Блокаторы натриевых каналов препараты список


Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.

Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса. В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы. Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.Антиаритмические препараты список и характеристики

В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее. Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов. В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.

Классификация антиаритмических препаратов:


  • I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:

1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;
2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;
3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.

  • II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
  • III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
  • IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
  • Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).

Блокаторы быстрых натриевых каналов

Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.


Препараты IА класса

Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.

Хинидин

Хинидин применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и пароксизмах Антиаритмические препараты список и характеристикифибрилляции предсердий для восстановления синусового ритма. Назначается он чаще в таблетках. Из побочных эффектов можно отметить расстройства пищеварения (тошнота, рвота, жидкий стул), головную боль. Использование этого лекарства может способствовать уменьшению количества тромбоцитов в крови. Хинидин может вызвать снижение сократимости миокарда и замедление внутрисердечной проводимости.

Самое опасное побочное действие – развитие особой формы желудочковой тахикардии. Она может быть причиной внезапной смерти больного. Поэтому лечение хинидином необходимо проводить под наблюдением врача и с контролем электрокардиограммы.

Хинидин противопоказан при атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокаде, тромбоцитопении, интоксикации сердечными гликозидами, сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, беременности.

Новокаинамид

Этот препарат применяется по тем же показаниям, что и хинидин. Он довольно часто назначается внутривенно для купирования пароксизма фибрилляции предсердий. При внутривенном введении препарата может резко снизиться артериальное давление, поэтому вводят раствор очень медленно.


Антиаритмические препараты список и характеристикиПобочные эффекты препарата включают тошноту и рвоту, коллапс, изменения в крови, нарушения функции нервной системы (головная боль, головокружение, иногда спутанность сознания). При постоянном применении возможно развитие волчаночноподобного синдрома (артриты, серозиты, лихорадка). Вероятно развитие микробной инфекции в полости рта, сопровождающееся кровоточивостью десен и медленным заживлением язв и ранок. Новокаинамид способен вызвать аллергическую реакцию, первым признаком которой бывает мышечная слабость при введении препарата.

Введение препарата противопоказано на фоне атриовентрикулярной блокады, при тяжелой сердечной или почечной недостаточности. Он не должен применяться при кардиогенном шоке и артериальной гипотензии.

Препараты IВ класса

Эти лекарства мало влияют на синусовый узел, предсердия и атриовентрикулярное соединение, поэтому при суправентрикулярных аритмиях они неэффективны. Препараты IВ класса применяются для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), а также для терапии аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией (передозировкой сердечных гликозидов).


Наиболее часто используемый препарат этого класса – лидокаин. Он вводится внутривенно для лечения тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе при остром инфаркте миокарда.

Антиаритмические препараты список и характеристикиЛидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).

Применение лидокаина противопоказано при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.


Препараты IC класса

Эти лекарства удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. Эти средства имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено. Из медикаментов этого класса используется в основном ритмонорм (пропафенон).

Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.


Антиаритмические препараты список и характеристикиПомимо аритмий, препарат может вызвать ухудшение сократимости сердца и прогрессирование сердечной недостаточности. Вероятно появление тошноты, рвоты, металлического привкуса во рту. Не исключено головокружение, нарушение зрения, депрессия, бессонница, изменения в анализе крови.


Бета-адреноблокаторы

При повышении тонуса симпатической нервной системы (например, при стрессах, вегетативных расстройствах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца) в кровь выделяется большое количество катехоламинов, в частности, адреналина. Эти вещества стимулируют бета-адренорецепторы миокарда, приводя к электрической нестабильности сердца и развитию аритмий. Основной механизм действия бета-блокаторов заключается в предупреждении избыточной стимуляции этих рецепторов. Таким образом, эти препараты защищают миокард.


Кроме того, бета-адреноблокаторы понижают автоматизм и возбудимость клеток, составляющих проводящую систему. Поэтому под их влиянием замедляется сердечный ритм.

Замедляя атриовентрикулярную проводимость, бета-блокаторы снижают частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий.

Бета-адреноблокаторы применяются в лечении фибрилляции и трепетания предсердий, а также для купирования и профилактики суправентрикулярных аритмий. Помогают они справиться и с синусовой тахикардией.

Антиаритмические препараты список и характеристикиЖелудочковые аритмии хуже поддаются лечению этими препаратами, за исключением случаев, четко связанных с избытком катехоламинов в крови.

Наиболее часто для лечения нарушений ритма применяются анаприлин (пропранолол) и метопролол.
К побочным эффектам этих препаратов относят снижение сократимости миокарда, замедление пульса, развитие атриовентрикулярной блокады. Эти лекарства могут вызывать ухудшение периферического кровотока, похолодание конечностей.

Применение пропранолола ведет к ухудшению бронхиальной проходимости, что важно для больных с бронхиальной астмой. У метопролола это свойство выражено слабее. Бета-блокаторы способны утяжелять течение сахарного диабета, приводя к повышению уровня глюкозы в крови (особенно пропранолол).
Эти медикаменты влияют и на нервную систему. Они способны вызывать головокружение, сонливость, ухудшение памяти и депрессию. Кроме того, они изменяют нервно-мышечную проводимость, являясь причиной слабости, утомляемости, снижения силы мышц.


Иногда после приема бета-блокаторов отмечаются кожные реакции (сыпь, зуд, алопеция) и изменения со стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Прием этих средств у некоторых мужчин приводит к развитию эректильной дисфункции.

Следует помнить о возможности синдрома отмены бета-блокаторов. Он проявляется в форме ангинозных приступов, желудочковых нарушений ритма, повышении артериального давления, учащении пульса, снижении переносимости физической нагрузки. Поэтому отменять эти медикаменты нужно медленно, в течение двух недель.

Антиаритмические препараты список и характеристикиБета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной недостаточности (отек легких, кардиогенный шок), а также при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности. Нельзя их применять при бронхиальной астме и инсулинозависимом сахарном диабете.

Противопоказаниями являются также синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени, снижение систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.

Блокаторы калиевых каналов


Эти средства блокируют калиевые каналы, замедляя электрические процессы в клетках сердца. Наиболее часто применяемый препарат из этой группы – амиодарон (кордарон). Помимо блокады калиевых каналов, он действует на адренергические и М-холинорецепторы, подавляет связывание тиреоидного гормона с соответствующим рецептором.

Кордарон медленно накапливается в тканях и так же медленно из них высвобождается. Максимальный эффект достигается лишь через 2 – 3 недели после начала лечение. После отмены препарата антиаритмическое действие кордарона также сохраняется в течение как минимум 5 дней.

Кордарон применяется для профилактики и лечения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, мерцательной аритмии, нарушений ритма на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта. Он используется для предотвращения угрожающих жизни желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда. Кроме того, кордарон можно применять при постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты сокращений сердца.

Антиаритмические препараты список и характеристикиПри длительном приеме препарата возможно развитие интерстициального фиброза легких, фотосенсибилизации, изменения цвета кожи (возможно окрашивание в фиолетовый цвет). Может изменяться функция щитовидной железы, поэтому при лечении этим препаратом необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов. Иногда появляются нарушения зрения, головные боли, нарушения сна и памяти, парестезии, атаксия.


Кордарон может быть причиной синусовой брадикардии, замедления внутрисердечной проводимости, а также тошноты, рвоты и запоров. Аритмогенный эффект развивается у 2 – 5% больных, принимающих это лекарство. Кордарон обладает эмбриотоксичностью.

Этот препарат не назначается при исходной брадикардии, нарушениях внутрисердечной проводимости, удлинении интервала Q-T. Он не показан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы, беременности. При сочетании кордарона с сердечными гликозидами дозу последних необходимо уменьшить в два раза.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.

Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении суправентрикулярной экстрасистолии, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий. При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.
Антиаритмические препараты список и характеристики

Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.

Другие антиаритмические средства

Натрия аденозинтрифосфат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать его для купирования суправентрикулярных тахикардий, в том числе на фоне синдрома Вольфа -Паркинсона-Уайта. При его введении часто возникает покраснение лица, одышка, давящая боль в груди. В некоторых случаях появляется тошнота, металлический привкус во рту, головокружение. У ряда больных может развиться желудочковая тахикардия. Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, а также при плохой переносимости этого средства.

Препараты калия помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде, а также подавляют механизм re-entry. Хлорид калия применяется для лечения и профилактики почти всех суправентрикулярных и желудочковых нарушений ритма, особенно в случаях гипокалиемии при инфаркте миокарда, алкогольной кардиомиопатии, интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты – замедление пульса и атриовентрикулярной проводимости, тошнота и рвота. Одним из ранних признаков передозировки калия являются парестезии (нарушения чувствительности, «мурашки» в пальцах кистей). Препараты калия противопоказаны при почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде.

Сердечные гликозиды могут применяться для купирования суправентрикулярных тахикардий, Антиаритмические препараты список и характеристикивосстановления синусового ритма или снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий. Эти препараты противопоказаны при брадикардии, внутрисердечных блокадах, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. При их использовании необходимо следить за появлением признаков дигиталисной интоксикации. Она может проявиться тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушениями сна и зрения, головной болью, носовыми кровотечениями.

Источник: doctor-cardiologist.ru

Пути воздействия

Чтобы устранить эктопические нарушения сердечного ритма, назначаются антиаритмические препараты. Механизм действия таких лекарств направлен на электрофизиологические свойства клеток рабочего миокарда:

  • Снижение скорости потенциала действия, что способствует замедлению проведения возбуждения.
  • Уменьшение возбудимости миокарда.
  • Сокращение времени относительной рефрактерности, что приводит к укорачиванию интервала, когда внеочередной импульс может спровоцировать сокращение сердца.
  • Удлинение периода эффективной рефрактерности, что важно при тахикардиях и для устранения импульсов, которые возникают спустя слишком маленький интервал после оптимального сокращения.
  • Наращивание скорости проведения возбуждения, что способствует гомогенизации и препятствует феномену re-entry («повторный вход»).
  • Угнетение очага эктопического автоматизма, что связано с удлинением периода диастолической деполяризации.
  • Устранение различий в скорости проведения возбуждения и показателях рефрактерности.
  • Снижение сердечной чувствительности к электрическому разряду и опасности фибрилляции желудочков.

Блокаторы натриевых каналов препараты список

Классификация антиаритмических препаратов

Все медикаменты этой группы делятся на четыре класса. Дополнительно первый класс разделяется еще на три подкласса. Данная классификация основана на степени влияния лекарств на способность клеток сердца осуществлять выработку и проведение электрических сигналов. Разные классы антиаритмических препаратов имеют свои пути воздействия, поэтому при разных видах аритмии их эффективность будет отличаться.

К первому классу относятся блокаторы быстрых натриевых каналов. Подкласс IA включает такие медикаменты, как «Хинидин», «Дизопирамид», «Новокаинамид», «Гилуритмал». К подклассу IB относятся «Пиромекаин», «Токаинид», «Дифенин», «Лидокаин», «Априндин», «Тримекаин», «Мексилетин». Подкласс IC формируют такие средства, как «Этмозин», «Ритмонорм» («Пропафенон»), «Аллапинин», «Этацизин», «Флекаинид», «Индекаинид», «Боннекор», «Лоркаинид».

Второй класс составляют бета-адреноблокаторы («Метопролол», «Надолол», «Алпренолол», «Корданум», «Пропранолол», «Ацебуталол», «Пиндолол», «Тразикор», «Эсмолол»).

К третьему классу относятся блокаторы калиевых каналов: «Бретилия тозилат», «Амиодарон», «Соталол».

Четвертый класс включает блокаторы медленных кальциевых каналов (например, «Верапамил»).

Список антиаритмических препаратов на этом не заканчивается. Выделяют также сердечные гликозиды, хлорид калия, аденозинтрифосфат натрия, сульфат магния.

Лекарства первого класса

Блокаторы быстрых натриевых каналов останавливают поступление в клетки натрия, что влечет замедление прохождения по миокарду волны возбуждения. Благодаря этому купируются условия для быстрой циркуляции в сердце патологических сигналов, и аритмия устраняется. Рассмотрим подробнее группы антиаритмических препаратов, относящихся к первому классу.

Блокаторы натриевых каналов препараты список

Лекарства класса IA

Назначаются такие антиаритмические препараты при экстрасистолии (желудочковой и суправентрикулярной), а также с целью восстановления синусового ритма в случае фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия). Помимо этого, они применяются для профилактики повторных приступов.

«Новокаинамид» и «Хинидин» — эффективные антиаритмические препараты при тахикардии. Расскажем о них подробнее.

«Хинидин»

Этот медикамент используется в случае пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, а также при пароксизмах фибрилляции предсердий, чтобы восстановить синусовый ритм. Чаще всего лекарство назначается в форме таблеток.

Отравление антиаритмическими препаратами случается редко, однако при приеме «Хинидина» возможны побочные эффекты в виде расстройства пищеварения (рвота, жидкий стул) и головной боли. Кроме того, применение этого медикамента способно вызывать снижение уровня тромбоцитов в крови, замедление внутрисердечной проводимости, снижение сократимости миокарда. Наиболее опасное побочное явление – развитие желудочковой тахикардии особой формы, которая может стать причиной внезапной смерти пациента. Вот почему терапию «Хинидином» следует осуществлять только с контролем электрокардиограммы и под наблюдением специалиста.

Лекарство противопоказано при внутрижелудочковой и атриовентрикулярной блокаде, интоксикации сердечными гликозидами, тромбоцитопении, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, беременности.

«Новокаинамид»

Данный медикамент имеет те же показания к применению, что и «Хинидин». Достаточно часто его назначают с целью купирования пароксизмов фибрилляции предсердий. При внутривенной инъекции «Новокаинамида» возможно резкое снижение артериального давления, вследствие этого необходимо вводить раствор максимально медленно.

Блокаторы натриевых каналов препараты список

В числе побочных явлений выделяют тошноту, рвоту, изменения в составе крови, нарушения со стороны нервной системы в виде головокружения, головной боли, в редких случаях спутанности сознания. Если использовать препарат постоянно, может развиться волчаночноподобный синдром (серозиты, артриты, лихорадка), микробная инфекция в ротовой полости, сопровождающаяся медленным заживлением ранок и язв и кровоточивостью десен. Кроме этого, «Новокаинамид» может спровоцировать аллергическую реакцию, в данном случае первым признаком будет появление мышечной слабости при введении лекарства.

Применять медикамент запрещено при атриовентрикулярной блокаде, тяжелых формах почечной и сердечной недостаточности, артериальной гипотензии и кардиогенном шоке.

Класс IB

Такие лекарства оказывают слабое воздействие на синусовый узел, атриовентрикулярное соединение и предсердия, поэтому неэффективны в случае суправентрикулярной аритмии. Назначаются данные антиаритмические препараты при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, то есть для терапии желудочковых нарушений ритма. Также они используются для лечения аритмий, которые спровоцированы передозировкой сердечных гликозидов.

Список антиаритмических препаратов этого класса довольно обширен, однако наиболее часто применяется средство «Лидокаин». Как правило, его вводят внутривенно в случае тяжелых желудочковых нарушений ритма, в т. ч. при инфаркте миокарда.

«Лидокаин» способен нарушить функционирование нервной системы, что проявляется головокружениями, судорогами, проблемами с речью и зрением, расстройством сознания. Если ввести препарат в большой дозе, возможно замедление сердечного ритма, снижение сократимости сердца. Кроме того, вероятны аллергические реакции в виде отека Квинке, крапивницы, кожного зуда.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла. Медикамент не назначают в случае тяжелой суправентрикулярной аритмии, поскольку возрастает риск фибрилляции предсердий.

Блокаторы натриевых каналов препараты список

Класс IC

Лекарства, относящиеся к этому классу, удлиняют внутрисердечную проводимость, в особенности в системе Гиса-Пуркинье. Они обладают выраженными аритмогенными свойствами, поэтому в настоящее время их используют ограниченно.

Список антиаритмических препаратов этого класса был приведен выше, но из них в основном применяется только «Пропафенон» («Ритмонорм»). Он назначается при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях, в т. ч. при ВПВ-синдроме. Поскольку есть риск аритмогенного эффекта, медикамент должен использоваться под контролем доктора.

Кроме аритмий, этот препарат способен вызвать прогрессирование сердечной недостаточности и ухудшение сократимости сердца. В числе побочных явлений можно выделить возникновение металлического привкуса во рту, тошноты и рвоты. Не исключены такие негативные эффекты, как нарушения зрения, изменения в анализе крови, головокружение, бессонница, депрессия.

Блокаторы натриевых каналов препараты список

Бета-адреноблокаторы

Когда повышается тонус симпатической нервной системы, к примеру, в случае стресса, при гипертонии, вегетативном расстройстве, ишемии, в крови появляется много катехоламинов, в том числе адреналина. Данные вещества воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, что приводит к электрической сердечной нестабильности и появлению аритмий.

Бета-адреноблокаторы предупреждают чрезмерную стимуляцию рецепторов и тем самым защищают миокард. Кроме этого, они снижают возбудимость клеток проводящей системы, что влечет замедление сердечного ритма.

Медикаменты данного класса применяются при лечении трепетания и фибрилляции предсердий, для профилактики и купирования суправентрикулярной аритмии. Кроме того, они помогают побороть синусовую тахикардию.

Малоэффективные рассматриваемые антиаритмические препараты при мерцательной аритмии, за исключением случаев, когда патология обусловлена именно избытком в крови катехоламина.

Для терапии нарушений ритма зачастую применяются «Метопролол» и «Анаприлин». Эти лекарства имеют побочные эффекты в виде замедления пульса, снижения сократимости миокарда, возникновения атриовентрикулярной блокады. Данные медикаменты способны спровоцировать похолодание конечностей и ухудшение периферического кровотока. Кроме того, препараты оказывают влияние на нервную систему, вызывая сонливость, головокружения, депрессию, ухудшение памяти. Также они изменяют проводимость в нервах и мышцах, что проявляется утомляемостью и слабостью.

Бета-адреноблокаторы запрещено использовать при кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете, бронхиальной астме. Также противопоказаниями выступают атриовентрикулярная блокада второй степени, синусовая брадикардия.

Блокаторы натриевых каналов препараты список

Блокаторы калиевых каналов

В список антиаритмических препаратов данной группы входят средства, замедляющие в клетках сердца электрические процессы и тем самым блокирующие калиевые каналы. Самое известное лекарство этого класса – «Амиодарон» («Кордарон»). Помимо прочего, оно воздействует на М-холино- и адренергические рецепторы.

«Кордарон» используют для лечения и профилактики желудочковой, мерцательной и суправентрикулярной аритмии, нарушений ритма сердца на фоне ВПВ-синдрома. Медикамент назначается также в целях предотвращения угрожающей жизни желудочковой аритмии у пациентов с острым инфарктом. Помимо этого, его применяют для уменьшения частоты сердечных сокращений при постоянной фибрилляции предсердий.

Если использовать средство длительно, может развиться интерстициальный фиброз легких, измениться цвет кожи (появление фиолетового оттенка). В некоторых случаях появляются головные боли, нарушения сна, памяти, зрения. Прием «Амиодарона» может явиться причиной развития синусовой брадикардии, запоров, тошноты и рвоты.

Не назначают медикамент при исходной брадикардии, удлинении интервала Q-T, нарушении внутрисердечной проводимости, болезнях щитовидной железы, артериальной гипотензии, беременности, бронхиальной астме.

Блокаторы натриевых каналов препараты список

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Эти лекарства осуществляют блокировку медленного тока кальция, за счет чего подавляются эктопические очаги в предсердиях и снижается автоматизм синусового узла. В список антиаритмических препаратов данной группы входит «Верапамил», который назначается с целью профилактики и купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, для терапии суправентрикулярной экстрасистолии. «Верапамил» неэффективен в случае желудочковых нарушений ритма.

К побочным эффектам относятся атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, а в некоторых случаях — уменьшение сократительных способностей сердца.

Сердечные гликозиды

Классификация антиаритмических препаратов не будет полной без упоминания этих средств. К ним относятся такие лекарства, как «Целанид», «Коргликон», «Дигитоксин», «Дигоксин» и др. Они применяются для восстановления синусового ритма, купирования суправентрикулярных тахикардий, снижения частоты сокращений желудочков в случае фибрилляции предсердий. При использовании сердечных гликозидов нужно следить за своим состоянием. Признаки дигиталисной интоксикации проявляются болями в животе, тошнотой и рвотой, головными болями, нарушениями зрения и сна, кровотечениями из носа.

Запрещено применять данные антиаритмические препараты при брадикардии, синдроме ВПВ, внутрисердечных блокадах. Не назначаются они в случае пароксизмальной желудочковой тахикардии.

Сочетание антиаритмических препаратов

При эктопических ритмах в клинической практике применяются некоторые сочетания медикаментов. Так, «Хинидин» может использоваться совместно с сердечными гликозидами для лечения упорной экстрасистолии. С бета-адреноблокаторами «Хинидин» может назначаться для купирования желудочковой аритмии, не поддающейся другому лечению. Совместное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов дает хороший эффект при желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, а также позволяет предупредить рецидивы тахиаритмий и эктопических тахикардий.

Врачи рекомендуют принимать антиаритмические препараты при мерцательной аритмии и других нарушениях ритма сердца. Применение средств этой группы способствует уменьшению или подавлению аритмической активности и предотвращению рецидива пароксизмов. Действие лекарств направлено на ослабление патологического возбуждения.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: «Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления» читать далее.

Блокаторы натриевых каналов препараты список

Виды антиаритмических препаратов

Подозревая развитие аритмии сердца нужно обратиться к врачу, для прохождения курса обследования и подбора антиаритмической терапии.

Препараты классифицируются по электрофизиологическим свойствам, вызывающим изменение скорости деполяризации и реполяризации проводящей системы сердца. Подбирая лекарство, учитывают разновидность болезни и наличие рубцов. Благодаря средствам против аритмии и следованию указаниям доктора у больных улучшается качество жизни. Лекарства при аритмии разделяют на 4 класса.

Блокаторы натриевых каналов

Антиаритмики 1 класса характеризуются предотвращением снабжения клеток натрием, что способствует ликвидации аритмии. Многие средства этой группы могут блокировать действие калиевых каналов. Исходя из выраженного блокирующего воздействия, эти лекарства делятся на 3 подкласса:

Блокаторы натриевых каналов препараты список Блокаторы натриевых каналов можно выделить в несколько групп.

  • 1а. Умеренно замедляют проведение импульса, подавляют автоматизм синусового узла, возобновляют правильный синусовый ритм и предотвращают рецидив приступа. Способствуют лечению экстрасистолии и фибрилляции желудочков. Обладают потенциальным эффектом против тахиаритмии.
  • 1b. Имеют слабовыраженное действие на синусовый узел. Уменьшают продолжительность потенциала действия и укорачивают стадию рефрактерного периода. Замедляют деполяризацию и темп проведения импульса при повышении сердечного ритма, снижении калия в крови, недостаточном кровонаполнении сердца или ацидозе. Показаны к применению при экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии.
  • 1c. Используют для удлинения внутрисердечной проводимости. Основное воздействие — блокирование быстрых натриевых каналов. Почти не воздействуют на реполяризацию. На предсердные и желудочковые ткани оказывают сопоставимый эффект. Редко используются в связи с выраженными аритмогенными эффектами.

Вернуться к оглавлению

Бета блокаторы

Прогрессированию болезни содействует увеличенная насыщенность крови катехоламинами и адреналином из-за возрастания тонуса симпатического отдела нервной системы. Бета-блокаторы предохраняют от повышенного стимулирования, защищая миокард от внешних факторов, уменьшая возбужденность клеток и восстанавливая ритм сердца. Лекарства не действенны при фибрилляции желудочков.

Блокаторы калиевых каналов

Имеют прямое действие на адренорецепторы. Используют для предотвращения и лечения аритмий любого типа и синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта. При необходимости применяются для профилактики развития аритмии желудочков у больных, страдающих острым инфарктом. Эти препараты способствуют снижению частоты сердечных сокращений.

Блокаторы кальциевых каналов

Помогают подавлять очаги возбудимости и уменьшить автоматизм синусового узла, совершая блокирование медленного тока кальция в клетки сердца. Практически не имеют воздействия на миокард предсердий и желудочков. Обладают способностью к подавлению следовых деполяризации и вызванных ими аритмии. Препараты практически не используются при желудочковой аритмии.

Другие лекарства антиаритмического действия

  • Холинолитики. Назначаются для учащения сокращений сердца при брадикардии. Особо значимы в терапии вегетативной дисфункции синусового узла.
  • Сердечные гликозиды. Лекарства восстанавливают синусовый ритм, прерывают суправентрикулярную тахикардию, понижают частоту сокращений при фибрилляции желудочков.
  • «Аденозин». Затормаживает проводимость атриовентрикулярного узла и прерывает реципрокную тахиаритмию.
  • Электролиты (калий и магний) — нормализуют ритм сердца и имеют урезающее действие.

Вернуться к оглавлению

Список антиаритмических препаратов

Негативные последствия

При приеме антиаритмической терапии могут развиться такие побочные эффекты:

  • Аритмогенные явления;
  • Антихолинергические эффекты препаратов 1 группы у ослабленных и пожилых людей:
  • ксеростомия;
  • ложная близорукость;
  • странгурия.
  • Бронхоспазмы.
  • Диспепсические явления.
  • Дисфункция печени.
  • Со стороны ЦНС:
    • вертиго;
    • головная боль;
    • диплопия;
    • астения;
    • спазмы;
    • нарушение слуха;
    • тремор;
    • обморок;
    • апноэ.
    • Некоторые лекарства провоцируют:
      • аллергии;
      • снижение концентрации тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов;
      • лекарственную лихорадку.
      • В» случае тяжелой желудочковой аритмии у больных выраженными органическими поражениями сердца возможность аритмогенного эффекта превышает антиаритмическое действие. Применение некоторых лекарств троекратно увеличивает смертность больных. Многие препараты, кроме бета-блокаторов, не увеличивают выживаемость пациентов. Эти медикаменты направлено действуют на контролирование симптомов, эффективные в 50—80% случаев. Ввиду небезопасности медикаментов, самостоятельное назначение препаратов запрещено.

        Препараты подгрупп исключены. Включить

        Описание

        Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др. Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

        Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

        В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

        В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

        Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

        Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

        Некоторые бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

        Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, в т.ч. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

        >

        Источник: davleniya.net

        Классификация

        5468468486648

        В основе стандартной классификации противоаритмических средств лежит их способность воздействовать на выработку электрических сигналов в кардиомиоцитах и их проведение. Их подразделяют на четыре основных класса, каждый из которых имеет свой путь воздействия. Эффективность лекарств при разных видах аритмии будет отличаться.

        • Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов – «Хинидин», «Лидокаин», «Флекаинид». Мембраностабилизаторы воздействуют на функциональность миокарда.
        • Бета-блокаторы – «Пропранолол», «Метапролол», «Бисопролол». Они снижают смертность от острой коронарной недостаточности и предупреждают рецидивы тахиаритмий. Лекарства данной группы координируют иннервацию сердечной мышцы.
        • Блокаторы калиевых каналов – «Амиодарон», «Соталол», «Ибутилид».
        • Антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».
        • Прочие: сердечные гликозиды, седативные препараты, транквилизаторы, нейротропные средства оказывают комбинированное влияние на функции миокарда и его иннервацию.

        Таблица: деление антиаритмиков на классы

        546886486

        Представители основных групп и их действие

        1А класс

        Наиболее распространенным препаратом из группы антиаритмиков 1А класса является «Хинидин», который изготавливают из коры хинного дерева.

        Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга. «Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении. «Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.

        Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.

        1B класс

        Антиаритмик 1В класса – «Лидокаин». Он обладает антиаритмической активностью благодаря способности увеличивать проницаемость мембран для калия и блокировать натриевые каналы. Только значительные дозы препарата могут повлиять на сократимость и проводимость сердца. Лекарство купирует приступы желудочковой тахикардии в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

        Чтобы остановить аритмический приступ, необходимо ввести внутримышечно 200 мг «Лидокаина». При отсутствии положительного терапевтического эффекта инъекцию повторяют спустя три часа. В тяжелых случаях лекарство вводят внутривенно струйно, а затем переходят к внутримышечным уколам.

        1C класс

        Антиаритмики 1С класса удлиняют внутрисердечную проводимость, но обладают выраженным аритмогенным эффектом, что ограничивает в настоящее время их применение.

        Наиболее распространенным средством данной подгруппы является «Ритмонорм» или «Пропафенон». Это лекарство предназначено для лечения экстрасистолии — особой формы аритмии, обусловленной преждевременным сокращением сердечной мышцы. «Пропафенон» – антиаритмический препарат с прямым мембраностабилизирующим действием на миокард и местноанестезирующим эффектом. Он замедляет приток ионов натрия в кардиомиоциты и снижает их возбудимость. «Пропафенон» назначают лицам, страдающим предсердными и желудочковыми аритмиями.

        2 класс

        Антиаритмики 2 класса — бета-адреноблокаторы. Под влиянием «Пропранолола» расширяются сосуды, снижается артериальное давление, тонус бронхов повышается. У больных нормализуется сердечный ритм, даже при наличии устойчивости к сердечным гликозидам. При этом тахиаритмическая форма мерцательной аритмии трансформируется в брадиаритмическую, сердцебиение и перебои в работе сердца исчезают. Препарат способен накапливаться в тканях, то есть присутствует эффект кумуляции. Из-за этого при использовании его в пожилом возрасте, дозы необходимо снижать.

        3 класс

        Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов, замедляющие электрические процессы в кардиомиоцитах. Самый яркий представитель данной группы – «Амиодарон». Он расширяет коронарные сосуды, блокирует адренорецепторы, понижает артериальное давление. Препарат препятствует развитию гипоксии миокарда, снижает тонусвенечных артерий, уменьшает ЧСС. Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке. Из-за токсического действия препарата, его прием необходимо постоянно сопровождать контролем давления и других клинических и лабораторных показателей.

        4 класс

        Антиаритмик 4 класса – «Верапамил». Это высокоэффективное средство, улучшающее состояние больных с тяжелыми формами стенокардии, гипертонии и аритмии. Под воздействием препарата расширяются коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, повышается устойчивость миокарда к гипоксии, нормализуются реологические свойства крови. «Верапамил» накапливается в организме, а затем выводится почками. Выпускают его в виде таблеток, драже и инъекции для внутривенного введения. Лекарство имеет достаточно мало противопоказаний и хорошо переносится пациентами.

        Другие препараты с антиаритмическим действием

        546684

        В настоящее время существует множество препаратов, которые оказывают антиаритмическое действие, но не входят в данную фармацевтическую группу. К ним относятся:

        1. Холинолитики, которые используют для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии – «Атропин».
        2. Сердечные гликозиды, предназначенные для урежения сердечного ритма – «Дигоксин», «Строфантин».
        3. «Сульфат магния» применяется для купирования приступа особой желудочковой тахикардии, называемой «пируэт». Она возникает при выраженных электролитных нарушениях, в результате длительного приема некоторых антиаритмических препаратов, после жидкой белковой диеты.

        Антиаритмические средства растительного происхождения

        Антиаритмическим действием обладают лекарства растительного происхождения. Список современных и наиболее распространенных препаратов:

        • «Экстракт валерианы» выпускают в виде таблеток, настойки и растительного сырья. Это растение обладает седативным, болеутоляющим, антиаритмическим действием. Валериана является отличным антидепрессантом и превосходным средством от бессонницы.
        • 8486864486Пустырник – растение, из которого готовят спиртовую настойку. Принимать ее следует по тридцать капель три раза на день. Настой из пустырника можно приготовить самостоятельно в домашних условиях. Столовую ложечку травы заливают кипятком, настаивают час, процеживают и принимают по 50 мл трижды в день.
        • «Новопассит» – средство, широко применяемое в терапии аритмии. В его состав входят: гвайфенезин, валериана, мелисса, зверобой, боярышник, страстоцвет, хмель, бузина. Принимать его следует по одной чайной ложке 3 раза в день.
        • «Персен» оказывает седативное, спазмолитическое и противоаритмическое действие. Входящие в его состав экстракты валерианы, мяты и мелиссы обуславливают его успокоительное действие и антиаритмический эффект. Он снимает раздражение, напряженность, психическое переутомление, восстанавливает нормальный сон и повышает аппетит. «Персен» снимает чувство беспокойства, воздействует успокаивающе на людей в состоянии возбуждения и психоэмоционального напряжения.

        Побочные эффекты

        Негативные последствия антиаритмической терапии представлены следующими эффектами:

        1. Аритмогенные эффекты антиаритмических препаратов проявляются в 40% случаев в виде опасных для жизни состояний, которые заметно повышают общую смертность. Аритмогенный эффект антиаритмических препаратов — способность провоцировать развитие аритмии.
        2. 546846486Антихолинергическое действие препаратов 1 группы у пожилых людей и ослабленных лиц проявляется сухостью во рту, спазмом аккомодации, затруднением мочеиспускания.
        3. Лечение антиаритмическими препаратами может сопровождаться бронхоспазмом, диспепсическими явлениями, дисфункцией печени.
        4. Со стороны ЦНС неблагоприятные последствия приема препаратов включают: головокружение, головную боль, двоение в глазах, сонливость, судороги, нарушения слуха, тремор, судороги, обмороки, остановку дыхания.
        5. Отдельные препараты могут вызвать аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лекарственную лихорадку.

        Заболевания сердечно-сосудистой — частая причина смерти, особенно сред лиц зрелого и пожилого возраста. Болезни сердца провоцируют развитие других опасных для жизни состояний, таких как аритмия. Это достаточно серьезное для здоровья состояние, не допускающее самостоятельного лечения. При малейшем подозрении на развитие данного недуга необходимо обратиться за медицинской помощью, пройти полноценное обследование и полный курс антиаритмического лечения под наблюдением специалиста.

        Видео: лекция по антиаритмическим препаратам

        Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

        На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

        На вопросы данного раздела в текущий момент отвечает: Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог, терапевт

        Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

        Источник: sosudinfo.ru

        Классификации антиаритмических препаратов (антиритмиков)

        В основу классификации антиаритмических препаратов положено их воздействие на электрофизиологическую активность миокарда, в частности, скорость ре- и деполяризации, величину потенциала действия.

        Антиаритмические препараты, которые применяются для терапии больных аритмией, не соответствуют классификационным признакам классов I-IV. К ним относятся аденозин, препараты наперстянки, магния, калия. Отдельно следует выделить антиаритмические препараты, которые назначают с целью терапии брадиаритмий. К ним относятся М-холиноблокаторы (препараты группы атропина), стимуляторы β2-адренорецепторов (изадрин, допамин), глюкагон.

        Таблица. Классификация антиаритмических препаратов

        Класс Препарат Замедление скорости деполяризации Влияние на потенциал действия Влияние на скорость деполяризации
        I Блокаторы быстрых натриевых каналов
        Хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин Умеренное Продление Замедление
        Лидокаин, Пиромекаин, тримекаин, токанид, мексилетин, дифенин Незначительное Сокращение или влияние отсутствует Ускорение
        Этацизин, этмозин, пропафенон, аллапинин, флекаинид Выраженное Значительное удлинение Минимальный
        II Блокаторы β-адренорецепторов — ацебуталол, пропранолол, метопролол, надолол, пиндолол
        III Антиаритмические препараты, которые замедляют реполяризацию и повышают потенциал действия, блокаторы калиевых каналов — бретилия тозилат, амиодарон, соталол
        IV Антиаритмические средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов — дилтиазем, верапамил, бепридил

        Фармакологическое действие антиаритмических препаратов

        Противоаритмические препараты I класса

        Антиаритмики, препараты I класса (так называемые блокаторы быстрых натриевых каналов) вступают в реакцию с натриевыми каналами и блокируют вход ионов натрия внутрь клетки во фазу 0 потенциала действия. Вследствие этого замедляется проведение волны возбуждения, в том числе через миокард со сниженной проводимостью, и наступает прекращение аритмии, поскольку возникновение или поддержка волны возбуждения, которая циркулирует и вызывает аритмию сердца, связано с ее медленным проведением через участок сердечной мышцы с ослабленной проводимостью.Антиаритмический эффект препаратов I класса также основан на увеличении рефрактерности миокарда, угнетением эктопической активности. Антиаритмики I класса имеют дополнительную классификацию, которая базируется на продолжительности их влияния на деполяризацию и натриевые каналы. Антиаритмические препараты I А класса слабо удлиняют потенциал действия, замедляют скорость деполяризации, замедляют скорость деполяризации, удлиняют рефрактерный период; удлиняют проводимость внутрижелудочкового и атриовентрикулярного тракта, ликвидируют патофизиологический механизм re-entry, обуславливают двунаправленную блокаду, которая обусловливает развитие антиаритмического действия; подавляют также автоматизм в волокнах Пуркинье и синусовом узле.

        Антиаритмические препараты II класса

        Антиаритмические препараты II класса несущественно угнетают скорость деполяризации, практически не увеличивают потенциал действия в проводящей системе миокарда, ускоряют процессы реполяризации в сердечной мышце, немного сокращают продолжительность интервала QT, практически не оказывают влияния на атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, повышают порог желудочковой фибрилляции. Антиаритмические средства IС класса достоверно удлиняют потенциал действия в проводящей системе миокарда и замедляют скорость деполяризации, оказывают минимальное влияние на скорость реполяризации, пролонгируют внутрижелудочковую и атриовентрикулярную проводимость. Наиболее заметный эффект антиаритмики IС класса оказывают на проводимость импульса в миокарде желудочков и в системе Гиса — Пуркинье.

        Антиаритмики группы блокаторов β-адренорецепторов

        Базисным компонентом антиаритмического эффекта блокаторов β-адренорецепторов является блокада β-адренорецепторов миокарда, благодаря этому они защищают миокард от аритмогенного действия избыточного количества катехоламинов и /или гиперфункции симпатической части автономной нервной системы. Блокаторы β-адренорецепторов угнетают скорость диастолической деполяризации и тем самым снижают возбудимость и автоматизм клеток проводящей системы миокарда. Вследствие этого происходит снижение частоты импульсации клеток-водителей ритма как эктопических очагов, так и синусового узла, и как следствие этого возникает урежение частоты сердечных сокращений и купируется аритмия. Антиаритмические препараты также замедляют проводимость через атриовентрикуляний узел, но не оказывают влияния на функцию проведения импульса по системе волокон Гиса — Пуркинье. Блокаторы β-адренорецепторов оказывают незначительное влияние на потенциал действия кардиомиоцитов желудочков, но существенно сокращают потенциал действия в волокнах Пуркинье, что приводит к более равномерной вентрикулярной реполяризации; обусловливают прямой мебраностабилизирующий эффект в дозах, превышающих лечебную. Антиаритмические средства из группы блокаторов калиевых каналов оказывают блокирующее влияние на калиевые каналы, пролонгируют реполяризацию и потенциал действия, незначительно — снижают проводимость. Вследствие этого увеличивается рефрактерный период, но снижается способность мембран к спонтанной диастолической деполяризации. Более того, они проявляют мембраностабилизирующие и антиадренэргические эффекты.

        Противоаритмические лекарственные средства группы блокаторов медленных кальциевых каналов

        Блокаторы медленных кальциевых каналов оказывают селективное блокирующее влияние на поток кальция внутрь миокардиоцитов и на медленные кальциевые L-каналы; удлиняют рефрактерный период и снижают трансмембранный потенциал покоя, вследствие чего ингибируется механизм обратного возбуждения при суправентрикулярной тахикардии и замедляется автоматизм синусового узла.

        Антиаритмические препараты разных групп

        Лекарственные антиаритмические средства, которые стимулируют пуринергические рецепторы (например, препарат аденозин) и повышают проводимость калия, подавляют вызванный цАМФ вход кальция в клетку. Данные эффекты обуславливают гиперполяризацию и угнетение кальцийзависимых потенциалов действия. Аденозин прямо подавляет проводимость атриовентрикулярного узла и повышает его рефрактерность, однако незначительно влияет на функцию синоатриального узла. Препараты калия (панангин, калия хлорид, аспаркам) снижают возбудимость предсердий и синусового узла, скорость диастолической деполяризации, проводимость в желудочках, предсердиях и атриовентрикулярном узле.

        Препараты магния (например, магния сульфат) — механизм антиаритмического действия неизвестен, но считается, что они влияют на натриевые каналы, активность Na + / K + — АТФазы, некоторые кальциевые и калиевые каналы; тормозят спонтанную медленную диастолического деполяризацию; угнетают проводимость в сердечной мышце. Сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин) также замедляют частоту сокращений сердца, обладают способностью снижать автоматизм синусового узла, замедляют проводимость в атриовентрикулярном узле вследствие удлинения рефрактерного периода и снижения скорости подъема потенциала действия. М-холиноблокаторы устраняют вагусное влияние на сердце. Стимуляторы β2-адренорецепторов повышают возбудимость сердечной мышцы и улучшают атриовентрикулярную проводимость. Глюкагон стимулирует глюкагоновые рецепторы, что обуславливает повышению концентрации ионов свободного кальция в кардиомиоцитах, увеличение автоматизма синоатриального узла, улучшение проводимости.

        Показания относительно применения антиаритмических средств

        Показания относительно применения антиаритмических средств

        Антиаритмические препараты IА класса — показаны при суправентрикулярных и вентрикулярных аритмиях, например, при трепетании предсердий, пароксизмальной тахикардии, атриальной фибрилляции (мерцательной аритмии), желудочковой и предсердной экстрасистолии, наджелдочковой тахикардии.

        Антиаритмические препараты II класса используются только исключительно для терапии вентрикулярных аритмий (вентрикулярная экстрасистолия, пароксизмальная вентрикулярная тахиаритмия, нарушения ритма по типу обратной возбуждения). Такие антиаритмические средства, как лидокаин и мексилетин используется у пациентов в острую стадию инфаркта миокарда с целью предотвращения внезапной сердечной смерти и фибрилляции желудочков. Дифенин используется для терапии вентрикулярных аритмий, которые возникают на фоне отравления сердечными гликозидами. Противоаритмические препараты IС класса показаны при атриальных и вентрикулярных аритмиях (пароксизмальная вентрикулярная тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, пароксизмы трепетания предсердий и мерцательной аритмии, наджелудочковая экстрасистолия, аритмии сердца при WPW-синдроме), потому что все препараты класса IС пролонгируют рефрактерный период дополнительных проводщих путей. Блокаторы β-адренорецепторов (мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная тахикардия, трепетание предсердий), желудочковые аритмии — пароксизмы вентрикулярной тахикардии, вентрикулярной экстрасистолии, суправентрикулярная экстрасистолия, синусовая тахикардия любой природы (кроме ситуаций интоксикации сердечными гликозидами) у больных с катехоламинзависимыми аритмиями и аритмиями, спровоцированными физическими нагрузками, на фоне инфаркта миокарда с целью снижения риска внезапной смерти). Блокаторы калиевых каналов (фатальные вентрикулярные аритмии, рефрактерные к другим антиаритмическим средствам вентрикулярные аритмии). Антиаритмические средства из группы блокаторов медленных кальциевых каналов назначают в основном при суправентрикулярных аритмиях: для профилактики и ликвидации пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий, в частности пароксизмов реципрокной атриовентрикулярной тахикардии; для замедления частоты сердцебиений при тахисистолической форме мерцательной аритмии для терапии больных с суправентрикулярной экстрасистолией. Также известны антиаритмические препараты, которые оказывают стимулирующее влияние на пуринэргические рецепторы. К таким антиаритмическим препаратам относится аденозин. Аденозин назначают с целью ликвидации приступов суправентрикулярных тахикардий. Препараты магния и калия используются для терапии аритмий, которые возникли на фоне гипокалиемии. Сердечные гликозиды показаны при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, переходящая в мерцание или трепетание предсердий, или синусовом ритме при сердечной недостаточности. В качестве антиаритмиков можно использовать М-холиноблокаторы, которые применяются при атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, интоксикации сердечными гликозидами. Агонисты β2-адренорецепторов — при атриовентрикулярных блокадах, выраженной брадикардии. Глюкагон — при брадиаритмиях, которые возникают на фоне передозировки блокаторов β-адренорецепторов, блокадах различного генеза и сердечных гликозидов.

        Побочные эффекты антиаритмических препаратов

        Потивоаритмические препараты IА класса вызывают осложнения со стороны сердца и сосудов, в частности, – развитие артериальной гипотензии, проаритмического действия, блокады ножек пучка Гиса, синдрома слабости синусового узла, AВ-блокады, уменьшение сократимости миокарда, внезапной сердечной смерти на фоне фибрилляция желудочков. Наблюдаются также церебральные осложнения, такие как головная боль, головокружение, тремор, сужение поля зрения, диплопия, ночная слепота, психозы осложнения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: абдоминальная колика, тошнота, диарея, рвота и такие осложнения, как нарушение оттока мочи при аденоме простаты; развитие синдрома Рейно, повышения внуриглазного давления, миалгии, миозита, системной красной волчанки. Антиаритмические препараты II класса. Такие антиаритмические средства, как лидокаин и мексилетин являются относительно безопасными лекарственными препаратами из группы антиаритмиков. Побочные реакции данных антиаритмических препаратов связаны со скоростью введения и дозой. В редких случаях развиваются головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, спутанность сознания, дизартрия, тремор, клонические, клонико-тонические судороги. Дифенин вызывает головокружение, нистагм, расстройство сна, тошноту, гипертрофию десен. Данные противоаритмические препараты могут спровоцировать угнетение сократимых способности миокарда левого и правого желудочка. Препараты IС класса применяются только по жизненным показаниям, так как оказывают выраженное аритмогенное действие, а также вызывают неврологические нарушения и разнообразные желудочно-кишечные расстройства. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают выраженную брадикардию, гипотензию, атриовентрикулярную блокаду, бронхоспазм. Блокаторы калиевых каналов. При применении амиодарона возникает иммунологическое поражение легких – так называемый интерстициальный пневмонит, который требует в срочном порядке отменить амиодарон и назначить глюкокортикоиды. Антиаритмический препарат — амодарон также нарушает функциональное состояние щитовидной железы (гипо- или гипертериоз), вызывает блокаду, фотодерматиты. Побочными эффектами соталола является брадикардия, артериальная гипотензия, блокада, бронхоспазм. Бретилия тозилат вызывает ортостатический коллапс, задержку жидкости, боль в области сердца, болезненность околоушных слюнных желез. Блокаторы медленных кальциевых каналов обладают возможностью увеличивать признаки сердечной недостаточности, вызывать синоатриальную блокаду, синусовую брадикардию, артериальную гипотензию. На фоне применения аденозина может возникнуть фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, асистолия. Побочные эффекты препаратов калия и магния представлены гиперкалиемией, рвотой, тошной, диареей, асистолией и блокадами сердца.

        Противоаритмические препараты IА класса противопоказаны при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, артериальной гипотензии. Кроме того, хинидин и аймалин не следует назначать при внутрижелудочковых нарушениях проводимости и беременности; новокаинамид и дизопирамид при кардиогенном шоке. Дополнительно противопоказаниями для хинидина служат нарушения сердечного ритма, которые возникли на фоне дигиталисной интоксикации, тромбоцитопении, тромбоцитопенической пурпуры, возникшей в результате предыдущего приема препарата; для дизопирамида — синдром удлиненного интервала QT, синдром слабости синусового узла и сведения в анамнезе о наличии желудочковой тахикардии типа «пируэт»; для новокаинамида — тяжелые формы острой и хронической почечной недостаточности; для аймалина — брадикардия и тяжелая недостаточность кровообращения.

        Относительно антиаритмических препаратов II класса следует отметить, что противопоказанием к применению лидокаина и мексилетина является синдром слабости синусового узла; лидокаина и дифенина – блокада сердца; мексилетин и дифенина — брадикардия, артериальная гипотензия. Такой антиаритмик, как дифенин противопоказан при декомпенсированной сердечной декомпенсации, беременности; мексилетин — при острой или хронической почечной недостаточности и паркинсонизме; лидокаин — при суправентрикулярной аритмии вследствие риска ускорения активных и пассивных желудочковых сокращений (при мерцание и трепетании предсердий). Противоаритмические препараты IС класса имеют противопоказания при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла, а также при блокаде ножек Гиса (этацизин), синоатриальной блокаде (этмозин). Этацизин не назначается при остром инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, беременности, а также при бронхиальной астме и кормлении грудью; этмозин — при инфаркте миокарда, осложненного бессимптомной вентрикулярной аритмией, клинически выраженной артериальной гипотензией, аллапинин — при прогрессирующей хронической сердечной недостаточности, этмозин с аллапинином — при нарушено функции почек и печени; этацизин с флекаинидом — при тяжелой декомпенсации кровообращения.

        Противопоказаниями к использованию антиаритмиков из группы блокаторов β-адренорецепторов — нарушение атриовентрикулярной проводимости, бронхиальная астма. Данные противоаритмические препараты с осторожностью назначают больным с хроническими обструктивными болезнями легких и хронической сердечной декомпенсацией.

        Антиаритмические средства из группы блокаторов калиевых каналов (соталол и амиодарон) противопоказаны при бронхиальной астме и нарушении атриовентрикулярной проводимости; амиодарон и бретилия тозилат — при артериальной гипотензии. Амиодарон, кроме того, не назначается при брадикардии, в период беременности, при исходном удлинении интервала Q-T, функциональных нарушениях щитовидной железы, бретилию тозилат — при остром нарушении мозгового кровообращения, феохромоцитоме, декомпенсированной почечной недостаточности. Антиаритмики из группы блокаторов медленных кальциевых каналов не следует использовать при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла, кардиогенном шоке, прогрессирующей сердечной недостаточности. Стимуляторы пуринергических рецепторов (аденозин) имеют противопоказания при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла, гиперчувствительности к аденозину. Препараты магния и калия не стоит использовать у пациентов с острой и хронической сердечной декомпенсацией в стадии обострения, синдромом слабости синусового узла, почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде. Относительно назначения сердечных гликозидов имеется ряд противопоказаний – блокада сердца, брадикардия, пароксизмальная вентрикулярная тахикардия, острый миокардит, нарушения сердечного ритма, связанные с интоксикацией сердечными гликозидами, пароксизмальная мерцательная аритмия у больных с синдромом преждевременного возбуждения желудочков.

        ^Наверх


        Источник: vetconsultplus.ru


        Leave a Comment

        Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

        Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.