Какие препараты относятся к сердечным гликозидам

Сердечные гликозиды — это разнородная группа препаратов, обладающих комплексом схожих эффектов: нормализация сократительной и насосной функции миокарда, восстановление метаболизма, питания, клеточного дыхания.

Медикаменты данной группы довольно опасны, при неграмотном применении могут спровоцировать усугубление состояния, стремительную декомпенсацию сердечной недостаточности и смерть в краткосрочной перспективе.

Потому назначает гликозиды исключительно врач-кардиолог. Даже специалист тщательно взвешивает особенности физиологии и постоянно наблюдает за действием того или иного наименования, чтобы оперативно скорректировать курс.

Самостоятельное использование категорически воспрещается во избежание фатальных последствий.

Механизм действия и сфера применения

Фармацевтический эффект сердечных гликозидов сложный и комплексный.

Именно такая широкая способность влиять на кардиальные структуры и ценится в лекарствах данного типа, но именно она же и имеет обратные последствия при неправильном приеме.

Среди механизмов действия:

• Нормализация питания и дыхания миокарда. Ключевое отличие гликозидов заключается в пути, которым эффект достигается.

Если прочие препараты расширяют коронарные артерии, восстанавливают кровоток, эти влияют на метаболические процессы.

В нормальных условиях коэффициент полезного действия энергетического обмена (говоря примерно, такой термин тут не вполне уместен) довольно мал.

Благодаря применению сердечных гликозидов он растет. Потому основу эффекта составляет снижение потребности в количестве крови, кислорода и питательных соединений за счет максимального использования того объема, что есть.

• Увеличение сократительной способности сердца. Также двойственный процесс.

Действительно, насосная функция мышечной структуры растет, но одновременно с этим сокращается продолжительность собственно самого удара (систолы), что в определенных условиях, при некоторых формах недостаточности может быть опасным.

При применении препаратов в высоких дозировках эффект особенно заметен, что требует тщательного наблюдения за состоянием больного.

• Частично гликозиды обладают способностью восстанавливать тонус сосудов в области сердца и прочих органов. Но это не первостепенное действие по важности, потому оно рассматривается как дополнительное.
• Диуретическое влияние. Мягкое, обуславливает стремительное выведение лишней жидкости из организма, благодаря чему снижается нагрузка на миокард.

При необходимости могут назначаться специализированные препараты, но нужно учитывать совместимость с гликозидами.

• Антиаритмический механизм. Заключается в снижении интенсивности выработки электрического импульса в кардиальных структурах и замедлении проведения таковых.

Также гликозиды обладают частичным эффектом, присущим бета-блокаторам. Снижают чувствительность особых рецепторов к адреналину, что сводит к минимуму вероятность тахикардии.

Фармакологические эффекты сердечных гликозидов обуславливаются метаболическими процессами, которые активизируются при приеме.

Вырабатывается больше актина и миозина, они ответственны за нормальную сократительную способность миокарда.

Осуществляется прямое воздействие на блуждающий нерв, благодаря чему происходит рефлекторное снижение количества сердечных сокращений в минуту. Расширяются почечные, мозговые артерии.

Также гликозиды нарушают накопление калия в клетках благодаря сложным реакциям, что и обуславливает выравнивание работы кардиальных структур.

При всем сказанном, полезные эффекты наблюдаются только при грамотном применении препаратов.

Медикаменты названной группы несут большие риски, что делает их непригодными для самовольного использования, врачи же проявляют максимум внимания в ходе проведения терапии.

Внимание:

При передозировке или неправильной схеме обязательно развиваются обратные эффекты, присутствует большая вероятность смерти, требуется срочная медицинская помощь.

Классификация

Классификация проводится по характеру фармакологического эффекта, соответственно выделяют медикаменты быстрого и пролонгированного действия.

Между ними есть ключевое отличие — это продолжительность полезного влияния на сердечнососудистую систему.

Средства короткого эффекта

Это медикаменты на основе растительных компонентов: ландыша и строфанта. Выпускаются в форме растворов для внутривенного введения.

Характерными чертами названной группы является быстрое достижение терапевтического эффекта, однако результат держится так же недолго. Порядка нескольких часов, после чего сходит на нет.

Причина в низкой биодоступности — препарат не всасывается в кишечнике.

С другой стороны это положительная черта. Потому как вероятность передозировки при правильном исходном подборе нулевая.

Кумулятивности то есть способности накапливаться нет. Соответственно, средства указанного подвида идеально подходят для кратковременного использования или купирования неотложных состояний.

Коргликон

Основу состава составляет ландыш. Считается наиболее безопасным средством среди всех прочих наименований.

Обладает преимущественно кардиотоническим эффектом. То есть повышает сократительную способность миокарда не влияя на частоту ударов в минуту.

Передозировку не провоцирует даже в высоких концентрациях, практически не вызывает побочных эффектов, не считая необоснованно продолжительного применения.

Имеет смысл назначать Коргликон в относительно легких случаях сердечной недостаточности когда ситуация еще под контролем самого организма (субкомпенсация или первая стадия во избежание дальнейшего прогрессирования патологического процесса).

Несмотря на положительное описание препарата, есть и существенный минус.

При высокой безопасности медикамента, он значительно слабее аналогов, потому для применения в сложных клинических ситуациях не подходит.

Придется использовать высокие дозы. При сомнительном результате риск побочных эффектов существенно повышается. Это делает применение Коргликона во многих случаях недопустимым и сужает перечень показаний.

Строфантин

В основе состава находится одноименное лекарственное растение. В отличие от «собрата» по подгруппе характеризуется более продолжительным действием, порядка 5-8 часов. Плюс-минус, зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и концентрации лекарственного средства.

Выпускается в форме раствора для внутривенного введения. Имеет смысл применять Строфантин только в неотложных случаях, потому как он считается мощным препаратом.

Среди конкретных показаний к использованию — острая сердечная недостаточность или приступы кардиальной дисфункции в рамках декомпенсированного расстройства.

Внимание:

Вероятность передозировки высокая, потому нужно тщательно подбирать концентрацию.

При необходимости медикамент вводят дополнительно, во избежание опасных последствий искусственно для подстраховки использовать больший объем нельзя.

Имеет смысл вводить препарат медленно, потому как при стремительном вливании развиваются тяжелые побочные эффекты, которые могут быть опасны для здоровья и жизни, а также усиливают дискомфорт.

Средства пролонгированного действия

Это препараты на основе наперстянки. Еще одно лекарственное растение. В отличие от медикаментов с малой продолжительностью влияния, эти работают больше суток, некоторые по три дня (однако они сегодня не производятся, потому как выявлялись массовые случаи передозировки).

При этом имеет место накопительный, кумулятивный эффект. Полного выведения действующего компонента не происходит. Концентрация увеличивается по мере дальнейшего применения и также медленно снижается, даже после отмены.

Это делает лечение особенно ответственной задачей.

Внимание:

Есть риск неочевидной передозировки. Показан регулярный динамический контроль, чтобы избежать негативных явлений.

Препараты выпускаются в форме растворов для внутривенного введения и таблеток.

Эффект наступает несколько медленнее, если сравнивать с Коргликоном и Строфантином, примерно через 1-4 часа. Потому для экстренной помощи медикаменты, названные ниже не подходят. Это средства для продолжительного использования.

Дигоксин

Основной в деле терапии сложной декомпенсированной сердечной недостаточности. Имеет смысл применять его в крайних случаях.

Средство слишком тяжелое для приема в легких клинических ситуациях, необходим точный, «аптечный» расчет концентрации и дозировки у конкретного пациента, чтобы не навредить.

Обычно врачи начинают с минимального объема, с одной стороны это позволяет титровать средство (то есть постепенно увеличивать концентрацию, чтобы организм привык и не случилось побочных эффектов), с другой дает возможность постепенно добраться ровно до той концентрации, когда будет достигнут полезный эффект.

Потом, при необходимости, дозу снижают, снова наблюдая за ответом организма. Задача крайне непростая даже для врача, не говоря о самостоятельном ее решении.

Дигоксин выпускается в форме инъекций и таблеток. Струйное или капельное введение практикуется в запущенных случаях, при неотложных состояниях (в некоторых ситуациях доктора решаются на назначение наименования).

Если все сделать верно, будет только польза без осложнений и побочных эффектов. Но это требует предельной концентрации от врача, что бывает сравнительно редко.

Потому внимание на самочувствие должен обращать и пациент. Особенно в амбулаторных условиях. При любых изменениях рекомендуется немедленно идти к специалисту.

Целанид

Таблетированная форма, не выпускается в растворе.

Существенно отличается от Дигоксина. Потому как влияет более мягко, значительно реже вызывает передозировку или опасные осложнения.

Имеет смысл назначать его при субкомпенсированной сердечной недостаточности или начальных фазах критической дисфункции, если врач посчитает возможным.

Однако это крайне редкие ситуации. Основное показание — умеренные нарушения.

Изначально Целанид создавался для продолжительного использования, потому риски значительно ниже. Но это не причина расслабляться.

Подытожим

Список сердечных гликозидов невелик. Ранее существовали пролонгированные аналоги, вроде Дигитоксина и некоторых схожих по названию.

До сих пор на сайтах с устаревшей информацией можно найти рекомендации по применению таковых.

Они действовали около 3-х суток, однако часто провоцировали передозировку, что и стало причиной снятия с производства. Сейчас найти такие тяжелые препараты невозможно.

Названия препаратов определяет только врач. Как видно из описаний, все сердечные гликозиды, это средства на основе растительных компонентов.

Показания

Основания для применения столь сложных в использовании препаратов всегда серьезные. Примерный перечень можно представить таким образом:

• Хроническая сердечная недостаточность развитых стадий (суб- и декомпенсация, 2-3 степени соответственно). При неэффективности прочих препаратов или в рамках системной терапии с назначением других фармацевтических групп медикаментов.
• Острая кардиальная дисфункция. При оказании неотложной помощи.
• Недостаточность кровообращения 2-4 стадий с выраженными нарушениями дыхания, асцитом (накоплением жидкости в брюшной полости) и прочими опасными явлениями.
• Наджелудочковые аритмии. Фибрилляции и иные. Такие как множественная экстрасистолия (когда обнаруживаются лишние, внеочередные сокращения органа в период предполагаемой диастолы, когда изолиния спокойна), пароксизмальная тахикардия. В этом случае гликозиды «глушат» избыточную электрическую активность кардиальных структур.

В первоочередном порядке препараты данного типа не используют, потому, как всегда присутствует вероятность инфаркта. Приступить к введению можно только после исключения некроза тканей.

Меры предосторожности при лечении гликозидами

Каких-либо особых правил применения медикаментов, если речь идет о средствах короткого действия, нет. Достаточно соблюдать описанную дозировку с учетом состояния пациента.

Вопросы начинаются при использовании пролонгированных форм с накопительным эффектом, они работают долго, потому требуется четкая схема.

• На начальном этапе постепенно увеличивают концентрацию до тех пор, пока не будет достигнут положительный эффект. На это может потребоваться время.

Случаи неотложных состояний, когда врачи решают использовать средства продолжительного действия, не рассматриваются. Тут счет идет на минуты, потому большая роль отводится опыту и пониманию ситуации.

• Далее наступает этап поддерживающей терапии. Если и дальше продолжать применение лекарства в прежней концентрации, велик риск передозировки.

Потому как действующее вещество будет накапливаться и далее. Необходимо понемногу снижать объемы использования до стойкого результата. Опять же стремительная отмена недопустима, как и необоснованное занижение дозировки. Возможно схождение всего достигнутого успеха на нет.

Ключевое правило для пациента — сердечные гликозиды используются только с назначения врача и строго по описанной схеме.

Самодеятельность в большой вероятностью закончится смертью от осложнений или тяжелой инвалидностью. Любые изменения в самочувствии также требуют повторной консультации у кардиолога.

Противопоказания

Основания для отказа от применения:

• Острый инфаркт миокарда.
• Почечная недостаточность в декомпенсированной фазе.
• Индивидуальная непереносимость препарата.
• Поливалентная (системная) аллергия на многие медикаменты. Требует осторожного использования.
• Нарушения электролитного обмена, концентрации некоторых микроэлементов и их ионов (низкий калий при высоком кальции крови).
• Брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений до 55 ударов и менее).
• Блокада атриовентрикулярная, нарушение работы проводящей системы сердца.

Побочные эффекты

В основном представлены кардиальными и неврологическими моментами.

Среди таковых можно назвать боли в грудной клетке, голове, замедление ритма, падение артериального давления, дискомфорт в животе, нарушение ориентации в пространстве, тошнота, редко рвота, прочие.

Однако при правильном использовании вероятность нежелательных явлений минимальна. Они не возникают вообще или стремительно исчезают после нескольких дней применения.

Что делать при передозировке

Чрезмерная концентрация препарата приведет к триаде проблем: аритмия, падение частоты сердечных сокращений, усугубление кардиальной недостаточности до критических отметок. Все это факторы наступления скорого летального исхода.

При передозировке гликозидов в обязательном порядке вызывают скорую помощь, восстановление показано в стационаре, в амбулаторных условиях сделать можно крайне мало.

Уже в больнице предпринимают такие меры:

• Препарат отменяется.
• Внутривенно вводятся средства на основе калия (Аспаркам, Панангин или прочие).
• Сам медикамент нейтрализуется Унитиолом.
• Аритмия устраняется Хинидином или Амиодароном, при необходимости другими наименованиями.
• Вводятся сорбенты.
• Также требуется нормализация проведения электрических импульсов. В этом случае поможет Эпинефрин, Атропин.

К счастью, при правильно подобранном курсе или разовой дозировке столь опасные ситуации встречаются редко.

В заключение

Гликозиды сердечные — препараты крайне серьезные, они не терпят непрофессионализма со стороны врача и исключают применение самим пациентом без консультации кардиолога.

При правильном и грамотном использовании имеют огромный терапевтический потенциал.

Потому пренебрегать ими нельзя, нужно проявить осмотрительность и понимание. Как лечащему специалисту, так и самому пациенту.

Источник: CardioGid.com

Схожесть и различие сердечных препаратов группы гликозидов

Острая или хроническая сердечная недостаточность развивается по ряду причин, вследствие различных патологических состояний, затрагивающих сердечно-сосудистую систему, и сопровождается ослаблением сократительной способности сердечной мышцы.

Для осуществления своей работы в условиях декомпенсации сердцу требуется большой энергетический потенциал, который при избыточной нагрузке быстро расходуется, нарушаются процессы метаболизма (белковый и липидный обмен), сдвигается электролитное равновесие, снижается ударный объем, а в результате:

• Нарушается кровообращение, повышается давление в венозных сосудах, приводящее к венозному застою;
• Нарастающее кислородное голодание (гипоксия) заставляет учащенно биться сердце, почему для подобного состояния часто характерна аритмия (тахикардия);
• Отеки, затрудненное дыхание (одышка), синюшность кожных покровов (цианоз) свидетельствуют о замедлении кровотока в сосудах мелкого калибра (капиллярах).

Чтобы заставить сердечную мышцу нормально сокращаться и таким образом компенсировать недостаточность, назначаются определенные группы сердечных препаратов, способных проявлять кардиотоническую активность. Именно такими характеристиками и обладают сердечные гликозиды, которые отличаются между собой:

1. Продолжительностью лечебного эффекта по времени;
2. Механизмом действия;
3. Полярностью и фармакокинетикой (растворение, всасывание, связывание с белками крови и миокарда, детоксикация в организме и выведение из него).

На вышеперечисленных принципах и основана современная классификация сердечных гликозидов.

Лечение ядом

Растения, участвующие в производстве сердечных препаратов (в частности, гликозидов), обитают  почти на всей территории Российской Федерации (ландыш майский, различные виды наперстянки, черногорка или весенний горицвет, желтушник), а вот строфант, ставший основой для изготовления строфантина, родился на африканском континенте и вначале исполнял роль оружия в войнах между племенами. Обработанные строфантом стрелы, попавшие в противника, практически не оставляли шансов на выживание.

Теплые страны предпочитает и харг кустарниковый, гликозид  которого по своему действию напоминает строфантин, не стремится к холоду и обвойник греческий (на территории Чечни и Ставрополья занесен в Красную книгу), а вот олеандр неплохо прижился в качестве комнатного растения на подоконниках.

Некоторые названия препаратов, полученных из растений первыми, красноречиво свидетельствуют о тех представителях флоры, которые дали жизнь лекарственным средствам, хотя другие – не являются однокоренными с названиями «родителей»:

• Дигитоксин был выделен из наперстянки пурпурной, а дигоксин, целанид, изоланид получены из наперстянки шерстистой,  (Digitalis – наперстянка);
• Названия препаратов «гомфокарпин», «гомфотин» произошли от латинского названия харга кустарникового – гомфокарпус (Gomphokarpus);
• Стал называться периплоцином сердечный гликозид, выделенный из обвойника (Periploca).
• Основой строфантина послужило тропическое растение строфант (Strophanthus);
• Адонизид был синтезирован из горицвета весеннего (Adonis vernalis). Экстракт этого растения для приема внутрь входит в состав микстуры Бехтерева в качестве успокоительного средства при неврозах;
• Производство эризиминина началось с выделения гликозидов желтушника (Erysimum);
• Несколько гликозидов ландыша майского легли в основу производства коргликона, который при острой сердечной недостаточности вводят внутривенно. Для приема внутрь назначается настойка ландыша, стимулирующий эффект которой значительно слабее, она успокаивает нервную систему, но может усугублять токсическое действие других сердечных гликозидов.

Кардиотонический эффект гликозидов обусловлен гинином или агликоном – несахаристым компонентом структурного строения гликозида. Другая, сахаристая часть (гликон), тоже имеет свою роль, она занята процессами растворения, всасывания, связывания с тканевыми белками (фармакокинетика).

По мере продвижения вперед медицинской науки и фармацевтической промышленности продолжают синтезироваться и совершенствоваться новые сердечные препараты, составляющие группу гликозидов, которые в ближайшем будущем пополнят список этих лекарственных средств, пока не имеющих замены.

Почему не рекомендуют употребление абрикосовых косточек, а применение горького миндаля в пищевой промышленности – ограничено?

Гликозиды, которые в качестве неуглеводной (несахаристой) части (агликон) содержат цианогруппу (CN^–) называют цианогенными. Они являются компонентом некоторых растений: линамарин содержит белая фасоль и семена льна, амигдалин вырабатывается в косточковых плодах, дхурин входит в состав сарго (зерновые).

Ферментативное воздействие на гликозиды в этих растениях способствует образованию крайне ядовитого вещества, название которого нам известно еще со школьной скамьи. Яд называется синильной кислотой, ее смертельная доза для взрослого человека составляет всего лишь 50 мг (0,05 г). В 100 граммах горького миндаля ее содержание находится на уровне 250 мг. Синильная кислота вырабатывается в ядрах косточек абрикоса, персика, вишни, в общем, довольно вкусных и полезных плодов, 5-10 очищенных ядер которых могут стоить жизни маленькому ребенку.

Взрослым людям следует иметь в виду, что детское любопытство заставляет ребенка найти способ расколоть «орешек» и попробовать его содержимое, которое, кстати, довольно приятно на вкус, хоть и слегка горьковато. Однако родители обязаны объяснить малышу причину запрета на употребление косточек. Что касается применения компонентов вышеназванных растений в пищевой промышленности (алкогольные напитки и кондитерские изделия), то их использование строго регламентировано.

Когда ждать эффекта от гликозидов и сколько времени они действуют?

Сердечные гликозиды, отличающиеся в классификации скоростью реагирования, накоплением, длительностью эффекта, можно представить в виде трех групп:

1. К первой группе относятся сердечные препараты, длительное действие которых, обусловленное выраженной способностью накопления (кумуляция), может удерживаться до 14-20 суток. При применении таблеток максимальная концентрация достигается в течение 8 – 12 часов, в то время как введение в вену может дать положительный результат уже через полчаса (до 90 минут). К гликозидам пролонгированного действия относят препараты наперстянки пурпурной (дигитоксин, кордигит), они быстро всасываются в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), накапливаются и начинают свою работу: увеличивают сократительную способность миокарда, снижая ЧСС (частоту сердечных сокращений);
2. Свойства гликозидов второй группы, имеющих среднюю продолжительность действия, также зависят от способности всасываться в ЖКТ и накапливаться в организме, которые у гликозидов наперстянки шерстистой (дигоксин), горицвета и наперстянки ржавой весьма умеренные, поэтому действие препаратов при внутривенном введении наступает через четверть часа и продолжается 2 – 3 дня;
3. Третью группу препаратов представляют гликозиды, обеспечивающие экстренную медицинскую помощь. Их основная характеристика – быстрое, но короткое реагирование, способ введения – преимущественно внутривенный. Типичными представителями группы являются гликозиды строфанта и ландыша (строфантин и коргликон). Данные лекарственные вещества начинают свое действие буквально на 5-7 минуте и продолжают его до двух суток. При необходимости более длительного лечения строфантином или коргликоном терапию начинают с больших доз, а через 3-5 дней при достижении положительных результатов переходят на поддерживающие дозы.

Таблица: сердечные функции и влияние на них гликозидов

Продолжительность действия зависит от полярности

Классификация по полярности предусматривает деление гликозидов на две подгруппы:

• К полярным относятся вещества хорошо растворимые в воде (гидрофильные), но плохо в жирах, незначительно всасывающиеся в кишечнике, неохотно связывающиеся с тканевыми белками, и выводящиеся почкам, что обеспечивает гликозидам быстрый, мощный, но непродолжительный эффект (вот почему строфантин и коргликон вводят парентерально, а не принимают внутрь). При снижении полярности гликозиды приобретают липофильные свойства разной степени выраженности. Например, дигоксин, имеющий слабо выраженные черты липофильности. не очень стремится к связыванию с белками, абсорбируется лучше натощак, транспортируется из организма почками, при этом до 70% оставаясь в неизменном виде. Аналогично ведет себя и препарат горицвета – адонизид;
• Неполярные (липофильные), наоборот, всасываются в ЖКТ хорошо, связываются с белками тканей, подвергаются биотрансформации в печени, кумулируются в организме и действуют продолжительное время, поэтому их можно применять в таблетированных формах. Высоколипофильным считается дигитоксин, который способен полностью абсорбироваться в ЖКТ, до 90% связываться плазменными белками, подвергаться процессам метаболизма в печени, а выводиться в виде продуктов обмена почками (75%) и желчью (25%).

Полярность и фармакокинетика СГ преимущественно определяется видом растений, ставших  главными поставщиками этих лекарственных веществ.

«Сердечные дела» гликозидов

Главные эффекты механизма действия сердечных гликозидов представлены:

• Положительным инотропным эффектом, который достигается за счет воздействия препаратов на мембраны мышечных клеток сердца (кардиомиоцитов), угнетая K⁺– Na⁺-АТФ-азу, что ведет к возрастанию силы желудочковых сокращений и их скорости. Результатом этого влияния становится изменение ионного равновесия в сердечной мышце (снижается концентрация K⁺ в клетках, а в миофибриллах возрастает количество Na⁺), что создает условия для увеличения свободной, то есть, физиологически активной формы кальция (Са²⁺), которая способствует повышению сократительных возможностей миокарда. За счет сердечных гликозидов, приводящих в норму процессы метаболизма в мышце сердца, значительно стимулируется систола, которая увеличивает ударный объем и в аорту направляется бóльшее количество крови, что повышает АД, замедляет сердечную деятельность, удлиняет диастолу. Таким образом, сердце получает возможность отдохнуть и восполнить энергоресурсы.
• Способностью гликозидов снижать скорость проведения импульсов и увеличивать эффективный рефрактерный период в АВ (атриовентрикулярный узел). ЭКГ-эффекты при использовании сердечных гликозидов выражаются как атриовентрикулярные блокады и увеличение интервала P-R. Эти эффекты дает или прямое воздействие больших доз наперстянки на проводящие пути (предсердия → желудочки), или непрямой, осуществляемый посредством вагуса (блуждающий нерв) эффект, при применении поддерживающих (малых) доз препаратов. Именно поэтому перед тем, как снять электрокардиограмму, у пациента спрашивают, не получает ли он СГ, и, если имеет место их применение, то данный факт отмечается в бланке направления, а затем в заключении, чтобы не ввести в заблуждение ни больного, ни врача.

В каких случаях используют лекарственные средства группы сердечных гликозидов?

Воздействие сердечных гликозидов находится в прямой зависимости от исходного состояния организма пациента. У здоровых людей эти препараты увеличивают периферическое сопротивление, которое у больных и так стабильно высокое, поэтому у пациентов с дилатированным сердцем они приводят гемодинамику к нормальным показателям, устраняя застойные явления и признаки сердечной недостаточности:

1. Тахикардию;
2. Цианоз;
3. Отеки;
4. Одышку.

Показаниями к назначению фармацевтических препаратов группы сердечных гликозидов служат тяжелые состояния, сопутствующие нарушениям деятельности сердца и сосудистой системы, поэтому СГ используют в случаях:

• Застойной недостаточности кровообращения, сопровождаемой венозным заполнением, отеками, диспноэ и ортпноэ, сердечной астмой, и связанной с низким сердечным выбросом. Терапия назначается с целью улучшения показателей гемодинамики;
• Мерцания предсердий (тахисистолическая форма). Применение гликозидов направлено на замедление частоты сокращения желудочков, а стало быть, для улучшения гемодинамики в целом;
• Трепетания предсердий. Гликозиды в данном случае предназначены, чтобы перевести трепетание в мерцание и контролировать частоту желудочковых сокращений. Применение дигоксина следует продолжать, если имеют место повторные пароксизмы.

Что касается вторичной сердечной недостаточности (с наличием высокого сердечного выброса), ставшей следствием артериовенозного шунта, анемий различного происхождения, тяжелых инфекционных процессов, гипертиреоидизма, то она незначительно реагирует на лекарственные вещества группы СГ, поэтому их назначение считается нецелесообразным.

…И когда от применения СГ следует воздержаться

Абсолютным противопоказанием к назначению сердечных гликозидов является интоксикация препаратами этой группы, то есть, ими самими, все остальные противопоказания – весьма относительны:

1. Экстрасистолии;
2. Атриовентрикулярная блокада;
3. Гипокалиемия;
4. Пароксизмальная желудочковая тахикардия;
5. Субаортальный или митральный (изолированный) стеноз при синусовом ритме (не всегда);
6. Тяжелые заболевания печени (орган биотрансформации) и почек, однако противопоказания, связанные с присутствием почечной и печеночной патологии, касаются не всех представителей СГ;
7. Наличие индивидуальной непереносимости данных сердечных препаратов.

Терапия сердечными гликозидами требует индивидуального подхода с учетом важных особенностей, которые следует учитывать, прежде чем назначить препарат в определенной дозировке, поэтому, кроме выявленных противопоказаний, перед началом лечения врач, как правило, заостряет внимание на следующих моментах:

• При лечении предсердных аритмий дозу препарата увеличивает (по сравнению с лечением сердечной недостаточности, которая реагирует на меньшие дозы СГ);
• У пациентов, имеющих избыточную массу тела, рассчитывает тощий (идеальный) вес, поскольку гликозиды «равнодушны» к жировой ткани и в ней не распределяются;
• Исследует состояние фильтрующей способности почек (клиренс креатинина);
• Выясняет наличие сопутствующей патологии, которая требует постоянного приема медикаментозных средств различных фармацевтических групп (сочетание СГ с другими медикаментозными препаратами).

Причины интоксикации сердечными гликозидами

Имея высокую физиологическую активность, но обладая высокой токсичностью, доза которой составляет около 60% от терапевтической, многие препараты группы сердечных гликозидов относятся к списку А, как ядовитые лекарственные вещества (дигитоксин, дигоксин, эризимин, строфантин, периплоцин, гомфотин и пр.).

Адонизид, коргликон, кордигит значатся в списке Б и относятся к сильнодействующим средствам.

Свойства СГ являются тем фактором, за счет которого эти препараты пополняют широкий арсенал лекарственных средств, вызывающих отравление. В подавляющем большинстве отравления сердечными гликозидами – дело случая:

1. Ошибочный прием больших доз или бесконтрольное применение, когда пациент не понимает значимость маленькой таблетки и начинает принимать ее по своему усмотрению, а иной раз – комбинировать с другими лекарственными средствами, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом;
2. Вездесущее детское любопытство, если ребенок имеет доступ к лекарствам, употребляемым родственниками, совместно проживающими;
3. Являясь часто назначаемыми средствами при сердечной недостаточности, СГ в процессе лечения при длительном применении способны чрезмерно накапливаться. В особенности, это свойственно неполярным препаратам 1 группы, обладающим высокой липофильностью. Кумуляция и медленное выведение приводит к проявлению побочных эффектов, которые выражаются интоксикацией и совпадают с симптомами передозировки и отравления сердечными гликозидами.

Вместо положительного действия – отрицательный эффект

Доза и режим приема сердечных гликозидов являются определяющим фактором для распространенности побочных эффектов и степени их выраженности. Частота возникновения признаков интоксикации находится в пределах 5-20%, половина из которых принадлежит нарушениям кардиального характера, другую половину (приблизительно в равных долях) делят между собой неврологические расстройства и нарушения пищеварения.

Таким образом, передозировка лекарственных средств дает побочные эффекты, клинически проявляемые как отравление сердечными гликозидами:

• Эффекты кардиального характера (кардиотоксический эффект): экстрасистолы, нарушения ритма по типу бради- или тахикардии, атриовентрикулярная блокада, гипокалиемия, кардиалгии. Снижение функции выводящей системы (уменьшение диуреза) также связывают с нарушением кровообращения и сердечной деятельности;
• Расстройство деятельности пищеварительной системы (анорексия, тошнота, рвота, боль в области желудка, реже – понос, возможно развитие геморрагического некроза тонкой кишки);
• Изменение функциональных способностей ЦНС, сопровождаемое головокружением, слабостью, апатией, возбуждением, галлюцинациями вплоть до психозов. Нарушения зрительного (цветового) восприятия, предметы представляются в желтом цвете (ксантопсия) относят к неврологическим расстройствам.

Кроме этого, стероидная структура СГ может предполагать и другие побочные реакции (гинекомастия, кожные высыпания).

Следует заметить, что аритмия при отравлении препаратами наперстянки у детей является весьма демонстративным симптомом, в то время как для пожилых людей больше характерны психические расстройства.

В случаях тяжелого отравления сердечными гликозидами смерть наступает на фоне фибрилляции желудочков, острой коронарной и сосудистой недостаточности.

Первая помощь и лечение в стационаре при отравлении гликозидами

При поступлении внутрь завышенной дозы сердечных препаратов данной группы с целью замедления всасывания в ЖКТ дают активированный уголь, промывают желудок, используют солевое слабительное и, конечно, звонят в «неотложку». В случае передозировки  этих фармацевтических средств на госпитальном этапе целесообразно применение:

1. Препаратов калия (панангин, оротат калия, хлористый калий) для возмещения К⁺  в сердечной мышце, поскольку чувствительность к СГ резко возрастает при наличии гипокалиемии;
2. Антагонистов сердечных гликозидов (дифенин, унитиол);
3. Комплексонов, способных образовывать комплексные соединения с кальцием. Способностью связывать Са²⁺ (ионы кальция) обладают Na₂ЭДТУ или трилон Б и цитратные соли;
4. Антиаритмических средств (пропаналол, анаприлин, лидокаин, дифенин).

Для предотвращения рвоты и уменьшения тошноты иной раз применяют атропин, однако не следует забывать, что при тахикардии он противопоказан. Строго противопоказано и назначение адреномиметиков (адреналина и др.), способных вызвать фибрилляцию желудочков, что при подобных обстоятельствах может привести к гибели пациента.

Кроме этого, следует помнить, что больной, испытывающий на себе побочный эффект гликозидов, должен быть обеспечен полным покоем и пристальным вниманием медперсонала.

Видео: отчего слабеет сердце? (программа Жить Здорово!)

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

На вопросы по кардиологии отвечает: Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог

Источник: sosudinfo.ru

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Гликозиды – это растительного происхождения вещества, которые содержатся в растениях, произрастающих, в том числе, и на территории Российской Федерации:

• Наперстянка,
• Горицвет,
• Ландыш,
• Желтушник.

Препараты данной группы содержат два основные компонента, которые выполняют различные функции, фармакокинетику и фармакодинамику:

• Сахаристая часть, гликон. Компонент, который в зависимости от состава препарата, обеспечивает всасывание, транспортировку, связывание с белками, скорость метаболизма, липофильность.
• Несахаристая часть, агликон. Именно это вещество и обуславливает механизм действия, кардиотонический эффект.

В зависимости от растений, входящих в состав и их липофильности, и распределяются медикаменты по показаниям. Наиболее липофильные препараты быстро соединяются с белками, способны кумулироваться (накапливаться) в организме за счет жировой ткани, поэтому показаны в основном для хронической недостаточности (ХСН).

Кардиотонический эффект – это способность усиливать сократимость сердца, повышать мощность систолы, увеличивать работоспособность. Это улучшает состояние больного, увеличивает приток крови к органам.

Две основные группы, классификация:

• «Дигоксин», «Дигитоксин», инструкция по применению – липофильные пролонгированные препараты и
• «Коргликон», «Строфантин» – липофобные, короткого действия.

Механизм действия гликозидов

Сердечные гликозиды, препараты, список разделен на две группы, но механизмы действия у них одни и те же, отличается только скорость всасывание, процент всасывания в пищеварительном тракте и скорость метаболизма и выведения.

Каким путем достигается эффект:

1. Блокируется фермент Na/K-АТФ-аза – вещество на мембране кардиомиоцита, которое способствует транспортировке между клеткой и межклеточным пространством калия и натрия с участием энергии. Из-за остановки работы этого транспортера в кардиомиоците повышается содержание натрия и снижается количество калия.
2. Из-за этого начинается выработка кальция в клетке и обмен натрия с внеклеточным кальцием.
3. Большой процент кальция в миофибриллах приводит к повышению сократительной способности миокарда.
4. Увеличивается сила систолы.

Таки образом, можно определить основные эффекты:

• Усиление систолы,
• Удлинение диастолы,
• Усиление сокращения сердца,
• Улучшение питания сердца.

Разновидность препаратов и их краткая характеристика по составу

Весь перечень гликозидов разделяется на те, чье использование направлено на купирование хронической недостаточности сердечной функции, и те, которые лечат острую недостаточность.

Препараты длительного эффекта:

• «Дигитоксин», препарат, получающийся из наперстянки, эффект достигается через 8-12 часов и сохраняется на 14-21 день, из этого же растения «Дигоксин» действует немного быстрее, но и эффект длится меньше (2-4 дня).
• «Целанид», того же происхождения, применяется так же при лечении аритмий.

Короткого действия препараты, растворимые в воде, быстро всасываемые в желудочно-кишечном тракте:

• «Адонизид». Растворим как в воде, так и в липидах. Действует быстрее, но не так продолжительно. Обладает седативным эффектом.
• «Строфантин». Вводится внутривенно, так как плохо всасывается в ЖКТ. Эффект наблюдается уже через 5-10 минут.
• «Коргликон», препарат быстрого действия, на основе ландыша. Показания и эффект схож со «Строфантином».

Быстродействующие

Подробнее о каждой группе, особенностях действия, показания, противопоказания.

«Строфантин» и другие средства, что относятся к группе быстродействующих гликозидов, имеют один и тот же механизм действия и назначения, в основном острая недостаточность или декомпенсация хронической.

При использовании перорально, большая часть не всасывается в пищеварительной системе и выводится из организма, не достигая терапевтической дозы в крови. Поэтому используется внутривенный метод введения.

Эффект достигается быстро, в течение 5-10 минут, максимальный через 15-30 минут, длится около суток. Практически не накапливается в организме, поэтому случаи передозировки встречаются реже, чем у пролонгированных средств.

Оказывает различное влияние на эффект при сочетании с препаратами различных групп, имеет ряд побочных эффектов. В случае интоксикации, назначается специальный антидот (унитиол или ЕДТА), отменяется препарат или назначается с большими паузами между приемами, купируются проявления симптоматически.

Пролонгированные (продолжительные)

«Дигитоксин», препарат, который требует очень точных показаний и условий приема. Он с трудом комбинируется с другими медикаментами, имеет длинный спектр побочных симптомов и из-за возможности накапливания в организме даже при незначительной помарке в дозировке могут проявиться признаки передозировки.

Используется при ХСН и некоторых видах аритмий. Так как препарат выпускается в таблетках, при отравлении «Дигитоксином» отличительной мерой будет промывание желудка, что нецелесообразно при дигиталисе короткого действия.

Из-за липофильности препарата с большой осторожность он назначается пожилым людям и пациентам с недостаточностью работы почек. Так как может повышаться плазменная концентрация вещества и приводить к непредвиденной передозировке при правильно назначенной дозировке.

Назначается при беременности и кормлении грудью.

Показания и противопоказания

Основные показания, зафиксированные во всех справочниках. Препараты данной группы могут быть назначены только врачом-кардиологом после проведения осмотра больного и лабораторных и инструментальных тестов и определения отсутствия противопоказании.

• ОСН, ХСН в зависимости от липофильности;
• Низкий сердечный выброс;
• Тахиаритмии;
• Профилактика пароксизмальных тахикардий;
• Увеличение внутриглазного давления;
• Гипертоническая болезнь;
• Депрессивные состояния, тревожность.

Противопоказания существуют относительные, то есть применение с осторожностью и абсолютные:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Гипертрофия камер сердца с нарушением выброса;
• Желудочковая тахикардия и фибрилляция;
• Хронический перикардит;
• Острый инфаркт миокарда, ранняя стадия;
• Брадикардия, слабость синусового узла;
• Гипертрофия правого желудочка, легочное сердце;
• Дыхательная недостаточность;
• Миокардит хронический;
• Острые заболевания легких с недостаточностью дыхания;
• Амилоидоз легких;
• Пожилой возраст;
• Печеночная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Эффективность снижается или не наблюдается вовсе, если сердечная недостаточность характеризуется повышенным минутным объемом, особенно в случае сужения выхода из левого желудочка, митрального стеноза, амилоидоза, когда нарушена диастола.

Если сердце не может расслабиться во время диастолы, ее продление нарушит еще больше работу сердца, поэтому дигиталис противопоказан людям с данной патологией.

Также противопоказано и не используется, так как повышает риск летального исхода, при острой фазе инфаркта миокарда или в раннем периоде после него. В случае состояния после инфаркта при развитии ХСН, препараты группы гликозидов назначаются активно.

Ранее вставал вопрос об эффективности, сложности лекарственных взаимодействий. После некоторых исследований, выяснилось, что смертность при приеме «Дигоксина» ниже, чем среди больных с сердечной недостаточностью, которые принимают другие группы препаратов. Тем ни менее, отмечаются летальные исходы из-за возникающих аритмий и инфаркта миокарда. Хотя, при терапии дигиталисом при состоянии после инфаркта, частота повторного снижалась.

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Существует схема приема гликозидов, которой каждый пациент должен с большой ответственностью придерживаться.

• Врач прописывает ежедневную дозу приема, она отличается от предыдущей, четко просчитана. Дозу нельзя забыть принять или решить пропустить несколько приемов. Если перепутать дозу можно либо снизить терапевтический эффект, либо получить передозировку.
• Лечащий врач прописывает правильную диету, физическую активность, распорядок дня, обсуждает с пациентом его новый режим жизни.
• Во время курса лечения пациент должен проходить профилактические проверки, где определяется общее состояние больного, в частности его сердечнососудистой системы и других органов, проверяется наличие и тяжесть побочных эффектов, состояние почек и печени.
• Пациенту запрещено употреблять алкоголь и табак во время терапии.
• Каждый день пациент проверяет свое артериальное давление и пуль, следит за разовыми показателями и общей картиной, докладывает врачу во время профилактического осмотра.
• Периодически назначается кардиограмма.

Опасность передозировки

Передозировка может наступить не сразу, особенно в случае липофильных веществ. Из-за кумуляции признаки отравления гликозидами проявляются в течение курса. Основные симптомы:

• Тошнота, рвота, боли в животе;
• Брадикардия или аритмия с учащенным пульсом, боли в области сердца;
• Нарушение периферического или цветного зрения – в тяжелых случаях;
• Так же при тяжелом течении – галлюцинации, нарушение диуреза.

Для купирования данного состояния назначается антидот, унитиол или ЕДТА, а также симптоматическое лечение нарушений, которые вызвала терапия:

• Препараты калия;
• Вещества, связывающие кальций и снижающие его плазменную концентрацию;
• Терапия против возникших аритмий (блокаторы натриевых каналов 1-й и 2-й групп).

Прогноз, результаты лечения

Лечение дигиталисом – это сложный процесс. Назначается пациентам, чья патология не купируется другими препаратами. Необходимо очень тщательно подбирать дозу, следить за состоянием больного.

Если все условия соблюдены, то пациент может рассчитывать на хороший прогноз для жизни. В случае частых нарушений правил курса, частых побочных эффектов, если приходится изменять лечение, нарушается и процесс восстановления. Благоприятный ли будет прогноз, зависит от многих факторов.

Лечение всех видов недостаточности функций сердца – комплексный сложный процесс, правильность которого решает, сколько и как будет жизнь дальше пациент. Задача врача кардиолога определить, какие средства максимально мягко и плавно усилят работу сердца без усугубления основной патологии. Если пришлось перейти на сердечные гликозиды, это означает, что ситуация серьезная, но не патовая, просто требующая большей щепетильности, внимания и ответственности как со стороны врачей, так и от самого больного, который должен следовать всем назначениям безукоризненно.

Источник: LechiSerdce.ru