Антагонисты кальция список препаратов последнего поколения

Артериальная гипертензия, кардиальные патологии и некоторые иные заболевания, так или иначе, связаны с тончайшими биохимическими процессами, происходящими в организме.

Восстановление нормальных обменных явлений играет одну из ключевых ролей в деле лечения таких заболеваний.

Не всегда в патогенезе участвует один механизм, потому гарантировать стопроцентное устранение нежелательных явлений при влиянии на изолированный фактор невозможно.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) — это группа основных препаратов для коррекции тонуса сосудов, гладкой мускулатуры, используются в рамках терапии артериальной гипертензии, кардиальных патологий и прочих состояний, в том числе внесердечного происхождения. Группа не единственная.

Антагонисты кальция (другое название этой группы) — это крайне серьезные препараты, при неправильном использовании провоцируют фатальную аритмию, снижение проводимости сердца и его остановку.

Это крайний случай, но в практике, особенно при передозировке и при самостоятельном бесконтрольном использовании такие ситуации отмечались неоднократно.

В то же время речь идет о высокой эффективности терапии средствами этой фармацевтической группы.

Согласно статистике, добиться стойкой коррекции уровня артериального давления удается 87% пациентов, аритмии сходят на нет у 89% людей.

Потому основное правило, которого нужно придерживаться — никакого самолечения. Дозировки, конкретные наименования, схема применения — все это назначает врач-кардиолог после тщательной диагностики.

Механизм действия

Основу механизма действия БКК составляет способность блокаторов снижать проходимость клеточной мембраны для ионов кальция.

Эти заряженные частицы вещества непосредственно участвуют в регулировании тонуса сосудов и гладкой мускулатуры органов.

Задача препаратов блокировать далеко не все кальциевые каналы, а только медленные, которые и определяют уровень артериального давления косвенным образом. Потому большинство средств указанной группы можно назвать избирательными, селективными.

Ионы кальция в меньших количествах проникают через стенки сосудов и сердца, также органов. Отсюда группа результатов:

• Частота сердечных сокращений падает. Этот эффект нужно учитывать при назначении препаратов, потому как для пациентов с брадикардией, синдромом Морганьи-Адамса-Стокса, блокадой пучка Гиса или прочими нарушениями проводящей системы сердца прием может принести колоссальный вред вплоть до летального исхода.


• Снижение сократимости миокарда. Этот эффект позволяет снизить потребность мышечного органа в кислороде.
• Уменьшение тонуса сосудов и купирование спазма сосудов. За счет этого падает уровень артериального давления, нормализуется кровоток. Блокатор кальциевых каналов не только выполняет основную задачу по коррекции АД, но и снижает риски инфаркта, инсульта, косвенно участвует в профилактике неотложных состояний.
• Падает интенсивность агрегации (слипания) форменных клеток крови. Это благотворно сказывается на реологических свойствах (текучести) жидкой ткани и существенно уменьшает вероятность образования тромбов.
• Косвенным образом препараты группы блокаторов кальциевых каналов сводят к минимуму риски формирования атеросклеротических бляшек.

Дополнительным фармакологическим эффектом выступает снижение сократимости матки за счет влияния на миометрий (средний слой органа).

Потому возможно использование медикаментов в рамках акушерской практики для предотвращения преждевременных родов, при угрозе их начала.

Классификация по поколению

Было бы ошибкой думать, что одни средства лучше, а другие хуже только на основании поколения препарата.

На самом деле отличается сфера применения, частота побочных эффектов, действенность, что скорее связано с неправильным назначением вне объективной и полной оценки состояния организма больного и его случая.

Всего выделяют 4 поколения БКК:

• 1. Верапамил, Дилтиазем. Также Нифедипин. Сравнительно старые лекарства, используются для лечения сложных форм артериальной гипертензии и кардиальных патологий.
• 2. Нимодипин, Фелодипин. Принципиально не отличаются от первого, однако реже провоцируют побочные эффекты, в некоторых пациентов дают лучшие результаты терапии, что связано с индивидуальными особенностями организма.
• 3. Лерканидипин, Амлодипин. Считаются едва ли не самыми безопасными в рамках кардиологической практики.
• 4. Цилнидипин (Ателек, Дуокард и прочие торговые наименования). Это самое современное средство, но считать ли его наиболее эффективным — большой вопрос. Определенно лекарство обладает высокой безопасностью, способно блокировать несколько видов кальциевых каналов, но точных сравнительных данных пока недостаточно для окончательного вывода.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения представлен Амолдипином и Лерканидипином, Цилнидипин пока применяется не так часто.

Разбираться в конкретных наименованиях медикаментов, пытаться выбрать лучший нет смысла. Все средства, независимо от поколения решают собственную задачу. Потому нет ни худших, ни лучших вариантов как таковых.

Оценочные категории вообще должны использоваться с большой осторожностью и только в рамках конкретной ситуации или задачи.

Внимание:

Подбором медикамента занимается врач. Самостоятельно добиться эффекта можно, но только отрицательного. Рисковать категорически не рекомендуется.

 

Типизация по действующему веществу

В зависимости от активного компонента результат окажется выраженным в той или иной степени, также отличной будет и длительность полезного эффекта.

Исходя из указанного критерия, можно говорить об определенной степени селективности, направленности действия медикамента.

Выделяют:

• Фенилалкиламины. Влияют на кардиальные структуры. Используются в медицинской практике сравнительно часто, обладают хорошей переносимостью и широким потенциалом для применения.
• Дигидропиридины. Оказывают преимущественное воздействие на сосудистые структуры. Потому имеют другую сферу использования.
• Бензодиазепины. Наиболее эффективные медикаменты, считаются универсальными. В то же время некоторые наименования уступают средствам двух других групп по действенности.

Фенилкиламины

Селективно (выборочно) влияют на миокард, проводящие волокна кардиальных структур, потому сравнительно редко используются для лечения артериальной гипертензии как таковой, разве что в системе с другими медикаментами.

Механизм действия основан на способности блокировать проведение излишне сильного импульса от синусового узла (естественного водителя ритма), также стабилизировать частоту сокращений.

Исходя из способа воздействия, нужно оценивать целесообразность приема фенилалкиламинов, потому как при наличии нарушений проводимости или падении насосной функции сердца применять средства на основе этих веществ смертельно опасно, а потому категорически воспрещается.

Основное наименование антагониста кальция на основе этой группы химических соединений — Верапамил.

У лекарства есть множество структурных аналогов с другими торговыми названиями, роли это не играет.

Верапамил назначается кардиологом для терапии кардиальных заболеваний, влияет на атриовентрикулярный узел, потому может вызвать нежелательные опасные явления при наличии нарушений сократительной способности миокарда.

При неправильном применении провоцирует сердечную недостаточность и критическое падение артериального давления.

Внимание:

Параллельный прием Верапамила и прочих блокаторов кальциевых каналов невозможен. Потому как эффект окажется чрезмерным, для жизни это большой риск.

Дигидропиридины

Классические БКК средства для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что первый препарат данной подгруппы синтезирован довольно давно, актуальность медикаментов не снизилась до сих пор.

При высокой эффективности сохраняется приемлемая переносимость, малая вероятность наступления побочных явлений.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда влияют на тонус сосудов практически напрямую, не затрагивают миокард и проводящую систему сердца, что создает определенное пространство для «маневра», позволяет использовать средства чаще и у большего числа пациентов.

Есть и современные лекарства данной категории, которые считаются более действенными и безопасными.

Список дигидропиридиновых антагонистов кальция, которые можно встретить на прилавках аптек:

• Нимодипин. Наименование с крайне узкой сферой применения. Назначается он для купирования спазма артерий головного мозга на фоне перенесенного кровоизлияния в оболочки.

Задача — профилактика смертельно опасных осложнений при этом неотложном состоянии.

Парадоксально, но врачи и сами производители не рекомендуют назначать Нимодипин для лечения цереброваскулярной недостаточности, также не стоит применять медикамент при инсульте и после него, потому как клинические испытания в этом направлении не проводились, сведений об эффективности и безопасности нет.

• Нифедипин. Едва ли не самый старый препарат представленной подгруппы. Используется для терапии артериальной гипертензии, первичной или симптоматической, обусловленной прочими болезнями.

В то же время, действует слишком грубо, провоцирует падение сократительной способности миокарда (скорее исключение из правил среди дигидропиридинов), по этому не может применяться у пациентов с сердечной недостаточностью.

Целесообразно использовать Нифедипин в рамках первой помощи при гипертоническом кризе, некоторых иных состояниях подобного рода.

• Лерканидипин. Принимают в рамках терапии артериальной гипертензии, считается средством нового поколения. Потому провоцирует побочные эффекты реже, обладает более мягким действием, редко вызывает обострение и усугубление сердечной недостаточности.

• Исрадипин. Идентичен по фармацевтическим свойствам Лерканидипину. Концептуальных отличий в этих двух наименований нет.
• Никардипин. Влияет на сосуды головного мозга, коронарные артерии, потому используется для предотвращения стенокардии, инфаркта и инсульта. В борьбе с неотложными состояниями практически не используется по ряду причин. Эффективен в устранении хронической артериальной гипертензии.
• Амлодипин. Считается наиболее предпочтительным препаратом для лечения пациентов кардиологического профиля.

Средство эффективно, но мягко снижает артериальное давление, не влияет на сократительную способность миокарда вообще, что делает Амлодипин более безопасным по сравнению с аналогами по подгруппе.

Медикамент должен применяться параллельно с прочими блокаторами кальциевых каналов. В рамках замещения, если средство не подошло (что случается довольно редко), возможно использование близкого по свойствам к Амлодипину Фелодипина.

Вопрос назначения конкретного наименования остается открытым и решается на усмотрение врача.

Бензодиазепины

Блокаторы медленных кальциевых каналов универсального действия. Используется как для лечения артериальной гипертензии, так и для коррекции кардиальных нарушений.

Одновременно влияют на миокард и сосуды, активно применяется в российской практике.

В то же время, бензодиазепины крайне нестабильны в плане эффекта и непредсказуемы. У двух разных пациентов с примерно схожим диагнозом бензодиазепины дадут неодинаковый эффект.

Ключевое наименование — Дилтиазем. Как и в случае с Верапамилом, есть несколько торговых вариантов такового. Активнее всего средство используется для терапии артериальной гипертензии, обладает пролонгированным эффектом.

Особенности применения

Ключевая особенность всех без исключения антагонистов ионов кальция — необходимость продолжительного применения для достижения полезного фармакологического эффекта.

То есть с первого приема ожидать чуда не стоит. Необходимо выждать от 3 до 8 дней для наступления действия.

Сказанное не всегда абсолютно истинно, как, например, в случае с Нифедипином, который в больших дозировках вполне эффективно справляется с признаками неотложных кардиологических состояний.

Но в большинстве случаев утверждение справедливо. Это нужно учитывать при планировании лечения, прерывать прием также не стоит, потребуется время на очередное достижение фармацевтического эффекта.

Вопреки представлениям некоторых пациентов и даже врачей, блокаторы кальциевых каналов не провоцируют привыкания, организм не адаптируется к ним и эффективность с течением времени не снижается.

Очередной рост артериального давления или ухудшение состояния связаны не с изменением действенности средства и привыканием, а с неправильно подобранной схемой терапии: малая дозировка, неподходящий препарат, перерывы в приеме и т.д., по этой причине наблюдается ухудшение состояния.

Показания

Среди показаний к применению:

• Субарахноидальное кровоизлияние (между оболочками головного мозга). Эффективным можно назвать разве что Нимодипин. Прочие наименования, тем более недигидропиридиновые антагонисты кальция действенными считаться не могут и результата не дадут.

• Артериальная гипертензия. Как первичная, в качестве одноименной болезни, так и вторичная АГ, обусловленная прочими патологиями и являющаяся своего рода симптомом.
• Коронарная недостаточность в форме стенокардии.
• Легочная гипертензия. Рост давления в одноименной артерии малого круга.

• Гипертрофические изменения кардиальных структур (разрастание, утолщение мышечного слоя).

 

• Кардиомиопатия.
• Болезнь Райно. Патология, при которой происходит сужение артерий и сосудов конечностей. Помимо блокаторов кальциевых каналов используются и другие группы, в сочетании.
• Наджелудочковые аритмии, синусовая тахикардия. В рамках коррекции состояния требуется применение антагонистов изолированно или в системе.
• Кластерная головная боль. Крайне редкое явление. Сопровождается невыносимыми ощущениями. Предполагается, что имеет сосудистой происхождение, как и мигрень. Используются фенилалкиламины, Верапамил. Однако действенность его в терапии и купировании приступа не доказана.
• Снижение тонуса мышц матки. В рамках превенции преждевременных родов.

Рекомендации варьируются в ту или другую сторону в зависимости от конкретного наименования лекарства.

Противопоказания

Перечень довольно мал. Среди оснований для отказа от использования:

• Беременность. Не считая периода, когда близится разрешение и есть риск начала процесса до нормального физиологического момента.
• Также нельзя использовать блокаторы кальциевых каналов кормящим матерям. Активные компоненты проникают в грудное молоко и передаются ребенку.
• Падение артериального давления, тем более стойкая гипотония.
• Нестабильная стенокардия с прогрессированием патологического процесса.
• Стеноз аорты.

Дилтиазем и Верапамил не используются у пациентов страдающих брадикардией, нарушением проведения сигнала в сердце (блокакдах). О видах сердечных блокад читайте в этой статье.

Побочные эффекты

Блокаторы медленных кальциевых каналов провоцируют множество нежелательных явлений, по крайней мере, в теории.

На деле же с разной частотой встречаются такие нежелательные последствия использования:

• Головные боли. Наиболее распространенный вариант. Проходят сами спустя несколько дней от начала приема.
• Падение частоты сердечных сокращений.
• Снижение артериального давления (менее нормы).
• Кардиальная недостаточность.
• Аритмии. Особенно в больших дозировках.
• Ощущение жара.
• Кожная сыпь.

Блокаторы кальциевых каналов используются для лечения преимущественно артериальной гипертензии, чуть реже кардиальных патологий.

Эффективность определяется конкретным случаем. Далее уже после начала терапии курс может быть скорректировать врачом вплоть до замены препарата, потому как возможны нежелательные явления да и сам медикамент способен оказаться недостаточно действенным.

Источник: CardioGid.com

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

• Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
• Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
• Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

• АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
• Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
• Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
• Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
• Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
• Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
• Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
• Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
• Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

Противопоказания

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

Побочные эффекты

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

• Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
• Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
• Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
• Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
• Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Другие меры предосторожности при применении БКК

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

Источник: okardio.com

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться.
АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства.
Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:
Производные дифенилалкиламина:

• 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
• 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.

Производные бензотиазепина:

• 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
• 2 поколение: алтиазем.

Производные дигидропиридина:

• 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
• 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Показания к применению

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина.
АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор.
Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Противопоказания

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из групп верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), склонности к тяжелым запорам. Они не должны комбинироваться с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, потому что в этом случае существует опасность резкого снижения артериального давления.

Источник: doctor-cardiologist.ru

Препараты 3 поколения

БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.

Классификация БКК

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Класс препаратов	Список препаратов и дозировка
Производные фенилалкиламина	Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день
Производные дигидропиридина	К препаратам этой группы относятся: Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день
Производные бензотиазепина	Дилтиазем — прием от 60 до 360 мг 3 раза в день

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Действие блокаторов на давление

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:

• уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
• снижают вероятность развития инсульта;
• снижают вероятность смертельного исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.

Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.

Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.

Их назначают:

1. как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
2. для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
3. для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
4. при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
5. при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
6. при инфарктах миокарда без зубца Q;
7. при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
8. при ишемии в комбинации с высоким давлением;
9. при тахикардии;
10. если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.

Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.

Длительный прием Амлодипина способствует:

• улучшению функции эндотелия;
• уменьшению массы миокарда;
• уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.

Побочные эффекты

Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.

Противопоказания

Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:

Абсолютные	I триместр беременности; период лактации; артериальная гипотония; инфаркт миокарда в острой фазе; систолическая дисфункция левого желудочка; аортальный стеноз в тяжелой форме; синдром дисфункции синусового узла; геморрагический инсульт; мерцательная аритмия.
Относительные	период беременности (для некоторых видов препаратов); цирроз печени; сочетание с ß-адреноблокаторами и некоторыми другими препаратами; синусовая брадикардия.

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.

Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Источник: giperton.com

Показания к применению

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
5. Болезнь Рейно.
6. Мигрень.
7. Энцефалопатия.
8. Нарушения мозгового кровообращения.
9. Алкоголизм.
10. Болезнь Альцгеймера.
11. Старческий делирий.
12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Мнение эксперта

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов. Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

• Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
• Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
• Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
• Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Пониженное артериальное давление.
4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
5. Брадикардия (для группы верапамила).
6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
7. Период беременности и кормления грудь.
8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
9. Индивидуальная непереносимость препарата.
10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

• развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
  чувство жара в конечностях и области лица;
• головные боли;
• тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
• брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
• запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

1. Ингибиторы АПФ.
2. Нитраты.
3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

Источник: SilaSerdca.ru