Классификация антиаритмических препаратов по классам

Эта группа сердечно-сосудистых медикаментов создана специально для лечения аритмий.

Тема настоящей статьи — антиаритмические препараты, их классификация, особенности применения и цены самых популярных и востребованных представителей группы.

Кардиологи в таких случаях используют медикаменты из разных фармакологических групп с разным механизмом действия.

Антиаритмический эффект всех средств обусловлен их специфическим влиянием на:

• Внутриклеточную транспортировку ионов (в основном натрия, кальция, калия);

• Электрофизиологические процессы в сердечных клетках;

• Клеточные мембраны;

• Обмен веществ и ионов во всем организме.

Критерии, влияющие на выбор средства с антиаритмическим действием:

• Состояние нервной системы;

• Хронические заболевания;

• Тип аритмии;

• Баланс электролитов в крови;

• Гормональный статус.

Обзор самых эфективных лекарств от аритмии с названием и ценой

Наименования медикаментов расположены по классам в соответствии с таблицей.

Класс I. Мембраностабилизирующие препараты

Вещества 1 класса регулируют фазы потенциала действия. В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.

Новокаинамид

Цена: 120 руб.

Активное вещество представлено прокаинамидом — модифицированной молекулой новокаина.

Производится российским производителем в форме таблеток и инъекционного раствора.

Лечение аритмии обусловлено кардиодепрессивным действием.

Подавляет проведение электрических импульсов, угнетает мышечный аппарат миокарда.

Не оказывает серьезного влияния на артериальное давление.

Показан для терапии:

• Пароксизмальной тахикардии;

• Трепетаний предсердий;

• Мерцательной аритмии.

В инъекциях применяется для купирования острых состояний.

Обратите внимание! Инъекционный раствор вводится внутривенно только в условиях стационара.

Лекарство противопоказано при некоторых нарушениях сердечного ритма:

• Атриовентрикулярной блокаде;

• Кардиогенном шоке.

Почечная и сердечная недостаточность тяжёлой формы, гипертония также являются ограничениями к приему лекарства.

При приеме таблеток нужно придерживаться определённых правил:

• Таблетки пить строго натощак, за 1 час до приема пищи;

• Запивать молоком.

Требует частого применения — до 4 раз в сутки.

Во время терапии необходимо следить за работой сердца и регулярно измерять артериального давления.

Несмотря на отсутствие прямого гипотензивного действия, у лиц пожилого возраста может вызывать чрезмерное снижение давления.

Раздражает слизистую желудка, отрицательно влияет на систему крови.

При приеме медикамента могут появляться симптомы диспепсии — горечь во рту, тошнота и рвота, боли в эпигастрии.

Может вызывать сонливость, заторможенность, головокружения, головные боли, усиливающиеся из-за снижения давления.

Лидокаин

Цена: от 30 руб.

Антиаритмическая активность обусловлена блокировкой натриевых каналов, локализованных в клеточных мембранах.

Уменьшает автоматизм миокарда, подавляет очаги возбуждения.

Не оказывает ярко выраженного кардиодепрессивного действия.

Практически не затрагивает уровень артериального давления, хотя в некоторых случаях может его незначительно снижать.

Отличается быстрым наступлением эффекта и кратковременным действием. Находит широкое применение как экстренная помощь в условиях стационара при острых кардиологических состояниях, например, при инфаркте миокарда или тяжёлых желудочковых аритмиях.

Раствор обладает хорошей переносимостью. В редких случаях отмечаются судороги.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления:

• Брадикардия, аритмии;

• Чрезмерное снижение давления;

• Заторможенность;

• Головные боли;

• Сонливость.

 

Этацизин

Цена: 1420 руб.

Польские таблетки с аритмогенным действием.

Терапевтический эффект от приема лекарства обусловлен блокирующим влиянием на клеточные мембраны и их проницаемость.

Снижает проводимость и сократимость миокарда.

Улучшение наступает спустя 1-2 дня после начала лечения.

Список показаний для назначения препарата аналогичен другим мембраностабилизаторам.

Применение медикамента ограничено при тяжелых патологиях сердца органической природы.

Не совместим с другими препаратами I класса.

Таблетки принимают 2-3 раза в день.

Негативно влияет на внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда, оказывает аритмогенное действие (провоцирует появление аритмии), особенно после перенесённого инфаркта миокарда.

Головокружение, пошатывание при ходьбе, вялость и головные боли – наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Как правило, после адаптации (спустя 3-4 дня после начала приема) эти симптомы сходят на нет.

 

Пропанорм

Цена: 360 руб.

Активное вещество представлено пропафенононом, веществом класса C1.

Антиаритмическая эффективность обусловлена мембраностабилизирующим и местноанестезирующим воздействием на кардиомиоциты (сердечные клетки).

На фоне сердечной недостаточности уменьшает сократительную способность миокарда.

Подавляет электрофизиологические процессы в сократительных волокнах, волокнах Пуркинье. Благодаря этому снижается скорость реполяризации, а ЭРП удлиняется.

Выраженность эффекта выше в участках с ишемией.

Терапевтическое действие сохраняется около 12 ч.

Применение препарата целесообразно для лечения:

• Трепетаний, фибрилляций предсердий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

• Предсердно-желудочковой тахикардии;

• Экстрасистолии (желудочковой и наджелудочковой).

Указанное средство является резервным и применяется в тех случаях, когда другие медикаменты оказывается малоэффективными.

При приеме таблеток возможны следующие побочные эффекты:

• Нарушение сердечного ритма;

• Бронхоспазм;

• Ухудшение работы пищеварительного тракта с сопутствующим дискомфортом;

• Повышенная утомляемость, вялость.

Препарат противопоказан при тяжёлой форме сердечных заболеваний, в том числе при хронической сердечной недостаточности и/или инфаркте миокарда.

Особая осторожность требуется при лечении:

• Больных с бронхиальной астмой и другими патологиями, характеризующимися сужением просвета бронхов;

• Пациентов с кардиостимулятором;

• Лиц пожилого возраста.

При замедленном сердечном ритме и пониженном давлении антиаритмическое средство использовать нельзя.

 

Ритмонорм

Цена: 500 руб.

Американский оригинальный препарат с пропафеноном в таблетках.

Отличается высоким качеством.

 

Пропафенон

Цена: 240 руб.

Доступный заменитель Ритмонорма и Пропанорма от македонского изготовителя.

Главное преимущество — доступная стоимость.

Класс II: бета-адреноблокаторы

При выработке в организме адреналина и катехоламинов раздражаются бета-адренорецепторы в миокарде. Возникает аритмия и нестабильность электрофизиологических процессов.

Антиаритмический эффект адреноблокаторов обусловлен блокирующим влиянием на специфические участки – бета-адренорецепторы, расположенные в клетках сердца и коронарных сосудах.

Такие рецепторы встречаются не только в сердечно-сосудистой системе, но и в других органах — в матке и бронхах.

Одни препараты действуют на все адренорецепторы и являются неселективными, другие – выборочно, только на расположенные в сердце и сосудах (селективные средства).

При выборе лекарства врач учитывает этот момент, чтобы исключить нежелательные побочные явления.

В настоящее время используются оба класса бета-адреноблокаторов.

Анаприлин

Цена: от 30 руб.

Препарат содержит пропранолол.

При приеме таблеток отмечаются следующие фармакологические эффекты:

• Стабилизируются мембраны;

• Снижается возбудимость и сократимость миокарда, его потребность в кислороде;

• Урежается сердечный ритм;

• Сокращаются эктопические очаги возбуждения;

• Угнетается автоматизм синусового узла;

• Снижается артериальное давление.

Стабильный эффект отмечается через 2 недели курсового лечения.

Лекарство не является селективным, поэтому оказывает воздействие на другие системы и органы:

• Повышает тонус матки и усиливает её сокращения;

• Подавляет центральную нервную систему (в больших дозировках);

• Сокращает синтез водянистой влаги в камере глаза, тем самым снижает внутриглазное давление;

• Стимулирует тонус бронхов.

Нашел применение при лечении:

• Стенокардии;

• Артериальной гипертонии;

• Тахикардии;

• Экстрасистолии;

• Диффузном токсическом зобе;

• Мерцания предсердий;

• Эссенциальном треморе;

• Для профилактики приступов мигрени.

Таблетки нельзя использовать при вазомоторном рините.

Ряд болезней сердца и сосудов являются ограничением к применению, среди них:

• Уреженная частота сердечного ритма;

• Острые и тяжелыеткардиологические патологии;

• Пониженное давление;

• Синоатриальная блокада;

• Облитерирующие заболевания артерий;

• Слабости синусового узла;

• Нарушение метаболических процессов, включая сахарный диабет.

Режим дозирования зависит от диагноза.

Кратность применения — 2-3 раза в сутки.

 

Беталок Зок

Цена: от 270 руб.

Оригинальный английский продукт с метопрололом селективно действует на бета-адренорецепторы.

Лекарство снижает влияние катехоламинов, вырабатывающихся при стрессе.

Препятствует учащению сердцебиения, сократимости сердца и повышению давления.

Отличие данного антиаритмического средства — пролонгированный эффект за счёт замедленного высвобождения. Концентрация лекарственного вещества в плазме крови постоянна и гарантирует стойкий клинический эффект в течение суток.

Благодаря замедленному всасыванию обладает мягким действием и не вызывает побочных эффектов, обусловленных одномоментным приемом высокой дозы. При приеме таблеток с модифицированным высвобождением отсутствуют слабость, резкое снижение давления и брадикардия, характерные для бета-адреноблокаторов с коротким действием.

Терапевтический эффект продолжается около суток, поэтому достаточно принять 1 таблетку в день.

Оказывает кардиотропное действие. Препятствует развитию частого осложнения — гипертрофии левого желудочка, возникающей при патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением давления в кровяном русле.

Уменьшает вероятность повторных инфарктов миокарда.

Обратите внимание! Таблетки можно принимать после излечения острой фазы инфаркта.

Показан для лечения:

• Желудочковых экстрасистолий;

• Тахикардии;

• Приступов мигрени;

• Фибрилляций предсердий.

Ограничения к применению аналогичны другим бета-адреноблокаторам.

Эгилок

Цена: от 150 руб.

Венгерский аналог Беталок Зок.

Однако, в отличие от оригинального средства, не обладает замедленным высвобождением. Поэтому при приеме лекарства отмечаются пиковые концентрации вещества в крови, из-за чего могут возникать дополнительные побочные эффекты.

Лекарство требуется принимать 2 раза в день.

 

Метокард

Цена: от 70 руб.

Польский препарат с характеристиками, как у Эгилока.

Отличается доступной ценой.

 

Метопролол

Цена: 40 руб.

Российский дешевый аналог Беталока. Также не обладает пролонгированным действием.

 

Конкор

Цена: 190 руб.

В состав норвежского лекарства входит селективный блокатор бета-адренорецепторов — бисопролол.

После приема таблетки через 1-2 ч развивается терапевтический эффект, продолжающийся около суток.

Оказывает комплексное действие на сосуды и сердце:

• Уменьшает сердечный выброс;

• Влияет на физиологический процесс, ответственный за повышение давления (угнетает выработку ренина в почках);

• Расширяет сосуды;

• Понижает повышенное давление;

• Способствуют лучшему снабжению миокарда кислородом;

• Сокращает частоту сердечных сокращений.

Применение таблеток целесообразно при:

• Хронической сердечной недостаточности;

• ИБС;

• Артериальной гипертензии;

• Стенокардии.

Как правило, хорошо переносится.

 

Бисопролол

Цена: от 100 руб.

Дешевый заменитель Конкора от отечественного производителя.

 

Коронал

Цена: от 190 руб.

Чешское антиаритмическое средство с бисопрололом.

 

Бипрол

Цена: от 190 руб.

Селективный бета-адреноблокатор на основе бисопролола производства России.

 

Нипертен

Цена: 150 руб.

Качественный дженерик Конкора производства Словении.

Продаётся в выгодных расфасовках — по 30 и 100 таблеток.

 

Арител

Цена: от 120 руб.

Российский препарат с бисопрололом по своим свойствам аналогичен Конкору и его заменителям.

 

Бисогамма

Цена: от 130 руб.

Немецкое антиаритмическое средство с бисопрололом.

 

Кординорм

Цена: от 150 руб.

Исландский медикамент с бисопрололом.

Дополнительно производится в выгодных упаковках по 90 таблеток.

 

Атенолол

Цена: от 50 руб.

Относится к селективным бета-адреноблокаторам. Его стоимость, независимо от производителя, не превышает 100 руб.

По фармакологическим свойствам схож с препаратами бисопролола.

Также обладает продолжительным действием, принимается 1 раз в день.

В некоторых случаях способен сильно замедлять сердечные сокращения, вызывать атриовентрикулярную блокаду.

Показан для лечения тахиаритмий.

Класс III: блокаторы калиевых каналов

Лекарственные средства этой группы оказывают противоаритмическое действие, обусловленное пролонгированием реполяризации и удлинением рефрактерного периода, и, как следствие, увеличением потенциала действия у кардиомиоцитов.

Такие антиаритмические медикаменты препятствуют транспортировке ионов калия через клеточную мембрану, блокируют кальциевые и натриевые каналы, тем самым снижают чувствительность адренорецепторов к медиаторам стресса.

Расширяют сосуды.

Кордарон

Цена: от 300 руб.

Положительно влияет на энергетический обмен в миокарде.

Снижает давление, замедляет сердечный ритм.

Терапевтическое действие развивается постепенно.

Эффект от приема сохраняется в течение 2-3 месяцев.

Препарат содержит йод. При длительном применении может окрашивать кожу в фиолетовый цвет, отрицательно влияет на состояние щитовидной железы и гормональной регуляции в целом.

Использование таблеток целесообразно для профилактики и лечения:

• Тахикардии;

• Экстрасистолии;

• Трепетаний предсердий.

Хорошо зарекомендовал себя как профилактическое средство для уменьшения приступов стенокардия.

Как и другие антиаритмические средства нельзя использовать при брадикардии и сниженном давлении, беременности.

Во время лечения препаратом повышается чувствительность кожных покровов к солнечному излучению, поэтому необходимо пользоваться солнцезащитными средствами и избегать посещения солярия.

Изменяет вкусовые ощущения.

Негативно влияет на здоровье печени.

Лекарство не рекомендуется принимать водителям из-за снижения концентрации внимания, заторможенности нервной системы.

 

Амиодарон

Цена: от 150 руб.

Российский бюджетный заменитель кордарона.

Сотагексал

Цена: от 90 руб.

Швейцарское антиаритмическое средство двойного действия.

Оно оказывают следующие эффекты:

• Неселективно блокирует бета-адренорецепторы;

• Подавляет кальциевые каналы.

Это проявляется следующими фармакологическими эффектами:

• Удлиняет абсолютный рефрактерный период, потенциал действия;

• Замедляет сердечный ритм и AV проводимость

• Подавляет сократимость миокарда.

Показан для лечения мерцательной аритмии и тахикардии.

Влияет на дыхательную систему, поэтому больным с ХОБЛ и бронхиальной астмой не рекомендуется пить соталол.

Класс IV: блокаторы кальциевых каналов

Положительные результаты от назначения таких антиаритмических препаратов обусловлена блокировкой медленных кальциевых каналов.

Ухудшенный транспорт ионов кальция угнетает проводимость миокарда. При этом удлиняется рефрактерный период в атриовентрикулярном узле.

Лекарства этой группы защищают сердце от отрицательного влияния стимулов чрезмерно высокой частоты. Снижают автоматизм синоатриального узла.

Антиаритмический эффект сочетается с гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Инъекционные растворы и таблетки применяют:

• Для купирования гипертонического криза (в инъекционной форме);

• В терапии артериальной гипертензии;

• Для профилактики и лечения наджелудочковых аритмий.

Препараты этого класса имеют характерные побочные эффекты:

• Отёки лодыжек;

• Прилив крови и покраснение лица;

• Чрезмерное снижение давления;

• Возникновение брадикардии (замедления сердцебиения).

Дилтиазем

Цена: от 100 руб.

Принимается трижды в день.

Необходимую дозировку выбирает врач, учитывая состояние пациента. При недостаточной эффективности дозировку можно увеличить.

 

Верапамил

Цена: от 60 руб.

Режим дозирования индивидуальный, в среднем требуется 3 приёма в сутки.

 

Изоптин SR

Цена: от 450 руб.

Американский оригинальный препарат, содержащий пролонгированную форму верапамила.

Такая форма выпуска обеспечивает постоянство концентрации лекарственного вещества в плазме крови, поэтому побочных явлений в виде резких скачков давления и частоты пульса не отмечается.

Принимается 1 раз в сутки.

Другие антиаритмические средства

Сюда относится ряд препаратов, применяющихся при аритмии как самостоятельное или вспомогательное средство.

Дигоксин

Цена: от 50 руб.

Производится в таблетках и ампулах с раствором для инъекций.

Являясь с сердечным гликозидом, возбуждает нервные окончания, локализованные в сердце, рефлекторно замедляя частоту его сокращений.

Влияет на транспорт ионов через мембрану:

• Снижает проникновение ионов К+;

• Увеличивает концентрацию Na+.

Повышает силу сокращений миокарда, ударный объем крови возрастает.

Присутствует сосудорасширяющий эффект.

На положительный результат влияет ряд факторов:

• Приема пищи и других медикаментов;

• Лекарственная форма;

• Здоровье пищеварительного тракта.

Достаточно серьезное средство, пить которое без рекомендации врача нельзя из-за возможной передозировки. При этом развиваются следующие симптомы:

• Боли различной локализации;

• Аритмия;

• Тошнота, рвота, боли в животе;

• Нарушение зрения (точки перед глазами, желто-зеленые пятна).

 

Кораксан

Цена: от 1150 руб.

Французское антиаритмическое средство на основе вещества последнего поколения – ивабрадина, разработанного в Европе.

Оказывая влияние на If-каналы синусового узла, препятствует возникновению спонтанной диастолической деполяризации. Нормализует сердечный ритм, не влияя на скорость электрофизиологических процессов и сократимость миокарда.

Повышает толерантность к физической нагрузке.

Препятствует развитию гипоксии в клетках миокарда, осложнений в виде ишемической болезни сердца.

Лекарство прошло множество клинических испытаний, подтвердивших безопасность и положительные результаты от его применения.

Не оказывает отрицательного влияния на эндокринные процессы. Уровень жиров и глюкозы не изменяется.

Одобрен к применению при сахарном диабете.

При длительном лечении (больше 1 года) отмечается устойчивое снижение тахикардии.

Возможный побочный эффект — изменение цветовосприятия, чувствительность к яркому свету.

Показан для больных со стенокардией, сопровождающейся нормальным синусовым ритмом.

Ограничения в применении аналогичны бета-адреноблокаторам.

 

Бравадин

Цена: 500 руб.

Аналог Кораксана от компании, специализирующейся на производстве качественных дженериков.

Отличается наличием в ассортименте выгодных упаковок по 56 таблеток.

 

Раеном

Цена: от 600 руб.

Венгерский противоаритмический препарат с ивабрадином.

 

Панангин

Цена: от 150 руб.

Витаминное средство, содержащее соли калия и магния, используется в качестве вспомогательного средства. Антиаритмический эффект обусловлен нормализацией метаболических процессов.

Препарат оказывает положительный эффект при изменении ритма, обусловленном нарушением электролитного баланса.

Передозировка может спровоцировать угнетение дыхания.

Лекарство отпускается без рецепта врача и может использоваться с целью профилактики.

Витамины усиливают эффективность других сердечно-сосудистых медикаментов и положительно влияют на нервную регуляцию.

 

Аспаркам

Цена: от 60 руб.

Отечественный бюджетный заменитель Панангина.

 

Подводя итоги обзора

Как видим, самостоятельно выбрать средство для лечения аритмии не получится. Для того чтобы эффективно справиться с нарушением ритма и не навредить здоровью, нужно выяснить, чем вызвано изменение частоты сокращений сердца, и только тогда приступать к лечению медикаментами.

Список оригинальных антиаритмических средств высокого качества:

• Кораксан;

• Изоптин;

• Беталок зок;

• Конкор.

Они отличаются замедленным высвобождением, обладают хорошей переносимостью и реже вызывают негативные эффекты, т.к. лекарственное вещество постоянно работает и поддерживает показатели на нужном уровне.

Оптимальная альтернатива дорогих средств – их аналоги.

Наименования заменителей, оптимальных по цене и качеству:

• Бравадин;

• Раеном;

• Нипертен;

• Эгилок.

К самым бюджетным средствам относятся:

• Бисопролол;

• Верапамил;

• Сотагексал;

• Метопролол;

• Атенолол;

• Анаприлин;

• Аспаркам.

В любом случае, препараты для сердца должны приниматься с назначения врача после тщательного обследования.

Если Вам доводилось принимать антиаритмические лекарства, предлагаем поделиться своим опытом в комментариях.

Источник: plannt.ru

  ЛС этого класса в той или иной степени обладают местноанестезирующим действием, из-за чего их еще иногда объединяют под названием "местные анестетики" или "мембранные анестетики". Основным электрофизиологическим эффектом ААС I класса является блокада натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Результатом этого действия служит уменьшение скорости деполяризации (фазы 0) в тканях с "быстрым ответом", что приводит к замедлению проведения электрических импульсов, снижению автоматизма (умеренное замедление 4 фазы) и возбудимости (повышение порога возбуждения) клеток. Однако наряду с общностью основного электрофизиологического действия в виде блокады натриевых каналов и замедления фазы быстрой деполяризации, принципиально объединяющего ЛС в этот класс, существует и выраженная неоднородность в проявлении эффектов отдельными ЛС. В результате выделяют подклассы А, В и С.
  1.1. IA класс ( аймалин , дизопирамид , прокаинамид , хинидин ).
  Действие этих ЛС характеризуется выраженным угнетением фазы быстрой деполяризации (фазы 0) за счет блокады натриевых каналов как основного эффекта наряду с замедлением процессов реполяризации за счет угнетения выходящих калиевых токов. Это приводит к замедлению проведения в тканях с "быстрым ответом" (в системе Гиса — Пуркинье, миокарде предсердий и желудочков), к увеличению продолжительности потенциала действия и, как следствие последнего, к удлинению рефрактерных периодов. Перечисленные эффекты могут проявляться на ЭКГ в виде удлинения интервалов P-Q, комплексов QRS и увеличения, нередко выраженного, продолжительности корригированного интервала Q-Tc. ЛС IA класса характеризуются умеренной кинетикой связывания с натриевыми каналами, занимающей промежуточное положение между подклассами Ia и IC. Хинидин и особенно дизопирамид обладают выраженной сопутствующей холинолитической активностью, что может приводить, несмотря на угнетение фазы спонтанной диастолической деполяризации, к возникновению относительной синусовой тахикардии. Хинидин проявляет еще и α-блокирующую активность, поэтому его прием сопряжен с риском развития артериальной гипотонии. AAC IA класса в высоких дозах дают отрицательный инотропный эффект и могут обусловить развитие или утяжеление сердечной недостаточности.
  1.2. IB класс ( лидокаин , мексилетин , фенитоин).
  Эти ЛС, в отличие от ЛС IA класса, практически не влияют на скорость деполяризации в миокарде предсердий. Еще одной особенностью является то, что выраженность их действия на скорость фазы 0 клеток системы Гиса — Пуркинье и миокарда желудочков зависит от степени поражения этих тканей. При неизмененном миокарде этот эффект проявляется слабо, и наоборот, при органических изменениях мышцы сердца (вследствие ишемической болезни сердца или кардиомиопатии) обнаруживается выраженное угнетение фазы быстрой деполяризации, обусловленное тем же механизмом блокады натриевых каналов на мембранах клеток. Еще одним принципиальным отличием действия этих ЛС от ЛС IA класса является укорочение потенциала действия. Временные интервалы ЭКГ практически не изменяются при использовании ЛС IB класса. Эти ЛС характеризуются быстрой кинетикой связывания с натриевыми каналами, и поэтому для них не характерно развитие феномена частотной зависимости.
  1.3. IC класс ( лаппаконитина гидробромид , пропафенон , этацизин , морацизин ).
  Отличительной особенностью действия этих ЛС является резко выраженное (максимальное среди всех представителей I класса) угнетение фазы 0 в тканях с "быстрым ответом" в отсутствие выраженного влияния на длительность их потенциала действия. Вследствие этого значительно замедляется проведение электрического импульса в системе Гиса — Пуркинье, миокарде предсердий и желудочков, при том, что продолжительность рефрактерных периодов этих тканей практически не изменяется. Кроме того, ЛС этого класса блокируют кальциевые каналы (эффект IV класса), т.е. замедляют деполяризацию и скорость проведения в тканях с "медленным ответом", какими являются СА- и АВ-узлы. При этом существенно угнетаются возбудимость и автоматизм. Применение антиаритмических ЛС IC класса сопровождается выраженным удлинением интервалов P-Q и комплексов QRS на ЭКГ в отсутствие значимых изменений длительности Q-Tc. ЛС IC класса характеризуются самой медленной кинетикой связывания с натриевыми каналами, и поэтому они наиболее ярко демонстрируют проявления феномена частотной зависимости.
  Морацизин и лаппаконитина гидробромид отнесены к классу IC с некоторыми оговорками из-за отсутствия определенности в полном соответствии этому классу. Так, морацизин по степени выраженности блокады натриевых каналов и угнетения проведения в тканях с "быстрым ответом", т.е. по основному электрофизиологичекому эффекту, соответствует характеристике IC класса, а по кинетике связывания с натриевыми каналами ближе к IB классу.
  Пропафенон обладает сопутствующей β-блокирующей активностью, а лаппаконитина гидробромид, напротив, является агонистом β-рецепторов.

Источник: www.smed.ru

2. Классификация Сицилианского гамбита (1994):

Основная идея классификации — подбор препарата каждому конкретному больному индивидуально, с учетом всех особенностей того или иного лекарства. Классификация создавалась не для заучивания, ее применение упрощается с использованием компьютера. Состоит она из двух таблиц. По первой, определив механизм развития аритмии, находим уязвимые параметры и группы препаратов, которые могут на них повлиять. По второй таблице, выбирают конкретный препарат с учетом его клинических эффектов и действия на каналы, рецепторы, транспортные ферменты.

3. Препараты, не вошедшие в классификацию, но обладающие антиаритмическими свойствами.

холинолитики (атропин, препараты красавки) — используют для увеличения ЧСС при брадикардиях, особенно велико их значение в лечении вегетативных дисфункций синусового узла.

сердечные гликозиды (дигоксин, строфантин) — традиционные средства урежения сердечного ритма.

аденозин (АТФ) — препарат для купирования реципрокных тахиаритмий.

электролиты (растворы калия, магния, пероральные препараты калия и магния) — препараты калия обладают урезающим действием. Действуя на патогенетические механизмы, электролиты способствуют нормализации ритма сердца.

дигидропиридиновые кальциевые блокаторы

нифедипин

нифедипин SR

амлодипин

фелодипин

лацидипин — успешно применяются для лечения брадизависимых аритмий, поскольку приводят к умеренному увеличению ЧСС.

ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

каптоприл

эналаприл

рамиприл

трандолаприл

квинаприл

лизиноприл — доказан положительный эффект при желудочковых нарушениях ритма.

Показания к назначению ААП

В зависимости от эффективности действия на определенные виды аритмии антиаритмические препараты подразделяются на четыре группы :

1) преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма сердца: изоптин, кардил, анаприлин;

2) эффективные, в основном у пациентов с желудочковыми аритмиями: лидокаин, тримекаин, мекситил;

3) эффективные как при наджелудочковых, так и при желудочковых аритмиях: препараты 1А, 1С подклассов и III класса;

4) имеющие специфические показания: а) дифенин — для желудочковых аритмий, связанных или сочетающихся с интоксикацией сердечными гликозида-ми и/или электролитными нарушениями (гипокалиемией);

5) анилидин, фалипамин (селективные) — при наличии противопоказаний к В-блокаторам (бронхиальная астма, декомпенсированное легочное сердце, синдром перемежающейся хромоты, идиосинкразия).

Нежелательные эффекты ААП.

Любое действие ААП может вызывать как антиаритмический, так и аритмогенный эффекты. Вероятность проявления антиаритмического эффекта для большинства препаратов составляет в среднем 40–60%. Исключением является амиодарон, эффективность которого достигает 70–80%, даже при отсутствии эффекта от других ААП. Вероятность аритмогенного эффекта в среднем составляет около 10%, а у препаратов класса IС достигает 20% и более. При этом аритмогенный эффект может проявляться в виде возникновения опасных для жизни аритмий. При тяжелых желудочковых аритмиях у пациентов с выраженным органическим поражением сердца вероятность аритмогенного действия может превышать вероятность антиаритмического эффекта.

В нескольких крупных клинических исследованиях было выявлено заметное повышение общей смертности и частоты случаев внезапной смерти (в 2–3 раза и более) больных с органическим поражением сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия или дилатация сердца) на фоне приема ААП I класса, несмотря на эффективное устранение аритмий. Наиболее известной работой, в ходе которой впервые было выявлено полное несоответствие клинической эффективности препаратов и их влияния на прогноз, является исследование Cardiac Arrhythmia Suppression Trial (CAST). Изучалось действие трех ААП: флекаинида, энкаинида и морицизина (этмозин). При промежуточном анализе обнаружилось резкое увеличение общей смертности и частоты внезапной смерти (соответственно в 2,5 и 3,6 раза) среди больных, принимавших флекаинид и энкаинид, несмотря на эффективное устранение желудочковых экстрасистол. В дальнейшем увеличение смертности было выявлено и на фоне приема морицизина (CAST-II). Результаты исследования CAST заставили пересмотреть тактику лечения не только больных с нарушениями ритма сердца, но и кардиологических пациентов в целом. Исследование CAST сыграло едва ли не основную роль в становлении доказательной медицины.

Единственными ААП, на фоне приема которых отмечается снижение смертности, являются

β-блокаторы и амиодарон. Поэтому в настоящее время β-блокаторы и амиодарон являются препаратами выбора при лечении аритмий у больных с органическим поражением сердца.

У всех ААП имеются нежелательные побочные эффекты. Как правило, их частота и выраженность зависят от дозы препарата. Подробный перечень побочных эффектов ААП занимает несколько десятков страниц. Перечень побочных эффектов каждого ААП приводится в аннотациях к препаратам.

Высокая частота аритмогенного действия и побочных эффектов ААП позволяют в качестве одного из основных принципов лечения аритмий предложить следующее: «Избегать назначения антиаритмических препаратов всегда, когда это возможно» (R. F. Fogoros, 1997).

Применяемые для внутривенного введения ААП и рекомендуемые суточные дозы приведены в таблице

Применяемые внутрь ААП и рекомендуемые суточные дозы приведены в таблице

Краткая характеристика ААП. Из ААП I класса в России используют в основном четыре препарата: хинидин (кинидин дурулес), аллапинин, этацизин и пропафенон (ритмонорм, пропанорм). Эти препараты обладают примерно одинаковой эффективностью и переносимостью. Кроме этих препаратов I класса, в неотложных ситуациях используют внутривенное введение новокаинамида и лидокаина.

После исследования CAST и опубликования результатов метаанализа исследований по применению ААП I класса, в ходе которого было показано, что практически все ААП I класса способны влиять на увеличение смертности у больных с органическим поражением сердца, β-блокаторы стали самыми популярными ААП.

Антиаритмический эффект β-блокаторов обусловлен именно блокадой бета-адренергических рецепторов, т. е. уменьшением симпатико-адреналовых влияний на сердце. Поэтому β-блокаторы наиболее эффективны при аритмиях, связанных с симпатико-адреналовыми влияниями — так называемых катехоламинзависимых, или адренергических, аритмиях. Их возникновение, как правило, связано с физической нагрузкой или психоэмоциональным напряжением.

β-блокаторы являются препаратами выбора для лечения аритмий при врожденных синдромах удлинения интервала QT.

При аритмиях, не связанных с активацией симпатической нервной системы, β-блокаторы гораздо менее эффективны, но их добавление в схему лечения нередко значительно увеличивает эффективность других ААП и снижает риск аритмогенного эффекта ААП I класса.

Препараты 1класса в сочетании с β-блокаторами не влияют на увеличение смертности у больных с органическим поражением сердца (исследование CAST).

Дозы β-блокаторов регулируют в соответствии с антиаритмическим эффектом. Дополнительным критерием достаточной β-блокады является снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) до 50/мин.

Оригинальным препаратом является амиодарон. Он обладает свойствами всех четырех классов ААП и, кроме того, оказывает умеренное a-блокирующее и антиоксидантное действие. Амиодарон, несомненно, является самым эффективным из существующих ААП. Его даже называют «аритмолитическим препаратом». Вместе с тем отношение кардиологов к амиодарону с самого начала его использования для лечения аритмий вызывало наибольшие разногласия. Из-за высокой частоты возникновения экстракардиальных побочных эффектов амиодарон достаточно долго считали препаратом резерва: рекомендовали применять только при опасных для жизни аритмиях и лишь при отсутствии эффекта от всех остальных ААП (L. N. Horowitz, J. Morganroth, 1978; J. W. Mason, 1987; J. C. Somberg, 1987).

Однако после проведения CAST и других исследований стало ясно, что амиодарон является не только самым эффективным, но и самым безопасным (после β-блокаторов) ААП. В ходе многочисленных крупных контролируемых исследований эффективности и безопасности применения амиодарона не только не выявлено увеличения смертности, а, наоборот, наблюдалось снижение общей смертности и частоты аритмической и внезапной смерти. Частота возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне приема амиодарона гораздо ниже, чем на фоне других ААП, удлиняющих интервал QT, и составляет менее 1%.

В результате из препаратов резерва амиодарон перешел в препараты первого выбора при лечении аритмий.

Основным недостатком препарата является высокая частота экстракардиальных побочных эффектов при длительном приеме (J. A. Johus и др., 1984; J. F. Best и др., 1986; W. M. Smith и др., 1986). К основным побочным эффектам амиодарона относятся: фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, нарушение функции щитовидной железы (как гипотиреоз, так и гипертиреоз), повышение активности трансаминаз, периферические нейропатии, мышечная слабость, тремор, атаксия, нарушения зрения. Большинство этих побочных эффектов обратимы и исчезают после отмены или при уменьшении дозы амиодарона. Гипотиреоз можно контролировать с помощью приема левотироксина. Наиболее опасным побочным эффектом амиодарона является поражение легких («амиодароновое поражение легких»). По данным разных авторов, его частота составляет от 1 до 17%, а смертность в случае развития фиброза легких — от 10 до 20% (J. J. Heger и др., 1981; B. Clarke и др., 1985, 1986). Однако в большинстве случаев поражение легких развивается только при длительном приеме сравнительно больших поддерживающих доз амиодарона — более 400 мг/сут (до 600 или даже 1200 мг/сут). Такие дозы в настоящее время практически не применяют. Поддерживающая доза препарата в России обычно составляет 200 мг/сут или даже меньше (по 200 мг 5 дней в неделю). В настоящее время частота «амиодаронового поражения легких» составляет не более 1% в год (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003).

Амиодарон обладает уникальными фармакокинетическими свойствами. Для наступления антиаритмического эффекта от приема препарата необходим период «насыщения» — «кордаронизация».

В России наиболее распространенной схемой назначения амиодарона является прием по 600 мг/сут (по 3 таблетки в день) в течение 1 нед, далее — по 400 мг/сут (по 2 таблетки в день) еще 1 нед, поддерживающая доза — длительно по 200 мг в день (по 1 таблетке в день) или менее. Антиаритмический эффект наступает более быстро при назначении высоких нагрузочных доз амиодарона во время «насыщения», например по 1200 мг/сут и более в течение 1 нед, далее — постепенное снижение дозы до 200 мг в день (титрование по эффекту до минимальных эффективных доз). Есть сообщения об эффективном применении очень высоких доз амиодарона — по 800– 2000 мг 3 раза в день (т. е. до 6000 мг/сут — до 30 таблеток в день!) у больных с тяжелыми, рефрактерными к другим способам лечения опасными для жизни желудочковыми аритмиями с повторными эпизодами фибрилляции желудочков (N. D. Mostow и др., 1984; S. J. L. Evans и др., 1992). Однократный прием амиодарона в дозе 30 мг/кг веса официально рекомендован как один из способов восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии.

После достижения антиаритмического эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. Эффективными поддерживающими дозами амиодарона могут быть 100 мг/сут и даже 50 мг/сут (M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Действие и эффективность внутривенного применения амиодарона менее изучены по сравнению с пероральным приемом. При болюсном внутривенном введении препарат обычно вводят 5 мг/кг веса в течение 5 мин. Одна из наиболее популярных схем внутривенного введения амиодарона: болюс 150 мг за 10 мин, затем инфузия со скоростью 1 мг/мин в течение 6 ч (360 мг за 6 ч), далее инфузия со скоростью 0,5 мг/мин.

Опубликованные данные свидетельствуют о том, что при желудочковых тахиаритмиях внутривенное введение амиодарона более эффективно, чем применение лидокаина, бретилия тозилата и новокаинамида. Применение амиодарона эффективно при всех вариантах наджелудочковых и желудочковых аритмий. Даже при аритмиях, рефрактерных ко всем остальным ААП, эффективность препарата достигает 60–80%, как при внутривенном введении, так и при приеме внутрь.

При применении соталола (соталекса) средние суточные дозы составляют 240–320 мг. Начинают с назначения 80 мг 2 раза в день. На фоне приема соталола имеется повышенный риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому прием этого препарата желательно начинать в стационаре. При его назначении необходимо тщательно контролировать величину интервала QT, особенно в первые 3 дня. Корригированный интервал QT не должен превышать 0,5 с.

К новым ААП III класса относятся так называемые «чистые» ААП III класса — дофетилид, ибутилид и отечественный препарат нибентан. Эти лекарственные средства применяются преимущественно для лечения мерцательной аритмии. Они удлиняют интервал QT и их применение сопровождается повышенным риском возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Дофетилид назначают внутрь по 0,5 г 2 раза в день. Частота возникновения тахикардии типа «пируэт» составляет около 3%, в основном в первые 3 дня приема препарата. Дофетилид отменяют при удлинении корригированного интервала QT более 0,5 с. Ибутилид назначают внутривенно для восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии. Ибутилид вводят внутривенно струйно 1 мг в течение 10 мин. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно. Эффективность ибутилида в купировании мерцания и трепетания предсердий составляет около 45%. Частота возникновения тахикардии типа «пируэт» достигает 8,3%.

Нибентан, ампулы по 20 мг (2 мл 1% раствора), отечественный препарат, наиболее эффективный при мерцательной аритмии. По опубликованным данным, нибентан намного превосходит все имеющиеся зарубежные аналоги. Его эффективность в восстановлении синусового ритма даже при постоянной форме мерцательной аритмии достигает 100%. Препарат вводится внутривенно в дозе 0,125 мг/кг (т. е. примерно 1 мл — 10 мг) в течение 3 мин (в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). В последние годы получены данные, что введение в 2 раза меньшей дозы (0,0625 мг/кг — примерно 0,5 мл — 5 мг), как правило, не менее эффективно. При отсутствии эффекта через 15 мин нибентан вводят повторно в той же дозе. Побочные эффекты (появление кислого или «металлического» вкуса во рту, ощущение «жара» или «холода», двоение в глазах, легкое головокружение, першение в горле) и аритмогенное действие нибентана (желудочковые экстрасистолы и желудочковая тахикардия типа «пируэт») наблюдаются сравнительно редко — примерно в 1% случаев.

Основным показанием для назначения верапамила и дилтиазема является купирование пароксизмальных реципрокных атриовентрикулярных узловых тахикардий. Эффективность верапамила и дилтиазема в купировании пароксизмальных наджелудочковых тахикардий составляет 80–100%. Вторым показанием для применения верапамила и дилтиазема служит урежение ЧСС при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Следует отметить, что внутривенное введение верапамила противопоказано при мерцательной аритмии у больных с синдромом Вольфа–Паркинсона–Уайта, так как у некоторых больных после введения верапамила наблюдается резкое увеличение частоты сокращений желудочков до 300 в минуту и более. Существует вариант желудочковой тахикардии, при котором верапамил выступает в качестве препарата выбора и нередко единственного эффективного лекарственного средства. Это так называемая верапамилчувствительная желудочковая тахикардия — идиопатическая желудочковая тахикардия, при которой комплексы QRS имеют форму блокады правой ножки пучка Гиса с отклонением электрической оси влево.

Принципы выбора ААП. Как и при лечении других заболеваний, выбор ААП осуществляется прежде всего на основании данных об эффективности, безопасности, побочных эффектах и противопоказаний к его назначению. При наличии показаний для лечения того или иного варианта нарушения ритма выбирают препарат, наиболее приемлемый для данного больного. В дальнейшем при необходимости последовательно оценивают все имеющиеся ААП до тех пор, пока не будет обнаружено первое эффективное средство, или выбирают самый подходящий препарат из нескольких действенных. В случае отсутствия эффекта от монотерапии подбирают комбинацию ААП или применяют немедикаментозные способы лечения аритмий.

У больных с аритмиями, но без признаков органического заболевания сердца считается допустимым назначение любых ААП.

У пациентов с органическим заболеванием сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия желудочков и/или дилатация сердца) препаратами первого выбора являются β-блокаторы и амиодарон. С учетом безопасности ААП оценку эффективности целесообразно начинать с β-блокаторов или амиодарона. При неэффективности монотерапии оценивают эффект сочетания амиодарона и β-блокаторов. Если нет брадикардии или удлинения интервала РR, можно сочетать с амиодароном любой β-блокатор. У больных с брадикардией к амиодарону добавляют пиндолол (вискен). Показано, что совместный прием амиодарона и β-блокаторов в значительно большей степени снижает смертность среди пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чем каждый из препаратов в отдельности. Только при отсутствии эффекта от β-блокаторов и/или амиодарона применяют ААП I класса. При этом препараты I класса, как правило, назначают на фоне терапии β-блокатором или амиодароном.

Примерная последовательность подбора эффективной медикаментозной терапии у больных с рецидивирующими аритмиями:

β-блокатор или амиодарон.

β-блокатор + амиодарон.

Соталол.

ААП I класса.

Амиодарон + ААП IС класса.

β-блокатор + любой препарат I класса.

Амиодарон + β-блокатор + ААП IС класса.

Соталол + ААП IС класса.

Контроль

В настоящее время непрерывное суточное Холтеровское мониторирование ЭКГ является самым распространенным и информативным неинвазивным методом диагностики и количественной оценки нарушений ритма, ставшим обязательным при обследовании большинства кардиологических больных.

Контрольные вопросы:

1.Сколько классов антиаритмических средств по классификация E.Vaughan-Williams вы знаете?

2.Перечислите названия препаратов 1с класса.

3.Назовите схемы подбора эффективной медикаментозной терапии у больных с рецидивирующими аритмиями

Литература:

1.Журнал «Лечащий врач» №06,2009

2.»Русский медицинский журнал» 04 мая 2003 г, том 11, № 9

3.Машковский М.Д. «Лекарственные средства»,М. 2006год

Содержание:

1.Классификация антиаритмических средств:

Источник: studfile.net