Препараты антагонисты кальция с большим содержанием магния

Внезапные перепады настроения, головная боль, расстройства сна, снижение работоспособности — в наши дни с этим сталкиваются очень многие. А особенно те, кто проживают в мегаполисах, ведут крайне активный образ жизни, пытаясь успеть все и сразу. Как правило, люди по привычке списывают все на стресс, который уже стал спутником современного человека. Но на самом деле проблема гораздо глубже, и зачастую описанные состояния могут быть напрямую связаны с недостатком витаминов и микроэлементов, в частности одного из важнейших — магния. О признаках его дефицита, способах восполнения, а также о том, на какие препараты с содержанием магния обратить внимание, расскажем в статье.

Магний и B₆: союз, заключенный на небесах

В человеческом организме магний является одним из самых необходимых микроэлементов для нормального функционирования различных систем. Без магния многие физиологические процессы были бы попросту невозможны. Особую роль этот элемент играет в реакциях, связанных с гликолизом (расщеплением глюкозы), энергетическим и электролитным обменами. Магний также регулирует процессы клеточного роста и синтеза белков.

Вообще, магний — естественный антагонист кальция, они «конкурируют» на всех уровнях внутриклеточного взаимодействия. Это объясняет положительную (и очень важную) роль магния в работе нервной системы: данный микроэлемент уменьшает кальций-зависимую передачу импульсов в нервных окончаниях, благодаря чему возбудимость нейронов падает.

Нервные импульсы в принципе передаются благодаря магнию, кроме того, данный минерал поддерживает состояние самой нервной системы на оптимальном уровне. Поэтому человек с достаточным количеством магния в организме, как правило, более стрессоустойчивый и спокойный, он меньше раздражается и тревожится. А еще такие люди могут дольше сохранять бодрость и работоспособность и крепче спят.

Магний сокращает потребность клеток в кислороде. Кроме того, этот микроэлемент стимулирует образование аденозинтрифосфорной кислоты, представляющей собой незаменимый источник энергии. По сути, магний — «донор» энергии для клеток.

Важен данный микроэлемент и для работы сердца и сосудов. Во-первых, магний нормализует артериальное давление, а во-вторых, не дает тромбоцитам «слипаться», то есть образовывать холестериновые бляшки. Следовательно, у тех, у кого хватает магния в организме, меньше рисков столкнуться с атеросклерозом и его серьезными осложнениями, такими как инфаркт, инсульт и ИБС. Препятствует магний и развитию гипертонической болезни.

Данный микроэлемент к тому же оказывает влияние на сократимость сосудистой стенки, способствует релаксации волокон гладкой мускулатуры. Судороги и спазмы в мышцах часто бывают симптомами именно недостатка магния.

Но и это не все, на что способен элемент. Он, кроме всего прочего, активизирует отделение желчи и повышает двигательную активность кишечника, ускоряя таким образом пассаж его содержимого. Более того, магний играет роль в обмене белков, жиров, углеводов, а усвоение некоторых витаминов и вовсе возможно только при участии данного элемента. Он также входит и в состав ферментов, отвечающих за обмен фосфора и углеводов[1]. Магний регулирует метаболические процессы в организме, не позволяя тем самым появляться камням в желчном пузыре и почках.

Доказано позитивное влияние магния и на когнитивные функции — под его воздействием повышается количество синапсов нейронов. Как это отражается на человеке? У него улучшается память и концентрация внимания. Кроме того, магний способен оказывать нейропротективное (защитное) действие на клетки головного мозга[2].

Приблизительно 20% этого минерала находится в тканях с высокой метаболической активностью — в головном мозге, сердце, мышечных волокнах, надпочечниках, почках и печени. А до 60% имеющегося в организме магния содержится в костной ткани[3][4]. За счет того, что этот минерал отвечает за баланс кальция и витамина D, а также помогает им быстрее усваиваться, улучшается структура и повышается крепость костей.

У магния есть еще одна уникальная способность — вступать в обратимые связи с большим количеством различных веществ. Всего микроэлемент участвует в метаболизме около трехсот ферментов. Более того, он непосредственно создает условия для того, чтобы этот процесс был возможен[5].

И это далеко не полный список полезных свойств минерала. Перечислить абсолютно все процессы, в которых «замешан» магний, довольно сложно. Но даже упомянутого достаточно, чтобы убедиться: человеческому организму действительно никак не обойтись без данного микроэлемента. Окончательно увериться в том, какую важную роль он играет в жизни каждого без исключения человека, можно, обратив внимание на спектр заболеваний, связанных с дефицитом магния. В их числе, кроме уже обозначенных судорог и мышечных спазм, повышенная утомляемость, тревожность (вплоть до депрессивных состояний), нарушение режима сна и бодрствования, ухудшение внимания и памяти, частая головная боль, различного рода нарушения в работе сердца и сосудов, повреждение зубных тканей и многие другие.

При этом дефицит магния выявлен примерно у 60% жителей планеты[6]. Хронический недостаток микроэлемента характерен для пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями артерий (атеросклерозом) и эпилепсией, а также для людей, принимающих мочегонные препараты[7].

Магний не вырабатывается в организме человека. Поэтому врачи определили, сколько примерно микроэлемента следует потреблять ежедневно, чтобы не столкнуться с его дефицитом. Рекомендованная суточная доза магния для мужчин в зависимости от возраста — 400–420 мг, для женщин — 280–300 мг. Для беременных и людей, активно занимающихся спортом, нормы будут выше.

Конечно, магний в большом количестве есть далеко не во всех продуктах. Высоким содержанием отличаются овощи, крупы, различные орехи, нерафинированные злаковые, бобовые культуры, соя, рыба лососевых пород, какао. В принципе среди богатых магнием продуктов можно найти пищу на любой вкус, если постараться.

И все-таки составить полноценный рацион так, чтобы получать в день достаточное количество минерала, практически невозможно. И это связано с рядом факторов. Во-первых, сейчас люди в принципе употребляют в пищу слишком мало овощей и злаков и чересчур много углеводных продуктов. И такой характер питания нам диктуют современные условия: например, каждому приходилось есть впопыхах. Во-вторых, даже включение в рацион большого количества овощей и каш вряд ли исправит ситуацию. Это связано с тем, что почвы к настоящему моменту заметно обеднели — в них осталось немного питательных веществ. Следовательно, и выращенная в такой земле растительная пища уже не столь богата полезными витаминами, микро- и макроэлементами. Не стоит забывать и про термическую обработку, которая в еще большей степени лишает овощи питательных веществ.

Поэтому многие специалисты рекомендуют дополнительно принимать специальные препараты и добавки с магнием — в качестве более надежного «поставщика» данного микроэлемента в организм[8].
что примечательно, состав в таких препаратах зачастую комбинированный: вместе с магнием туда включен и витамин B₆, или пиридоксин. Сама по себе физиологическая роль витамина B₆ также крайне важна. Он принимает участие в регуляции белкового обмена, необходим для образования антител и красных кровяных клеток, а еще оказывает благотворное влияние на работу центральной нервной системы.

Но, кроме всего перечисленного, пиридоксин активизирует усвоение магния в кишечнике, а еще принимает непосредственное участие в его транспортировке и способствует тому, чтобы магний вообще мог накапливаться в клетках[9].

Сейчас на фармацевтическом рынке достаточно широкий ассортимент препаратов магния с B₆. Причем выбрать можно как лекарственное средство, так и БАД — биологически активную добавку. Какая же между ними разница и каким таблеткам с магнием и B₆ стоит отдать предпочтение?

Обзор средств с магнием и витамином B₆

Действительно, специальных средств, содержащих магний и витамин B₆, очень много. Изучая весь ассортимент, можно быстро зайти в тупик и так и не понять, какой препарат с магнием и B₆ лучше. Мы сделали небольшой обзор средств, на которые, по нашему мнению, стоит обратить внимание.

Магне B₆

Составляя рейтинг препаратов с магнием и B₆, нельзя не включить туда «Магне B₆». В одной таблетке содержатся магния лактат дигидрат (470 мг), пиридоксина гидрохлорид (5 мг) и различные вспомогательные вещества вроде сахарозы, каолина и камеди.

Принимают «Магне B₆» при диагностированном недостатке магния. При этом прием невозможен для человека с повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в состав средства. С полным списком противопоказаний, среди которых, кстати, и возраст до шести лет, можно ознакомиться в инструкции к препарату.

Взрослым обычно назначают по шесть–восемь таблеток в сутки, детям от шести лет — по четыре–шесть. Принимать таблетки необходимо во время еды, запивая стаканом воды. Длительность курса приема коррелирует со степенью недостаточности микроэлемента. Впрочем, решение о назначении или прекращении лечения остается за врачом.

Как бы то ни было, «Магне B₆» сложно отнести к доступным препаратам. В среднем за упаковку (100 таблеток) придется заплатить около 800 рублей. Производители этих таблеток с магнием и B₆ — Франция и Венгрия.

* Номер регистрационного удостоверения Магне B₆® в Государственном реестре лекарственных средств — П N013203/01 от 13 марта 2007 года[10].

«Магнелис® B₆»

«Магнелис® B₆» входит в число лучших препаратов с магнием и витамином B₆. В составе этого средства — магния лактат (470 мг), пиридоксина гидрохлорид (5 мг) и вспомогательные вещества, такие как сахароза, повидон, коллидон SR, магния стеарат, кармеллоза натрия и другие.

«Магнелис® B₆», как и большинство подобных препаратов, показан при обнаружении симптомов, характерных для недостатка магния. Впрочем, стоит понимать, что речь идет не о самостоятельной диагностике — определять точную причину тех или иных состояний должен только врач. Противопоказания у «Магнелис® B₆», как и у предыдущего препарата, — непереносимость компонентов, возраст до шести лет и некоторые другие. Средство разрешается принимать во время беременности (но строго под контролем доктора) — клинический опыт не выявил нежелательных воздействий на плод.

Рекомендованная дозировка для взрослых — шесть–восемь таблеток в сутки, детям от шести лет и старше (весом не менее 20 кг) нужно принимать по четыре–шесть таблеток. Суточную дозу следует разделить на два–три приема. Препарат выпускается в упаковках по 50, 90 таблеток. Есть даже пачка со 120 таблетками — это довольно выгодно и удобно, поскольку такого количества хватит на целый курс. Также есть препарат «Магнелис® B₆ форте» с повышенной концентрацией микроэлемента — 618,43 мг магния цитрата (что эквивалентно 100 мг магния).

Стоимость «Магнелис® B₆» относительно невысока. К примеру, цена на упаковку количеством 90 штук составляет в среднем 500 рублей. Препарат производят в России.

* Номер регистрационного удостоверения «Магнелис® B₆» в Государственном реестре лекарственных средств — ЛСР-008492/08 от 24 октября 2008 года[11].

Магнерот®

Еще один лекарственный препарат, содержащий магний и B₆. В одной таблетке — 500 мг магния оротата дигидрата, а также кремний диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая и иные вспомогательные вещества.

Прием средства актуален при установленном дефиците магния. Противопоказаний у «Магнерота» немало: это и возраст до 18 лет, и заболевания почек, и предрасположенность к камнеобразованию, и многие другие. Запрещено использовать препарат в период грудного вскармливания.

Таблетки принимают до еды по две штуки трижды в день на протяжении недели, а затем — по одной таблетке два–три раза в сутки. Всего курс рассчитан на месяц.

«Магнерот» в аптеках можно найти в упаковках по 50 штук (стоимость в диапазоне 550–610 рублей) и по 20 штук (250–300 рублей). Изготавливают средство в Германии.

* Номер регистрационного удостоверения Магнерот® в Государственном реестре лекарственных средств — П N012966/0 от 10 января 2012 года[12].

Магний B₆ Эвалар®

В отличие от уже названных средств, это БАД. Пищевые добавки можно принимать в качестве дополнительного источника элемента, однако они не подходят для устранения дефицита магния и его проявлений. В составе «Магний B₆ Эвалар» — магния аспарагинат, мальтодекстрин, крахмал, витамин B₆, кальция стеарат и так далее. При этом магния в одной таблетке содержится не менее 48 мг, а пиридоксина — 0,48 мг.

В качестве противопоказания к применению данной БАД производители указывают индивидуальную непереносимость компонентов. Рекомендуется пить по две таблетки трижды в день во время еды. Курс приема — не менее месяца. Несмотря на то что «Магний B₆ Эвалар» не является лекарственным средством и используется лишь как пищевая добавка к рациону, консультация врача перед приемом необходима.

Эти таблетки отечественного производства доступны в упаковках с 30 и 60 таблетками. Средняя цена большой пачки — 300 рублей.

* Номер свидетельства о государственной регистрации — RU.77.99.88.003.Е.008550.08.15 от 21 августа 2015 года[13].

Magnesium with Vitamin B₆

Данный комплекс также относится к БАДам. Содержание магния оксида и пиридоксина в таблетке — около 133 мг и 8,3 мг соответственно.

Этот препарат, как это чаще всего бывает, противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью входящих в состав таблеток веществ. А вот беременным, женщинам в период лактации и тем, кто принимает какие-либо другие лекарства, пить Magnesium with Vitamin B₆ можно только после предварительной консультации с терапевтом. Взрослым, как правило, назначают по три таблетки каждый день во время еды.

Это, к слову, далеко не самый дешевый препарат такого типа: упаковка Magnesium with Vitamin B₆ (250 штук) от производителя из США стоит порядка 1600 рублей.

«ЗдравСити Магний B₆»

Это также биологически активная добавка. В одной таблетке БАД содержится 50 мг магния цитрата (биодоступная форма с хорошей усвояемостью) и 5 мг витамина B₆, микрокристаллическая целлюлоза, тальк и многие другие дополнительные компоненты.

Взрослым рекомендовано принимать по одной таблетке во время еды ежедневно в течение месяца. Упаковка с 60 таблетками этого препарата российского производства обойдется в сумму около 300 рублей.

* Номер свидетельства о государственной регистрации — RU.77.99.88.003.Е.003162.08.18 от 1 августа 2018 года[14].

Выбирая подходящий препарат с магнием и витамином B₆, следует руководствоваться многими критериями. Ведь важна не только эффективность средства, но и его безопасность, подтвержденная клинически. При этом и вопрос цены, безусловно, стои́т не на последнем месте. Мнение о том, что качественный продукт должен быть непременно дорогим и желательно импортным, больше не актуально. Современные, в том числе отечественные, фармацевтические компании готовы предложить лекарственные средства, отвечающие всем стандартам качества, по доступным ценам.

* Материал не является публичной офертой. Информация о ценах приведена для ознакомления и актуальна на июнь 2020 года.

** Перед применением любых лекарственных средств и биологически активных добавок необходима консультация специалиста.

Источник: www.kp.ru

Как происходит мышечное сокращение?

Мышечная клетка сосуда содержит в себе нити актина, миозина и тропонина – белков в виде ниточек, которые при движении друг относительно друга сокращают мышечную клетку. Сама клетка регулируется многими факторами,  список которых приведен в этой таблице.

Факторы, влияющие на сокращение мышечной клетки сосуда

Факторы сокращающие	Факторы расслабляющие
Норадреналин (через а1- рецепторы)	Ацетилхолин
Ангиотензин II	Серотонин
Вазопрессин	Брадикинин
Адреналин	Гистамин

Зачем это нужно знать? А чтобы понять, как действуют препараты, о которых речь пойдет ниже.

Гладкомышечная клетка находится обычно в состоянии тонуса, то есть поддерживает в себе определенное напряжение.

А выше перечисленные вещества действуют по принципу тумблера: включил-выключил.

Под влиянием веществ из левой колонки происходит активация соответствующих рецепторов, открываются особые каналы в клеточной мембране, которые перекачивают внутрь клетки ионы кальция. Он связывается с нитями тропонина, делает их растяжимыми, и нити начинают скользить друг относительно друга. Происходит мышечное сокращение.

Кроме того, активируется фермент фосфодиэстераза, и в клетке снижается количество циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Не пугайтесь, дальше объясню, что это, и как работает.

Под действием веществ из правой колонки происходит обратный процесс: закрываются каналы для кальция, а из АТФ, основного источника энергии в клетке, под действием фермента  аденилатциклазы начинает вырабатываться циклический аденозинмонофосфат (цАМФ).

Что это за зверь? Это внутриклеточный посредник, который передает разную информацию.

Выработка цАМФ сопровождается освобождением энергии, которая тратится на расслабление мышцы.  А накапливающийся цАМФ сам по себе тормозит работу кальциевых каналов.

Вещество это разрушается ферментом фосфодиэстеразой.

Почему это важно? Как мы выясним дальше, этот фермент можно заблокировать. Это приведет к повышению содержания цАМФ внутри клетки, что в свою очередь, обеспечит расслабление мышечной клетки.

Смотрите, что получается: при сокращении клетка не только начинает «включать» себя, но еще как бы инактивировать «выключатель». А при расслаблении, наоборот, клетка «выключает» сокращающий фактор и «включает» расслабляющий.

Что такое феномен обкрадывания?

Перед тем,  как приступить к разговору о препаратах, влияющих на тонус гладкой мускулатуры сосудов, давайте подумаем вот о чем: всегда ли хорошо расширять сосуды?

Как я уже писал, кровеносная система подобна  водопроводу. Если снизить сопротивление всех сосудов, кровь потечет по самому легкому для себя пути, где ей ничто не мешает.

Если тонус сосудов в норме,  то влиять на то, сколько крови поступит в сосуд, будет диаметр его просвета.  Пока все понятно?

А теперь будьте особенно внимательны, потому что я собираюсь вам рассказать о, так называемом, феномене обкрадывания. Вы о таком слышали? Нет? Тогда слушайте.

Если в сосуде есть атеросклеротические бляшки, тромбы или, к примеру, он сдавлен снаружи опухолью, то крови в него пойдет меньше, поскольку она не любит напрягаться и с бОльшим удовольствием течет в неповрежденные сосуды.

И смотрите, что получается: в орган притекает мало крови из-за того, что в сосуде скопилась всякая гадость, которая нарушает кровоток.  Но если расширить сосуды препаратами, кровь, обрадовавшись,  опять течет туда, где ей ничто не мешает!

Между тем, наш орган еще больше страдает от нехватки провианта, и клетки его умирают.

Рассмотрим на конкретном примере.

Скажем, пациент страдает гипертонической болезнью уже не первый год.  И вдруг у  него случился гипертонический криз. Он принимает иАПФ короткого действия КАПОТЕН, количество ангиотензина II снижается, тонус сосудов падает. Казалось бы все ОК, можно радоваться.

Да, но только если у человека сосуды головного мозга, сердца, почек или поджелудочной железы не поражены атеросклерозом.

А они  за годы гипертензии, скорее всего, уже поражены. Тогда получается, что вся кровь обходит стороной места сосудистых заторов, гипоксия в органах нарастает, что приводит к гибели клеток.

И что мы тогда получим?

В случае с головным мозгом это будут головокружение, нарушение слуха, зрения, памяти.

В случае с сердцем это может провоцировать стенокардию, снижение сократительной функции сердца, и как следствие, развитие хронической сердечной недостаточности.

Но самый незаметный вариант развития событий происходит при гибели клеток в почках и поджелудочной железе.

Почему? Эти органы не могут закричать «SOS!!!» так же ярко, как сердце с мозгом.

Ведь согласитесь, пропустить головокружение, снижение слуха, зрения или приступ загрудинной боли достаточно сложно.

Это и создает предпосылки для развития хронической почечной недостаточности или сахарного диабета II типа, которые мы нередко  видим в списке побочных эффектов гипотензивных препаратов.

Препараты, влияющие на тонус сосудов

Ну вот. Теперь можно переходить к препаратам.

Первая группа – миотропные спазмолитики.

Препараты, входящие в эту группу, могут действовать двояко.

Одни из них  блокируют фосфодиэстеразу — фермент, ответственный за процесс расщепления цАМФ.

Это приводит к повышению цАМФ внутри клетки и расслаблению мышц сосудистой стенки. Сосуды расширяются.

Эта группа явилась прародительницей многих антигипертензивных препаратов, а история ее началась с алкалоида мака снотворного – ПАПАВЕРИНА.

Препарат плохо проникает в головной мозг, однако при применении его в больших дозировках оказывает седативный эффект, снижает возбудимость сердечной мышцы и внутрисердечную проводимость. Показан при любых состояниях, связанных с повышенным тонусом гладкой мускулатуры, включая почечную, печеночную и кишечную колики.

Препарат противопоказан людям, страдающими нарушениями проводимости сердца, тяжелой печеночной недостаточностью. С осторожностью назначается беременным и кормящим (по показаниям), и мужчинам, страдающим доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В виде таблеток допускается отпуск без рецепта врача,  поэтому привожу дозировки.

Взрослым: по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Важно помнить, что за один раз можно принять не больше 200 мг, за сутки – 600 мг.

Следующий препарат – бендазол, известный как ДИБАЗОЛ.

Так же, как и папаверин, он относится к миотропным спазмолитикам и может применяться при аналогичных состояниях.

Единственное, что важно помнить: в меньшей дозировке препарат окажет спазмолитическое действие на желудочно-кишечный тракт, а в большей на сосуды.

Еще одна особенность дибазола состоит в том, что препарат оказывает иммуномодулирующее действие, улучшает кровоснабжение спинного мозга и периферических нервов. Усиливает действие других антигипертензивных средств.

Противопоказан лицам, страдающим сердечной недостаточностью, гипотонией, сахарным диабетом и заболеваниями, сопровождающимися сниженным тонусом мышц.

Беременным и кормящим – с осторожностью, по показаниям.

При длительном приеме препарат ухудшает картину ЭКГ.

Препарат, как и папаверин, в виде таблеток разрешен к безрецептурному отпуску.

Назначается по 20-50 мг препарата 2-3 раза в день. Высшая разовая доза 50 мг, суточная – 150 мг.

Следующий класс препаратов был открыт, когда пытались получить синтетические аналоги папаверина. Этот класс препаратов блокирует кальциевые каналы, что препятствует поступлению кальция внутрь клетки. За счет этого они оказывают двойной эффект – антиаритмический и антигипертензивный.  Как вы уже догадались, речь пойдет об антагонистах кальция, или блокаторах кальциевых каналов. 

Антагонисты кальция

Прежде чем говорить о препаратах этой группы, хочу сказать, что кальциевые каналы бывают разных типов.

Для сердечно-сосудистой системы актуальны Т-каналы, или быстрые, они находятся в клетках водителя ритма и принимают участие в формировании сердечного ритма.

А  L-каналы, или медленные, локализованы в клетках сердечной мышцы, проводящей системы сердца, гладкомышечных клетках артериальных сосудов, бронхов, матки, мочеточников, желчного пузыря, ЖКТ, в клетках скелетных мышц, в тромбоцитах.

Остальные типы кальциевых каналов в большей степени характерны для нервной системы.

Они принимают участие в регуляции выделения нейромедиаторов.

В химическом плане группа блокаторов кальциевых каналов очень разнообразна.

Разнообразны и представители, входящие в эту группу.

Можно выделить три поколения антагонистов кальция.

Первое поколение:

А. Фенилалкиламины – верапамил;

Б. Бензотиазепины – дилтиазем;

В. Дигидропиридины — нифедипин.

Второе поколение:

А. производные верапамила – галлопамил, фалипамил;

Б. производные дилтиазема–клентиазем;

В. Производные нифедипина – амлодипин, фелодипин.

Третье поколение – леркандипин.

Препараты второго поколения имеют бОльшую тканевую специфичность и сродство к каналам L-типа, а также меньшее число побочных эффектов.

С практической точки зрения, в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и ЧСС, антагонисты кальция делят на две подгруппы:

1. рефлекторно увеличивающие ЧСС (нифедипин),
2. уменьшающие  ЧСС (верапамил и дилтиазем).

В отличие от дигидропиридинов, фенилалкиламины и бензотиазепины снижают сократительную способность миокарда и замедляют ритм сердца.

Теперь давайте более подробно остановимся на представителях этой группы.

Из первого поколения наиболее известен нифедипин – КОРИНФАР, КОРДАФЛЕКС, НИФЕКАРД.

Он оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное действие.

Уменьшает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки артерий, кардиомиоциты. В больших дозах угнетает не только ток ионов кальция через мембрану, но и выделение кальция из внутриклеточных запасов.

Улучшает коронарный кровоток, не вызывает синдрома обкрадывания за счет того, что активирует коллатеральный, т.е. окольный, кровоток.

Расширяя периферические артерии, он уменьшает не только артериальное давление, но и нагрузку на левый желудочек. Практически не влияет на водителя ритма сердца, не имеет антиаритмического эффекта, улучшает почечный кровоток.

В ответ на расширение сосудов нифедипином возможно развитие рефлекторной тахикардии.

Время наступления эффекта при приеме внутрь – 20 минут, при сублингвальном приеме 5-10 минут, длительность эффекта 4-6 часов.

При длительном приеме через 2-3 месяца развивается толерантность к препарату.

Еще интересный эффект о Нифедипине: он уменьшает повышенный тонус матки, что позволяет его использовать на сроках более 20 недель для профилактики выкидышей.

Препарат противопоказан лицам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при артериальной гипотензии, стенозе аорты,  кормящим, беременным до 20 недель, а после – строго по показаниям.

Препарат может вызывать покраснение кожи лица.

Если человек страдает выраженной недостаточностью коронарного кровообращения, то прием Нифедипина может усугубить ее, вплоть до развития инфаркта миокарда.

Препарат может также провоцировать головную боль, развитие бессоницы, парестезии – чувство покалывания, жжения. Бывают аллергические реакции.

Нифедипин может приниматься сублингвально и внутрь. Начальная доза – 10 мг, при необходимости можно увеличить до 20 мг. В сутки – не больше 40 мг.

Интересно, что он существует даже в виде геля и мази (не зарегистрированы в РФ!!!).  В такой форме позиционируется как средство для лечения геморроя за счет местного улучшения кровотока.

Следующий представитель – ДИЛТИАЗЕМ.

В отличие от нифедипина, обладает выраженным антиаритмическим действием за счет подавления транспорта кальция в тканях сердца.

Нарушает предсердно-желудочковую проводимость, не влияет на нормальную генерацию синусного ритма. Расширяет периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Препарат оказывает антигипертензивное действие, не влияя на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, не увеличивает ЧСС. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Противопоказан больным, страдающим нарушениями атрио-вентрикулярной проводимости, артериальной гипотензией, хронической сердечной недостаточностью (в состоянии декомпенсации), инфарактом миокарда. Противопоказан также беременным и кормящим.

Следующий препарат — амлодипин, известный как НОРВАСК, ТЕНОКС, АМЛОТОП, НОРМОДИПИН.

Препарат блокирует «медленные» кальциевые каналы. В большей степени влияет на каналы сосудов, чем миокарда. Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Последний обусловлен снижением нагрузки на левый желудочек путем снижения сопротивления сосудов. Он расширяет артерии и артериолы не только в нормальном, но и в ишемизированном участке.

Препарат предотвращает коронароспазм, вызванный курением. У больных артериальной гипертензией разовый прием препарата обеспечивает снижение артериального давления на 24 часа, у больных стенокардией увеличивает переносимость физической нагрузки, сокращает количество принимаемого нитроглицерина.

Противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к дигидропиридинам (в т.ч. к нифедипину), аортальным стенозом, недавно перенесшим инфаркт миокарда.  С осторожностью допускается назначение беременным и лицам с нарушениями проводимости сердца.

Единственный препарат третьего поколения, зарегистрированный в России – лерканидипин, известный как ЛЕРКАМЕН, ЗАНИДИП РЕКОРДАТИ.

Препарат обладает высоким сродством к гладкомышечным клеткам сосудов, поэтому эффекты со стороны проводящей системы сердца  отсутствуют. За счет снижения повышенного тонуса сосудов облегчает работу сердца. Длительность терапевтического эффекта – 24 часа.

Препарат противопоказан лицам, страдающим тяжёлыми заболеваниями печени и почек, хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, лицам, недавно перенесшим острый инфаркт миокарда, беременным, кормящим.

Побочные эффекты связаны с расширением сосудов, как, например, чувство приливов, развитие стенокардии за счет феномена обкрадывания.

Есть еще одна небольшая группа препаратов, которая, подобно спазмолитикам и БКК,  оказывает сосудорасширяющее действие. Это нитраты. По фармакологической классификации сюда относится только НИТРОПРУССИД НАТРИЯ — препарат для парентерального введения, предназначенный для быстрого снижения артериального давления в случае  острой сердечной недостаточности.

Такое же действие оказывает и НИТРОГЛИЦЕРИН. Он так же, как и НИТРОПРУСИД НАТРИЯ, в крови расщепляется с образованием нитрат-аниона — донора оксида азота. А последний, в свою очередь, является одним из факторов, расширяющих кровеносные сосуды.

Но  нитроглицерин в большей степени расширяет вены, чем артерии, что уменьшает количество притекающей к сердцу крови, и уменьшает преднагрузку, а не постнагрузку, как это делают антигипертензивные препараты. Поэтому нитроглицерин давление, конечно, снизит, но использовать его с этой целью можно только тогда, когда под рукой нет никаких других препаратов.

Еще минус этой группы:  избыточное потребление нитратов вызывает состояние метгемоглобинемии, когда под  действием большого количества нитратов гемоглобин теряет свое сродство к кислороду. Это чревато серьезной интоксикацией.

Добавим сюда головную боль, рефлекторную тахикардию, ортостатическую гипотензию.

Это все, что я вам хотел сегодня рассказать.

А теперь давайте проверим, как вы внимательно читали и поняли то, о чем мы здесь говорили.

У меня к вам есть 2 вопроса:

1. Как я писал, нифедипин активирует «окольный кровоток», что позволяет использовать его, не боясь «обкрадывания». Однако, дальше говорится, что нифедипин может провоцировать развитие стенокардии и инфаркта миокарда. Как это понимать?

2. Снижают ли давление миотропные спазмолитики, входящие в состав Пенталгина, Спазмалгона а также чистые спазмолитики Бускопан и Дюспаталин?

На этом сегодня я с вами прощаюсь до следующего, последнего, разговора о гипотензивных препаратах, где речь пойдет о диуретиках.

— Спасибо, Антон!

Ну что, друзья, слабо вам ответить на эти вопросы?

Как вам понравилась статья? Все ли понятно? Есть ли вопросы? Вы можете задать их внизу в окошке комментариев. И ответы на вопросы Антона пишите там же.

Серия статей про антигипертензивные средства — это первый на моем блоге «многосерийный» фарм. кружок. ?

В связи с этим у меня к вам такой вопрос (отметьте один из двух вариантов):

Только пишите честно, как на духу! Я не хочу вас терять! Каждый из вас мне очень дорог! ?

На сегодня все. Пока-пока!

До следующей встречи на блоге для трудяг фармбизнеса.

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Источник: nikafarm.ru

Показания к применению

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
5. Болезнь Рейно.
6. Мигрень.
7. Энцефалопатия.
8. Нарушения мозгового кровообращения.
9. Алкоголизм.
10. Болезнь Альцгеймера.
11. Старческий делирий.
12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Мнение эксперта

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов. Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

• Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
• Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
• Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
• Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Пониженное артериальное давление.
4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
5. Брадикардия (для группы верапамила).
6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
7. Период беременности и кормления грудь.
8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
9. Индивидуальная непереносимость препарата.
10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

• развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
  чувство жара в конечностях и области лица;
• головные боли;
• тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
• брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
• запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

1. Ингибиторы АПФ.
2. Нитраты.
3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

Источник: SilaSerdca.ru

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

• фенилалкиламины (группа верапамила);
• дигидропиридины (группа нифедипина);
• бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

• пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
• пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК   препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

• антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
• антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
• гипотензивный – понижают артериальное давление;
• кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
• нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
• антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
• антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Первое поколение
Представители	Торговое название
Верапамил	Изоптин; Финоптин.
Нифедипин	Адалат; Кордафлекс; Коринфар; Фенигидин.
Дилтиазем	Кардил
Второе поколение
Галлопамил	Галлопамил
Фелодипин	Плендил; Фелодип; Фелотенз.
Нимодипин	Нимопин; Нимотоп.
Третье поколение
Амлодипин	Амловас; Амлодак; Амлодигамма; Амлонг; Кармагип; Норваск; Нормодипин; Стамло М.
Лацидипин	Лаципил; Сакур.
Лерканидипин	Занидип; Леркамен; Лерканорм; Лерникор.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

• изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
• сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
• комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
• ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
• микроинфаркт (дилтиазем);
• устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
• уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
• альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

• не влияют на обмен жиров, углеводов;
• не провоцируют спазм бронхов;
• не вызывают депрессии;
• не приводят к нарушению электролитного баланса;
• не снижают умственную, физическую активность;
• не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

• отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
• тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
• снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Негативная реакция	Верапамил	Дилтиазем	Нифедипин
Головная боль	+	+	++
Головокружение	+	+	++
Сердцебиение	—	—	++
Покраснения кожи	—	—	++
Гипотензия	+	+	++
Отеки ног	—	—	++
Уменьшение частоты сердечных сокращений	+	+	—
Нарушение сердечной проводимости	+	+	—
Запор	++	-/+	—

Противопоказания

Препараты нельзя назначать при:

• артериальной гипотензии;
• систолической дисфункции левого желудочка;
• тяжелом аортальном стенозе;
• синдроме слабости синусового узла;
• блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
• осложненной фибрилляции предсердий;
• геморрагическом инсульте;
• беременности (первый триместр);
• грудном вскармливании;
• первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.

Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов

Группа верапамила, дилтиазема	Группа нифедипина
беременность (второй, третий триместры); цирроз печени; частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.	беременность (второй, третий триместры); цирроз печени; нестабильная стенокардия; тяжелая гипертрофическая кардиомиопатия.

Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств –   амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).

Источник: sosudy.info