Препарат статины показания к применению

Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.

Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).

Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое. Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее. И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.

Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»). Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин. Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».

В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?

Механизм действия Розувастатина

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.

На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.

Показания к применению

От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:

• Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;


• Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
• Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.

Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:

• артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
• курение;
• ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
• гиподинамия;
• ожирение;
• курение;
• наличие сахарного диабета.

В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?

Инструкция по применению и режим дозировки

Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.

Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.

Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.

Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.

Противопоказания и побочное действие

При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:

• пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
• при миопатии;
• если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
• у беременных, кормящих матерей и у детей.

Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:

• при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
• при наличии микседемы и гипотиреоза;
• при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
• злоупотребление алкоголем;
• пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
• совместное употребление фибратов.

Естественно, препарат противопоказан при аллергии.

Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).

В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.

Аналоги и дженерики Розувастатина

В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.

Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.

Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.

В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.

Метки: препараты холестерин

Источник: zdorova-krasiva.com

Подобно всем лекарственным препаратам, СТАТИНАМ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При возникновении аллергической реакции, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы испытываете любой из перечисленных симптомов после применения этого препарата, прекратите прием, немедленно сообщите лечащему врачу или сразу же обратитесь в ближайшую больницу, так как симптомы могут ухудшаться и Вам может потребоваться срочная медицинская помощь
Часто (>1/10):
— аллергические реакции, которые могут включать покраснение, зуд, отеки (сыпь).
Нечасто (> 1/1000 до <1/100):
— воспаление поджелудочной железы (панкреатит). Симптомы могут включать сильную боль в животе и спине, тошноту и рвоту;
— воспаление печени (гепатит).
мптомы могут включать пожелтение кожи, потерю аппетита и, как правило, плохое самочувствие.
Редко (> 1/10000 до <1/1000):
— необъяснимая мышечная слабость, судороги, болезненность или боль, особенно если это сопровождается необычными неприятными ощущениями или лихорадкой (в редких случаях эта комбинация симптомов приводит к серьезному, иногда смертельному состоянию, называемому «рабдомиолиз», что означает разрушение мышечных клеток);
— сильные аллергические кожные реакции с такими симптомами, как красные пятна на коже, кожная сыпь, вздутие (буллезная сыпь), отслойка кожи, которая может быстро распространиться на все тело. Также одновременно могут возникать симптомы схожие с проявлением гриппа, такие как лихорадка, боль в горле и усталость.
Очень редко (<1/10000):
— тяжелая аллергическая реакция (называемая анафилаксией), которая включает такие симптомы, как быстрый отек лица, языка или горла, которые могут вызвать серьезные затруднения дыхания, зудящая сыпь и низкое артериальное давление;
— печеночная недостаточность. Симптомы могут включать пожелтение кожи и глаз, опухший живот, темную мочу, тошноту, потерю аппетита, лихорадку и усталость.
Другие возможные побочные эффекты:
Часто (> 1/100 до <1/10):
— простуда (инфекция верхних дыхательных путей с такими симптомами, как кашель, боль в горле, насморк и лихорадка); еки);
— изменения, наблюдаемые при анализе крови, такие как увеличение фермента креатинкиназы и некоторых ферментов печени.
Нечасто (>1/1000 до <1/100):
— сложность засыпания (бессонница);
— снижение уровня сахара в крови;
— обморок (синкоп);
— потеря аппетита;
— увеличение или потеря веса;
— изменения настроения, беспокойство, депрессия, тремор, кошмары;
— потеря памяти, снижение ощущения прикосновения или боли, пощипывание или покалывание пальцев рук или ног;
— нарушения зрения, помутнение зрения, жужжание или звон в ушах (тиннитус);
— осознание необычных сердечных сокращений (сердцебиение);
— снижение артериального давления;
— одышка;
— сухость во рту, изменения вкуса, рвота, заложенный нос (ринит), отрыжка;
— кожная сыпь или зуд, зудящая кожная сыпь (крапивница), выпад.
> Редко (> 1/10000 до <1/1000):
— уменьшение количества тромбоцитов в крови;
— чувство растерянности;
— проблемы в нервах рук или ног с такими симптомами, как снижение чувствительности и слабость («периферическая невропатия»);
— боль в груди (стенокардия);
— блокировка желчных протоков (холестаз) с такими симптомами, как пожелтение глаз и кожи, и темная моча;
— отек кожи или слизистых оболочек;
— воспаление или отек скелетных мышц (миозит), воспаление сухожилий или повреждение сухожилия.
Очень редко (<1/10000):
— снижение количества лейкоцитов;
— скованность или мышечное напряжение, воспаление сухожилий или повреждение сухожилия;
— ненормальный сердечный ритм (медленный или быстрый), сердечный приступ, воспаление мелких кровеносных сосудов;
— воспаление десен (гиперплазия десен);
— воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);
— кашель;
— нарушение слуха;
— набухание в глубоких слоях кожи, включая опухание губ, век и языка, образование псориатических чешуек, чувствительность кожи к солнечному свету.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
— воспаление легких, называемое «интерстициальное заболевание легких», вызывает затруднения дыхания, постоянный кашель и лихорадку;
— состояние, называемое экстрапирамидным синдромом, с такими симптомами, как непроизвольные движения, тряска, скованность мышц и судороги, обычно на лице и шее;
— диабет. Это более вероятно, если у Вас высокий уровень сахара и холестерина в крови, избыточный вес и высокое артериальное давление. Ваш врач будет контролировать Ваше состояние, пока Вы принимаете это лекарство.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Источник: apteka.103.by

Лекарственная форма и состав статина

В аптечной сети Розувастатин продается в виде круглых выпуклых таблеток в розовой пленочной оболочке, предназначенных для перорального (внутреннего) приема.

Основной активный ингредиент медикамента – розувастатин, концентрация Розувастатина в таблетке зависит от формы выпуска: 5,10 или 20 мг в 1 штуке. Дополняют статин вспомогательными компонентами: гипромеллозой, крахмалом, диоксидом титана, кросповидоном, микрокристаллической целлюлозой, диоксидом кремния, красителем кармином, триацетином, диоксидом кремния, стеаратом магния.

Расфасовано лекарство в контурную упаковку с ячейками по 10 штук. В картонной коробке может быть 3 или 6 таких пластин, дополненных инструкцией по использованию медикамента.

Фармакологические особенности

Активная составляющая лекарства обладает гиполипидемческим эффектом. Розувастатин угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу, ответственный за выработку мевалоната – предшественника холестерола. Средство оказывает воздействие непосредственно на гепатоциты (клетки печени), отвечающие за выработку собственного (эндогенного) холестерола.
Увеличивая численность рецепторов липопротеидов с низкой плотностью на поверхности гепатоцидов, он активизирует выведение излишков холестерола из кровеносной системы, помогает снизить выработку ЛПОНП, так как именно липопротеиды с очень низкой плотностью наиболее агрессивно воздействуют на сосуды.

Важное отличие Розувастатина от других статинов заключается в том, что он не только борется с «плохим» холестеролом, но и купирует вялотекущее хроническое воспаление, которое, по мнению многих ученых, и является главной причиной атеросклероза.

Препарат стимулирует синтез азота, способствующего расслаблению сосудов, и создает так называемый плейотропный (дополнительный) эффект.

После употребления статина активный ингредиент быстро, хоть и не полностью поступает в кровеносную систему, равномерно распределяясь по тканям организма. Усваивается он медленнее своих аналогов и период выведения у него длиннее.

Максимальная плазменная концентрация активного ингредиента наблюдается спустя 5 часов после употребления. Несмотря на то, что препарат назначают в меньшей дозировке, чем аналоги, особенности фармакокинетики позволяют розувастатину меньше взаимодействовать с другими медикаментами по сравнению со статинами других поколений. К сожалению, это не избавляет его от побочных последствий.

В отличие от большинства статинов препарат почти не метаболизируется в печени: 5% выводят почки, а в основном (на 90%) он выходит через кишечник в первоначальном виде.

Показания к применению

Уникальность статина последнего поколения в том, что его используют при повышенном С-реактивном протеине. Именно этот показатель, а не НПВП и НПЛП, дает достоверную картину сосудистых рисков. В небольших, по сравнению с другими статинами дозировках, препарат активнее нормализует липидный баланс.

Чрезмерное сокращение выработки «вредного» холестерола приводит к депрессивным состояниям, потере памяти, сокращению жизни, поэтому важно контролировать норму ХС. Пациентам зрелого возраста, как и больным с почечной и печеночной дисфункцией особых рекомендаций по дозировке нет.

Розувастатин – препарат четвертого поколения с расширенным спектром воздействия. Его применяют при следующих патологиях:

1. Гиперхолестеринемии, характеризующейся повышением плазменной концентрации холестерола;
2. Гипертриглицеридемии, обусловленной высоким содержанием триглицерола;
3. Гомозиготной гиперхолестеринемии генетической природы;
4. Профилактике последствий атеросклероза – гипертонии, ИБС, мозгового инсульта у пациентов зрелого (после 50-ти) возраста.

Препарат применяют как дополнение к диетическому питанию для замедления темпов прогрессирования атеросклероза.

Ограничения и противопоказания

Для таблеток Розувастатин инструкция по применению рекомендует обширный список противопоказаний и ограничений:

• Непереносимость любого ингредиента формулы;
• Период беременности и лактации, отсутствие адекватных контрацептивов в фертильном возрасте, не позволяющее исключить внеплановое зачатие на фоне лечения Розувататином;
• Детский возраст (до 18 лет), за исключением подростков с наследственной гиперхолестеринемией;
• Острая печеночная недостаточность, обусловленная нарушением ее функций при повреждении гепатоцитов с высоким плазменным содержанием печеночных трансминаз (ферментов);
• Параллельное употребление Циклоспорина;
• Миопатия (заболевание поперечно-полосатой мускулатуры скелета) или склонность к ее развитию.

Использование медикамента в максимальной (40г) дозировке имеет дополнительные противопоказания:

• Хронический алкоголизм;
• Состояния, провоцирующие рост плазменной концентрации розувастатина;
• Предрасположенность к миопатии;
• Дисфункция почек;
• Миотоксичность при лечении другими лекарствами, подавляющими фермент ГМГ-КоА-редуктазу;
• Комплексное лечение с фибратами.

Не назначают максимальную дозировку лицам монголоидной расы. Перечисленные факторы также должны служить основанием для осторожного назначения статина в другой дозе. Перед назначением Розувастатина врач должен убедиться в его совместимости, поэтому важно сообщить ему обо всех лекарствах, БАДах, травах, принимаемых в настоящее время.

Розувастатин: инструкция по применению

Таблетку надо выпить с водой целиком в любое время. Прием пищи на ее активность не влияет, но, поскольку холестерол интенсивно вырабатывается именно в ночное время, лекарство часто назначают для вечернего, разового применения.

Если статины используют впервые, назначают не более 5-10 мг/сут. за один прием. При низкой эффективности лечения дозу удваивают до 20 мг/сут. Максимальная суточная норма (40г) назначается только при тяжелой форме гиперхолестеринемии, так как вероятность развития побочных последствий при этом значительно увеличивается.

При сопутствующей почечной или печеночной функциональной недостаточности, склонности к миопатии, представителям монголоидного типа рекомендуемая начальная доза не превышает 5 г. Продолжительность пробного курса устанавливает врач, но коррекция дозы возможна не раньше, чем через месяц.

Первый ощутимый эффект наблюдается через неделю, через две препарат действует уже на 90%. В полную силу Розувастатин проявляет себя на третьей неделе регулярного приема. В дальнейшем достигнутый результат сохраняется.

Лекарство не принимают курсами, статины назначают пожизненно, с коррекцией дозировки при необходимости. Без соблюдения диеты и поддержания физической формы медикаментозное лечение малоэффективно. Как снизить холестерин доступными способами, смотрите на видео

Побочные последствия

На фоне лечения статинами возможно развитие непредвиденных реакций со стороны многих органов:

• ЖКТ – частые диспептические расстройства, изменение ритма дефекации, иногда воспаляется поджелудочная железа;
• ЦНС – общая слабость, головные боли, нарушение координации;
• Эндокринная система – сахарный диабет (СД) 2-го типа;
• Мочеполовые органы – протеинурия и гематурия;
• Опорно-двигательный аппарат – миазит, миалгия, рабдомиолиз (разрушение мышц с образованием опасных для почек соединений), особенно опасен при склонности к миопатии;
• Аллергия – крапивница, высыпания и зуд кожи.

Вероятность развития непредвиденных последствий – явление дозозависимое. При лечение Розувастатином с максимальной дозой (40 мг/сут.) их частота растет. Появление подобных реакций – основание для коррекции дозы или замены препарата.

Особые рекомендации

Выбирая Розувастатин, врач учитывает и особые указания:

• Продолжительное лечение статином, особенно при высоких дозах, предполагают регулярный контроль плазменного содержания фермента КФК (креатинфосфокиназы) для предупреждения заболеваний мышечной системы, особенно при склонности к миопатии.
• Параллельное употребление медикаментов, угнетающих фермент ГМГ-КоА-редуктазу, требует осторожного подхода и медицинского контроля состояния больного.
• Перед приемом статинов пациент должен быть проинформирован о возможных негативных последствиях для мышц, поэтому поводом для визита к врачу должна быть любая мышечная боль.
• На фоне употребления Розуватсатина зафиксированы отдельные случаи миастении (слабости мышц), спровоцированные синтезом иммунной системой аутоантител.
• При коррекции дозы, а также каждые 2-4 недели контролируют плазменное содержание холестерола и липидов.
• Перед началом курса и повторно, спустя несколько недель, необходим лабораторный анализ функциональных возможностей печени.
• Розувастатин обладает способностями к взаимодействию с другими медикаментами, при одновременном их приеме надо предупреждать врача до составления схемы лечения.
• Так как в составе препарата есть лактоза, при нарушениях усвоения углеводов в ЖКТ (недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция) надо учитывать эту особенность.
• Статин негативно влияет на усвоение глюкозы, повышение ее плазменной концентрации способствует появлению СД 2-го типа, систематический контроль ее показателей обязателен.
• Информации о влиянии розувастатина на концентрацию внимания, функциональность мозга, скорость реакции нет.

В аптеках средство отпускают при наличии рецепта врача, самолечение статинами недопустимо.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

При параллельном приеме с другими лекарствами возможно изменение свойств статина или этих препаратов, поэтому врач должен знать и учитывать все нюансы.

1. При контакте с производными никотиновой кислоты увеличивается вероятность дисфункции почек и рабдомиолиза.
   Взаимодействие с мочегонными средствами повышает опасность снижения концентрации стероидных гормонов.
2. Параллельное употребление статина с другими гиполипидемическими лекарствами увеличивает риск развития побочных последствий разных видов.
3. Совместное использование с сердечными гликозидами увеличит содержание дигоксина.
4. Иммунодепрессанты в комплексе с Розувастатином могут повлиять на развитие почечных патологий и рабдомиолиза.
5. При контакте с антикоагулянтами растет риск кровотечения.
6. Противогрибковые препараты при взаимодействии усиливают риск почечной дисфункции и рабдомиолиза.
7. Параллельный прием алкоголя увеличивает вероятность печеночной патологии.

Помощь при передозировке

При одновременном употреблении нескольких таблеток, превышающих суточную дозу, признаки передозировки не проявляются, так как фармакокинетика активного ингредиента препарата сохраняется на первоначальном уровне.

Тяжелая передозировка может усилить признаки побочных последствий, которые нормализуют промыванием ЖКТ, употреблением кишечных сорбентов, симптоматической терапией.

Специальный антидот для Розувастатина не разработан.

Аналогичные медикаменты

Розувастатин известен на фармацевтическом рынке с 2003 года. По терапевтическому эффекту и составу для

Розувастатина аналогами сегодня являются:

• Розувастин СЗ;
• Мертенил;
• Тевастор;
• Роксера;
• Розувастатин Канон;
• Розикор;
• Розулип;
• Крестор;
• Розистарк;
• Розарт;
• Акорта;
• Розукард;
• Торвакард.

По стоимости лечения эту группу можно разделить на 3 категории: самые бюджетные: Розувастатин Канон, Розувастатин СЗ, Акорта (250-650 руб.), средняя цена: Розарт, Мертенил,Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип (400-900 руб.), дорогие: Крестор (1100-2200 руб.). На аналоги Розувататина анализ цен проводился для коробок с таблетками по 10 мг.

Условия хранения

Срок реализации Розувастатина – 2 года со дня изготовления. Хранят медикамент в упаковке, в затемненном месте при температуре до + 25° С без доступа детей.

Розувастатин: цена

В зависимости от дозы и объема таблеток в коробке в московских аптеках медикамент продают:

• Розувастатин цена 30 шт. по 5 мг – от 510 руб;
• Розувастатин цена 30 шт. по 10 мг – от 546 руб;
• Розувастатин цена 30 шт. по 20 мг – от 876 руб.

Оценка пользователей

О Розуастатине отзывы полны опасениями о возможном развитии побочных последствий, но их трудно назвать объективными. Большинство жалоб (аллергию, утомляемость, мышечные боли) вызывает не оригинальный Розувастатин, а аналоги дешевле, производства Индии и стран постсоветского пространства. Медики предлагают Крестор или качественные дженерики производства стран Восточной Европы.

С результатами международного многоцентрового исследования РОЗУ-ПАЗ по Розувастатину можно ознакомиться на видео

Розувастатин прописывают, чтобы контролировать атеросклероз. При нормализации липидного баланса уменьшается вероятность инфаркта, инсульта, нет необходимости проводить операции стентирования и коронарного шунтирования, улучшать кровоснабжение ног хирургическими методами.

Главная конкуренция сегодня происходит между статинами последнего поколения. На холестерол Розувастатин влияет сильнее, но с учетом его побочных последствий иногда целесообразнее назначать альтернативные средства.

Прием даже такого сильного медикамента способен только дополнить переход к новым условиям жизни, необходимость в диете и мышечной активности он не заменит.

Источник: MyHolesterin.ru

Статины: что это такое и зачем их принимают?

Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.

Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.

Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.

То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.

Помимо основного действия, у статинов есть и другие положительные эффекты: они уменьшают воспаление эндотелия, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек и стимулируют синтез окиси азота, необходимой для расслабления сосудов.

При каком уровне холестерина их назначают?

Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.

В некоторых случаях врачи прописывают статины в составе комплексного лечения даже при более низких показателях – от 5,8 ммоль/литр, если у пациентов в анамнезе есть отягощающие обстоятельства:

• серьёзные нарушения жирового обмена (дислипедимия);
• атеросклеротические видоизменения на стенках сосудов;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• генетические (семейные) формы гиперхолестеринемии.

Приём даже «мягко воздействующих» статинов может иметь негативные последствия, поэтому их категорически запрещено назначать самостоятельно. Поэтому только врач решает при каком уровне холестерина пора начинать пить статины.

Возможный вред и побочные эффекты

При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.

Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:

• нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
• желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
• усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
• покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
• головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.

Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:

• учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;
• уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
• эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
• болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
• суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
• слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).

Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.

У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.

Противопоказания к приёму

Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:

• тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
• гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
• наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
• период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:

• ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
• наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
• совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.

Эти противопоказания не являются абсолютными, однако в подобных ситуациях врачи назначают статины только в случаях крайней необходимости и контролируют приём с особой тщательностью.

Совместимость с алкоголем

Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.

В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.

Какие статины от холестерина самые эффективные и безопасные?

Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.

Первое поколение

Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).

Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на концентрацию «хорошего» холестерина.

Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS, тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.

Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.

Инструкция по применению предполагает приём таблеток 1 раз в сутки, начиная с 10–20 мг, во время ужина или на ночь.

Препараты группы статинов I поколения на основе ловастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт./мг	Цена, руб.
Холетар (Choletar)	КРКА (KRKA), Словения	20/20,40	294–398
Кардиостатин (Cardiostatin)	Хемофарм (Hemofarm), Сербия	30/20,40	210–377

Препараты группы статинов I поколения на основе правастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт./мг	Цена, руб.
Липостат (Lipostat)	Бристол-Майерс (BMS), США	14/10,20	143–198
Правастатин (Pravastatin)	Валента Фармацевтика, Россия	30/10,20	108–253

Препараты группы статинов I поколения на основе симвастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена, руб.
Симвастатин (Simvastatin)	Озон (Ozon), Россия	30/10,20,40	34–114
Вазилип (Vasilip)	КРКА (KRKA), Словения	28/10,20,40	184–436
Зокор (Zocor)	МСД (MSD), США	28/10,20	176–361
Симвагексал (Simvahexal)	Сандоз (Sandoz), Германия	30/10,20,40	235–478

Второе поколение

Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.

Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов, а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.

Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.

Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.

Инструкция по применению также подтверждает необходимость употребления высоких доз – уже изначально нужно пить таблетки по 40–80 мг 1 раз в сутки, желательно, в вечернее время.

Препараты группы статинов II поколения на основе флувастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена,     руб.
Лескол (Lescol)	Новартис (Novartis), Швейцария	28/20,40	1287–2164
Лескол форте (Lescol XL)	Новартис (Novartis), Швейцария	28/80	2590–3196

Третье поколение

Статины III (3) поколения на основе аторвастатина (atorvastatin) для врачей являются гиполипидемическими препаратами первого выбора – они наиболее сбалансированы по соотношению цена/качество и универсальны, т. е., демонстрируют стабильный результат лечения у пациентов разных возрастных групп, в т. ч. пожилых людей.

Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.

Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.

Недостатки и возможный вред от Аторвастатина сильно зависит от его дозы и длительности курса. При долговременном интенсивном лечении часто отмечаются побочные эффекты со стороны работы печени, впрочем, как и от других липофильных статинов (I, II и III поколения).

Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.

Лучшие препараты группы статинов III поколения на основе аторвастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена,     руб.
Торвакард (Torvacard)	Зентива (Zentiva), Чехия	30/10,20,40	242–654
Липримар (Liprimar)	Пфайзер (Pfizer), Германия	30/10,20,40,80	684–1284
Аторис (Atoris)	КРКА (KRKA), Словения	30/10,20,30,40	322–718
Аторвастатин (Atorvastatin)	Изварино Фарма, Россия	30/10,20,40,80	184–536

Четвертое (новое) поколение

Статины IV (4) поколения, т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.

Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.

Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.

Недостатки и возможный вред от последних статинов – довольно редкое явление, однако иногда их длительный приём угнетает состояние почек у больных, в моче которых обнаружен белок или следы крови. В связи с этим они могут быть бесполезны или даже опасны для пациентов, находящихся на диализе.

Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.

Лучшие препараты группы статинов IV поколения на основе розувастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена,     руб.
Тевастор (Tevastor)	ТЕВА (TEVA), Израиль	30/ 5, 10,20	321–679
Розукард (Rozucard)	Зентива (Zentiva), Чехия	30/10,20,40	616–1179
Крестор (Crestor)	Астра Зенека (Astra Zeneca), Англия	28/10,20,40	996–4768
Мертенил (Mertenil)	Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия	30/ 5, 10,40	488–1582

Лучшие препараты группы статинов IV поколения на основе питавастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена,     руб.
Ливазо (Livazo)	Рекордати (Recordati), Ирландия	28/ 1, 2, 4	584–1122

Существующие названия препаратов: полный перечень

На фармацевтическом рынке продаются не только оригинальные препараты группы статинов, но и лекарства-копии, т. н. дженерики (аналоги), которые производятся из того же действующего вещества под другим названием (МНН).

Перечень всех официально зарегистрированных в России статинов:

• ловастатин (I) – Кардиостатин, Мевакор, Холетар, Ловастатин, Ровакор, Медостатин, Ловакор, Ловастерол;
• правастатин (I) – Липостат, Правастатин;
• симвастатин (I) – Симвалимит, Зокор, Вабадин, Симвастол, Авестатин, Симгал, Акталипид, Симвастатин-Ферейн, Симплакор, Атеростат, Вазилип, Зорстат, Левомир, Овенкор, Симвагексал, Аллеста, Симвакол, Симвастатин, Симвор, Симваксон, Зоватин, Симвакард, Симвакор, Симло, Симватин;
• флувастатин (II) – Лескол, Лескол форте;
• аторвастати (III) – Тулип, Липтонорм, Торвакард, Аторис, Липримар, Аторвастатин, Аторвастатин Канон, Атомакс;
• питавастатин (IV) – Питавастатин, Лизао;
• розувастатин (IV) – Роксера, Крестор, Po-статин, Мертенил, Розулип, Липопрайм, Тевастор, Розувастатин-C3, Розистарк, Розарт, Сувардио, Розувастатин, Акорта, Реддистатин, Розукард, Кардиолип, Розувастатин Канон, Розувастатин кальция, Розувастатин-Виал, Рустор, Розуфаст.

Кроме торгового названия дженерики отличаются от первоначального патента технологией производства, ценой и составом вспомогательных компонентов. В остальном же они полностью идентичны, поэтому человек вправе самостоятельно выбрать какой аналог лучше и заменить оригинал. Но только после консультации с лечащим врачом.

Как долго их следует принимать?

При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.

Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях, принимать таблетки требуется пожизненно.

Природные гиполипидемические препараты

Многие продукты питания способны корректировать уровень холестерина в крови, т. к. в их состав входят особые противолипидные вещества:

• растительные стерины (фитостерины) – облепиховое и рисовое масло, зародыши пшеницы, семена подсолнуха и чёрного кунжута, мак, бобы и авокадо;
• антиоксиданты полифенолы – черноплодная рябина, жимолость, шиповник, гранат, сухофрукты, хурма, чёрная смородина, томаты и красный лук;
• ненасыщенные жирные кислоты Омега-3, -6, -9 – льняное и рыжиковое масло, печень трески, жирная часть лосося, сельди и сардины, семена льна и чиа;
• никотиновая кислота (ниацин, витамин РР, В3) – говяжья печень и мясо, ячневая и гречневая крупа, фасоль, горох, нут, маш, любые орехи и грибы;
• антиоксидант ресвератрол (группы полифенолов) – горец японский, красное вино и тёмный виноград, брусника, какао, арахис, черника и шелковица;
• растительная клетчатка (пищевые волокна) – отруби пшеничные, ржаные и овсяные, чечевица, зелёный горошек, капуста, морковь, свёкла и зелень.

БАДы на основе этих активных веществ действуют довольно быстро – за 2,5 – 3 месяца уровень холестерина снижается на 15–23 %. Результата от продуктов в натуральном виде нужно ждать дольше – около 4–7 месяцев.

Отзывы об эффективности лекарственных средств

Отзывы пациентов, принимающих статины для снижения холестерина, позволяют составить полноценную картину и взвесить все «плюсы» и «минусы»:

Преимущества	Недостатки
удобный однократный приём таблеток	часто негарантированный результат
быстрое снижение уровня холестерина	плохая переносимость пожилыми людьми
уменьшение массы и объёмов тела	увеличение дозировки со временем
нормализация артериального давления	высокая стоимость новых препаратов
улучшение состояния здоровья в целом	малая эффективность средств 1 и 2 поколений
длительное поддержание показателей	необходимость соблюдения диеты

Подобные мнения показывают, что многие люди относятся к статинам весьма скептически и отмечают как позитивные, так и негативные моменты в их использовании. Стоит учесть и мнение, известного многим благодаря телевизионной передаче «О самом главном», доктора Мясникова, который утверждает, что статины назначаются лишь при серьезной угрозе для здоровья: уже имеющийся прогрессирующий атеросклероз либо сочетание 3-х и более факторов риска (вредные привычки, лишний вес и т.д.). Препараты данной группы оказывают существенную нагрузку на организм и не назначаются при незначительных отклонениях от нормы.

Где купить статины для снижения уровня холестерина в крови?

Купить оригинальные статины и их лучшие дженерики можно прямо из дома, заказав в проверенной интернет-аптеке:

• https://apteka.ru – Крестор 10 мг № 28 – 1255 руб., Симвастатин 20 мг № 30 – 226 руб., Лескол форте 80 мг № 28 – 2537 руб., Липримар 40 мг № 30 – 1065 руб.;
• https://wer.ru – Крестор 10 мг № 28 – 1618 руб., Симвастатин 20 мг № 30 – 221 руб., Лескол форте 80 мг № 28 – 2714 руб., Липримар 40 мг № 30 – 1115 руб.

В Москве

В столице эти препараты можно приобрести в любой близлежащей аптеке:

• Диалог, ул. Перовская 55/56 с 07:00 до 22:00, тел. +7(495)108-17-39;
• Горздрав, ул. Валовая 2-4/44, с. 1. с 08:00 до 23:00, тел. +7(495)797-63-36.

В Санкт-Петербурге

В Петербурге, как правило, тоже нет никаких сложностей с покупкой статинов:

• Озерки, просп. Удельный 25/18 с 07:00 до 23:00, тел. +7(812)603-00-00;
• Ригла, ул. Гороховая 41a, пом. 9н с 08:00 до 22:00, тел. +7(800)777-03-03.

В заключение стоит ещё раз обратить внимание, что статины – это не средства первичной профилактики атеросклероза, а серьёзные лекарственные препараты, которые могут принести как пользу, так и вред. Однако, несмотря на страхи пациентов, при тяжёлых сердечно-сосудистых патологиях их назначение оправдано, т. к. в этих ситуациях они действительно спасают жизнь.

Источник: holest.ru