Статины противопоказания к применению

Статины — это большая группа лекарств, которые считаются одними из самых эффективных препаратов, снижающих уровень холестерина (ХС). Статины также известны как ингибиторы* фермента HMG CoA редуктазы. Они широко используются в клинической практике, поскольку снижают уровень ХС на 20–60 процентов, замедляя его выработку и повышая способность печени устранять вредный ХС. Завышенные уровни ХС связаны с сердечно-сосудистыми (СС) заболеваниями, поэтому статины часто используются для предотвращения этих заболеваний. Исследования показали, что статины более эффективны при лечении СС заболеваний (вторичная профилактика). Статины имеют редкие, но серьезные побочные эффекты, особенно повреждение мышц, и некоторые врачи считают, что их назначают слишком часто.

История открытия статинов

История появления статинов датируется 50ми годами прошлого века. Хотелось бы отметить, что ошеломительная слава пришла к этой группе лекарств спустя почти 20 лет безуспешных попыток и поисков новых соединений.Сама идея того, что нужен препарат, блокирующий выработку холестерина вызывала много споров во врачебной среде и скептики отмечали, что холестерин принимает участие в строительстве клеточных мембран, используется в синтезе стероидных гормонов и желчных кислот.

ответственно, предполагалось, что изменение этих важных процессов может под действие препарата, блокирующего выработку холестерина, может вызвать неблагоприятные побочные эффекты. Ученые делились предположениями о том, что невозможно точно подбирать дозу препаратов и, следовательно, данные лекарства могут нарушить синтез клеточных стенок, если процесс производства липопротеинов будет подавлен.

Несмотря на заерения скептиков, в 70ые годы активно изучалось влияние холестерина на организм и уже тогда Американские и японские фармацевтические компании искали препараты для блокировки выработки холестерина. Ниже представлена схема открытия статинов и предпоссылки к его использованию сегодня

Как было выяснено позже, статины снижают уровни ЛПНП («вредного» ХС с самой высокой активностью), при этом ни одна другая группа препаратов не демонстрирует аналогичных результатов. Кроме того, статины слегка повышают уровни «хорошего» ХС (ЛПВП) и понижают уровни триглицеридов и общего ХС.

После открытия и регистрации первых в мире препаратов статинов, было проведено множество исследований безопасности и эффективности данных лекарств, как итог — статины самая важная группа лекарств, которая эффективно понижает уровень ХС в крови. Из-за их эффективности в профилактике СС и цереброваскулярных (ЦВ) заболеваний, применение этих лекарств чрезвычайно велико и стало одной из наиболее прописываемых групп лекарственных средств. Статины могут быть природными (ловастатин, симвастатин, правастатин) и синтетическими (флувастатин, аторвастатин, церивастатин, розувастатин). Открытие статинов ознаменовало настоящую революцию в лечении гиперлипидемии.

Для чего используются статины

СС и ЦВ заболевания являются основной причиной смерти во многих странах, где практически каждый второй гражданин умирает от этих заболеваний. Большинство из этих заболеваний вызваны атеросклерозом. Одним из факторов риска развития атеросклероза является гиперлипидемия — повышенное содержание жира в крови. Лечение гиперлипидемии имеет важное значение в первичной и вторичной профилактике этих заболеваний. Первичная профилактика заключается в предотвращении образования атеромы, а вторичная — в достижении стабилизации атеромы и в предотвращении ее возникновения и образования тромба, что приводит к сужению или закупорке просвета артерии.

Статины используются в первичной профилактике у пациентов с персистирующей гиперхолестеринемией, несмотря на адекватный режим питания, и во вторичной профилактике у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом, транзиторной ишемической и атеросклеротической болезнью, установленной с помощью коронарной ангиографии или эргометрии. Использование статинов также рекомендуется для диабетиков с общим холестерином выше 5 ммоль / л.

Исследования показали, что прием статинов сразу после наступления острого коронарного синдрома значительно снижает смертность этих пациентов. Влияние статинов на снижение риска инсульта также было продемонстрировано во многих исследованиях.

Механизм действия статинов

Статины снижают уровень холестерина ЛПНП в крови на 30-50% за счет ингибирования фермента редуктазы HMG-CoA в печени. Снижая уровень холестерина, статины косвенно вызывают увеличение количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, что приводит к увеличению выведения ЛПНП из крови. Кроме того, статины также действуют для предотвращения атеросклероза посредством следующих механизмов: улучшение функции эндотелиальных клеток, уменьшение воспалительного ответа, стабилизация атеросклеротической бляшки и предотвращение образования тромба.

В дополнение к антиатеросклеротическим эффектам, статины также оказывают дополнительные эффекты: ингибируют образование остеокластов и резорбцию кости, увеличивают активность остеобластов и способствуют образованию новых костей, снижают риск болезни Альцгеймера и ингибируют активность ферментов редуктазы HMG-CoA путем ингибирования пролиферации злокачественных клеток.

Они оказывают свое влияние, подавляя один из основных ферментов, необходимых для синтеза ХС, а именно фермент редуктазы HMG-CoA .

Фермент редуктазы HMG-CoA является фактором, определяющим скорость синтеза ХС. Его первый конкурентный ингибитор был выделен из культур видов Penicillium. Ингибирование этого фермента приводит к нарушению синтеза ХС в организме и снижению его сывороточных уровней.

Класификация статинов

Наиболее известным статином является аторвастатин, который продается под маркой Lipitor (Pfizer) и Torvast. Аторвастатин в 2003 году стал самым продаваемым препаратом в истории. В 2008 году Pfizer сообщила, что выручка от продажи этой марки была на 12,4 млрд. долларов США. Помимо атровастатина частно назначаются следующие статины: флувастатин (Лескол), ловастатин (Mevakor, Altokor, Altoprev), питавастатин, правастатин (Pravahol, Lipostat), розувастатин (Крестор) и симвастатин (Зокор, Липекс). Также доступны несколько комбинаций препаратов статинов и других агентов, таких как эзетимиб / симвастатин.

Таким образом, основными представителями статинов являются симвастатин, аторвастатин, флувастатин, розувастатин и другие, результаты их приема заметны примерно через четыре-шесть недель после начала терапии.

Они доступны в форме таблеток или капсул для перорального применения и рекомендуются после обеда и перед сном для оптимального эффекта (организм вырабатывает повышенное количество ХС ночью).

Они не рекомендуются для использования во время беременности и кормления грудью, при активных заболеваниях печени, почечной недостаточности, рабдомиолизе и аллергии на статины.

Показания статинов

Основным показанием для терапии статинами являются значения общего ХС выше 5 ммоль на литр или значения холестерина ЛПНП выше 3 ммоль на литр.

Лекарственная терапия статинами чаще всего применяется у:

пациентов с инфарктом миокарда;
пациентов, страдающих нестабильной стенокардией;
пациентов с ангиопластикой или другой коронарной хирургией;
диабетиков;
пациентов с семейной гиперхолестеринемией — у них присутствует наследственное нарушение липидного обмена, которое приводит к чрезвычайно высокому уровню общего ХС.

Побочные эффекты статинов

Статины обычно хорошо переносятся большинством пациентов, но они также имеют возможные побочные эффекты, такие как мышечная слабость и боль, боль в животе, тошнота и рвота, которые обычно проходят в течение нескольких недель после начала лечения. Хотя это редко, возможны рабдомиолиз, метеоризм и нарушение профиля ферментов печени.

Риски побочных эффектов увеличиваются с сопутствующим применением статинов с некоторыми антибиотиками (эритромицин, телитромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), лекарственными средствами, используемыми при болезни сердца (верапамил, дилтиазем, амиодарон), антикоагулянтами, оральными контрацептивами и тому подобным.

Статины, как правило, безопасные лекарства, подходящие для длительного применения. Распространенные побочные эффекты терапии статинами включают головную боль, тошноту, расстройство желудка, повышение уровня печеночных ферментов (сывороточные трансаминазы). Увеличение ферментов печени во время терапии статинами наблюдалось у 1% пациентов. После прекращения лекарственной терапии симптомы быстро проходят.

Наиболее опасным побочным эффектом является миопатия, то есть миозит, сопровождающийся многократным повышением активности креатинкиназы в сыворотке (рабдомиолиз — разрушение скелетных мышц), что также может привести к острой почечной недостаточности. Это редкий побочный эффект, который встречается менее чем у 0,1 процента пациентов.

Статины отличаются по своему терапевтическому эффекту. Розувастатин в дозе 10 мг / день приводит к большему увеличению ХС ЛПВП и значительному снижению общего ХС и триглицеридов по сравнению с эквивалентными дозами аторвастатина, симвастатина и правастатина.

Очевидная разница между статинами заключается в рибдомиолизе как редком побочном эффекте. С приемом церивастатина эта возможность даже в десять раз выше, чем других статинов, в то время как у розувастатина она ниже.

Другие побочные эффекты включают: повышенное газообразование, диарея, запор, тошнота, головокружение, помутнение зрения, головная боль, мышечные спазмы, сыпь, боль в животе, усталость, зуд, сухость во рту, нарушение сна.

Побочные эффекты чаще всего являются результатом приема высоких доз статинов.

Особенности статинов

Чтобы быть эффективным, лечение с помощью статинов должно быть непрерывным и постоянным. Обычно, через один-два месяца после начала лечения, цель лечения достигается — снижение общего холестерина ниже 5 ммоль на литр и снижение холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль на литр. Однако для поддержания этих значений статины необходимо принимать в течение длительного времени.
Комбинированное лечение статинами и ниацином может снизить дислипидемию и частоту сердечно-сосудистых событий.
При лечении повышенного уровня ХС статинами не следует принимать никаких других препаратов, снижающих уровень ХС, в частности антикоагулянтов.
В дополнение к соблюдению правильной диеты, пациенты, принимающие статины, не должны пить грейпфрутовый сок или есть фрукты.

Комбинация статинов и грейпфрута может блокировать фермент, связанный с распадом препарата, что, в свою очередь, может привести к накоплению препарата в организме и увеличению риска побочных эффектов, включая острую почечную недостаточность или рабдомиолиз.

Источник: medicine-simply.ru

Врач-кардиолог
кардиологического отделения №2
Ковель И.С.

Статины — группа препаратов, действие которых направлено на снижение уровня холестерина в крови. Применяются для лечения и профилактики атеросклероза.

Избыток холестерина в крови приводит к тому, что лишние его молекулы могут откладываться на стенках кровеносных сосудов (в основном артерий). Образуются атеросклеротические бляшки, которые препятствуют току крови по артерии и иногда вместе с прикрепившимися к ним тромбами полностью перекрывают просвет сосуда, способствуя развитию инфаркта и инсульта.

Механизм действия статинов заключается в угнетении фермента (мевалоната), способствующего образованию холестерина. Кроме этого, вследствие опосредованных механизмов, способствуют улучшению поврежденного внутреннего слоя сосудов на ранней стадии атеросклероза, также благотворно влияют на реологические свойства крови, снижая вязкость, препятствуют образованию тромбов и прикреплению их к бляшкам.

Статинами нового поколения, которые отличаются высокой эффективностью при борьбе с вредным холестерином, являются: аторвастатин, розувастатин, церивастатин и др. Существует природный статин, добываемый из красного риса, монаколин.

Препараты последнего поколения не только снижают уровень «плохого» холестерина, но и повышают содержание в крови «хорошего». Это лучшие статины на сегодняшний день, и эффект от их применения развивается уже на протяжении первого месяца постоянного приема. Статины назначаются один раз в сутки на ночь.

Показанием для назначения статинов являются: ИБС, стенокардия, после сердечно-сосудистых катастроф: перенесенного инфаркта миокарда, инсульта, после операции аорто-коронарного шунтирования, после стентирования коронарных артерий, при ожирении, сахарном диабете, лицам старше 40 лет с высоким риском сердечно – сосудистой патологии и тд

Прием статинов сопровождается стабилизацией атеросклеротической бляшки, уменьшением ее размеров, улучшением кровоснабжения. Препараты способствуют обратному развитию гипертрофии миокарда и тормозят развитие кровеносных сосудов в атеросклеротических отложениях.

Преимущества приема статинов

Снижение смертности от сердечных причин на 40% в течение первых пяти лет;

Снижение риска возникновения инсульта и инфаркта на 30%;
Эффективность – снижение уровня холестерина при постоянном применении на 45 – 55 % от исходно высокого уровня. Для оценки эффективности пациенту следует каждый месяц сдавать анализ крови на содержание холестерина;
Безопасность – прием статинов последнего поколения в терапевтических дозах не оказывает значимого токсического влияния на организм пациента, а риск развития побочных эффектов крайне низкий.

К противопоказаниям относятся нарушения функции печени (гепатит, цирроз) в активной стадии, аллергические реакции при предыдущем приеме препаратов. Статины нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Статины не влияют на другие виды обмена (белковый, углеводный, обмен пуринов), поэтому их можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и другими сопутствующими заболеваниями.

Менее, чем у 1% пациентов, принимающих длительно и непрерывно статины, развиваются недомогание, нарушения сна, мышечная слабость, снижение слуха, потеря вкусовых ощущений, изжога, боли в животе, тошнота, неустойчивый стул, боли в мышцах и суставах, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), повышенное потоотделение, аллергические реакции.

Нельзя сочетать прием статинов с соком грейпфрута, так как в нем содержатся вещества, замедляющие метаболизм статинов в организме и повышающие их концентрацию в крови, что чревато развитием неблагоприятных токсических реакций.

Также не следует принимать такие лекарства с алкоголем, антибиотиками, в частности кларитромицином и эритромицином, так как это может оказать токсическое действие на печень. Для оценки функции печени необходимо раз в три месяца сдавать биохимический анализ крови и определять уровень печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).

Основные дозы статинов: 10, 20, 40, 60, 80 мг в сутки, при этом, дозировка 80 мг – максимальная. Только врач может определить необходимую дозировку, исходя из состояния пациента.

Источник: www.10gkb.by

Механизм действия Розувастатина

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.

На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.

Показания к применению

От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:

Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.

Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:

артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
курение;
ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
гиподинамия;
ожирение;
курение;
наличие сахарного диабета.

В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?

Инструкция по применению и режим дозировки

Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.

Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.

Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.

Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.

Противопоказания и побочное действие

При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:

пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
при миопатии;
если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
у беременных, кормящих матерей и у детей.

Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:

при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
при наличии микседемы и гипотиреоза;
при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
злоупотребление алкоголем;
пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
совместное употребление фибратов.

Естественно, препарат противопоказан при аллергии.

Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).

В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.

Аналоги и дженерики Розувастатина

В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.

Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.

Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.

В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.

Метки: препараты холестерин

Источник: zdorova-krasiva.com

История клинического применения статинов

Сообщение о гиполипидемическом действии статинов появились впервые в 1976 году, когда японские ученые-биохимики Акира Эндо ^[7] и Масао Курода (Masao Kuroda) опубликовали результаты своего исследования (проводившегося с начала 1971 года), в котором рассматривался один из продуктов жизнедеятельности плесневых грибков Penicillium citrinum – мевастатин ^[8]. Японские ученые установили, что мевастатин обладает способностью снижать уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и общего холестерина в крови как животных, так и человека. Также было установлено, что в основе механизма действия этого химического соединения лежит способность ингибировать фермент ГМГ-КоА-редуктазы.

В 1976 году японский ученый Акира Ямамото (Akira Yamamoto) впервые назначил мевастатин в дозе 500 мг / сутки 17-летней пациентке с ишемической болезнью сердца и гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией ^[9]. В течение одного месяца после начала применения препарата, у пациентки снизился уровень холестерина на 20%, однако процесс лечения сопровождался повышением активности трансаминаз ^[10] и симптомами слабости мышц. Доза препарата была снижена до 200 мг / сутки, спустя 6 месяцев больная впервые почувствовала улучшение в течении стенокардии.

В дальнейшем Ямамото успешно использовал мевастатин для лечения больных с гетерозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии, снизив суточную дозу препарата до 50-150 мг.

Мевастатин не нашел дальнейшего применения в клинической практике, однако последующие исследования химических соединений, прототипом которых был мевастатин, привели к синтезу новых препаратов группы статинов. При исследовании продуктов жизнедеятельности грибка Penicillium brevicompactum был выделен антибиотик компактин, обладавший свойствами конкурентного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Первым статином, допущенным к клиническому применению, стал лекарственный препарат ловастатин, выделенный из культуры грибка Aspergillus terreus, допущенный к применению в США в 1987 году. Далее, к клиническому использованию были допущены полусинтетические статины – симвастатин и правастатин, являющиеся частично модифицированными дериватами мевалоновой кислоты.

Позднее, в клиническую практику были введены полностью синтетические статины церивастатин, аторвастатин и флувастатин.

Препарат церивастатин был отозван с фармацевтического рынка в связи с многочисленными случаями летального рабдомиолиза ^[11] с развитием острой почечной недостаточности. При этом риски для здоровья принимавшего препарат повышались при одновременном применении церивастатина с гемфиброзилом ^[12] или при применении высоких доз церивастатина (0,8 мг / сутки).

Быстрое выведение на фармацевтический рынок нового препарата из группы статинов – розувастатина – без достаточных клинических испытаний, было встречено, в свое время, с некоторыми опасениями.

Последним в клиническую практику был введен препарат питавастатин.

Сегодня проводится исследование ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы четвертого поколения – гленвастатина, однако он, на данный момент, не нашел применения в клинической практике.

Классификация статинов

По происхождению, статины классифицируются на:

естественные (ловастатин),
полусинтетические (правастатин, симвастатин),
синтетические (питавастатин, розувастатин, церивастатин, аторвастатин, флувастатин).

Существует классификация статинов согласно поколений:

к первому поколению относится первый препарат группы статинов – ловастатин,
ко второму – правастатин и симвастатин,
к третьему поколению – церивастатин, аторвастатин, флувастатин.

Классификация статинов по поколениям признается далеко не всеми учеными, так как считается, что все статины одинаково действуют на уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности.

По химической структуре статины классифицируются на препараты, в структуре которых имеется декалиновое кольцо (симвастатин, правастатин), и препараты, в составе которых имеются фторфенильная (розувастатин, флувастатин, церивастатин) и метильная группа (аторвастатин).

Действие статинов

Механизм действия всех статинов заключается в конкурентном ингибировании фермента 3-гидроксил-3метил-глутарил-кофермента А – редуктазы (ГМГ-КоА редуктазы), катализирующем начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (превращения ГМГ-КоА в меволат – предшественник стеринов) в печени.

Ингибирование синтеза холестерина в печени статинами приводит к увеличению плотности рецепторов липопротеинов низкой плотности в гепатоцитах ^[13] и, соответственно, к увеличению катаболизма холестерина липопротеидов низкой плотности. Кроме того, благодаря действию статинов снижается образование липопротеинов низкой плотности вследствие угнетения синтеза их предшественника – липопротеинов очень низкой плотности. Результатом является снижение в плазме крови уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности, и, в меньшей степени – триглицеридов, кроме того, повышается уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности.

Важным фактором является то, что действием статинов, функция органов, продуцирующих стероидные гормоны – надпочечников и половых желез не нарушается.

Результатом применения статинов является улучшение функции эндотелия сосудов, угнетение воспалительного процесса, уменьшение атеросклеротической бляшки, снижение тромбообразования, подавление процессов фиброза и гипертрофии миокарда, усиление его перфузии и ангиогенеза.

Благодаря действию статинов улучшается систолическая функция левого желудочка, увеличивается фракция выброса левого желудочка. Частота развития аневризмы левого желудочка при приеме статиновых препаратов также уменьшается. Кроме того, на фоне применения высоких доз статинов уменьшается частота развития острой левожелудочковой недостаточности при остром инфаркте миокарда.

Статины положительно влияют на когнитивные функции у лиц с церебральным атеросклерозом, у больных после перенесенного инсульта ^[14] и с болезнью Альцгеймера ^[15].

Статины обладают способностью повышать выживаемость и тормозить реакцию отторжения трансплантата при пересадке сердца.

Кроме того, действие статинов уменьшает концентрацию С-реактивного протеина в плазме крови, подавляет синтез коллагена ^[16] и эластина гладкомышечных клеток, положительно влияет на тромбоцитарное звено системы гемостаза.

Статины улучшают кровообращение в сосудах сетчатки глаз при диабетической ретинопатии, а также при других болезнях глаз.

Также статины могут стимулировать синтез фактора роста остеобластов ^[17].

Противоопухолевое действие статинов заключается в угнетении синтеза ДНК, антипролиферативной активности и стимуляции программируемой смерти клеток многих типов опухолей.

Кроме того, статины могут оказывать положительное действие на состояние щитовидной железы ^[18] при гипертиреозе.

Показания к применению статинов

Статины – препараты, показанные к применению при первичной гиперхолестеринемии, гиперлипопротеинемии типа IIа и IIб, при вторичной гиперлипопротеинемии, связанной с сахарным диабетом и нефротическим синдромом.

Кроме того, статины показаны к применению при следующих обстоятельствах:

при атеросклерозе,
для снижения частоты развития сердечно-сосудистых болезней и смертности у больных со средней и тяжелой гиперхолестеринемией и при повышенном риске возникновения первых клинических эпизодов сердечно-сосудистых заболеваний,
для вторичной профилактики значительных побочных эффектов со стороны сердца у взрослых с ишемической болезнью сердца, в том числе при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в анамнезе,
для снижения посттрансплантационной гиперлипидемии у пациентов, после трансплантации органов принимающих иммуносупрессоры.

Статины розувастатин и аторвастатин показаны к применению при дислипидемии не только в случае изолированной гиперхолестеринемии, но и при комбинированной гиперлипидемии, включая гипертриглицеридемию.

Противопоказания к применению статинов

Статины противопоказаны к применению при повышенной чувствительности к препаратам группы, при беременности и грудном вскармливании, стойком повышении уровня активности трансаминаз в крови неизвестной этиологии, острых заболеваниях печени.

В детском возрасте прием статинов допускается с 8-9 лет исключительно в случаях семейной (наследственной) гиперхолестеринемии.

Побочные эффекты от применения статинов

При применении статинов могут наблюдаться разнообразные побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма человека.

Наиболее частыми побочными эффектами при применении статинов являются аллергические реакции и побочные эффекты со стороны кожи и кожных покровов:

высыпания на коже,
зуд,
ангионевротический отек (отек Квинке),
крапивница,
гиперемия кожи ^[19],
фотосенсибилизация,
лихорадка.

Также может наблюдаться также волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка).

При применении статинов также могут наблюдаться следующие побочные эффекты со стороны органов пищеварения:

запор,
диарея,
тошнота,
метеоризм,
анорексия,
горечь во рту.

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, может потребовать коррекции дозы статинов.

При применении статинов аторвастатин и симвастатин наблюдались случаи острого гепатита.

Со стороны пищеварительной системы может наблюдается тяжелый, однако не очень частый побочный эффект в виде панкреатита.

Со стороны нервной системы изредка могут наблюдаться головокружение, бессонница, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Длительное применение статинов, по данным некоторых исследований, приводит к ухудшению памяти и может способствовать развитию паркинсонизма и болезни Альцгеймера.

При применении статинов может повышаться риск заболевания сахарным диабетом.

Резкое прекращение приема статинов у больных с острым коронарным синдромом или перенесших инсульт может приводить к увеличению риска тромбообразования и ранних неврологических симптомов, повышение риска тромбообразования и внезапной смерти.

Тяжелыми побочными эффектами от приема статинов со стороны костно-мышечной системы могут быть миопатия и рабдомиолиз. Появление данных эффектов связывается с тем, что статины ускоряют апоптоз мышечных клеток, могут вызвать повреждения мембранных ионных каналов, подавляют процессы синтеза селенопротеинов.

Легкие формы миопатии могут проявляться повышением концентрации в крови креатинфосфокиназы.

Рабдомиолиз, проявляющийся болями в пояснице, икроножных мышцах, либо во всем теле, рвотой, тошнотой, изменением цвета мочи на красный или коричневый (в связи с выделением с мочой миоглобина, (не путать с гематурией), наблюдается примерно в 4 случаях на миллион пациентов в год при применении современных статинов (данный побочный эффект часто наблюдался при применении церивастатина, отозванного из клинического применения).

Серьезным побочным эффектом от применения статинов также является тубулопатия ^[20]. Данный эффект замечен относительно недавно, и обнаружен впервые при клинических испытаниях розувастатина, но позже обнаружен и при применении других статинов. Другими побочными эффектами со стороны почек при применении статинов могут быть также протеинурия (альбумины и глобулины в моче) и почечная недостаточность ^[21] (описаны случаи сочетания острой почечной недостаточности и острого панкреатита).

Взаимодействие статинов

Метаболизм статинов проходит в печени, при участии цитохрома Р450 ^[22], соответственно, важнейшие взаимодействия статинов проходят с лекарственными препаратами, являющимися конкурентными ингибиторами или индукторами цитохрома Р450.

При взаимодействии статинов с лекарственными препаратами, являющимися ингибиторами цитохрома Р450, значительно усиливается вероятность побочных эффектов, особенно миопатий и тубулопатий, в связи со значительным повышением концентрации статинов в крови. К подобным препаратам относятся фибраты (особенно гемфиброзил), никотиновая кислота, циклоспорин, ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир), блокаторы H2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил), амиодарон, антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (азолы – кетоконазол, итраконазол), антидепрессанты (сертралин, флувоксамин и флуоксетин) и нефазодон.

Одновременный прием индукторов цитохрома Р450 (анзамицин рифампицин, дексаметазон, карбамазепин, барбитураты) снижает гипохолестеринемический эффект статинов.

Кроме того, статины могут взаимодействовать с отдельными пищевыми продуктами. Так, грейпфрутовый сок, ингибирующий изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, способен резко повышать концентрацию статинов: ловастатина – в 12 раз, симвастатина – в 9 раз, что может серьезно повысить риск побочных эффектов от приема статинов. Чрезмерное употребление алкоголя на фоне приема статинов, также повышает риск миопатий.

Критика статинов

Принимая во внимание появление серьезных побочных эффектов при длительном применении, относительно высокую стоимость лечения и длительный прием препаратов, статины часто подвергаются критике.

Так, препарат группы статинов – розувастатин, может влиять только на уменьшение частоты госпитализации больных, но не на частоту появления кардиоваскулярных событий. Кроме того, эффективность розувастатина сочетается со значительно более высокой частотой побочных эффектов (риск появления тубулопатий увеличивается в 75 раз).

Критики статинов отмечают, что при приеме препаратов группы не отмечается существенного снижения частоты инсультов и инфаркта миокарда в послеоперационном периоде после кардиохирургических операций, хотя и наблюдается незначительное уменьшение общей смертности.

Прием аторвастатина и симвастатина не уменьшает количество кардиоваскулярных событий, смертности от всех причин и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Раннее назначение статинов при инфаркте миокарда также не приводит к снижению смертности больных. Увеличение дозы статинов у больных-сердечников приводит к увеличению частоты побочных эффектов препарата.

Прием статинов лицами, не имеющими повышенного уровня холестерина, приводит к увеличению общей смертности, ухудшение памяти и повышению вероятности развития паркинсонизма и болезни Альцгеймера,

При длительном приеме статинов также вероятно развитие бокового амиотрофического склероза.

Отказ от ответственности

Статья о лекарственных препаратах статинах медицинского сайта «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Препараты статины» проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, а также руководством в постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Источник: MoiTabletki.ru

Статины: что это такое и зачем их принимают?

Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.

Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.

Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.

То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.

Помимо основного действия, у статинов есть и другие положительные эффекты: они уменьшают воспаление эндотелия, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек и стимулируют синтез окиси азота, необходимой для расслабления сосудов.

При каком уровне холестерина их назначают?

Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.

В некоторых случаях врачи прописывают статины в составе комплексного лечения даже при более низких показателях – от 5,8 ммоль/литр, если у пациентов в анамнезе есть отягощающие обстоятельства:

серьёзные нарушения жирового обмена (дислипедимия);
атеросклеротические видоизменения на стенках сосудов;
недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
генетические (семейные) формы гиперхолестеринемии.

Приём даже «мягко воздействующих» статинов может иметь негативные последствия, поэтому их категорически запрещено назначать самостоятельно. Поэтому только врач решает при каком уровне холестерина пора начинать пить статины.

Возможный вред и побочные эффекты

При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.

Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:

нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.

Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:

учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;
уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).

Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.

У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.

Противопоказания к приёму

Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:

тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:

ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.

Эти противопоказания не являются абсолютными, однако в подобных ситуациях врачи назначают статины только в случаях крайней необходимости и контролируют приём с особой тщательностью.

Совместимость с алкоголем

Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.

В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.

Какие статины от холестерина самые эффективные и безопасные?

Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.

Первое поколение

Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).

Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на концентрацию «хорошего» холестерина.

Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS, тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.

Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.

Инструкция по применению предполагает приём таблеток 1 раз в сутки, начиная с 10–20 мг, во время ужина или на ночь.

Препараты группы статинов I поколения на основе ловастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт./мг	Цена, руб.
Холетар (Choletar)	КРКА (KRKA), Словения	20/20,40	294–398
Кардиостатин (Cardiostatin)	Хемофарм (Hemofarm), Сербия	30/20,40	210–377

Препараты группы статинов I поколения на основе правастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт./мг	Цена, руб.
Липостат (Lipostat)	Бристол-Майерс (BMS), США	14/10,20	143–198
Правастатин (Pravastatin)	Валента Фармацевтика, Россия	30/10,20	108–253

Препараты группы статинов I поколения на основе симвастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена, руб.
Симвастатин (Simvastatin)	Озон (Ozon), Россия	30/10,20,40	34–114
Вазилип (Vasilip)	КРКА (KRKA), Словения	28/10,20,40	184–436
Зокор (Zocor)	МСД (MSD), США	28/10,20	176–361
Симвагексал (Simvahexal)	Сандоз (Sandoz), Германия	30/10,20,40	235–478

Второе поколение

Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.

Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов, а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.

Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.

Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.

Инструкция по применению также подтверждает необходимость употребления высоких доз – уже изначально нужно пить таблетки по 40–80 мг 1 раз в сутки, желательно, в вечернее время.

Препараты группы статинов II поколения на основе флувастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена, руб.
Лескол (Lescol)	Новартис (Novartis), Швейцария	28/20,40	1287–2164
Лескол форте (Lescol XL)	Новартис (Novartis), Швейцария	28/80	2590–3196

Третье поколение

Статины III (3) поколения на основе аторвастатина (atorvastatin) для врачей являются гиполипидемическими препаратами первого выбора – они наиболее сбалансированы по соотношению цена/качество и универсальны, т. е., демонстрируют стабильный результат лечения у пациентов разных возрастных групп, в т. ч. пожилых людей.

Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.

Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.

Недостатки и возможный вред от Аторвастатина сильно зависит от его дозы и длительности курса. При долговременном интенсивном лечении часто отмечаются побочные эффекты со стороны работы печени, впрочем, как и от других липофильных статинов (I, II и III поколения).

Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.

Лучшие препараты группы статинов III поколения на основе аторвастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена, руб.
Торвакард (Torvacard)	Зентива (Zentiva), Чехия	30/10,20,40	242–654
Липримар (Liprimar)	Пфайзер (Pfizer), Германия	30/10,20,40,80	684–1284
Аторис (Atoris)	КРКА (KRKA), Словения	30/10,20,30,40	322–718
Аторвастатин (Atorvastatin)	Изварино Фарма, Россия	30/10,20,40,80	184–536

Четвертое (новое) поколение

Статины IV (4) поколения, т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.

Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.

Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.

Недостатки и возможный вред от последних статинов – довольно редкое явление, однако иногда их длительный приём угнетает состояние почек у больных, в моче которых обнаружен белок или следы крови. В связи с этим они могут быть бесполезны или даже опасны для пациентов, находящихся на диализе.

Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.

Лучшие препараты группы статинов IV поколения на основе розувастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена, руб.
Тевастор (Tevastor)	ТЕВА (TEVA), Израиль	30/ 5, 10,20	321–679
Розукард (Rozucard)	Зентива (Zentiva), Чехия	30/10,20,40	616–1179
Крестор (Crestor)	Астра Зенека (Astra Zeneca), Англия	28/10,20,40	996–4768
Мертенил (Mertenil)	Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия	30/ 5, 10,40	488–1582

Лучшие препараты группы статинов IV поколения на основе питавастатина:

Коммерческое наименование	Производитель, страна происхождения	Дозировка, шт/мг	Цена, руб.
Ливазо (Livazo)	Рекордати (Recordati), Ирландия	28/ 1, 2, 4	584–1122

Существующие названия препаратов: полный перечень

На фармацевтическом рынке продаются не только оригинальные препараты группы статинов, но и лекарства-копии, т. н. дженерики (аналоги), которые производятся из того же действующего вещества под другим названием (МНН).

Перечень всех официально зарегистрированных в России статинов:

ловастатин (I) – Кардиостатин, Мевакор, Холетар, Ловастатин, Ровакор, Медостатин, Ловакор, Ловастерол;
правастатин (I) – Липостат, Правастатин;
симвастатин (I) – Симвалимит, Зокор, Вабадин, Симвастол, Авестатин, Симгал, Акталипид, Симвастатин-Ферейн, Симплакор, Атеростат, Вазилип, Зорстат, Левомир, Овенкор, Симвагексал, Аллеста, Симвакол, Симвастатин, Симвор, Симваксон, Зоватин, Симвакард, Симвакор, Симло, Симватин;
флувастатин (II) – Лескол, Лескол форте;
аторвастати (III) – Тулип, Липтонорм, Торвакард, Аторис, Липримар, Аторвастатин, Аторвастатин Канон, Атомакс;
питавастатин (IV) – Питавастатин, Лизао;
розувастатин (IV) – Роксера, Крестор, Po-статин, Мертенил, Розулип, Липопрайм, Тевастор, Розувастатин-C3, Розистарк, Розарт, Сувардио, Розувастатин, Акорта, Реддистатин, Розукард, Кардиолип, Розувастатин Канон, Розувастатин кальция, Розувастатин-Виал, Рустор, Розуфаст.

Кроме торгового названия дженерики отличаются от первоначального патента технологией производства, ценой и составом вспомогательных компонентов. В остальном же они полностью идентичны, поэтому человек вправе самостоятельно выбрать какой аналог лучше и заменить оригинал. Но только после консультации с лечащим врачом.

Как долго их следует принимать?

При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.

Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях, принимать таблетки требуется пожизненно.

Природные гиполипидемические препараты

Многие продукты питания способны корректировать уровень холестерина в крови, т. к. в их состав входят особые противолипидные вещества:

растительные стерины (фитостерины) – облепиховое и рисовое масло, зародыши пшеницы, семена подсолнуха и чёрного кунжута, мак, бобы и авокадо;
антиоксиданты полифенолы – черноплодная рябина, жимолость, шиповник, гранат, сухофрукты, хурма, чёрная смородина, томаты и красный лук;
ненасыщенные жирные кислоты Омега-3, -6, -9 – льняное и рыжиковое масло, печень трески, жирная часть лосося, сельди и сардины, семена льна и чиа;
никотиновая кислота (ниацин, витамин РР, В3) – говяжья печень и мясо, ячневая и гречневая крупа, фасоль, горох, нут, маш, любые орехи и грибы;
антиоксидант ресвератрол (группы полифенолов) – горец японский, красное вино и тёмный виноград, брусника, какао, арахис, черника и шелковица;
растительная клетчатка (пищевые волокна) – отруби пшеничные, ржаные и овсяные, чечевица, зелёный горошек, капуста, морковь, свёкла и зелень.

БАДы на основе этих активных веществ действуют довольно быстро – за 2,5 – 3 месяца уровень холестерина снижается на 15–23 %. Результата от продуктов в натуральном виде нужно ждать дольше – около 4–7 месяцев.

Отзывы об эффективности лекарственных средств

Отзывы пациентов, принимающих статины для снижения холестерина, позволяют составить полноценную картину и взвесить все «плюсы» и «минусы»:

Преимущества	Недостатки
удобный однократный приём таблеток	часто негарантированный результат
быстрое снижение уровня холестерина	плохая переносимость пожилыми людьми
уменьшение массы и объёмов тела	увеличение дозировки со временем
нормализация артериального давления	высокая стоимость новых препаратов
улучшение состояния здоровья в целом	малая эффективность средств 1 и 2 поколений
длительное поддержание показателей	необходимость соблюдения диеты

Подобные мнения показывают, что многие люди относятся к статинам весьма скептически и отмечают как позитивные, так и негативные моменты в их использовании. Стоит учесть и мнение, известного многим благодаря телевизионной передаче «О самом главном», доктора Мясникова, который утверждает, что статины назначаются лишь при серьезной угрозе для здоровья: уже имеющийся прогрессирующий атеросклероз либо сочетание 3-х и более факторов риска (вредные привычки, лишний вес и т.д.). Препараты данной группы оказывают существенную нагрузку на организм и не назначаются при незначительных отклонениях от нормы.

Где купить статины для снижения уровня холестерина в крови?

Купить оригинальные статины и их лучшие дженерики можно прямо из дома, заказав в проверенной интернет-аптеке:

https://apteka.ru – Крестор 10 мг № 28 – 1255 руб., Симвастатин 20 мг № 30 – 226 руб., Лескол форте 80 мг № 28 – 2537 руб., Липримар 40 мг № 30 – 1065 руб.;
https://wer.ru – Крестор 10 мг № 28 – 1618 руб., Симвастатин 20 мг № 30 – 221 руб., Лескол форте 80 мг № 28 – 2714 руб., Липримар 40 мг № 30 – 1115 руб.

В Москве

В столице эти препараты можно приобрести в любой близлежащей аптеке:

Диалог, ул. Перовская 55/56 с 07:00 до 22:00, тел. +7(495)108-17-39;
Горздрав, ул. Валовая 2-4/44, с. 1. с 08:00 до 23:00, тел. +7(495)797-63-36.

В Санкт-Петербурге

В Петербурге, как правило, тоже нет никаких сложностей с покупкой статинов:

Озерки, просп. Удельный 25/18 с 07:00 до 23:00, тел. +7(812)603-00-00;
Ригла, ул. Гороховая 41a, пом. 9н с 08:00 до 22:00, тел. +7(800)777-03-03.

В заключение стоит ещё раз обратить внимание, что статины – это не средства первичной профилактики атеросклероза, а серьёзные лекарственные препараты, которые могут принести как пользу, так и вред. Однако, несмотря на страхи пациентов, при тяжёлых сердечно-сосудистых патологиях их назначение оправдано, т. к. в этих ситуациях они действительно спасают жизнь.

Источник: holest.ru