Тромболизис препараты

Назначение тромболитиков – прерогатива лечащего врача, который обязательно учтет показания и противопоказания к их применению. Наиболее часто лекарства с тромболитическим действием применяют при лечении тромбоза и тромбоэмболии.

Показания к терапии тромболитиками:

Инсульт сосудов головного мозга;

Тромбоэмболия легочной артерии (тэла);

Тромбоз магистральных сосудов при патологиях сердечнососудистой системы.

Тромб может образоваться даже после успешного оперативного вмешательства, или после тяжелой травмы. При осложнениях варикозного расширения вен развивается тромбофлебит – воспалительный процесс стенки сосуда с последующим формированием тромба. Коварство тромба в том, что длительное время они не проявляются заметными симптомами. Больной обнаруживает, что он серьезно болен, лишь при полной закупорке сосуда и резком ухудшении состояния.

Абсолютные противопоказания к применению тромболитиков:

Выраженные носовые, желудочно-кишечные, урогенитальные кровотечения, произошедшие на момент лечения, а так же в течение 2 предшествующих недель до него.

Ранения, травмы, операции, произошедшие в течение 10 предшествующих дней, если эти случаи касаются спинного или головного мозга – срок увеличивается до 2 месяцев.

Геморрагический инсульт, произошедший в течение последнего полугодия..

Патологии кровеносной системы, касающиеся свертываемости крови.

Повышенное АД, не купируемое препаратами.

Низкий уровень тромбоцитов крови.

Аллергия, индивидуальная непереносимость тромболитиков и их компонентов.

Высокий риск развития аневризмы аорты, ее расслоения, перикардита.

С осторожностью назначают тромболитики при следующих заболеваниях и состояниях:

Возраст свыше 75 лет;

Хронические патологии сердца, печени, почек;

Ожоги, занимающие большую площадь;

Недавние переломы костей;

со времени проведения последнего тромболизиса не прошло девяти месяцев.

При наличии аллергии и соматических заболеваний следует обязательно рассказать об этом лечащему врачу.

Классификация тромболитиков

В данный момент имеется 4 поколения фибринолитических препаратов. Несмотря на то, что со времени изобретения препаратов первого поколения в середине прошлого века, прошло немало времени, эти средства все еще применяются с немалой эффективностью.

Системные препараты первого поколения (Стрептодеказа, Фибринолизин, Стрептокиназа, Уроканаза) – естественные природные ферменты, активизирующие естественные процессы реагирования на образование тромбов. Риск их применения состоит в том, что находящиеся в них чужеродные белки могут вызвать анафилактический шок. К тому же, эти препараты могут провоцировать кровотечение вследствие активизации количественного фермента крови.

Препараты второго поколения (Альтеплаза, Актилизе, Ремомбинантная Проурокиназа) – созданы при помощи биотехнологий посредством введения необходимых генов бактериям кишечной палочки. Препарат лишен побочных эффектов лекарств первого поколения, так как его ферменты действуют локально, непосредственно в очаге тромбоза.

Препараты третьего поколения (Тенектеплаза, Ретеплаза, Ланотеплаза) – избирательно и длительно действуют на тромб при помощи активных компонентов.

Комбинированные препараты четвертого поколения (Урокиназа-Плазминоген) – обладают еще более быстрым, точным и продолжительным действием.

Наиболее активно назначаются препараты второго поколения с предсказуемым действием и изученными побочными эффектами. Действие современных лекарств еще до конца не изучено.

Тромболизис при инфарктах, инсультах выполняется системно или локально. В первом случае лекарство вводится в вену, и его ферменты слишком долго доставляются к тромбу. При локальном введении препарат доставляется к тромбу при помощи катетера, тромболизис происходит быстро.

Механизм работы лекарств

Когда организм не справляется и не расщепляет образовавшиеся сгустки крови, применяют специальные фармакологические препараты. Фибрин – белок, который отвечает за вязкость крови, при его недостатке происходит нарушение свертываемости крови и частые кровотечения, а при переизбытке – образуются тромбы.

Для фибринолиза (распада фибринового сгустка) требуется фермент плазмин, который постоянно циркулирует в крови, но его может быть не достаточно. Чтобы справиться с тромбом, в вену вводится ферментативный раствор, который стимулирует разрушение скопления клеток фибрина.

Механизм действия тромболитиков основывается на временном увеличении количества плазмина в крови. Существует несколько режимов введения лекарства:

• Инфузия – медленное введение препарата в вену;
• Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции от организма;
• Смешанный способ: сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

• Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений;

• Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция;
• Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения. Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено. У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко, но опасны развитием геморрагий, как внешних, так и внутренних (синяки, гематомы). Кроме того, в результате введения фибринолитиков возникают:

• аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
• спазм бронхов;
• пастозность тканей;
• гипотония, сосудистый коллапс;
• аритмии;
• шок разной этиологии;
• тампонада сердца;
• внутрипеченочное или легочное кровотечение;
• тромбоз и эмболия сосудов;
• кровохарканье;
• кровоточивость слизистых;
• желудочные и кишечные кровотечения;
• примеси крови в рвотных массах, кале, моче.

Заключение

Записаться к врачу, работающему в Вашем городе можно прямо на нашем сайте.

Недавно создано комбинированное лекарственное средство пролонгированного действия «Урокиназа-Плазминоген», которое проходит клинические испытания. Ученые пытаются создать препарат в форме таблеток с тромболитическим действием.

Пока восстановление кровотока проводится с применением препаратов второй генерации. Они способствуют быстрому лизису сгустка, снижают риск тромбоэмболитических осложнений, вызывают меньше серьезных кровотечений, чем тромболитики первого поколения. Конкретное назначение для каждого заболевания определяется в стационаре.

Тромболитическая терапия: показания, результаты

Растворение и расщепление тромба осуществляется при помощи такого процесса, как тромболизис. Он осуществляется естественным или искусственным (медикаментозным путем). В первом случае ферменты крови расщепляют небольшие сгустки. Крупные тромбы могут раствориться лишь под воздействием тромболитиков. Лекарственные препараты для проведения тромболизиса назначаются лечащим врачом при купировании последствий инфаркта миокарда, ишемического инсульта, при лечении сердечнососудистых заболеваний.

Что такое тромболитики — обзор самых эффективных препаратов

В организме человека постоянно происходят химические реакции. Для крови характерны два противоположных процесса: образование и расщепление тромбов. И если нарушаются эти функции, тромбообразование усиливается, а на помощь приходят тромболитики – группа препаратов, отвечающая за расщепления кровяных сгустков.

Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Патологическое тромбообразование приводит к перекрытию сосудов, замедлению кровотока, снижению функциональности конечностей, нарушениям в работе мозга, легких, сердца.

Для лечения тромбоза применяют тромболитики – растворяющие кровяные сгустки препараты, список которых ежегодно пополняется.

Лекарственные средства различаются по способу действия. Одни содержат плазмин — вещество, растворяющее фибриновые сгустки. Другие препараты активируют переход синтезируемого в печени плазминогена в плазмин. Третья группа средств оказывает оба действия.

Многие интересуются, можно ли применять тромболитические лекарства в домашних условиях при тромбозе вен.

Средства используют только при угрозе жизни в стационарных условиях.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью. Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

Суть механизма действия тромболитиков состоит в балансировке соотношения фибрина, который в норме всегда присутствует в кровотоке (при тромбозе его концентрация резко растет) и плазмина, уравновешивающего плотный фибрин. Контролирует процесс сложная сигнальная система.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

• внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
• локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

• у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
• постепенно возвращается мышечная сила;
• улучшается речь;
• восстанавливаются сухожильные рефлексы.

• нормализуется давление;
• купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Первое поколение

Тромболитические препараты плазменного происхождения, оказывают прямое протеолитическое действие на фибрин. Самые старые лекарства, обладают высокой эффективностью, за которую приходится расплачиваться серьезными осложнениями. Используются только в случае, когда иных вариантов просто нет:

• Фибринолизин – выделен из профибринолизина плазмы человека. Препарат прямого действия, недостаточно эффективен, медленно лизирует артериальные тромбы. Применяют при противопоказаниях к другим лекарствам-тромболитикам. Цена – 1450 рублей.
• Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза, Тромбофлюкс) – продукт жизнедеятельности стрептококков. Очень опасный препарат с непревзойденной эффективностью. Действует сразу на все компоненты свертывающей системы крови, резко снижает вязкость биологической жидкости, вызывает обильные кровотечения при малейшей ошибке в дозе. Перед назначением следует оценить состояние пациента, взвесить все плюсы и минусы. Стоимость Стрептокиназы – 1050 рублей, Тромбофлюкса – 3 150 рублей.
• Урокиназа – впервые выделена из урины человека, отсюда – название. Неселективное средство, действует мощно, но грубо, используется с осторожностью. Воздействует в основном на фибрин. Демонстрирует антиагрегантные свойства, усиливает ломкость сосудов. Цена – 1 500 рублей.

На практике используют еще АПСАК (ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) – аналог Стрептокиназы, отличается возможностью внутривенного струйного введения.

Второе поколение

Препараты-тромболитики непрямого действия, «работают» с плазминогеном, безопаснее первого поколения, считаются золотым стандартом тромболизиса:

• Актилаза (Актилизе) – обладает избирательным действием, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином. Цена – 15 000 рублей.
• Альтеплаза – основная особенность – специализированная сфера применения: при перенесенном инфаркте, инсульте, ТЭЛА – в рамках основной терапии и для предотвращения рецидивов. Используется у детей и стариков, беременных и кормящих мам. Риск развития кровотечения заметно ниже. Стоимость – 22 300 рублей.
• Проурокиназа (Пуролаза) – производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона, выпускается в двух формах: негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза) гликолизированная рекомбинантная проурокиназа. Обе формы эффективны, гликолизированная действует быстрее. Сохраняются риски летальных кровотечений. Стоимость – 8500 рублей.

Третье поколение

Современные тромболитики – комбинация препаратов первого и второго поколения, которые взяли их лучшие свойства. Риск кровотечений минимизирован:

• Ретаплаза (Ланотеплаза, Антистреплаза) – специализированный препарат с фибринолитическим действием, лизирует тромбы, восстанавливает кровоток в коронарах. Показан после ОИМ или для профилактики ишемии при частичной закупорке сосуда. Стоимость – 26 600 рублей.
• Тенектеплаза (Метализе) – фибринолитик последнего поколения для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА. Цена 25 000 рублей.
• Стафилокиназа (Фортелизин) – один из самых эффективных препаратов, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. При использовании средства не отмечено ни одного летального исхода. Стоимость – 16 600 рублей.

Показания

Тромболитики применяются при заболеваниях, сопровождающихся тромбообразованием: венозным или артериальным. Основные из них следующие:

• ОИМ, ОНМК;
• ТЭЛА;
• тромбофлебит;
• периферические артериальные тромбозы:
• тромбы в магистральных сосудах;
• тромбоэмболия почечных, печеночных вен;
• тромбоз сетчатки;
• тромбоз имплантированных клапанов сердца;
• тромбирование центральной вены сетчатки;
• закупорка шунтов.

Назначение тромболитиков при ОИМ показано, если:

• диагностирован типичный ангинозный приступ ишемии, который не купируется в течение получаса Нитроглицерином;
• развилась блокада левой ножки пучка Гиса;
• на ЭКГ – зубец Q, изменения в сегменте ST;
• фиксируются симптомы кардиогенного шока.

Показания к назначению тромболитиков справедливы только при отсутствии абсолютных противопоказаний к их использованию с учетом данных ЭКГ и лабораторных тестов.

Оценка эффективности и осложнения

Оценка эффективности использования тромболитиков осуществляется при помощи инструментальных методов обследования:

Исследование коронарных артерий осуществляется через 1-2 часа после начала тромболизиса при помощи рентгена с введением контрастного вещества.

0 – контрастное вещество не двигается по сосуду;

1 – небольшая часть контраста прошла через тромб;

2 – половина контраста прошла по участку, затромбированному сгустком крови;

3 – проходимость участка восстановлена.

В результате проведения тромболизиса могут возникнуть осложнения – гипертермия, понижение АД, аллергия на препарат, кровотечения. При осложнениях нужно сразу же обратиться к врачу, не заниматься самолечением.

Основные виды тромболитиков

Изучение тромболитических веществ началось в 1940 году. За почти 80 лет список лекарств достаточно полный, чтобы успешно применять их для лечения тромбозов.

Существует классификация тромболитиков по поколениям:

Тромболитики 4 и 5 поколения сейчас проходят клинические испытания. Разрабатываются препараты в форме таблеток.

Показания к применению

Разные сферы медицины предполагают применение тромболитиков, чаще всего их назначают при лечении заболеваний, связанных с повышенным образованием тромбов. Препараты подходят для терапии артериальных, венозных и системных видов тромбозов.

Тромболитические препараты должен назначить врач, самостоятельное применение таких средств может принести больше вреда, чем пользы.

Показания для применения тромболитиков:

• Ишемический инсульт;
• Инфаркт миокарда;
• Тромбоэмболия тегких;
• Тромбоз крупных сосудов;
• Образование тромбов в сердце.

Для оценки состояния пациента используют анализы крови, электрокардиограмму или ангиографию.

Препараты тромболитической группы

Тромболитики – средства, которые вводятся внутривенно, чтобы предупредить закупоривание сосуда тромбами. Тромбоз может происходить в венах или артериях, ухудшает работу важнейших органов, может стать причиной многочисленных осложнений, а также летального исхода.

Основная цель приема тромболитических препаратов – растворение тромба, мешающего нормальному кровообращению, или оторвавшемуся на любом участке артерий и вен. Современные препараты помогают даже в экстренных случаях.

Часто пациенты путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты. Первая группа, как уже было указано, устраняет существующий тромб, а остальные — препятствуют его образованию, их применяют для профилактики.

Сами тромболитики – это ферменты, которые вводятся в жидком виде в пораженные сосуды. Уже спустя час после приема лекарство активно действует, что помогает решить проблему тромбоза в кратчайшие сроки.

Тромболитические препараты используют только при угрозе жизни и здоровья в условиях стационара и под наблюдением врача.

Особенности тромболитической терапии

Лекарственные средства помогают избежать инвалидности и смертности, поэтому используются, несмотря на высокий риск кровоизлияний наружу, в кожу, головной мозг, забрюшинное пространство. Препараты применяются при:

• Тромбофлебите.
• Ишемическом инсульте.
• Тромбоэмболии.
• Тромбозе коронарных сосудов.
• Флеботромбозе.
• Инфаркте миокарда.
• Тромбозе сетчатки.
• Для предупреждения повторной закупорки сосудов.

Противопоказания

Самым опасным является риск кровотечения, поэтому противопоказания к назначению тромболитиков могут быть абсолютными и относительными.

• подтвержденное внутреннее кровотечение;
• кровоточивость органов мочеполовой или пищеварительной системы;
• травмы с повреждением внутренних органов;
• биопсия, операции, если с момента их проведения прошло менее 10 суток;
• нейрохирургические вмешательства, если с момента их осуществления прошло менее двух месяцев;
• гипертонический криз;
• перикардит, эндокардит;
• аневризма, расслоение аорты;
• геморрагический инсульт в анамнезе; геморрагический диатез;
• острый панкреатит;
• тромбоцитопения;
• индивидуальная непереносимость.

• предрасположенность к кровотечениям;
• патологии, провоцирующие кровоточивость органов;
• недостаточность печени, почек;
• артериальная гипертензия;
• беременность;
• диабетическая ретинопатия;
• повреждения головного или спинного мозга в анамнезе;
• тромбоз глубоких вен конечностей;
• переломы;
• ожоги большой площади;
• использование тромболитиков менее месяца назад.

Противопоказания для использования тромболитических средств

Каждый год ученые пытаются улучшить формулу для тромболитических средств, но главным недостатком остается высокий риск появления кровотечений, которые ухудшают общее состояние здоровья и могут усугубить основное заболевание. Перед приемом препаратов необходимо ознакомиться с рекомендациями, существуют относительные и абсолютные противопоказания. Лечащий врач должен сначала провести исследование крови и ЭКГ, а только после этого выписывать лекарство.

Абсолютные противопоказания, при которых строго запрещено употреблять тромболитики:

• Внутренние кровотечения при назначении препарата;
• Недавно прошедшие (менее 2 недель) полостные операции;
• Травмы внутренних органов, полученные менее 10 дней назад;
• Оперативное вмешательство в области спинного и головного мозга, прошедшее меньше 2 месяцев назад;
• Гипертония;
• Риск появления воспаления в перикарде;
• Аневризма аорты;
• Острый панкреатит;
• Недостаточная свертываемость крови;
• Индивидуальная реакция на препарат;
• Прием антикоагулянтов;
• Острая форма диатеза.

При относительных противопоказаниях врач принимает решение, следует ли пациенту вводить тромболитик, не нанесет ли лекарство больше вреда, чем пользы:

• Болезни, приводящие к кровотечению;
• Изменения в структуре сосудов головного мозга;
• Повышенное артериальное давление (до 180/11);
• Диабетическое поражение сетчатки глаз;
• Тромбофлебит;
• Тяжелые патологии почек, печени и желчного пузыря;
• Травмы головы и позвоночного столба;
• Серьезные ожоги;
• Сложные переломы конечностей;
• Кровотечения в желудке или кишечнике.

Лекарства тромболитики быстро выводятся из организма, поэтому случаи передозировки встречаются очень редко. Они характеризуются обильными кровотечениями, снижением свертываемости крови, из-за чего может потребоваться переливание донорской крови.

Классификация

На сегодняшний день существует пять поколений препаратов.

Первое поколение — лекарства, способствующие переходу плазминогена в плазмин. Активаторы выделены из тканей и крови человека. Препараты нарушают процесс свертывания, провоцируют обильные кровотечения. Тяжелые аллергические реакции вызывают натуральные компоненты, которые воспринимаются организмом, как чужеродные белки.

Второе поколение – фибриноспецифические тромболитики, созданы методом селекции и генной инженерии, действуют только на тромбы, практически не вызывают нежелательных эффектов.

Третье поколение – усовершенствованные рекомбинантные активаторы длительного действия.

Четвертое поколение – препараты комбинированного действия, быстро растворяют сгустки.

Пятое поколение – комбинация натуральных и рекомбинантных активаторов плазминогена.

Лекарственные средства 4 и 5 поколения проходят клинические испытания.

Фибринолизин

Порошок для инъекций, естественный фермент выделен из плазмы донорской крови. Разрушает фибриновые нити, способствует восстановлению кровообращения.

Во время введения могут возникнуть аллергические реакции на белок: боль в животе, повышение температуры, крапивница.

Препарат эффективен при раннем применении. Фибринолизин разрушает факторы свертывания крови, в результате снижения фибриногена увеличивается риск кровоизлияний.

Стрептокиназа

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора, применяется в условиях стационара. Вещество растворяет сгустки крови, снижает периферическое сопротивление сосудов, улучшает функционирование левого желудочка сердца.

Основные побочные эффекты: тахикардия, аллергические высыпания, снижение АД, головная боль, внутренние кровотечения, гематомы, кровоизлияния в мозг.

Урокиназа

Прямой активатор плазмина, способствует внутреннему и наружному разрушению тромба. Неспецифический тромболитик производится из культур клеток почек. После введения результаты появляются через 3-6 часов.

В местах введения могут возникнуть кровоизлияния, массивные внутричерепные и внутренние кровотечения возникают при передозировке.

Стрептодеказа

Оказывает длительное фибринолитическое действие. При правильно подобранной дозе практически не влияет на свертываемость крови. Возможные осложнения: головная боль, крапивница, озноб.

Тромбофлюкс

Может применяться на поздних сроках после появления симптомов заболеваний. При инфаркте – до 24 часов, тромбозе вен нижних конечностей до 14 суток. Тромболизис наступает через 45-60 минут после внутривенной инфузии.

Тромбофлюкс вызывает резкое снижение фибриногена в крови, в результате развиваются кровоизлияния в мозг, наружную оболочку сердца, внутренние органы.

При быстром введении увеличивается вероятность возникновения аллергической сыпи, снижения АД, нарушения ритма сердца, гипертермии.

Алтеплаза

Разрушает тромб, не влияет на процесс гемостаза, отличается низким риском развития кровотечений. Рекомбинантный активатор приводит к быстрому разложению кровяного сгустка.

Использование препарата в течение первых трех часов после инсульта или инфаркта снижает риск смертности и осложнений.

Внутренние и местные наружные кровотечения наблюдаются в редких случаях.

Актилизе

Применяется при остром тромбозе вен и артерий. Тромболитик эффективен при раннем начале терапии после появления клинических признаков.

Высокая частота восстановления проходимости зафиксирована при применении препарата через 1-1,5 часа после возникновения первых симптомов инфаркта. Риск осложнений умеренный. Действующее вещество — алтеплаза быстро выводится из крови.

Проурокиназа

Фибрин специфический рекомбинантный тромболитик катализирует плазминоген, связанный с фибрином, вызывает меньше кровотечений.

Восстановление кровотока может сопровождаться желудочковой тахикардией, аритмичными сокращениями отдельных групп волокон желудочков, могут возникнуть слабовыраженные аллергические реакции.

Гемаза

Отечественный препарат на основе рекомбинантной проурокиназы выпускается в виде порошка и готового для введения раствора.

Лекарственное средство применяют в основном при инфаркте и в офтальмологии при тромбозе вены сетчатки, после антиглаукоматозных операций, экстракции катаракты. При локальном введении системные кровотечения не возникают.

Пуролаза

Тромболитическое средство эффективно в максимально ранние сроки после появления симптомов инфаркта, тромбоза вен конечностей.

Введение препарата не сопровождается снижением АД и аллергическими реакциями, могут возникнуть кровотечения различной тяжести.

Метализе

Генетически модифицированный препарат отличается высокой избирательностью.

Частота серьезных кровотечений ниже, чем при использовании других тромболитиков второго поколения. Из-за высокой стоимости применяется редко.

Ретеплаза

Применяется в основном для восстановления проходимости коронарных артерий. Средство, созданное на основе алтеплазы, отличается длительным сроком действия и выраженной фибрин-специфичностью.

В процессе исследований доказано, что лекарство вызывает меньше кровотечений, но клиническая эффективность не выше, чем у алтеплазы.

Тенектеплаза

Биосинтетический препарат с улучшенными фармакологическими свойствами, имеет высокую специфичность к фибрину, дает быстрый устойчивый эффект при сравнительно небольшом риске кровотечений.

Ланотеплаза

Тромболитик, полученый путем генной инженерии. Усовершенствованная формула характеризуется высокой тромболитической активностью и низкой частотой реоклюзии.

Ланотеплаза не провоцирует аллергию, в редких случаях возможны кровотечения и кровоизлияния средней тяжести.

Антистреплаза

Комплекс плазминогена человека и неактивной формы стрептокиназы быстро воздействует на кровяной сгусток, активируется на поверхности тромба. Исследования подтверждают высокую тромболитическую активность.

Благодаря длительному полураспаду достаточно однократного введения лекарства. Тромб разрушается примерно через 45 минут после применения. Антистрептолаза подавляет процесс склеивания тромбоцитов и прикрепление сгустка к стенке сосуда.

Источник: gp3uza.ru

Тромболизис при инфаркте мозга (ишемическом инсульте)

Острые нарушения мозгового кровообращения (ОНМК), которые провоцируют тяжелые неврологические расстройства, называются инсультом. Диагноз инсульт звучит как приговор. В России. Половина больных погибает, причем большинство − в течение первого месяца. Да и выжившим не позавидуешь – многие остаются беспомощными инвалидами до конца своих дней.

Однако в странах, которые много лет применяют ТЛТ, статистика другая: погибает не более 20% больных. У многих пациентов полностью восстанавливаются неврологические функции. И это благодаря тромболизису – самому эффективному методу лечения ишемического инсульта.

Процедура ТЛТ не очень сложная – в сосуд вводят специальные ферменты, способные растворить тромб. Однако имеются противопоказания:

1. Кровотечения различной локализации. При ТЛТ в сосудах растворяются все тромбы, не исключаются и те, которые образуются в результате кровотечения.
2. Возможное расслоение аорты.
3. Артериальная гипертензия.
4. Внутричерепные опухоли.
5. Геморрагический инсульт (кровоизлияние, которое обусловлено разрывом стенок мозговых сосудов).
6. Заболевания печени.
7. Беременность.
8. Операции на головном мозге.

Возраст пациента не препятствует проведению тромболитической терапии!

Среди перечисленных противопоказаний одни являются абсолютными, другие – относительными. Самое важное абсолютное противопоказание – кровотечение.

Осуществлению тромболизиса может помешать отсутствие необходимых условий: компьютерного томографа, лаборатории, нейрореанимации. А главное – может просто не хватить времени. Три (максимум шесть) часов от начала заболевания – в эти сроки необходимо уложиться при проведении тромболитической терапии. Это тот случай, когда время не деньги, а жизнь! Потому так важно обратить внимание на первые признаки инсульта:

• Одностороннее онемение руки или ноги;
• Несвязная речь;
• Перекошенное лицо.

Можно попросить человека вытянуть вперед руки и что-нибудь сказать. Если такое задание окажется для него непосильным – срочно вызывайте скорую помощь. Помните: начался отсчет времени, а его у больного мало!

Сердце и ТЛТ

Закупориться может любой сосуд в организме, коронарный в том числе. В этом случае развивается инфаркт миокарда. Конечно, в здоровом организме появление тромба маловероятно. Обычно этому процессу способствуют общие нарушения. Среди них: сокращение количества противосвертывающих компонентов в крови: гепарина и фибринолизина, возрастание содержания свертывающих компонентов. Кроме этого, появляются местные нарушения в сосуде: внутренняя стенка становится шероховатой, атеросклеротические бляшки изъязвляются, замедляется ток крови.

Также как в случае инсульта при инфаркте миокарда важно вовремя удалить сгусток и восстановить кровоснабжение сердечной мышцы. Однако врачи не решаются провести эту процедуру без глубокого обследования пациента, опасаясь негативных последствий.

Это обследование включает дуплексное сканирование, компьютерную томографическую ангиографию, допплеровское исследование. Все это позволяет наиболее точно определить локализацию тромба и ввести лекарство непосредственно в пораженный сосуд. При таком подходе риск осложнений снижается во много раз.

Но все-таки иногда, когда времени у пациента не остается, тромболизис проводят даже врачи скорой помощи. Ведь в подобном случае промедление, поистине, смерти подобно! Конечно, данную процедуру должны проводить только квалифицированные специалисты – кардиологическая бригада. Длительность тромболизиса может варьировать от 10 минут до двух часов.

Проведение тромболитической терапии при инфаркте миокарда, также как и при инсульте, имеет противопоказания. И также главным препятствием является кровотечение любой локализации.

Процедура растворения тромба – отнюдь не дешевое удовольствие. Стоимость тромболитиков, особенно импортного производства, доходит до 1000 долларов США за инъекцию. Но что может быть дороже жизни?! Поскольку эта процедура экстренная, расходы на нее заложены в тарифах ОМС на выезд бригады скорой.

Способы выполнения тромболизиса

Тромболизис проводят двумя основными методами:

1. Системным;
2. Локальным.

Первый способ выгоден тем, что лекарство можно ввести в вену, не имея представления, где затаился тромб. С током крови препарат разносится по всему кругу кровообращения, где на своем пути встречает препятствие в виде кровяного сгустка и растворяет его. Но у системного тромболизиса есть существенный недостаток: необходима повышенная доза лекарства, а это дополнительная нагрузка на всю кровеносную систему.

При проведении локального тромболизиса препарат вводится непосредственно в место локализации тромба. Препарат подается через катетер, поэтому метод так и назвали – катетерный тромболизис. Тем не менее, этот способ сложнее первого в исполнении и сопряжен с определенной опасностью. При выполнении процедуры доктор наблюдает за движением катетера с помощью рентгена. Преимущество этого метода в малой инвазивности. Его применяют даже в случае наличия большого количества хронических заболеваний у пациента.

Чем растворяют тромбы?

Основные тромболитики, применяемые при показаниях к тромболизису:

• Стрептокиназа. Это лекарство самое дешевое среди тромболитических средств. Существенным недостатком стрептокиназы является ее несовместимость с организмом человека, что вызывает многочисленные аллергические реакции. Также относительно небольшой период полувыведения предполагает ее длительное введение (60 минут). А главное − при применении стрептокиназы развиваются многочисленные геморрагические побочные эффекты. Все это послужило поводом для разработки более современных тромболитиков.
• Урокиназа. Стоит гораздо дороже, однако до сих пор не доказано его преимущество перед стрептокиназой. Требует введения гепарина в вену. Впервые этот белок обнаружили в моче человека. Но впоследствии его выделили из других тканей и органов.
• Анистреплаза. Дорогой препарат. Можно вводить струйно, что значительно облегчает его догоспитальное применение. Не требуется введение гепарина в вену.
• Алтеплаза. Дорогое лекарство. При своевременном введении препарата выживаемость пациентов выше, чем в случае использования стрептокиназы. В течение недели необходима терапия гепарином. Высокая вероятность кровоизлияния в мозг.

Осложнения ТЛТ

1. Кровотечения. Возможны как незначительные, так и весьма опасные.
2. Нарушается сократительная функция сердечной мышцы, что проявляется признаками сердечной недостаточности.
3. Геморрагический инсульт. Это осложнение может произойти у пожилых пациентов в результате применения стрептокиназы.
4. Аллергические реакции.
5. Реперфузионные аритмии. Наблюдается почти у половины пациентов.
6. Реокклюзия коронарной артерии. Проявляется у 19% больных.
7. Артериальная гипотензия. Не исключается ее связь с кровотечением.
8. Лихорадка, сыпь, озноб.

ТЛТ на догоспитальном этапе

По каким признакам можно предположить нарушения в сосудах мозга:

• Боли в голове;
• Головокружение;
• Снижение внимания, зрения, памяти.

Кому не знакомы эти симптомы! В определенные периоды жизни они могут появляться у вполне здоровых людей. Однако эти же признаки отмечаются на раннем этапе нарушения мозгового кровообращения. Чтобы исключить эту возможность и не пропустить ОНМК, каждому человеку, разменявшему пятый десяток, следует ежегодно проводить УЗИ сосудов мозга, а также дуплексное сканирование сонных артерий.

Кроме того, неплохо пройти МРТ головного мозга − самое информативное исследование. Оно особенно показано пациентам из группы риска: страдающим сахарным диабетом, гипертонией, атеросклерозом, ожирением, нарушениями в работе сердца. Серьезным фактором является гиподинамия и наследственность (особенно по матери). Также полезно провести исследование коронарных сосудов.

Если во время обследования выявляется тромбоз тех или иных сосудов, самым правильным решением станет тромболизис. Упрямая статистика доказывает эффективность такого метода. Аксиомой стало то, что любую болезнь предупредить легче, чем лечить. Догоспитальный тромболизис снижает смертность от инсультов и инфарктов до 17%.

Тромболитическая терапия предпочтительна именно на догоспитальном этапе при условии наличия обученного медицинского персонала, персонала скорой помощи, возможности расшифровки ЭКГ на месте. При этом ТЛТ может начаться уже через 30 минут после встречи с пациентом.

Панацея?

Внушительный список противопоказаний и осложнений тромболитической терапии говорит об ее осторожном применении. Использовать этот метод следует только в самых исключительных случаях, когда на кону жизнь человека.

Важно! Эффективно только раннее применение метода: в течение 3 (максимум 6 часов) от первых «звоночков» заболевания.

В дальнейшем происходит отмирание сердечной мышцы или клеток головного мозга. Применение тромболизиса в этом случае не только бесполезно, но более − крайне опасно!

Видео: сюжет о применении тромболизиса врачами “Скорой помощи”

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Источник: sosudinfo.ru

Показания

Тромболитики могут применяться в различных сферах медицины. Основными показаниями к их назначению становятся заболевания, сопровождающиеся образованием фибриновых тромбов. Тромбозы могут быть артериальными, венозными или вызываться системными, парадоксальными или легочными тромбоэмболиями.

Основные показания к применению тромболитиков:

• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• ТЭЛА;
• периферические и центральные тромбозы артерий;
• тромбозы почечных, печеночных и других вен, кроме вен ног;
• тромбоз имплантированного трехстворчатого клапана;
• тромбоз центральной вены сетчатки;
• закупорка аорто-коронарных и других вспомогательных шунтов;
• закупорка периферической артерии.

Назначение этих препаратов при инфаркте миокарда показано в следующих случаях:

• типичный ангиозный приступ инфаркта миокарда, продолжающийся не менее 30 минут и не поддающийся устранению приемом Нитроглицерина, от начала которого прошло не более 11-12 часов;
• развившаяся в течении 12 часов после начала приступа инфаркта миокарда блокада левой ножки пучка Гиса;
• у пациентов с зубцом Q, наблюдающемся на ЭКГ в первые 6 часов от начала ишемии миокарда;
• у пациентов с инфарктом миокарда, сопровождающимся подъемом сегмента ST на ЭКГ в двух и более отведениях, которые являются сопряженными или расположены рядом;
• у пациентов с инфарктом миокарда, осложненным кардиогенным шоком, в первые 6 часов от начала приступа.

Все вышеописанные показания к назначению тромболитиков могут рассматриваться только после исключения абсолютных противопоказаний к их применению.

Оценить эффективность тромболитических средств возможно при помощи выполнения анализа крови, ЭКГ или ангиографии.

Противопоказания

Основным нежелательным побочным эффектом этих лекарственных средств являются возможные кровотечения, которые могут как усугублять основное заболевание, так и сказываться на общем состоянии пациента. В связи с этим противопоказания к назначению тромболитиков могут быть абсолютными и относительными.

Абсолютные противопоказания

• Наличие внутреннего кровотечения на момент назначения;
• массивные кровотечения из органов мочеполовой или пищеварительной системы, если с даты их возникновения прошло менее 10-14 дней;
• травмы, которые сопровождались повреждением внутренних органов, биопсии или масштабные операции, если с их даты прошло менее 10 дней;
• хирургические вмешательства на спинном или головном мозге, если с их даты прошло менее 2 месяцев;
• неподдающийся коррекции подъем артериального давления более 200/120 мм рт. ст.;
• подозрение на перикардит;
• риск расслоения аневризмы аорты;
• перенесенный ранее геморрагический инсульт;
• остаточные явления после перенесенного инсульта;
• геморрагический диатез;
• подозрение на острый панкреатит;
• тромбоцитопения при показателях тромбоцитов менее 100 тыс. в 1 см³;
• аллергические реакции на тромболитик.

Относительные противопоказания

• Заболевания, которые могут провоцировать кровотечение;
• инфекционный эндокардит;
• острый перикардит;
• тяжелые патологии почек или печени;
• беременность;
• тяжелая артериальная гипертензия до 180/110 мм рт. ст. и выше;
• патологии сосудов головного мозга;
• диабетическая геморрагическая ретинопатия;
• перенесенные в прошлом хирургические вмешательства или травмы, связанные с повреждением спинного или головного мозга;
• кровотечения из пищеварительных органов и мочеполовой системы;
• тромбозы глубоких вен ног;
• переломы костей;
• масштабные ожоги;
• проведенная тромболитическая терапия АПСАК или Стрептокиназой (особенно если эти препараты применялись менее, чем 4-9 месяцев назад), если требуется введение этих же препаратов (другие тромболитики могут применяться).

Тромболитические препараты

Тромболитики могут обеспечивать растворение (лизис) тромба двумя путями: доставляя в организм активированный плазмин или активируя плазминоген, который усиливает образование плазмина из плазминогена. В зависимости от механизма действия, их разделяют на такие три группы:

• I (прямые) – препараты плазменного происхождения, которые оказывают прямое протеолитическое и специфическое действие на фибрин;
• II (непрямые) – препараты-агенты, которые активируют образование плазмина путем воздействия на плазминоген (например, Стрептокиназа);
• III (комбинированные) – препараты, совмещающие свойства средств из I и II группы.

Фибринолизин (Плазмин)

Фибринолизин состоит из выделенного из плазмы человека и активированного трипсином профибринолизина (плазминогена). Этот препарат прямого действия недостаточно эффективен, т. к. оказывает медленное воздействие на артериальные тромбы. Несмотря на это, он до сих пор применяется в России и в Украине при невозможности применения более эффективных и современных тромболитических средств.

Стрептокиназа (Стрептаза)

При введении Стрептокиназы в крови больного образовывается комплекс Стрептокиназа-Плазминоген, который обеспечивает образование плазмина. Для создания этого непрямого тромболитика учеными был выделен пептид (неферментный белок), содержащийся в бета-гемолитическом стрептококке группы С, который является прямым активатором плазминогена. Аналогами этого препарата являются: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин и др.

Этот тромболитик может вызывать выработку антител к Стрептокиназе. Это объясняется тем фактом, что он производится из культуры стрептококка, к которому у большинства людей вырабатываются антитела. Такая иммунная реакция может длиться на протяжении нескольких недель и прекращается только через 6 месяцев после введения препарата. Именно поэтому повторное назначение Стрептокиназы не рекомендуется спустя 4-9 месяцев после применения этого тромболитика или АПСАК и после спровоцированных стрептококками заболеваний. Для предотвращения развития аллергических реакций от введения этого тромболитика рекомендуется перед его применением использование антигистаминных средств или кортикостероидов.

Урокиназа

Урокиназа является ферментом, который вырабатывается из культур клеток почек. Это вещество активирует плазминоген и способствует его превращению в плазмин.

В отличие от Стрептокиназы, Урокиназа не способствует выработке антител и крайне редко вызывает аллергические реакции. Аналогами этого тромболитика являются: Урокидан, Аббокиназа и др.

Проурокиназа

Проурокиназа является активатором плазминогена и производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона. Выпускается две формы этого тромболитика:

• негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза);
• гликолизированная рекомбинантная проурокиназа.

Обе формы проурокиназы одинаково эффективны, но у гликолизированной наблюдается более быстрое начало действия.

АПСАК

АПСАК ( или ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) — это сочетание комплекса Стрептокиназа-Плазминоген с ацетильной группой, которая обеспечивает более быстрое воздействие этого тромболитика на тромб. Аналогами АПСАК являются: Эминаза, Антистреплаза.

Тканевый активатор плазминогена

Тканевой активатор плазминогена ранее производили из культуры клеток меланомы человека и тканей матки человека. Сейчас этот тромболитик производят из ДНК-рекомбинантных материалов.

Препарат представляет собой сериновую протеазу, которая взаимодействует с плазмином, трипсином и фактором Ха и связывается с фибрином, обеспечивая растворение тромба. Тканевой активатор плазминогена не вызывает выработку антител, аллергические реакции и не влияет на гемодинамику. Согласно данным исследований, этот препарат оказывает более выраженное тромболитическое действие, чем Урокиназа и Стрептокиназа.

Стафилокиназа

Этот тромболитик секретируется различными штаммами золотистого стафилококка, но современная промышленность производит препарат путем ДНК-рекомбинантного метода. В отличие от Стрептокиназы, Стафилокиназа оказывает более выраженное тромболитическое действие и обладает меньшей аллергенностью. Есть данные о том, что этот препарат эффективней Тканевого активатора плазминогена, т. к. у исследуемой группы пациентов с инфарктом миокарда, принимающих данный тромболитик, не отмечалось ни одного летального исхода.

Тромболитики являются высокоэффективными препаратами для лечения многих патологий сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся тромбозами. Их своевременное и грамотное применение способно сохранять трудоспособность и жизнь пациентов. Целесообразность назначения этих препаратов должна тщательно оцениваться с учетом всех показаний и противопоказаний.

После завершения тромболитической терапии возможны рецидивы тромбозов, т. к. эти препараты способны растворять тромб, но не препятствуют его повторному образованию. В связи с этим после завершения приема этих препаратов или параллельно с ними больным назначаются антикоагулянты и антиагреганты.

Источник: doctor-cardiologist.ru