Повышенное артериальное давление относится к числу наиболее распространенных заболеваний. Такому заболеванию подвержены пациенты в возрасте старше 40 лет.
Одинаково страдают этой патологией лица мужского и женского пола. Своевременно подобранная терапия позволяет исключить прогрессирование заболевания.
Ингибитор АПФ относится к многокомпонентной терапии, которая применяется в лечении повышенного давления. Для того чтобы понять, что такое ингибитор АПФ, понадобится изучить особенности действия того или иного препарата.
Что такое ингибирование в медицине
Чтобы понять, что такое ингибирование в медицине, надо знать, что представляет собой этот физико-химический процесс, происходящий в организме, и в чем предназначение конкретно взятого ингибитора.
Ингибитор – это вещество, способствующее замедлению скорости химических реакций (а значит, и тех процессов, которые могут изменить жизнедеятельность организма).
Ингибиторы АПФ: что это такое
Группу ингибиторов АПФ представляет множество препаратов.
Это так называемые природные или синтетические соединения, которые применяются в лечебных и профилактических целях при патологиях, сопровождающихся недостаточностью работы сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.
Для того чтобы понять, что это такое ингибиторы АПФ, необходимо знать, каким образом они влияют на организм. Их воздействие основано на торможении активности главного фермента, составляющего ренин-ангиотензиновую систему.
В результате происходит:
- Торможение вазоконстрикторного и натрийзадерживающего эффекта, которые осуществляются ангиотензином lI.
- Торможение процессов инактивации брадикинина, обеспечивая сосудорасширяющий и натрийуретический эффект.
- Повышение синтезирования веществ, расширяющих сосуды (например, оксида азота).
- Повышение концентрации ангиотензина, обеспечивая процессы дилатации.
- Уменьшение содержания веществ, приводящих к повышению артериального давления ( среди веществ, относящихся к данной группе, выделяют ангиотензин lII, катехоламины, вазопрессин, альдостерон и эндотелин-1.
К препаратам, которые посредством вышеперечисленных механизмов стабилизируют артериальное давление и улучшают функционирование сердечно-сосудистой системы, следует отнести лекарственные средства, какие относятся к ингибиторам АПФ.
Классификация
По своему химическому строению класс ингибиторов АПФ необходимо разделить на три основные группы, исходя из основного действующего вещества, входящего в состав:
- сульфгидрильную;
- карбоксильную;
- фосфильную.
Также выделяется классификация ИАПФ по способности растворения в липидах. Среди них выделяют:
- Класс I. Препараты, отличающиеся липофильностью.
- Класс II. Средства, относящиеся к липофильным пролекарствам.
- Подкласс II А, который содержит лекарства, выводимые через почки.
- Подкласс II В (содержит лекарства, выводимые через почки и печень).
- Класс III (это средства, проявляющие гидрофильные свойства).
Новый список содержит препараты нового поколения, относящиеся к ингибиторам АПФ, которые отличаются меньшим количеством побочных реакций и удобством использования.
Новейшие препараты ингибиторы АПФ, входящие в перечень нового поколения, легко проникают в различные органы, обеспечивая стабильный эффект за счет блокировки превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Сульфгидрильной группы
К представителям сульфгидрильной группы относятся ингибиторы АПФ −такие как «Каптоприл», «Беназеприл» или «Зофеноприл».
Среди них необходимо выделить каптоприл, который входит в состав таких торговых наименований, как препараты «Каптоприл», «Капотен» или «Бокордил».
Отличительной их особенностью является непродолжительный эффект, который не превышает пяти-шести часов, что заставляет пациента употреблять препарат два-три раза в сутки.
Основными показаниями для применения служат проявления повышенного давления, которые сочетаются с ишемической болезнью сердца. Допускается их сочетание с группой диуретиков.
Карбоксильной группы
Ингибиторами АПФ, которые относятся к карбоксильной группе, являются «Квинаприл», «Ренитек», «Рамиприл», а также «Лизиноприл». Данная группа включает максимальное количество лекарственных средств, среди них используется более 15 химических соединений.
Препараты отличаются пролонгированным действием, развитием выраженного сосудорасширяющего эффекта и умеренной нагрузкой на мочевыводящую систему.
Они подвергаются метаболизму в органах гепатобилиарной системы, что обеспечивает сохранение функциональной активности ткани почек. Подобное свойство особенно необходимо для пациентов с наличием тяжелых заболеваний мочевыводящей системы.
Развитие выраженного сосудорасширяющего эффекта приводит к резкому падению давления. Это учитывают у пациентов с гипертонической болезнью третьей степени, так как восстановление давления за короткий срок приводит к негативному влиянию на миокард.
Достижение пролонгированного эффекта обеспечивает однократный приём ежесуточно, так как основное действующее вещество подвергается медленному высвобождению.
Фосфинильной группы
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента из фосфинильной группы содержат препараты, состоящие из двух основных действующих веществ. К ним относят «Фозиноприл» и «Церонаприл» и средства на основе тех ферментов, содержащихся в этих препаратах.
Целью терапевтического действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента является контроль предупреждения резких перепадов артериального давления.
Для комплексного лечения средство не рекомендуют использовать. Препараты важно использовать в комбинации с другими средствами.
Отличительной особенностью их действия является развитие пролонгированного влияния. Это позволит специалисту добиться стойкого контроля самочувствия, в том числе и в ночные часы.
Процессы метаболизма осуществляются через органы мочевыводящей и гепатобилиарной систем. Данный фактор учитывается перед назначением пациентам с хроническими заболеваниями.
Чем отличаются ИАПФ друг от друга
У ингибиторов АПФ имеется большое количество сходных характеристик.
Среди отличий выделяют исходный компонент, выведение и проявление активности.
Исходное вещество
Основной компонент, входящий в состав препарата, оказывает влияние на длительность терапевтического эффекта после попадания в организм.
Именно это стоит учитывать при подборе необходимой дозировки, а также режима приема с определением оптимального промежутка между приемами.
Выделяют список ингибиторов АПФ, входящих в перечень различных поколений.
Среди них препараты, имеющие в своем составе компоненты:
- сульфгидрильный (к ним относят «Зофеноприл», «Каптоприл», «Пивалоприл»);
- карбоксильный («Эналаприл», «Лизиноприл» и др.);
- фосфинильный («Церонаприл» и «Фозиноприл»).
Способы выведения
Блокаторы АПФ отличаются способами выведения из организма.
Среди них выделяют средства:
- которые подвергаются выведению через почки (в данную группу входят «Каптоприл» и «Лизиноприл»);
- что выводятся через почки лишь в незначительной степени, выведение происходит через желчевыводящие пути (это «Пириндоприл» или «Эналаприл»);
- которые в одинаковой степени подвергаются выведению через почки и печень (например «Фозиноприл» или «Рамиприл»).
Этот список могут дополнить препараты, в которых выведение основного количества действующего вещества происходит через печень посредством желчи.
Активность
При подборе средства необходимо учитывать механизм активации действующих компонентов.
Среди них выделяют:
- 1 класс (например, «Каптоприл»).
Средства, попадая в организм, подвергаются активации в клетках печени и выведению в неизменном виде. Также они отличаются способностью быстро проникать через тканевые барьеры.
- 2 класс («Фозиноприл»).
Вещества подвергаются химическим реакциям в печеночных и почечных клетках. Подвергаются выведению в виде неактивных метаболитов и отличаются высокой биодоступностью.
- 3 класс («Лизиноприл»).
Вещества относятся к новым ингибиторам АПФ последнего поколения. Они поступают в организм активированными, не подвергаются трансформации и выводятся неизмененными.
Подобная информация необходима специалисту с целью создания максимального терапевтического эффекта, предотвращения побочных эффектов и осложнений. Она содержится в инструкции по применению.
Механизм действия
Ингибиторы сосудистого ангиотензинпревращающего фермента имеют несколько направлений, которые вызывают терапевтический эффект.
Механизм действия при недостаточности сердца, инфарктах или инсультах приводит к стабилизации самочувствия и предотвращению прогрессирования патологии.
При устойчивом повышенном давлении
Назначают препараты ингибиторы АПФ при гипертонии и при артериальной гипертензии на фоне отсутствия положительной динамики от гипотензивных препаратов.
Данные средства приводят к блокировке фермента, превращающего ангиотензин первого типа во второй.
Последний тип отвечает за уменьшение сосудистого просвета. Поэтому его недостаточность проявляется как мягкий и длительный гипотензивный эффект за счёт распространения действия к ферментам плазмы и тканей.
При инфаркте миокарда, инсульте
Назначение препаратов − ингибиторов АПФ − при инфаркте или инсульте показано для увеличения количества выработки такого вещества как брадикинин.
Он начинает синтезироваться в еще большем количестве при уменьшении концентрации ангиотензинов. В. Это способствует ускорению процесса реабилитации.
Регулярный приём средств, если у пациента диагностирован инфаркт миокарда, замедляют процесс, связанный с утолщением мышц, а также предотвращает увеличение сердечных камер.
Реже развивается аневризм. При инсульте происходит значительно меньшее утолщение эндотелиальных стенок.
Если хроническая почечная недостаточность
Употребление средств приводит к подавлению ферментативной активности, отличающейся высокой специфичностью. Они отвечают за задержку натриевых ионов и молекул воды в организме, посредством влияния на работу ренин-ангиотензиновой системы.
Поэтому регулярное употребление данных препаратов клинически выражается в уменьшении выраженности отеков, улучшении эндотелиальной сосудистой стенки в почечных клубочках и снижении фильтрации почками белковых молекул (устраняется протеинурия).
Если при нарушении работы почек выявлено повышение креатинина, необходимо подобрать средство, которое выводится через печень.
При атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови
Вырабатываемый при употреблении ингибиторов АПФ оксид азота в крови приводит к снижению склеивания между собой тромбоцитов и нормализует уровень фибрина. Данный белок в избыточном количестве приводит к формированию тромбов.
Уменьшение выработки надпочечниковых гормонов вызывает падение концентрации в организме липопротеинов низкой плотности, стимулирующих процессы атеросклероза.
Противопоказания и побочные эффекты
Перед применением ингибиторов АПФ необходимо внимательно исключить состояния, которые являются противопоказаниями к их использованию.
На их фоне могут иметь место побочные реакции и осложнения, вызванные приемом данной группы препаратов.
Основными побочными эффектами являются:
- состояния, вызванные стенозом артерий в единственной сохранившейся почке, а также двусторонний стенозирующий процесс;
- признаки тяжелой почечной недостаточности с уровнем креатинина более чем 300 мкмоль/литр;
заболевания, сопровождающиеся гиперкалиемией; - состояния, сопровождающиеся выраженной артериальной гипотонией (при этом уровень систолического артериального давления опускается ниже 90 мм.рт. ст.);
- пороки сердца с аортальным стенозом;
- наличие индивидуальной непереносимости к веществу, относящемуся к ИАПФ;
- состояние беременности на любом гестационном сроке, кормления грудью;
- необходимость применения лекарств для пациентов детского возраста.
Развитие побочных эффектов наблюдается на фоне индивидуальной гиперчувствительности организма к препаратам, а также нарушения режима дозирования и использования при существующих противопоказаниях.
Среди часто встречающихся побочных проявлений выделяют:
- развитие артериальной гипотензии;
- повышение калиемии;
- формирование сухого кашля, который не связан с патологией дыхательной системы;
- нарушения функционирования органов мочевыводящей системы с последующим возрастанием концентрации креатинина;
- развитие ангионевротического отека.
К побочным эффектам, появляющимся крайне редко, относят:
- изменение вкусового ощущения;
- снижение уровня лейкоцитов;
- развитие кожных высыпаний;
- диспепсические нарушения;
- анемию неясного генеза.
Необходимо тщательно подобрать схему лечения, так как могут проявляться опасные сочетания.
Одновременное применение с диуретиками приводит к дефициту натриевых ионов и молекул воды в организме с одновременным снижением синтеза альдостерона.
На фоне длительного сочетания происходит повышение риска недостаточного функционирования почек.
Нестероидные противовоспалительные и средства из группы эстрогенов и симпатомиметиков уменьшают гипотонический эффект.
Одновременное назначение средств, вызывающих угнетение кроветворения приводит к повышению риска таких заболеваний как нейтропения и агранулоцитоз.
Как правильно использовать ингибиторы АПФ
Перед проведением терапии необходимо внимательно изучить особенности приема препарата, а также определить дозировку.
Первоначально начинать терапию следует с небольших дозировок с дальнейшим увеличением и регулярной проверкой уровня артериального давления.
Подобный метод позволяет исключить побочные реакции и резкое развитие гипотонии. Допускается сочетать ингибиторы АПФ с адреноблокаторами и блокаторами бета-рецепторов, но только тщательно контролируя артериальное давление.
При ухудшении самочувствия рекомендуется обратиться за помощью к специалисту.
Не рекомендуется сочетать средства народной медицины и продукты для похудения с данными препаратами.
Выводы
Препараты ингибиторы АПФ широко применяются в клинической практике. Они приводят к стабилизации артериального давления и снижению риска прогрессирования хронических заболеваний сердца и сосудов.
Отсутствие положительной динамики предусматривает отмену таких лекарств. Применяют их строго под наблюдением врача.
Источник: serdechnie-bolezni.com
Что такое АПФ
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.
Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).
Препараты АПФ нового поколения
В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.
Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ
Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:
- Эналаприл
- Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
- Действует до 6 часов, выводится почками.
- Редко может вызвать ухудшение зрения.
- Цена – 200 рублей.
- Каптоприл
- Средство короткого срока действия.
- Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
- Обладает антиоксидантной активностью.
- Редко может спровоцировать тахикардию.
- Цена – 250 рублей.
- Лизиноприл
- Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
- Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
- Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
- Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
- Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
- Стоимость препарата – 200 рублей.
- Лотензин
- Способствуют снижению давления.
- Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
- Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
- Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
- Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.
- Моноприл.
- Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
- Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
- С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
- Цена – 500 рублей.
- Рамиприл.
- Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
- Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
- Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
- Стоимость средства – 350 рублей.
- Аккуприл.
- Способствует снижению давления.
- Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
- Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
- Цена – в среднем 200 рублей.
- Периндоприл.
- Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
- Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
- Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
- Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.
- Трандолаприл.
- При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
- Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
- Цена – 500 рублей.
- Хинаприл.
- Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
- Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
- Редко может вызвать аллергические реакции.
- Цена – 360 рублей.
Классификация ингибиторов АПФ
Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:
- сульфгидрильную группу;
- карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
- фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
- группу природных соединений.
Сульфгидрильная группа
При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:
- Беназеприл (препарат Потензин);
- Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
- Зофеноприл (препарат Зокардис).
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:
- Периндоприл (Престариум);
- Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
- Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
- Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
- Спираприл (Квадроприл);
- Квинаприл;
- Трандолаприл;
- Цилазаприл.
Фосфонат-содержащие препараты
Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:
- Фозиноприл;
- Фозикард.
Природные ингибиторы АПФ
Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.
Ингибиторы АПФ — показания к применению
Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:
- диабетическая нефропатия;
- дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
- атеросклероз сонных артерий;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- сахарный диабет;
- микроальбуминурия;
- обструктивное заболевание бронхов;
- фибрилляция предсердий;
- высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
- метаболический синдром.
Ингибиторы АПФ при гипертонии
Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:
- Моэксжрил;
- Лозжоприл (диротон, лизорил);
- Рамиприл (тритаце);
- Талинолол (бета-блокатор);
- Физиноприл;
- Цилазаприл.
Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности
Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:
- Эналаприл;
- Каптоприл;
- антиангинальное средство Верапамил;
- Лизиноприл;
- Трандолаприл.
Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности
Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:
- Каптоприл;
- Лизиноприл;
- Периндоприл;
- Трандолаприл.
Ингибиторы АПФ — механизм действия
Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.
Прием ингибиторов АПФ
Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.
Ингибиторы АПФ — противопоказания
Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:
- артериальная умеренная гипотония;
- хроническая тяжелая почечная недостаточность;
- детский возраст;
- тяжелая анемия.
Абсолютные противопоказания иАПФ:
- гиперчувствительность;
- лактация;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- выраженная гипотония;
- аортальный тяжелый стеноз;
- беременность;
- выраженная гиперкалиемия;
- порфирия;
- лейкопения.
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:
- зуд, высыпание;
- слабость;
- гепатотоксичность;
- снижение либидо;
- фетопатический потенциал;
- стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
- отек ног, шеи, языка, лица;
- есть риск падения и переломов;
- диарея или тяжелая рвота.
Цена ингибиторов АПФ
Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:
|
Название |
Цена в рублях |
|
Каптоприл |
250 |
|
Эналаприл |
200 |
|
Спираприл |
260 |
|
Периндоприл |
430 |
|
Беназеприл |
800 |
|
Лизиноприл |
200 |
|
Трандолаприл |
490 |
|
Квинаприл |
350 |
|
Фосиноприл |
250 |
|
Моэксприл |
450 |
|
Рамиприл |
350 |
Источник: sovets.net
Что такое ингибирование в медицине
Чтобы понять, что такое ингибирование в медицине, надо знать, что представляет собой этот физико-химический процесс, происходящий в организме, и в чем предназначение конкретно взятого ингибитора.
Ингибитор – это вещество, способствующее замедлению скорости химических реакций (а значит, и тех процессов, которые могут изменить жизнедеятельность организма).
Ингибиторы АПФ: что это такое
Группу ингибиторов АПФ представляет множество препаратов.
Это так называемые природные или синтетические соединения, которые применяются в лечебных и профилактических целях при патологиях, сопровождающихся недостаточностью работы сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.
Для того чтобы понять, что это такое ингибиторы АПФ, необходимо знать, каким образом они влияют на организм. Их воздействие основано на торможении активности главного фермента, составляющего ренин-ангиотензиновую систему.
В результате происходит:
- Торможение вазоконстрикторного и натрийзадерживающего эффекта, которые осуществляются ангиотензином lI.
- Торможение процессов инактивации брадикинина, обеспечивая сосудорасширяющий и натрийуретический эффект.
- Повышение синтезирования веществ, расширяющих сосуды (например, оксида азота).
- Повышение концентрации ангиотензина, обеспечивая процессы дилатации.
- Уменьшение содержания веществ, приводящих к повышению артериального давления ( среди веществ, относящихся к данной группе, выделяют ангиотензин lII, катехоламины, вазопрессин, альдостерон и эндотелин-1.
К препаратам, которые посредством вышеперечисленных механизмов стабилизируют артериальное давление и улучшают функционирование сердечно-сосудистой системы, следует отнести лекарственные средства, какие относятся к ингибиторам АПФ.
Классификация
По своему химическому строению класс ингибиторов АПФ необходимо разделить на три основные группы, исходя из основного действующего вещества, входящего в состав:
- сульфгидрильную;
- карбоксильную;
- фосфильную.
Также выделяется классификация ИАПФ по способности растворения в липидах. Среди них выделяют:
- Класс I. Препараты, отличающиеся липофильностью.
- Класс II. Средства, относящиеся к липофильным пролекарствам.
- Подкласс II А, который содержит лекарства, выводимые через почки.
- Подкласс II В (содержит лекарства, выводимые через почки и печень).
- Класс III (это средства, проявляющие гидрофильные свойства).
Новый список содержит препараты нового поколения, относящиеся к ингибиторам АПФ, которые отличаются меньшим количеством побочных реакций и удобством использования.
Новейшие препараты ингибиторы АПФ, входящие в перечень нового поколения, легко проникают в различные органы, обеспечивая стабильный эффект за счет блокировки превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Сульфгидрильной группы
К представителям сульфгидрильной группы относятся ингибиторы АПФ −такие как «Каптоприл», «Беназеприл» или «Зофеноприл».
Среди них необходимо выделить каптоприл, который входит в состав таких торговых наименований, как препараты «Каптоприл», «Капотен» или «Бокордил».
Отличительной их особенностью является непродолжительный эффект, который не превышает пяти-шести часов, что заставляет пациента употреблять препарат два-три раза в сутки.
Основными показаниями для применения служат проявления повышенного давления, которые сочетаются с ишемической болезнью сердца. Допускается их сочетание с группой диуретиков.
Карбоксильной группы
Ингибиторами АПФ, которые относятся к карбоксильной группе, являются «Квинаприл», «Ренитек», «Рамиприл», а также «Лизиноприл». Данная группа включает максимальное количество лекарственных средств, среди них используется более 15 химических соединений.
Препараты отличаются пролонгированным действием, развитием выраженного сосудорасширяющего эффекта и умеренной нагрузкой на мочевыводящую систему.
Они подвергаются метаболизму в органах гепатобилиарной системы, что обеспечивает сохранение функциональной активности ткани почек. Подобное свойство особенно необходимо для пациентов с наличием тяжелых заболеваний мочевыводящей системы.
Развитие выраженного сосудорасширяющего эффекта приводит к резкому падению давления. Это учитывают у пациентов с гипертонической болезнью третьей степени, так как восстановление давления за короткий срок приводит к негативному влиянию на миокард.
Достижение пролонгированного эффекта обеспечивает однократный приём ежесуточно, так как основное действующее вещество подвергается медленному высвобождению.
Фосфинильной группы
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента из фосфинильной группы содержат препараты, состоящие из двух основных действующих веществ. К ним относят «Фозиноприл» и «Церонаприл» и средства на основе тех ферментов, содержащихся в этих препаратах.
Целью терапевтического действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента является контроль предупреждения резких перепадов артериального давления.
Для комплексного лечения средство не рекомендуют использовать. Препараты важно использовать в комбинации с другими средствами.
Отличительной особенностью их действия является развитие пролонгированного влияния. Это позволит специалисту добиться стойкого контроля самочувствия, в том числе и в ночные часы.
Процессы метаболизма осуществляются через органы мочевыводящей и гепатобилиарной систем. Данный фактор учитывается перед назначением пациентам с хроническими заболеваниями.
Чем отличаются ИАПФ друг от друга
У ингибиторов АПФ имеется большое количество сходных характеристик.
Среди отличий выделяют исходный компонент, выведение и проявление активности.
Исходное вещество
Основной компонент, входящий в состав препарата, оказывает влияние на длительность терапевтического эффекта после попадания в организм.
Именно это стоит учитывать при подборе необходимой дозировки, а также режима приема с определением оптимального промежутка между приемами.
Выделяют список ингибиторов АПФ, входящих в перечень различных поколений.
Среди них препараты, имеющие в своем составе компоненты:
- сульфгидрильный (к ним относят «Зофеноприл», «Каптоприл», «Пивалоприл»);
- карбоксильный («Эналаприл», «Лизиноприл» и др.);
- фосфинильный («Церонаприл» и «Фозиноприл»).
Способы выведения
Блокаторы АПФ отличаются способами выведения из организма.
Среди них выделяют средства:
- которые подвергаются выведению через почки (в данную группу входят «Каптоприл» и «Лизиноприл»);
- что выводятся через почки лишь в незначительной степени, выведение происходит через желчевыводящие пути (это «Пириндоприл» или «Эналаприл»);
- которые в одинаковой степени подвергаются выведению через почки и печень (например «Фозиноприл» или «Рамиприл»).
Этот список могут дополнить препараты, в которых выведение основного количества действующего вещества происходит через печень посредством желчи.
Активность
При подборе средства необходимо учитывать механизм активации действующих компонентов.
Среди них выделяют:
- 1 класс (например, «Каптоприл»).
Средства, попадая в организм, подвергаются активации в клетках печени и выведению в неизменном виде. Также они отличаются способностью быстро проникать через тканевые барьеры.
- 2 класс («Фозиноприл»).
Вещества подвергаются химическим реакциям в печеночных и почечных клетках. Подвергаются выведению в виде неактивных метаболитов и отличаются высокой биодоступностью.
- 3 класс («Лизиноприл»).
Вещества относятся к новым ингибиторам АПФ последнего поколения. Они поступают в организм активированными, не подвергаются трансформации и выводятся неизмененными.
Подобная информация необходима специалисту с целью создания максимального терапевтического эффекта, предотвращения побочных эффектов и осложнений. Она содержится в инструкции по применению.
Механизм действия
Ингибиторы сосудистого ангиотензинпревращающего фермента имеют несколько направлений, которые вызывают терапевтический эффект.
Механизм действия при недостаточности сердца, инфарктах или инсультах приводит к стабилизации самочувствия и предотвращению прогрессирования патологии.
При устойчивом повышенном давлении
Назначают препараты ингибиторы АПФ при гипертонии и при артериальной гипертензии на фоне отсутствия положительной динамики от гипотензивных препаратов.
Данные средства приводят к блокировке фермента, превращающего ангиотензин первого типа во второй.
Последний тип отвечает за уменьшение сосудистого просвета. Поэтому его недостаточность проявляется как мягкий и длительный гипотензивный эффект за счёт распространения действия к ферментам плазмы и тканей.
При инфаркте миокарда, инсульте
Назначение препаратов − ингибиторов АПФ − при инфаркте или инсульте показано для увеличения количества выработки такого вещества как брадикинин.
Он начинает синтезироваться в еще большем количестве при уменьшении концентрации ангиотензинов. В. Это способствует ускорению процесса реабилитации.
Регулярный приём средств, если у пациента диагностирован инфаркт миокарда, замедляют процесс, связанный с утолщением мышц, а также предотвращает увеличение сердечных камер.
Реже развивается аневризм. При инсульте происходит значительно меньшее утолщение эндотелиальных стенок.
Если хроническая почечная недостаточность
Употребление средств приводит к подавлению ферментативной активности, отличающейся высокой специфичностью. Они отвечают за задержку натриевых ионов и молекул воды в организме, посредством влияния на работу ренин-ангиотензиновой системы.
Поэтому регулярное употребление данных препаратов клинически выражается в уменьшении выраженности отеков, улучшении эндотелиальной сосудистой стенки в почечных клубочках и снижении фильтрации почками белковых молекул (устраняется протеинурия).
Если при нарушении работы почек выявлено повышение креатинина, необходимо подобрать средство, которое выводится через печень.
При атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови
Вырабатываемый при употреблении ингибиторов АПФ оксид азота в крови приводит к снижению склеивания между собой тромбоцитов и нормализует уровень фибрина. Данный белок в избыточном количестве приводит к формированию тромбов.
Уменьшение выработки надпочечниковых гормонов вызывает падение концентрации в организме липопротеинов низкой плотности, стимулирующих процессы атеросклероза.
Противопоказания и побочные эффекты
Перед применением ингибиторов АПФ необходимо внимательно исключить состояния, которые являются противопоказаниями к их использованию.
На их фоне могут иметь место побочные реакции и осложнения, вызванные приемом данной группы препаратов.
Основными побочными эффектами являются:
- состояния, вызванные стенозом артерий в единственной сохранившейся почке, а также двусторонний стенозирующий процесс;
- признаки тяжелой почечной недостаточности с уровнем креатинина более чем 300 мкмоль/литр;
заболевания, сопровождающиеся гиперкалиемией; - состояния, сопровождающиеся выраженной артериальной гипотонией (при этом уровень систолического артериального давления опускается ниже 90 мм.рт. ст.);
- пороки сердца с аортальным стенозом;
- наличие индивидуальной непереносимости к веществу, относящемуся к ИАПФ;
- состояние беременности на любом гестационном сроке, кормления грудью;
- необходимость применения лекарств для пациентов детского возраста.
Развитие побочных эффектов наблюдается на фоне индивидуальной гиперчувствительности организма к препаратам, а также нарушения режима дозирования и использования при существующих противопоказаниях.
Среди часто встречающихся побочных проявлений выделяют:
- развитие артериальной гипотензии;
- повышение калиемии;
- формирование сухого кашля, который не связан с патологией дыхательной системы;
- нарушения функционирования органов мочевыводящей системы с последующим возрастанием концентрации креатинина;
- развитие ангионевротического отека.
К побочным эффектам, появляющимся крайне редко, относят:
- изменение вкусового ощущения;
- снижение уровня лейкоцитов;
- развитие кожных высыпаний;
- диспепсические нарушения;
- анемию неясного генеза.
Необходимо тщательно подобрать схему лечения, так как могут проявляться опасные сочетания.
Одновременное применение с диуретиками приводит к дефициту натриевых ионов и молекул воды в организме с одновременным снижением синтеза альдостерона.
На фоне длительного сочетания происходит повышение риска недостаточного функционирования почек.
Нестероидные противовоспалительные и средства из группы эстрогенов и симпатомиметиков уменьшают гипотонический эффект.
Одновременное назначение средств, вызывающих угнетение кроветворения приводит к повышению риска таких заболеваний как нейтропения и агранулоцитоз.
Как правильно использовать ингибиторы АПФ
Перед проведением терапии необходимо внимательно изучить особенности приема препарата, а также определить дозировку.
Первоначально начинать терапию следует с небольших дозировок с дальнейшим увеличением и регулярной проверкой уровня артериального давления.
Подобный метод позволяет исключить побочные реакции и резкое развитие гипотонии. Допускается сочетать ингибиторы АПФ с адреноблокаторами и блокаторами бета-рецепторов, но только тщательно контролируя артериальное давление.
При ухудшении самочувствия рекомендуется обратиться за помощью к специалисту.
Не рекомендуется сочетать средства народной медицины и продукты для похудения с данными препаратами.
Выводы
Препараты ингибиторы АПФ широко применяются в клинической практике. Они приводят к стабилизации артериального давления и снижению риска прогрессирования хронических заболеваний сердца и сосудов.
Отсутствие положительной динамики предусматривает отмену таких лекарств. Применяют их строго под наблюдением врача.
Источник: serdechnie-bolezni.com