уровне.

Оптимальная альтернатива дорогих средств – их аналоги.

Наименования заменителей, оптимальных по цене и качеству:

• Бравадин;

• Раеном;

• Нипертен;

• Эгилок.

К самым бюджетным средствам относятся:

• Бисопролол;

• Верапамил;

• Сотагексал;

• Метопролол;

• Атенолол;

• Анаприлин;

• Аспаркам.

В любом случае, препараты для сердца должны приниматься с назначения врача после тщательного обследования.

Если Вам доводилось принимать антиаритмические лекарства, предлагаем поделиться своим опытом в комментариях.

Источник: plannt.ru

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Частота нарушений ритма сердца в клинике внутренних болезней очень существенна, и аритмии занимают в общей структуре сердечно-сосудистой патологии второе место после ишемической болезни сердца (ИБС).

Эффективное применение антиаритмических средств зависит от точности диагноза, понимания электрофизиологических основ нарушения ритма, а также от знания механизмов действия лекарственных средств на нормальные и "измененные" кардиомиоциты.

Аритмии характеризуются нарушением места и частоты возникновения импульсов, их регулярности и проводимости, то есть нарушения ритма сердечных сокращений могут быть обусловлены изменениями автоматизма, изменениями степени проводимости по проводящей системе сердца или комплексом этих нарушений.

Причины сердечных аритмий разнообразны. Прежде всего, это ишемия миокарда, пороки сердца (особенно митрального клапана), электролитные нарушения, изменения кислотно-основного состояния, различные интоксикации (например, при передозировке сердечных гликозидов), эндокринные заболевания, энергетические нарушения. При инфаркте миокарда частота возникновения аритмий достигает 90%.

Различают два основных вида аритмий :

1. Тахиаритмии.

2. Брадиаритмии.

В связи с этим все антиаритмические средства разделяют на две большие группы:

1. Средства, применяемые при тахиаритмиях.

2. Средства, применяемые при брадиаритмиях.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ :

I. Блокаторы натриевых каналов :

А: замедляющие деполяризацию и реполяризацию:

— хинидин, новокаинамид, этмозин, этацизин, дизопирамид, аймалин, аллапинин, боннекор;

Б: ускоряющие реполяризацию :

— лидокаин, мексилетин, дифенин.

II. Блокаторы бета-адренорецепторов :

— анаприлин (пропранолол), окспренолол, пиндолол, тимолол, метапролол, атенолол, ацебутолол и др. III. Средства, удлиняющие реполяризацию :

— амиодарон, бретилия тозилат (орнид).

IV. Блокаторы кальциевых каналов :

— верапамил, нифедипин, дилтиазем и др.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ И БЛОКАДАХ

В эту группу входят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердце, а также, устраняющие тормозящее влияние на них блуждающего нерва)

I. Адреномиметические средства :

— изадрин, адреналин, эфедрин.

II. М-холиноблокатры :

— атропин, ипратропия бромид (итроп). III. Гормонопрепарат — глюкагон.
ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ НАРУШЕНИЙ РИТМА СЕРДЦА

В сердце присутствуют два типа клеток, различных по электрофизиологическим особенностям:

1) клетки с быстрым ответом,

2) клетки с медленным ответом.

Основным свойством сердечной мышцы является ее электрическая возбудимость, при этом свойства предсердных и желудочковых мышечных волокон отличаются от свойств клеток проводящей системы сердца.

Клиническое значение этого разделения заключается в избирательной способности одних препаратов блокировать преимущественно быстрые каналы (лидокаин), других — медленные каналы (верапамил), что и определяет выбор антиаритмического средства при конкретном виде нарушения ритма сердца. С помощью микроэлектродной методики исследования было выяснено, что электричекую активность клетки можно разделить на пять фаз :

— в состоянии покоя (диастолы, поляризации) — фаза 4, сердечная клетка имеет отрицательный заряд, обусловленный концентрационным градиентом ионов калия (30: 1), то есть внутри клетки концентрация ионов калия приблизительно равна 150 моль/л, а вне клетки — около 5 моль/л. Это обусловливает отрицательный трансмембранный потенциал покоя (для волокон предсердия эта величина составляет -65-75 мВ, а для миофибрилл желудочков -90-95 мВ). Специализированные клетки синоатриального узла, атриовентрикулярного узла и системы Гиса-Пуркинье в диастолу обладают дополнительным свойствомспонтанной диастолической активацией (деполяризацией);

— фаза быстрой деполяризации (фаза активирования) обозначается как фаза 0 и характеризуется тем, что отрицательный потенциал покоя уменьшается до критической величины порогового потенциала (около -60 мВ), а затем быстро становится положительным (до +30 мВ). В данную фазу отмечается быстрый, лавинообразный ток ионов натрия внутрь клетки, в результате чего внутренняя поверхность клеточной мембраны приобретает положительный заряд, а наружная поверхность становится заряженной отрицательно. Проникновение ионов натрия в клетку через быстрые каналы вызывает высвобождение ионов кальция из саркоплазматического ретикулума в цитоплазму. Увеличение концентрации ионов кальция в цитоплазме вызывает сокращение миокарда;

— фаза возвращения в состояние покоя (реполяризации) начинается с ранней быстрой реполяризации (фаза 1), когда в клетку поступают анионы хлора, и переходит далее в фазу медленной реполяризации (фаза 2), когда внутрь клетки медленно поступают ионы кальция. Эта фаза носит название фазы плато;

— фазу поздней реполяризации (фаза 3), ассоциируют с выходом ионов калия из клетки.

Вслед за этой фазой вновь следует фаза поляризации с последующей диастолической деполяризацией, во время которой в Р-клетках происходит медленное проникновение натрия до пороговой величины. Окончательное восстановление конфликта ионов в клетке происходит в течение фазы покоя с участием механизма ионной помпы, выводящей ионы натрия из клетки и обеспечивающей поступление в нее ионов калия.

ЭКГ отражает суммированные трансмембранные потенциалы миокарда :

— волна Р — соответствует предсердной деполяризации;

— комплекс QRS — соответствует желудочковой деполяризации (фаза 0);

— сегмент ST — соответствует фазам 1 и 2;

— зубец Т — соответствует фазе 3 на кривой трансмембранного потенциала.

Симпатическая иннервация (а значит и адреномиметические средства) стимулирует, ускоряет вышеперечисленные ионные процессы (особенно открытие быстрых натриевых каналов), а следовательно — генерацию потенциала действия. Под влиянием блуждающего нерва первично открываются каналы для калия, а не быстрые натриевые каналы. В этой связи ацетилхолин (выделяющийся при раздражении блуждающего нерва) усиливает выход ионов калия из клетки, вызывает явление гиперполяризации.

Ритм сердечных сокращений определяется активностью так называемых автоматческих клеток — пейсмейкеров (Р-клетки от англ. pace maker) синусного узла (синоатриального узла или узла Кис-Фляка). Описанный процесс генерации трансмембранного потенциала характеризует перенос ионов через мембрану клетки рабочего миокарда. Для клеток-водителей сердечного ритма характер кривой трансмембранного потенциала аналогичен, за исключением того, что фаза медленной диастолической активизации (деполяризации, фаза 4) регистрируется в виде наклонного отрезка фазы 4 (медленное "подтекание" ионов натрия через медленные ионные каналы). Последнее характеризует автоматизм этих клеток как способность клетки к спонтанной диастолической деполяризации. В норме максимум автоматизма присущ клеткам синоатриального узла.

Горизонтальный отрезок кривой трансмембранного электрического потенциала сердечной клетки (миокардиоцита) после достижения критической величины порогового потенциала (-60 мВ) сменяется практически вертикальным, резким подъемом данного отрезка (пик или спайк).

Необходимо ясно понимать смысл терминов АВТОМАТИЗМ (способность клетки к спонтанной диастолической деполяризации) и ВОЗБУДИМОСТЬ (способность клетки реагировать деполязацией (фазой 0) на внешние стимулы), которая определяется по порогу потенциала действия.

Скорость спонтанной деполяризации в Р-клетках зависит от функции вегетативной нервной системы. Так, активация симпатических нервов (симпатических, адренергических влияний) повышает вхождение ионов натрия и кальция, ускоряет спонтанную деполяризацию и, следовательно, вызывает учащение сердечных сокращений. Активация парасимпатических влияний увеличивает выход ионов калия из Р-клетки, приводит к гиперполяризации ее мембраны, что замедляет деполяризацию, а также частоту сокращений сердца.

Аналогичный тип потенциала действия возникает и в Р-клетках атриовентрикулярного узла, в некоторых клетках пучка Гиса. В этих клетках спонтанная деполяризация протекает медленнее, чем в Р-клетках синоатриального узла, поэтому сердце сокращается в ритме, свойственном клеткам синоатриального узла.

По механизму возникновения аритмии разделяют на три типа :

1. Аритмии, вызванные нарушениями автоматизма или генерации импульса.

2. Аритмии, вызванные нарушением проводимости импульса по проводящей системе сердца.

3. Аритмии, вызванные сочетанными нарушениями автоматизма и возбудимости.

Существует несколько теорий, поясняющих патофизиологический механизм возникновения аритмий, например, теория эктопической аритмии, основанная на том заключении, что, если возбуждение в синоатриальном узле ослабевает (при нарушении поляризации мембраны), или нарушается его распространение по проводящей системе, то может проявиться автоматизм клеток-водителей ритма II-го и последующих порядков. В результате возникают дополнительные (гетеротопные) очаги возбуждения, приводящие к возникновению экстрасистол или к проявлению более медленных водителей ритма.

Ускорение спонтанной деполяризации (автоматизма) в Р-клетках синоатриального узла, приводит к возникновению синусовых тахиартмий, что может произойти под действием избыточного количества катехоламинов, а также при отравлении сердечными гликозидами.

Помимо нарушения образования импульсов, причиной тахиаритмий (причем более частой, нежели нарушения автоматизма) могут быть нарушения проведения импульсов. Основным нарушением данного типа является осуществление механизма возврата (re-entry). Данное явление послужило основанием для создания

теории повторного входа, согласно которой из одной точки миокарда в другую импульс может проводиться по двум путям, но один из них проводит его с большей скоростью, нежели другой. В этой связи импульс, приходя из первой точки во вторую по более быстрому пути, возвращается обратно в первую по более медленному пути. Так возникает локальная циркуляция импульсов — гетеротопный очаг возбуждения.

Некоторые лекарственные средства (хинидин), стабилизируя мембрану клеток для ионов и превращая тем самым односторонний блок в двусторонний, подавляют локальную циркуляцию возбуждения и выравнивают скорость проведения импульсов по различным путям.

Другие антиаритмические средства (изадрин) облегчают проводимость по месту блока, тем самым ликвидируя условия возврата и циркуляции возбуждения в проводящей системе сердца.

В свете электрофизиологических процессов, имеющих место в норме и при возникновении аритмий, весьма важным является понятие рефрактерного периода. Пришедшее из проводящей системы к рабочему миокарду возбуждение может вызвать его сокращение, при условии окончания эффективного рефрактерного периода, во время которого сердце неспособно ни к возбуждению, ни к сокращению. На ЭКГ данный период соответствует комплексу QRS и всему сегменту ST, а на кривой потенциала действия рабочего миокарда-от начала деполяризации (фаза 0) до реполяризации (-60мВ).
СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ

Ведущим препаратом группы антиаритмических средств, уменьшающих проницаемость клеточных мембран для ионов калия и натрия и являющихся истинными противоаритмическими средствами (использующимися только для лечения больных с аритмиями), является ХИНИДИНА СУЛЬФАТ (Chinidini sulfas; в таб. по 0, 1 и 0, 2). Хинидин — производное хинина (противомалярийного препарата, сокращающего матку). Алкалоид коры хинного дерева. Это один из самых сильных и универсальных противоаритмических препаратов.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, на 70-90% связываясь с белками плазмы. Эффект развивается медленно, максимальное действие регистрируется через 1-3 часа после приема. Длительность эффекта — около 8 часов. В тканях препарат распределяется неравномерно, наибольшее количество его обнаруживается в миокарде, причем в миокарде желудочков концентрация хинидина больше, чем в миокарде предсердий. Препарат связывается с белками миокардиоцитов, вызывая тем самым мембраностабилизирующий эффект. В результате хинидин, прямо угнетая все четыре основных функции сердца, снижает возбудимость, уменьшает сократимость миокарда и скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца. В целом, в основе механизма действия хинидина лежит селективное блокирование быстрых натриевых каналов и торможение выхода ионов калия из клетки, что в итоге влечет за собой удлинение фазы реполяризации.

На кривой трансмембранного потенциала замедление скорости спонтанной деполяризации Р-клеток выразится более пологим характером участка фазы деполяризации (фаза 4), то есть угнетением автоматизма, замедлением фазы активирования деполяризации (фазы 0) и фазы реполяризации, что в целом приведет к удлинению эффективного рефрактерного периода, то есть к увеличению времени рефрактерности кардиомиоцитов и к удлинению периода потенциала действия. Важным фактом является то, что такое действие препараты первой группы, и хинидин в частности, оказывают преимущественно на автоматические клетки эктопических очагов, не влияя при этом в терапевтических дозах, на клетки синоатриального узла.

Итак, препараты первой группы снижают автоматизм эктопических очагов, препятствуют возврату возбуждения, устраняя тем самым аритмогенный очаг. В результате удлинения эффективного рефрактерного периода (в желудочках на 10% и в предсердиях на 50%) многие импульсы, пришедшие из эктопического очага, особенно слабые, отсекаются. Таким образом, препараты этой группы угнетают проводимость за счет удлинения потенциала действия. Важной особенностью этих препаратов является их способность к кумуляции.

Показания к применению :

1. Аритмии предсердного генеза:

а) трепетание предсердий (частота импульсов 220-300 в минуту);

б) мерцание предсердий (частота импульсов 500-600 в минуту);

в) иногда при пароксизмальной тахикардии предсердий (после использования других терапевтических манипуляций : каротидный массаж, введение бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, вазопрессоров, холиномиметиков).

Клиническая практика показывает, что наилучший эффект при применении средств первой группы, и хинидина в частности, достигается при лечении больных с предсердными артмиями. Перечисленные кардиальные эффекты хинидина обусловлены, главным образом, ваголитическим (М-холиноблокирующим) и кардиодепрессивным влиянием. Данное атропиноподобное действие хинидина необходимо учитывать при его назначении, так как сначала при его введении наблюдается тахикардия вследствие усиления симпатических влияний, а уже после этого регистрируется ясный антиаритмический эффект. Также следует учитывать взаимодействие препарата с антикоагулянтами, бета-адреноблокаторами.

Побочные эффекты :

1. Нарушения со стороны ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, понос).

2. АВ-Блокады II-III степеней.

3. При длительном использовании препаратов в больших дозах происходит снижение сократимости миокарда, снижение артериального давления, отмечаются кожные сыпи, лихорадка и звон в ушах.

4. Со стороны крови : тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.

5. Гепатит.

Противопоказания к применению :

1. Непереносимость хинидина.

2. Атриовентрикулярные блокады.

3. Отравление сердечными гликозидами.

4. Синдром Адамса-Стокса.

5. Сердечная недостаточность.

В последние годы создан целый ряд препаратов хинидина пролонгированного действия (КИНИЛЕНТИН, ХИНИПЭК) с полупериодом элиминации около 10 часов.

НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum; выпускается в таб. по 0, 25 и в амп. по 5 мл 10% раствора, а также во флаконах по 10 мл 10% раствора) является таким же сильным и универсальным противоаритмическим средством как и хинидин. Наилучший эффект при применении новокаинамида достигается при лечении больных с желудочковыми тахикаритмиями. Препарат является производным новокаина и истинным противоаритмическим средством.

Новокаинамид, в зависимости от показаний, может назначаться внутрь, внутривенно, внутримышечно.

Подобно хинидину, препарат понижает автоматизм и увеличивает порог возбудимости миофибрилл, удлиняет рефрактерный период больше, чем потенциал действия в предсердиях и желудочках и замедляет проводимость импульса по проводящей системе предсердий, через атриовентрикулярный узел и в желудочках сердца, что в целом реализуется снижением скорости нарастания потенциала действия (фаза 0) и его амплитуды.

В этой связи, препарат используют при предсердных и желудочковых аритмиях. Однако, согласно клиническим данным, препарат преимущественно подавляет желудочковые экстрасистолы, а также проведение возбуждения по дополнительным, аномальным путям. Таким образом, новокаинамид используется при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях.

Новокаинамиду также свойственен ганглиоблокирующий эффект (поэтому при приеме этого препарата артериальное давление снижается, хотя общее периферическое сопротивление сосудов повышается), поэтому в положении стоя у большинства больных прием препарата может вызвать коллапс.

Подобно хинидину, новокаинамид ухудшает сократимость миокарда, поэтому препарат вводят совместно с незначительными дозами сердечных гликозидов.

Для ликвидации аритмий препарат назначают в вену или в мышцу. При проведении поддерживающей терапии препарат назначается перорально.

Показания к применению :

1. Желудочковые тахиаритмии и экстрасистолия (за исключением экстрасиcтолии, связанной с интоксикацией сердечными гликозидами).

2. Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты: гиперчувствительность, лейкопения, кожная сыпь, артралгии, гепатомегалия, перикардит.

Противопоказания к применению :

1. Наличие у больного атриовентрикулярной блокады II-III степени.

2. Выраженная сердечная недостаточность.

3. Шок.

4. Коллапс.

5. Повышенная чувствительность к новокаинамиду.

6. Интоксикация сердечными гликозидами.

ЭТМОЗИН (Aethmozinum; вып. в таб. по 0, 01 и в амп. по 2 мл 2, 5% раствора) — высокоактивный отечественный препарат, призводное фенотиазина. Обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим свойством, блокирует быстрый внутриклеточный ток ионов натрия. Фармакодинамика препарата аналогична таковой хинидина. Этмозин обладает умеренным коронарорасширяющим действием, а также спазмолитическим и М-холиноблокирующим влияниями.

Показания к применению :

1. Предсердные и желудочковые аритмии.

2. Экстрасистолия.

3. Пароксизмальная предсердно-желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты : боль в эпигастрии. зуд, головокружение, снижение артериального давления, болезненность в месте введения, нарушения в работе печени, почек.

Препарат в больших дозах обладает токсичностью, поэтому был синтезирован диэтиловый эфир этмозина, который получил название ЭТАЦИЗИН. В данное время, это наиболее эффективное средство для купирования желудочковой экстрасистолии (положительный эффект регистрируется у свыше 70% больных). Данный препарат практически лишен побочных эффектов.

К этой группе препаратов обычно относят и препараты калия, из которых наиболее часто применяют ПАНАНГИН ("Гедеон Рихтер", Венгрия), АСПАРКАМ, КАЛИЯ ОРОТАТ, ХЛОРИД КАЛИЯ. Данные препараты применяют при длительном использовании сердечных гликозидов, которое ведет к обеднению миокардиоцитов калием (гипокалигистии).

Комбинированные препараты (панангин, аспаркам) используют очень широко при аритмиях, связанных с электролитными нарушениями (гипокалиемией), с интоксикацией сердечными гликозидами, а также при применении препаратов, способствующих выведению калия из организма (диуретики, сердечные гликозиды, глюкокортикоиды).

Часто калий назначают больным в составе так называемой поляризующей смеси. В ее состав обычно входят:

1) хлорид калия (2, 0-4, 0),

2) инсулин (6-12 ЕД),

3) раствор глюкозы (350 или 250 мл 5% или 10% раствора соответственно).

Иногда в состав этой смеси включают кокарбоксилазу. Смесь вводят в вену капельно.

В эту же группу входят схожие препараты АЙМАЛИН (гилуритмал), а также ДИЗОПИРАМИД (ритмодан, норпейс), обладающие выраженным кардиодепрессивным эффектом, равным таковому хинидина.

Таким образом, препараты первой группы используют при желудочковых тахиаритмиях, экстрасистолиях, при пароксизмах суправентрикулярной и желудочковой тахикардии.
СРЕДСТВА, УСКОРЯЮЩИЕ РЕПОЛЯРИЗАЦИЮ

К этой группе относят препараты, снижающие проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и повышающие — для ионов калия.

По ряду фармакодинамических характеристик эти препараты существенно отличаются от препаратов группы хинидина :

— уменьшают рефрактерный период;

— не изменяют скорость проведения импульса, либо повышают ее;

— не оказывают отрицательного инотропного действия.

ЛИДОКАИН (Lidocainum; вып. в таб. и драже по 0, 25, а также в амп. по 2 мл 2% и 10% раствора) — ведущий препарат скорой помощи, его первичным эффектом является усиление выхода ионов калия из клетки.

Механизм действия: лидокаин ускоряет реполяризацию, уменьшает продолжительность фазы 2 трансмембранного потенциала, увеличивая наклон кривой в фазах 2 и 3 без значительного изменения максимальной амплитуды покоя и амплитуды потенциала действия. Фаза 0 практически не изменяется, однако, лидокаин угнетает фазу 4 (реполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшая их автоматизм. Эффективный рефрактерный период также снижается, но в меньшей степени, чем продолжительность потенциала действия.

В результате последующий потенциал действия также смещается. Кроме того, препараты этой группы облегчают проведение импульсов через АВ-узел. Таким образом, применение лидокаина при предсердных аритмиях является неоправданным, и препарат используется исключительно при желудочковых аритмиях.

Таблетированная лекарственная форма лидокаина используется редко в силу того, что большая часть препарата (75%) разрушается в печени, поэтому препарат вводят в вену, иногда в мышцу.

Показания к применению:

Лидокаин используют только по скорой помощи, особенно при остром инфаркте миокарда, при политопной тахиаритмии, например, при интоксикации сердечными гликозидами.

Препарат также применяется для профилактики желудочковой фибрилляции.

Несомненными достоинствами препарата являются :

— способность уменьшать длительность потенциала действия, что способствует распространению импульса из синусового узла. Спонтанная деполяризация в эктопическом очаге не успевает достичь порога, необходимого для возникновения в нем потенциала действия;

— лидокаин не ослабляет силу сокращения миокарда и не нарушает проведение возбуждения по проводящей системе сердца, в том числе и через АВ-узел;

— препарат малотоксичен, действует кратковременно, и поэтому при его использовании практически не бывает передозировок;

— лидокаин обладает небольшим коронарорасширяющим и калийсберегающим эффектами.

Побочные эффекты.

При применении лидокаина иногда отмечается нежелательное воздействие препарата на ЦНС: головная боль, раздвоение сознания, сонливость, парастезии, возбуждение, снижение АД, кома.

ДИФЕНИН (Dipheninum; официнальный препарат выпускается в таб. по 0, 117) также используют в качестве антиаритмического средства. Действие этого препарата аналогично таковому лидокаина, однако, отличается от последнего более легким поступлением ионов натрия в клетки миокарда в фазу 0 деполяризации клеток миокарда. Этим дифенин ускоряет генерацию потенциала действия и возникновение сокращения миокарда.

Воздействуя на ЦНС, дифенин ослабляет центральное влияние на сердце, что является особенно важным при интоксикации сердечными гликозидами. Несомненно важным фактом является то, что, среди антиаритмических средств, только дифенин улучшает проводимость возбуждения через АВ-узел. По этой причине препарат применяют для устранения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, обусловленных интоксикацией сердечными гликозидами. В этих случаях эфективность дифенина очень высока (50-90%). Препарат оказывает антиаритмическое действие и на фоне гипокалиемии.

Побочные эффекты:

При применении дифенина возможны следующие нежелательные эффекты : атаксия, нистагм, нарушения психики, артралгии, брадикардия, гипотония. При длительном использовании препарата возможны диспепсия, гиперплазия десен, анемия, остеопатия.
СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ РЕПОЛЯРИЗАЦИЮ (увеличивающие рефрактерность миокарда)

АМИОДАРОН (Amiodaronum; вып. в таб. по 0,2 и в амп. по 3 мл 5% раствора) — йодное производное бензофурана, содержащее 37, 2% йода.

Механизм действия препарата окончательно не выяснен, в большинстве источников он представлен как антиадренергическое средство.

Препарат увеличивает потенциал действия, удлиняет рефрактерный период в дополнительном проводящем пучке, АВ-узле и в системе Гиса-Пуркинье, что объясняет его эффективность при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. Амиодарон улучшает коронарный кровоток.

Показания к применению:

Препарат показан при желудочковых аритмиях, особенно при хроническом лечении (в таблетированной форме), а также его используют при желудочковых экстрасистолах и тахикардии. У детей амиодарон особенно эффективен при суправентрикулярных аритмиях.

Побочные эффекты :

1. Положительный эффект препарата развивается непредсказуемо долго.

2. Препарат кумулирует.

3. Амиодарон накапливается в роговице в виде желтокоричневых гранул.

4. Препарат оказывает действие на периферическую нервную систему (парастезии, тремор, атаксия, головная боль).

5. При приеме амиодарона, кожа (у 5% больных) приобретает серо-голубой оттенок, а у 25% больных наблюдаются фотодерматиты.

6. Препарат оказывает влияние на синтез тироксина.

7. Иногда больные могут внезапно погибнуть (фиброз легких, некроз клеток печени).

Орнид (бретилия тозилат) влияет преимущественно на желудочки и применяется для устранения и профилактики желудочковых экстрасистол, тахикардий, фибрилляций.

Механизм действия : препарат укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, повышая переход ионов калия из клетки во внеклеточное пространство в течение реполяризации, блокирует возврат возбуждения.

Начало антиаритмического эффекта наблюдается через 6 часов, а начало первичного гипотензивного — через 20-30 минут после внутривенного введения препарата. Продолжительность эффекта — 12 часов.

В экстренных ситуациях препарат вводят в вену, а в менее срочных — в мышцу.

Показания к применению:

Орнид назначают при желудочковых тахикардии и экстрасистолии, не поддающихся лечению другими препаратами.
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

В этой группе наибольшее значение имеют следующие препараты :

— пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал);

— окспренолол (тразикор);

— альпренолол (аптин);

— пиндолол (вискен);

— ацебутолол (сектраль).

Противоаритмическое действие бета-адреноблокаторов обусловлено комплексом различных механизмов действия :

1. Блокирование соответствующих рецепторов миокарда приводит к торможению поступления ионов натрия в период спонтанной деполяризации (фаза 4).

2. Торможение автоматизма в синусном узле и в эктопическом очаге.

3. Происходит ускорение выхода ионов калия из клетки, что приводит к укорочению фазы реполяризации (фаза 2 и 3) и уменьшению эффективного рефрактерного периода.

АНАПРИЛИН (Anaprilinum; вып. в таб. по 0, 01 и 0, 04, а также в амп. по 1 и 5 мл 0, 1% раствора) замедляет проводимость через АВ-узел, а также внутрижелудочковую проводимость (за счет нарушения поступления ионов натрия в фазу 0 потенциала действия рабочего миокарда). Таким образом, препарат замедляет работу сердца, а блокирование АВ-узла препятствует возврату возбуждения через него в предсердие и, в результате, устраняется причина пароксизмальной предсердной тахиаритмии.

Существенное значение имеет угнетающее действие бета-адреноблокаторов на ЦНС, что уменьшает поток симпатической импульсации к сердцу.

Кроме того, препараты этой группы нормализуют метаболизм миокарда, оказывают мембраностабилизирующее влияние (в больших дозах).

Показания к применению:

Анаприлин назначают при трепетании и мерцании предсердий, однако, препарат наиболее эффективен при суправентрикулярных аритмиях. Препарат также может применяться при желудочковых и предсердных пароксизмальных тахикардиях. При экстрасистолии анаприлин можно назначить лицам с повышенным влиянием симпатического отдела вегетативной нервной системы (эмоциональные люди). При повышенном симпатическом тонусе (феохромоцитома, тиреотоксикоз) препараты бета-адреноблокаторов наиболее эффективны.

Для купирования наджелудочковой и желудочковой тахикардий анаприлин вводят в вену или внутрисердечно. В этом случае антиаритмический эффект препарата проявляется практически сразу. При поддерживающей терапии анаприлин назначают в таблетированной форме.

Побочные эффекты: блокады, снижение сократимости миокарда, снижение насосной функции сердца, снижение АД, бронхоспазм.
АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

(Группа препаратов, ингибирующих медленный трансмембранный поток ионов кальция)

За разработку данной группы лекарственных средств английские фармакологи в 1989 году получили Нобелевскую премию.

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum; в таб. по 0,04 и 0,08, а также в амп. по 1 и 2 мл 0, 25% раствора) селективно тормозит трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки. Препарат замедляет спонтанную деполяризацию (автоматизм) Р-клеток синоатриального (СА) и АВ-узлов, а также клеток эктопических очагов.

Препараты этой группы, замедляя ток ионов кальция в клетку, удлиняют фазу плато (фаза 2), особенно на уровне АВ-узла.

Показания к применению:

Верапамил наиболее эффективен при предсердных тахиаритмиях. Это препарат первого выбора при суправентрикулярных тахиаритмиях.

Синусовый ритм может восстановиться уже во время или сразу после внутривенного введения. У детей купируемость суправентрикулярной тахикардии при помощи верапамила равна 100%. Поддерживающая терапия таблетками продолжается в течении 3-4 недель.

Побочные эффекты: ослабление сердечных сокращений, падение АД, блокады, обстипация.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ

В эту группу относят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердечной мышце, а также средства, устраняющие тормозящее влияние на них N. vagus.

1. М-холиноблокаторы (група атропина).

Устраняют влияние N. vagus на сердце и эффективны при резкой брадикардии, обусловленной его активностью. Препарат в основном назначают при синусовой брадикардии, СА- и АВ-блокадах, при интоксикации сердечными гликозидами.

2. Адреномиметики.

Адреномиметические препараты, возбуждая бета-1 адренорецепторы сердца, увеличивают содержание цАМФ и активность ионов кальция, что несомненно улучшает АВ-проводимость, повышает возбудимость миокарда.

Препараты этой подгруппы назначают при резкой брадикардии, АВ-блокаде, приступах болезни Морганьи-Адамса-Стокса.

Изадрин и адреналин действуют недолго, но быстро. Эффект эфедрина более длителен.

3. Гормонопрепарат — ГЛЮКАГОН влияет на свои рецепторы, что приводит к повышению уровня свободного кальция в клетках сердца. В результате возрастает автоматическая активность клеток синусового узла, улучшается проведения возбуждения в атриовентрикулярном узле, исчезают различные блоки.

Глюкагон имеет преимущества перед адреномиметиками, так как не повышает автоматизм желудочков и не вызывает тахикардии и фибрилляции.

Глюкагон вводят внутривенно, капельно.

Препарат короткодействующий (10-15 минут), поэтому его необходимо вводить длительно (до двух суток). Назначают его при брадиаритмиях, развивающихся в результате передозировки бетаадреноблокаторов, сердечных гликозидов и блоках различного происхождения.

Глюкагон нельзя применять вместе с препаратами кальция, так как это может привести к аритмии и остановке сердца. Введение глюкагона может сопровождаться: тошнотой, рвотой; гипергликемией, которая сохраняется и после отмены препарата, а затем сменяется гипогликемией; гипокалиемией (поэтому вместе с глюкагоном необходимо вводить калия хлорид).

Источник: studopedia.ru