Антигипертонические препараты


Что такое антигипертензивное действие?

Антигипертензивное действие – это эффект, которым обладает группа лекарственных препаратов, чье действие направлено на устранение факторов, провоцирующих высокие цифры АД:

  • повышенного тонуса периферических сосудов;
  • большого объема сердечного выброса крови;
  • сосудосуживающего действия катехоламинов;
  • лишней жидкости в организме, увеличивающей нагрузку на сердце и сосуды.

Многие лекарства от давления оказывают комбинированное действие. Таковы препараты последнего поколения, влияющих на два и более провоцирующих фактора (например, сочетание ингибиторов АПФ с мочегонными и блокаторами кальциевых каналов).

Измерение давления

Принципы подбора лекарств от давления

Подбор терапии артериальной гипертензии индивидуален. Он производится с учетом возраста, механизма развития болезни, а также наличия других патологий у пациента, осложняющих течение гипертонии. Имеет значение и степень артериальной гипертензии.

Механизмы развития:


Механизм Что происходит?
Почечный неэффективная работа почек приводит к нарушению выведения жидкости из организма. Сердцу приходится перекачивать больший объем крови, что увеличивает нагрузку на сосуды.
Сосудистый Развивается из-за спазмов, перекрывающих ток крови и увеличивающих ее напор в сосудах.

Если причиной повышения давления является плохая работа почек, терапия направлена на удаление лишней жидкости и нормализацию работы органа. При сосудистых спазмах подбираются спазмолитики и сосудорасширяющие лекарства.

Гипертония, выявленная не сразу, неминуемо дает осложнения на другие органы. Прежде всего, страдает зрение, мозг, почки (если не они явились причиной болезни) и сердце. Лекарства применяются с учетом степени их поражения.

Лекарства против давления имеют немало нежелательных эффектов и противопоказаний. Пожилым людям и детям их назначают с учетом сопутствующих заболеваний.

Механизм гипотензивного действия препаратов разных фармакологических групп


Гипертензия лечится медикаментами пролонгированного действия, прием назначается курсами или пожизненно. Препараты для постоянного использования дают накопительный антигипертензивный эффект и позволяют держать уровень давления в рамках целевых величин. Патогенез гипертонии определяет применение таблеток от давления следующих фармакологических групп:

  • адреноблокаторы (альфа, бета и гибридные);
  • антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов);
  • препараты, подавляющие активность АПФ (альфатензинпревращающего фермента);
  • альфа-стимуляторы мозга;
  • диуретики;
  • спазмолитики;
  • симпатолитики.

Адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы

Катехоламины (адреналин и норадреналин), вырабатываемые надпочечниками, служат одной из причин высокого давления. На них реагируют адренорецепторы групп альфа и бета. Бета-адреноблокаторы осуществляют временную блокировку рецепторов, проявляющих чувствительность к адреналину и норадреналину, за счет чего достигается следующий эффект:

  • стенки сосудов расслабляются и становятся более проницаемыми;
  • улучшается питание сердечной мышцы;
  • стабилизируется сердечный ритм;
  • снижается частота сердцебиения.

Бета-адреноблокаторы бывают селективными и неселективными. Неселективные воздействуют одновременно на два вида рецепторов – бета 1 и бета 2. Селективные (кардиоселективные) действуют избирательно только на рецепторы бета 1. Неселективные препараты имеют много побочных эффектов из-за блокады рецепторов двух видов.

Бета-адреноблокаторы делятся на жирорастворимые и водорастворимые. Жирорастворимые быстрее всасываются, лучше усваиваются и быстрее выводятся из организма. Гидрофильные выводятся почти в неизменном виде, но дольше остаются в организме (имеют пролонгированный эффект).

Антагонисты кальция

Их действие основано на блокировании медленных каналов, по которым ионы кальция попадают в клетки. Проникая в них, кальций вызывает сокращение мышц, в частности сосудистых стенок. При перекрытии каналов для тока ионов кальция происходит:

  • релаксация гладкой мускулатуры сосудистой стенки;
  • расширяются коронарные артерии;
  • снижается периферическое сопротивление сосудов;
  • сердечной мышце требуется меньше кислорода.

В итоге наступает антигипертензивный эффект, сопровождающийся снижением постнагрузки на сердце (уменьшением напряжения стенок левого желудочка). Улучшается кровоснабжение сердца путем предупреждения спазма коронарных сосудов и уменьшения их сопротивления.

Ингибиторы АПФ

Альфатензинпревращающий фермент (АПФ) участвует в сложной биохимической реакции, в результате которой повышается кровяное давление. Ингибиторы АПФ подавляют его активность. Они мягко снижают давление, расслабляя сосудистую стенку. Препараты относятся лекарствам быстрого действия.


Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина-II)

К сартанам наиболее чувствительны пациенты с повышенной активностью ренина (чаще всего при почечной патологии). Фермент вырабатывается почками и вместе с ангиотензином и альдостероном составляет систему (РААС), влияющую на водно-солевой обмен. Они задерживают в организме лишнюю жидкость и поднимают артериальное давление. Сартаны понижают чувствительность рецепторов ангиотензина – II, оказывая таким способом антигипертензивный эффект.

Сартаны – это медикаменты пролонгированного действия, относящиеся к новому поколению. Они имеют минимум побочных эффектов, снижают риск развития серьезный сердечных и почечных патологий, уменьшают возможность возникновения сахарного диабета.

Альфа-стимуляторы мозга

Препараты этой группы стимулируют адренорецепторы мозга, снижая напряженность симпатического отдела вегетативной нервной системы. Кроме того, они подавляют сформировавшиеся рефлексы, разрушая причинно-следственные связи. Например, когда давление «подскакивает» в ответ на определенные жизненные ситуации.

Кроме подавления тонуса симпатической нервной системы, альфа-стимуляторы замещают эндогенный дофамин (предшественник адреналина и норадреналина) на ложный нейромедиатор. Они снижают активность ренина – фермента, влияющего на показатели кровяного давления, подавляют синтез адреналина и норадреналина, активизируют действие парасимпатической нервной системы.


Мочегонные средства

Диуретики делят на две группы – быстрого и пролонгированного действия. Первые применяются в качестве «скорой помощи», вторые входят в состав длительной терапии. «Быстрые» диуретики оказывают антигипертензивный эффект за счет:

  • выведения лишней жидкости и хлористого натрия;
  • снижения чувствительности гладкомышечной мускулатуры сосудистой системы к сосудосуживающему воздействию;
  • уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Пролонгированные мочегонные средства уменьшают давление крови благодаря мягкому диуретическому эффекту. Кроме того, они снимают отеки, уменьшают тонус сосудов и расширяют их.

Миотропные спазмолитики

Если резкий «взлет» давления спровоцирован сосудистым спазмом, применяют миотропные спазмолитики. Их также используют для лечения гипертонии ранней стадии. Понижение давления достигается расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки, усилением действия других средств, снятием нервного напряжения и судорог. Спазмолитики при острых состояниях применяют в комплексе с лекарствами, понижающими АД.

Симпатолитики

Симпатолитики называют препаратами центрального действия, так как они влияют на сосудодвигательный центр головного мозга. Антигипертензивное действие выражается в следующем:

  • уменьшается ударный (систолический) объем крови;
  • снижается сопротивление дистальных сосудов;
  • замедляется сердцебиение.

Большинство симпатолитиков используют только в случаях тяжелой гипертонии, когда другие лекарства оказываются неэффективными.

Симпатолитики

Как быстро действуют антигипертензивные средства?

Скорость действия препаратов зависит от степени повышения давления, а также от организма пациента. Кроме того, влияет назначенная врачом доза и продолжительность курса. Препараты одной группы могут иметь разные периоды усвоения и скорость развертывания основного эффекта.


Название Скорость снижения давления Продолжительность действия
«Быстрые» мочегонные препараты до 3 часов Около 8 часов.
Мочегонные пролонгированного действия Разворачивается на протяжении суток при однократном приеме Стойкий лечебный эффект развивается на седьмые сутки и продолжается еще в течение 3 дней после отмены.
Ингибиторы АПФ, сартаны 24 часа Стойкий антигипертензивный эффект наступает к концу первого месяца и усиливается к восьмой неделе лечения.
Бета-адреноблокаторы Индивидуальна Устойчивый эффект наступает через 7 – 14 дней.
Симпатолитики Цифры АД снижаются в течение 5 часов после приема таблетированной формы и через 3 часа после внутривенного введения При однократном приеме – до 10 часов.
Спазмолитики В течение получаса До 3 часов
Антагонисты кальция Индивидуальна У разных поколений препаратов – от 8 до 36 часов.

Обзор препаратов

Все препараты антигипертензивного действия постоянно изучаются и совершенствуются. Ученые при этом стремятся минимизировать противопоказания и побочные действия.

Адреноблокаторы

Неселективные препараты:

  • Анаприлин;
  • Карведилол;
  • Надолол;
  • Пенбутолол.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы:

  • Бисопролол;
  • Метопролол;
  • Атенолол.

Атенолол

Противопоказания и побочные эффекты

Адреноблокаторы с осторожностью назначаются при инсулинозависимом сахарном диабете. Заболевание этого типа опасно приступами гипогликемии. Если быстро не принять меры в течение короткого времени развивается гипогликемическая кома. Адреноблокаторы скрывают основные симптомы падения уровня глюкозы в крови – тремор, тахикардию, сердцебиение. Противопоказания:

  • сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада сердца;
  • слабость синусового узла;
  • синусовая брадикардия;
  • бронхиальная астма.

При приеме могут наблюдаться следующие побочные действия:

  • головная боль и головокружения;
  • нарушения стула;
  • одышка;
  • слабость и усталость;
  • изменение чувствительности в нижних конечностях.

Одним из побочных действий является снижение половой функции у мужчин.

Антагонисты кальция

Сегодня насчитывается несколько поколений препаратов – блокаторов кальциевых каналов. Представители последнего из них отличаются большей биологической доступностью и выводятся из организма медленнее (а, значит, действуют дольше). Сегодня в практике используются представители всех групп:

  • Амлодипин;
  • Нифедипин;
  • Фелодип;
  • Верапамил.

Противопоказания и побочные эффекты:

  • сердечная недостаточность;
  • AV-блокада тяжелой степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • беременность и лактация;
  • дети до 18 лет;
  • сужение аорты;
  • синдром МАС.

В качестве побочных действий могут возникать отеки на руках и ногах, сердечные блокады, кровоточивость десен, сонливость и чувство постоянной усталости.

Ингибиторы АПФ

Спектр применения ингибиторов АПФ широк, для снижения давления наиболее популярными являются:

  • Рамиприл;
  • Каптоприл (Капотен);
  • Лизиноприл;
  • Периндоприл (Престариум, Перинева);
  • Эналаприл.

Препараты безопасны при диабетической нефропатии, атеросклерозе, перенесенном инфаркте миокарда и некоторых других заболеваниях.

Противопоказания и побочные действия

Ингибиторы АПФ противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, беременным и кормящим мамам. Кроме того, их нельзя принимать гипертоникам со следующими патологиями:

  • тяжелые нарушения работы печени и почек;
  • сужение почечных артерий и устья аорты;
  • повышенная чувствительность к любым ингибиторам АПФ.

Возможны побочные действия:

  • учащение сердцебиения;
  • вкусовые нарушения;
  • сухой кашель;
  • слабость в мышцах;
  • изменения со стороны крови – падение уровня гемоглобина и лейкоцитов.

Сартаны

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Блоктран;
  • Козаар.

Таблетки

Сартаны с осторожностью сочетают с мочегонными средствами. Препараты имеют минимальные противопоказания:

  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость;
  • повышенное содержание калия в организме.

Мочегонные средства

К препаратам быстрого действия относятся Фуросемид и Лазикс. Для длительной терапии применяют Верошпирон, Индапамид (Арифон) и гипотиазидные диуретики.

Прием диуретиков заставляет организм терять калий и магний, необходимые для нормальной работы сердечной мышцы. Для больного это оборачивается судорогами икроножных мышц, чаще всего возникающими ночью и по утрам. Для восполнения потерь одновременно рекомендуется принимать препараты Панангин или Аспаркам.

Калийсберегающим свойством обладает Верошпирон, поэтому он противопоказан при гиперкалиемии. Индапамид умеренно выводит калий и магний.

Симпатолитики

К препаратам этой группы относятся:

  • Метилдофа;
  • Гуанетедин;
  • Урапидил;
  • Изобарин;
  • Октадин;
  • Клофелин.

Препараты центрального действия могут применяться для быстрого снижения давления, а также в качестве длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания и побочные действия

Препараты редко назначают людям старшего возраста и тем, у кого диагностирована почечная недостаточностью. Другие противопоказания:

  • нестабильная стенокардия;
  • инсульт;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • беременность и лактация.

Побочные действия:

  • сухость во рту:
  • чувство усталости;
  • брадикардия;
  • возможно повышение температуры;
  • со стороны крови – снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.

Антигипертензивные средства «скорой помощи»

При гипертонической болезни 1 степени, когда подъемы давления бывают лишь эпизодически, и во время гипертонических кризов, применяются медикаменты быстрого действия:

Название Действие Скорость снижения давления
Фуросемид (Лазикс) выводит лишнюю жидкость и хлористый натрий; В течение 1 часа
уменьшает легочное давление и давление при наполнении левого желудочка сердца;
снижает чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающему воздействию;
уменьшает объем циркулирующей крови
Капотен (Каптоприл) уменьшает сопротивление периферических сосудов; В течение 30 – 40 минут
расширяет сосуды;
усиливает кровоток в почечных и коронарных артериях;
улучшает текучесть крови
Кордипин (Коринфар, Кордафлекс). При гипертоническом кризе применяют дозировку 10 мг, таблетку нужно разжевать. расширяет периферические сосуды и снижает их сопротивление; 20 минут
оказывает легкое диуретическое действие и умеренно выводит натрий
Нитраты (Сустак, Нитроглицерин, Нитрокор) применяются при сочетании высокого давления с приступом стенокардии расслабляет периферические сосуды; 1 – 1,5 минут при сублингвальном применении
снижает давление в малом круге кровообращения
Гемитон (эффективен при почечном генезе гипертонии) снижает периферическое сопротивление сосудов и минутный объем крови; 2 – 4 часа
улучшает почечный кровоток
Магнезия расширяет сосуды; Мгновенно при внутривенном введении, в нескольких минут при приеме внутрь
снимает нервное напряжение;
устраняет судороги;
способствует нормализации сердечного ритма

Наиболее подходящими препаратами для помощи во время гипертонического криза считаются диуретики быстрого действия Фуросемид или Лазикс. Они снижают давление плавно, не подвергая риску сосуды головного мозга и сердца.

Альфа-адреноблокаторы – это еще одна группа препаратов «скорой помощи». Они действуют быстро, но недолго. Опасность их заключается в высокой скорости снижения давления и как следствие — угрозы развития инсульта или инфаркта миокарда. Чаще всего их используют для снижения давления, резко поднявшегося в результате сильного стресса. К альфа-адреноблокаторам относится Празозин, Доксазозин. Их гипотензивный эффект продолжается не более 10 часов.

Самостоятельное применение препаратов антигипертензивного действия противопоказано. Но и без лечения гипертонию оставлять нельзя. При первых эпизодах повышения давления необходимо обращаться к врачу для назначения адекватной индивидуальной терапии.

Источник: CardioPlanet.ru

Причины гипертонии

В этой пьесе всего 4 действующих лица. Вот они:

  • Головной мозг, а точнее два его участка: гипофиз и сосудодвигательный центр.
  • Сердце.
  • Стенка артерий.
  • Почки с надпочечниками.

И все эти участники  связаны между собой сложными каскадами химических реакций, нервными связями  и сигнальными молекулами.

Рассмотрим их по порядку.

Первое действующее лицо – головной мозг.

Как я уже сказал, в нем есть два участка, непосредственно влияющих на уровень артериального давления.

Первый — ГИПОФИЗ. Это железа внутренней секреции, которая регулирует работу других желез. Она выделяет особый белок ВАЗОПРЕССИН (или по-другому, АНТИДИУРЕТИЧЕСКИЙ ГОРМОН). Как видно из названия, он повышает давление путем задержки воды в организме. Этот гормон научились синтезировать и использовать в тех случаях, когда нужно срочно поднимать артериальное давление.  Чаще всего, его используют в реанимационных отделениях, и в обычной аптеке вы его не найдете.

Второй участок мозга, отвечающий за артериальное давление – СОСУДОДВИГАТЕЛЬНЫЙ ЦЕНТР.

В нем есть два отдела – прессорный и депрессорный.

Теперь нужно вспомнить немного анатомии, для того, чтобы понять каким образом, сигналы из мозга доходят до каждого сосуда.

Прессорный отдел относится к симпатической нервной системе. Сигналы из  центра спускаются в спинной мозг и оттуда входят в особое образование: симпатический ствол.

Дальше волокна симпатической нервной системы тянутся к органам: сердцу, почкам, надпочечникам, стенкам сосудов.

Но перед тем, как войти в сам орган, нерв образует узел – ганглий, из которого волокна расходятся по всему органу. В ответ на раздражение симпатических волокон  сосуды сужаются, сердце увеличивает силу и частоту сокращений, почки начинают выделять белок РЕНИН, надпочечники выбрасывают гормоны АДРЕНАЛИН и АЛЬДОСТЕРОН.

Каждый нерв действует на свой тип рецепторов, в сосудах это альфа 1-адренорецепторы, в сердце, почках и надпочечниках – бета 1-адренорецепторы.

Препараты, влияющие на центральную регуляцию сердечно-сосудистой системы

Как повлиять на этот процесс?

Во-первых, можно затормозить сосудодвигательный центр.

Для это придумали целый ряд препаратов, носящих название антигипертензивные препараты центрального действия.

Препараты этого класса обладают очень сильным действием на организм человека и известны достаточно давно. Общей чертой этой группы является то, что эти средства вызывают привыкание,  и при их отмене наблюдается рикошетное действие, то есть давление резко поднимается вверх.

Поэтому, если человеку назначены препараты этого класса, то ничего другого ему назначать впоследствии уже не будут – нет смысла. Именно поэтому их держат «про запас», если гипертония совсем уж не поддается контролю.

Первый представитель – клонидин, известный под торговым названием КЛОФЕЛИН.

Он выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и глазных капель.

В России его оборот сильно ограничен, поскольку препарат подлежит предметно-количественному учету.

Он способен быстро снизить повышенное давление, снять приступ закрытоугольной глаукомы. Помимо снижения давления, клонидин урежает ритм сердца, что крайне важно при купировании гипертонического криза.

Но есть у него очень нехорошие качества.

Препарат стимулирует альфа 2-адренорецепторы головного мозга, и при увеличении дозы его действие будет распространяться на другие участки мозга, где ему совсем не рады.

При этом наблюдаются угнетение сознания, кома, а при совсем большой дозе — блокировка сосудодвигательного центра настолько сильная, что может наступить смерть.

В общем, это жесть!

Второй представитель этого класса – метилдопа, известный под названием ДОПЕГИТ.

Допегит

Он выпускается только в виде таблеток. Так же, как и клонидин, он стимулирует альфа 2–адренорецепторы.

Действие его, в отличие от клонидина,  начинается только через 3-4 дня. Препарат снижает активность РЕНИНА (более подробно о нем поговорим дальше).

Кроме того, он не оказывает седативного эффекта и, в целом, куда более безопасен.

Но нужно иметь ввиду, что препарат заменяет собой  норадреналин и дофамин в синапсах, поэтому имеет ряд ограничений по применению – например, нежелательно его совместное применение с противопаркинсоническими препаратами (Леводопа), пероральными контрацептивами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Третий представитель этой группы практически не имеет отношения к адренорецепторам. Он действует на свои особые имидазолиновые рецепторы. Это моксонидин, известный под названиями ЦИНТ, ФИЗИОТЕНЗ, МОКСОНИТЕКС.

Физиотенз
Как я уже сказал выше, он практически не имеет отношения к альфа 2-адренорецепторам, поэтому из побочных эффектов, характерных для двух предыдущих препаратов, вызовет максимум сухость во рту и небольшой (в терапевтических дозах) седативный эффект.

Действие его начинается через 30-60 минут  и продолжается до 7 часов. Препарат не имеет жестких ограничений по совместному применению с другими препаратами, но снижает чувствительность тканей к инсулину, что может приводить к повышению уровня глюкозы в крови.

Иногда, этот препарат может использоваться как средство для купирования гипертонического криза, как самостоятельно, так и совместно с другими препаратами. Но лучше его не рекомендовать пожилым, людям с ожирением и тем, чья работа связана с точностью и скоростью реакции (водители, машинисты).

С препаратами, действующими на мозг, разобрались.

Переходим к следующей группе.

Препараты, действующие на нервные волокна, нервные узлы и рецепторы

Помните, выше я говорил, что симпатические волокна, прежде чем подействовать на орган проходят через узел, носящий название ганглий? Так вот, есть группа препаратов, блокирующих проведение этого импульса в ганглии. Они так и называются:  ганглиоблокаторы.

Их мало, и используют их, как правило, для снижения давления во время наркоза или для купирования гипертонического криза бригадой скорой помощи. Выпускаются, соответственно в виде растворов для инъекций, и в среднестатистической аптеке их не найти. Поэтому подробно рассматривать мы их не будем.

Собственно, вот они – ПАХИКАРПИН, ПЕНТАМИН, ГИГРОНИЙ, БЕНЗОГЕКСОНИЙ и другие.

Теперь, вместе с нервными волокнами, мы подошли к органам – сосудам, сердцу, почкам и надпочечникам.

Препараты, уменьшающие влияние нервной системы на сосуды

Влияние симпатической нервной системы на сосуды осуществляется через альфа 1-адренорецепторы.При этом нужно сделать две оговорки.

1.В сосудах есть два подтипа альфа-адренорецепторов, первый тип чувствителен к адреналину, который выделяется надпочечниками в кровь, и норадреналину (его высвобождает симпатическая нервная система). При активации этих рецепторов сокращается мышечная стенка сосуда, сужается просвет сосуда и растет давление.

2.Здесь же природа предусмотрела защиту от черезмерного влияния адреналина на мышцы сосудов. На самом нервном окончании располагается альфа 2-адренорецептор, который чувствителен к адреналину, но не чувствителен к норадреналину. При активации симпатической нервной системы из надпочечников выделяется адреналин, который активирует сначала альфа 1 — адренорецепторы, а если его избыток, то и aльфа 2-адренорецепторы. Это приводит к тому, что тормозится выделение норадреналина, и, как следствие, расслабляются мышцы, падает давление.

Препараты, делающие нечувствительными к адреналину альфа 1-адренорецепторы, носят название альфа 1-адреноблокаторы.

Они не только оказывают гипотензивное действие, но и уменьшают объем увеличенной предстательной железы. Поэтому они показаны при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. То есть, препараты в буквальном смысле, убивают двух зайцев подряд.

Первый препарат этой группы – доксазозин, известный под названиями КАРДУРА, ЗОКСОН, УРОКАРД, КАМИРЕН.

g5

Препарат начинает действовать через 1-2 недели, максимум действия отмечается через 14 недель, эффект сохраняется длительно. Дополнительно снижает уровень холестерина и ЛПНП. Но вызывает привыкание.

А вот другой альфа1-адреноблокатор тамсулозин, известный как ОМНИК, ФОКУСИН, СОНИЗИН, значимого эффекта на артериальное давление не оказывает, а снижение давления во время его приема носит побочный характер.

Препараты, уменьшающие влияние нервной системы на сердце

С сосудами более-менее разобрались. Теперь на очереди сердце и почки. Как оказалось, влияние симпатической нервной системы на эти органы осуществляется посредством бета 1-адренорецепторов, которые, как вы понимаете, также можно заблокировать. Отсюда появилась группа бета-адреноблокаторов.

Чтобы говорить дальше об их свойствах, нужно опять вспомнить физиологию.

В организме есть три подтипа бета — адренорецепторов: 1,2,3. Бета1-адренорецепторы находятся в сердце, почках.

Вторые отвечают за просвет бронхов. При активации этих рецепторов происходит увеличение просвета бронхов и снижение секреции слизи. В печени эти рецепторы отвечают за гликогенолиз – выход запасенной глюкозы в кровь.

Третий же тип рецепторов расположен в жировой ткани, и активация этих рецепторов приводит к липолизу – разрушению запасенного жира и выходу жирных кислот в кровь.

Помните пример со злой собакой из прошлой статьи? Так вот, организм, в попытке «унести ноги» в прямом и переносном смысле обеспечивает приток крови к мышцам, ускорение работы сердца, обеспечивает приток воздуха в легкие, и выход «топлива» к мышцам.

Теперь возвращаемся к нашим препаратам.

Группа бета-адреноблокаторов, равно как и центральных антигипертензивных препаратов, достаточно стара. Но раньше не знали о существовании разных типов рецепторов, поэтому эту группу разделили на две подгруппы – кардиоселективные и неселективные.

Наиболее старой подгруппой являются неселективные бета-адреноблокаторы.

Эти препараты блокируют все три подтипа рецепторов, в связи с чем, помимо уменьшения влияния симпатической нервной системы на сердце и почки, вызывают сужение просвета бронхов и бронхоспазм, торможение гликолиза и липолиза.

Поэтому эти препараты противопоказаны лицам, страдающим хроническим обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой и сахарным диабетом.

Наиболее популярный препарат этой группы – пропранолол, известный под названиями ОБЗИДАН, АНАПРИЛИН.

анаприлин

Препарат оказывает стойкий гипотензивный эффект за счет урежения частоты сердечных сокращений, угнетает  возбудимость и проводимость миокарда, снижает его сократимость. Обладает противоаритмическим эффектом. Уменьшает секрецию ренина почками.

В начале терапии давление может не меняться или даже повышаться, так как неизрасходованный адреналин действует на альфа 1-адренорецепторы. Стабильный гипотензивный эффект он оказывает спустя две недели.  Препарат снижает адгезивную активность тромбоцитов, тормозит активность факторов свертывания крови, но повышает атерогенные свойства крови (увеличивает откладывание холестерина в стенке сосудов).

В подгруппе кардиоселективных адреноблокаторов достаточно много препаратов, отличающихся между собой по степени сродства к бета 1- адренорецепторам. Наибольшее сродство к ним у бисопролола (препараты КОНКОР, БИДОП, НИПЕРТЕН) и небиволола (НЕБИЛЕТ).

По последним исследованиям, проведенным в США, установлено, что препараты группы бета-адреноблокаторов неэффективны для лечения гипертонической болезни у пожилой возрастной группы. Поэтому, пожилым людям их назначают, в основном, из-за их антиаритмического эффекта и для снижения потребности миокарда в кислороде при сердечной недостаточности.

Есть еще один препарат, стоящий особняком в этой группе – КАРВЕДИЛОЛ. Он блокирует альфа 1 и бета – адренорецепторы. Соответственно, он одновременно обладает сосудорасширяющим действием, снижает нагрузку на миокард, уменьшает его потребность в кислороде, обладает противоаритмическим эффектом.

карведилол

Итак, мы разобрались с лекарствами, которые путем блокировки тех или иных рецепторов делают нечувствительными сердце, сосуды и почки к адреналину и норадреналину.

Кроме описанных выше, есть еще одна небольшая группа препаратов, оказывающих сходное действие – симпатолитики.

Препараты этой группы (РЕЗЕРПИН, ОКТАДИН) стимулируют выделение норадреналина из синапсов, препятствуя его возвращению назад. Это приводит к тому, что запасы норадреналина истощаются, и исчезает его прессорное влияние.

Препараты оказывают такой же эффект и в центральной нервной системе, поэтому РЕЗЕРПИН как гипотензивное средство используется только в составе комбинированных препаратов (Адельфан-Эзидрекс), а в чистом виде чаще используется как антипсихотическое средство. Также эти препараты усиливают перистальтику кишечника, повышают секрецию экзокринных желез (в том числе слюнных и слезных).

К этой группе относится РАУНАТИН – препарат растительного происхождения. Его иногда предлагают первостольники  при запросе «дайте что-нибудь от давления»: типа,  это растительный препарат, а растительный – значит безопасный. Поэтому давайте рассмотрим его более подробно.

В состав РАУНАТИНа входят алкалоиды Раувольфии Змеевидной, среди которых есть аймалин, резерпин. Седативный эффект меньше, чем у резерпина, однако по гипотензивному эффекту он ему не уступает.

Противопоказан при депрессии, органических поражениях миокарда (к которым относится, например, постинфарктный кардиосклероз), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, беременности, кормлении грудью.  Принимают его по схеме, а выраженный гипотензивный эффект будет только через 10-14 дней.

Побочные эффекты – слабость, апатия, учащение приступов стенокардии, повышенное потоотделение, развитие депрессии, снижение либидо.

Его нельзя принимать вместе с бета — адреноблокаторами и этанолом.

Резюмирую: РАУНАТИН, хотя и является растительным препаратом, но далеко не безопасен. Назначать его может только врач, убедившись в отсутствии противопоказаний.

На сегодня все. В следующий раз мы продолжим рассматривать гипотензивные препараты.

А в заключение:

«Аптека для Человека» предупреждает, что применение этих препаратов без назначения врача опасно для здоровья пациентов и даже их ЖИЗНИ!

Большое спасибо, Антон, за этот подробный ликбез! Ждем продолжения.

Если у вас возникли вопросы по этой группе препаратов, вы можете их задать в окошке комментариев ниже.

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Источник: nikafarm.ru

Алгоритм выбора препарата для лечения артериальной гипертонии     Артериальная гипертония (АГ) – заболевание, имеющее генетическую предрасположенность и характеризующееся стойким повышением систолического (>140 мм рт. ст.) и диастолического (>90 мм рт. ст.) артериального давления (АД). Подсчитано, что АГ имеют более 1 млрд человек в мире, и примерно 7,1 млн смертей в год связаны с этой патологией. С учетом приведенных выше фактов оптимальная гипотензивная терапия должна не только снижать АД, но и предотвращать осложнения, связанные с АГ [1].
    АГ можно эффективно лечить с помощью различных препаратов, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы АТ1-рецепторов ангиотензина II (БРА), антагонисты кальция (АК), диуретики, альфа-блокаторы и бета-адреноблокаторы (БАБ). АД изменяется на протяжении суток, следовательно, риск многих сердечно-сосудистых осложнений также неодинаков в различные часы, поэтому гипотензивные препараты, минимизирующие суточные колебания АД, проявляют наибольшую эффективность в контролировании АД и потенциально позволяют лучше всего защитить сердечно-сосудистую систему [2, 3].

    Классификация уровня АД  и определение артериальной гипертонии:

    Оптимальное АД – < 120/80 мм рт. ст.
    Нормальное АД – < 130/85 мм рт. ст.
    Повышенное нормальное АД – 130–139/85–90 мм рт. ст.
    АГ 1-й степени: систолическое АД (САД) – 140–159 мм рт. ст.,
    диастолическое АД (ДАД) – 90–99 мм рт. ст.
    АГ 2-й степени: САД – 160–179 мм рт. ст., ДАД – 100–109 мм рт. ст.
    АГ 3-й степени: САД – 180 мм рт. ст. и выше, ДАД – 110 мм рт. ст. и выше.
    Изолированная систолическая АГ: САД – выше 140 мм рт. ст., ДАД – ниже 90 мм рт. ст.   

    Немедикаментозная терапия 

    При выявлении 1-й степени АГ рекомендуется контролировать АД и начать немедикаментозную терапию, которая включает в себя: психологическую разгрузку – нормализацию функции ЦНС (предотвращение стрессов), формирование распорядка дня (постоянное время подъема и отхода ко сну), соблюдение режима труда и отдыха с достаточным ночным сном. Следует избегать ненормированного рабочего дня, работы в ночную смену и без выходных дней.
    Необходимы отказ от курения и ограничение потребления спиртных напитков – не более 30 мл чистого этанола в день для мужчин (соответствует 50–60 мл водки, 200–250 мл сухого вина, 500–600 мл пива) и 20 мл для женщин.
    Физические упражнения, направленные на тренировку выносливости (общеразвивающие, дыхательные упражнения, занятия на тренажерах, плавание, ходьба, бег), приводят к заметному гипотензивному эффекту. Лучше всего заниматься 30–40 мин каждый день, постепенно увеличивая нагрузку от слабой до умеренной. Хорошим методом самоконтроля может служить измерение пульса во время занятия. Его частота не должна превышать возрастной предел, который определяется по формуле: 180 минус возраст в годах.
    Питание больных АГ должно быть рациональным – следует снизить калорийность пищи с целью контроля над весом (ограничивать сладкую, жирную и мучную пищу), потребление животных жиров (цельное молоко, сливочное масло, сметана, колбаса, сыры, сало). Жиров можно употреблять в сутки не более 50–60 г, причем 2/3 из них должны составлять жиры растительного происхождения. Нужно ограничить потребление продуктов, содержащих большое количество легкоусвояемых углеводов (сахар, мед, изделия из сдобного и дрожжевого теста, шоколад, манную, рисовую крупы). В пище должно быть достаточное количество белков (нежирные сорта рыбы, птицы, обезжиренные молочные продукты). Рекомендуется отказаться от продуктов, возбуждающих нервную систему (кофе, чай, газированные напитки, содержащие кофеин, острые пряности и крепкие алкогольные напитки). Необходимо ограничить употребление поваренной соли до 5 г/сут, при этом следует учесть, что многие продукты (сыры, копчености и соления, колбасные изделия, консервы, майонез, чипсы) содержат много соли. Необходимо заменить соль пряными травами, чесноком либо солью с пониженным содержанием натрия. Желательно употреблять продукты, богатые калием и магнием, такие как чернослив, абрикосы, тыква, капуста, бананы, шиповник, темный хлеб с отрубями, черный шоколад, овсяная, гречневая, пшенная каша, свекла, морковь, салат.
    Если на фоне немедикаментозной терапии АД остается повышенным (>140/90 мм рт. ст.) или имеются факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений, АГ, медикаментозное лечение следует назначать сразу.
    Среди факторов риска, которые влияют на прогноз у пациентов с АГ и обусловливают необходимость раннего применения гипотензивной терапии, можно выделить следующие: курение, высокий уровень холестерина в крови, СД, пожилой возраст (мужчины старше 55 лет; женщины старше 65 лет), мужской пол, женщины после наступления менопаузы, сердечно-сосудистые заболевания у родственников, поражение сердца (гипертрофия левого желудочка, стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), коронарная реваскуляризация, сердечная недостаточность), хроническая почечная недостаточность (ХПН), нарушение мозгового кровообращения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), заболевания периферических артерий и ретинопатия.

    Принципы выбора медикаментозной терапии при АГ

    Оптимальное лечение АГ подразумевает плавное снижение АД и стабильное поддержание АД на целевом уровне, комплаентность пациентов, регресс поражения органов-мишеней, увеличение продолжительности жизни и улучшение ее качества. Целевое АД – уровень АД, при котором регистрируется минимальный риск развития сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (табл. 1).
Таблица 1. Целевые уровни артериального давления
    Для пациентов, у которых нет особых показаний, главными классами гипотензивных средств будут ингибиторы АПФ или БРА, дигидропиридиновые АК. Наличие сопутствующих болезней диктует применение конкретных гипотензивных препаратов, поскольку эти препараты имеют позитивные эффекты, независимые от снижения АД. Например, после исследования ALLHAT альфа-блокаторы по-прежнему используются для терапии АГ у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, хотя и не были рекомендованы для непрерывного лечения собственно АГ [4].
     Классификация гипотензивных препаратов:
    1. Диуретики: 
    а) петлевые; 
    б) тиазидные и тиазидоподобные; 
    в) калийсберегающие; 
    г) ингибиторы карбоангидразы.
    2. Антагонисты адренергических рецепторов: 
    а) альфа-блокаторы; 
    б) бета-адреноблокаторы; 
    в) альфа- и бета-адреноблокаторы.
    3. Агонисты адренергических рецепторов:
    а) альфа2-агонисты.
    4. Блокаторы кальциевых каналов.
    5. Ингибиторы АПФ.
    6. Блокаторы рецепторов ангиотензина-2.
    7. Антагонисты альдостерона.
    8. Вазодилататоры.
    9. Адренергетики центрального действия или стимуляторы альфа-рецепторов в мозге.
   10. Прямые ингибиторы ренина.
    Выбор гипотензивного препарата целесообразно проводить по определенному алгоритму, состоящему из 4-х этапов. Использование подобного алгоритма должно помочь врачу добиться максимальной результативности и одновременно свести к минимуму риск побочных эффектов проводимой фармакотерапии.
    Первый этап выбора гипотензивного препарата – патогенетический, т. е. выбор лекарственного препарата (ЛП) будет зависеть от причины повышения АД. Врач должен попытаться в каждом конкретном случае определить, какой фактор гемодинамики способствует повышению АД (табл. 2).
Таблица 2. Распределение гипотензивных препаратов в соответствии с их влиянием на причины артериальной гипертонии
    Например, у пациентов с повышенным сердечным выбросом (при «гиперкинетическом» варианте АГ при гипертиреозе или на ранних стадиях АГ у людей молодого возраста) целесообразно назначение препаратов, снижающих сердечный выброс (БАБ, препараты центрального действия, недигидропиридиновые АК).
    У пожилых пациентов с длительным стажем АГ наиболее частой причиной АГ является повышенное периферическое сопротивление. Сначала оно обусловлено преходящими повышениями периферического артериального сосудистого сопротивления в ответ на повышение АД, со временем развиваются гипертрофия среднего мышечного слоя артериол и повышенное сосудистое сопротивление. Данной категории пациентов показано назначение препаратов, снижающих общее периферическое сосудистое сопротивление, таких как ингибиторы АПФ, БРА, дигидропиридиновые АК, препараты центрального действия (агонисты I1-рецепторов: рилменидин, моксонидин и др.), симпатолитики, бета-адреноблокаторы с вазодилатирующим действием (карведилол, небиволол и др.), альфа-блокаторы длительного действия (доксазозин, теразозин и др.).
    У пациентов с ожирением, отеками нижних конечностей можно говорить о наличии патогенетического механизма, обусловленного повышенным объемом циркулирующей крови (ОЦК) с формированием объем-зависимой АГ, таким образом, данной категории пациентов предпочтительно назначение диуретиков. Также следует помнить, что возможны смешанные гемодинамические варианты, в таких случаях назначают комбинации гипотензивных препаратов [2, 4]. 
    На втором этапе выбора гипотензивного средства необходимо оценить наличие поражения у пациента органов-мишеней: это может быть головной мозг и его сосуды, сердце (гипертрофия или дилатация левого предсердия и желудочка, коронароангиосклероз с явной или скрытой ишемией миокарда), почки (микроальбуминурия, гиперазотемия).
    В соответствии с выявленным органом-мишенью необходимо назначить гипотензивный препарат, обладающий соответствующим органопротективным свойством (кардио-, церебро- или нефропротективным). Доказанными кардиопротективными свойствами обладают ингибиторы АПФ, БРА, БАБ, АК, церебропротективными свойствами – антагонисты кальция. Нефропротективные свойства при АГ, особенно при сочетании АГ и СД, доказаны для ингибиторов АПФ, БРА, а также АК (табл. 3).
Таблица 3. Распределение гипотензивных препаратов в соответствии с их органопротекторными свойствами
    Сопоставив гипотензивные препараты из таблиц 2 и 3, необходимо оставить в окончательном списке только те ЛП, которые присутствовали в обоих списках одновременно.
    Третий этап выбора оптимального ЛП для лечения АГ посвящен оценке безопасности проводимого лечения. Для решения этой задачи необходимо оценить анамнез (указания на непереносимость или неудовлетворительную переносимость тех или других ЛП). Далее следует проанализировать наличие сопутствующих заболеваний у данного пациента, выявив противопоказания к приему тех или иных препаратов. Например, при наличии в анамнезе бронхиальной астмы противопоказаны препараты из группы БАБ. Эти же препараты, за исключением БАБ, обладающих вазодилатирующими свойствами, противопоказаны пациентам со стенозирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с перемежающейся хромотой. БАБ противопоказаны также при предсердно-желудочковой блокаде выше 1-й степени / брадикардии менее 50/мин. Альфа-блокаторы противопоказаны при сопутствующей стенокардии, поскольку способны вызывать учащение ангинозных приступов. Симпатолитики противопоказаны лицам с язвенной болезнью. АК противопоказаны пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), т. к. вызывают расслабление нижнего пищеводного сфинктера и тем самым могут обострять симптомы ГЭРБ. Верапамил может усугублять запоры и поэтому противопоказан у этой категории больных. Диуретики способны повышать уровень мочевой кислоты в крови, поэтому гиперурикемия и подагра являются для них противопоказаниями. Ряд гипотензивных ЛП способен оказать негативное влияние на течение и исход беременности. Поэтому при ней назначается ограниченный круг гипотензивных ЛП: метилдопа, лабетолол, нифедипин, гидралазин. Таким образом, после третьего этапа выбора в списке останутся ЛП, эффективные и безопасные для пациента с АГ.
    Четвертый, заключительный этап выбора гипотензивного препарата – это этап подбора индивидуальной фармакотерапии. При решении вопроса, какая фармакотерапия показана данному больному (моно- или комбинированная), следует исходить из степени повышения АД и длительности АГ. В случаях мягкой АГ, не корригируемой немедикаментозными методами лечения, и умеренной АГ в ряде случаев возможно проведение монотерапии. Вместе с тем при лечении АГ существует правило: комбинации гипотензивных ЛП с разным механизмом действия предпочтительнее монотерапии высокими дозами. Во-первых, в комбинации эффект достигается воздействием на разные звенья патогенеза АГ, а во-вторых, при правильно подобранной комбинации побочные эффекты ЛП взаимно нейтрализуются. Так, например, «ускользание» гипотензивного действия за счет активации симпато-адреналовой системы (САС) проявляется при приеме артериолярных вазодилататоров путем увеличения сердечного выброса; при приеме всех гипотензивных средств, кроме диуретиков, – за счет задержки натрия и воды в организме; при приеме диуретиков – за счет активации нейрогормональных систем организма, в частности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) [2, 3].
    Для поддерживающей гипотензивной терапии показаны препараты длительного действия, с большим периодом полувыведения. Еще одним важным преимуществом препаратов с большой продолжительностью действия является возможность их приема 1–2 р./сут, что способствует повышению приверженности пациентов лечению. В этом отношении представляет интерес БРА кандесартан (Гипосарт, компания «Акрихин»), имеющий наибольший период полувыведения из всех препаратов этой группы (более 24 ч), что позволяет добиваться контроля АД также и в утренние часы. Кроме того, кандесартан имеет преимущества перед другими препаратами в случаях сочетания АГ с ХСН, СД, нефропатией, гипертрофией миокарда левого желудочка сердца.
    К настоящему моменту доступны результаты 14 плацебо-контролируемых исследований с кандесартаном у 3377 пациентов с АГ. Суточные дозы препарата составляли от 2 до 32 мг при продолжительности наблюдения от 4 до 12 нед. Исходный уровень ДАД находился в диапазоне от 95 до 114 мм рт. ст. В указанном диапазоне дозировок 2350 больных получали активную терапию кандесартаном, а 1027 пациентов – плацебо. Во всех исследованиях был отмечен значительный гипотензивный эффект кандесартана, который был дозозависимым. Было продемонстрировано отсутствие «эффекта первой дозы», т. е. при приеме первой дозы кандесартана не происходило резкого снижения АД. Как и для других гипотензивных средств, гипотензивный эффект кандесартана нарастал в течение первых 2 нед. и к концу этого срока уже был отчетливо выражен. Аналогично другим гипотензивным средствам максимальный эффект отмечался к концу 1-го мес. терапии, при этом гипотензивный эффект кандесартана не зависел от возраста и пола пациентов. Следует особо отметить хорошую переносимость кандесартана даже в суточной дозе 32 мг. Что же касается устойчивости гипотензивного действия, в исследованиях продолжительностью до 1 года не было отмечено «ускользания» гипотензивного эффекта кандесартана [5–10].
    Безопасность кандесартана была оценена в исследованиях, включавших более чем 3600 пациентов, в т. ч. более 3200 больных АГ. У 600 из этих пациентов безопасность препарата была изучена в течение по крайней мере 6 мес., у более чем 200 больных – в течение не менее 1 года. В целом лечение кандесартаном переносилось хорошо, общая частота побочных эффектов при его приеме была сходна с таковой плацебо. Частота отмены препарата из-за побочных эффектов во всех исследованиях у больных АГ (всего 7510) составила 3,3% (108 из 3260) пациентов, получавших кандесартан в качестве монотерапии, и 3,5% (39 из 1106) пациентов, получавших плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях прекращение терапии из-за неблагоприятных клинических событий произошло у 2,4% (57 из 2350) пациентов, получавших кандесартан, и у 3,4% (35 из 1027) пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенными причинами прекращения терапии кандесартаном были головная боль (0,6%) и головокружение (0,3%). Побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях по крайней мере у 1% пациентов, получавших кандесартан (при большей частоте случаев (n=2350), чем в группе плацебо (n=1027)): боли в спине (3% против 2%), головокружение (4% против 3%), инфекции верхних дыхательных путей (6% против 4%), фарингит (2% против 1%). Побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях менее чем у 1% пациентов, получавших кандесартан, но встречались приблизительно с той же частотой, что и в группе плацебо: повышенная утомляемость, периферические отеки, боль в груди, головные боли, кашель, синусит, тошнота, боль в животе, диарея, рвота, боли в суставах, альбуминурия [7–10].
    По данным контролируемых исследований, клинически значимых изменений в величине стандартных лабораторных показателей, связанных с приемом кандесартана, практически не наблюдалось. Так, крайне редко отмечалось незначительное увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Гиперурикемия наблюдалась редко: у 19 (0,6%) из 3260 пациентов, получавших кандесартан, и у 5 (0,5%) из 1106 пациентов, получавших плацебо. Крайне редко происходило незначительное снижение уровня гемоглобина и гематокрита (среднее снижение примерно на 0,2 г/л и 0,5 объемного процента соответственно) у пациентов, получавших кандесартан в качестве монотерапии, более того, оно практически не имело клинического значения. Развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении с последующей отменой наблюдалось только у 1 пациента среди участников всех клинических исследований препарата. Отмечено небольшое увеличение уровня калия в сыворотке крови (в среднем на 0,1 ммоль/л) у пациентов, получавших кандесартан в виде монотерапии, однако оно редко имело клиническое значение. У 1 пациента с застойной СН наблюдалась выраженная гиперкалиемия (калий сыворотки = 7,5 ммоль/л), потребовавшая отмены препарата, однако этот больной параллельно получал спиронолактон. Повышение уровня печеночных ферментов выявлено у 5 пациентов, билирубина – у 2 пациентов [7–10].
    При длительной АГ с высокими цифрами следует начинать терапию с комбинации гипотензивных ЛП. В случае неэффективности комбинированной терапии переходят к назначению препаратов, входящих в состав использовавшейся комбинации в полной дозе или добавляют 3-й препарат в низкой дозировке. Если и эта терапия не приводит к достижению целевых уровней АД, то назначается комбинация 2–3 препаратов в обычных эффективных дозах. До сих пор остается открытым вопрос, каким пациентам можно назначать комбинированную терапию уже на первом этапе лечения. Для принятия решения о том, как же лечить больного с АГ, пришедшего на прием впервые или повторно, мы предлагаем врачам использовать алгоритм, представленный на рисунке 1.
Рис. 1. Алгоритм лечения пациента с АГ
    При этом выделяют рациональные и нерациональные комбинации гипотензивных ЛП (рис. 2).
Рис. 2. Возможные комбинации антигипертензивных средств различных классов
    Рациональная комбинированная терапия должна отвечать ряду обязательных условий: безопасность и эффективность компонентов; вклад каждого из них в ожидаемый результат; разные, но взаимодополняющие механизмы действия; более высокая эффективность по сравнению с таковой монотерапии каждым из компонентов; сбалансированность компонентов по биодоступности и продолжительности действия; усиление органопротективных свойств; воздействие на механизмы повышения АД; уменьшение количества нежелательных явлений и улучшение переносимости. В таблице 4 указаны нежелательные последствия применения гипотензивных препаратов и возможности их устранения при добавлении второго препарата.
Таблица 4. Нежелательные явления гипотензивных средств и возможности их устранения
    Комбинированная терапия не всегда означает усиление гипотензивного эффекта и может привести к нарастанию нежелательных явлений (табл. 5).
Таблица 5. Неблагоприятные последствия комбинированного применения гипотензивных препаратов

    Заключение

    Алгоритм выбора препарата для лечения АГ направлен на поддержание целевых цифр АД, достижение протективного эффекта в отношении всех органов-мишеней, предотвращение возникновения осложнений и улучшение прогноза жизни больных АГ.
    Длительное время препараты БРА рассматривались врачами как резервные средства, назначаемые только в случае плохой переносимости ингибиторов АПФ. Существовало еще два важных препятствия для более широкого применения БРА в клинической практике: меньшая доказательная база БРА по сравнению с таковой ингибиторов АПФ, а также более высокая стоимость лечения БРА по сравнению с ингибиторами АПФ.
    В статье представлен алгоритм выбора оптимального гипотензивного препарата, а также приведена доказательная база эффективности и безопасности препарата кандесартан (Гипосарт, компания «Акрихин»). Кандесартан обладает хорошим дозозависимым антигипертензивным эффектом у всех категорий больных АГ и может быть рекомендован для более широкого клинического использования.

Источник: www.rmj.ru


Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.