Антиагрегантное средство что это такое


Действуют на этапе свёртывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов.

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Что значит антиагрегантное средство

В современной медицине применяются лекарственные препараты, которые могут влиять на свертывание крови. Речь идет про антиагреганты.

Действующие компоненты оказывают влияние на метаболические процессы, являются профилактикой тромбообразования в сосудах. В большинстве случаев врачи назначают такие средства при патологиях сердца.

Применение препаратов этой категории предупреждает склеивание тромбоцитов не только между собой, но и со стенками сосудов.

Что это за лекарства


Что значит антиагрегантное средство

Когда на теле человека образуется рана, кровяные тельца (тромбоциты) направляются к месту повреждения, чтобы создать тромб. При глубоких порезах это хорошо. Но если травмирован или воспален кровеносный сосуд, присутствует атеросклеротическая бляшка, ситуация может закончиться печально.

Существуют определенные лекарства, которые уменьшают риск образования тромбов. Эти же препараты устраняют агрегацию клеток. К таким средствам относятся антиагреганты.

Врач назначает лекарства, рассказывает больным, что это такое, каким действием обладают лекарства и для чего необходимы.

Классификация

В медицине выделяют тромбоцитарные и эритроцитарные препараты, используемые для профилактики. Лекарства обладают мягким действием, предупреждают возникновение кровяных сгустков.

  1. Гепарин. Средство используют против тромбоза глубоких вен, эмболии.
  2. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). Эффективное и недорогое лекарство. В небольших дозах разжижает кровь. Для достижения выраженного эффекта следует принимать препарат длительное время.
  3. Дипиридамол. Действующие компоненты расширяют сосуды, понижают артериальное давление. Увеличивается скорость кровотока, клетки больше получают кислорода. Дипиридамол помогает при стенокардии, расширяя коронарные сосуды.

Классификация препаратов основана на действии каждого антиагреганта. Правильно подобранное средство позволяет добиться максимального эффекта в лечении и предупредить возможные осложнения, последствия.

Что значит антиагрегантное средство

  1. Пентоксифиллин. Биологически активные вещества усиливают реологию крови. Гибкость эритроцитов повышается, они могут проходить через мелкие капилляры. На фоне применения пентоксифиллина кровь становится текучей, снижается вероятность склеивания клеток. Препарат назначается больным при нарушении кровообращения. Противопоказан пациентам после инфаркта миокарда.
  2. Реополиглюкин. Лекарственное средство, обладающее похожими характеристиками с Тренталом. Единственное отличие между лекарствами в том, что Реополиглюкин более безопасный для человека.

Медицина предлагает комплексные препараты, которые препятствуют тромбообразованию. Лекарства содержат антиагреганты разных групп соответствующего действия. Наиболее эффективными являются Кардиомагнил, Аспигрель и Агренокс.

Принцип действия

Препараты блокируют образование тромбов в сосудах и разжижают кровь. Каждое лекарство обладает определенным действием:

Что значит антиагрегантное средство


  1. Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал – лучшие средства в борьбе с агрегацией тромбоцитов и образованием сгустков. Содержат активные вещества, которые блокируют производство простагландинов. Клетки принимают участие в запуске свертывающей системы крови.
  2. Трифлузал, Дипиридамол оказывают антиагрегатный эффект, увеличивая содержание циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах. Нарушается процесс агрегации между кровяными клетками.
  3. Клопидогрел содержит активное вещество, способное блокировать рецепторы к аденозиндифосфату, что находятся на поверхности тромбоцитов. Сгустки образуются медленнее за счет деактивации кровяных клеток.
  4. Ламифибан, Фрамон – лекарства, которые блокируют деятельность гликопротеиновых рецепторов, находящихся на мембране кровяных клеток. За счет активного влияния действующих веществ снижается вероятность слипания тромбоцитов.

Существует большой список препаратов, используемых для лечения и профилактики тромбоза. В каждом индивидуальном случае врач подбирает максимально эффективное, учитывая особенности пациента, состояние его организма.

Когда назначаются

Лекарства прописывает врач, назначает средства после тщательного медицинского осмотра на основании установленного диагноза и по результатам исследований.

Основные показания к применению:

Что значит антиагрегантное средство


  1. В профилактических целях или после приступа ишемического инсульта.
  2. Для восстановления нарушений, связанных с мозговым кровообращением.
  3. При повышенном артериальном давлении.
  4. В борьбе с заболеваниями, что поразили сосуды нижних конечностей.
  5. Для лечения ишемической патологии сердца.

Современные антиагреганты прописываются пациентам после проведения хирургического вмешательства на сердце или сосудах.

Самостоятельное лечение препаратами не рекомендуется в силу того, что они обладают многочисленными противопоказаниями и побочными эффектами. Необходимы консультация и назначения доктора.

Для долговременной профилактики и лечения тромбозов, эмболии врачи прописывают пациентам непрямые антиагреганты. Лекарства оказывают непосредственное действие на систему свертывания крови. Функционирование плазменных факторов уменьшается, образование сгустка происходит медленнее.

Кому запрещен прием

Препараты назначает врач. Лекарства предусматривают определенные противопоказания, о которых следует знать. Лечение антиагрегантами запрещено в следующих случаях:

  • при язвенной болезни органов пищеварительной системы на стадии обострения;
  • если есть проблемы с функционированием печени и почек;
  • пациентам с геморрагическим диатезом или патологиями, на фоне которых риск появления кровотечения увеличивается;
  • если у больного диагностировали выраженную сердечную недостаточность;
  • после приступа геморрагического инсульта.

Беременным в период третьего триместра и молодым мамам, кормящим грудью, нельзя пить антиагреганты. Необходимо консультироваться с доктором или внимательно читать инструкцию применения лекарств.

Возможные побочные эффекты

Применение антиагрегантов может спровоцировать дискомфорт и неприятные ощущения. При возникновении побочных эффектов появляются характерные признаки, о которых следует сообщить доктору:

Что значит антиагрегантное средство

  • усталость;
  • чувство жжения в груди;
  • головные боли;
  • тошнота, пищеварительные расстройства;
  • диарея;
  • кровотечение;
  • желудочные болезненные ощущения.

В редких случаях пациента тревожит аллергическая реакция на теле с отеками, кожные высыпания, рвота, проблемы со стулом.

Действующие компоненты препаратов могут нарушить речевые, дыхательные и глотательные функции. Также учащается сердцебиение, поднимается температура тела, кожа и глаза приобретают желтушность.

Среди побочных эффектов выделяют общую слабость в теле, болевой синдром в суставах, спутанное сознание и появление галлюцинаций.

Список самых доступных, недорогих и эффективных средств


Современная кардиология предлагает достаточное количество препаратов для лечения и профилактики тромбообразования. Важно, чтобы антиагрегант назначил лечащий доктор. Все антикоагулянты обладают побочными эффектами и противопоказаниями.

Что значит антиагрегантное средство

  1. Ацетилсалициловая кислота. Часто назначается пациентам в профилактических целях, чтобы предупредить формирование кровяного сгустка. Действующие компоненты обладают высокой скоростью всасывания. Антиагрегантный эффект наступает через 30 минут после первого приема. Лекарство выпускается в таблетках. В зависимости от установленного диагноза врач назначает от 75 до 325 мг в сутки.
  2. Дипиридамол. Антиагрегант, расширяющий коронарные сосуды, увеличивает скорость кровообращения. Действующим веществом является дипиридамол. Антикоагулянт защищает стенки сосудов и понижает способности кровяных клеток склеиваться. Форма выпуска препарата: таблетки и инъекции.
  3. Гепарин. Антикоагулянт прямого действия. Активным компонентом является гепарин. Средство, фармакология которого предусматривает противосвертывающее действие. Назначается препарат пациентам, у которых присутствует высокий риск тромбообразования. Дозировка и механизм лечения подбираются индивидуально для каждого больного. Лекарство выпускается в инъекциях.

  4. Тиклопидин. Средство, превосходящее по эффективности ацетилсалициловую кислоту. Но для достижения лечебного эффекта понадобится больше времени. Препарат блокирует работу рецепторов и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Лекарство в виде таблеток пациенту необходимо принимать 2 раза за сутки по 2 штуки.
  5. Илопрост. Препарат уменьшает адгезию, агрегацию и активацию кровяных клеток. Расширяет артериолы и венулы, восстанавливает проницаемость сосудов. Другое название лекарства – Вентавис или Иломедин.

Это неполный список антиагрегантов, применяемых в медицине.

Врачи не рекомендуют заниматься самолечением, важно своевременно обратиться к специалисту и пройти терапию. Антиагреганты назначает кардиолог, невролог, хирург или терапевт.

В большинстве случаев пациенты принимают лекарства на протяжении оставшейся жизни. Все зависит от состояния больного.

Человеку следует находиться под постоянным контролем специалиста, периодически делать анализы и проходить тщательное обследование, чтобы определить параметры свертываемости крови. Реакцию на лечение антиагрегантами строго наблюдают врачи.

Автор: Dr. Sakovich · Опубликовано 2017/09/20 · Обновлено 2018/01/04

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):


  • АСК-кардио
  • Аспинат
  • Аспинат 300
  • Асинат кардио
  • Аспинат «Йорк»
  • КардиАСК
  • Плидол
  • Тромбогард
  • Тромбо АСС
  • Микристин
  • Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

  • Агрегаль
  • Зилт
  • Деплатт
  • Детромб
  • Кардогрель
  • Кардутоп
  • Клапитакс
  • Клопидекс
  • Клопидогрел
  • Клопидогрел-Акрихин
  • Клопидогрел-НАНОЛЕК®
  • Клопидогрел-Рихтер
  • Клопидогрел-СЗ
  • Клопидогрел-ТАД
  • Клопидогрел-Тева
  • Клопидогрела бисульфат
  • Клопидогрела гидросульфат
  • Клопидогреля бисульфат
  • Клопилет
  • Лирта
  • Лопирел
  • Листаб
  • Плогрель
  • Пидогрел
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Тромборель
  • Трокен
  • Таргетек
  • ЭГИТРОМБ
  • Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

  • Алпростадил
  • Алпростан
  • Алпростан Зентива
  • ВАП 20
  • ВАП 500
  • Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

  • Дипиридамол
  • Дипиридамол-ФПО
  • Курантил
  • Парседил
  • Персантин
  • Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

  • Виксилин
  • Метилэтилпиридинол
  • Метилэтилпиридинол-Эском
  • Метилэтилпиридинола гидрохлорид
  • Эмокси-оптик
  • Эмоксибел
  • Эмоксипин-АКОС
  • Эмоксипин-Акти
  • Эмоксипин
  • Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

  • Компламин
  • Ксантинола никотинат
  • Ксантинола никотинат-УБФ
  • Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
  • Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

  • Агрилин (Анагрелид)
  • Брилинта (Тикагрелор)
  • Вентавис (Илопрост)
  • Ибустрин (Индобуфен)
  • Интегрилин (Эптифибатид)
  • РеоПро (Абциксимаб)
  • Тикагрелор (Тикагрелор)
  • Тромборедуктин (Анагрелид)
  • Цилостазол (Цилостазол)
  • Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов


Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
антиагреганты тиклопидин и клопидогрел

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Атеросклероз
  • АГ
  • Нестабильная стенокардия напряжения
  • Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
  • После операций на органах кровообращения
  • Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
  • При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
  • Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
  • Другие антиагрегантные препараты
  • Антикоагулянты
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • Хроническая почечная недостаточность
  • Заболевание печени
  • Злокачественные заболевания крови
  • Химиотерапия
  • ХСН
  • Гемофилия и болезнь Виллебранда
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

  • Заболевания печени
  • Заболевание почек
  • ХСН
  • Язва желудка или 12-перстной кишки
  • Заболевания связанные с риском кровотечения
  • Беременность и период кормления
  • Тромбоцитопения
  • Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота
  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Повышенный риск кровотечений других локализаций
  • Анемия
  • Симптомы интоксикации
  • Аллергическая реакция
  • Головокружение
  • Шум в ушах

Источник: gribkovnet.ru

Механизм действия препаратов

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

  1. Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
  2. Антиагрегантное средство что это такоеУвеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
  3. Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
  4. Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

Какова норма содержания тромбоцитов в крови?

Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.

Современные лекарственные средства

После того, как врач назначил пациенту антиагреганты и объяснил ему, что это такое, необходимо более подробно рассмотреть часто используемые препараты данной фармакологической группы.

Ацетилсалициловая кислота

Антиагрегантное средство что это такоеНаиболее популярный препарат, имеющий выраженное тормозящее действие на образование тромбов.

Аспирин доступен для большинства пациентов в связи с низкой стоимостью и небольшим количеством противопоказаний.

Для профилактики тромбообразования используется в низких дозах один раз в день.

Помимо самой Ацетилсалициловой кислоты имеются медикаменты под другими торговыми названиями: ТромбоАСС, Кардиомагнил и пр.

Помимо указанного эффекта, ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным и слабым обезболивающим действием на организм человека. Однако подобные эффекты наблюдаются только при увеличении дозировки медикамента.

Тиклопидин

Тиклопидин – современный дезагрегант, обладающий большей эффективностью по сравнению с Аспирином. Медикамент используется для профилактики тромботических осложнений у пациентов со стенокардией, а также ишемическим поражением головного мозга или ног.

Использование Тиклопидина рекомендуется после проведения аортокоронарного шунтирования и других операций на кровеносных сосудах.

В связи с выраженным клиническим эффектом, подобный препарат не следует использовать с другими дезагрегантами и антикоагулянтами, так как это может привести к развитию внутренних кровотечений и к другим побочным эффектам.

Коммерческие названия препаратов, содержащих тиклопидин: Тикло, Тиклид и т.д.

Клопидогрел

Антиагрегантное средство что это такоеКлопидогрел является синтетическим антиагрегантов, схожим по своей структуре и фармакологической активности с Тиклопидином.

Действующее вещество быстро блокирует активацию тромбоцитов и препятствует их агрегации.

Основное преимущество данного медикамента – хорошая переносимость лечения большинством пациентов.

Это позволяет использовать Клопидогрел в большинстве клинических случаев, не опасаясь развития побочных эффектов.

Дипирадомол

Дезагрегант, оказывающий комплексный эффект на кровеносную систему: расширяет коронарные сосуды, повышает сократимость сердечной мышцы и улучшает отток крови по венозному руслу. При использовании медикамента наблюдается выраженный антиагрегантный эффект. Основное торговое название препарата – Курантил.

Большое количество современных дезагрегантов приводит к необходимости посещения лечащего врача до начала терапии. Подбор каждого лекарственного средства должен проходить с учетом особенностей организма пациента.

Классификация препаратов

Основная классификация антиагрегантов, основывается на их механизме действия. В соответствии с этим выделяют четыре группы лекарственных средств:

  1. Антиагрегантное средство что это такоеМедикаменты, блокирующие циклооксигеназу: Тромбо АСС, Ацетилсалициловая кислота, Индобуфен.
  2. Препараты, влияющие на циклическую форму аденозинмонофасфата: Дипиридамол, Эпопростенол, Пентоксифиллин.
  3. Блокаторы рецепторов к гликопротеину: Тирофибан, Абциксимаб и др.
  4. Антиагреганты, блокирующие рецепторы к пуринам: Клопидогрел и Тиклопидин.

Помимо этого, все дезагреганты делятся на простые и комбинированные средства. К последним относят такие лекарственные препараты, как Агренокс, Аспигрель, Кардиомагнил.

Правильный выбор антиагрегантов из списка доступных препаратов позволяет повысить эффективность лечения и предупредить осложнения терапии.

Противопоказания к применению

Антиагрегантное средство что это такоеПри использовании антиагрегантных средств в клинической практике, важно помнить об имеющихся у них общих и специфических противопоказаний.

Общие характерны для всех лекарственных средств из данной группы и включают в себя следующие состояния:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
  • заболевания, характеризующиеся повышенным риском кровотечения, в том числе геморрагический диатез;
  • хроническая и острая почечная недостаточность;
  • нарушение работы печени;
  • терминальная сердечная недостаточность;
  • инсульт геморрагического характера;
  • период беременности и лактации.

Во всех данных случаях необходимо отказаться от применения антиагрегантов и выбрать другие подходы к лечению пациента. Помимо этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться у лечащего врача или в инструкции по применению.

Заключение

Доктора, назначающие дезагреганты, хорошо знают, что это такое и какие побочные эффекты на фоне лечения могут возникнуть.

В связи с этим, при назначении антиагрегантных средств для профилактики тромботических осложнений, необходимо обращаться в лечебное учреждение к врачу, который проведет клинический осмотр и выявит показания и противопоказания к подобному лечению.

Ни в коем случае не стоит заниматься лечением, так как подобные попытки часто приводят к развитию тяжелых геморрагических осложнений у пациентов различного возраста.

Источник: varikoznik.com

Механизм действия

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.
Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.


Перечень

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

  • Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • Ламифибан;
  • Тирофибан (Агростат);
  • Эптифибатид (Интегрилин);
  • Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Антиагреганты список препаратовЭто вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.
Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.
Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.
Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.
С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.
При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол

Антиагреганты список препаратовДипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.
Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» — ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.
Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.
Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.
Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.
Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.
Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Антиагреганты список препаратовЕго применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.
Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.
Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.
Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах. Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.
Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.
Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

Антиагреганты список препаратовВ настоящее время ведется поиск препаратов, эффективно и избирательно подавляющих агрегацию тромбоцитов. В клинике уже применяется ряд современных средств, блокирующих тромбоцитарные рецепторы – ламифибан, тирофибан, эптифибатид.
Эти препараты вводятся внутривенно при остром коронарном синдроме, а также во время чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики.
Побочные эффекты включают развитие кровоточивости и тромбоцитопению.
Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами. Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.
Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго. Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.
Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

Источник: doctor-cardiologist.ru

Показания и критерии оценки при проведении антиагрегантной терапии.

Показания к антиагрегантной терапии:

  1. С профилактической и лечебной целью при стабильной и нестабильной форме стенокардии, инфаркте миокарда;

  2. Для профилактики тромбоэмболических осложнений у лиц с протезами сосудов и клапанов сердца;

  3. Для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с постоянной формой мерцательной аритмии, поскольку при этой форме аритмии формируются внутрипред-сердные тромбы (особенно, если размеры левого предсердия превышают 10 см по данным УЗИ сердца).

  4. Диабетическая и другие формы микроангиопатии и ретинопатии.

Абсолютные противопоказания к проведению антиагрегантной терапии:

  1. Геморрагические диатезы любой этиологии, гемофилия;

  2. Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишики, неспецифический язвенный колит) до ликвидации язвенных дефектов;

  3. Неконтролируемая артериальная гипертензия (уровень ДАД более 105 мм. рт. ст.);

  4. Ранний послеоперационный период;

  5. Беременность.

Критерии оценки эффективности антиагрегантной терапии.

  • Время кровотечения по Дьюку. В норме составляет 2-4 минуты. Оптимальным является увеличение этого показателя в 2-2,5 раза;

  • Индекс АДФ и коллагениндуцированной агрегации тромбоцитов. В норме составляет 31-78% для АДФ и 47-93% для коллагена. Оптимальным считается снижение индекса на ½-⅓ от первоначального уровня.

Критерии оценки безопасности антиагрегантной терапии.

  • Подсчет числа тромбоцитов. Нормальный показатель составляет 180.000-320.000109 клеток в литре. В случае снижения этого показателя до 100.000109 клеток в литре и менее необходимо немедленно прекратить дезагрегантную терапию;

  • Эндотелиальные пробы («щипка», «жгута», «манжетки»). Для постановки пробы щипка врач собирает под ключицей кожу в складку и делает щипок. В норме не возникает никаких изменений ни сразу после щипка, ни 24 часа спустя. Если через 24 часа на коже появляются видимые на глаз петехии, необходимо пересмотреть дозировку дезагрегант-ных средств. Для постановки пробы жгута на предплечье на 1,5-2 см ниже локтевой ямки очерчивают круг диаметром 2,5 см. На плечо накладывают манжету тонометра и создают давление 80 мм рт. ст., поддерживая его строго на таком уровне в течение 5 минут. Затем в очерченном круге подсчитывают число петехий. В норме наблюдается не более 10 петехий. При увеличении числа петехий необходимо снизить дозу дезагреганта.

  • Появление кожно-геморрагического синдрома. В норме кожно-геморрагический синдром отсутствует. Возникновение его в любой из моментов дезагрегантной терапии следует трактовать как показание к уменьшению доз лекарственных средств или же их полной отмене.

Классификация средств, обладающих антиагрегантной активностью:

  1. Средства, воздействующие на ЦОГ-зависимый путь агрегации тромбоцитов.

    1. Средства, понижающие активность тромбоксановой системы.

      1. Ингибиторы синтеза тромбоксана А2:

  • ингибиторы ЦОГ: ацетилсалициловая кислота, сулъфинпиразон, индобуфен;

  • ингибиторы тромбоксансинтазы: дазоксибен, бензидамин, пирмагрел.

  • Блокаторы тромбоксановых рецепторов: ридогрел, вапипрост.

  • Средства, повышающие активность простациклиновой системы.

    1. Синтетические аналоги простациклина: илопрост, эпопростенол.

    2. Стимуляторы синтеза и выделения простациклина. никотиновая кислота, ксантинола никотинат.

  • Средства, понижающие активность ФДЭ: дипиридамол, пентоксифиллин.

  • Антагонисты Р2Y-пуриновых рецепторов (тиенопиридины): тиклопидин, клопидогрель.

  • Антагонисты PAF-рецепторов: кадсуренон, танакан, кетотифен, алпразолам, триазолам.

  • Антагонисты интегриновых IIb/IIIa рецепторов.

    1. Дезинтегрины или RDG-белки: барбурин, флаворидин, кистрин, алболабрин, эптифибатид

    2. Моноклональные химерные антитела: абциксимаб

    3. Непептидные антагонисты (фибаны): ламифибан, тирофибан, ксемилофибан, фра-дафибан

    I. Средства, влияющие на ЦОГ-зависимый путь агрегации тромбоцитов.

    Ацетилсалициловая кислота (Acidum acethylsalicylicum, Aspirine). Относится к не-стероидным противовоспалительным средствам. МД: Ацетилсалициловая кислота (АСК) взаимодействует с активным центром цоклооксигеназы и ацетилирует его по сериновому оАнтиагрегантное средство что это такоестатку (Ser229). В результате этого активность фермента необратимо утрачивается. Угнетение ЦОГ происходит как в тромбоцитах, так и в эндотелии, где прекращается синтез ТхА2 и PgI2. Поскольку в эндотелиальных клетках имеется ядро, то, через несколько часов, за счет синтеза de novo молекул ЦОГ образование PgI2 восстанавливается. В отличие от эндотелия тромбоциты не имеют ядра, поэтому синтез ТхА2 возобновляется только по мере образования новых тромбоцитов в костном мозге. Кроме того, полагают, что чувствительность ЦОГ тромбоцитов к ацетилсалициловой кислоте в несколько раз выше, чем у ЦОГ эндотелия, поэтому в относительно малых дозах АСК угнетает главным образом тромбоцитарную ЦОГ.

    ФЭ: в дозах до 325 мг/сут АСК снижает агрегацию тромбоцитов практически не вызывая жаропонижающего, анальгетического или противовоспалительного эффектов. До настоящего времени АСК является «золотым стандартом» в выборе антиагрегационной терапии, ее эффективность и безопасность по сравнению с другими антиагрегантами подтверждена в ряде клинических испытаний.

    РД: Как антиагрегант АСК принимают по 100-325 мг/сут в один прием, как правило, в вечернее время. При плохой переносимости возможно назначение через день в тех же дозах.

    НЭ: 1) повышение риска кровотечений у лиц со скрытыми дефектами системы гемостаза или при приеме совместно с другими препаратами, понижающими свертываемость крови; 2) НПВС-гастропатия – язвенное поражение слизистой желудка; 3) острый внутрисосудистый гемолиз у лиц с дефектом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; 4) при длительном приеме возможно развитие макроцитарной анемии, вызванной дефицитом фолата; 5) тератогенный эффект при использовании у беременных женщин.

    ФВ: таблетки по 0,1; 0,325 и 0,5.

    САнтиагрегантное средство что это такоеульфинпиразон (Sulfinpyrazone, Anturan) Фармакологически активный метаболит фенилбутазона. МД: необратимо ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов и эндотелия. В эндотелии, за счет синтеза фермента de novo, образование PgI2 восстанавливается через несколько часов, но образование ТхА2 не возобновляется до тех пор, пока не обновится циркулирующий пул тромбоцитов. Кроме того, сульфинпиразон уменьшает выделение АДФ и серотонина из тромбоцитов при их дегрануляции.

    ФЭ: В большей степени угнетает адгезию тромбоцитов, чем их агрегацию. Несмотря на то, что он является производным нестероидного противовоспалительного средства, сульфинпиразон лишен анальгетической и жаропонижающей активности. В малых дозах он лишен антиагрегантной активности, но оказывает выраженное урикозурическое действие, что иногда используется при лечении подагры и гиперурикемического синдрома.

    РД: Как антиагрегант сульфинпиразон принимают внутрь по 200-400 мг 4 раза в день. НЭ: Возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. ФВ: драже по 0,2; таблетки по 0,1.

    ИАнтиагрегантное средство что это такоендобуфен (Indobufenum, Ibustrine). Полагают, что механизм действия этого средства связан с обратимым угнетением активности циклооксигеназы. После однократного применения действие лекарства сохраняется в течение 12 часов. Помимо антиагрегантного эффекта оказывает слабое анальгезирующее и противовоспалительное действие.

    РД: Применяют внутрь по 100-200 мг 2 раза в день после еды. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) дозу лекарственного средства необходимо уменьшить в 2 раза.

    НЭ: Кровоточивость, НПВС-гастропатия.

    ФВ: таблетки по 0,2.

    Дазоксибен (Dazoxyben), Безидамин (Benzydamine), Пирмагрел (Pyrmagrel). Эти соединения выступают в роли конкурентных ингибиторов тромбоксан-синтетазы. Они конкурируют с PgG2 и PgH2 за активный центр этого фермента и, в конечном итоге, скорость образования ТхА2 резко падает. Однако, как было показано в ряде контролируемых клинических испытаний, эффективность этих средств невысока. Полагают, что одной из причин этого является накопление в клетках предшественников тромбоксана – эндоперекисей PgG2 и PgH2, которые выступают в роли агонистов тромбоксановых рецепторов и способны индуцировать агрегацию тромбоцитов даже в отсутствие ТхА2. В настоящее время в клинической практике эти средства практически не применяются.

    Ридогрел (Ridogrel), Вапипрост (Vapiprost). Эти средства оказывают комбинированное воздействие на метаболизм тромбоксана: они понижают активность тромбоксансинтетазы и одновременно выступают в роли антагонистов рецепторов для ТхА2. Т.о. эти средства не только тормозят образование тромбоксана, но и блокируют на уровне рецепторов проагрегантное действие ТхА2 и других циклических эндопероксидов (PgH2, PgG2). В 1994 г. проводилось крупное клиническое исследование ридогрела в сравнении с ацетилсалициловой кислотой. Результаты исследования убедительно показали, что ридогрел не превосходит по клинической эффективности АСК.

    Илопрост (Iloprost) — синтетический аналог PgI2. МД: При введении в организм, взаимодействует с простациклиновыми рецепторами на поверхности тромбоцитов и гладкомы-шечных клеток сосудов, это приводит к активации аденилатциклазного пути регуляции уровня кальция и в итоге, содержание свободных ионов кальция в цитозоле клеток падает.

    ФЭ: Снижение свободного кальция в цитоплазме тромбоцитов приводит к антиагре-гантному эффекту. В гладкомышечных клетках снижение уровня кальция сопровождается релаксацией клетки, развитием гипотензивного эффекта. В отличие от других аналогов про-стагландинов илопрост снижает давление в малом круге кровообращения (a. pulmonalis), поэтому иногда применяется при лечении легочной гипертензии. В расчете на вазодилятирую-щий эффект илопрост применяют также при лечении облитерирующих заболевани сосудов конечностей (синдром Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит и др.). Как и природный простациклин илопрост повышает активность лецитин-холин ацилтрансферазы (ЛХАТ) сосудистой стенки, что способствует переводу свободного холестерина в форму эфиров и синтезу ЛПВП, при этом продукция ЛПНП падает (антиатерогенный эффект). Иногда илопрост применяется для профилактики и лечения тромбоцитопении, которая возникает у пациентов, получающих нефракционированный гепарин. Полагают, что это связано со способностью илопроста (как и других аналогов простациклина) увеличивать время жизни тромбоцитов.

    РД: Вводят внутривенно медленно капельно в течение 45 мин в дозе 1-3 нг/кг/мин (максимально до 10 мкг на введение). Иногда илопрост применяют внутрь 1 мкг/кг 2-3 раза в день, однако, при пероральном введении его биодоступность не превышает 16%.

    НЭ: 1) желудочно-кишечные расстройства – анорексия, тошнота, рвота, диарея; 2) коллапс, ортостатическая гипотензия; 3) кожные сыпи, распирающие боли по ходу вен; 4) достаточно часто отмечается парадоксальное усиление агрегации тромбоцитов после прекращения инфузии илопроста; 5) превышение допустимых доз может привести к развитию тяжелых желудочковых аритмий высоких градаций, которые обусловлены Са2+ перегрузкой миокарда. Нежелательные эффекты илопроста уменьшаются при его совместном применении с АСК (до 300 мг/сут).

    Эпопростенол (Aepoprostenolum) – также синтетический аналог простациклина, для которого характерны те же эффекты, что и у илопроста. В отличие от илопроста, эпопросте-нол обладает более избирательным действием в отношении рецепторов тромбоцитов, поэтому практически не оказывает гипотензивного действия.

    НАнтиагрегантное средство что это такоеикотиновая кислота (Acidum nicotinicum, Niacine, Vitamine PP) — витамин В3 (РР). МД: При парентеральном введении никотиновая кислота вызывает выброс из эндотелия большого количества PgI2, гистамина и кининоподобных веществ, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов, вазодилятации. Однако, вследствие плохой переносимости препараты никотиновой кислоты не применяют для длительной терапии как антиагрегантные средства.

    РД: Курсовое введение никотиновой кислоты чаще всего используют при облитери-рующих заболеваниях сосудов нижних конечностей. Лекарство вводят внутривенно в виде 1% раствора по схеме: в 1-ый день 1 мл, во 2-ой – 2 мл, в 3-ий – 3 мл и т.д. до 10 мл в день, после чего дозу понижают на 1 мл/день и вновь доводят до 1 мл.

    До настоящего времени не имеется клинически достоверного подтверждения преимуществ терапии никотиновой кислотой по сравнению с другими антиагрегантными средствами.

    НЭ: Большинство нежелательных эффектов никотиновой кислоты обусловлены выбросом гистамина и активацией кининовой системы. Быстрое введение никотиновой кислоты сопровождается гиперемией кожных покровов, уртикарной сыпью, зудом. Выброс гистамина и брадикинина приводит к падению артериального давления, что сопровождается выраженным головокружением. Вызванные гистамином и кининами гиперемия и отек слизистых оболочек желчевыводящих путей и мочеиспускательного канала могут привести к развитию симптоматики, напоминающей приступ желчной колики, дизурические расстройства (сильное жжение при мочеиспускании, спастические сокращения мочевого пузыря в конце акта мочеиспускания). При длительном применении никотиновой кислоты возможно развитие осложнений со стороны ЖКТ: анорексия, рвота, диарея, ульцерация слизистой оболочки желудка, нарушения функции печени (резкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови); возможны гипергликемия и гиперурикемия, которые способны вызвать обострение латентно протекающей подагры или декомпенсацию сахарного диабета.

    Несмотря на то, что никотинамид лишен большинства нежелательных эффектов никотиновой кислоты, его применение в качестве антитромбоцитарного средства неэффективно.

    ФВ: Ампулы 1% раствора по 1 мл.

    КАнтиагрегантное средство что это такоесантинола никотинат (Xantinoli nicotinas, Complamin). Это средство является комбинацией производного теофиллина – ксантина и никотиновой кислоты. МД: содержащаяся в молекуле никотиновая кислота вызывает выброс простациклина из эндотелия, что обеспечивает вазодилятацию и антиагрегантный эффект. Ксантинол – является слабым антагонистом A1-пуриновых рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь агрегации тромбоцитов, происходит релаксация гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады пуриновых рецепторов на их поверхности.

    ФЭ: В расчете на дезагрегантное и слабое сосудорасширяющее действие ксантинола никотинат применяют при лечении облитерирующих заболеваний нижних конечностей, диабетической ангио- и ретинопатии (поражение мелких капилляров сетчатки, почек и др. органов). В целом ксантинола никотинат переносится лучше, чем никотиновая кислота. Подобно пентоксифиллину ксантинола никотинат улучшает реологические свойства крови, за счет повышения деформируемости эритроцитов (см. пентоксифиллин).

    РД: Ксантинола никотинат назначают внутрь по 0,15-0,3 г 3 раза в день после еды, курсами по 2 месяца. В тяжелых случаях можно вводить внутримышечно по 300 мг 1-3 раза в день или внутривенно медленно капельно после разведения 1500 мг ксантинола никотината в 500 мл 5% глюкозы (введение должно продолжаться не менее 3-4 часов).

    НЭ: К сожалению, вазодилятирующий эффект ксантинола никотината в большей степени проявляется в неповрежденных сосудистых бассейнах, а его выраженность в участках подвергшихся воздействию ишемии значительно меньше. Поэтому, при использовании ксантинола никотината возможно развитие «синдрома обкрадывания» – парадоксальное усиление кровотока в нормально перфузируемых тканях и его резкое уменьшение в зонах ишемии. Наиболее опасен синдром обкрадывания у лиц с ИБС, имеющих субкритический уровень стеноза коронарных артерий.

    ФВ: таблетки и драже 0,15; раствор в ампулах 15% по 2 и 10 мл.

    Дипиридамол (Dipyridamolum, Curantyl, Persantin). МД: Полагают, что механизм действия дипиридамола связан с несколькими процессами.

    • ДАнтиагрегантное средство что это такоеипиридамол усиливает в эндотелии образование простациклина (PgI2), который оказывает антиагрегантное действие.

    • Дипиридамол снижает активность фосфодиэстеразы цитоплазмы тромбоцитов. Это приводит к прекращению гидролитического разрушения в них цАМФ, который образуется под влиянием PgI2, и усиливает антиагрегантное действие простациклина.

    • Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы – основного фермента утилизации аденозина в сосудистом русле. Дипиридамол тормозит захват аде-нозина эндотелием и эритроцитами. В конечном итоге концентрация аденозина в крови возрастает. Подобно АМФ аденозин способен блокировать Р2Y-рецепторы тромбоцитов и препятствовать их активации под влиянием АДФ, а значит, препятствовать и проагре-гантному действию АДФ.

    ФЭ: Дипиридамол в большей степени подавляет адгезию, чем агрегацию тромбоцитов, однако, по силе антиагрегантного действия он сопоставим с ацетилсалициловой кислотой. Дипиридамол оказывает вазодилятирующее действие за счет нарушения активности ФДЭ гладких мышц сосудов и повышения в них уровня цАМФ. Расслабление гладких мышц при этом обусловлено 2 процессами: 1) цАМФ активирует белки-переносчики ионов Са2+ в мембране клеток, которые удаляют ионизированный кальций из цитоплазмы и фибриллы миоци-та расслабляются; 2) цАМФ-зависимые протеинкиназы фосфорилируют фермент киназу фосфорилазы и переводят ее в активную форму. Киназа фосфорилазы, в свою очередь, фос-форилирует киназу легких цепей миозина и тем самым инактивирует ее. Неактивная киназа легких цепей миозина не способна обеспечить фосфорилирование миозина, необходимое в процессе сокращения гладкой мышцы. В конечном итоге, происходит расслабление гладких миоцитов и развивается вазодилятация со снижением АД. (На схеме 2 регуляция тонуса гладких мышц представлена более подробно.)

    Антиагрегантное средство что это такое

    Схема 2. Регуляция тонуса гладкамышечных клеток сосудов. АС – аденилатциклаза; РDE – фосфодиэстераза; IР3 – инозитолтрифосфат; РIР2 – фосфатидилинозитолбифосфат; цАМФ-Pk – цАМФ-зависимые протеинкиназы; Calmodulin – активный комплекс кальмодулина; КР – киназа фосфорилазы; KLC – киназа легких цепей миозина; LCM – легкие цепи миозина; GC – гуанилатциклаза; NO – оксид азота (эндотелийзависимый релаксирующий фактор). Красные пути обеспечивают повышение тонуса миоцита, зеленые – его снижение.

    Для дипиридамола характерно также иммуномодулирующее действие. В ряде клинических исследований было показано, что прием дипиридамола снижает риск развития злокачественных опухолей колоректальной зоны. Полагают, что этот эффект лекарства обусловлен влиянием повышенного уровня цАМФ в клетке на экспрессию ряда проонкогенов в ее ядре.

    Дипиридамол обладает слабым кардиотоническим действием, которое связано с увеличением уровня аденозина и усилением синтеза АТФ в миокарде.

    РД: Дипиридамол принимают внутрь, натощак по 75 мг 3 раза в день. При хорошей переносимости дозу препарата можно увеличить до 300-450 мг/сут. Возможно внутривенное введение данного лекарства.

    НЭ: 1) при быстром внутривенном введении может вызвать гиперемию лица, гипотонию и тахикардию; 2) развитие «синдрома обкрадывания» при внутривенном введении лекарства или применении высоких доз перорально (развитие синдрома обусловлено бóльшим вазодилятирующим эффектом дипиридамола в нормальных сосудах и меньшим – в зоне ишемии); 3) аллергические реакции; 4) при совместном назначении с -лактамными антибиотиками или тетрациклинами возможно парадоксальное усиление эффектов дипиридамола.

    ФВ: таблетки и драже по 0,025 и 0,075; раствор в ампулах 0,5%-2 мл.

    Пентоксифиллин (Pentoxyphylline, Trental, Agapurin) является производным теобромина. МД: Полагают, что препарат оказывает многогранное воздействие на систему ге-мостаза:

    • Пентоксифиллин выступает в роли слабого антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с АДФ за связывание с этими рецепторами, снижает проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и сборку интегриновых рецепторов.

    • Пентоксифиллин снижает синтез фибриногена и усиливает образование тканевого активатора плазминогена (t-PA), что приводит к повышению активности фибринолитической системы.

    • ПАнтиагрегантное средство что это такоеентоксифиллин повышает активность ферментов гликогенолиза в эритроцитах и повышает тем самым содержание в них дифосфоглицерата. В эритроцитах дифосфоглицерат выполняет не только энергетическую функцию, но и является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Кроме того, нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способностиулучшать динамические свойства эритроцитов.

    ФЭ: Пентоксифиллин снижает адгезию и агрегацию тромбоцитов, оказывает некоторый вазодилятирующий эффект. Вазодилятация в области капилляров клубочков почек приводит к некоторому усилению диуреза. За счет блокирования ФДЭ III типа в кардиомиоци-тах, пентоксифиллин оказывает слабое кардиотоническое действие. Следует отметить, что действие пентоксифиллина развивается медленно: антиагрегантный эффект проявляется только через 1-2 дня, а изменение динамических свойств эритроцитов отмечается только через 2-4 недели регулярного приема препарата. Это связано с тем, что пентоксифиллин влияет не на зрелые эритроциты, а на вновь образуемые в ходе гемопоэза клетки и клинический эффект проявляется только после того, как циркулирующий пул эритроцитов заменится более новыми клетками. Кроме того, пентоксифиллин оказывает тонизирующее действие на дыхательные мышцы (главным образом межреберные и диафрагму), что приводит к улучшению функции внешнего дыхания и дополнительному насыщению крови кислородом. Этот эффект лекарства в большей степени выражен в условиях исходной гипоксии мышц, которая имеет место при хронических неспецифических заболеваниях легких (хр. бронхиты, бронхиальная астма, эмфизема, пневмосклероз и др).

    Показано, что регулярный прием пентоксифиллина снижает риск развития рака молочной железы и колоректальной зоны. Механизм этого эффекта до конца не выяснен, но полагают, что определенную роль в нем играет изменение экспресии генов фактора некроза опухоли под влиянием пентоксифиллина.

    ФК: В крови пентоксифиллин находится в связанном с эритроцитами состоянии, где и протекает первичный метаболизм лекарства, в ходе которого образуется до 7 метаболитов, 2 из которых обладают, как и исходное соединение, выраженной антиагрегантной активностью. Окончательный метаболизм пентоксифиллина протекает в печени.

    В клинике пентоксифиллин применяют главным образом для лечения облитерирующих заболеваний сосудов конечностей (болезнь и синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз, эндартериит, болезнь Бюргера, диабетическая стопа и др.). До настоящего времени не проводились рандомизированные контролируемые клинические испытания этого средства при других формах патологии, поэтому не имеется достоверных данных о его эффективности при кардиологической или другой форме патологии.

    РД: Пентоксифиллин следует принимать внутрь во время еды по 400 мг 3 раза в день, возможно внутривенное введение 100 мг препарата в 500 мл физиологического раствора в виде инфузии продолжительностью 1,5-3,0 часа. При применении пентоксифиллина следует информировать пациента о том, что препарат нужно принимать не разламывая и не разжевывая таблетки (это, как и прием во время еды, позволяет снизить раздражающее действие пентоксифиллина на слизистые оболочки ЖКТ). В случае если пациент забыл принять препарат вовремя, его следует принять как можно быстрее после пропуска дозы, но ни в коем случае не пытаться удвоить очередную дозу препарата!

    НЭ: 1) довольно часто пентоксифиллин вызывает диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, поноса, ксеростомии; 2) аллергические реакции; 3) в высоких дозах может спровоцировать развитие аритмий; 4) возможно появления сонливости или напротив необычного возбуждения пациента; 5) пентоксифиллин в достаточно высоких концентрациях содержится в молоке лактирующих женщин, поэтому, учитывая данные об онкогенности препарата, полученные на животных, его не рекомендуют назначать кормящим матерям.

    ФВ: таблетки по 400 мг; раствор в ампулах 2%-5 мл.

    Источник: StudFiles.net


  • Leave a Comment

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.