Адреноблокаторы влияние на сердечно сосудистую систему

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Содержание статьи:

• Классификация препаратов
• Общий механизм действия адренолитиков
• Альфа-адреноблокаторы
• Бета-адреноблокаторы
• Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Типы альфа-адреноблокаторов	Типы бета-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы	Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы	Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

• расширяют сосуды;
• урежают частоту сердечных сокращений;
• предотвращают повышение сахара в крови;
• сужают просвет бронхов;
• понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

• Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
• Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
• Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Средства, относящиеся к альфа-1-адреноблокаторам	Лекарства из группы альфа-2-адреноблокаторов	Список альфа-1, -2-адреноблокаторов
Доксазозин	Йохимбин	Ницерголин
Альфузозин		Фентоламин
Силодозин		Дигидроэрготоксин
Теразозин		Пророксан
Тамсулозин		Дигидроэрготамин
Празозин
Урапидил

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов	Показания для альфа-1, -2-блокаторов
Артериальная гипертензия	Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда	Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты	Мигрень
	Купирование последствий инсульта
	Старческое слабоумие
	Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
	Дистрофия роговицы глаза
	Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
	Простатит
	Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Побочные эффекты альфа-1-блокаторов	Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов	Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов
Отеки	Повышение АД	Потеря аппетита
Сильное снижение АД	Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности	Бессонница
Аритмия, тахикардия	Тремор (дрожь в теле)	Потливость
Появление одышки	Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи	Похолодание конечностей
Насморк		Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости		Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

• Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
• Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
• Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
• Повышают тонус бронхов.
• Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
• Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
• Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Бета-1-адреноблокаторы (кардиоселективные)	Неселективные бета-1,2-адренорецепторы
Атенолол	Бопиндолол
Бисопролол	Надолол
Ацебутолол	Метипранолол
Талинолол	Пропранолол
Бетаксолол	Окспренолол
Небиволол	Пиндолол
Эсмолол	Соталол
Целипролол	Тимолол

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

Показания для назначения селективных бета-блокаторов	Показания для назначения неселективных бета-адреноблокаторов
ИБС	Артериальная гипертензия
Гипертония	Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия	Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий	Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени	Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана	Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного	Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип)	Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков	Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты данной группы препаратов	Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать
Слабость	Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение
Замедление реакций	Насморк
Сонливость	Кашель, возможны приступы удушья
Депрессия	Резкое снижение АД
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия	Обморок
Похолодание и онемение стоп и кистей рук	Ишемия сердца
Брадикардия	Импотенция
Конъюнктивит	Колит
Диспепсия	Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты
Учащение или урежение сердечных сокращений

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

Показания	Побочные эффекты, помимо «общих для адреноблокаторов»
Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе)	Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови
Открытоугольная глаукома	Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады
Стабильная стенокардия	Ухудшение периферического кровообращения
Аритмии	Появление крови в моче
Пороки сердца	Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина
Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Источник: okardio.com

Механизм действия

В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.

Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.

Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.

• Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
• Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.

Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:

• Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.

Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).

Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.

• Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.

Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.

• Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.

Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.

Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).

• Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на концентрацию «полезного» (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
• Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.

Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.

Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).

Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.

Классификация

Типизация проводится по нескольким основаниям. Ключевым можно считать механизм работы.

Соответственно выделяют: блокаторы альфа-1, альфа-2 адреналиновых рецепторов и смешанные медикаменты, виляющие на альфа-1 и 2 одновременно.

Используется и другая классификация. Она основывается на избирательности применения медикаментов.

Кардиоселективные (альфа-1) не влияют на частоту сокращений сердца, снижают артериальное давление, нормализуют метаболические процессы, трофику тканей, обладают способностью восстанавливать кровоток.

Неселективные действуют одновременно на все рецепторы альфа типа (и 1 и 2), потому могут снижать частоту сердечных сокращений, что не всегда желательно.

Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)

Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.

Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.

Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:

• Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
• Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.

Урапидил

Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.

Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.

Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).

Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.

Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.

Празозин

Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.

Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.

Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.

Тамсулозин

Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.

Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.

Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.

Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.

Силодозин

Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.

Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.

Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.

Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:

Действующее вещество	Торговое наименование
Альфузозин	Алфупрост МР; Альфузозин; Дальфаз; Дальфаз Ретард; Дальфаз СР.
Доксазозин	Артезин; Артезин Ретард; Доксазозин; Доксазозина мезилат; Зоксон; Камирен; Кардура; Тонокардин; Урокард.
Празозин	Польпрессин; Празозин.
Силодозин	Урорек.
Тамсулозин	Гиперпрост; Глансин; Миктосин; Омник Окас; Омник; Омсулозин; Профлосин; Сонизин; Тамзелин; Тамсулозин; Тамсулон ФС; Таниз ЭРАС; Тулозин; Фокусин.
Теразозин	Корнам; Сетегис; Теразозин; Хайтрин.
Урапидил	Урапидил Карино; Эбрантил.

Блокаторы альфа-2

Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов. 

Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка (БАД), улучшающая эректильную функцию. 

Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические (в больших дозах) альфа2-адренорецепторы.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию.

Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления.

Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей.

Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)

Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.

Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.

Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.

Действующее вещество	Торговое наименование
Дигидроэрготоксин	Редергин
Дигидроэрготамин	Дитамин
Ницерголин	Нилогрин; Ницерголин; Ницерголин-Ферейн; Сермион.
Пророксан	Пирроксан; Пророксан.
Фентоламин	Фентоламин

Смешанные медикаменты

Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.

Действующее вещество	Торговое наименование
Карведилол	Акридилол; Багодилол; Ведикардол; Дилатренд; Карведигамма; Карведилол; Карвенал; Карветренд; Карвидил; Кардивас; Кориол; Кредекс; Рекардиум; Таллитон.
Лабеталол	Абетол; Амипресс; Лабетол; Трандол.

Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре.

Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.

Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция.

Показания

Во всех случаях основания для применения будут неодинаковыми. Но можно выделить несколько групп.

В рамках нормализации кардиальной деятельности:

• Артериальная гипертензия независимо от типа. В том числе симптоматический рост показателей тонометра. Используется в рамках длительного воздействия, как большинство препаратов рассматриваемого типа или для срочного купирования в пределах неотложного состояния.
• Сердечная недостаточность различных форм. Во всех случаях. Характерная черта препаратов альфа-адреноблокаторов заключается в их способности снижать потребность кардиальных структур в кислороде. Также отмечается восстановление метаболических процессов.
• Неотложные состояния вроде гипертонических кризов, инфаркта миокарда. По каким симптомам можно распознать прединфарктное состояние читайте здесь.

Внекардиальные показания:

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Раньше она называлась аденомой простаты.

Сопровождается разрастанием этого небольшого органа с компрессией уретрального канала и нарушением нормального оттока мочи.

Ситуация усугубляется развитием рефлекторного спазма шейки пузыря. Альфа-блокаторы назначаются для купирования симптомов.

• Простатит. Воспалительная патология. Однако вопреки представлениям российской медицинской науки, только в 10% ситуация имеет инфекционный генез.

Препараты используются для устранения симптоматической составляющей в этом случае.

Кардинальным образом повлиять на ситуацию не получится. Необходимо проводить оперативное лечение. И то врачи стараются оттянуть этот момент.

Противопоказания

Основания для отказа от применения довольно малочисленны, несмотря на всю серьезность указанных препаратов.

• Чрезмерное снижение уровня артериального давления. Гипотензия. Независимо от происхождения такого состояния.
• Период грудного вскармливания, беременность на любом этапе. Применять средства категорически воспрещается из-за способности навредить матери и ребенку.
• Непереносимость компонентов того или иного фармацевтического средства.
• Множественный иммунный ответ на медикаменты. Так называемая поливалентная аллергия. Встречается редко и не считается абсолютным противопоказанием. Нужно внимательно следить за состоянием пациента.
• Тяжелые дисфункции почек. Декомпенсация.
• Пороки сердца врожденные и приобретенные, сопряженные с нарушением сократительной способности миокарда, расстройством питания кардиальных структур.
• Также и сосудистые аномалии по типу стеноза аорты и прочих.
• Брадикардия. Пониженная частота сердечных сокращений. Многие медикаменты группы блокаторов адреналиновых рецепторов способны повлиять на ЧСС в сторону уменьшения. В рамках нарушенного ритма это может оказаться смертельно опасным.

Побочные эффекты

Нежелательных явлений описано много. На деле же встречается минимальное их количество или же пациент ничего не замечает вообще.

Но нужно иметь в виду что может развиться при приеме:

• Нарушения сердечного ритма в сторону повышения или понижения. Зависит от конкретного препарата.
• Насморк, ринит.
• Аллергическая реакция.
• Диспепсические явления, в том числе запоры и поносы, изжога, отрыжка и прочие.
• Падение либидо.
• Проблемы с мочеиспусканием, недержание.
• Рост артериального давления (только у препаратов, не используемых для лечения сердечнососудистых патологий).
• Нарушения сна. Психические отклонения невротического и депрессивного спектров.
• Отсутствие желания принимать пищу.
• Приливы. Чувство жара.

Также и некоторые прочие. Список препаратов насчитывает не один десяток, потому многочисленны частные случаи.

Перед применением оценивается вся система: от показаний и особенностей организма человека до побочных явлений.

Альфа-адреноблокаторы во многом схожи с бета медикаментами, с той разницей, что акцент смещен в сторону способности купировать спазм сосудов и нормализовать их тонус, а значит и адекватный кровоток.

Некоторые вообще не используются в кардиологической практике. Потому самостоятельно принимать средства нельзя. Важно обращаться к грамотному врачу.

Источник: CardioGid.com

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

• уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
• снижают потребности миокарда в кислороде;
• понижают артериального давления;
• незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

• вызывают сужение бронхов;
• предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
• повышают тонус матки;
• приостанавливают расщепление жировой ткани;
• понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

• возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
• тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
• истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
• снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
• уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

• 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
• 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
• 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

• способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
• длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
• наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

• хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• нарушение сердечного ритма;
• тиреотоксикоз;
• профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

• первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
• увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
• при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
• принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
• через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

• до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
• медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
• первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее вещество	Торговое название
Атенолол	Азотен; Атенобене; Атенова; Тенолол.
Ацебутолол	Ацекор; Сектрал.
Бетаксолол	Бетак; Бетакор; Локрен.
Бисопролол	Бидоп; Бикард; Бипролол; Дорез; Конкор; Корбис; Кординорм; Коронекс.
Метопролол	Анепро; Беталок; Вазокардин; Метоблок; Метокор; Эгилок; Эгилок Ретард; Эмзок.
Небиволол	Небивал; Небикард; Небикор; Небилет; Небилонг; Небитенз; Небитренд; Небитрикс; Нодон.
Пропранолол	Анаприлин; Индерал; Обзидан.
Эсмолол	Библок; Бревиблок.

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Действующие вещества	Торговые названия
Атенолол + хлорталидон	Атенолол композитум Сандоз; Тенонорм; Теноретик; Тенорик; Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид	Арител Плюс; Бисангил; Комбисо дуо; Лодоз.
Бисопролол + амлодипин	Бисопролол АМЛ; Конкор АМ; Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид	Вискалдикс
Метопролол + фелодипин	Логимакс

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

• позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
• имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
• не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
• защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
• безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
• улучшает кровоснабжение тканей;
• не вызывает бронхоспазма;
• удобный режим приема (1 раз/день).

Противопоказания

Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• пониженное артериальное давление;
• острая сосудистая недостаточность;
• шок;
• синдром слабости синусового узла;
• тяжелые случаи бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

• сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
• спортсменам;
• при хронической инструктивной болезни легких;
• депрессии;
• повышенной концентрации липидов плазмы;
• сахарном диабете;
• поражении периферических артерий.

Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.

Совмещать лактацию, прием БАБ не рекомендуется. До сих пор неизвестно может ли проникать действующее вещество в молоко.

Побочные эффекты

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

Сердечные	Внесердечные
брадикардия; артериальная гипотензия; атриовентрикулярная блокада; снижение сердечного выброса.	слабость; повышенная утомляемость; головокружение; ночные кошмары; депрессия; бессонница; ухудшение памяти; повышение уровня сахара, липидов крови; тошнота, рвота; запор/понос; метеоризм; нарушение эрекции; синдром Рейно.

При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, сердечными гликозидами, верапамилом, амиодароном.

Синдром отмены препаратов

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства. Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания. Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

• увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
• ускорением работы сердца;
• нарушением ритма сердечных сокращений;
• повышением артериального давления;
• инфарктом миокарда;
• внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Литература

1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

---

Источник: sosudy.info