Антикоагулянты непрямого действия препараты список

Проблемы с сердечной деятельностью и сосудистой системой возникают у людей часто. Для профилактики, терапии этих патологий производят лекарства — антикоагулянты. О том, что это такое, каким образом и сколько их использовать, раскрывается далее.

Что такое антикоагулянты, принцип работы

Антикоагулянтами называют медикаментозные средства, выполняющие функцию разжижения плазмы. Они способствуют предотвращению образования тромботических узлов, сводят к минимуму возникновение сердечного приступа, инсульта, а также образование венозных и артериальных закупорок.

Стоит отметить, что ранее образовавшиеся тромбы не подвергаются рассасыванию при помощи таких препаратов.

Препараты хорошо переносятся, поддерживают здоровье людей, у которых имеются искусственные сердечные клапаны или наблюдается неровное сердцебиение. Если пациент перенес сердечный приступ или имеет иные заболевания сердца (кардиомиопатия), ему также назначаются антикоагулянты.

Действие таких средств направлено на уменьшение способности крови  к  коагуляции (сворачиваемости), а именно под их влиянием уменьшается вероятность появления сгустков, которые могут заблокировать проходы сосудистых соединений. В результате лечения, риск возникновения сердечного приступа или инсульта сводиться к минимуму.

Виды

Антикоагулянты (что это такое, особенность их использования описаны далее) разделяют по группам:

• физиологические — постоянно вырабатываются организмом и поступают в кровоток;
• патологические – при обнаружении их в составе плазмы способны показать наличие какой-либо патологии.

Первую группу делят на:

• первичные (синтез их происходит постоянно);
• вторичные (вырабатываются после расщепления факторов кровотока при помощи растворения в нем фибрина).

Первичные естественные препараты

Подразделяют эту группу фармпрепаратов на:

• ингибиторы, формирующиеся вследствие самовоспроизведения фибрина;
• антитромбины — основной фактор белка плазмы;
• антитромбопластины — фактор антисвертывающей системы плазмы.

Если пациент имеет предрасположенность к снижению этих веществ, то возникает вероятность, что у него может образоваться тромбоз.

Группа естественных первичных препаратов:

Наименование	Особенности происхождения
Гепарин	Имеет класс полисахаридов, синтез его происходит в тучных клетках. Большой его объем приходится на печень и легкие. Увеличение концентрации данного вещества подавляет функции тромбоцитов, что препятствует развитию закупорки вен.
Протеин С	Производится печеночными клетками, в крови имеет неактивное состояние. Чтобы его активировать, необходим тромбин.
Антитромбин III	Производится в печени и относится в гликопротеинам-альфа2. Снижает активность крови к свертыванию, при этом, не затрагивая неактивные антикоагулянты.
Протеин S	Образуются печенью.

Вторичные физиологические лекарства

Препараты группы включают в формулу следующие активные вещества:

1. Антитромбин I.
2. Антитромбин IX.
3. Метафакторы XIa и Va.
4. Фебринопептиды.
5. Ауто-2-антикоагулянт.
6. Антитромбопластины.
7. ПДФ (вещества, возникающие при растворении фибрина).

Патологические препараты

При развитии тяжелых заболеваний в кровотоке образуются ингибиторы иммунного вида, выступающие в роли специфических антител. Такие тела предназначаются для предупреждения сворачиваемости.

К ним относят ингибиторы VII, IX факториала. Во время протекания болезней аутоиммунного характера в кровотоке появляется патологический вид протеинов. Они обладают противомикробными свойствами и подавляющим действием, обращенным на факторы свертываемости (II, V, Xa).

Антиагреганты

Лекарства уменьшают синтез тромбоксана и предназначаются для профилактики инсульта и инфаркта, которые могут возникнуть от образования склеенных тромбов.

Аспирин – это самый общераспространенный и выгодный по цене антиагрегант. Зачастую пациентам, которые пережили приступ, выписывают аспирин. Он выполняет блокировку формирования сгущенных кровяных образований в коронарных артериях. После консультации с медицинским специалистом, возможно применение данного средства в малых дозировках (для профилактики).

Пациентам, перенесшим инсульт и замещение сердечного клапана, назначают АДФ (ингибиторы рецепторов аденозина дифосфата). Данный препарат вводится в вену, и предотвращает образование сгустков, которые могут закупорить сосуды.

Препараты от тромбоза:

1. Нугрель.
2. Тиклопидин.
3. Клопидорель.
4. Дипиридамол.
5. Такагрелор.

Как и любые другие медикаментозные препараты, антиагреганты имеют ряд побочных действий:

• усталость постоянного характера;
• частое проявление изжоги;
• боль в голове;
• тошнота;
• болевые ощущения в животе;
• резкое изменение стула;
• течение крови из носа.

При таких проявлениях, пациенту необходимо обратиться к медицинскому специалисту, чтобы он переназначил препараты.

Также, существуют побочные проявления, при которых необходимо полностью прекратить прием лекарств:

1. Реакции аллергического характера (отеки лица, гортани, языка, конечностей, губ, сыпь).
2. Рвота в особенности с присутствием кровяных сгустков.
3. Стул темного цвета или с кровавыми прожилками.
4. Присутствие крови в моче.
5. Трудный вдох и выдох.
6. Несвязанная речь.
7. Признаки аритмии.
8. Желтизна, выступившая на кожных покровах и на глазных белках.
9. Болезненность суставов.
10. Галлюцинации.

Некоторым пациентам антиагреганты назначаются врачом на всю жизнь, поэтому им систематически необходимо осуществлять забор крови для проверки ее свертываемости.

Пероральные препараты нового поколения

Антикоагулянты (что это такое и принцип воздействия средств на организм описан в статье) являются незаменимыми от многих болезней. По статистическим показателям большинство из них имеют ряд ограничений и побочных воздействий. Но производители устраняют все негативные стороны, благодаря этому выпускают все новые и улучшенные средства нового поколения.

Любые антикоагулянты имеют как положительные, так и отрицательные стороны. Учеными проводятся дополнительные лабораторные исследования препаратов, чтобы в дальнейшем производить универсальные средства от тромбозов и сопутствующих и заболеваний. Ведутся разработки таких препаратов для пациентов младшего возраста (детей) и для тех, кто имеет противопоказания к их применению.

Плюсы современных препаратов:

• минимизирован риск возникновения самопроизвольного течения крови;
• функционируют медикаменты через 1,5 часа;
• большинство людей, которые имеют ограниченные показания к Варфину, уже могут принимать новопроизведенные препараты;
• на эффективность ПНП не влияет съеденная пища и другие медикаменты.

Недостатки ПНП:

• постоянное тестирование средств;
• такие средства нужно пить постоянно, без пропусков, так как они имеют короткий временной промежуток действия;
• редко, но имеются нежелательные эффекты, связанные с непереносимостью компонентов.

В списке ПНП присутствует небольшое количество средств, так как большая их часть находится в стадии тестирования. Одним из новопроизведенных является «Дабигатран», которых является низкомолекулярным препаратом (ингибитором тромбина). Медицинские специалисты часто прописывают его от венозных закупорок (в профилактических целях).

Еще 2 ПНП, которые легко переносятся пациентами, являются «Апиксабан», «Ривароксабан». Преимуществом их является то, что нет необходимости во время лечебной терапии производить забор крови на риск нарушения свертываемости. Они не реагируют на другие употребляемые лекарства, что является их плюсом. Инсульт и приступы аритмии медикаменты также хорошо предотвращают.

Классификация антикоагулянтов: прямого, непрямого действия

Антикоагулянты (что это такое и принцип их действия рассматривается в статье в ознакомительных целях, поэтому самолечение ими запрещено) принято делить на 2 основные подгруппы.

Они такие:

• прямого действия (имеют возможность воздействовать прямо на тромбин, сводя его активность к минимуму, тем самым разжижая кровоток);
• непрямого воздействия (влияют на синтезирование ферментов (побочного происхождения), которые регулируют свертываемость кровотока).

Медикаментозные средства хорошо всасываются стенками желудка и со временем выводятся с мочой.

Прямые	Гепарины (низкомолекулярные). Гирудин. Гидроцитрат натрия. Данапародид. Лепирудин. Гепарин.
Непрямые	Индандионы. Монокумарины. Дикумарины.

Герапиновая группа

Главный и наиболее распространенный представитель препаратов прямого действия — это «Гепарин». В состав его включены сульфатированные гликозаминогликанты, различные по размеру. Он имеет низкую биодоступность.

Препарат взаимодействует с большим количеством иных компонентов, вырабатываемых организмом:

• белки плазмы;
• эндотелий;
• макрофаги.

Лечение данным препаратом не полностью защищает от тромбоза. Если тромб уже появился и располагается на атеросклеротической бляшке, то гепарин не в силах подействовать на него.

Препараты гепариновой группы (пероральные таблетки и мази для наружного применения:

1. «Венолайф».
2. «Гепарин» (инъекционный).
3. «Клеварин».
4. «Гепариновая мазь».
5. «Лиотон гель».
6. «Тромблесс».
7. «Долабене».
8. «Ксарелто».

Олигопептиды

Антикоагулянты (что это такое и как они влияют на организм, можно узнать далее) из группы олигопептидов воздействуют на активность тромбина. Это сильные ингибиторы, препятствующие образованию тромбов. Активные компоненты медсредств воссоединяются с факторами сворачиваемости крови, меняя расположение их атомов.

Некоторые препараты группы:

1. «Гирудин».
2. «Эфегатран».
3. «Иногатран».
4. «Тромстоп».
5. «Гирудин».

Эти средства применяются для профилактики:

• инфарктов;
• варикоза;
• тромбоэмболии;
• реокклюзии после пластики сосудистых стенок.

Низкомолекулярные гепарины

Гепарины низкомолекулярного типа имеют возвышенный биодоступный порог и антитромботическое действие. В процессе их использования возможен риск формирования геморроидальных осложнений. Компоненты препаратов имеют свойство быстро всасываться и долго выводиться.

Лекарства этой подгруппы полностью устраняют факторы, способствующие аномальной свертываемости кровотока.

Они повышают синтез тромбинов и не оказывают серьезного влияния на пропускную способность сосудистых стенок.  Препараты помогают улучшить реологические свойства кровотока, а также положительно влияют на кровоснабжение всех органов, приводя в стабильное состояние их функции.

Названия препаратов низкомолекулярных гепаринов:

Название	Характеристика
«Фрагмин»	Выпускается в качестве прозрачного или немного желтоватого раствора. Препарат нельзя вводить внутримышечно. Назначается средство в увеличенных дозах поле оперативного вмешательства, в особенности тем пациентам, у которых есть риск кровотечения.
«Кливарин»	Прямой антикоагулянт, который воздействует на сворачиваемость кровотока. Лекарство выступает нейтрализатором свертывающих особенностей крови, назначается при тромбоэмболии (профилактика, лечение).
«Клексан»	Лекарство против воспаления и антитромботическое. Перед тем, как начать принимать данное средство необходимо исключить из употребления все лекарства, влияющие на гемостаз.
«Фраксипарин»	Жидкий раствор, антитромботического и антикоагуляционного действия. На месте укола могут появиться гематомы и уплотненные шишки, через несколько суток они исчезают самостоятельно. Если в начале лечения принимать большие дозы препарата, то может развиться кровотечение, но после данный эффект пропадает.
«Вессел Дуэ Ф»	Препарат с натуральным составом получают из слизистой оболочки кишечника зверей. Средство способствует подавлению факторов, влияющих на свертываемость крови. Компоненты препарата способствуют синтезу простагландинов. Они блокируют развитие ранее образовавшегося тромба и назначаются для ликвидации тромбообразующих процессов.

Ингибиторы тромбина

Главный представитель данной группы – «Грудин». Его состав содержит белок, который добывают из слюны пиявки (медицинской). Это ингибитор тромбина прямого влияния.

У «Гирудина» имеются аналоги («Гируген», «Гирулог»). Они способствуют сохранению жизни больным, которые страдают сердечными патологиями. Эти препараты имеют множество преимуществ, если их сравнивать с гепариновой группой. Средства имеют пролонгированное действие.

Производители начинают выпускать формы перорального назначения. Ограниченность в применении данных средств может быть только из-за ценовой категории.

«Лепирудин» (рекомбинантное  лекарство) блокирует тромбин и назначается от тромбоза в профилактических целях. Лекарство – прямой ингибитор тромбина, выполняет его блокировку. Препарат назначают для предупреждения инфаркта миокарда или во избежание оперативного вмешательства на сердце из-за стенокардии.

Препараты гирудина

Препараты этой группы имеют некое сходство с гепариновой группой, они также оказывают антитромботическое действие.  У них в составе присутствует вещество, которое вырабатывается в слюне пиявок – гирудин. Он связывается с тромбином и необратимо его ликвидирует. Также препарат частично оказывает действие на иные факторы, влияющие на свертываемость кровотока.

Средства, в основе которых лежит гирудин:

1. «Пиявит».
2. «Гиролог».
3. «Реваск».
4. «Фондапаринукс».
5. «Аргатробан».
6. «Ривароксабан».

Все препараты находятся не так давно в продаже, поэтому опыт их использования мал.

Список антикоагулянтов непрямого действия: названия препаратов

Антикоагулянты (что это такое описано выше в статье) непрямого действия характеризуются ниже в таблице:

Наименование	Свойство	Применение
«Фенилин»	Быстро всасывается в кровоток, с легкостью переходит гистогематический барьер и накапливает свое действие в тканях организма.  Препарат назначается для профилактики тромбозов и осложнений после операционных вмешательств. После терапии у пациентов исчезают судорожные припадки ног и их онемение.	Внутрь, по определенной схеме, которую назначит специалист.
«Неодикумарин»	Под влиянием препарата, наряду со снижением протромбина происходят уменьшение проконвертина, снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови, и минимизация устойчивости к гепарину. Средство снижает содержание жиров в кровотоке, повышая проницаемость сосудистых стенок.	Принимать лекарство внутрь под присмотром специалистов и с контролем протромбина, и других показателей, влияющих на свертываемость крови.
«Варфарин»	Препарат выполняет блокировку процесса образования витамин К, от которого зависят факторы, влияющие на свертываемость крови. Он сводит к минимуму их концентрацию в плазме, благодаря чему, замедляется процесс сворачивания кровотока.	Препарат нужно принимать внутрь, один раз в 24 часа. Пить таблетки каждый день в одно и то же время. О длительности терапии должен разъяснять медицинский специалист, назначивший данный препарат.

Перечень и обзор антикоагулянтов прямого действия

Препараты (антикоагулянты) прямого действия:

• «Гепариновая мазь», присутствует в продаже в тубе по 25г, ее стоимость от 50 руб., производит средство российская фармацевтическая компания.
• «Гепарин-Акрихин», выпускается в виде геля для наружного нанесения, туба имеет объем 30 г, производитель Россия, и его стоимость от 230 руб.
• «Тромблесс», производится российской фармацевтической компанией в виде геля для наружного нанесения, туба имеет объем в 30 г, стоимость данного препарата варьируется от 250 до 300 руб.
  
• «Венолайф» — гель для наружного нанесения, выпускается в виде тубы, объем которой 40 г, стоимость препарата расположилась на отметке 350 руб.

В качестве лечения и для профилактики медицинскими специалистами назначаются такие препараты, как:

• «Клексан» — инъекция (производиться французской фармацевтической компанией). Препарат блокирует закупорку кровеносных сосудов тромбообразными спайками, изменяет состав ферментов, которые направлены на свертываемость крови. Стоимость препарата – 1500 руб.
• «Фраксипарин» также производится французской компанией. Активное вещество способствует разжижению кровь и уменьшает риск образования тромбов. Это инъекционный препарат, стоимость которого 2200 руб.
• «Фрагмин» — инъекция американского производства, прописывается людям, у которых наблюдается риск к образованию тромбов. Стоимость средства – 2000 руб.

Показания к приему

Антикоагулянты назначаются, если есть риск образования тромбоза и если:

• возникла сердечная недостаточность;
• есть искусственно-вживленные сердечные клапаны;
• имеется аневризм хронической стадии;
• обнаружен пристеночный тромбоз в области сердца;
• произошел инфаркт миокарда обширного действия.

В отдельных случаях препараты назначаются в качестве профилактики и лечения:

• тромбофлебита ног;
• расширение вен (варикоз);
• тромбоэмболии, возникшей после родов;
• вынужденное лежачее положение после операций.

Противопоказания

Перед приемом антикоагулянтов пациенту необходимо сдать ряд анализов.

Препараты противопоказаны при:

• аневризме (внутримозговой);
• болезнях ЖКТ (язва);
• гипертонии (портальной);
• тромбоцитопении;
  
• лейкозной болезни;
• опухолях (злокачественного характера);
• проблемах с почками печенью (недостаточность);
• высоком давлений (более 180/100);
• чрезмерном употреблении спиртного;

Возможные побочные реакции

Препараты могут вызывать следующие проблемные состояния у пациентов:

• наличие сгустков крови в моче;
• темные или черные каловые массы;
• кровавые подтеки под кожей;
• долгие носовые кровотечения;
• кровоточивость десен;
• провоцирование рвоты с прожилками крови или кровавое отхаркивание;
• у женщин может поменяться характер и количество менструальной крови (длина цикла и количество выделений).

Нужен ли рецепт от врача?

Так как антикоагулянты влияют на свертываемость кровотока, то при несоблюдении правил приема может открыться кровотечение (чаще это внутренние кровоизлияния). Запрещено заниматься самолечением, обязательно нужно обратиться к медицинскому специалисту, что даст подробные рекомендации. Из аптек такие препараты отпускаются без рецептуры медицинского специалиста.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Источник: healthperfect.ru

Когда назначаются лекарства

Перед началом лечения очень сложно определиться с выбором – рынок предлагает разнообразные препараты, от инъекций для внутривенного вливания до пероральных антикоагулянтов. Несмотря на разнообразие форм – показания к применению у данных средств одинаковые. К ним относятся:

• Наличие атеросклеротических бляшек;
• Тромбофлебит вен;
• Острый и хронический тромбоз;
• Кровоизлияния любой этиологии;
• Различные поражения оболочек сердца;
• Пороки митрального клапана;
• Поражение аорты;
• Недостаточность венозных клапанов и застой крови;
• Тромбоэмболия или закупорка сосудов;
• ДВС-синдром;
• Расстройствах сердечного ритма;
• Эндартериит и облитерирующий тромбангиит.

Перечисленные заболевания прямо или косвенно влияют на кровь, формируют осложнения в виде повышенной свёртываемости и образование тромбов – такое состояние требует проведения соответствующей терапии. Антикоагулянты назначаются не только для лечения, но и профилактики болезней крови, а также сердечнососудистой системы.

Несмотря на высокую эффективность, у препаратов имеются некоторые противопоказания:

• Язвенные поражения верхних отделов пищеварительной системы;
• Внутренние кровотечения;
• Болезни поджелудочной железы, печени, почек и сердца;
• Недостаток витаминов;
• Воспалительные заболевания лёгких и сердца;
• Инфаркты и инсульты;
• Тромбоцитопеническая пурпура;
• Аневризма сосудов головного мозга;
• Геморрагическая ретинопатия;
• Болезнь Крона;
• Различные формы лейкоза;
• Возраст старше 65 лет;
• Период вынашивания ребёнка и кормления грудью.

Важно!

Беременность – абсолютное противопоказание к назначению данных препаратов, поскольку любой антикоагулянт относится к средствам, изменяющим качественные свойства крови, что может отразиться на развитии плода.

Перечень основных побочных эффектов от приёма антикоагулянтов:

• Аллергическая реакция;
• Поражения кожи;
• Расстройства пищеварения;
• Постепенное разрушение костной ткани;
• Выпадение волос.

В большинстве клинических случаев осложнения развиваются при передозировке – когда суточная доза препарата превышает предельно допустимую, что приводит к всевозможным расстройствам.

Классификация и механизм действия

Кровь – это жидкая среда организма, которая является тканью. Одними из её клеток являются защитные тельца – тромбоциты, функция которых заключается в предотвращении развития кровотечений. В норме их жизнедеятельность регулируется особыми ферментами, которые синтезируются в организме естественным путём.

При возникновении повреждения тромбоциты получают сигнал, стягиваются в патологическую зону и закупоривают рану. Если целостность тканей не нарушена, белые тельца свободно циркулируют по кровеносному руслу, не склеиваясь и не образуя сгусток. Приём антикоагулянтов требуется при некоторых заболеваниях, когда повышается свёртываемость крови – снижается концентрация активных веществ, тромбоциты начинают склеиваться, погибать и образовывать тромбы.

Классификация антикоагулянтов основана на их механизме действия. По данному критерию различают две группы препаратов:

• Прямые антикоагулянты – оказывают непосредственное влияние на процесс тромбообразования – подавляют образование тромбина, замедляют активность фибриногена и не дают ему перерождаться в фибрин. Суммарно этот механизм действия антикоагулянтов снижает способность тромбоцитов к образованию сгустков;
• Антикоагулянты непрямого действия – способны снижать образование факторов свёртывания крови в печени. В результате тромбоциты становятся менее активными, вероятность образования тромбов снижается.

Несмотря на разные механизмы – антикоагулянты прямого и непрямого действия в равной степени применяют для лечения болезней крови и сосудов.

На заметку!

Патогенез заболеваний, особенности клинических проявлений и выраженности симптомов играют ключевую роль в выборе препарата, который будет назначать лечащий врач.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия оказывают непосредственное влияние на тромбоциты и их ферменты, снижают процент образования осадков и сгустков. С этой целью используются препараты на основе гепарина, селективные ингибиторы фактора ХА (холинэстеразы) и препараты гирудина. Мы не будем составлять список препаратов антикоагулянтов, а разберём последовательно основных представителей.

Гепарин

Действует непосредственно на тромбин, снижает его активность, а также препятствует переходу фибриногена в фибрин. При использовании больших доз способствует расширению кровеносных сосудов, снижает их проницаемость, улучшает ток крови по обходным сосудам и уменьшает склеивание тромбоцитов. Наиболее оптимальным является применение внутривенных уколов, а также подкожно или внутримышечно.

В связи с большим количеством побочных эффектов инъекции производятся в лечебном учреждении под контролем врача. Широко используются мази и гели для наружного применения. Цена препарата составляет 250-400 рублей.

Низкомолекулярные гепарины

Это антикоагулянты последнего поколения, которые угнетают холинэстеразу (ХА) и ангиотензин-III, обеспечивают высокий терапевтический эффект. Важным положительным моментом является избирательность действия – препараты подавляют активность тромбоцитов, но слабо влияют на свёртываемость крови. Поэтому лекарства имеют минимум побочных эффектов, не вызывают кровотечений и широко используются в клинической практике.

Основные представители данной группы препаратов:

• Дальтепарин (Фрагмин) – выпускается в виде растворов для инъекций, которые вводятся внутривенно или подкожно. Внутримышечные уколы делать категорически запрещено. Слабо влияет на свёртывание крови, но снижает оседание тромбоцитов. При значительных дозировках уменьшает воспаление и активность иммунитета. Средняя стоимость 2500-3000 рублей;
• Эноксапарин (Фленокс, Новопарин, Клексан) – уколы этого препарата делаются подкожно, после чего он практически весь всасывается в кровь. Действие начинается фактически мгновенно и длится несколько часов. Цена лекарства – от 800 до 1200 рублей;

• Надропарин (Фраксипарин) – широко применяется при атеросклерозе, поскольку действие препарата направлено не только на уменьшение тромбообразования, но и на борьбу с воспалением и снижением уровня липидов в крови. Чаще всего лекарство вводят подкожно, но и разрешаются внутривенные вливания под контролем лечащего врача. Приобрести раствор можно за 2-2,5 тыс. рублей;
• Бемипарин (Цибор) – классический антикоагулянт, хорошо снижает склеивание белых кровяных телец и образование осадка. Выпускается в растворе для инъекций, наиболее эффективное введение – подкожное.

Мнение специалиста!

Врачи настоятельно не рекомендуют использовать несколько видов антикоагулянтов одновременно – действие препаратов от этого не повысится, а риск осложнений возрастает. Лечение рекомендуется начинать с уколов, плавно переходя на таблетизированные формы.

Гепариноиды

Эти препараты избирательно угнетают ХА без влияния на ангиотензин-III. Лекарства обладают фибринолитическим действием, уменьшают образование осадков в крови, а также снижают концентрацию жиров.

Классические представители данной группы:

• Пентосан Полисульфат – продаётся в таблетках и ампулах по стоимости 2-2,5 тыс. руб. Наибольшая эффективность наблюдается от применения инъекций;
• Вессел Дуэ Ф (Сулодексин) – выпускается в форме раствора для уколов, а также капсул для внутреннего применения. Начальный курс включает постановку инъекций на протяжении 15-20 дней, затем переходят на капсулы, которые принимаются 1-2 месяца. Средняя цена – 2000 рублей.

Антикоагулянты на основе гирудина

Действие активного вещества направлено на уменьшение образования тромбов. Для лечения болезней используются две группы препаратов:

• Ксарелто (Ривароксабан) – продаётся в таблетках, стоимостью 1500 рублей за упаковку. Лекарство избирательно угнетает холинэстеразу;
• Арикстра (Фондапаринукс) – уколы делаются внутривенно или подкожно, внутримышечно делать противопоказано. Препарат дорогой, средняя стоимость – 7000 руб.

Антикоагулянты непрямого действия

Непрямые антикоагулянты действуют на печень, после чего запускаются сложные механизмы, влияющие на активность ферментов свёртывания крови. Наиболее популярными являются: Фенилин и антикоагулянты кумаринового ряда.

• Синкумар (Аценокумарол) – хороший препарат, но действие таблеток начинается спустя 1-2 суток после приёма. Для подбора дозировки рекомендуется обратиться к лечащему врачу. Средняя стоимость – 600-800 руб.;
• Тромбарин (Пелентан, Дикумарин, Неодикумарин) – продаётся в таблетках, действие начинается через 2-3 часа. Дозу и курс лечения подбирают после сдачи медицинских анализов. Цена 700-1000 рублей;
• Варфарин – отлично всасывается в кишечнике, оказывает быстрое действие на печень и улучшает показатели крови. Таблетки недорогие – приобрести можно за 80-100 рублей;
• Фенилин (Фениндион) – форма выпуска аналогична предыдущим препаратам, действие начинается через 7-12 часов после приёма. Доза назначается и корректируется лечащим врачом в зависимости от лабораторных показателей. Средняя цена лекарства – 100-150 рублей.

Терапевтический эффект от антикоагулянтов непрямого действия в отличие от препаратов прямого влияния наблюдается через несколько часов – для этого необходимо, чтобы они накопились в клетках печени. Нельзя сказать, что бы это были лучшие антикоагулянты в таблетках – но лечение можно осуществлять на дому.

Важно!

Большинство препаратов запрещается принимать с алкоголем – спирт усиливает терапевтическое действие, вызывая риск развития кровотечений и других побочных реакций.

Антикоагулянты нового поколения

В последнее время учёные стремятся разработать новые препараты, обладающие лучшей эффективностью, действие которых будет направлено непосредственно на блокировку необходимых ферментов, вызывающих заболевание. Немаловажной целью является создание лекарств, обладающими минимумом побочных эффектов, лечение которыми можно проводить самостоятельно как взрослым, так и детям.

В последнее время широкую популярность получили новые оральные антикоагулянты – таблетизированные формы. К таким препаратам относятся:

• Апиксабан;
• Дабигатран;
• Ривароксабан;
• Эдоксабан.

Лекарства являются прямыми антикоагулянтами – влияют на тромбоциты и их ферменты. Препаратов непрямого действия данный момент не разработано.

Помощь при передозировке

Самое частое осложнение – отравление, которое может быть вызвано нарушением дозы препарата или в результате его употребления со спиртными напитками.

В данной ситуации необходимо срочно предпринять следующие меры:

• Вызывать скорую медицинскую помощь;
• Придать больному лежачее положение;
• Если передозировка вызвано приёмом таблеток – срочно промыть желудок, выпив большое количество воды и вызвать искусственную рвоту.

Доктор произведёт осмотр пациента, при необходимости поставит капельницу с физраствором или витамином К, который вызывает обратный эффект. Если состояние пациента тяжёлое – потребуется госпитализация и переливание плазмы крови.

Антикоагулянты – отличные препараты, применяемые для лечения большинства заболеваний крови и сердечнососудистой системы. Лекарства могут действовать напрямую, подавляя активность тромбоцитов или опосредовано – через печень. Стоит быть внимательнее при во время их применения – соблюдать дозировку, не сочетать терапию с алкоголем и не проводить во время беременности или в период грудного вскармливания. При наличии признаков отравления обратитесь к врачу.

Источник: NogivNorme.ru

Что такое антикоагулянты?

Антикоагулянтами называются средства, оказывающие противосвертываемое действие и активизирующие разжижение крови. Это позволяет восстановить реологические особенности и снизить уровень развития тромбозов.

Средства выпускаются в таблетированных формах, в виде мазей, гелей и инъекционных препаратов. Они назначаются не только для лечения заболеваний, но и с целью профилактики повышенного образования кровяных сгустков.

Большинство представителей этой группы препаратов действуют не на образовавшийся тромб, а на активность системы свертывания. Происходит процесс воздействия на плазменные факторы и продукцию тромбина, что замедляет тромбообразование.

Препараты делятся на две группы в зависимости от своего действия:

• прямые антикоагулянты;
• непрямые антикоагулянты.

Препараты прямого действия на основе гепарина

Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:

• «Ардепарин».
• «Надропарин».
• «Кливарин».
• «Лонгипарин».
• «Сандопарин».

Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.

Особенности применения «Гепарина»

Действие вещества направлено на воспрепятствование росту и распространению кровяного сгустка. Молекулы гепарина образуют комплекс с антитромбином, что является ингибитором факторов свертывания. Вещество представляет собой цепочку гликозаминогликанов. Препарат вводится подкожно и начинает свое действие уже через пару часов.

При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент. Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.

Олигопептиды

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.

Непрямые антикоагулянты (список)

Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия – «Дикумарол».

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты – непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют факторы свертывания, которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

• производные кумарина;
• средства на основе индандиона.

Препараты индандиона

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

1. Первые сутки – по 1 таблетке 4 раза.
2. Вторые сутки – по 1 таблетке 3 раза.
3. Остальное время терапии – по 1 таблетке в сутки.

Средство не рекомендуется принимать одновременно с препаратами, которые снижают уровень глюкозы в организме.

Производные кумарина

Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.

Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:

• «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
• «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
• «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).

«Варфарин»: особенности применения

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии) антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

1. Тромбоз артериальной системы:
   • инфаркт миокарда;
   • тромбоэмболия легочной артерии;
   • инсульт с проявлениями ишемии;
   • травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
2. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
   • шоковые состояния;
   • травматические повреждения;
   • развитие сепсиса.
3. Острый тромбоз со стороны вен:
   • тромбообразование на фоне варикоза;
   • тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
   • образование сгустков в нижней полой вене.

Основные противопоказания

Непрямые антикоагулянты – препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы. Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты. Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».

Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:

• язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
• аневризмы сосудов;
• заболевания печени;
• острые кровотечения;
• тромбоцитопения;
• почечная недостаточность;
• I триместр и последний месяц беременности;
• высокий уровень креатинина.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

• легкие синяки на кожных покровах;
• появление крови в моче или кале;
• маточные кровотечения;
• гематомы в области шеи;
• внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Терапия антиагрегантной передозировки

1. Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
2. Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
3. В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
4. Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
5. При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
6. Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
7. В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.

Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.

Заключение

Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.

Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.

Источник: FB.ru