Блокаторы раас название препаратов

Что такое антигипертензивное действие?

Лекарства, снижающие артериальное давление называются антигипертензивными (гипотензивными). Снижение кровяного давления достигается разными путями в зависимости от этиологии, механизма развития и клинической картины артериальной гипертензии.

Что такое антигипертензивное действие?

Антигипертензивное действие – это эффект, которым обладает группа лекарственных препаратов, чье действие направлено на устранение факторов, провоцирующих высокие цифры АД:

• повышенного тонуса периферических сосудов;
• большого объема сердечного выброса крови;
• сосудосуживающего действия катехоламинов;
• лишней жидкости в организме, увеличивающей нагрузку на сердце и сосуды.

Многие лекарства от давления оказывают комбинированное действие. Таковы препараты последнего поколения, влияющих на два и более провоцирующих фактора (например, сочетание ингибиторов АПФ с мочегонными и блокаторами кальциевых каналов).

Принципы подбора лекарств от давления

Подбор терапии артериальной гипертензии индивидуален. Он производится с учетом возраста, механизма развития болезни, а также наличия других патологий у пациента, осложняющих течение гипертонии. Имеет значение и степень артериальной гипертензии.

Механизмы развития:

Механизм

Что происходит?

Почечный	неэффективная работа почек приводит к нарушению выведения жидкости из организма. Сердцу приходится перекачивать больший объем крови, что увеличивает нагрузку на сосуды.
Сосудистый	Развивается из-за спазмов, перекрывающих ток крови и увеличивающих ее напор в сосудах.

Если причиной повышения давления является плохая работа почек, терапия направлена на удаление лишней жидкости и нормализацию работы органа. При сосудистых спазмах подбираются спазмолитики и сосудорасширяющие лекарства.

Гипертония, выявленная не сразу, неминуемо дает осложнения на другие органы. Прежде всего, страдает зрение, мозг, почки (если не они явились причиной болезни) и сердце. Лекарства применяются с учетом степени их поражения.

Лекарства против давления имеют немало нежелательных эффектов и противопоказаний. Пожилым людям и детям их назначают с учетом сопутствующих заболеваний.

Механизм гипотензивного действия препаратов разных фармакологических групп

Гипертензия лечится медикаментами пролонгированного действия, прием назначается курсами или пожизненно. Препараты для постоянного использования дают накопительный антигипертензивный эффект и позволяют держать уровень давления в рамках целевых величин. Патогенез гипертонии определяет применение таблеток от давления следующих фармакологических групп:

• адреноблокаторы (альфа, бета и гибридные);
• антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов);
• препараты, подавляющие активность АПФ (альфатензинпревращающего фермента);
• альфа-стимуляторы мозга;
• диуретики;
• спазмолитики;
• симпатолитики.

Бета-адреноблокаторы

Катехоламины (адреналин и норадреналин), вырабатываемые надпочечниками, служат одной из причин высокого давления. На них реагируют адренорецепторы групп альфа и бета. Бета-адреноблокаторы осуществляют временную блокировку рецепторов, проявляющих чувствительность к адреналину и норадреналину, за счет чего достигается следующий эффект:

• стенки сосудов расслабляются и становятся более проницаемыми;
• улучшается питание сердечной мышцы;
• стабилизируется сердечный ритм;
• снижается частота сердцебиения.

Бета-адреноблокаторы бывают селективными и неселективными. Неселективные воздействуют одновременно на два вида рецепторов – бета 1 и бета 2. Селективные (кардиоселективные) действуют избирательно только на рецепторы бета 1. Неселективные препараты имеют много побочных эффектов из-за блокады рецепторов двух видов.

Бета-адреноблокаторы делятся на жирорастворимые и водорастворимые. Жирорастворимые быстрее всасываются, лучше усваиваются и быстрее выводятся из организма. Гидрофильные выводятся почти в неизменном виде, но дольше остаются в организме (имеют пролонгированный эффект).

Антагонисты кальция

Их действие основано на блокировании медленных каналов, по которым ионы кальция попадают в клетки. Проникая в них, кальций вызывает сокращение мышц, в частности сосудистых стенок. При перекрытии каналов для тока ионов кальция происходит:

• релаксация гладкой мускулатуры сосудистой стенки;
• расширяются коронарные артерии;
• снижается периферическое сопротивление сосудов;
• сердечной мышце требуется меньше кислорода.

В итоге наступает антигипертензивный эффект, сопровождающийся снижением постнагрузки на сердце (уменьшением напряжения стенок левого желудочка). Улучшается кровоснабжение сердца путем предупреждения спазма коронарных сосудов и уменьшения их сопротивления.

Ингибиторы АПФ

Альфатензинпревращающий фермент (АПФ) участвует в сложной биохимической реакции, в результате которой повышается кровяное давление. Ингибиторы АПФ подавляют его активность. Они мягко снижают давление, расслабляя сосудистую стенку. Препараты относятся лекарствам быстрого действия.

Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина-II)

К сартанам наиболее чувствительны пациенты с повышенной активностью ренина (чаще всего при почечной патологии). Фермент вырабатывается почками и вместе с ангиотензином и альдостероном составляет систему (РААС), влияющую на водно-солевой обмен. Они задерживают в организме лишнюю жидкость и поднимают артериальное давление. Сартаны понижают чувствительность рецепторов ангиотензина – II, оказывая таким способом антигипертензивный эффект.

Сартаны – это медикаменты пролонгированного действия, относящиеся к новому поколению. Они имеют минимум побочных эффектов, снижают риск развития серьезный сердечных и почечных патологий, уменьшают возможность возникновения сахарного диабета.

Альфа-стимуляторы мозга

Препараты этой группы стимулируют адренорецепторы мозга, снижая напряженность симпатического отдела вегетативной нервной системы. Кроме того, они подавляют сформировавшиеся рефлексы, разрушая причинно-следственные связи. Например, когда давление «подскакивает» в ответ на определенные жизненные ситуации.

Кроме подавления тонуса симпатической нервной системы, альфа-стимуляторы замещают эндогенный дофамин (предшественник адреналина и норадреналина) на ложный нейромедиатор. Они снижают активность ренина – фермента, влияющего на показатели кровяного давления, подавляют синтез адреналина и норадреналина, активизируют действие парасимпатической нервной системы.

Мочегонные средства

Диуретики делят на две группы – быстрого и пролонгированного действия. Первые применяются в качестве «скорой помощи», вторые входят в состав длительной терапии. «Быстрые» диуретики оказывают антигипертензивный эффект за счет:

• выведения лишней жидкости и хлористого натрия;
• снижения чувствительности гладкомышечной мускулатуры сосудистой системы к сосудосуживающему воздействию;
• уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Пролонгированные мочегонные средства уменьшают давление крови благодаря мягкому диуретическому эффекту. Кроме того, они снимают отеки, уменьшают тонус сосудов и расширяют их.

Миотропные спазмолитики

Если резкий «взлет» давления спровоцирован сосудистым спазмом, применяют миотропные спазмолитики. Их также используют для лечения гипертонии ранней стадии. Понижение давления достигается расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки, усилением действия других средств, снятием нервного напряжения и судорог. Спазмолитики при острых состояниях применяют в комплексе с лекарствами, понижающими АД.

Симпатолитики

Симпатолитики называют препаратами центрального действия, так как они влияют на сосудодвигательный центр головного мозга. Антигипертензивное действие выражается в следующем:

• уменьшается ударный (систолический) объем крови;
• снижается сопротивление дистальных сосудов;
• замедляется сердцебиение.

Большинство симпатолитиков используют только в случаях тяжелой гипертонии, когда другие лекарства оказываются неэффективными.

Как быстро действуют антигипертензивные средства?

Скорость действия препаратов зависит от степени повышения давления, а также от организма пациента. Кроме того, влияет назначенная врачом доза и продолжительность курса. Препараты одной группы могут иметь разные периоды усвоения и скорость развертывания основного эффекта.

Название

Скорость снижения давления

Продолжительность действия

«Быстрые» мочегонные препараты	до 3 часов	Около 8 часов.
Мочегонные пролонгированного действия	Разворачивается на протяжении суток при однократном приеме	Стойкий лечебный эффект развивается на седьмые сутки и продолжается еще в течение 3 дней после отмены.
Ингибиторы АПФ, сартаны	24 часа	Стойкий антигипертензивный эффект наступает к концу первого месяца и усиливается к восьмой неделе лечения.
Бета-адреноблокаторы	Индивидуальна	Устойчивый эффект наступает через 7 – 14 дней.
Симпатолитики	Цифры АД снижаются в течение 5 часов после приема таблетированной формы и через 3 часа после внутривенного введения	При однократном приеме – до 10 часов.
Спазмолитики	В течение получаса	До 3 часов
Антагонисты кальция	Индивидуальна	У разных поколений препаратов – от 8 до 36 часов.

Обзор препаратов

Все препараты антигипертензивного действия постоянно изучаются и совершенствуются. Ученые при этом стремятся минимизировать противопоказания и побочные действия.

Адреноблокаторы

Неселективные препараты:

• Анаприлин;
• Карведилол;
• Надолол;
• Пенбутолол.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы:

• Бисопролол;
• Метопролол;
• Атенолол.

Противопоказания и побочные эффекты

Адреноблокаторы с осторожностью назначаются при инсулинозависимом сахарном диабете. Заболевание этого типа опасно приступами гипогликемии. Если быстро не принять меры в течение короткого времени развивается гипогликемическая кома. Адреноблокаторы скрывают основные симптомы падения уровня глюкозы в крови – тремор, тахикардию, сердцебиение. Противопоказания:

• сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада сердца;
• слабость синусового узла;
• синусовая брадикардия;
• бронхиальная астма.

При приеме могут наблюдаться следующие побочные действия:

• головная боль и головокружения;
• нарушения стула;
• одышка;
• слабость и усталость;
• изменение чувствительности в нижних конечностях.

Одним из побочных действий является снижение половой функции у мужчин.

Антагонисты кальция

Сегодня насчитывается несколько поколений препаратов – блокаторов кальциевых каналов. Представители последнего из них отличаются большей биологической доступностью и выводятся из организма медленнее (а, значит, действуют дольше). Сегодня в практике используются представители всех групп:

• Амлодипин;
• Нифедипин;
• Фелодип;
• Верапамил.

Противопоказания и побочные эффекты:

• сердечная недостаточность;
• AV-блокада тяжелой степени;
• нестабильная стенокардия;
• беременность и лактация;
• дети до 18 лет;
• сужение аорты;
• синдром МАС.

В качестве побочных действий могут возникать отеки на руках и ногах, сердечные блокады, кровоточивость десен, сонливость и чувство постоянной усталости.

Ингибиторы АПФ

Спектр применения ингибиторов АПФ широк, для снижения давления наиболее популярными являются:

• Рамиприл;
• Каптоприл (Капотен);
• Лизиноприл;
• Периндоприл (Престариум, Перинева);
• Эналаприл.

Препараты безопасны при диабетической нефропатии, атеросклерозе, перенесенном инфаркте миокарда и некоторых других заболеваниях.

Противопоказания и побочные действия

Ингибиторы АПФ противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, беременным и кормящим мамам. Кроме того, их нельзя принимать гипертоникам со следующими патологиями:

• тяжелые нарушения работы печени и почек;
• сужение почечных артерий и устья аорты;
• повышенная чувствительность к любым ингибиторам АПФ.

Возможны побочные действия:

• учащение сердцебиения;
• вкусовые нарушения;
• сухой кашель;
• слабость в мышцах;
• изменения со стороны крови – падение уровня гемоглобина и лейкоцитов.

Сартаны

• Лозап;
• Лозартан;
• Блоктран;
• Козаар.

Сартаны с осторожностью сочетают с мочегонными средствами. Препараты имеют минимальные противопоказания:

• беременность и лактация;
• детский возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость;
• повышенное содержание калия в организме.

Мочегонные средства

К препаратам быстрого действия относятся Фуросемид и Лазикс. Для длительной терапии применяют Верошпирон, Индапамид (Арифон) и гипотиазидные диуретики.

Прием диуретиков заставляет организм терять калий и магний, необходимые для нормальной работы сердечной мышцы. Для больного это оборачивается судорогами икроножных мышц, чаще всего возникающими ночью и по утрам. Для восполнения потерь одновременно рекомендуется принимать препараты Панангин или Аспаркам.

Калийсберегающим свойством обладает Верошпирон, поэтому он противопоказан при гиперкалиемии. Индапамид умеренно выводит калий и магний.

Симпатолитики

К препаратам этой группы относятся:

• Метилдофа;
• Гуанетедин;
• Урапидил;
• Изобарин;
• Октадин;
• Клофелин.

Препараты центрального действия могут применяться для быстрого снижения давления, а также в качестве длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания и побочные действия

Препараты редко назначают людям старшего возраста и тем, у кого диагностирована почечная недостаточностью. Другие противопоказания:

• нестабильная стенокардия;
• инсульт;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• беременность и лактация.

Побочные действия:

• сухость во рту:
• чувство усталости;
• брадикардия;
• возможно повышение температуры;
• со стороны крови – снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.

Антигипертензивные средства «скорой помощи»

При гипертонической болезни 1 степени, когда подъемы давления бывают лишь эпизодически, и во время гипертонических кризов, применяются медикаменты быстрого действия:

Название

Действие

Скорость снижения давления

Фуросемид (Лазикс)	выводит лишнюю жидкость и хлористый натрий;	В течение 1 часа
	уменьшает легочное давление и давление при наполнении левого желудочка сердца;
	снижает чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающему воздействию;
	уменьшает объем циркулирующей крови
Капотен (Каптоприл)	уменьшает сопротивление периферических сосудов;	В течение 30 – 40 минут
	расширяет сосуды;
	усиливает кровоток в почечных и коронарных артериях;
	улучшает текучесть крови
Кордипин (Коринфар, Кордафлекс). При гипертоническом кризе применяют дозировку 10 мг, таблетку нужно разжевать.	расширяет периферические сосуды и снижает их сопротивление;	20 минут
	оказывает легкое диуретическое действие и умеренно выводит натрий
Нитраты (Сустак, Нитроглицерин, Нитрокор) применяются при сочетании высокого давления с приступом стенокардии	расслабляет периферические сосуды;	1 – 1,5 минут при сублингвальном применении
	снижает давление в малом круге кровообращения
Гемитон (эффективен при почечном генезе гипертонии)	снижает периферическое сопротивление сосудов и минутный объем крови;	2 – 4 часа
	улучшает почечный кровоток
Магнезия	расширяет сосуды;	Мгновенно при внутривенном введении, в нескольких минут при приеме внутрь
	снимает нервное напряжение;
	устраняет судороги;
	способствует нормализации сердечного ритма

Наиболее подходящими препаратами для помощи во время гипертонического криза считаются диуретики быстрого действия Фуросемид или Лазикс. Они снижают давление плавно, не подвергая риску сосуды головного мозга и сердца.

Альфа-адреноблокаторы – это еще одна группа препаратов «скорой помощи». Они действуют быстро, но недолго. Опасность их заключается в высокой скорости снижения давления и как следствие — угрозы развития инсульта или инфаркта миокарда. Чаще всего их используют для снижения давления, резко поднявшегося в результате сильного стресса. К альфа-адреноблокаторам относится Празозин, Доксазозин. Их гипотензивный эффект продолжается не более 10 часов.

Самостоятельное применение препаратов антигипертензивного действия противопоказано. Но и без лечения гипертонию оставлять нельзя. При первых эпизодах повышения давления необходимо обращаться к врачу для назначения адекватной индивидуальной терапии.

Источник: giperton.ru

Механизм действия и фармакологические эффекты

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.

БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:

• повышение АД за счет сужения сосудов;
• увеличение обратного захвата ионов Na⁺ в канальцах почек;
• усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
• стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
• активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.

Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).

Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:

Пораженный орган	Изменения	Заболевание
Головной мозг	Атеросклероз	Инсульт
Сосудистая стенка	Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия	Артериальная гипертония
Сердце	Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз	Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность
Почки	Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз	Хроническая почечная недостаточность

БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.

Источник: vashflebolog.com

Фармакологическое действие

Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов. Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.

Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.

Тип эффекта	Результат влияния иАПФ
Сердечно-сосудистые	снижают нагрузки на сердечную мышцу; уменьшают объем левого желудочка, предупреждают повторное расширение; улучшают кровоснабжения сердца, головного мозга, почек, мышц; усиливают действия нитратов, предупреждают развитие привыкания к данным таблеткам; предотвращают, а на начальных стадиях устраняют гипертрофию миокарда; ослабляют эндотелиальную дисфункцию.
Почечные	усиливают мочеотделение, выведение ионов натрия; способствуют уменьшению отеков; повышают концентрацию калия; уменьшают повторное всасывание компонентов мочи; защищают почки от воздействия некоторых неблагоприятных факторов.
Нейрогуморальные	снижают активность РААС, норадреналина, антидиуретического гормона; повышают уровень кининов, простагландинов Е2, І2; активизируют расщепления тромбов.
Обменные	повышают чувствительно тканей к инсулину; оптимизируют метаболизм глюкозы; антиоксидантный, противовоспалительный эффекты.
Предполагаемые эффекты	предупреждают появления некоторых видов опухолей; нормализуют сердечный ритм; снижают риск развития кислородного дефицита в клетках миокарда.

Ингибиторы АПФ: классификация

Все препараты, блокирующие работу ангиотензинпревращающего фермента, относятся к одной из двух больших групп:

• активные лекарственные формы – «работают» в своем первичном виде (каптоприл, либензаприл, лизиноприл, церонаприл);
• пролекарства – становятся биологически активными только после цепочки превращений, происходящих в организме (эналаприл, фозиноприл, периндоприл).

В зависимости от периода полувыведения различают:

• короткого (2-8 ч) – каптоприл, квинаприл, цилазаприл;
• среднего (9-14 ч) – лизиноприл, периндоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл;
• длительного действия (более 10 ч) – спираприл, трандолаприл.

Лекарства первой группы требуют частого приема (2-3 раза/сутки). Их чаще применяют при необходимости достижения быстрого эффекта. Для ежедневного приема больше подходят иАПФ среднего, длительного периода полувыведения. Такие гипотензивные средства удобнее принимать, они лучше поддерживают показатели давления на стабильном уровне.

Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.

Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie

Номер, название класса	Представители
Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы	Каптоприл
Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства
ІІА – выводятся преимущественно почками	Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл
ІІВ – выводятся почками, печенью	Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл
ІІС – выводятся преимущественно печенью	Спираприл, трандолаприл
Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы	Лизиноприл

Список лучших препаратов и их названия

Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.

Действующее вещество	Торговые названия	Характерные особенности
Каптоприл	Блокордил Капотен	Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов.
Рамиприл	Амприлан Дилапрел Пирамил Хартил	Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема.
Фозиноприл	Моноприл Фозикард Фозинап Фозинотек	Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Эналаприл	Берлиприл Рениприл Ренитек Эднит Энап	Недорогой, эффективный, безопасный.
Лизиноприл	Даприл Диропресс Диротон Ирумед Лизакард Лизигамма Лизинотон Лизорил	Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

• хроническую сердечную недостаточность;
• нарушение работы левого желудочка;
• диабетическую нефропатия;
• пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

• стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
• инфаркте миокарда;
• системном атеросклерозе;
• нарушении работы почек недиабетического происхождения;
• выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество	Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл	Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин	Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл	Де-Криз; Лизиноприл АМЛ; Тенлиза; Эквакард; Экватор; Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл	Прилар; Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл*	Ирузид; Ко-Диротон; Лизиноприл НЛ-КРКА; Лизинотон Н; Лизоретик; Листрил® Плюс; Литэн® Н; Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл	Берлиприл плюс; Ко-ренитек; Рениприл ГТ; Эналаприл Н; Энам Н; Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина	Реакция АД
Высокая	3 фазы: резкое снижение до уровня гипотонии; повышение; стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая	Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Основные преимущества

Главные достоинства иАПФ (4):

• хорошая переносимость;
• минимум побочных реакций, противопоказаний;
• подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
• не влияют на сердечный ритм;
• большое количество полезных вспомогательных эффектов;
• при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
• не нарушают эрекцию;
• не ухудшают переносимость физической нагрузки;
• способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
• относительно низкая стоимость.

Возможные побочные эффекты

Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.

Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2). Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.

Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:

• понижение давления (гипотония);
• снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
• нарушение работы почек;
• извращенность вкуса.

Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):

• кожная сыпь;
• появление белка в моче (протеинурия);
• пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).

Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.

Противопоказания

Существует две группы предостережений к назначению:

• абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
• относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.

Полный список противопоказаний к приему препаратов

Абсолютные	Относительные
Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата	Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.)
Негативный опыт приема других представителей	Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л)
Беременность	Возраст менее 18 лет
Кормление ребенка	Подагрическая почка
Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна	Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами
Выраженное низкое давление (гипотония)	Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом)
Тяжелая форма сужения аорты	Облитерирующий атеросклероз ног
Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л	Гемоглобин менее 79 г/л
Порфирия
Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3)

Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.

Литература

1. И. Кузнецов, Н.B. Стуров. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике, 2010
2. А. Г. Гилман. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману, 2006
3. Орлов B.А., Гиляревский С.Р., Урусбиева Д.М., Даурбекова Л.B. Влияние побочных эффектов ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на тактику лечения сердечно-сосудистых заболеваний, 2005
4. Ю.А.Карпов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и лечение артериальной гипертонии, 2002

---

Последнее обновление: Август 22, 2019

Источник: sosudy.info

Сартаны

Рассматриваемая группа веществ также называется следующим образом: блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, относящиеся к этой группе лекарственных средств, были произведены благодаря тщательному изучению причин возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Сегодня их применение в кардиологии становится все более распространенным.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: механизм действия

Прежде чем начать применять прописанные лекарства, важно разобраться, как именно они действуют. Каким образом влияют на человеческий организм блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Препараты рассматриваемой группы связываются с рецепторами, блокируя таким образом значительное повышение артериального давления. Это помогает эффективно предотвратить гипертонию. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 являются наиболее действенными в этом отношении веществами. Специалисты уделяют им должное внимание.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: классификация

Существует несколько типов сартанов, различающихся по своему химическому строению. Существует возможность выбрать подходящие пациенту блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, список которых будет приведен ниже, важно исследовать и обсудить уместность их применения со своим лечащим врачом.

Итак, выделяют четыре группы сартанов:

• Бифениловые производные тетразола.
• Небифениловые производные тетразола.
• Небифениловый нететразол.
• Нециклические соединения.

Таким образом, существует несколько типов веществ, на которые разделяются блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты (список основных) представлены ниже:

• «Лозартан».
• «Эпросартан».
• «Ирбесартан».
• «Телмисартан».
• «Валсартан».
• «Кандесартан».

Показания к применению

Принимать вещества данной группы можно только по назначению лечащего врача. Существует несколько случаев, в которых было бы разумно использовать блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Клинические аспекты применения препаратов рассматриваемой группы следующие:

• Гипертония. Именно данное заболевание считают главным показанием к применению сартанов. Это связано с тем фактом, что блокаторы рецепторов ангиотензина 2 не оказывают негативного влияния на обмен веществ, не провоцируют эректильную дисфункцию, не ухудшают проходимость бронхов. Действие препарата начинается уже спустя две-четыре недели с момента начала лечения.
• Сердечная недостаточность. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 угнетают действие ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чья активность и провоцирует развитие заболевания.
• Нефропатия. Вследствие сахарного диабета и артериальной гипертензии возникают серьезные нарушения в функционировании почек. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 защищают эти внутренние органы и не позволяют выводить слишком много белка с мочой.

«Лозартан»

Эффективное вещество, входящее в группу сартанов. «Лозартан» — блокатор-антагонист рецепторов ангиотензина 2. Его отличием от других препаратов является существенное увеличение толерантности к физической нагрузке у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Действие вещества становится максимальным уже спустя шесть часов с момента приема лекарства. Желаемый эффект достигается через три-шесть недель применения препарата.

Основными показаниями к использованию рассматриваемого лекарственного средства являются следующие:

• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• уменьшение риска развития инсульта у тех пациентов, у которых есть предпосылки к этому.

Запрещено использовать «Лозартан» в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания, а также в случае наличия индивидуальной чувствительности к отдельным компонентам препарата.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2, к коим относится рассматриваемое лекарственное средство, могут вызывать определенные побочные действия, такие как головокружение, бессонница, нарушение сна, вкуса, зрения, тремор, депрессия, расстройство памяти, фарингит, кашель, бронхит, ринит, тошнота, гастрит, зубная боль, диарея, анорексия, рвота, судороги, артрит, боль в плече, в спине, ногах, сердцебиение, анемия, нарушение функции почек, импотенция, ослабление либидо, эритема, алопеция, сыпь, зуд, отек, лихорадка, подагра, гиперкалиемия.

Принимать препарат следует один раз в сутки, независимо от приема пищи, в дозах, назначенных лечащим врачом.

«Валсартан»

Данное лекарственное средство эффективно снижает гипертрофию миокарда, которая возникает вследствие развития артериальной гипертензии. Синдрома отмены после прекращения применения препарата не появляется, хотя его и вызывают некоторые блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (описание группы сартанов помогает выяснить, к каким именно лекарственным средствам относится это свойство).

Основными показаниями к приему рассматриваемого вещества являются следующие состояния: инфаркт миокарда, первичная или вторичная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Таблетки принимаются перорально. Их следует глотать, не разжевывая. Дозу препарата назначает лечащий врач. Но максимальное количество вещества, которое можно принять в течение суток, составляет шестьсот сорок миллиграмм.

Порой могут оказывать на организм и негативное воздействие блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Побочные эффекты, которые может вызывать «Валсартан»: снижение либидо, зуд, головокружение, нейтропения, потеря сознания, синусит, бессонница, миалгия, диарея, анемия, кашель, боль в спине, вертиго, тошнота, васкулит, отеки, ринит. При возникновении любой из вышеперечисленных реакций следует немедленно обратиться к специалисту.

«Кандесартан»

Рассматриваемый препарат изготавливают в виде таблеток для перорального применения. Его нужно принимать один или два раза в день в одинаковое время независимо от приема пищи. Следует тщательно придерживаться рекомендаций специалистов. Важно не прекращать принимать препарат даже тогда, когда вам станет лучше. В противном случае это может нивелировать эффективность действия лекарственного средства.

При его использовании следует быть осторожными тем пациентам, которые страдают сахарным диабетом, почечной недостаточностью или вынашивают ребенка. Обо всех этих состояниях необходимо уведомить специалистов.

«Телмисартан»

Рассматриваемый препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта в довольно короткий срок. Его можно принимать независимо от приема пищи. Главным показанием к применению является артериальная гипертензия. Период полувыведения лекарственного средства составляет более двадцати часов. Препарат выводится через кишечник практически в неизмененном виде.

Запрещено принимать рассматриваемое лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат может вызывать следующие побочные действия: бессонницу, головокружение, тошноту, диареяю, депрессию, боль в животе, фарингит, сыпь, кашель, миалгию, инфекции мочевыводящих путей, пониженное артериальное давление, боль в груди, сердцебиение, анемию.

«Эпросартан»

Рассматриваемое лекарственное средство следует принимать один раз в день. Рекомендуемое количество препарата для одноразового применения составляет шестьсот миллиграмм. Максимальный эффект достигается спустя две-три недели использования. «Эпросартан» может быть как частью комплексной терапии, так и главным компонентом монотерапии.

Ни в коем случае нельзя применять рассматриваемое лекарственное средство во время лактации или беременности.

Какие побочные реакции могут возникнуть при использовании «Эпросартана»? Среди них выделяют следующие: слабость, диарея, головокружение, головная боль, ринит, кашель, одышка, отеки, загрудинная боль.

«Ирбесартан»

Рассматриваемый препарат принимают перорально. Он за короткое время всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в крови наступает уже спустя полтора-два часа. Прием пищи не влияет на эффективность лекарства.

Если пациенту назначен гемодиализ, это не влияет на механизм действия «Ирбесартана». Данное вещество не выводится из организма человека посредством гемодиализа. Подобным образом препарат могут без опасений принимать пациенты, страдающие циррозом печени легкой или средней степени тяжести.

Лекарственное средство следует проглатывать, не прожевывая. Его применение не нужно сочетать с приемом пищи. Оптимальной начальной дозировкой считают сто пятьдесят миллиграмм в сутки. Пожилым пациентам рекомендуют начинать лечение с семидесяти миллиграмм. В процессе лечения ваш врач может принять решение об изменении дозировки (например, о ее увеличении при условии недостаточного терапевтического воздействия на организм). В этом случае пациенту могут назначить прием трехсот миллиграмм лекарственного средства или в принципе заменить основной препарат. Например, для лечения страдающих сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензией дозировку следует постепенно изменять от ста пятидесяти миллиграмм в сутки до трехсот миллиграмм (именно такое количество медикамента является наиболее эффективным для борьбы с нефропатией).

Существуют определенные особенности применения рассматриваемого лекарственного средства. Так, пациентам, страдающим нарушением водно-электролитного баланса, до начала лечения необходимо устранить некоторые его проявления (гипонатриемию).

Если у человека наблюдается нарушение функционирования почек, то его схема лечения может быть такой же, как если бы подобной проблемы не было. То же касается и печеночной дисфункции легкой и средней степени. В то же время при одновременном проведении гемодиализа начальное количество препарата должно быть уменьшено вдвое по сравнению с обычным и составлять семьдесят пять миллиграмм в день.

Специалисты не рекомендуют использовать рассматриваемое лекарственное средство несовершеннолетним, так как не установлено, насколько оно безопасно и эффективно для пациентов такого возраста.

«Ирбесартан» строго противопоказан для использования женщинам, которые вынашивают ребенка, так как он прямым образом воздействует на процесс развития плода. Если беременность наступила в момент прохождения терапии, последнюю следует немедленно отменить. Рекомендуется перейти на использование альтернативных препаратов еще до начала планирования беременности. Рассматриваемый препарат запрещено применять в период грудного вскармливания, так как нет информации в отношении того, проникает ли данное вещество в грудное молоко.

Подводя итоги

Поддерживать свое здоровье — личная обязанность каждого человека. И чем старше возраст, тем больше усилий для этого придется прилагать. Однако фармацевтическая индустрия оказывает в этом неоценимую помощь, постоянно работая над созданием более совершенных и более эффективных лекарственных препаратов. В том числе активно используются в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и рассмотренные в данной статье блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, перечень которых был приведен и подробно рассмотрен в данной статье, должны быть использованы и применены по назначению лечащего врача, который хорошо ознакомлен с текущим состоянием здоровья пациента, и только под его постоянным контролем. Среди таких лекарственных средств выделяют «Лозартан», «Эпросартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан» и «Кандесартан». Назначают рассматриваемые препараты только в следующих случаях: при наличии гипертонии, нефропатии и сердечной недостаточности.

При желании начать самолечение важно помнить об опасности, которая с этим связана. Во-первых, при использовании рассматриваемых лекарственных средств важно точно соблюдать дозировку и время от времени ее корректировать в зависимости от текущего состояния пациента. Провести все эти процедуры правильным образом сможет только профессионал. Так как только лечащий врач может на основании обследования и результатов анализов назначить уместные дозировки и точно сформировать схему лечения. Ведь терапия окажется эффективной исключительно в том случае, если пациент будет придерживаться рекомендаций доктора.

С другой стороны, важно всеми силами способствовать улучшению собственного физического состояния путем соблюдения правил здорового образа жизни. Таким пациентам необходимо правильным образом скорректировать режим сна и бодрствования, поддерживать водный баланс, а также отрегулировать пищевые привычки (ведь некачественное питание, не обеспечивающее организм достаточным количеством необходимых полезных веществ, не даст возможности восстанавливаться в нормальном ритме).

Выбирайте качественные лекарства. Берегите себя и своих близких. Будьте здоровы!

Источник: FB.ru