Ингибиторы ренина препараты названия

Ренин – протеолитический фермент, который синтезируется и выделяется в кровь Юкст-гломерулярными клетками почек при увеличении тонуса симпатической вегетативной нервной системы (ВНС), а также при уменьшении объёма циркулирующей крови (кровопотеря, обезвоживание), при ишемии клеток почек (состоянии недостаточного поступления с кровью к клеткам почек кислорода).

Ренин в крови расщепляет другой белок Ангиотензиноген с образованием белка Ангиотензина 1 (АТ1) .

Другой фермент крови – АПФ (Ангиотензин превращающий фермент) превращает белок АТ1 в белок Ангиотензин 2 (АТ2).

АТ2 оказывает сосудосуживающее действие, способствует задержке натрия и воды в организме. Это приводит к увеличению периферического сосудистого сопротивления и к увеличению объёма циркулирующей крови. Вторично происходит увеличение силы сердечных сокращений. Всё это суммарно становится причиной повышения артериального давления (АД) как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего). Чем больше уровень Ренина в крови, тем больше уровень в крови АТ2, тем выше АД.

Последовательность ферментативных превращений: Ренин + Ангиотензиноген = Ангиотензин 1 + АПФ = Ангиотензин 2, называется Ренин-Ангиотензиновой Системой (РАС) или Ренин-Ангиотензин-Альдостероновой Системой (РААС) . Под активацией (усилением активности) РАС подразумевают увеличение уровня в крови Ренина, АТ2.

Высокий уровень Ренина в крови приводит к увеличению уровня АТ2 в крови и тканях. Высокий уровень АТ2 в крови и тканях продолжительное время становится причиной стойкого повышения артериального давления, то есть – артериальной гипертензии.

Уменьшение уровня Ренина в крови взаимосвязано приводит к уменьшению уровня АТ2 в крови и тканях – к уменьшению АД.

Ингибитор Ренина – лекарственное вещество, которое вступает в соединение с Ренином, в результате чего Ренин нейтрализуется, теряет ферментативную активность, уменьшается ферментативная активность Ренина в крови. Ренин связанный с ингибитором Ренина утрачивает способность расщеплять ангиотензиноген до АТ1. При этом взаимосвязано происходит уменьшение уровня АТ2 в крови и тканях – снижение артериального давления, уменьшение активности РАС, улучшение кровотока, кровоснабжения органов и тканей организма.

Алискирен – первый и единственный в настоящее время ингибитор Ренина, с которым проведены все этапы клинических испытаний и который с 2007 года рекомендован для лечения артериальной гипертензии.

Лекарственное вещество Алискирен производится фармацевтической промышленностью под торговыми (коммерческими) названиями:

1. Расилез в виде простого лекарственного препарата, который содержит только одно лекарственное вещество – Алискирен;
2. Ко-Расилез в виде комбинированного (сложного) лекарственного препарата, который содержит два лекарственных вещества: ингибитор ренина Алискирен и мочегонное лекарственное вещество Гидрохлортиазид (салуретик, тиазидный диуретик).

Ваши отзывы и комментарии о применении ингибитора ренина Алискирена для лечения артериальной гипертензии Вы можете разместить ниже.

Источник: zhivizdravo.ru

Содержание страницы:

Сначала отвечу на самые частые поисковые запросы:

Какой препарат от гипертонии лучше (или сильнее)? А какой самый лучший?

Насколько хороши новейшие (новые, современные, 2015г.) препараты от гипертонии?

Где дешево купить лекарство от гипертонии?

Можно ли заменить препарат А препаратом В? Чем заменить препарат С?

Чем отличается препарат А от препарата В?

 

 

А теперь собственно о лечении гипертонии:

Введение

Какова стратегия подбора антигипертензивной терапии?

Оригинальные препараты или дженерики (генерики) — как сделать выбор?

Какие классы препаратов от гипертонии существуют?

• Игибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)
• Антагонисты (блокаторы) рецепторов ангиотензина (сартаны или АРА или БРА)
• Прямые ингибиторы ренина (ПИР)
• Бэта-блокаторы (ББ)
• Антагонисты кальция (АК) в двух вариантах — пульсурежающие (АКП) и дигидропиридиновые (АКД)
• Препараты центрального действия
• Мочегонные

Какие комбинации препаратов эффективны?

Фиксированные (заводские) комбинации препаратов в одной таблетке

 

 

Какой препарат от гипертонии лучше (или сильнее)? А какой самый лучший?

Ответ на этот вопрос несложен:

Пункт первый: для того, чтобы осмысленно разобраться в этом вопросе, нужно закончить мединститут. После этого можно теоретически предположить, что препарат А у пациента Х с одним «букетом» болезней будет работать лучше, чем препарат Б у пациента У с другим «букетом», однако:

Пункт второй: у каждого пациента сила эффекта любого препарата и уровень побочных эффектов непредсказуемы и все теоретические рассуждения на эту тему бессмысленны.

Пункт третий: препараты внутри одного класса при условии соблюдения терапевтических доз обычно имеют примерно одинаковое действие, однако в некоторых случаях — смотри пункт второй.

Пункт четвертый: на вопрос «что лучше — арбуз или свиной хрящик?» разные люди ответят по-разному (На вкус и цвет товарищей нет). Так же разные врачи по-разному ответят на вопросы о препаратах.

 

Насколько хороши новейшие (новые, современные) препараты от гипертонии?

Публикую даты регистрации в России «новейших» препаратов от гипертонии:

Эдарби (Азилсартан) — февраль 2014г.

Кардосал (Олмесартан) — декабрь 2009 — март 2010г.

Расилез (Алискирен) — май 2008г.

Степень «новейшести» оценивайте сами.

К сожалению, все новые препараты от гипертонии (представители классов АРА (БРА) и ПИР) не являются более сильными, чем изобретенный более 30 лет назад эналаприл, доказательная база (количество исследований на пациентах) у новых препаратов меньше, а цена выше. Поэтому рекомендовать «новейшие препараты от гипертонии» только потому, что они новейшие, я не могу.

Неоднократно приходилось пациентов, которые пожелали начать лечение с «чего-нибудь поновее», возвращать к более старым препаратам из-за неэффективности новых.

 

Где дешево купить лекарство от гипертонии?

Есть простой ответ на этот вопрос: ищите сайт — аптечный поисковик в своем городе (области). Для этого набираете в Яндексе или в Google фразу «аптечная справочная» и название своего города.

Для Москвы работает очень хороший поисковик aptekamos.ru.

В поисковую строку вводите название лекарства, выбираете дозировку препарата и свое место жительства — и сайт выдает адреса, телефоны, цены и возможность доставки на дом.

 

Можно ли заменить препарат А препаратом В? Чем можно заменить препарат С?

Эти вопросы очень часто задается в адрес поисковых систем, поэтому я запустил специальный сайт аналоги-лекарств.рф, и заполнение его начал с кардиологических препаратов.

На сайте содержатся названия, дозировки, количество таблеток в упаковке, фирмы-производители, порядок московских цен, распространенность в аптеках и т.д.

Краткая справочная страничка, содержащая только названия лекарств и их классы — на этом сайте. Заходите !

Если точная замена препарата отсутствует (либо препарат снят с производства), можно ПОД КОНТРОЛЕМ ВРАЧА попробовать один из его «одноклассников». Читайте раздел «Классы препаратов от гипертонии».

 

Чем отличается препарат А от препарата В?

Чтобы ответить на этот вопрос, для начала зайдите на страничку аналогов препаратов (сюда) и выясните (а лучше запишите), какие действующие вещества из каких классов содержат оба препарата. Часто ответ лежит на поверхности (например, в один из двух просто добавлено мочегонное).

Если же препараты принадлежат к разным классам, прочитайте описания этих классов.

А чтобы абсолютно точно и адекватно разобраться в сравнении каждой пары препаратов, нужно все-таки закончить мединститут.

 

 

Введение

Написание этой статьи было продиктовано двумя соображениями.

Первое — распространенность гипертонии (самая частая кардиологическая патология — отсюда масса вопросов по лечению).

Второе — факт наличия в Интернете инструкций к препаратам. Несмотря на огромное количество предупреждений о невозможности самоназначения препаратов, бурная исследовательская мысль пациента заставляет читать информацию о препаратах и делать свои, далеко не всегда верные, выводы. Остановить это процесс невозможно, поэтому я изложил свой взгляд на вопрос.

ДАННАЯ СТАТЬЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ С КЛАССАМИ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ И НЕ МОЖЕТ СЛУЖИТЬ РУКОВОДСТВОМ К САМОСТОЯТЕЛЬНОМУ НАЗНАЧЕНИЮ ЛЕЧЕНИЯ!

НАЗНАЧЕНИЕ И КОРРЕКЦИЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТОНИИ ДОЛЖНЫ ПРОВОДИТЬСЯ ТОЛЬКО ПОД ОЧНЫМ КОНТРОЛЕМ ВРАЧА!!!

Лечение начальных форм гипертонии (обычно при цифрах менее 160/100) начинается с нелекарственных методов по изменению образа жизни. Вкратце эту тактику можно описать как «меньше ешь — больше двигайся». Подробно она описана в статье Рекомендации по здоровому образу жизни Американской Ассоциации Сердца 2006г. на моем сайте.

В Интернете размещена масса рекомендаций по ограничению потребления поваренной соли (хлорида натрия) при гипертонии. Исследования показали, что даже достаточно жесткое ограничение приема поваренной соли приводит к снижению цифр артериального давления не более чем на 4-6 единиц, поэтому лично я отношусь к таким рекомендациям достаточно скептически.

Да, в случае тяжелой гипертонии хороши все средства, при сочетании гипертонии с сердечной недостаточностью ограничение соли также совершенно необходимо, но при невысокой и нетяжелой гипертонии бывает жалко смотреть на пациентов, которые отравляют себе жизнь ограничением приема соли.

Думаю, для пациентов со «средней» гипертонией достаточной будет рекомендация «не есть соленые огурцы (или аналоги) трехлитровыми банками.»

При неэффективности либо недостаточной эффективности нелекарственного лечения назначается фармакологическая терапия.

 

Какова стратегия подбора антигипертензивной терапии?

Когда пациент с гипертонией впервые обращается к врачу, ему проводится некоторый объем исследований, зависящий от оснащения клиники и финансовых возможностей пациента.

Достаточно полное обследование включает в себя:

• Лабораторные методы:
  • Общий анализ крови.
  • Общий анализ мочи для исключения почечного происхождения гипертензии.
  • Глюкоза крови, гликозилированный гемоглобин с целью скрининга сахарного диабета.
  • Креатинин, мочевина крови с целью оценки функции почек.
  • Общий холестерин, холестерин липопротеидов высокой и низкой плотности, триглицериды с целью оценки степени атеросклеротического процесса.
  • АСТ, АЛТ с целью оценки функции печени при возможной необходимости назначения холестеринснижающих препаратов (статинов).
  • Т3 свободный, Т4 свободный и ТТГ с целью оценки функции щитовидной железы.
  • Неплохо посмотреть мочевую кислоту — подагра и гипертония часто вместе. 
  
  
• Аппаратные методы:
  • СМАД (суточное мониторирование артериального давления) с целью оценки суточных колебаний.
  • Эхокардиография (УЗИ сердца) с целью оценки толщины миокарда левого желудочка (есть гипертрофия или нет).
  • Дуплексное сканирование сосудов шеи (обычно называется МАГ или БЦА) с целью оценки наличия и тяжести атеросклероза.
• Консультации специалистов:
  • Окулиста (с целью оценки состояния сосудов глазного дна, которые часто поражаются при гипертонии).
  • Эндокринолога-диетолога (в случае повышенного веса пациента и отклонениях в анализах на гормоны щитовидной железы).
• Самообследование:
  • СКАД (СамоКонтроль Артериального Давления) — измерение и запись цифр давления и пульса на двух руках (или на той, где давление выше) утром и вечером в положении сидя после 5 минут спокойного сидения. Результаты записи СКАД после 1-2 недель предъявляются врачу.

Результаты, полученные при обследовании, могут повлиять на лечебную тактику врача.

Теперь об алгоритме подбора лекарственного лечения (фармакотерапии).

Адекватное лечение должно приводить к снижению давления до так называемых целевых значений (140/90 мм рт ст, при сахарном диабете — 130/80). Если цифры выше — лечение неправильное. НАЛИЧИЕ ГИПЕРТОНИЧЕСКИХ КРИЗОВ ТАКЖЕ ЯВЛЯЕТСЯ ДОКАЗАТЕЛЬСТВОМ НЕАДЕКВАТНОГО ЛЕЧЕНИЯ.

Лекарственное лечение гипертонии ДОЛЖНО ПРОДОЛЖАТЬСЯ ПОЖИЗНЕННО, поэтому решение о его начале должно быть жестко обоснованным.

При невысоких цифрах давления (150-160) грамотный врач обычно сначала назначает один препарат в небольшой дозе, пациент уходит на 1-2 недели для записи СКАД. Если на начальной терапии установились целевые уровни, пациент продолжает принимать лечение длительно и поводом для встреч с врачом является только повышение АД выше целевого, что требует корректировки лечения.

ВСЕ УТВЕРЖДЕНИЯ О ПРИВЫКАНИИ К ПРЕПАРАТАМ И НЕОБХОДИМОСТИ ИХ ЗАМЕНЫ ПРОСТО ИЗ-ЗА ДЛИТЕЛЬНОГО ВРЕМЕНИ ПРИЕМА ЯВЛЯЮТСЯ ВЫМЫСЛОМ. ПОДХОДЯЩИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИНИМАЮТ ГОДАМИ, И ЕДИНСТВЕННЫМИ ПОВОДАМИ ДЛЯ ЗАМЕНЫ ПРЕПАРАТА ЯВЛЯЮТСЯ ТОЛЬКО НЕПЕРЕНОСИМОСТЬ И НЕЭФФЕКТИВНОСТЬ.

Если давление у пациента на фоне назначенной терапии остается выше целевого — врач может увеличить дозы либо добавить второй и в тяжелых случаях — третий и даже четвертый препарат.

 

Оригинальные препараты или дженерики (генерики) — как сделать выбор?

Вернуться к началу страницы

Прежде чем перейти к рассказу о препаратах, коснусь очень важного вопроса, который ощутимо касается кошелька каждого пациента.

Создание новых лекарств требует очень больших денег — в настоящее время на разработку одного препарата тратится не менее МИЛЛИАРДА долларов. В связи с этим компания-разработчик по международному законодательству имеет так называемый срок патентной защиты (от 5 до 12 лет), в течение которого другие производители не имеют права выводить на рынок копии нового препарата. За этот срок компания-разработчик имеет шанс вернуть вложенные в разработку деньги и получить максимальную прибыль.

Если новый препарат оказался эффективным и востребованным, по окончании срока патентной защиты другие фармацевтические фирмы приобретают полное право выпускать копии, так называемые генерики (или дженерики). И правом этим они активно пользуются.

Соответственно, не копируют препараты, которые вызывают малый интерес у пациентов. Я предпочитаю не использовать «старые» оригинальные препараты, у которых нет копий. Как говорил Винни-Пух, это «жжж» неспроста.

Зачастую производители дженериков предлагают более широкий диапазон доз, чем производители оригинального препарата (например, Энап производства КRКА). Это дополнительно привлекает потенциальных потребителей (процедура разламывания таблеток мало кого радует).

Дженерики дешевле оригинальных препаратов, но, поскольку выпускают их компании с МЕНЬШИМИ финансовыми возможностями, производственные технологии дженериковых заводов вполне могут быть менее эффективными.

Тем не менее компании-производители дженериков весьма неплохо чувствуют себя на рынках, и чем беднее страна — тем больший процент дженериков в общем объеме фармацевтического рынка.

Статистические данные говорят о том, что в России доля дженерических препаратов на фармацевтическом рынке достигает до 95%. Данный показатель в других странах: Канада — более 60%, Италия — 60%, Англия — более 50%, Франция — около 50%, Германия и Япония — по 30%, США — менее 15%.

Поэтому перед пациентом в отношени джененриков стоят два вопроса:

• Что покупать — оригинальный препарат или дженерик?
• Если сделан выбор в пользу дженерика — какого производителя предпочесть?

Дам самые четкие рекомендации.

• Если есть финансовая возможность покупать оригинальный препарат — лучше купить оригинал.
• Если есть выбор между несколькими дженериками, лучше купить препарат известного, «старого» и европейского производителя, чем неизвестного, нового и азиатского.
• Препараты ценой менее 50-100 рублей, как правило, работают крайне плохо.

И последняя рекомендация. При лечении тяжелых форм гипертонии, когда комбинируются 3-4 препарата, прием дешевых дженериков вообще невозможен, поскольку врач рассчитывает на работу препарата, который реально действия не оказывает. Врач может комбинировать и увеличивать дозы без эффекта, и порой просто замена некачественного дженерика на хороший препарат снимает все вопросы.

Рассказывая про препарат, я буду вначале указывать его международное название, потом оригинальное фирменное название, потом названия заслуживающих доверия дженериков. Отсутствие назания дженерика в списке говорит об отсутствии у меня опыта общения с ним либо о нежелании по той или иной причине рекомендовать его широкой публике.

 

 

 

Какие классы препаратов от гипертонии существуют?

Существуют 7 классов препаратов:

• Игибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)
• Антагонисты (блокаторы) рецепторов ангиотензина (сартаны или АРА или БРА)
• Прямые ингибиторы ренина (ПИР)
• Бэта-блокаторы (ББ)
• Антагонисты кальция (АК) в двух вариантах — пульсурежающие (АКП) и дигидропиридиновые (АКД)
• Препараты центрального действия
• Мочегонные

 

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)

Вернуться к началу страницы

Это препараты, которые в свое время произвели революцию в лечении гипертонической болезни.

В 1975 году был синтезирован каптоприл (капотен), который и в настоящее время применяется для купирования кризов (применение его в постоянном лечении гипертонии нежелательно из-за короткого периода действия препарата).

В 1980 году компанией Мерк был синтезирован эналаприл (ренитек), который и сейчас остается одним из самых назначаемых препаратов в мире, несмотря на интенсивную работу фармацевтических фирм по созданию новых лекарств. В настоящее время аналоги эналаприла выпускают более 30 заводов, и это говорит о его хороших качествах (плохие препараты не копируют).

Остальные прапараты группы ничем существенным друг от друга не отличаются, поэтому немного расскажу про эналаприл и приведу названия других представителей класса.

К сожалению, достоверный срок действия эналаприла меньше 24 часов, поэтому лучше его принимать 2 раза в день — утром и вечером.

Суть действия первых трех групп препаратов — ИАПФ, АРА и ПИР — блокировка выработки одного из самых мощных сосудосуживающих веществ в огранизме — ангиотензина 2. Все препараты этих групп снижают систолическое и диастоличесоке давление, не влияя на частоту пульса.

Самый частый побочный эффект ингибиторов АПФ — появление сухого кашля через месяц и более после начала приема. Если кашель появляется, препарат нужно заменять. Обычно меняют на представителей более новой и дорогой группы БРА (АРА).

Полный эффект от применения ИАПФ достигается к концу первой — второй недели приема, поэтому все более ранние цифры АД не отражают степень эффекта препарата.

Все представители ингибиторов АПФ с ценами и формами выпуска здесь .

А здесь — кратко:

• Каптоприл (Капотен (25мг, 50мг))
• Эналаприл (Ренитек (5мг, 10мг, 20мг)), Берлиприл (5мг, 10мг, 20мг), Рениприл (10мг, 20мг), Эднит (5мг, 10мг, 20мг), Энап (2,5мг, 5мг, 10мг, 20мг), Энаренал (5мг, 10мг, 20мг), Энам (2,5мг, 5мг, 10мг, 20мг))
• Лизиноприл (Диротон (2,5мг, 5мг, 10мг, 20мг)), Даприл (5мг, 10мг, 20мг), Лизигамма (5мг, 10мг, 20мг), Лизинотон (5мг, 10мг, 20мг))
• Периндоприл (Престариум А (5мг, 10мг), Перинева (4мг, 8мг))
• Рамиприл (Тритаце (2,5мг, 5мг), Амприлан (1,25мг, 2,5мг, 5мг, 10мг), Хартил (5мг, 10мг), Пирамил (2,5мг, 5мг, 10мг))
• Хинаприл (Аккупро (10мг))
• Цилазаприл (Инхибейс (2,5мг)) — похоже, снят с производства — его нет в аптеках (на 1 февраля 2012 г.)
• Фозиноприл (Фозикард (5мг, 10мг, 20мг), Моноприл (10мг, 20мг))
• Трандолаприл (Гоптен (2мг))
• Моэксиприм (Моэкс (7,5мг, 15мг)) — похоже, снят с производства — его нет в аптеках (на 1 февраля 2012 г.)
• Зофеноприл (Зокардис (7,5мг, 30мг))

 

Антагонисты (блокаторы) рецепторов ангиотензина (сартаны или АРА или БРА)

Данный класс препаратов создавался для пациентов, имевших кашель как побочное действие ингибиторов АПФ.

На данный момент ни одна из фирм, производящих БРА, не утверждает, что эффект этих препаратов сильнее, чем у ингибиторов АПФ. Это подтверждают и результаты больших исследований. Поэтому назначение БРА как первого препарата, без попыток назначить иАПФ, лично я расцениваю как признак положительной оценки врачом толщины кошелька пациента. Цены на месяц приема ни у одного из оригинальных сартанов пока не упали существенно ниже тысячи рублей.

Полного своего эффекта БРА достигают к концу второй — четвертой недели приема, поэтому оценка действия препарата возможна только по прошествии двух и более недель.

Представители класса:

• Лозартан (Козаар (50мг), Лозап (12,5мг, 50мг, 100 мг), Лориста (12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг), Вазотенз (50мг, 100мг))
• Эпросартан (Теветен (600мг))
• Валсартан (Диован (40мг, 80мг, 160мг), Вальсакор, Валз (40мг, 80мг, 160мг), Нортиван (80мг), Валсафорс (80мг, 160мг))
• Ирбесартан (Апровель (150мг, 300мг))
• Кандесартан (Атаканд (80мг, 160мг, 320 мг))
• Телмисартан (Микардис (40мг, 80 мг))
• Олмесартан (Кардосал (10мг, 20мг, 40мг))
• Азилсартан (Эдарби (40мг, 80мг))

 

Прямые ингибиторы ренина (ПИР)

Данный класс пока состоит только из одного представителя, причем даже производитель признает, что его нельзя применять в качестве единственного средства для лечения гипертонической болезни, а только в комбинации с другими препаратами. В сочетании с высокой ценой (не менее полутора тысяч рублей на месяц приема) я не считаю этот препарат очень привлекательным для пациента.

• Алискирен (Расилез (150мг, 300мг))

 

Бэта-блокаторы (ББ)

Вернуться к началу страницы

За разработку этого класса препаратов создатели получили Нобелевскую премию — первый случай для «промышленных» ученых. Главными эффектами бэта-блокаторов являются урежение пульса и снижение давления. Поэтому применяются они главным образом у гипертоников с частым пульсом и при сочетании гипертонии со стенокардией. КРоме того, бэта-блокаторы имеют неплохой антиаритмический эффект, поэтому их назначение оправдано при сопутствующей экстрасистолии и тахиаритмиях.

Нежелательно применение бэта-блокаторов у молодых мужчин, так как все представители этого класса отрицательно влияют на потенцию (к счастью, не у всех пациентов).

В аннотациях ко всем ББ в противопоказаниях фигурируют бронхиальная астма и сахарный диабет, однако опыт показывает, что довольно часто пациенты с астмой и диабетом неплохо «уживаются» с бэта-блокаторами.

Старые представители класса (пропранолол (обзидан, анаприлин), атенолол) для лечения гипертонии непригодны в силу короткого срока действия.

Короткодействующие формы метопролола я не привожу здесь по той же причине.

Представители класса бэта-блокаторов:

• Метопролол (Беталок ЗОК (25мг, 50мг, 100мг), Эгилок ретард (100мг, 200мг), Вазокардин ретард (200мг), Метокард ретард (200мг))
• Бисопролол (Конкор (2,5мг, 5мг, 10мг), Коронал (5мг, 10мг), Биол (5мг, 10мг), Бисогамма (5мг, 10мг), Кординорм (5мг, 10мг), Нипертен (2,5мг; 5мг; 10мг), Бипрол (5мг, 10мг), Бидоп (5мг, 10мг), Арител (5мг, 10мг))
• Небиволол (Небилет (5мг), Бинелол (5мг))
• Бетаксолол (Локрен (20мг))
• Карведилол (Карветренд (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Кориол (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Таллитон (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Дилатренд (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Акридиол (12,5мг, 25мг))

 

Антагонисты кальция пульсурежающие (АКП)

По действию похожи на бэта-блокаторы (урежают пульс, снижают давление), только механизм другой. Официально разрешено применение этой группы при бронхиальной астме.

Привожу только «долгоиграющие» формы представителей группы.

• Верапамил (Изоптин СР (240мг), Верогалид ЕР (240мг))
• Дилтиазем (Алтиазем РР (180мг))

Антагонисты кальция дигидропиридиновые (АКД)

Эпоха АКД началась с прапарата, который знаком всем, однако современные рекомендации его прием, мягко говоря, не рекомендуют даже при гипертонических кризах.

Нужно прочно отказаться от приема этого препарата: нифедипин (адалат, кордафлекс, кордафен, кордипин, коринфар, нифекард, фенигидин).

Более современные дигидропиридиновые антагонисты кальция прочно заняли свое место в арсенале антигипертензивных средств. Они значительно меньше учащают пульс (в отличие от нифедипина), хорошо снижают давление, применяются один раз в сутки.

Есть данные, что длительный прием препаратов этой группы оказывает профилактическое действие в отношении болезни Альцгеймера.

Амлодипин по количеству выпускающих его заводов сравним с «королем» иАПФ эналаприлом. Повторюсь, плохие препараты не копируют, только очень дешевые копии покупать нельзя.

В начале приема препараты этой группы могут давать отечность голеней и кистей рук, однако обычно она проходит в течении недели. Если не проходит, препарат отменяют или заменяют на «хитрую» форму Эс Корди Кор, которая этим эффектом почти не обладает.

Дело в том, что «обычный» амлодипин большинства производителей содержит смесь «правых» и «левых» молекул (они отличаются друг от друга, как правая и левая рука — состоят из тех же элементов, но организованы по-разному). «Правая» разновидность молекулы порождает большинство побочных эффектов, а «левая» обеспечивает основное лечебное действие. Фирма-производитель Эс Корди Кор оставила в лекарстве только полезную «левую» молекулу, поэтому доза препарата в одной таблетке уменьшена вдвое, а побочных эффектов меньше.

Представители группы:

• Амлодипин (Норваск (5мг, 10мг), Нормодипин (5мг, 10мг), Тенокс (5мг, 10мг), Корди Кор (5мг, 10мг), Эс Корди Кор (2,5мг, 5мг), Кардилопин (5мг, 10мг), Калчек (5мг, 10мг), Амлотоп (5мг, 10мг), Омелар кардио (5мг, 10мг), Амловас (5мг))
• Фелодипин (Плендил (2,5мг, 5мг, 10мг), Фелодип (2,5мг, 5мг, 10мг))
• Нимодипин (Нимотоп (30мг))
• Лацидипин (Лаципил (2мг, 4мг), Сакур (2мг, 4мг))
• Лерканидипин (Леркамен (20мг))

 

Препараты центрального действия (точка приложения — головной мозг)

Началась история этой группы с клофелина, который «царствовал» до наступления эпохи ингибиторов АПФ. Клофелин сильно снижал давление (в случае передозировок — до комы), чем впоследствии активно воспользовалась криминальная часть населения страны (клофелиновые кражи). Клофелин также вызывал ужасающую сухость во рту, однако с этм приходилось мириться, так как другие препараты в то время были слабее. К счастью, славная история клофелина заканчивается, и купить его можно только по рецепту в очень небольшом числе аптек.

Более поздние препараты этой группы лишены побочного действия клофелина, но и «мощность» из существенно ниже.

Они обычно применяются в составе комплексной терапии у легковозбудимых пациентов и вечером при ночном характере кризов.

Допегит также применяется для лечения гипертонии у беременных  женщин, так как большинство классов препаратов (ингибиторы АПФ, сартаны, бэта-блокаторы) обладают отрицательным действием на плод и применяться во время беременности не могут.

• Моксонидин (Физиотенз (0,2мг, 0,4мг), Моксонитекс (0,4мг), Моксогамма (0,2мг, 0,3мг, 0,4мг))
• Рилменидин (Альбарел (1мг)
• Метилдопа (Допегит (250 мг)

 

Мочегонные (диуретики)

В середине 20 века мочегонные широко применялись при лечении гипертонии, однако время выявило их недостатки (любые мочегонные со временем «вымывают» полезные вещества из организма, доказанно вызывают появление новых случаев сахарного диабета, атеросклероза, подагры).

Поэтому в современной литературе осталось только 2 показания к применению диуретиков:

• Лечение гипертонии у пожилых пациентов (старше 70 лет).
• В качестве третьего-четвертого препарата при недостаточном эффекте двух-трех уже назначенных.

При лечении гипертонии обычно применяют только два препарата, причем чаще всего в составе «заводских» (фиксированных) комбинированных таблеток.

Назначение быстродействующих мочегонных (фуросемид, торасемид (диувер)) крайне нежелательно. Верошпирон используется для лечения тяжелых случаев гипертонии и только под жестким очным контролем врача.

• Гидрохлоротиазид (Гипотиазид (25мг, 100мг)) — очень широко применяется в составе комбинированных препаратов
• Индапамид (Калийсберегающий) — (Арифон ретард (1,5мг), Равел СР (1,5мг), Индапамид МВ (1,5мг), Индап (2,5мг), Ионик ретард (1,5мг), Акрипамид ретард (1,5мг))

 

Источник: www.xn—-7sbbfif2anm3abt4h.xn--p1ai

Лечение артериальной гипертензии (гипертонической болезни) ингибитором ренина

Ренин – протеолитический фермент, который синтезируется и выделяется в кровь Юкст-гломерулярными клетками почек при увеличении тонуса симпатической вегетативной нервной системы (ВНС) . а также при уменьшении объёма циркулирующей крови (кровопотеря, обезвоживание), при ишемии клеток почек (состоянии недостаточного поступления с кровью к клеткам почек кислорода).

Ренин в крови расщепляет другой белок Ангиотензиноген с образованием белка Ангиотензина 1 (АТ1).

Другой фермент крови – АПФ (Ангиотензин превращающий фермент) превращает белок АТ1 в белок Ангиотензин 2 (АТ2) .

АТ2 оказывает сосудосуживающее действие, способствует задержке натрия и воды в организме. Это приводит к увеличению периферического сосудистого сопротивления и к увеличению объёма циркулирующей крови. Вторично происходит увеличение силы сердечных сокращений. Всё это суммарно становится причиной повышения артериального давления (АД) как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего). Чем больше уровень Ренина в крови, тем больше уровень в крови АТ2, тем выше АД.

Последовательность ферментативных превращений: Ренин + Ангиотензиноген = Ангиотензин 1 + АПФ = Ангиотензин 2, называется Ренин-Ангиотензиновой Системой (РАС) или Ренин-Ангиотензин-Альдостероновой Системой (РААС). Под активацией (усилением активности) РАС подразумевают увеличение уровня в крови Ренина, АТ2.

Высокий уровень Ренина в крови приводит к увеличению уровня АТ2 в крови и тканях. Высокий уровень АТ2 в крови и тканях продолжительное время становится причиной стойкого повышения артериального давления, то есть – артериальной гипертензии .

Уменьшение уровня Ренина в крови взаимосвязано приводит к уменьшению уровня АТ2 в крови и тканях – к уменьшению АД.

Ингибитор Ренина – лекарственное вещество, которое вступает в соединение с Ренином, в результате чего Ренин нейтрализуется, теряет ферментативную активность, уменьшается ферментативная активность Ренина в крови. Ренин связанный с ингибитором Ренина утрачивает способность расщеплять ангиотензиноген до АТ1. При этом взаимосвязано происходит уменьшение уровня АТ2 в крови и тканях – снижение артериального давления, уменьшение активности РАС, улучшение кровотока, кровоснабжения органов и тканей организма.

Алискирен – первый и единственный в настоящее время ингибитор Ренина, с которым проведены все этапы клинических испытаний и который с 2007 года рекомендован для лечения артериальной гипертензии.

Лекарственное вещество Алискирен производится фармацевтической промышленностью под торговыми (коммерческими) названиями:

1. Расилез в виде простого лекарственного препарата, который содержит только одно лекарственное вещество – Алискирен;
2. Ко-Расилез в виде комбинированного (сложного) лекарственного препарата, который содержит два лекарственных вещества: ингибитор ренина Алискирен и мочегонное лекарственное вещество Гидрохлортиазид (салуретик, тиазидный диуретик).

Ваши отзывы и комментарии о применении ингибитора ренина Алискирена для лечения артериальной гипертензии Вы можете разместить ниже.

Новые статьи по данной теме:

Еще статьи по данной тематике:

Medic-farma.ru

Антагонисты ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Дата: 15-11-2009, 17:37 | Просмотров: 10 114

В последние годы эта группа веществ заняла передовые позиции в кардиологии. Кроме лечения гипертонической болезни, они успешно используются при сердечной недостаточности и ИБС. Физиологическая роль РАС состоит в том, что в почках и многих тканях организма вырабатывается фермент ренин, участвующий в образовании ангиотензина I (неактивное вещество), который под влиянием (АПФ) ангизинпревращающего фермента превращается в ангиотензин II — наиболее сильный вазоконстрикторный фактор, обладающий также другими свойствами.

Кроме того, АПФ тормозит синтез брадикинина, являющегося мощным вазодилататором. Таким образом, РАС тесно связана с калликреин-кининовой системой. Следовательно, антагонисты РАС в качестве лекарственных препаратов обладают широким спектром сердечно-сосудистой активности.

Среди многочисленных ингибиторов АПФ в качестве антигипертензивных средств широкое применение нашли каптоприл. эналаприл. лизиноприл и др. Они различаются между собой в основном продолжительностью действия и некоторыми особенностями фармакокинетики (являются «пролекарствами»). Обычно они хорошо переносятся больными, характерным побочным явлением может быть сухой кашель, иногда головокружение, тошнота, возможна аллергическая реакция. К антагонистам РАС относятся также блокаторы ангиотензиновых АТ; рецепторов (рис. 43) — лозартан, вальзортан и др. Хотя по механизму действия они отличаются от ингибиторов АПФ, антигипертензивный эффект у них сходный. Важным достоинством антагонистов РАС является их способность устранять явления гипертрофии артерий и сердечной мышцы.

Возникновение кашля у некоторых пациентов (3—5 %) можно объяснить повышением уровня брадикинина. Из побочных явлений может возникать гиперкалиемия, протеинурия, головная боль, аллергические реакции. Каптоприл среди ингибиторов АПФ был первым препаратом, который используется до настоящего времени. В отличие от других препаратов этой группы, он не является пролекарством, и антигипертензивный эффект наступает довольно быстро при суб-лингвальном приеме таблетки. Назначают внутрь 2—3 раза в сутки для лечения гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.

Большинство других ингибиторов АПФ — эналаприл. рамиприл. периндоприл. фозиноприл и другие являются пролекарствами и становятся активными в организме в виде эналоприлата, рамиприла-та, периндоприлата, фозиноприлата. В отличие от каптоприла они обладают более продолжительным действием и не требуют частых приемов.

Омапатрилат относится к ингибиторам вазопептидаз. Он ингибирует АПФ и нейтральную вазопептидазу, которая инактивирует некоторые эндогенные пептиды. Таким образом омапатрилат способствует устранению дисбаланса между прессорными и депрес-сорными влияниями и создает более благоприятные условия для проявления антигипертензивного кардиопротекторного эффекта в сравнении с «чистыми» ингибиторами АПФ.
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, действует продолжительно (более 24 ч), возможны побочные явления, головная боль, кашель, диарея, кожные высыпания.

Лозартан. вальсартан. ирбесартан и другие препараты этой группы блокируют непосредственно ангиотензивные AT,-рецепторы. Они устраняют основные эффекты ангиотензина П. Применяют эти препараты для лечения ГБ и хронической сердечной недостаточности. В отличие от ингибиторов АПФ, блокаторы AT!-рецепторов не влияют на уровень брадикинина, следовательно, лишены таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек.

Гипотензивные средства миотропного действия. К ним относятся магния сульфат. папаверин. дибазол. эуфиллин. теофиллин. но-шпа. апрессин и другие, оказывающие прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Папаверин — алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Уменьшает сократительную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов, что приводит к снижению АД и увеличению кровотока Механизм сосудорасширяющего и спазмолитического действия папаверина обусловлен ингибированием фермента фосфодиэсте-разы и накоплением внутриклеточно цАМФ, что в конечном итоге сопровождается расслаблением гладких мышц.

Дротаверин — (но-шпа) — по химическому строению и фармакологическим свойствам весьма близок к папаверину, но обладает более выраженным и продолжительным действием. При применении папаверина или но-шпы, особенно в больших дозах, возможны запоры, сонливость, появление аритмий.

Дибазол оказывает миотропное сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а также стимулирует функцию спинного мозга и оказывает умеренное иммуностимулирующее действие. Применяют при спазмах гладких мышц кровеносных сосудов (гипертонических кризах), назначают внутрь и внутривенно. Используют также для лечения нервных болезней.

Теофиллин — алкалоид, содержащийся в чайных листьях и кофе. Стимулирует ЦНС, усиливает сокращение сердца, расширяет сосуды, оказывает умеренное диуретическое, бронхорасширяющее и антиагрегантное действие. В механизме действия теофиллина важное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы, накопление цАМФ и блокирование аденозиновых (пуринергических рецепторов). Среди побочных явлений возможны изжога, тошнота, рвота, головная боль.

Магния сульфат кроме миотропного спазмолитического действия обладает слабыми ганглиоблокирующими свойствами и способен угнетать сосудодвигательный центр. Магния сульфат и дибазол чаще всего используют для лечения гипертонических кризов (вводят внутримышечно или внутривенно). Внутривенные инъекции магния сульфата следует делать с осторожностью, так как препарат обладает наркотическим действием и может вызвать угнетение дыхания. При быстром внутривенном введении может наступить остановка дыхания. В таком случае нужно сразу (не вынимая иглы из вены) ввести раствор хлористого кальция. Ион кальция является антагонистом магния, поэтому восстанавливается дыхание. При внутримышечном введении магния сульфата иногда возникает инфильтрат в области инъекции. При приеме препарата внутрь резорбтивного действия не возникает (не всасывается), отмечается только слабительный эффект.

Апрессин (гидралазин) расширяет преимущественно резистив-ные сосуды (мелкие артерии, артериолы), что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению артериального давления. Среди побочных явлений отмечаются тахикардия, диспептические нарушения, головная боль, боль в области сердца и др.

Натрия нитропруссид является донатором NO, который понижает тонус резистивных и емкостных (мелкие вены) сосудов, благодаря чему снижается артериальное давление и уменьшается возврат крови к сердцу. Действие препарата кратковременно (1—2 мин). Применяют внутривенно в виде капельной инфузии при гипертонических кризах и сердечной недостаточности.

Средства для лечения гипертонической болезни.

Гипертоническая болезнь (ГБ) — это повышение артериального давления (АД) выше 140/80 ми ртутного столба.

Различают гипертензию эссенциальную и симптоматическую. На долю эссенциальной гипертонии, которая часто называется гипертонической болезнью (ГБ), приходится около 90 % всех случаев артериальной гипертензии. При эссенциальной гипертонии конкретную причину повышения АД выявить, как правило, не удается. В развитии этой формы заболевания большая роль принадлежит активации симпато-адреналовой, ренин-ангиотензиновой, калекриеин-кининовой систем. Причинами подобной активации может служить наследственная предрас­положенность, психоэмоциональное перенапряжение, избыточная масса тела, гиподинамия и т.д. Гипертензия называется симптоматической или вторичной, если причиной повышения давления являются заболевания или повреждения органов (почек, эндокринные нарушения, врожденные и приобретенные пороки сердца и сосудов). Лечение этой формы ГБ начинают с устранения причины, вызвавшее повышение АД. Гипертоническая болезнь опасна не сама по себе — угрозу представляют осложнения гипертонической болезни — геморрагический инсульт, сердечная недостаточность, нефросклероз, ишемическая болезнь сердца.

Терапия больных гипертензией имеет две задачи:

1. снизить артериальное давление ниже 140/90 мм рт. ст.

2. предупредить или замедлить развитие осложнений;

В настоящее время для лечения ГБ применяется большое количество групп лекарствен­ных средств:

2. ингибиторы АПФ;

4. блокаторы медленных кальциевых каналов;

6. блокаторы АТ1-анигиотензиновых рецепторов;

7. агонисты I₁ -имидазодиновых рецепторов;

8. агонисты центральных α₂ -адренорецепторов

10. другие группы средств, снижающие АД.

Однако, не смотря на множество фармакологических групп, основное значение при ле­чении гипертонической болезни играют первые четыре.

Β-адреноблокаторы.

(подробное описание группы см. лекцию β-адреноблокаторы)

β-адреноблокаторы относятся к препаратам первого ряда гипотензивных средств, осо­бенно актуально использование их у больных с повышенной активностью симпатоадреналовой системы, β-адреноблокаторы обладают несколькими механизмами, приводящими к стойкому снижению АД:

— снижение сердечного выброса на 15-20 % за счет ослабления сократительной способности миокарда и урежения частоты сердечных сокращений,

— уменьшение активности сосудодвигательного центра,

— снижение секреции ренина,

— снижение общего периферического сопротивления сосудов (этот эффект выражен у препа­ратов с вазодилятирующей активностью)

При лечении гипертонии предпочтение должно отдаваться β-адреноблокаторам с вазодилятирующими свойствами (карведилол и небиволол) и кардиоселективным препаратам (атенолол, бетаксолоп, бисопролол). Первые рекомендуется использовать из-за повышенного пери­ферического сопротивления сосудов у большинства больных. Вторые в меньшей степени, чем неселективные препараты негативно влияют на тонус сосудов. Кроме того, кардиоселективные блокаторы более безопасны при назначении больным с бронхиальной астмой. При гипертонии целесообразно применение длительно действующих препаратов (бетаксолол, талинолол-ретард, надолол, атенолол). Во-первых, больным удобнее принимать препараты один раз в сутки. Во-вторых, применение коротко действующих препаратов имеет недостатки: колебания активности симпатоадреналовой системы в соответствии с изменениями концентрации препарата в ор­ганизме в течении суток, а при внезапной отмене препарата возможно развитее синдрома от­дачи — резкого повышения артериального давления. Стабильное гипотензивное действие β-блокаторов развивается через 3-4 недели после начала приема препарата. Оно устойчиво и не зависит от физической активности и психоэмоционального состояния пациента. β-адреноблокаторы уменьшают гипертрофию левого желудочка и улучшают сократительную активность миокарда.

Гипотензивное действие β-адреноблокаторов усиливается при комбинации с мочегон­ными, антагонистами кальция, α-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

Источники: http://zhivizdravo.ru/diseases-of-cardiovascular-system/hypertonic-disease/treatment-of-hypertension-inhibitor-of-renin, http://www.medic-farma.ru/50-antagonisty-renin-angiotenzinovoj-sistemy-ras.html, http://www.studfiles.ru/preview/6199292/

Источник: www.vzdorovomtele.ru

Классификация средств при артериальной гипертензии

1. Мочегонные средства(диуретические)
2. Блокаторы кальциевых каналов
3. Бета-адреноблокаторы
4. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
   1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
   2. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
5. Нейротропные средства центрального действия
6. Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
7. Альфа-адреноблокаторы

1. Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

• Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
• Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
• Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
• Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
• Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
• Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
• Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.  
Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.
При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

2. Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.
Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция.
Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель – нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель – верапамил) и бензотиазепины (основной представитель – дилтиазем).
В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

• Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
• Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии: Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

• Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
• Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
• Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) — дозировка 5мг, 10мг;
• Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
• Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
• Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.

Из  побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.
Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

3. Бета-адреноблокаторы

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы — неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца — селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается. 

Представители:

• Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
• Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
• Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг, 10 мг;
• Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
• Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.
Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

• бронхиальная астма;
• пониженное давление;
• синдром слабости синусового узла;
• патологии периферических артерий;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты  действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

• Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
• Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Периндоприл (Престариум А, Перинева) — Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева – дозировка 4мг, 8мг.;
• Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Хинаприл (Аккупро) — 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
• Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) —в дозировке 10мг, 20мг;
• Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
• Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

• Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
• Эпросартан (Теветен ) — 400мг, 600мг;
• Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
• Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
  Кандесартан (Атаканд) — 8мг, 16мг, 32мг;
  Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
  Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

5. Нейротропные средства центрального действия

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

• Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
• Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
• Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

6. Средства, действующие на ЦНС

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

7. Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства. 

Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!

Препараты подбирают из разных групп. Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное;
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное
  • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
  • Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
  • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
  • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
  • Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
  • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
  • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
  • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
  • Лориста НД)
  • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
  • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
  • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
  • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
  • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
  • Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
  • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
  • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
• блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
  • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
• бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
  • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения. При динамическом наблюдении решающее значение имеют установление личного контакта между врачом и больным, обучение пациентов в школах для больных АГ, повышающее приверженность больного к лечению.

Будьте здоровы!

Обновление статьи 30.01.2019 

Кардиолог Звездочетова Наталья Анатольевна

Источник: azbyka.ru