Препарат нитроглицерина длительного действия

а) Препараты для сублингвального приема

Нитроглицерин — Nitroglycerinum (i)

Форма выпуска:1 % раствор в спирте во флаконах по 5 мл.; таблетки по 0,0005 г. в

стеклянных или пластмассовых трубках; 1 % раствор в масле в капсу —

лах по 0,0005-0,001 г.

Применяют:

— для купирования приступа стенокардии; при инфаркте миокарда; при левожелудочко-

вой недостаточности — 1 % раствор наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3

каплями небольшой кусочек сахара и держат его под языком, не проглатывая, до пол-

ного рассасывания; таблетки помещают под язык и не проглатывают (держат во рту

также до полного рассасывания); капсулы раздавливают зубами и держат под языком

до полного рассасывания. Эффект наступает через 1-2 мин. Если через 5 мин. улучше-

ния нет, следует принять еще одну таблетку, но не более трех таблеток в течение 15

мин.

Если в течение 15-20 мин. не произошло купирование боли, следует пересмотреть ди-

агноз стабильной стенокардии напряжения (инфаркт миокарда? нестабильная стенокар —

дия?) и провести купирование боли как при инфаркте миокарда. Необходимо помнить, что в открытой однажды конвалюте нитроглицерина активность таблеток сохраняется в

течение 2 мес. Таблетки должны храниться в стеклянных трубочках (в пластиковых тру-

бочках нитроглицерин теряет свою активность на 80 % за 72 ч. хранения), закрытых ре —

зиновой пробкой (вата адсорбирует нитроглицерин). Если трубочка с нитроглицерином остается незакрытой, то потери нитроглицерина могут составлять за 1 неделю до 32 % исходного количества.

б) Ингаляционная форма нитроглицерина

«Нитроспрей» — «Nitrospray»

Форма выпуска: 200 доз во флаконе объемом 10 мл. (1 доза = 400 мкг.)

Применяют:

— для купирования и профилактики приступов стенокардии по 1-2 дозы распыляют под

язык, задерживая дыхание, после распыления рот следует закрыть и не глотать в тече-

ние 30 сек. Эффект наступает быстрее, чем при использовании таблеток и длится 20

мин.

в) Препараты для внутривенного введения

Нитро» — «Nitro»

Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Нитро—мак — Nitro-mackum (i)

Форма выпуска: раствор по 5 мл. в ампулах.

Все выпускаемые фармацевтической промышленностью растворы нитроглицерина яв —

ляются концентрированными. Перед введением их разводят в 5 % растворе глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида до получения 0,01 % раствора (например, 5 мл. 1 % раствора нитроглицерина в 500 мл. 5 % раствора глюкозы).

Применяют эти препараты при нестабильной стенокардии, при инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности.

Для внутривенного капельного введения нитроглицерина используют стеклянные ем —

кости с полиэтиленовыми (не полихлорвиниловыми!) трубками для исключения абсорб —

ции препарата на стенках системы.

Полученный препарат вводят с начальной скоростью 5 кап./мин. (25 мг./мин.). В даль —

нейшем скорость введения увеличивают еще на 5 кап./мин. каждые 15-20 мин. до опти —

мальной, при которой происходит снижение АД на величину, составляющую 25 % от ис —

ходной. Но необходимо следить, чтобы систолическое АЛ было не ниже 90-100 мм рт. ст., диастолическое АД — не ниже 60 мм рт. ст.

г) Препараты для приема внутрь

Препараты нитроглицерина длительного действия для приема внутрь применяют для

профилактики приступов стенокардии. Начало действия через 20-30 мин. Выпускаются в зависимости от содержания в них нитроглицерина в двух формах:

— mite (содержат 2,6-2,9 мг. нитроглицерина);

— forte (содержат 5,2-9 мг. нитроглицерина).

Длительность действия форм — mite — 1,5-2 ч., длительность действия форм forte — 4-8 ч. Форма препаратов, содержащих нитроглицерин до 5 мг. почти полностью разрушаются в печени, не достигая системного кровотока. В связи с этим эти препараты практически не применяются.

Сустак — Sustacum (i) — по 1 таблетке 4-6 раз в день;

Эринит — Erinitum(i) — по 1 таблетке 4-6 раз в день;

Сустонит — Sustonitum(i) — по 1-2 таблетки 4-6 раза в день;

Нитро—мак — Nitro-mackum(i) — по 1-2 таблетки 3-4 раза в день;

Нитронг — Nitrongum(i) — по 1 таблетке 3 раза в день;

Нитрогранулонг — Nitrogranulongum(i) — по 2 таблетки 3 раза в день.

д) Буккальные формы нитроглицерина

Тринитролонг — Trinitrolongum (i)

Форма выпуска:полимерныепластики содержащие 1-2-4 мг. нитроглицерина.

Применяется для купирования и для предупреждения приступа стенокардии. Эффект наступает через 1-2 мин. и длится 3-4 ч. Пластинки накладывают на слизистую оболочку верхней десны над клыками и малыми коренными зубами. При этом нитроглицерин вы —

свобождается, всасывается слизистой оболочкой полости рта и поступает в системный кровоток, минуя печень, т. е. не подвергается печеночному метаболизму. Целесообразно назначать пластинки прерывисто, т. е. непосредственно перед ожидаемой нагрузкой, а также для купирования приступа стенокардии. Если больной купировал приступ стено —

кардии, а физическая нагрузка прекратилась до рассасывания пластинки, то лучше выну —

ть пластинку изо рта.

е) Трансдермальные (накожные) формы нитроглицерина

Трансдермальные (накожные) формы нитроглицерина применяют для профилактики приступов стенокардии и для лечения сердечной недостаточности.

«Нитро» — «Nitro»

Форма выпуска:мазь 2 %

Из тюбика выдавливают 12,5 мм. мази (7,5 мг.) и наносят тонким слоем на верхнюю часть передней поверхности грудной клетки или на кожу живота площадью 10 см², затем покрывают кожу полиэтиленовой пленкой. Действие начинается через 15-60 мин., про —

должительность действия 3-4 ч. Можно наносить мазь при хорошей переносимости каж —

дые 3-6 ч.

Нитродерм — Nitrodermum (i)

Форма выпуска: пластырь содержащий 25 мг. нитроглицерина на 10 см².

Пластырь имеет резервуар с жидким нитроглицерином, регулирующую систему с по -лупроницаемой мембраной на стороне, прикладываемой к коже (мембрана контролирует скорость высвобождения нитроглицерина из пластыря, когда его накладывают на кожу), адгезивный слой для фиксации на коже. Действие начинается через 30 мин. после при —

клеивания пластыря на кожу, длительность действия 7-8 ч., поэтом пластырь наклеивают 2-3 раза вдень. При повторном применении пластырь наклеивают на другой участок ко —

жи. При отсутствии необходимости в поступлении нитроглицерина в кровь в течение су —

ток, а также для предупреждения развития толерантности к нитратам пластырь рекомен —

дуется накладывать на кожу 1 раз и держать не более 10-12 ч.

«Нитро—диск» — «Nitro—discum»

Форма выпуска:круглый полимерный диск диаметром от 5 до 50 мкм.

Диск состоит из резервуара с нитроглицерином в виде суспензии. Наклеивают диск на кожу грудной клетки 1 раз в день.

Источник: helpiks.org

Структурная формула

Латинское название вещества Нитроглицерин

Nitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

Химическое название

1,2,3-Пропантриола тринитрат

Брутто-формула

C₃H₅N₃O₉

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
I999* Диагностика болезней системы кровообращения
J81 Легочный отек
K22.4 Дискинезия пищевода
K59.8.1* Дискинезия кишечника
K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
K82 Другие болезни желчного пузыря
K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
K85 Острый панкреатит
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание С†Р“РњР¤ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением РћРџРЎРЎ и РђР”, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает Р§РЎРЎ (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного РђР” и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного РђР” или значительного повышения Р§РЎРЎ, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, РІ С‚.С‡. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.
особствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и РІ/РІ применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме РЎ_max основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Рў_1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта РЎ_max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Рў_1/2 — 20 мин.
и приеме внутрь 6,4 мг РЎ_max метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T_1/2 метаболитов составляет 4 ч. При РІ/РІ введении Рў_1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 РјРј СЂС‚.СЃС‚.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 СѓРґ./РјРёРЅ, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, РІ С‚.С‡. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов Р–РљРў: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при РІ/РІ введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы РњРђРћ, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы РђРџР¤ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы Р¦РќРЎ и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, РІ/РІ введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, РІ/РІ. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным СЃРђР” (менее 90 РјРј СЂС‚.СЃС‚.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов РђРџР¤, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При РІ/РІ введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При РІ/РІ введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Источник: www.rlsnet.ru

Фармакологическое действие нитроглицерина на человеческий организм

Данный препарат представляет собой большую группу лекарственных средств под общим названием нитраты. Основным свойством этих веществ является расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, которая характерна для стенок сосудов. Помимо этого, нитроглицерин вызывает частичную релаксацию мышечной ткани бронхов, желчевыводящих путей, кардиальных сосудов.

При заболеваниях сердца, особенно при стенокардии и других болезнях, вызванных нарушением питания сердечной мышцы, этот препарат совершенно незаменим. Под его воздействием снижается наполнение правого предсердия кровью, что приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и купированию симптомов отека легких. В результате подобных действий уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде, проходят боли при ишемии миокарда.

Это лекарственное вещество хорошо помогает при развитии острого инфаркта миокарда. При образовании тромбов в сосудах сердца резко уменьшается транспорт кислорода и углекислого газа в области сердечной стенки, что приводит к образованию участков некроза миокарда.

Следует отметить, что помимо кардиальных сосудов, расширение сосудистого русла происходит в артериях и венах всего организма. Этим объясняется падение АД при использовании данного препарата, возможны сильные головные боли как следствие легкой гипоксии головного мозга.

Противопоказания и побочные эффекты при лечении

Противопоказания к приему данного лекарственного препарата могут быть связаны с различной соматической патологией, механизмом развития стенокардии и острого инфаркта миокарда. Если у пациента имеется клиника ишемии сердечной стенки с низким давлением, то использование нитроглицерина может привести к тахикардии, слабому наполнению левого желудочка кровью и нарушению сердечного ритма. Подобные симптомы только усилят процесс образования некрозов в стенке сердца, а состояние пациента станет более тяжелым.

К другим причинам отказа от применения нитратов при стенокардии и инфаркте миокарда следует отнести различные хронические заболевания:

нарушение работы сосудов головного мозга, включая геморрагический инсульт и внутричерепную гипертензию;
наличие у больного острой и хронической полиорганной недостаточности, в том числе печеночной и почечной;
различные гормональные нарушения, тиреотоксикоз, острая и хроническая анемия;
прием нитроглицерина категорически запрещен женщинам в период беременности и лактации, что обусловлено вредным воздействием нитратов на плод и младенца.

Помимо противопоказаний к применению, эта группа лекарств может вызвать различные побочные эффекты при лечении заболеваний сердца. Со стороны сердечно-сосудистой системы наиболее часто встречаются учащение пульса, головная боль, повышение температуры сердца, головокружение. При значительной передозировке нитроглицерина возможно падение АД вплоть до потери сознания и остановки сердечной деятельности.

ЖКТ реагирует на нитраты сухостью во рту, тошнотой, рвотой, болями в животе и другими нарушениями деятельности всей пищеварительной системы. Особенно подобные симптомы характерны, если пациент использует препараты нитроглицерина пролонгированного действия.

Возможны различные патологические симптомы и со стороны других органов и систем. Чаще всего аллергическая реакция на прием проявляется кожным зудом и высыпаниями на животе и конечностях больного.

Результаты передозировки нитрглицерином

Чрезвычайно опасной является передозировка нитроглицерина. У больного отмечается:

резкое падение АД;
потеря сознания;
признаки дыхательной недостаточности;
тошнота;
рвота.

При возникновении подобных симптомов нужно опустить головной конец кровати, обеспечить доступ кислорода, ввести больному препарат «Фенилэфрин» и другие вазоконстрикторы.

Рекомендуется проведение массивной инфузионной терапии солевыми растворами, декстранами, использование больших доз «Преднизолона» и «Дексаметазона». Хороший эффект можно получить при внутривенном введении аскорбиновой кислоты и кардиопротекторов.

Как правильно применять препарат

Нитроглицерин может использоваться для лечения стенокардии и другой сердечной патологии различными способами. Чаще всего больные применяют таблетированную форму препарата.

При возникновении болевого синдрома рекомендуется положить под язык капсулу или таблетку нитроглицерина и держать там до полного рассасывания. Доза препарата составляет 1 мг на прием. Чаще всего этого хватает для купирования приступа стенокардии. У 65 — 70% больных боль уходит уже через 2 — 3 минуты после приема препарата. Если облегчение наступило раньше, чем лекарство полностью рассосалось, оставшуюся часть таблетки следует выплюнуть, чтобы избежать передозировки или привыкания к препарату.

Когда приступ стенокардии затягивается, можно использовать еще одну таблетку лекарства, но превышать эту дозу специалисты не рекомендуют. Длительный приступ болей в области сердца может свидетельствовать о развитии острого инфаркта миокарда, когда специализированная помощь должна прийти к больному уже в первый час заболевания.

Длительность действия обычного нитроглицерина при сублингвальном приеме составляет не больше 45 минут. Привыкание к простому нитроглицерину — достаточно редкое явление, однако если оно возникает, то дозу препарата приходится повышать в 2 раза.

Помимо таблеток и капсул, современная фармацевтическая промышленность выпускает большой спектр различных пластинок с подобранной дозой лекарства. Существуют пластинки для наклеивания в полости рта и для наружного применения.

Если препарат используется в виде кожного пластыря, то первоначальная доза составляет 0,2 мг или один пластырь ТТС 5 в сутки. Максимальная суточная доза при подобном способе лечения стенокардии и острого некроза сердечной мышцы составляет 0,8 мг. Учитывая достаточно высокую токсичность нитроглицерина, подобная терапия обычно проводится в условиях кардиологического стационара под контролем врачей.

Существуют также мази и спиреи с нитроглицерином для купирования болей в области сердца. Данные лекарственные формы пока не получили широкого распространения, а наибольшим спросом пользуются таблетки и капсулы нитроглицерина. Востребованными в аптечной сети являются препараты “Нитроспрей” и “Нитроспрей-ICN”. Слабое распространение спрея и мази объясняется сложностью дозировки и возможной аллергической реакцией на эти виды нитроглицерина.

Источник: CardioBook.ru

Нитроглицерин — одно из самых эффективных средств при стенокардии. По химическому строению нитроглицерин относится к органическим нитратам (Из органических нитратов при стенокардии применяют также нитросорбит, эринит, которые называют органическими нитратами длительного действия)

препараты нитроглицерина используют чаще всего для купирования приступов стенокардии. Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку ротовой полости, действие его развивается очень быстро, через 1—2 мин и продолжается 20—30 мин. Обычно после применения нитроглицерина боли быстро проходят.

Для систематической профилактики стенокардии указанные препараты нитроглицерина малопригодны из-за кратковременности их действия. Однако в том случае, когда больной знает, что ожидаемое физическое или эмоциональное напряжение может вызывать у него приступ стенокардии, нитроглицерин может быть применен профилактически непосредственно перед напряжением; на 20—30 мин препарат «защитит» больного от приступа стенокардии.

Для систематической профилактики приступов стенокардии используют препараты нитроглицерина пролонгированного (длительного) действия — сустак, нитронг, тринитролонг. Сустак в виде таблеток назначают внутрь 2—3 раза в день. Действующее начало таблеток — нитроглицерин — высвобождается из таблеток медленно и обеспечивает терапевтическое действие в течение 6—8 ч. Аналогичный, но несколько более продолжительный эффект дают таблетки препарата нитронг. Тринитролонг выпускают в форме пластинок, которые больной приклеивает к десне; в зависимости от дозы нитроглицерина в пластинке (0,001 или 0,002 г) препарат действует 2—4 ч. Действие пластинок тринитролонга развивается быстро, поэтому препарат можно использовать и для купирования приступов стенокардии.

Нежелательные эффекты проявляются снижением АД, вплоть до коллапса (препарат надо принимать сидя), рефлекторной тахикардией, головной болью, головокружением, шумом в ушах. При лечении нитратами может возникнуть привыкание (толерантность). При применении сублингвально или в виде аппликаций толерантность развивается медленнее.

Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде

-β—Адреноблокаторы ослабляют и урежают сокращения сердца и в связи с этим уменьшают потребность сердца в кислороде. Коронарные сосуды β-адреноблокаторы не только не расширяют, но могут даже суживать. Препаратыособенно эффективны при стенокардии напряжения и покоя. Их используют для систематической профилактики приступов стенокардии. При резкой отмене β-адреноблокаторов возможно обострение коронарной недостаточности вплоть до инфаркта миокарда («синдром отмены»).

Кардиопротекторные препараты

Повышают устойчивость кардиомиоцитов к ишемии. Одним из препаратов этой группы является триметазидин (предуктал, предизин), оказывающий прямое действие на кардиомиоциты в области ишемии и нормализующий их энергетический баланс. Важно, что его кардиотропное действие на клеточном уровне не сопровождается каким-либо влиянием на общую гемодинамику.

Предизин

Описание действующего вещества (МНН):

Триметазидин

Показания:

ИБС различной формы, в том числе после ИМ, стенокардия, вестибуло-кохлеарные расстройства ишемической этиологии (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 табл. 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.

Миотропные коронарорасширяющие средства — дипиридамол (курантил), его основное действие заключается в снижении тонуса коронарных сосудов, увеличении объемной скорости коронарного кровотока и повышении доставки кислорода. Дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что положительно сказывается на микроциркуляции в миокарде.

Показан: Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения, профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, тромбоэмболий после операции протезирования клапанов сердца, плацентарной недостаточности при осложненной беременности, в составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции, в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ.

Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы – Валидол, назначают для купирования первых приступов стенокардии, а так-же при ее легких формах. Раздражая слизистую оболочку полости рта, валидол рефлекторно улучшает коронарное кровообращение. Если через 2-3 мин боль не проходит, можно считать, что он не действует и его надо заменить нитроглицерином.

Фармакотерапия стенокардии носит комплексный характер. Поэтому, помимо указанных средств, применяются и другие вещества с иной направленностью действия. Могут быть названы следующие группы лекарственных средств, используемые при данной патологии.

• Средства, нормализующие нарушенный баланс между потребностью сердца в кислороде и его доставкой.

• Кардиопротекторные средства.

• Средства, препятствующие тромбообразованию

• Гиполипидемические средства

• Психотропные средства

Препараты

Название	Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения	Форма выпуска
Нитроглицерин — Nitroglycerinum	Под язык 1-2 капли 1% раствора; ¹/₂-1 таблетка, 1 капсула	Флаконы по 5 мл 1% раствора; таблетки по 0,0005 г; 1% раствор в масле в капсулах по 0,0005 и 0,001 г
Сустак — Sustac-mite Sustac-forte	Внутрь 1 таблетка	Таблетки, содержащие по 2,6 мг нитроглицерина
Внутрь 1 таблетка	Таблетки, содержащие по 6,4 мг нитроглицерина
Тринитролонг — Trinitrolong	Аппликация на слизистую оболочку рта 0,001-0,002 г	Пластинки для аппликации, содержащие по 0,001 и 0,002 г нитроглицерина
Эринит — Erynitum	Внутрь 0,01-0,02 г	Таблетки по 0,01 и 0,02 г
Нитросорбид — Nitrosorbidum	Внутрь 0,005-0,01 г	Таблетки по 0,005 и 0,01 г
Нифедипин — Nifedipine	Внутрь 0,01-0,02 г	Таблетки (драже) по 0,01 г
Валидол — Validolum	Под язык 4-5 капель; 1-2 таблетки; 1 капсула	Флаконы по 5 мл; таблетки по 0,06 г; капсулы по 0,05 и 0,1 г
Триметазидин — Trimetazidine	Внутрь 1 табл. 2р/д	Таблетки по 35мг

При инфаркте миокарда вследствие резкого нарушения кровотока в каком-либо участке мышцы сердца (тромбоз, закрытие просвета артерии атеросклеротической бляшкой, длительный спазм коронарной артерии и др.) возникают необратимые изменения (некроз), что приводит к тяжелым нарушениям работы сердца. Инфаркт миокарда в остром периоде обычно сопровождается очень сильными болями в области сердца и аритмиями. Кроме того, при инфаркте миокарда может развиваться сердечная недостаточность и снижаться артериальное давление.

Для купирования болей при инфаркте миокарда применяют наркотические анальгетики— фентанил, морфин, промедол. Наибольший обезболивающий эффект отмечается при внутривенном введении этих препаратов. В качестве обезболивающего средства может быть использована также закись азота.

Из противоаритмических средств при инфаркте миокарда чаще всего используют лидокаин, так как он практически не влияет на сократимость миокарда и не нарушает проведение импульсов в сердце.

При острой сердечной слабости в случае инфаркта миокарда применяют сердечные гликозиды быстрого действия — строфантин, коргликон.

В случае снижения артериального давления используют в качестве прессорных средств α-адреномиметики (мезатон). Нельзя применять адреналин и другие средства, возбуждающие β1-адренорецепторы, так как это приводит к повышению потребления сердцем кислорода и усугублению коронарной недостаточности. Кроме того, при этом повышается автоматизм сердечной мышцы, что способствует развитию аритмий.

При спазме артериол и ишемии тканей могут быть полезны а-адреноблокаторы (фентоламин, аминазин в небольших дозах). Для профилактики тромбообразования целесообразно применение антикоагулянтов (гепарин) и антиагрегантов (аспирин). При наличии свежего тромба вводят фибринолитические средства, способствующие растворению тромба (например, стрептокиназу). Кроме того, используют целый ряд симптоматических средств, корректоры кислотно-основного состояния, плазмозаменители и др. Выбор необходимых препаратов в каждом конкретном случае определяется состоянием больного.

II. Средства, применяемые при патологических состояниях, сопровождающихся изменениями артериального давления:

ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (средства при гипотензии)

Гипотензия может быть острой и хронической. При оказании помощи при острой гипотензии необходимо учитывать причину патологического состояния.

Гипотония может быть результатом:

а) нарушения сердечной деятельности (острая сердечная недостаточность)

б) снижения сосудистого тонуса (сосудистый коллапс)

в) одновременного угнетения функции сердца и сосудов

г) гиповолемии(уменьш.ОЦК)

Вещества, влияющие на работу сердца и тонус сосудов.

Адреналин – является α и β – адреномиметиком. Повышает сердечную деятельность, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. Среднее артериальное давление повышается вследствие увеличения систолического давления, а в высоких дозах, адреналин повышает и ОПСС.

Средства, повышающие тонус периферических сосудов.

Норадреналин. Повышение артериального давления связано с преимущественным влиянием на α1–адренорецепторы сосудов, повышением ОПСС. Эффект сопровождается рефлекторной брадикардией. Основной путь введения норадреналина – внутривенно, капельно. Применяют при различных состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства и др.).

При кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной гипотензией норадреналин применять не рекомендуется, т.к. вызываемый им спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Фенилэфрин (Мезатон) – α1–адреномиметик, по влиянию на сердечно-сосудистую систему аналогичен норадреналину и может использоваться как прессорное вещество (реакция организма, приводящая к увеличению ответа на внешнее воздействие. Напр., норадреаналин вызывает П.о., выражающийся в повышении артериального давления.), но действие более длительное.

Мидодрин (Гутрон) – образует активный метаболит, который является селективным α1–адреномиметиком. Повышает тонус сосудов, увеличивает ОПСС, повышается артериальное давление. Увеличивает доставку крови к органам, устраняет ортостатические нарушения (т.к. препятствует застою крови в венах, сохраняет на постоянном уровне ОЦК и артериальное давление при ортостатических нарушениях.

Форма выпуска: раствор для инъекций –2,5% раствор по 2 мл, раствор для приема внутрь–капли 1% 10 мл, 20 мл, таблетки 2,5 мг №10.

Ангиотензинамид –

По прессорному эффекту в десятки раз сильнее норадреналина. Наиболее сильно суживаются сосуды внутренних органов кожи, почек. Ангиотензинамид стимулирует выделение альдостерона, задерживает натрий, воду, возрастает ОЦК, повышается артериальное давление. Под влиянием ангиотензинамида усиливается выделение адреналина из надпочечников. Вводят препарат внутривенно. Эффект кратковременный. Показаниями к применению является острая артериальная гипотензия.

К побочным эффектам относятся головные боли, аллергия, ослабление почечного кровотока.

При хронической гипотензии можно использовать средства, стимулирующие сосудодвигательный центр (кофеин, кордиамин), общетонизирующие, стимулирующие средства. Повышение общего тонуса организма возможно за счет препаратов женьшеня, лимонника.

Источник: megaobuchalka.ru