В наши дни для стимуляции работы мозга и защиты нервных реакций используются ноотропные препараты нового поколения, список которых настолько внушительный, что занимает несколько страниц. В основном это комплексные средства, состоящие непосредственно из ноотропного компонента и вспомогательных веществ, улучшающих питание нервных клеток – аминокислот, витаминов, антиоксидантов.
Чем отличаются новые ноотропные препараты от старых?
Люди используют ноотропные препараты с давних времен и даже не догадываются об этом. К примеру, самый простой ноотроп – холин – содержится в яйцах, мясе, рыбе и морепродуктах.
отребляя пищу, богатую животным белком, мы стимулируем выработку гормона серотонина, который не только отвечает за ощущение удовольствия, на и благотворно влияет на нейронные связи. Мозг начинает работать более активно, улучшается память и мыслительные процессы. К простейшим ноотропам относятся также кофе, зеленый чай, никотин, амфетамины. Это так называемые стимуляторы мозговой активности. Всем известный витамин В6 и таблетки Глицин также относятся к этому типу средств, они улучшают метаболистические процессы в спинном и головном мозге.
В середине ХХ века в сфере изучения работы мозга случился сильный скачек вперед. Были разработаны, изучены и классифицированы такие виды ноотропных препаратов:
- обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы;
- вазодилататоры и метаболические усилители;
- стимуляторы;
- рацетамы.
Есть и другая классификация, основанная на происхождении основного действующего вещества и его функциях, но она довольно сложна и запутана, а потому интересна только медикам. К тому же на сегодняшний день в терапии используются в основном рацетамы. Это – основа ноотропных препаратов нового поколения. Рацетамы являются химической структурой, производными пирролидина. Вот краткий список наиболее популярных препаратов из этой категории:
- Пирацетам;
- Оксирацетам;
- Этирацетам;
- Анирацетам;
- Прамирацетам;
- Небрацетам;
- Нефирацетам;
- Изацетам;
- Детирацетам;
- Дипрацетам и другие.
В отличие от природных стимуляторов, эти средства имеют очень точное действие на определенные участки мозга, что позволяет использовать их не только для улучшений памяти и сообразительности, но и в терапии инсультов, болезни Альцгеймера и Паркинсона. Это самые эффективные ноотропные препараты.
Новейшие ноотропные препараты
Поскольку новейшие средства являются комбинированными, они сочетают в себе рацетамы нового поколения и вспомогательные вещества. Большой популярностью пользуются такие современные ноотропные препараты, как:
- Фезам;
- Диапирам;
- Ороцетам;
- Юкамен;
- Тиоцетам;
- Апик;
- Бинотропил.
Чаще всего пациентам, перенесшим инсульт, назначают Фезам. Это лекарство представляет из себя комбинацию пирацетама и циннаризина. Этот антигистаминный препарат улучшает кровообращение в мозге и укрепляет стенки даже самых мелких сосудов. Многие считают его лучшим ноотропным препаратом. Мы согласны с этим утверждением, однако хотим за метить, что и другие средства показали себя очень хорошо. К тому же практически у всех ноотропных лекарств мало противопоказаний и побочных эффектов, что существенно облегчает назначение и применение.
Пожилым пациентам лучше отдать предпочтение новейшим комбинированным препаратам. А вот молодые люди, стремящиеся улучшить работу мозга, могут купить любой рацетам и дополнить его регулярной зарядкой и правильным питанием. Эффект будет ничуть не хуже, так как организм реагирует на умеренную физическую активность выбросом серотонина и других гормонов, благотворно влияющих на нейронные связи и нервную систему в целом.
Источник: womanadvice.ru
Список ноотропных препаратов
Сегодня список ноотропов, официально зарегистрированных по всем миру, составляет свыше 132 единиц. Фармакология использует несколько групп полученных методом синтеза лекарств, отличающихся химическим составом:
- Пирролидиновые средства (так называемые «рацетамы»). Один из популярных – Пирацетам.
- Лекарства на основе диметиламиноэтанола. В эту группу входят: Метрофеноксат, Фенотропил, Деанола ацеглумат.
- ГАМКергические препараты. Аминалон, Фенибут.
- Лекарства на основе Пиридоксина: Обычно это Пиритинол или Биотредин.
- Нейропептидные препараты: Ноопепт, Семакс и пр.
- Полипептидные средства: Кортексин, Церебрамин и т. д.
- Лекарства на основе аминокислоты: Глицин, Биотредин.
- Средства на основе 2-меркантобензимидазола. Популярный представитель группы — этилтиобензимидазола гидробромид (торговое наименование: Бемитил).
- Группа витаминов ноотропов — Идебенон и пр.
Препараты старого и нового поколения
Доказанные ноотропы также можно разделить на препараты старого и нового выпуска. К лекарствам старого поколения относятся препараты, выпущенные на первых порах синтеза нейростимуляторов. В профессиональной среде их нередко называют «рацетамы» — производными от первого открытого ноотропного вещества. К рацетамам относятся Оксирацетам, Прамирацетам, Детирацетам, Этирацетам и прочие ноотропы.
Список лучших препаратов
В 90-х годах прошлого века история ноотропных препаратов претерпела существенные изменения. Используемые сегодня новые ноотропы не только обладают гораздо меньшими побочными эффектами, но и отличаются избирательностью — они воздействуют только на определённые участки мозга.
Среди препаратов нового поколения наибольшую популярность получили следующие, весьма эффективные ноотропы:
- Фезам. Улучшает мозговое кровообращение, положительно влияет на белковый и энергетический обмен между клетками ГМ, расширяет сосуды;
- Фонтурацетам (Фенотропил). Применяется как средство для восстановления больных, перенёсших инсульт, способствует концентрации, улучшает и восстанавливает память, заставляет лучше работать связь полушарий ГМ, обладает противосудорожным воздействием;
- Ноопепт. Используется при расстройствах памяти у больных, купирует тревожные состояния, избавляет от головных болей. Способствует возврату когнитивных функций;
- Селанк. Устраняет состояния тревоги и стрессов, повышает мыслительную активность, поднимает настроение.
Действие ноотропов
Ноотропные средства выделены в обособленную группу фармпрепаратов — их код ATX: N06BX. Препарат ноотроп имеет следующий механизм воздействия:
- Способствует поддержанию энергоструктуры нейронных клеток.
- Улучшает проводящие и магистральные каналы ЦНС.
- Задействует пластическую составляющую центральной нервной системы.
- Принимает участие в обменных процессах (способствуют выводу глюкозы).
- Способствует стабилизации клеточных мембран.
- Оказывает нейропротекторное действие, снижает потребность нейронных клеток в кислороде.
Ноотропы не задерживаются миелиновым барьером, защищающим нервные волокна. Благодаря действию основного вещества нейрон повышает активность: улучшается обмен веществ, ускоряются биоэнергетические и биоэлектрические процессы, обмен информацией между нейромедиаторами. В несколько раз улучшается микроциркуляция и кровоток в головном мозге.
Ноотропы нередко называют «стимуляторами подсознания» — они способствуют стимуляции когнитивных функций организма. Помимо этого, применение ноотропов увеличивает синтез дофамина, серотонина, ГАМК, АТФ, способствует сжиганию глюкозы.
Ноотропы пожилым людям
Ноотропы для памяти широко назначаются пожилым людям — они увеличивают кровообращение ГМ и позволяют насытить мозг кислородом. Они также способствуют усвоению глюкозы, что положительно влияет на концентрацию, память и внимание у пожилых людей. К примеру, ноотропный препарат «Ноотропил» назначается пожилым людям с существенным расстройством памяти — даже если больной не помнит, как добраться до дома или затрудняется назвать имена своих родных. Курс ноотропов (около 5 мг препарата в сутки) в этом случае составляет месяц, затем дозировка снижается вдвое. Положительную динамику можно наблюдать уже после 1 недели приёма лекарства.
Стоить отметить, что со временем возникает привыкание, а это вынуждает увеличивать дозировку. Поэтому мы рекомендуем регулярно делать перерывы в терапии либо пользоваться аналогами препаратов.
Ноотропы для пожилых пациентов применяются при:
- Депрессивных состояниях у больных;
- В случаях жёсткой и продолжительной диеты, длительного отказа от пищи;
- После перенесённой черепно-мозговой травмы.
Побочные эффекты
Лечение ноотропами со строгим соблюдением рекомендаций специалиста произведёт положительный эффект. Но стоить знать, что даже малейшее отклонение в дозировке, времени приёма, продолжительности лечения может вызвать противоположный эффект — даже лучшие ноотропы при неправильном применении могут усилить симптоматику заболевания, спровоцировать расстройство когнитивных функций.
Популярные ноотропы с доказанной эффективностью, в случае несоблюдения предписаний, имеют следующие побочные действия:
- Пирацетам. Снижение интеллектуальных способностей, нарушение сна, приступы сонливости, чувство тревоги, раздражительность, деменция, ухудшение концентрации, проблемы с ЖКТ;
- Фенотропил. Гиперемия кожи, повышение АД, бросание в жар, приступы бессонницы, психомоторное возбуждение;
- Семакс. Помимо раздражающего воздействия на слизистую оболочку при частом использовании, побочных действий выявлено не было.
Особенности проведения ноотропной терапии
При наблюдении у больного ряда заболеваний, для лечения которых требуется стимуляция деятельности мозга, ноотропная терапия показывает максимальную эффективность. Также ноотропы назначаются физически и психически здоровым людям, испытывающим сильное умственное напряжение.
При назначении ноотропов наши врачи следуют ряду положений:
- Назначают препараты только после тщательного обследования и получения точного диагноза;
- Устанавливают суточную и курсовую дозировку препаратов, нарушать которую нельзя;
- Проводят тесты на сочетаемость ноотропов с рядом других назначенных пациенту лекарств;
- Учитывают прочие факторы: возраст пациента, наличие патологий и т. д.
При учёте всех возможных рисков назначаемые ноотропы для улучшения памяти будут не только высокоэффективными, но и безопасными для пациента.
Источник: DoctorSAN.ru
Краткое описание[править | править код]
Обзор на ноотропы
Термин «ноотропы» предложен для обозначения средств, оказывающих специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, улучшающих (восстанавливающих) память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, гипоксии, усиливающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Для повышения физической работоспособности ноотропы эффективны только в комбинации с актопротекторами и психостимуляторами или у ослабленных и астенизированных лиц.
Ноотропные средства[править | править код]
Появление термина «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление, разум; «тропос» — стремление, сродство) связано с обнаружением нового типа фармакологического воздействия лекарственного средства на ЦНС.
Ноотропы (синонимы: ноотропные средства, ноотропики, нейрометаболические стимуляторы, нейродинамические, нейрорегуляторные, нейрометаболические, эутотрофические, метаболитные церебропротекторы) — это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Подобный эффект впервые был обнаружен у пирацетама, синтезированного в 1963 г. бельгийскими фармакологами К. Giurgea и V. Skondia, который изучали поначалу в качестве антикинетического средства. В 1972 г. К. Giurgea при помощи сотрудников установил, что после приема пирацетама облегчаются процессы обучения, улучшается память. Еще раньше, с 60-х годов для улучшения мнестических функций использовали у-аминомасляную кислоту (ГАМК).
В 1972 г. К. Giurgea предложил термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, улучшающих высшие функции головного мозга и не имеющих побочных эффектов, присущих психомоторным стимуляторам.
Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти «старые» ноотропы получили общее название рацетамов.
Кроме этого синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Установлены признаки ноотропной активности в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина. В эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама и др.).
Вообще 90-е годы отмечены высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением новых ноотропов. Поныне продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. На данный момент синтезированы абсолютно новые ноотропы, которые гораздо эффективнее и имеют меньше побочных эффектов.
Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, улучшая психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.
В условиях нагрузок, которые спортсмены испытывают в период соревнований и тренировок при глубоком исчерпании функциональных ресурсов, для профилактики и коррекции могут быть использованы ноотропные средства. Некоторые из них, обладающие церебропротективным метаболитным эффектом, используют индивидуально в определенные периоды и этапы подготовки спортсменов.
По определению ВОЗ, к группе ноотропных препаратов рекомендовано относить лекарственные средства, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
Общие результирующие действия для этой группы препаратов:
- улучшение мыслительных процессов — когнитивных функций или познавательных процессов (обучения);
- улучшение скорости запоминания и прочности хранения полученной информации (память);
- улучшение воспроизведения имеющейся информации, повышение интеллектуальной активности, объема интеллектуальных возможностей;
- ухудшение извлечения из памяти (забвение) информации о боли или стрессовых состояниях;
- стимуляция обменных процессов в нервной ткани, особенно при различных нарушениях — аноксии, интоксикации, травмы и т. п. (доводят уровень обмена веществ до уровня оптимально функционирующих нейронов);
- отсутствие влияния на высшую нервную деятельность и психику здоровых людей;
- улучшение воздействия на высшую нервную деятельность и психическое состояние при функциональных или морфологических нарушениях;
- повышение устойчивости мозговых мыслительных процессов к воздействию неблагоприятных факторов внешней и внутренней среды (гипоксия, травмы, инсульты).
Наличие выраженного анаболического действия и опосредованного позитивного влияния на физическую работоспособность обусловливает целесообразность применения некоторых препаратов из группы ноотропов (пирацетама, этирацетама, аминалона, натрия оксибутирата, фенибута) в схемах фармакологического обеспечения спортивной деятельности.
В настоящее время существует несколько классификаций ноотропных средств. Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы.
- Рацетамы — производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, фенотропил и др.
- Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
- Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
- Производные и аналоги ГАМК: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция у-гидроксибутират (нейробутал).
- Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
- Нейропептиды и их аналоги: семакс.
- Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
- Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
- Витаминоподобные средства: идебенон.
- Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
- Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
- корректоры нарушений мозгового кровообращения — ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
- общетонизирующие средства и адаптогены — ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.
- психостимуляторы — сальбутиамин;
- антигипоксанты и антиоксиданты — оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);
- ацефен и его производные.
Чаще используют смешанную класификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия.
Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы:
I. Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitive enhancers), основной эффект — влияние на память (мнестический)
1. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМ К (рацетамы)— пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.
2. Холинергические средства:
а) ингибиторы холинэстеразы — галантамина гидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;
б) усиливающие синтез медиатора — холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;
в) М-, Н-холиномиметики — бетанехол;
г) вещества со смешанным типом действия — деанола ацеглютамат.
3. Нейропептиды и их аналоги — семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.
4. Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот — кислота глютаминовая, нооглютил.
5. Препараты глицина и его производных — глицин, ноопепт.
II. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)
1. Активаторы метаболизма мозга — пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.
2. Церебральные вазодилататоры — винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.
3. Антагонисты кальция — нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.
4. Вещества, влияющие на систему ГАМ К — аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.
5. Антиоксиданты — мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.
6. Препараты из разных групп — нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.
Фармакокинетика ноотропных препаратов зависит от способа их введения.
Пирацетам (2-оксо- 1-пирролидин-ацетамид) при пероральном введении всасывается быстро и достаточно полно, через 30—40 мин достигает максимальной концентрации в крови. Препарат хорошо проникает через естественные барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), в мозговой ткани накапливается через 1—4 ч после перорального приема. Период полувыведения составляет 4—5 ч. Препарат практически не метабол изируется, 90 % его при пероральном применении выводится почками в неизмененном виде.
Фенотропил (М-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100 %, максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч. Фенотропил полностью выводится из организма в течение 3 сут; клиренс составляет 6,2 мл-мин»1 на 1 кг. Период полувыведения — 3—5 ч. Как и пирацетам, фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. В отличие от пирацетама, 40 % фенотропила выводится почками, а 60 % — с желчью и потом.
Аминалон (у-аминомасляная кислота) при пероральном введении также всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 60 мин, затем снижается. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (около 2 ч). В плазме через 24 ч препарат уже не определяется. Вместе с тем в тканях мозга, пораженных патологическим процессом, препарат накапливается. Аминалон метаболизируется в печени до янтарной кислоты, которая включается в цикл Кребса, незначительная часть подвергается трансаминированию с образованием у-гуанинмасляной кислоты, которая впоследствии в печени и почках разлагается до ГАМ К и мочевины.
Ницерголин (1,6-диметил-8р-(5-бром-никоти ноил-оксиметил)-10а-метоксиэрголин) быстро и почти полностью (90—100 %) абсорбируется, его биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация определяется через 1—1,5 ч. Основная часть препарата (90 %) метаболизируется путем гидролиза, деметилируется и подвергается глюкуронированию. Почками выводится 70—80 % препарата и метаболитов, остальные 20 % — с калом. Период полувыведения препарата составляет 2,5 ч, его метаболитов — до 17 ч.
Оксибрал быстро абсорбируется из пищеварительного канала после приема внутрь, период полувыведения не превышает 60—90 мин. С белками плазмы крови связывается около 64 %. Препарат почти полностью метаболизируется в печени, лишь 6 % выводится с мочой в неизмененном виде.
Винпоцетин (этиловый эфир аповинкаминовой кислоты) хорошо всасывается в пищеварительном канале, степень его резорбции составляет 57 %. Оптимальная концентрация препарата — 10— 20 нг-мл»1 через 1 ч после введения, биодоступность — 91 %. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в тканях ЦНС. Период полувыведения составляет около 5 ч. Метаболизируется винпоцетин в печени, причем главный метаболит, аповинкаминовая кислота, обладает некоторой фармакологической активностью. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Пентоксифиллин (3,7-диметил-1 -(5-оксогексил)-ксантин или 1 -(5-оксогексил)-теобромин) после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень с образованием двух основных метаболитов. Максимальная концентрация в крови при пероральном введении определяется через 1 ч, при этом концентрация метаболитов превышает в крови содержание исходного соединения. Период полувыведения препарата колеблется в пределах 0,5—1,5 ч. Экс-кретируется преимущественно почками в виде метаболита, с фекалиями выводится 4 % препарата; может также выделяться лактирующими молочными железами.
Пикамилон (N-никотиноил-у-аминомасляной кислоты натриевая соль) быстро и полностью всасывается при любых путях введения, легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Относительно равномерно распределяется в тканях, выводится из организма почками практически в неизмененном виде.
Нооглютил хорошо абсорбируется при пероральном введении, максимальная концентрация достигается в крови через 2—3 ч, относительная биодоступность составляет более 90 %, период полувыведения — 3,2 ч.
Циннаризин (транс-1 -циннамил-4-дифенил-метилпиперазин или Ы-бензгидрил-N-транс-циннамилпиперазин) полностью и быстро всасывается, при приеме внутрь связывается с белками плазмы на 91 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1—3 ч. Активно и полностью метаболизируется, при этом примерно 30 % метаболитов выводится с мочой, 60 % — с фекалиями.
Нимодипин (2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5-пиридинкарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир) также быстро всасывается в пищеварительном канале. Его максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин — после внутривенного введения. В связи с эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет около 13 %. С белками плазмы связывается до 95 % препарата. Период полувыведения составляет 8—9 ч. Биотрансформируется нимодипин в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится с фекалиями.
Пиридитол (бис-(2-метил-3-окси-4-оксиме-тилпиридил-5-метил)-дисульфида дигидрохлорид) быстро всасывается в пищеварительном канале, биодоступность его составляет 76—93 %. Максимальная концентрация определяется через 30—60 мин после приема. Связывание препарата с белками составляет 20—40 %. В печени пиридитол быстро метаболизируется с образованием активных метаболитов. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в исходном виде и в виде метаболитов преимущественно в сером веществе; поступает в грудное молоко. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2,5 ч.
Глицин всасывается быстро и полностью, выводится в основном почками.
Мелатонин всасывается быстро и почти полностью. Биодоступность составляет около 100 %. В организме легко проходит через гистогематические барьеры. Практически не подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация достигается в крови через 20—30 мин. Препарат имеет короткий период элиминации, поскольку быстро выводится из организма.
Ноопепт (этиловый эфир N-фенилацетил-L-пропилглицина), абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде поступает в системный кровоток, проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в мозгу в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения максимальной концентрации составляет в среднем 15 мин. Период полувыведения из плазмы крови — 0,38 ч. Препарат частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопропилглицина. Обладает высокой биодоступностью (99,7 %).
Экстракт гинко билоба хорошо всасывается, максимальная концентрация определяется через 1,5 ч, период полувыведения составляет 4,5 ч.
Болюсы Хуато (комплексный фитопрепарат производства фармацевтической фабрики «Цисин Лтд.», КНР, в состав которого входят софора японская, дудник китайский, женьшень, любисток сычуаньский, дереза китайская, коричник камфарный, офиопогон японский, эводия лекарственная, горечавка крупнолистная, дудник даурский, мед, уголь активированный) хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Для поддержания терапевтической дозы частота приема препарата должна составлять не реже 2—3 раз в сутки. Для достижения терапевтического эффекта необходимо длительное (не менее 2—3 мес) применение в рекомендованной дозе.
Фармакодинамика ноотропов реализуется через нейромедиаторный и метаболический механизмы. Нейромедиаторный механизм действия, обусловливающий непосредственное влияние на нейромедиаторные процессы, связан с влиянием на медиаторные системы ГАМ К, холин-, глутамат- и глицинергические.
Препараты этого класса незначительно влияют на адрено-, холино-, серотониновые, опиатные, дофаминовые, аденозиновые, бензодиазепиновые и другие рецепторы, которые косвенно принимают участие в мнестических процессах.
Влияние на ГАМКергическую систему реализуется через связывание с ГАМКа рецептором, что вызывает открытие хлорного канала с последующей гиперполяризацией.
Все больше количество фактов подтверждает вовлечение в механизм действия глутамата NMDA-рецепторов, которые участвуют в переносе катионов через клеточную мембрану, и ACPD-рецепторов, осуществляющих регуляцию ферментных систем и участвующих в реализации мнестического действия.
Воздействие на глициновые рецепторы также связано с проницаемостью хлорных каналов, синтезом фосфатидилхолина, ацетилхолина.
Механизм действия[править | править код]
Метаболические механизмы действия новых ноотропов связаны с такими эффектами:
- повышение скорости и уровня активного энергообеспечения — стимуляция синтеза и утилизации АТФ и фосфатидилхолина;
- ускорение оборота информационных макромолекул, ускорение синтеза белка и РНК;
- активация аденилатциклазы, синаптосомальной фосфолипазы А,, утилизация глюкозы в мозговой ткани, уменьшение активности Na»-К+-АТФазы, кортикального выброса L-пролина, угнетающего процессы памяти;
- увеличение текучести мембран, ингибирование процессов пероксидного окисления липидов (для пирацетама и аналогов);
- усиление мозгового кровообращения.
Кроме того, церебровазоактивные препараты обладают также особым механизмом сосудорасширяющего действия. Нимодипин, циннаризин блокируют кальциевые каналы L-типа, преимущественно в гладкой мускулатуре мозговых сосудов. Пентоксифиллин блокирует фосфодиэсте-разу, способствует накоплению цАМФ, снижает содержание внутриклеточного кальция, а также блокирует аденозиновые рецепторы. Винпоцетин и оксибрал блокируют натриевые каналы, фосфо-диэстеразу, уменьшают деградацию ГАМ К. Ницерголин обладает а-адреноблокируюшим действием на сосуды головного мозга.
Основные эффекты ноотропов:
- психостимулирующий;
- антиастенический;
- седативный / транквилизирующий;
- антидепрессивный;
- повышение уровня бодрости, ясности сознания;
- противоэпилептический;
- ноотропный;
- мнемотропный;
- вазовегетативный;
- адаптогенный;
- антипаркинсонический;
- антидискинетический.
Выделяют препараты со стимулирующим (пирацетам, фенотропил, аминалон, пиридитол и др.) и угнетающим (фенибут, натрия оксибутират) типом действия.
Показания к применению: психоорганические синдромы (сосудистого, травматического, инфекционного, интоксикационного, соматического генеза); острая сосудистая патология; хронический алкоголизм; эпилепсия; хронические, терапевтические резистентные депрессивные состояния; невротические реактивные соматогенные состояния; шизофрения; коррекция пониженой обучаемости у детей и взрослых.
Побочные эффекты: чаще наблюдаются со стороны ЦНС и психики (повышенная возбудимость, нервозность или слабость, сонливость, головокружение, тремор, беспокойство, нарушение сна), а также со стороны пищеварительного канала (тошнота, рвота, диспепсия).
Возникают чаще у людей пожилого возраста. Для фенибута, аминалона возможно кроме того, появление гипотензии, для фенибута (редко) проявление гепато-, нефротоксичности, эозинофилия, для болюсов Хуато — повышение интенсивности болевого синдрома у пациентов с головными болями на протяжении первых 2—3 нед терапии, ощущение жара и гиперемия лица после приема препарата, высыпания на лице и теле по типу крапивницы.
Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки
- при травмах головного мозга;
- для повышения концентрации внимания;
- при цереброваскулярных нарушениях во время или после тренировочных занятий, соревнований;
- при головокружении;
- в целях профилактики укачивания;
- для восстановительного (реабилитационного) лечения, после соревнований, тренировки с большими нагрузками.
Спортивному врачу и тренеру следует помнить о том, что фенотропил внесен в класс S6 Списка запрещенных веществ и методов (2008) (под названием «карфедон»), поэтому его применение во время соревнований запрещено.
Некоторые ноотропные препараты взаимозаменяемы; так, при черепно-мозговой травме назначают все препараты, кроме фенибута, пан-тогама, пикамилона; для профилактики укачивания — пикамилон, фенибут; при снижении концентрации внимания эффективны все препараты. При цереброваскулярных нарушениях используют пентоксифиллин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, циннаризин, нимодипин, при реабилитации после нагрузок — пирацетам, аминалон, пикамилон, пантогам.
Таким образом, ноотропы в спортивной медицине можно отнести в определенной степени к метаболитным нейропротекторам, у пирацетама отмечено также наличие кардиопротекторного действия, которое усиливается при приеме с другими кардиопротекторами.
В настоящее время созданы комплексные препараты, позволяющие достичь эффекта при применении обоих их компонентов в меньших дозах, используя принцип синергизма.
- Бинотропил (аминалон + мелатонин).
- Диапирам (пирацетам + диазепам); мелатонин—апик (мелатонин + пиридоксин).
- Тиоцетам (пирацетам + тиотриазолин).
- Озатропил (пирацетам + аминалон).
- Ороцетам (пирацетам + оротовая кислота).
- Фезам (пирацетам + циннаризин).
- Юкалип (мелатонин + экстракт валерианы).
Следует отметить, что из препаратов экономизирующего типа наиболее эффективными средствами повышения работоспособности при умственной и операторской деятельности являются ноотропы, а при физической — актопротекторы.
Формы выпуска препаратов
- Pyracetamum — таблетки по 0,2; 0,4 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 %-го раствора
- Phenotropil — таблетки по 0,1 г
- Aminalonum — таблетки по 0,25 г
- Phenibutum — таблетки по 0,25 г
- Pantogamum — таблетки по 0,25; 0,5 г
- Picamilonum — таблетки по 0,01; 0,02; 0,05 г, ампулы по 2 мл 5-10%-го раствора
- Piriditolum — таблетки по 0,05; 0,1; 0,2 г
- Acephenum — таблетки по 0,1 г
- Demanolum — флаконы по 50; ,100; 200 мл 20 %-го раствора
- Vinpocetinum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора
- Pentoxyphyllinum — таблетки по 0,1; 0,3; 0,4; 0,6 г; ампулы по 5 мл 2 %-го раствора
- Nicergolinum — таблетки по 0,01 г
- Glycinum — таблетки по 0,1 г
- Noopept — таблетки по 0,01 г
- Melatoninum — таблетки по 0,0015; 0,03; 0,05 г
- Extractum Ginkgo biloba (Memoplant) — таблетки по 0,04 г
- Huatuo pills — флаконы по 80,0 г (в виде пилюль)
Источник: sportwiki.to