Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов препараты

Артериальная гипертензия, кардиальные патологии и некоторые иные заболевания, так или иначе, связаны с тончайшими биохимическими процессами, происходящими в организме.

Восстановление нормальных обменных явлений играет одну из ключевых ролей в деле лечения таких заболеваний.

Не всегда в патогенезе участвует один механизм, потому гарантировать стопроцентное устранение нежелательных явлений при влиянии на изолированный фактор невозможно.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) — это группа основных препаратов для коррекции тонуса сосудов, гладкой мускулатуры, используются в рамках терапии артериальной гипертензии, кардиальных патологий и прочих состояний, в том числе внесердечного происхождения. Группа не единственная.

Антагонисты кальция (другое название этой группы) — это крайне серьезные препараты, при неправильном использовании провоцируют фатальную аритмию, снижение проводимости сердца и его остановку.

Это крайний случай, но в практике, особенно при передозировке и при самостоятельном бесконтрольном использовании такие ситуации отмечались неоднократно.

В то же время речь идет о высокой эффективности терапии средствами этой фармацевтической группы.

Согласно статистике, добиться стойкой коррекции уровня артериального давления удается 87% пациентов, аритмии сходят на нет у 89% людей.

Потому основное правило, которого нужно придерживаться — никакого самолечения. Дозировки, конкретные наименования, схема применения — все это назначает врач-кардиолог после тщательной диагностики.

Механизм действия

Основу механизма действия БКК составляет способность блокаторов снижать проходимость клеточной мембраны для ионов кальция.

Эти заряженные частицы вещества непосредственно участвуют в регулировании тонуса сосудов и гладкой мускулатуры органов.

Задача препаратов блокировать далеко не все кальциевые каналы, а только медленные, которые и определяют уровень артериального давления косвенным образом. Потому большинство средств указанной группы можно назвать избирательными, селективными.

Ионы кальция в меньших количествах проникают через стенки сосудов и сердца, также органов. Отсюда группа результатов:

• Частота сердечных сокращений падает. Этот эффект нужно учитывать при назначении препаратов, потому как для пациентов с брадикардией, синдромом Морганьи-Адамса-Стокса, блокадой пучка Гиса или прочими нарушениями проводящей системы сердца прием может принести колоссальный вред вплоть до летального исхода.


• Снижение сократимости миокарда. Этот эффект позволяет снизить потребность мышечного органа в кислороде.
• Уменьшение тонуса сосудов и купирование спазма сосудов. За счет этого падает уровень артериального давления, нормализуется кровоток. Блокатор кальциевых каналов не только выполняет основную задачу по коррекции АД, но и снижает риски инфаркта, инсульта, косвенно участвует в профилактике неотложных состояний.
• Падает интенсивность агрегации (слипания) форменных клеток крови. Это благотворно сказывается на реологических свойствах (текучести) жидкой ткани и существенно уменьшает вероятность образования тромбов.
• Косвенным образом препараты группы блокаторов кальциевых каналов сводят к минимуму риски формирования атеросклеротических бляшек.

Дополнительным фармакологическим эффектом выступает снижение сократимости матки за счет влияния на миометрий (средний слой органа).

Потому возможно использование медикаментов в рамках акушерской практики для предотвращения преждевременных родов, при угрозе их начала.

Классификация по поколению

Было бы ошибкой думать, что одни средства лучше, а другие хуже только на основании поколения препарата.

На самом деле отличается сфера применения, частота побочных эффектов, действенность, что скорее связано с неправильным назначением вне объективной и полной оценки состояния организма больного и его случая.

Всего выделяют 4 поколения БКК:

• 1. Верапамил, Дилтиазем. Также Нифедипин. Сравнительно старые лекарства, используются для лечения сложных форм артериальной гипертензии и кардиальных патологий.
• 2. Нимодипин, Фелодипин. Принципиально не отличаются от первого, однако реже провоцируют побочные эффекты, в некоторых пациентов дают лучшие результаты терапии, что связано с индивидуальными особенностями организма.
• 3. Лерканидипин, Амлодипин. Считаются едва ли не самыми безопасными в рамках кардиологической практики.
• 4. Цилнидипин (Ателек, Дуокард и прочие торговые наименования). Это самое современное средство, но считать ли его наиболее эффективным — большой вопрос. Определенно лекарство обладает высокой безопасностью, способно блокировать несколько видов кальциевых каналов, но точных сравнительных данных пока недостаточно для окончательного вывода.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения представлен Амолдипином и Лерканидипином, Цилнидипин пока применяется не так часто.

Разбираться в конкретных наименованиях медикаментов, пытаться выбрать лучший нет смысла. Все средства, независимо от поколения решают собственную задачу. Потому нет ни худших, ни лучших вариантов как таковых.

Оценочные категории вообще должны использоваться с большой осторожностью и только в рамках конкретной ситуации или задачи.

Внимание:

Подбором медикамента занимается врач. Самостоятельно добиться эффекта можно, но только отрицательного. Рисковать категорически не рекомендуется.

 

Типизация по действующему веществу

В зависимости от активного компонента результат окажется выраженным в той или иной степени, также отличной будет и длительность полезного эффекта.

Исходя из указанного критерия, можно говорить об определенной степени селективности, направленности действия медикамента.

Выделяют:

• Фенилалкиламины. Влияют на кардиальные структуры. Используются в медицинской практике сравнительно часто, обладают хорошей переносимостью и широким потенциалом для применения.
• Дигидропиридины. Оказывают преимущественное воздействие на сосудистые структуры. Потому имеют другую сферу использования.
• Бензодиазепины. Наиболее эффективные медикаменты, считаются универсальными. В то же время некоторые наименования уступают средствам двух других групп по действенности.

Фенилкиламины

Селективно (выборочно) влияют на миокард, проводящие волокна кардиальных структур, потому сравнительно редко используются для лечения артериальной гипертензии как таковой, разве что в системе с другими медикаментами.

Механизм действия основан на способности блокировать проведение излишне сильного импульса от синусового узла (естественного водителя ритма), также стабилизировать частоту сокращений.

Исходя из способа воздействия, нужно оценивать целесообразность приема фенилалкиламинов, потому как при наличии нарушений проводимости или падении насосной функции сердца применять средства на основе этих веществ смертельно опасно, а потому категорически воспрещается.

Основное наименование антагониста кальция на основе этой группы химических соединений — Верапамил.

У лекарства есть множество структурных аналогов с другими торговыми названиями, роли это не играет.

Верапамил назначается кардиологом для терапии кардиальных заболеваний, влияет на атриовентрикулярный узел, потому может вызвать нежелательные опасные явления при наличии нарушений сократительной способности миокарда.

При неправильном применении провоцирует сердечную недостаточность и критическое падение артериального давления.

Внимание:

Параллельный прием Верапамила и прочих блокаторов кальциевых каналов невозможен. Потому как эффект окажется чрезмерным, для жизни это большой риск.

Дигидропиридины

Классические БКК средства для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что первый препарат данной подгруппы синтезирован довольно давно, актуальность медикаментов не снизилась до сих пор.

При высокой эффективности сохраняется приемлемая переносимость, малая вероятность наступления побочных явлений.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда влияют на тонус сосудов практически напрямую, не затрагивают миокард и проводящую систему сердца, что создает определенное пространство для «маневра», позволяет использовать средства чаще и у большего числа пациентов.

Есть и современные лекарства данной категории, которые считаются более действенными и безопасными.

Список дигидропиридиновых антагонистов кальция, которые можно встретить на прилавках аптек:

• Нимодипин. Наименование с крайне узкой сферой применения. Назначается он для купирования спазма артерий головного мозга на фоне перенесенного кровоизлияния в оболочки.

Задача — профилактика смертельно опасных осложнений при этом неотложном состоянии.

Парадоксально, но врачи и сами производители не рекомендуют назначать Нимодипин для лечения цереброваскулярной недостаточности, также не стоит применять медикамент при инсульте и после него, потому как клинические испытания в этом направлении не проводились, сведений об эффективности и безопасности нет.

• Нифедипин. Едва ли не самый старый препарат представленной подгруппы. Используется для терапии артериальной гипертензии, первичной или симптоматической, обусловленной прочими болезнями.

В то же время, действует слишком грубо, провоцирует падение сократительной способности миокарда (скорее исключение из правил среди дигидропиридинов), по этому не может применяться у пациентов с сердечной недостаточностью.

Целесообразно использовать Нифедипин в рамках первой помощи при гипертоническом кризе, некоторых иных состояниях подобного рода.

• Лерканидипин. Принимают в рамках терапии артериальной гипертензии, считается средством нового поколения. Потому провоцирует побочные эффекты реже, обладает более мягким действием, редко вызывает обострение и усугубление сердечной недостаточности.

• Исрадипин. Идентичен по фармацевтическим свойствам Лерканидипину. Концептуальных отличий в этих двух наименований нет.
• Никардипин. Влияет на сосуды головного мозга, коронарные артерии, потому используется для предотвращения стенокардии, инфаркта и инсульта. В борьбе с неотложными состояниями практически не используется по ряду причин. Эффективен в устранении хронической артериальной гипертензии.
• Амлодипин. Считается наиболее предпочтительным препаратом для лечения пациентов кардиологического профиля.

Средство эффективно, но мягко снижает артериальное давление, не влияет на сократительную способность миокарда вообще, что делает Амлодипин более безопасным по сравнению с аналогами по подгруппе.

Медикамент должен применяться параллельно с прочими блокаторами кальциевых каналов. В рамках замещения, если средство не подошло (что случается довольно редко), возможно использование близкого по свойствам к Амлодипину Фелодипина.

Вопрос назначения конкретного наименования остается открытым и решается на усмотрение врача.

Бензодиазепины

Блокаторы медленных кальциевых каналов универсального действия. Используется как для лечения артериальной гипертензии, так и для коррекции кардиальных нарушений.

Одновременно влияют на миокард и сосуды, активно применяется в российской практике.

В то же время, бензодиазепины крайне нестабильны в плане эффекта и непредсказуемы. У двух разных пациентов с примерно схожим диагнозом бензодиазепины дадут неодинаковый эффект.

Ключевое наименование — Дилтиазем. Как и в случае с Верапамилом, есть несколько торговых вариантов такового. Активнее всего средство используется для терапии артериальной гипертензии, обладает пролонгированным эффектом.

Особенности применения

Ключевая особенность всех без исключения антагонистов ионов кальция — необходимость продолжительного применения для достижения полезного фармакологического эффекта.

То есть с первого приема ожидать чуда не стоит. Необходимо выждать от 3 до 8 дней для наступления действия.

Сказанное не всегда абсолютно истинно, как, например, в случае с Нифедипином, который в больших дозировках вполне эффективно справляется с признаками неотложных кардиологических состояний.

Но в большинстве случаев утверждение справедливо. Это нужно учитывать при планировании лечения, прерывать прием также не стоит, потребуется время на очередное достижение фармацевтического эффекта.

Вопреки представлениям некоторых пациентов и даже врачей, блокаторы кальциевых каналов не провоцируют привыкания, организм не адаптируется к ним и эффективность с течением времени не снижается.

Очередной рост артериального давления или ухудшение состояния связаны не с изменением действенности средства и привыканием, а с неправильно подобранной схемой терапии: малая дозировка, неподходящий препарат, перерывы в приеме и т.д., по этой причине наблюдается ухудшение состояния.

Показания

Среди показаний к применению:

• Субарахноидальное кровоизлияние (между оболочками головного мозга). Эффективным можно назвать разве что Нимодипин. Прочие наименования, тем более недигидропиридиновые антагонисты кальция действенными считаться не могут и результата не дадут.

• Артериальная гипертензия. Как первичная, в качестве одноименной болезни, так и вторичная АГ, обусловленная прочими патологиями и являющаяся своего рода симптомом.
• Коронарная недостаточность в форме стенокардии.
• Легочная гипертензия. Рост давления в одноименной артерии малого круга.

• Гипертрофические изменения кардиальных структур (разрастание, утолщение мышечного слоя).

 

• Кардиомиопатия.
• Болезнь Райно. Патология, при которой происходит сужение артерий и сосудов конечностей. Помимо блокаторов кальциевых каналов используются и другие группы, в сочетании.
• Наджелудочковые аритмии, синусовая тахикардия. В рамках коррекции состояния требуется применение антагонистов изолированно или в системе.
• Кластерная головная боль. Крайне редкое явление. Сопровождается невыносимыми ощущениями. Предполагается, что имеет сосудистой происхождение, как и мигрень. Используются фенилалкиламины, Верапамил. Однако действенность его в терапии и купировании приступа не доказана.
• Снижение тонуса мышц матки. В рамках превенции преждевременных родов.

Рекомендации варьируются в ту или другую сторону в зависимости от конкретного наименования лекарства.

Противопоказания

Перечень довольно мал. Среди оснований для отказа от использования:

• Беременность. Не считая периода, когда близится разрешение и есть риск начала процесса до нормального физиологического момента.
• Также нельзя использовать блокаторы кальциевых каналов кормящим матерям. Активные компоненты проникают в грудное молоко и передаются ребенку.
• Падение артериального давления, тем более стойкая гипотония.
• Нестабильная стенокардия с прогрессированием патологического процесса.
• Стеноз аорты.

Дилтиазем и Верапамил не используются у пациентов страдающих брадикардией, нарушением проведения сигнала в сердце (блокакдах). О видах сердечных блокад читайте в этой статье.

Побочные эффекты

Блокаторы медленных кальциевых каналов провоцируют множество нежелательных явлений, по крайней мере, в теории.

На деле же с разной частотой встречаются такие нежелательные последствия использования:

• Головные боли. Наиболее распространенный вариант. Проходят сами спустя несколько дней от начала приема.
• Падение частоты сердечных сокращений.
• Снижение артериального давления (менее нормы).
• Кардиальная недостаточность.
• Аритмии. Особенно в больших дозировках.
• Ощущение жара.
• Кожная сыпь.

Блокаторы кальциевых каналов используются для лечения преимущественно артериальной гипертензии, чуть реже кардиальных патологий.

Эффективность определяется конкретным случаем. Далее уже после начала терапии курс может быть скорректировать врачом вплоть до замены препарата, потому как возможны нежелательные явления да и сам медикамент способен оказаться недостаточно действенным.

Источник: CardioGid.com

Антагонисты кальция (АК) – группа лекарственных препаратов, которая рассматривается экспертами Всемирной организации здравоохранения и Международного общества по изучению артериальной гипертензии как одно из средств первого выбора при лечении АГ.
Современная классификация выделяет 3 поколения АК. К первому из них отнесены короткодействующие производные дигидропиридина (нифедипин), фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем). Вторая генерация АК включает 2 подкласса: 2А подкласс состоит из новых лекарственных форм соединений, относящихся к первому поколению АК, которым приданы свойства замедленного высвобождения (длительного действия). К ним относят хорошо известные в России ретардные препараты: нифедипин SR/GITS, фелодипин ER, верапамил SR, дилтиазем SR. В подкласс 2Б входят препараты с усовершенствованными фармакологическими свойствами: фелодипин, исрадипин, нитрендипин, нимодипин. У препаратов этого поколения все же не удалось полностью устранить характерные недостатки: неустойчивость биодоступности, антигипертензивнsq эффект. И, наконец, третьему поколению АК (амлодипин (Корди Кор), лацидипин) присущи наилучшие фармакокинетические и фармакодинамические параметры. Амлодипин является одним из лучших антигипертензивных АК, успешно прошедших всестороннее изучение во многих клинических испытаниях. Всасывается препарат медленно, достигая пика концентрации в крови через 6–12 часов после приема. Период полувыведения составляет 35–45 часов, поэтому однократный прием обеспечивает гипотензивный эффект в течение 24–30 часов. Начинают терапию с 2,5–5 мг/сут., максимальная доза – 10 мг/сут.
К АК, применяемым в настоящее время в клинической практике, относят препараты, которые способны избирательно и обратимо блокировать ток кальция внутрь клетки через так называемые медленные кальциевые каналы L–типа в кардиомиоцитах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки и др. Дигидропиридины селективно блокируют кальциевые каналы в кровеносных сосудах, в меньшей степени снижают сократительную способность миокарда и практически не оказывают действия на состояние проводящей системы сердца. В результате их воздействия развивается вазодилатация артерий и артериол, которая приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и системного систолического и диастолического АД. Однако в ответ на мощную вазодилатацию происходит активация симпато–адреналовой и других нейро–гуморальных систем организма с последующим развитием рефлекторной тахикардии. У амлодипина (Корди Кор) эти негативные последствия выражены минимально благодаря оптимальным фармакокинетическим свойствам, стабильной концентрации в плазме в течение суток после однократного приема.
Согласно Европейским рекомендациям по диагностике и лечению АГ (2003 г.), дигидропиридиновые АК показаны пожилым пациентам, при изолированной систолической АГ, при вазоспастической стенокардии, атеросклерозе сонных артерий, болезнях периферических артерий, при беременности, а относительными противопоказаниями являются тахиаритмии и застойная сердечная недостаточность. Не рекомендуется их назначать при остром коронарном синдроме, гемодинамически значимом аортальном стенозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии. Следует отметить, что для длительного использования как в случае ИБС, так и при АГ, из дигидропиридинов рекомендуются только препараты пролонгированного или изначально длительного действия (Корди Кор). Необходимо также помнить и о возможных побочных эффектах дигидропиридиновых АК: тахикардия, чувство жара, гиперемия кожи лица и верхней части плечевого пояса, пастозность и отеки конечностей (голени, стопы). У амлодипина вышеописанные побочные эффекты выражены минимально. Важным положительным аспектом терапии АК является их метаболическая «нейтральность». Немаловажным преимуществом АК является тот факт, что при их длительном применении у больных с АГ количество новых случаев сахарного диабета достоверно меньше по сравнению с группами больных, получавших диуретики, b–блокаторы. Антагонисты кальция не влияют на уровень калия в крови, на уровень мочевой кислоты, не оказывают неблагоприятного влияния на показатели липидного обмена, существенно уменьшают агрегацию тромбоцитов, обладают мягким натрийуретическим эффектом, значительно снижают протеинурию, не противопоказаны при хронической почечной недостаточности.
К настоящему времени накоплен большой опыт применения АК в лечении АГ. Эта группа препаратов используется в клинике с 70–х годов прошлого века.
В начале 90–х годов XX века принципы медицины, основанной на доказательствах, стали основой определения оптимальных способов лечения различных патологических состояний, в том числе и АГ. На основании суммарного анализа 17 исследований, включавших около 50 тысяч пациентов с АГ, показано, что даже умеренное снижение АД (систолического – на 16 мм рт.ст., а диастолического – ниже 90 мм рт.ст., на 6,5 мм рт. ст. в среднем) позволяет существенно снизить риск инсультов (на 38%), ИБС (на 16%) и риск смерти от общих причин (на 21%). Поэтому главный вывод проведенного мета–анализа бесспорен: необходимо лечить АГ, снижая уровень АД. Но как лечить (какие препараты более эффективно снижают уровень АД: «старые», т.е. диуретики и b–адреноблокаторы, или «новые», т.е. иАПФ и АК), какие препараты использовать для снижения риска смертельных осложнений, каково место АК в лечении АГ? На эти и другие вопросы были даны ответы в исследовании ALLHAT (The Antihypertensive and Lipid–Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial), организованном Национальным институтом сердца, легких и крови США. ALLHAT – это рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование, основной целью которого являлось выяснение эффективности снижения фатальных исходов ИБС и нефатальных инфарктов миокарда (ИМ) у больных с АГ и высоким риском сердечно–сосудистых осложнений при лечении АК (амлодипин), иАПФ (лизиноприл) или b–адреноблокатором (доксазозин) при сравнении каждого из этих препаратов с диуретиком (хлорталидон). При лечении АГ доксазозином в сравнении с хлорталидоном риск развития сердечно–сосудистых осложнений оказался выше на 25%, а риск развития ХСН – на 104%, поэтому изучение эффективности доксазозина было досрочно прекращено.
Критерии включения в исследование: мужчины и женщины старше 55 лет с I или со II степенью АГ осложненного течения (наличие подтвержденной ИБС, перенесенный ИМ, инсульт, проведение в прошлом операции по реваскуляризации миокарда, ГЛЖ по ЭКГ или Эхо–КГ, сахарный диабет II типа, курение, низкий уровень холестерина, липопротеидов высокой плотности (менее 55 мг/дл). Критерии исключения: госпитализация по поводу ХСН, ее лечение, фракция выброса менее 35%. Через день после рандомизации больным назначали хлорталидон, амлодипин или лизиноприл в соотношении 1,7:1:1. Всего в исследование было включено 42418 больных в 623 центрах США, Канады, Пуэрто–Рико и Вирджинских островов (США). Период наблюдения за больными колебался от 3 лет 8 месяцев до 8 лет 1 месяца. Целевой уровень АД 140 и 90 мм рт.ст. достигали титрованием дозы основного препарата (1 ступень) или открытым добавлением другого лекарства (2 или 3 ступени). Препарат 2 ступени выбирал врач (атенолол, клонидин или резерпин). В случае неэффективности подключения препарата 2 ступени назначали препарат 3 ступени гидралазин в дозе 25–100 мг дважды в сутки. Дозы титрации хлорталидона составляли 12,5 и 25 мг, амлодипина – 2,5–5–10 мг, лизиноприла – 10–20–40 мг в сутки. Диапазон доз титрации препаратов 2 ступени был следующим: для атенолола – от 25 до 100 мг, для резерпина – от 0,05 до 0,2 мг и для клонидина – от 0,1 до 0,3 мг дважды в сутки. В качестве первичных конечных точек в исследовании анализировали: все случаи смерти от ИБС и нефатальные ИМ. В качестве главных вторичных точек анализировали: все случаи летальности, фатальные и нефатальные инсульты, любые проявления ИБС, комбинации различных вариантов сердечно–сосудистых заболеваний. Кроме того, в качестве показателей безопасности лечения рассматривались такие параметры, как возникновение злокачественных новообразований, желудочно–кишечные кровотечения, развитие хронической почечной недостаточности (ХПН). Средний возраст больных составил 67 лет, из них 47% – женщины, 35% были представителями негроидной расы, 19% – латиноамериканцы, 36% больных страдали сахарным диабетом, 22% пациентов курили, 90% больных получали антигипертензивную терапию до включения в исследование. Через 5 лет от начала исследования осталось 80,5% больных, изначально получавших хлорталидон, 80,4% – амлодипин и 72,6% – лизиноприл. Число больных, перешедших на 2 и 3 ступени терапии, составило 40,7% в группе хлорталидона, 39,5% – амлодипина и 43% – в группе лизиноприла. Максимальной дозы основного препарата достигли 56,9; 65,7 и 60,3% больных соответственно (табл. 1).
В результате лечения оказалось, что «старый» антигипертензивный препарат (диуретик хлорталидон) лучше снижал АД, чем «новые» (иАПФ лизиноприл и АК амлодипин). Но не следует забывать, что в исследование было включено 35% представителей негроидной расы, проживающих в США, у которых снижен натрийурез, и диуретики оказываются у них более эффективными, чем иАПФ.
Очевидно, что основные результаты исследования оцениваются по первичным и главным вторичным конечным точкам. По первичной конечной точке (смерть от ИБС и нефатальные ИМ) различий между 3 группами не было. Также никаких достоверных различий между группами не было отмечено и по главной вторичной конечной точке – показателю общей летальности и по частоте любых проявлений ИБС. В группе больных, получавших лизиноприл, в сравнении с хлорталидоном, риск развития инсульта был достоверно выше на 15%, а риск развития комбинации всех форм сердечно–сосудистых заболеваний – на 10%. Оказалось, что риск развития этих осложнений достоверно зависел от расы: для негроидной расы – 1,4, для остальных –1,0. Аналогичная тенденция отмечена и для развития всех форм сердечно–сосудистых заболеваний. Анализируя частоту развития ХСН, было получено, что амлодипин достоверно увеличивал частоту развития декомпенсации в сравнении с хлорталидоном, но неожиданно и лизиноприл уступил хлорталидону по частоте развития ХСН. По 3 важнейшим параметрам безопасности (частота развития ХПН, злокачественных новообразований и кровотечений) статистически значимых различий между группами выявлено не было.
Значительный интерес представляют также результаты исследования, включающие динамику «метаболических» и электролитных показателей в процессе лечения (табл. 2).
В сравнении с лизиноприлом хлорталидон оказался хуже по всем параметрам, а в сравнении с амлодипином хлорталидон негативно влиял только на электролитный обмен (существенно выше процент лиц с гипокалиемией). Этот факт заслуживает внимания, так как за время наблюдения неблагоприятные «метаболические» и электролитные сдвиги не увеличили числа сердечно–сосудистых осложнений в исследовании ALLHAT, но не известно, какие результаты были бы получены при увеличении сроков наблюдения. Предотвратить эти негативные явления и одновременно достичь оптимального контроля уровня АД возможно благодаря принципу комбинированного подхода в терапии АГ. С этих позиций сочетание амлодипина с диуретиками позволит своевременно удалить избыточную жидкость, комбинация с иАПФ или антагонистами ангиотензиновых рецепторов блокирует гиперактивацию ренин–ангиотензин–альдостероновой системы, а совместное назначение с b–блокаторами предотвратит активацию симпато–адреналовой системы. Именно такая комбинированная терапия может существенно снизить риск развития или прогрессирования ХСН. Амлодипин (по результатам исследований PRAISE I и II) доказал способность не ухудшать прогноз больных с ХСН. Применение амлодипина позволяет уменьшить степень митральной и аортальной недостаточности, а также уменьшить лёгочную гипертензию.
Крайне важным представляется факт снижения риска инсульта на фоне лечения амлодипином. По этой позиции АК не уступили диуретику и превзошли иАПФ.
Наряду с уже ранее доказанной высокой эффективностью АК в лечении АГ у пожилых (исследования SYST–EUR, STOP–HYPERTENSION–2), появилось новое показание для их назначения – наличие атеросклероза сонных артерий у больного с АГ. В нескольких исследованиях (INSIGHT, ELSA) было показано, что в группах больных с АГ, получавших разные АК (нифедипин GITS, лацидипин), отмечалось значимое снижение скорости прогрессирования атеросклероза сонных артерий, по данным ультразвукового исследования при сравнении с контрольной группой. В 3–летнем рандомизированном плацебо–контролируемом исследовании PREVENT изучалось влияние длительного приема амлодипина на клинические исходы и атеросклеротическое поражение сонных и коронарных артерий (по данным количественной коронарной ангиографии и УЗИ) у 825 больных с ИБС. Амлодипин достоверно замедлил развитие атеросклеротического процесса в сонных артериях по сравнению с группой плацебо. Существенного влияния препарата на прогрессирование атеросклероза в коронарных артериях не отмечалось.
По данным завершившихся исследований, таких как STOP–2, NORDIL, INSIGHT, ELSA, ALLHAT, антагонисты кальция не уступают препаратам сравнения (диуретики, b–блокаторы) в плане влияния на прогноз АГ. Амлодипин, по данным исследований ALLHAT и VALUE, оказался сопоставимым по эффективности с иАПФ и блокаторами ангиотензиновых рецепторов. В сравнении с валсартаном амлодипин достоверно снизил частоту развития инфаркта миокарда на 19% у больных с АГ и многочисленными сопутствующими факторами риска.
Необходимо подчеркнуть, что положение о том, что АК не отличаются по влиянию на прогноз АГ от других антигипертензивных препаратов, справедливо только для АК 2 и 3 поколений, особенно для амлодипина. Имеются убедительные результаты, которые демонстрируют не улучшение, а ухудшение прогноза больных с АГ при длительном назначении АК 1 поколения, особенно дигидропиридинов в высоких дозах. Короткодействующие АК могут назначаться только для купирования гипертонических кризов.
Проведенные крупные контролируемые исследования показали, что длительное применение АК у больных с АГ, особенно амлодипина, действительно способствует снижению сердечно–сосудистой заболеваемости и летальности. Стало очевидно, что по этим позициям они не уступают b–блокаторам, иАПФ и диуретикам. Наиболее рационально использовать комбинации амлодипина с тиазидными диуретиками, b–блокаторами, иАПФ или антагонистами ангиотензиновых рецепторов.

Источник: www.rmj.ru

Противопоказания

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
5. Болезнь Рейно.
6. Мигрень.
7. Энцефалопатия.
8. Нарушения мозгового кровообращения.
9. Алкоголизм.
10. Болезнь Альцгеймера.
11. Старческий делирий.
12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов.

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

• Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
• Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
• Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
• Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Пониженное артериальное давление.
4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
5. Брадикардия (для группы верапамила).
6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
7. Период беременности и кормления грудь.
8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
9. Индивидуальная непереносимость препарата.
10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

• развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
  чувство жара в конечностях и области лица;
• головные боли;
• тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
• брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
• запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

1. Ингибиторы АПФ.
2. Нитраты.
3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Источник: motiv-tarif.ru

Механизм действия БКК

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

1. Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
2. Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
3. Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).

Классификация блокаторов кальциевых каналов

Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:

• Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
• Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
• Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.

Разделяют четыре поколения антагонистов кальция:

Поколение	Название
I поколение	Нифедипин, Верапамил , Дилтиазем
II поколение	Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин
III поколение	Амплодипин, Лерканидипин
IV поколение	Цилнидипин

Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:

• Артериальная гипертензия. БКК провоцируют увеличение просвета сосудов, понижают сопротивляемость стенок сосудов, тем самым понижая показатели АД. Особенностью этих препаратов является то, что они оказывают преимущественное воздействие на артерии, а не на вены. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при гипертонической болезни.
• Стенокардия (внезапные боли в груди и одышка). БКК увеличивают просвет стенок сосудов и уменьшают сократительность сердца. Системная релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, которую вызывает применение препаратов дигидропиридиновой группы, понижает АД. Как результат — снижается нагрузка на сердечную мышцу и уменьшается ее необходимость в кислороде.

• Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
• Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
• Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
• Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
• Синдром Гентингтона.
• Алкогольная зависимость.
• Энцефалопатия.

Видео

Состав блокаторов кальциевых каналов

Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.

Помимо препаратов, содержащих только вещества БКК, выпускают комбинированные медпрепараты, в состав которых помимо БКК входят лекарственные вещества, которые относятся к другим химическим и лекарственным группам. такое объединение веществ обусловлено комплексным эффектом сочетания определенных действующих веществ для лечения таких заболеваний, которые требуют комплексный подход (кардиомиопатия, стенокардия).

Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением…Подробнее…

Особенности применения

Главной особенностью блокаторов медленных кальциевых каналов является то, что эти медпрепараты имеют несколько единовременных эффектов: приводят в норму кровоток и расширяют стенки сосудов.

Также стоит выделить такие положительные аспекты применения БКК:

1. Увеличивают выработку мочи. Диуретическое действие помогает быстрее снизить АД. это происходит вследствие торможения процесса обратной абсорбции натрия в канальцы почек.
2. Подавление сократительной функции сердца. Когда сокращение сердца ослабевает, понижается систолическое (верхнее) давление.
3. Антиагрегантный эффект. Проявляется в том, что БКК не дает тромбоцитам возможность склеиваться между собой и образовывать тромбы.

Способы применения

Только доктор может определить подходящее лекарственное средство и его дозировку с учетом особенностей состояния здоровья пациенты, перенесенных ранее заболеваний и пр.

Далее представлены наиболее популярные схемы приема препаратов для лечения гипертонических болезней:

Название медпрепарата	Дозировка	Частота приема
Нифедипин	5-10 мг	4 раза в день
Амплодипин	2,5 мг (возможно постепенное увеличение до 10 мг)	1 раз в день
Исрадипин		(Фелопидин — 2 раза в день)
Фелопидин
Верапамил *	40-120 мг**	1 раз в день
Галлопамил	50 мг	4 раза в день (макс.доза)

Редко применяется при лечении артериальной гипертензии. Часто назначается при лечении суправентрикулярных нарушений ритма сердца.

Дозировка повышается постепенно до получения устойчивого терапевтического эффекта.

Для лечения других заболеваний препараты антагонистов кальция назначают исключительно с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента.

Побочные действия

Не стоит забывать, что применение любого лекарственного средства может иметь побочное действие на организм человека из-за индивидуальных особенностей.

Применение блокаторов кальциевых каналов могут иметь следующие побочные эффекты:

• Боли в голове, головокружение.
• Покраснения лица, кожных покровов, дерматит, васкулит.
• Тахикардия.
• Отечность конечностей.
• Снижение инотропной функции миокарда.
• Замедляется АВ-проводимость.
• Снижается сердечный ритм.
• Приступы тошноты, рвоты, диарея, запор.

Противопоказания

Также стоит помнить перед началом приема блокаторов кальциевых каналов, что существуют определенные противопоказания по их применению, а именно:

• Инфаркт миокарда. Одновременный прием БКК может привести к летальному исходу.
• Артериальная гипотония.
• Тахикардия. Прием препаратов группы Нифедипина (дигидропиридиновые БКК) может привести к увеличению ЧСС.
• Брадикардия. (препараты группы Верапамила).
• Сердечная недостаточность в острой и хронической форме. Категорическая несовместимость с приемом БКК. Может привести к стдии декомпенсации, отекам легких и пр.
• При беременности и в период лактации.
• Дети в возрасте до 14 лет. Исключение — Верапамил, назначается в редких случаях и с особой осторожностью.
• Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов медпрепаратов.
• Почечная и печеночная недостаточность.

БКК дигидропиридиновой группы

Обратите внимание! Гипертония — почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

Медрепараты данной группы более часто применяются среди прочих. Их используют для лечения артериальной гипертензии. Наиболее популярные препараты данной группы:

• Нифедипин — один из первых препаратов антагонистов кальция. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе.
• Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ.
• Амплодипин, Фелодипин — часто применяемые препараты. Воздействуют на сосуды и не ухудшают сократительную функцию сердца.эффективны при вазоспастической стенокардии. Имеют незначительные побочные эффекты.
• Лерканидипин, Исрадипин — похожи на Нифедипин, назначают для лечения АГ.
• Нимодипин — имеет избирательное воздействие на артерии головного мозга. Эффективен при лечении вторичного спазма церебральных артерий.

БКК фенилалкиламиновой группы

Медпрепараты данной группы оказывают воздействие на миокард и систему проведения импульсов. Преимущественно используются при лечении стенокардии и аритмии. Ярким представителем, который наиболее часто применяется, является Верапамил. Снижает сократительную функцию сердца и влияет на АВ-проводимость. Несовместим с -блокаторами.

БКК бензодиазепиновой группы

Это промежуточная группа препаратов, имеет свойства расширять сосуды и понижать сократимость сердца. Один из представителей — Дилтиазем. Осторожное применение в комплексе с β-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Как упоминалось ранее, фенилалкиламины нельзя совмещать с β-блокаторами. Также некоторые БКК несовместимы с Новокаинамидом и средствами против судорог.

Возможно усиление побочных действий БКК в соединении с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидами.

Возможен совместный прием с ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.

В редких случаях БКК не оказывает необходимый эффект, поэтому происходит отмена препарата и назначение другого, более подходящего.

Синдром отмены БКК

Препараты БКК следует отменять постепенно, т.к. резкая отмена может спровоцировать спазм сосудов (повышение АД, стенокардия). Препараты группы Верапамила имеют менее выраженный синдром отмены, либо он вовсе может отсутствовать.

Источник: odavlenii.com

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II: лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов. Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.

Автор: терапевт А.В. Косова

Источник: azbyka.ru