Статины – одна из наиболее популярных и часто назначаемых групп лекарственных препаратов для коррекции уровня липидов в крови. Как правило, рациональное применение медикаментов в соответствии с показаниями и противопоказаниями, позволяет предупредить развитие побочных эффектов.
Однако у некоторых людей при нарушении правил приема препарата могут возникнуть нежелательные лекарственные реакции, начиная от диспепсических расстройств в виде тошноты и рвоты, до тяжелых ситуаций, связанных со значительным повышением уровня глюкозы в крови или слабоумием. Побочные эффекты от статинов должны быть распознаны максимально рано и скорректированы путем отмены препарата или изменения его дозы.
О статинах
Действие статинов на организм человека при повышенном уровне холестерина и других липидов в крови связано со способностью данных медикаментов блокировать работу фермента под названием ГМГ-КоА-редуктаза. Данный фермент участвует в образовании холестерина в клетках печени, и его блокирование позволяет снизить уровень холестерола в плазме крови.
Статины – высокоэффективные препараты для контроля уровня холестерина и липопротеидов низкой плотности в крови человека.
Статины назначают пациентам, имеющим определенные показания к применению этих средств:
- Профилактика инфаркта миокарда у больных со стенокардией и нарушением проходимости коронарных артерий в связи с развитием в них атеросклеротического процесса.
- Профилактика ишемического инсульта, связанного с нарушением кровоснабжения вещества головного мозга. При риске развития геморрагического инсульта к назначению данной группы медикаментов стоит относиться с большой осторожностью.
- Статины показаны пациентам, которые уже перенесли инфаркт миокарда. Имеются серьезные научные доказательства того, что прием препаратов после данного события существенно влияет на продолжительность жизни и снижение риска рецидива.
- При выраженном атеросклерозе любой локализации ингибиторы фермента синтеза холестерола также оказывают положительное воздействие на организм человека.
Помимо этого, важно указать факторы риска развития осложнений от терапии статинами:
- Возраст больного более 65 лет.
- Одновременное использование нескольких медикаментов от гиперхолестеринемии.
- Наличие хронической патологии печени и/или почек.
- Употребление спиртных напитков.
При наличии у пациента данных факторов назначать статины стоит с большой осторожностью, установив постоянный медицинский контроль над функциями основных систем организма.
Назначение ингибиторов образования холестерола показано всем пациентам, имеющим высокий риск развития ишемического повреждения сердца, головного мозга и других органов, несмотря на возможное развитие побочного действия препаратов.
Побочные эффекты препаратов
Побочные эффекты статинов можно разделить на несколько основных симптомов, развивающихся, как правило, при несоблюдении показаний или противопоказаний к их использованию, или при несоблюдении рекомендуемых дозировок действующего вещества при использовании.
Основные побочные эффекты следующие:
- Болевой синдром с локализацией в суставах и мышцах. Встречается наиболее часто и может иметь различную степень выраженности – от незначительного ощущения дискомфорта до тяжелых болей, ограничивающих подвижность. Пациенты при этом могут даже прекращать ходить, что существенно снижает общий уровень качества жизни.
- Разрушение мышечных волокон, или рабдомиолиз. Подобная ситуация приводит к дополнительному повреждению почек продуктами распада мышц. У больного отмечается острая боль в пояснице и симптомы острой почечной недостаточности с резким снижением объема мочи или полным его отсутствием. Рабдомиолиз возникает чрезвычайно редко, но считается наиболее тяжелым осложнением терапии статинами.
- Нарушение печеночной функции с повышением уровня специфичных для нее ферментов (АлАТ, АсАТ и т.д.). Уровень повышения может колебаться от минимального до критических значений.
- Диспепсические расстройства с нарушением функции органов пищеварительной системы в виде тошноты, рвоты, метеоризма и нарушений стула. Встречается достаточно редко и бывает при нарушении противопоказаний к статинам. Как правило, симптомы наблюдаются у больных и до приема медикамента, однако, последний вызывает их обострение.
- Гипергликемия, характеризующаяся повышением уровня глюкозы в крови и развитием нечувствительности к инсулину тканей организма. Чаще всего данный побочный эффект наблюдается у людей, предрасположенных к развитию сахарного диабета, в том числе, у больных с метаболическим синдромом.
- Когнитивные расстройства в виде снижения уровня мышления, ухудшения памяти и т.д. Однако подобные осложнения от лечения встречаются чрезвычайно редко, что затрудняет их выявление.
Побочные эффекты использования статинов должны быть выявлены максимально рано. Поэтому каждый пациент, при появлении неприятных ощущений или новых симптомов, должен незамедлительно обратиться к своему лечащему врачу для обследования. Если причина неприятных симптомов – статины, то необходимо скорректировать их дозу или отказаться от их использования.
Нежелательные эффекты отдельныхстатинов
Риски развития побочных эффектов и их частота могут варьировать в зависимости от назначения конкретного вида статинов, что важно учитывать при их применении у пациентов.
Нежелательные лекарственные реакции препаратов могут быть предупреждены более качественным подходом к выбору конкретного лекарственного средства для пациента.
В основном, возможность развития нежелательных лекарственных реакций при использовании гиполипидемических препаратов определяется классом статинов, на чем стоит остановиться подробнее.
- Статины первого поколения, к которым относят Симвастатин, Ловастатин и др., являются наиболее старыми препаратами. Долгосрочный опыт их использования в клинической практике показал, что эффективность данных медикаментов ограничена, а уровень снижения холестерина в крови – небольшой. Помимо этого, именно лекарства данного поколения чаще всего вызывают побочные эффекты, в том числе, и наиболее серьезные (рабдомиолиз, нарушение функций печени).
- Препараты второго поколения, главным представителем которых является Флувастатин, обладают более продолжительным действием и позволяют значительно снизить уровень холестерина в крови пациента. Аторвастатин – наиболее часто назначаемый препарат из группы статинов, относится к медикаментам третьего поколения. Воздействует не только на уровень холестерола, но также, понижает количество липопротеидов низкой плотности и повышает уровень липопротеидов высокой плотности в крови. Отличается наибольшей безопасностью и способен вызывать нежелательные реакции только при серьезном нарушении режима дозировки или при игнорировании у пациента противопоказаний к использованию.
- Статины четвертого поколения (Розувастатин и др.) обладают высоким уровнем безопасности, однако отличаются тем, что способны вызывать гипергликемию и сахарный диабет 2-го типа, а так же почечную недостаточность. Это ограничивает их применение у больных из соответствующих групп рисков.
Выбор конкретного лекарственного средства должен проходить с учетом индивидуальных особенностей организма пациента и всегда быть основан на принципах доказательной медицины.
Как снизить вероятность развития побочных эффектов лечения?
Развитие побочных эффектов от применения ингибиторов образования холестерина можно предупредить.
Для этого лечащие врачи рекомендуют несколько основных способов:
- Использование Коэнзима Q10, участвующего в энергетическом обмене клеток и улучшающих их функционирование по всему организму.
- Важно отличать нежелательные последствия лечения от симптомов самого заболевания, сопутствующих заболеваний или же возрастных изменений в организме. Так, например, изменение содержания печеночных ферментов в крови может быть связано с развитием какой-либо формы гепатита, а не с использованием статинов. То же самое касается и снижения памяти – препараты часто используются у пожилых пациентов, которые сами имеют развивающееся старческое слабоумие.
- При использовании различных лекарственных препаратов пациенту и лечащему врачу необходимо обратить особое внимание на их взаимодействие. Поэтому во время врачебного приема больной должен рассказать обо всех применяемых медикаментах. Риск развития осложнений от лечения статинами увеличивается при их одновременном назначении с лекарствами для лечения нарушений сердечного ритма, повышенного давления, рядом антибактериальных и противогрибковых средств, антидепрессантами, иммуномодуляторами и пр. К вопросу совместного использования статинов с данными медикаментами стоит подходить очень серьезно.
Указанные рекомендации должны использоваться в каждом случае назначения статинов, так как они способствуют снижению риска развития негативных последствий терапии.
Статины, как и любые медикаментозные препараты, имеют свои специфические показания. Однако сам факт их наличия не должен приводить к отказу от их использования в клинической практике в связи с хорошим соотношением между эффективностью и безопасностью. Лечащий врач должен самостоятельно выбирать наиболее лучший препарат после проведения полноценного медицинского обследования пациента и использования вспомогательных лабораторных и инструментальных методов.
Источник: holester.ru
Как действуют препараты
Холестерин является органическим спиртовым соединением, необходимым для жизнедеятельности клеточной мембраны. Определенную часть жироподобного вещества человеческий организм продуцирует сам, небольшую долю холестерина (до 20%) поставляет пища.
Вещество принято подразделять на две группы:
- Липопротеиды низкой плотности, засоряющие стенки сосудов;
- Холестерин высокой плотности, необходимый для рубцевания поврежденных тканей.
За синтез холестерина клетками печени и надпочечников отвечает определенная группа ферментов, основной – фермент ГМГ-КоА-редуктазы (мевалонатный путь). Главная задача статиновых препаратов в блокировании производства этого фермента, составляющего основу мевалонатного пути.
Процесс снижает содержание любого вида холестерина в крови. Учитывая такой механизм действия, все виды статинов считаются ингибиторами (замедлителями) ГМГ-КоА-редуктазы. Важное уточнение: препараты, подавляющие синтез холестерина, назначают для повышения выживаемости при сложных заболеваниях сердца.
Особенности терапии
Кроме угнетения синтеза холестерина, статины уменьшают риск формирования тромбов за счет снижения степени воспалительного процесса в тканях сосудов, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек. При сахарном диабете назначение препаратов облегчает симптомы заболевания, снижает риск развития кардиологических проблем, связанных с быстропрогрессирующим атеросклерозом.
Основным показанием к назначению статинов является гиперхолестеринемия при следующих состояниях:
- При проявлениях атеросклероза;
- В случае ишемической болезни сердца, а также стенокардии;
- После инфаркта либо инсульта, осложненной гипертонии.
Во время лечения понижающими холестерин препаратами следует помнить об опасности взаимодействия лекарственного вещества с некоторыми продуктами питания и медикаментами, выступающими ингибиторам цитохрома Р450. Конкуренция между веществами ведет к усилению вероятности побочных эффектов из-за увеличения концентрации статинов в крови.
Важно учесть недопустимость приема препаратов при нормальном уровне холестерина. Подобное лечение угрожает ухудшением качества памяти, развитием болезней Альцгеймера и Паркинсона, даже смертельным исходом.
Побочные действия статинов
Несмотря на недолгую практику применения медикаментов, именно их назначение оправдано при высоком холестерине (выше 5,3 ммоль/л), нарушенном липидном обмене, высокой степени кардиоваскулярного риска. Лечение демонстрирует максимальный эффект при минимальном вреде для организма. Однако принимать гиполипидемические лекарства приходится длительными курсами, поэтому при их назначении следует учитывать вероятность появления побочных эффектов.
Наиболее частыми можно назвать следующие состояния:
- Проблемы с кожей, проявляющиеся сыпью, зудом, отеками, состоянием фотосенсибилизации;
- Нарушения работы органов пищеварения с симптомами тошноты, диареи, метеоризма, запоров;
- Головные боли на фоне головокружения и бессонницы, возможны ухудшения памяти, парестезия;
- Угроза развития тромбоцитопении, гипогликемии (сахарного диабета), импотенции.
К наиболее тяжелым побочным эффектам от приема статинов относятся осложнения со стороны костно-мышечного аппарата. Чаще всего это признаки слабости и болезненности мышц (миопатия), которые могут трансформироваться в рабдомиолиз (разрушение мышечных структур), если не отменить препарат.
Бесконтрольный прием статинов отрицательно сказывается на состоянии печени, что проявляется повышением уровня печеночных ферментов. Сравнительно недавно было обнаружено негативное влияние препаратов на почки. Даже при здоровой мочеполовой системе, назначение лекарств особо длительными курсами может привести к тяжелым повреждениям почек (тубулопатия, почечная недостаточность).
Противопоказания
Чтобы минимизировать возможные побочные эффекты подбор медикаментов из группы статинов следует выполнять с особой осторожностью. При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться.
Комбинация с фибратами либо ниацином угрожает мышечными спазмами, ухудшением функционирования почек, что ведет к развитию тубулопатии.
Статины противопоказаны в следующих случаях:
- Во время беременности и периода лактации;
- При заболеваниях почек, острых и хронических болезнях печени;
- Проблемах с эндокринной системой и щитовидной железой;
- При наследственной мышечной дисфункции;
- В детском возрасте (до 18-ти лет);
- При гиперчувствительности к действующему веществу.
Чтобы не вызвать серьезное повышение риска появления побочных эффектов, лекарства от холестерина не назначают совместно с никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами, антибиотиками группы макролидов. Также следует отказаться от употребления алкоголя, приема антидепрессантов.
Существует несколько принципов классификации статиновых препаратов, самая популярная – по поколениям, их четыре. Медикаменты нового (четвертого) поколения наиболее эффективны по сравнению с препаратами более раннего выпуска. По утверждению производителей, позволяют даже уменьшить уже образовавшиеся атеросклеротические бляшки. Также существует классификация в зависимости от типа действующего вещества.
Таблица
Перечень наиболее безопасных статинов с учетом поколений и процента снижения холестерина.
| Действующее вещество | Номер поколения | Уровень снижения холестерина | Разъяснение |
| Группа аторвастатинов | III | 47% | Гиполипидемическое средство первого выбора для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Демонстрирует высокие результаты лечения разных возрастных групп |
| Группа розувастатинов | IV | 50% | Группа наиболее эффективных синтетических средств, обладающих длительным периодом полураспада вещества. Даже при минимальной дозировке способны снизить показатель холестерина, восстанавливая баланс между плохими и хорошими липопротеидами |
| Группа симвастатинов | I | 38% | Медикаменты этой группы считаются наиболее сбалансированными, их действие хорошо изучено. Максимальные дозы назначают редко из-за высокой вероятности побочных действий |
| Группа флувастатинов | II | 29% | Лекарства на основе этого вида действующего вещества назначают после операций по трансплантации органов, лечения цитостатиками |
Действие статинов: важные сведения
- После детальных исследований стало известно, что степень положительного действия препаратов слегка преувеличена.
- Длительная терапия статинами истощает запасы особо важных для организма веществ, сигнализируя слабостью, утомлением, мышечной болью.
- Медикаменты блокируют серотониновые рецепторы мозга, а недостаток холестерина ослабляет мыслительную деятельность и память.
- Лекарства против высокого холестерина повышают опасность развития диабета, онкологии, запрещены для лечения детей.
- Противохолестериновые препараты губительны для сексуальной потенции, способны подавлять иммунитет.
Подключение статиновых препаратов стало важным аспектом современной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Для безопасного лечения с минимумом нежелательных последствий врачам потребуется осторожность и точный расчет необходимых доз статинов с учетом противопоказаний. От пациентов следует ожидать безукоризненного выполнения предписаний медиков.
Источник: MyHolesterin.ru
Механизм действия
Статины блокируют синтез холестерина в печени. Молекула препарата замещает в реакции образования предшественника стерола фермент ГМГ-КоА-редуктазу, останавливая образование мевалоновой кислоты. Без нее процесс синтеза холестерина дальше не идет, что приводит к снижению концентрации стерола. Зная механизм действия, становится понятно почему официальное название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Холестерин – важный компонент, необходимый человеку для образования клеточных мембран, некоторых гормонов, витамина D. В условиях дефицита организм использует резервные способы получения стерола. Для этого он расщепляет содержащие холестерин липопротеины низкой плотности, стимулирует выведение вещества из атеросклеротических бляшек, тканей. На фоне приема статинов возрастает концентрация липопротеинов высокой плотности ЛПВП, снижается уровень триглицеридов.
Изменение содержания в крови холестерина, липопротеидов, нейтральных жиров играет важную роль в торможении развития атеросклероза. Для образования холестериновых бляшек необходим субстрат, количество которого уменьшается. Мощные статины способны уменьшать размер отложений за счет активного выведения из них холестерина.
Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают риск развития инфаркта миокарда, инсульта. Положительный эффект объясняется способностью препаратов восстанавливать нормальное кровоснабжение органов, позитивно влиять на состояние стенок сосудов, снижать вязкость крови.
Особенность всех статинов – медленное нарастание силы действия. Первый эффект заметен через неделю, но для достижения максимального требуется 4-6 недель. По прошествии этого времени уровень холестерина, ЛПНП достигает своего минимума, сохраняется на протяжении всего курса. Более значительное снижение достигается увеличением дозы, назначением дополнительных лекарств.
Из организма препараты выводятся печенью, меньшей мерой – почками. При заболевании этих органов лекарство накапливается организмом, что увеличивает риск развития побочных эффектов. Поэтому список противопоказаний многих статинов содержит тяжелые заболевания печени, почек.
Особенности применения
Большинство статинов от холестерина выпускается в виде таблеток, редко капсул. Все ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы принимаются 1 раз/день, запиваются большим количеством воды. Режим приема каждого препарата имеет свои особенности. Таблетка ловастатина выпивается вместе с ужином, остальные лекарства можно принимать до, после или во время еды.
Статины, имеющие небольшой период выведения из организма (симвастатин, флувастатин), необходимо принимать вечером. Ночью печень синтезирует максимальный объем холестерина, что позволяет препарату остановить большее количество реакций. Питавастатин желательно принимать перед сном, но это необязательное требование. Аторвастатин, розувастатин выводится медленнее. Поэтому их прием не привязан к времени суток. Но важно придерживаться какой-то схемы: принимать только утром, только днем или только вечером.
Большинство статинов необходимо глотать целиков. Это не касается таблеток от холестерина, имеющие специальные насечки для облегчения деления.
Для минимизации побочных эффектов дозу статина увеличивают постепенно. Перед началом курса таблеток пациент сдает анализ крови на холестерин, ЛПНП, ЛПВП, триглицериды. Исходя из полученных значений, наличия факторов риска развития осложнений, заболевания, некоторых других моментов врач определяет стартовую дозировку препарата.
Оценку эффективности статина проводят через 2-4 недели (зависит от препарата). Для этого больной повторно сдает анализ крови на холестерин, липопротеиды, нейтральные жиры. Если показатели не достигли целевого значения, дозу увеличивают.
Каждое лекарство имеет максимальную суточную дозу. Часто серьезные побочные эффекты развиваются именно на фоне приема погранично допустимой дозы препарата. Максимальная суточная доза статинов:
- ловастатина, симвастатина, флувастатина, аторвастатина – 80 мг;
- правастатина, розувастатин – 40 мг;
- питавастатина – 4 мг.
Разница между вероятностью развития нежелательных реакций при приеме обычных и максимальных доз розувастатина настолько велика, что инструкция содержит список противопоказаний отдельно для 5-20 мг, отдельно для 40 мг.
Побочные действия
Побочные действия статинов от холестерина включают как легкие недомогания, так и серьезные патологии. К счастью распространенные нежелательные реакции обычно несерьезные, временные. Наиболее распространенными являются:
- ринит, фарингит;
- головная боль;
- слабость;
- общее недомогание;
- запоры, метеоризм, при приеме некоторых препаратов – поносы;
- мышечные, суставные боли;
- повышение сахара крови, что повышает риск развития сахарного диабета у предрасположенных к нему людей;
- аллергии.
К нечастым побочным эффектам лекарств от холестерина относятся:
- потеря аппетита, веса;
- бессонница;
- ночные кошмары;
- головокружения;
- ухудшение памяти;
- периферическая нейропатия;
- туманное зрение;
- шум в ушах;
- гепатит;
- панкреатит;
- красная, чешущаяся сыпь;
- акне;
- дефицит энергии;
- быстрая мышечная утомляемость.
Редкие осложнения, наличие которых может быть противопоказанием для назначения статинов в будущем:
- рабдомиолиз;
- желтуха;
- отек Квинке;
- раздвоение зрения;
- почечная недостаточность.
Механизм развития нежелательных реакций неизвестен. Существует 7 основных теорий, но ни одна из них не доказана. Опасность применения статинов от холестерина состоит в том, что осложнения, существенно нарушающие качество жизни, развиваются не сразу. Часто от них страдают те, кто принимают лекарство длительное время. Однако, врачи считают, что польза от применения статинов превышает вред, если человек имеет показания к их назначению, не имеет противопоказаний.
Противопоказания
Чтобы избежать побочных эффектов статинов, лекарства не стоит назначать людям при:
- непереносимости любого компонента препарата, включая лактозу;
- миопатии;
- острых заболеваниях печени, почек;
- беременности, включая планируемую;
- кормлении грудью.
Максимальная доза розувастатина имеет дополнительный список противопоказаний:
- люди монголоидной расы;
- умеренная почечная недостаточность;
- алкоголизм.
Побочные эффекты от приема статинов на детский организм изучены не для всех препаратов. Большинство не разрешается применять несовершеннолетним.
При назначении лекарственных средств в дополнение к статинам, необходимо проверить разрешен ли их совместный прием. Особенно много фармакологических противопоказаний имеют симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин.
Склонность к развитию побочных реакций
Побочные эффекты на фоне приема статинов у некоторых людей развиваются чаще, чем у остальных. К факторам риска относятся:
- алкоголизм;
- заболевания печени, почек, в том числе в прошлом;
- недостаточность щитовидной железы;
- высокие физические нагрузки;
- непереносимость других статинов;
- одновременный прием нескольких медикаментов для снижения холестерина;
- генетическая предрасположенность к мышечным заболеваниям;
- старческий возраст (старше 65);
- выраженная гипотензия;
- женский пол;
- низкий индекс массы тела.
Для предупреждения побочных эффектов у предрасположенных к ним людей, лечение начинают с самых минимальных дозировок. Максимальная доза препаратов от холестерина для таких пациентов обычно снижена. На протяжении всего курса необходимо контролировать состояние здоровья пациентов, регулярно сдавать анализы крови.
Как смягчить побочные действия статинов
Людям, которым прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы приносит значительный дискомфорт, рекомендовано обсудить со своим врачом способы смягчения нежеланных реакций. Побочные эффекты от статинов можно облегчить несколькими способами:
- «Лекарственные каникулы». Иногда симптомы заболеваний или возрастные изменения ошибочно принимают за осложнения от приема лекарств, снижающих холестерин. Во время перерыва наблюдайте за изменениями самочувствия. Если симптомы не исчезает, есть смысл искать причину, лечить основное заболевание.
- Смена статина. Возможно, вам не подходит назначенный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы или нужен препарат с меньшей выраженностью конкретного побочного эффекта. Например, максимальные дозы симвастатина обладают более выраженным миотоксическим эффектом чем другие статины.
- Уменьшение дозировки. Снижение дозы может значительно улучшить самочувствие. К сожалению, уровень холестерина может вырасти.
- Снижение физических нагрузок. Вероятность развитие, тяжесть миопатии увеличиваются, если человек, принимающий статины, активно занимается спортом. Около 25% спортсменов испытывают мышечную слабость, боли, судороги. Попробуйте снизить интенсивность физических нагрузок и понаблюдать за изменениями самочувствия.
- Другие гиполипидемические средства. Хотя статины считаются лучшими медикаментами для снижения холестерина, ЛПНП, при выраженных нежелательных реакциях есть смысл попробовать комбинировать их с другими препаратами. Иногда за счет взаимодействия лекарств удается уменьшить дозировку статинов, но сохранить эффект.
- Добавки Коэнзима Q10 (убихинона). По одной из версий, большинство осложнений от приема статинов объясняется их способностью блокировать синтез коэнзима Q10 – вещества, который необходим клетке для получения энергии. Эта теория окончательно не подтверждена. Но поскольку прием добавок не приносит вреда, а иногда несет пользу, можно попробовать.
Все перечисленные методы необходимо согласовывать с врачом. Самостоятельная смена тактики лечения повышенного холестерина опасна серьезными осложнениями.
Если не получается избавиться от побочных эффектов полностью или свести негативные реакции до приемлемого уровня нужно обсудить с врачом возможность отмены статинов. Перед этим нужно взвесить все «за» и «против». Иногда стоит потерпеть легкие недомогания, но уберечь себя от инсульта или инфаркта.
Источник: sosudy.info
Что такое статины
Это гиполипидемические препараты. Основная функция статинов — снижение холестерина крови, включающего фракцию липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). В медицинской литературе эти препараты называются ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА). Механизм действия статинов заключается в блокаде этого фермента. В результате нарушается синтез промежуточных продуктов образования холестерина.
Первый из препаратов этой группы был успешно применён в семидесятые годы прошлого столетия для лечения семейной гиперхолестеринемии. Позднее действие статинов на организм человека стали использовать в терапии не только этой патологии. Сейчас они применяются для лечения различных видов гиперхолестеринемий и профилактики атеросклероза. А также статины используют для предотвращения осложнений сердечно-сосудистых заболеваний. Однако теория прямой зависимости развития атеросклероза от повышенного уровня холестерина крови по-прежнему вызывает дебаты в научных кругах.
Показания
Заболевания, сопровождающиеся повышением уровня холестерина или триглицеридов крови, требуют применения препаратов, способных снизить их содержание. Поэтому статины используют для лечения следующих патологий:
- первичная гиперхолестеринемия;
- семейная гипертриглицеридемия;
- прогрессирование атеросклероза у пациентов с гиперхолестеринемией.
А также эти препараты назначают для профилактики инфарктов и инсультов у пациентов группы риска. Основная задача превентивного применения — уменьшение возможности возникновения сердечно-сосудистых заболеваний или их осложнений. Поэтому статины назначают, если присутствует следующие факторы:
- ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- перенесённый инсульт;
- риск развития ИБС (мужчины старше 50 лет, женщины после шестидесяти);
- повышенная концентрация C-реактивного белка в крови, сочетающаяся с артериальной гипертензией, семейным анамнезом раннего начала ИБС, курением, низкой концентрацией ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) в крови.
О положительном эффекте в снижении уровня холестерина от лечения статинами свидетельствуют результаты лабораторного исследования крови. Но для доказательства эффективности профилактического действия препаратов требуются многолетние сравнительные изучения больших групп людей.
Противопоказания
Статины нельзя назначать при непереносимости любого компонента, входящего в их состав, в том числе лактозы.
Существует значительная группа болезней и патологических состояний, при которых применение статинов противопоказано:
- заболевания печени в активной стадии;
- тяжёлые нарушения функции почек;
- мышечное заболевание у пациента или наличие миопатии в семейном анамнезе;
- гипотиреоз;
- чрезмерное употребление алкоголя;
- получение лекарственной терапии Циклоспорином, фибратами, ингибиторами протеазы ВИЧ, макролидными антибиотиками;
- сепсис;
- состояние после травм или обширных хирургических вмешательств;
- судорожный синдром;
- длительное повышение температуры тела;
- артериальная гипотензия;
- тяжёлые метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения.
А также есть ограничение по возрасту — назначение статинов противопоказано до 18 и после 65 лет. Их нельзя применять во время беременности и грудного вскармливания. Противопоказаны препараты для женщин детородного возраста, если они не используют контрацептивные средства.
Польза статинов
Эти препараты уменьшают концентрацию холестерина и C-реактивного белка, которые участвуют в образовании атеросклеротических бляшек на стенках сосудов, нарушая их проходимость. Кроме того, статины снижают вязкость крови, предотвращая образование тромбов.
Казалось бы, они по всем параметрам подходят для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и лечения гиперхолестеринемий. Но к сожалению, спектр действия статинов гораздо шире и включает не только положительные эффекты.
Вред статинов
Побочные действия статинов на организм человека связаны с уменьшением синтеза холестерина. Как это ни парадоксально, но снижение его уровня приводит и к отрицательным результатам. Ведь холестерин участвует не только в образовании атеросклеротических бляшек, он также нужен для синтеза стероидных гормонов, жёлчных кислот, витамина D. А в растущем организме необходим для полноценного развития нервной системы. В головном мозге человека содержится четвёртая часть всего холестерина организма. Он входит в состав мембран нервных клеток и участвует в передаче нейромедиаторов. Важную роль холестерин играет и в работе иммунной системы.
Кроме того, статины блокируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу, выполняющую в организме человека не менее важные функции. При этом мевалонатный путь синтеза холестерина прерывается не в его завершающей стадии, а на промежуточном этапе. В результате блокируется образование ещё нескольких веществ, которые выполняют определённые функции в организме человека. В качестве примера можно привести коэнзим Q10 — антиоксидант и питательный субстрат для сердечной мышцы, синтез которого нарушается при лечении статинами.
Влияние на нервную систему
Частыми последствиями применения статинов становятся головокружения, усталость, головная боль, нарушения сна, астенический синдром и депрессия. Кроме того, они негативно влияют на память и познавательные функции мозга.
Нарушения работы периферических нервов под действием статинов, встречаются в единичных случаях. Токсическая нейропатия относится к редкому побочному эффекту.
Влияние на печень
Проявляется синдромом повреждения гепатоцитов с повышением уровня трансфераз крови. Это увеличение дозозависимое. Оно наблюдается у незначительного числа пациентов. Под действием статинов также может возрастать билирубин крови.
Чаще всего повышение уровня трансфераз не сопровождается клиническими симптомами и проходит самостоятельно. Однако при лечении статинами рекомендуется периодический контроль (раз в 3 месяца) биохимических показателей крови. При уровне трансфераз, троекратно превышающем норму, терапию прекращают.
Влияние на поджелудочную железу
Заключается в нарушении эндокринной функции. В группе риска находятся пациенты с пограничными значениями сахара крови — от 5,6 до 6,9 ммоль/л. У них может происходить дальнейшее увеличение гипергликемии.
Приём препаратов становится причиной дебюта сахарного диабета второго типа в 0,1–0,01% случаев. Возникновение заболевания чаще всего связано с приёмом высоких доз статинов.
Нарушение экзокринной функции поджелудочной железы, сопровождающееся возникновением панкреатита, наблюдается редко.
Влияние на суставы и мышцы
Относится к частым побочным эффектам применения статинов. Проявляется миалгиями (болью), миопатиями (заболеваниями мышц), рабдомиолизом (распадом мышечной ткани, с выходом миоглобина в кровеносное русло). Все эти явления отличаются только степенью выраженности процесса — от слабости до серьёзного повреждения ткани, вплоть до её деструкции.
Повышение уровня КФК (креатинфосфокиназы) крови свидетельствует о распаде мышечных клеток. Следствием становится миоглобинемия, что может привести к развитию острой почечной недостаточности. Причина негативного действия этих лекарств точно не установлена. Предполагают, что вред статинов для мышц обусловлен аутоиммунными процессами, которые они вызывают. Вероятность возникновения осложнений увеличивается у пациентов с высоким уровнем физической активности.
Относится к частым побочным эффектам применения статинов. Но миопатия и рабдомиолиз встречаются не более чем в 0,01% случаев. Токсическое действие статинов на мышцы имеет дозозависимый характер. Когда КФК в крови превышает норму в пять раз, то показано прекращение лечения препаратом. Побочные эффекты, связанные с патологией суставов, встречаются редко. Они проявляются артралгиями (болями в суставах) и регистрируются не чаще 0,001% случаев.
Влияние на почки
Обычно ограничивается явлениями протеинурии. Появление белка в моче не связано с органическим поражением почек. Со временем выраженность протеинурии уменьшается или она прекращается. Отмена статинов не требуется.
Гематурия (наличие крови в моче) — крайне редкое явление при терапии гиполипидемическими средствами. Серьёзные ренальные нарушения могут возникать при рабдомиолизе. Пациентам, принимающим высокие дозы препаратов, требуется регулярный контроль функции почек во время лечения.
Влияние на потенцию мужчин
Поскольку холестерин принимает участие в синтезе стероидных гормонов, уменьшение его количества в организме неизбежно приведёт к снижению уровня тестостерона. Со всеми вытекающими из этого последствиями.
Однако среди побочных действий статинов как редких, так и частых, не указано снижение потенции. И только в графе «постмаркетинговое применение» описана сексуальная дисфункция как следствие терапии этими средствами.
Как снизить холестерин без статинов
Существует два способа, позволяющих это сделать.
- Изменение рациона.
- Употребление продуктов с гиполипидемическими свойствами.
Холестерин делится на эндогенный, синтез которого происходит в самом организме, и экзогенный, поступающий с продуктами животного происхождения. В растительной пище его нет. Полный отказ от продуктов животного происхождения не всегда возможен, да и не совсем полезен. Однако можно увеличить в рационе количество растительной пищи. А также свести к минимуму потребление продуктов, содержащих большое количество холестерина:
- мозга и почек;
- яичного желтка;
- икры рыбы;
- сливочного масла;
- раков, креветок, крабов, карпа;
- свиного и говяжьего жира;
- утки с кожей;
- свинины;
- тёмного мяса курицы.
Для снижения холестерина можно заменить статины растительными продуктами и лекарственными травами. Растворимые пищевые волокна, содержащиеся в них, снижают уровень ЛПНП. Кроме того, в состав этих растений входят изофлавоны, стерины и станолы, регулирующие уровень холестерина.
Природные статины достаточно эффективно уменьшают липиды крови. Количество ЛПНП уменьшается при этом примерно на 10%, соответственно снижается холестерин.
В каких продуктах содержатся природные статины для снижения холестерина?
- Орехи.
- Овёс, ячмень, рис, отруби, соя.
- Цитрусовые, яблоки, сливы, абрикосы.
- Морковь, капуста, артишок, чеснок.
Кукурузное, рапсовое и льняное масло, как и статины медикаментозного ряда, также снижают уровень липидов крови.
В народной медицине применяют солодку, одуванчик, липу, боярышник. У одних лекарственных растений используются корневища, у других — листья, у третьих — плоды. Терапия проводится по назначению фитотерапевта, с динамическим контролем состояния пациента и проверкой лабораторных показателей крови. Но при её неэффективности стоит вспомнить об альтернативном варианте снижения холестерина лекарственными средствами.
Обладают ли статины последнего поколения наименьшими побочными эффектами
В течение почти пятидесяти лет, после начала применения ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, проводился поиск наиболее совершённого препарата. Сменилось четыре генерации статинов, прежде чем был сделан вывод об отсутствии между ними существенных различий. Все препараты этой группы ингибируют ГМГ-КоА редуктазу, снижая холестерин крови. Они имеют единый механизм действия и связанные с ним негативные последствия.
Различия между статинами разных поколений заключается лишь в выраженности их гиполипидемического эффекта. Он преобладает у аторвастатина и розувастатина, которые считаются сейчас ключевыми препаратами для снижения холестерина крови.
В следующем списке приведены клинически изученные и активно применяемые статины четырёх поколений.
- «Ловастатин», «Правастатин», «Симвастатин».
- «Флувастатин».
- «Аторвастатин», «Церивастатин».
- «Розувастатин».
В этом перечне нет статинов нового поколения — Гленвастатина и Питавастатина, сравнительные исследования клинических свойств которых всё ещё продолжается.
Ответы на частые вопросы
У человека, которому впервые назначили статины, обычно нет уверенности в правильном понимании инструкций и рекомендаций врача. Возникают вопросы, требующие уточнения. Обычно они касаются правил приёма лекарств, способов уменьшить их побочные эффекты, длительности лечения и возможности отмены препаратов. Постараемся ответь на самые популярные из них.
- Как правильно принимать статины от холестерина — утром или вечером? — 1 раз в сутки, вечером, обычно за час до сна.
- При каком уровне холестерина назначают статины? Показатель нормы — 3,2–5,6 ммоль/л. При его превышении следует попытаться снизить холестерин изменением рациона, увеличением физической активности, отказом от курения. Статины обычно назначают при показателях, достигающих или превышающих 7,0 ммоль/л. Но эта цифра может быть и ниже, если человек перенёс инсульт или инфаркт миокарда.
- Как принимать статины — до еды или после? Поскольку пища не влияет на всасывание препаратов, то можно их принимать как до, так и после еды. Противопоказано только сочетание с цитрусовыми и напитками на их основе.
- Можно ли пить статины через день? Нет, этого делать нельзя. Эти лекарства действуют в течение 24 часов. Нерегулярное получение препаратов сделает их приём неэффективным.
- Как защитить печень во время приёма статинов? Требуется избегать употребления других лекарств, негативно на неё влияющих. Если пациенту назначают новый препарат, надо обязательно сообщить врачу о постоянном приёме статинов. Не нужно нарушать диету. Нельзя забывать, что статины и алкоголь несовместимы. А также опасно переедание и приём жирной пищи.
- Повышают ли статины сахар крови? Да, эти препараты обладают таким свойством. Но это касается только пациентов с гипергликемией. Сахар в крови повышается при назначении высоких доз препаратов и проявляется в 0,01–0,1% случаев.
- Статины разжижают кровь или нет? Они снижают её вязкость и уменьшают возможность образования тромбов.
- Можно ли худеть, принимая статины? Уменьшение массы тела у тучных пациентов способствует снижению холестерина в крови. Однако оно должно быть не форсированным, а постепенным — за счёт увеличения физической активности и перехода на сбалансированное питание. Быстрое снижение веса может привести к метаболическим и водно-электролитным нарушениям, которые особо опасны в сочетании с приёмом гиполипидемических препаратов.
- Можно ли принимать статины постоянно? В зависимости от показаний к назначению этих лекарств, они принимаются или длительными курсами, или пожизненно. При этом необходим периодический лабораторный контроль холестерина крови и липидограммы.
- Можно ли бросить пить статины? Если показан пожизненный приём препарата, то, возможно, лишь кратковременное прекращение их применения — при возникновении инфекции, после операции или при обострении некоторых сопутствующих заболеваний. При курсовом лечении статинами приём прекращают после нормализации липидограммы. Но требуется соблюдение диеты и периодический контроль холестерина крови.
- Можно ли бросить пить статины без последствий? Это зависит от заболевания, в связи с которым был назначен препарат, от уровня холестерина в момент его отмены, от образа жизни человека и особенностей его диеты. И, наконец, от того — собирается ли пациент периодически контролировать уровень холестерина крови и посещать семейного или участкового терапевта. Для назначения статинов имелась веская причина, поэтому вряд ли будет разумным оставлять опасную проблему без контроля.
- Как перестать принимать статины без вреда для здоровья? Есть ситуации, когда это нереально, например, при последствиях инфаркта или инсульта. Но существует профилактическое назначение статинов, когда у человека нет сердечно-сосудистых заболеваний, но есть гиперхолестеринемия. Если после проведения курсового лечения холестерин крови уменьшается, то возможно прекращение приёма препаратов. При условии сохранения здорового образа жизни и контроле показателей липидограммы, сохраняющихся в пределах нормы.
Подводим итоги. Статины — это группа препаратов, снижающих холестерин крови. Они эффективны в лечении гиперлипидемии и в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Однако имеют много побочных эффектов, среди которых негативное влияние на нервную систему, мышцы и печень. Физическая активность, диета, богатая растительными продуктами и отказ от вредных привычек снижают холестерин крови. Поэтому здоровый образ жизни может быть альтернативой назначению статинов. Но при последствиях инфарктов и инсультов эти лекарства входят в обязательную схему лечения. Будущее за внедрением в клиническую практику гиполипидемических препаратов других групп, что позволит снизить дозы применяемых статинов. Сочетанная терапия сделает возможным снижение холестерина крови без вреда для организма человека.
Источник: otravleniya.net
Что такое статины
Статинами называют лекарственные препараты повышенной мощности, предназначенные для снижения вредного холестерина в крови. Суть действия препаратов заключается в том, что они влияют на работу печени и блокируют выработку особого фермента, отвечающего за образование холестериновых соединений.
Исследованиями подтверждена польза статинов. Их свойства заметно снижают риск возникновения инсультов и инфарктов, а эти заболевания представляют собой главную опасность при повышенном холестерине. На сегодняшний день полезные статины остаются наиболее эффективной группой антихолестериновых препаратов.
Как привести в норму холестерин без статинов
Статины часто назначают людям, у которых повышенный холестерин, но нет никаких других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Для таких пациентов побочные эффекты от статинов будет больше, чем возможная польза. Чтобы привести в норму холестерин без вредных лекарств, перейдите на низко-углеводную диету и выполняйте другие шаги, указанные в статье «Профилактика инфаркта и инсульта«.
Следите за своим С-реактивным протеином более внимательно, чем за холестерином. Потому что С-реактивный протеин и другие маркеры воспаление достоверно предсказывают риск инфаркта и инсульта, а холестерин часто врет. Половина сердечно-сосудистых катастроф случаются с людьми, у которых нормальный холестерин в крови. Статины не только нормализуют холестерин, но и уменьшают хроническое вялотекущее воспаление. Многие специалисты считают, что это и есть их основное лечебное действие.
Выше рассказано, почему пациентам, имеющим высокий сердечно-сосудистый риск, необходимо принимать статины. Подробно описано, как определить, высокий у вас риск или низкий. Статины считаются не основным средством, а лишь дополняющим здоровое питание и физическую активность. Даже если вы начали принимать эти таблетки, никто не отменяет необходимость вести здоровый образ жизни.
Виды статинов
В аптеках можно встретить довольно много полезных препаратов, относящихся к категории статинов. По группам их разделяют в соответствии сразу с несколькими методиками.
- По происхождению. Статины могут быть естественными, полученными при помощи низших грибков Aspergillusterreus, и наполовину синтетическими — созданными путем модификации природных соединений химическим путем. Также существуют полностью синтетические статины, изготовленные без использования природных соединений.
- По поколению. Этот метод классификации используется редко, потому что почти ничего не сообщает о свойствах и эффективности препаратов, а говорит только о времени выпуска в оборот.
- По главному действующему веществу принято выделять такие вещества, как Ловастатин, Розувастатин, Флувастатин, Аторвастатин и Симвастатин.
Внимание! Обычно врачи советуют статины от холестерина из списка синтетических препаратов, их польза больше и свойства более безопасны.
Механизм действия статинов
Польза статинов в борьбе с холестерином обусловлена тем, что препараты работают на самом тонком уровне — биохимическом. Они в принципе блокируют выработку в печени фермента, отвечающего за появление холестериновых соединений.
Таким образом, вскоре после начала приема полезных препаратов заметно снижается исходный уровень холестерина. Вредные липиды, или ЛПНП, начинают синтезироваться организмом в меньших количествах, а вот объемы полезных липидов, или ЛПВП, могут возрастать.
На фоне приема статинов баланс вредного и полезного холестерина постепенно приходит в норму, и вред для здоровья значительно снижается.
Механизм действия и способ применения
Уровень холестерина поддерживается в организме двумя путями: употреблением жиросодержащих продуктов и активным синтезом липидов клетками печени. Статины оказывают свое влияние на второй вариант, тормозя функциональную активность ферментов, а именно ГМГ-КоА-редуктазу. Итогом становится уменьшение количества холестерина низкой, очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП), повышение уровня липопротеидов высоко плотности (ЛПВП). Эффект заметен через четырнадцать дней от начала приема медикамента.
Статины также борются с липидами, синтезированными на фоне генетической гиперхолестеринемии — распадом жиров массово по всему организму.
В качестве примера необходимо взять одного из наиболее распространенных представителей — Аторвастатин.
Препарат выпускается в виде таблеток, принимается перорально, хорошо всасывается в тонком кишечнике. Наибольшая концентрация достигается через два часа. Биодоступность равна 15% процентам, такой низкий показатель обусловлен влиянием пищеварительного сока на активное вещество, а также воздействием ферментным комплексом печени. Практически полностью связывается с белками плазмы крови.
Активность статина сохраняется в течение двадцати — тридцати часов, потом активное вещество, его метаболиты выводятся совместно с желчными кислотами в просвет кишечника, оттуда с каловыми массами наружу. В моче медикамент практически не определяется.
Существуют некоторые особенности фармокинетики у некоторых лиц, принимающих лекарственное средство:
- плазменная концентрация Аторвастатина выше у пожилых людей;
- значение максимальной концентрации медикамента выше у женщин;
- заболевания почек никак не влияют на выведение статинов из организма;
- концентрация лекарства выше при склеротических и воспалительных поражениях печени (при циррозе, гепатите).
Доза подбирается врачом индивидуально в зависимости от уровня холестерина в крови, стадии атеросклеротического процесса, возраста больного и его переносимости медикамента. Требуется регулярный контроль уровня липидов в крови.
Обычно начальная суточная доза составляет десять миллиграмм, далее ее можно увеличить вплоть до восьмидесяти миллиграмм. Если пациент одновременно с Аторвастатином пьет циклоспорин, объем активного вещества не должен быть выше десяти миллиграмм.
При генетической гиперхолестеринемии медикамент пьют по одной таблетке четыре раза в день. При печеночной недостаточности дозу снижают в несколько раз.
Чем полезны статины
Среди полезных свойств фармакологических препаратов можно перечислить несколько. Влияние статинов на организм человека выражается в том, что препараты:
- снижают риск развития ишемии у людей с нарушениями кровоснабжения мозга и сердца;
- защищают от развития кардиологических недугов пациентов из группы риска: курильщиков, людей старше 60 лет, диабетиков;
- снижают вероятность осложнений сердечно-сосудистых заболеваний;
- служат профилактикой энцефалопатии;
- улучшают качество жизни пациентов с серьезными нарушениями кровоснабжения и сердечного ритма;
- замедляют развитие атеросклероза при наличии предрасположенности;
- действуют намного быстрее и эффективнее, чем другие медикаменты в сочетании с оздоровительными диетами.
Отмечается, что хорошо воздействуют статины на потенцию — улучшение кровообращения положительно сказывается на половых функциях мужчин.
Если сесть на диету
Даже самая строгая и безхолестериновая диета не поможет. Дело в том, что организм человека производит существенно больше холестерина, чем его всасывается в кровь из кишечника. В нашей печени синтезируется 75–80% холестерина, а остальное усваивается из пищеварительной системы. Причём даже эта меньшая часть не полностью обеспечивается пищей. Много холестерина содержится в составе желчи, и он тоже частично всасывается в кровь. Это замкнутый круг холестерина в организме. Он синтезируется в печени, попадает в желчь, она поступает в 12-перстную кишку и участвует в переваривании жиров — желчь превращает их в эмульсию, только так они усваиваются. При этом часть холестерина из желчи возвращается в кровь, а часть выделяется вместе с «отходами производства».
Статья по теме
Натуральный статин. Как магний помогает снижать холестерин? Поэтому только диет и средств, блокирующих всасывание холестерина, недостаточно. Но есть ещё одна причина, по которой использование лишь этих методов бесперспективно. Уменьшение поступления холестерина из кишечника может привести к компенсаторному усилению его синтеза в печени. В исследованиях было показано, что снижение всасывания этого вещества из пищеварительного тракта на 38% приводило к увеличению его производства в печени на 21%. Тут нужно или хорошо тормозить его синтез, как это делают статины, или действовать сразу в двух направлениях: одновременно подавлять и выработку холестерина в печени, и его всасывание из кишечника. Так тоже сейчас поступают.
Прогресс в снижении холестерина начался только после того, как были придуманы препараты, которые стали подавлять его главный источник — синтез в печени. Это и были статины. Первый такой препарат появился в 1976 г., второй — в 1980 г. После этого их стали широко применять в США. В 1994 г. было опубликовано исследование, показавшее, что активное лечение статинами снижает смертность не только от ишемической болезни сердца (ИБС), но и от других причин. И началась «эра статинов». В западных странах препарат назначали большинству пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Естественно, вокруг столь часто используемых лекарств возникали скандалы.
Победители холестерина. Появились новые лекарства, спасающее от инфаркта Подробнее
Показания к применению статинов
Поскольку статины являются очень сильными фармакологическими препаратами, их может назначить только врач и только при наличии действительно серьезных заболеваний. Показаниями для приема статинов являются:
- ишемическая болезнь сердца;
- неалкогольная жировая болезнь печени;
- сахарный диабет и ожирение — влияние статинов на уровень сахара в крови чаще всего положительное;
- приобретенный или наследственный высокий уровень холестерина;
- перенесенный ранее инфаркт миокарда;
- проведенные операции по шунтированию, ангиопластике или стентированию сердца.
Важная информация! Как рекомендует ВОЗ совместно с Американской Ассоциацией сердца, статины — это обязательный препарат для лечения ишемической болезни сердца. Они оказывают более эффективное действие лишь при установленном ВОЗ симбиозе лекарств — бета-блокаторы (Тимолол, Метопролол,Целипролол), антиагреганты (дипиридамол, Кардиомагнил, Аспирин) и статины.
Рекомендуем к прочтению: Польза и вред Кардиомагнила
Названия препаратов статинов последнего поколения
В настоящее время существует 4 поколения препаратов, относящихся к категории статинов. Врачи предпочитают назначать пациентам лекарства именно последнего, четвертого поколения. Вред и польза от приема статинов современного типа сбалансированы: ценные свойства больше, а побочные эффекты минимальны.
К статинам последнего поколения принадлежат:
- препарат Аторвастатин, в продаже также встречается под названиями Вазатор и Новостат, Аторис и Липримар, Торвакард и Торвас;
- препарат Розувастатин, выпускается под наименованиями Розукард и Розарт, Мертенил и Акорта, Тевастор и Сувардио;
- препарат Питавастатин — в отличие от двух предыдущих, встречается в аптеках достаточно редко и в основном применяется при непереносимости Розувастатина, поскольку полезные свойства двух лекарств очень похожи.
Препараты могут отличаться ценой, производителем, формой выпуска и вариантами дозировок, но все они содержат одно из трех упомянутых выше действующих веществ.
Основные представители, средняя стоимость
На данном этапе современной медицине в продаже есть пять основных представителей группы статинов, рекомендованных в случае атеросклеротического поражения сосудов. Главным отличием является активное вещество, все остальное (механизм действия, показания, противопоказания и так далее) остаются неизменными.
Розувастатин — при его использовании снижение уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности происходит на 50-55%. Ниже представлены популярные наименования и средняя цена. Стоит уточнить, что абсолютно все статины имеют таблетированную форму выпуска с массой активного вещества десять миллиграмм.
| Название | Цена |
| Розувастатин | 450 рублей |
| Крестор | 1400 рублей |
| Роксера | 600 рублей |
Аторвастатин хорошо повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности по сравнению с другими представителями.
| Название | Цена |
| Аторис | 340 рублей |
| Липтонорм | 270 рублей |
| Атомакс | 370 рублей |
Симвастатины в меньшей степени вызывают побочные эффекты, но чуть хуже уменьшают количество общего холестерина. Обладает наименьшей стоимостью.
| Название | Цена |
| Симвастатин | 180 рублей |
| Вазилип | 160 рублей |
| Симло | 180 рублей |
Флувастатин — самый слабый представитель статинов, назначается лишь в случае непереносимости других типов лекарственных средств и неэффективности всех предложенных средств по улучшению самочувствия больного. На данный момент есть только один представитель флувастатинов — Лескол Форте, обладает наивысшей стоимостью — 2100 рублей.
Ловастатин — единственный природный статин, изготовленный из грибка. Снижает концентрацию холестерина на 25%.
| Название | Стоимость |
| Кардиостатин | 300 рублей |
| Холетар | 320 рублей |
Как правильно принимать статины
Польза и вред статинов для организма зависят от грамотного приема. Употреблять препараты необходимо в строгом соответствии с назначениями врача. Однако существуют общие рекомендации.
- Пить медикаменты лучше всего на ночь, после ужина — в ночное время препараты показывают наибольшую пользу.
- Средняя суточная доза статинов составляет от 20 до 40 мг, однако точная дозировка зависит от конкретного препарата и от состояния здоровья пациента.
- Во время приема статинов необходимо тщательно отслеживать собственное состояние. Свойства медикаментов должны приносить пользу, если никакого эффекта от статинов незаметно, об этом нужно сообщить врачу. Он сможет назначить увеличенную дозировку, дополнить употребление статинов другими схемами лечения или заменить выбранные статины на более сильные.
Дозировка полезных лекарств может быть как лечебной, так и поддерживающей. После нормализации уровня холестерина важно сократить прием препаратов и перейти на поддерживающую дозу.
Польза и вред статинов для пожилых людей заслуживают особенного внимания, поскольку в преклонном возрасте организм становится чувствительнее. Пожилым людям лучше подбирать наиболее современные статины последнего поколения с минимумом побочных эффектов.
Вред статинов и побочные действия
Польза и вред статинов при повышенном холестерине дополняют друг друга. При всей безусловной ценности эти препараты могут наносить сильный вред при длительном применении.
Действие статинов на мозг
Клиническая практика показывает, что при долгом применении свойства статинов приносят вред деятельности головного мозга. Повышается риск развития полиневропатии, появляются проблемы с вестибулярным аппаратом и речевыми функциями.
Также отмечаются нарушения мелкой моторики движений, проблемы с кратковременной памятью, в отдельных случаях ухудшается сон.
Влияние на печень
Поскольку главным образом статины воздействуют именно на печень, то и основной вред от препаратов принимает на себя этот орган. При долгом приеме статинов серьезно нарушаются естественные процессы синтеза печеночных ферментов, и многие пациенты сталкиваются с разрушением клеток печени.
Несмотря на то, что печень обладает мощными способностями к саморегенерации, исходящей от статинов опасностью нельзя пренебрегать. При приеме препаратов необходимо регулярно сдавать соответствующие анализы на уровень АЛТ, АСТ и на общий и прямой или непрямой билирубин.
Если влияние статинов на кровь отрицательное, и показатели печеночных ферментов и билирубина сильно отклоняются от нормы, необходимо скорректировать схему лечения. Чаще всего лечащий врач просто снижает дозировку статинов — вред для печени напрямую зависит от того, в каких объемах принимается лекарство.
Важно! Если отклонения от нормы в печеночных анализах слишком значительные, то употребление препаратов придется в принципе отменить.
В таких случаях свойства статинов опасны для жизни и пользы не принесут.
Влияние на суставы и мышцы
Побочные свойства статинов часто проявляются в отношении опорно-двигательной и мышечной системы. При негативной реакции на прием препаратов наблюдаются боли в мышцах и суставах, миопатия и рабдомиолиз — критическое разрушение мышечной ткани.
Воздействие на органы пищеварения
В отдельных случаях свойства статинов могут наносить вред кишечнику и желудку. На фоне их употребления появляются хронические запоры и метеоризм, наблюдается потеря аппетита. У некоторых пациентов развиваются такие недуги, как панкреатит или жировое перерождение печени, в редких случаях статины приводят к анорексии.
Совет! В тяжелых ситуациях лечение требует серьезной корректировки.
Статины требуется замещать полезными препаратами с другим действующим веществом либо отменять их полностью.
Вред для нервной системы
Если организм пациента плохо реагирует на свойства статинов, то могут развиться следующие неврологические нарушения:
- бессонница и перепады настроения;
- ухудшение памяти;
- судороги и головокружения;
- частые мигрени.
Кроме того, возрастает риск развития болезни Альцгеймера и Паркинсона у пациентов пожилого возраста.
Действие на сердечно-сосудистую систему
Несмотря на то, что полезные статины предназначаются именно для защиты организма от инфарктов и инсультов, примерно в 1,5% случае их свойства приводят к обратному эффекту. На фоне их приема у больных может развиться:
- гипертензия и мигрень;
- гипотония и расширение периферических сосудов;
- аритмия и учащенное сердцебиение.
При начале приема препаратов нередко наблюдаются приступы стенокардии, однако чаще всего они быстро проходят.
Влияние на органы дыхания
Употребление статинов может негативно отразиться на дыхательной системе. В частности, при их приеме наблюдаются:
- ослабление иммунитета и развитие хронического ринита и синусита;
- носовые кровотечения;
- нарушения свободного дыхания;
- бронхиальная астма.
При инфекциях повышается риск развития бронхитов и пневмонии.
Вред для почек
Свойства статинов способны оказывать отрицательный эффект на почки и мочевыводящую систему. У определенного числа пациентов развиваются урологические инфекции и цистит. В отдельных случаях наблюдаются отеки и нарушения почечных функций, которые отражаются в лабораторных анализах, может появляться гематурия, протеинурия и другие отклонения.
Появление аллергии
Аллергия — одно из самых редких побочных действий статинов на организм. Однако иногда пациенты сталкиваются, в том числе, с кожным зудом и сыпью, локальными отеками или крапивницей.
Что касается серьезных осложнений, то во всем мире были зарегистрированы единичные случаи развития опасных кожных заболеваний и анафилактического шока. Поэтому обычно аллергический вред от статинов считают слабовыраженным.
Как нейтрализовать побочные эффекты статинов
Чтобы нейтрализовать побочные эффекты статинов, рекомендуется принимать 100-300 мг коэнзима Q10 в сутки. Более точная дозировка этого средства — 2 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделить на 2 приема. Коэнзим Q10 — вещество, которое присутствует в каждой клетке организма человека и участвует в выработке энергии. Статины нейтрализуют выработку не только холестерина, но и этого вещества. Потому и возникают побочные эффекты. Подробнее читайте статью «Коэнзим Q10: инструкция по применению«.
Если беспокоит мышечная слабость, то к коэнзиму Q10 можно добавить еще 1-2 грамма L-карнитина. Суточную дозу этого средства можно разделить на 2 приема, обязательно на пустой желудок.
Боли в мышцах, которые вызывают статины, невозможно прекратить с помощью нестероидных противовоспалительных лекарств. Старайтесь лишний раз не принимать ибупрофен, ацетаминофен (парацетамол) и другие НПВС. От побочных эффектов статинов они не помогут, а дополнительную нагрузку на печень создадут.
Может оказаться сложно определить, чем являются неприятные симптомы, которые вы испытываете. Это побочные эффекты статинов или естественные возрастные нарушения? Чтобы разобраться, придется по согласованию с врачом сделать перерыв на 10-14 дней в приеме лекарства. Оцените, насколько по-разному вы себя чувствуете, когда принимаете статины и когда не делаете этого. На самом деле, проблемы с мышцами и суставами в большинстве случаев вызываются малоподвижным образом жизни, а лекарства тут ни при чем. К сожалению, вместо того, чтобы начать двигаться, больные предпочитают жаловаться на побочные эффекты таблеток, которые им назначил злодей-врач.
Попробуйте перейти с одного статина на другой, строго по рекомендации врача. Возможно, аторвастатин и розувастатин реже вызывают побочные эффекты, чем симвастатин. У этих препаратов реже бывают случаи негативного взаимодействия с другими лекарствами. Не меняйте самовольно лекарство, которое принимаете! Посоветуйтесь с врачом. Некоторым больным от перехода на аторвастатин или розувастатин становится не лучше, а хуже, чем было, пока они принимали симвастатин.
Препараты аторвастатина: инструкции по применению
- Липримар
- Аторис
- Торвакард
- Тулип
Внимательно изучите информацию о взаимодействии статина, который вам назначили, с другими лекарствами. Могут быть проблемы с таблетками от давления, нарушений сердечного ритма, антибиотиками, противогрибковыми средствами, антидепрессантами, иммунодепрессантами и многими другими препаратами. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые вы принимаете, прежде чем вам назначат статины. Возможно, розувастатин реже вызывает проблемы лекарственного взаимодействия, чем статины предыдущего поколения. Обсудите с врачом.
Кроме статинов, существуют еще другие таблетки, понижающие холестерин в крови. Это секвестранты желчных кислот, фибраты, ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике (Эзетимиб). Они не понижают риск инфаркта, инсульта и смерти от всех причин, поэтому не принимайте их, даже если врач настаивает. Если у вас повышенные триглицериды в крови, то не принимайте фибраты, а вместо этого перейдите на низко-углеводную диету. Триглицериды придут в норму уже через несколько дней. Не принимайте никакие другие средства от холестерина в комбинации со статинами.
Посмотрите также видео «Статины от холестерина: информация для пациентов».
Противопоказания к применению статинов
Несмотря на возможный вред от употребления статинов, чаще всего их польза перевешивает, когда речь идет о борьбе с высоким уровнем холестерина. Однако есть пациенты, которым прием препаратов полностью запрещен. Противопоказаниями для употребления полезных статинов являются:
- беременность;
- детский возраст до 18 лет;
- острая почечная недостаточность;
- наличие сильных аллергических реакций на статины;
- негативная реакция печени и выраженное разрушение ее тканей.
Необходимо отметить, что статины противопоказаны при состояниях средней тяжести, когда пользу смогут принести и более щадящие средства. Сильные медикаментозные препараты с широким спектром побочных эффектов назначаются врачами только при критических состояниях.
Внимание! В отдельных случаях наследственных заболеваний применять статины для детей разрешено с 8 лет.
Однако определить пользу от такой терапии может только врач.
Противопоказания
Чтобы минимизировать возможные побочные эффекты, подбор медикаментов из группы статинов следует выполнять с особой осторожностью.
При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться.
Не следует назначать прием статинов в таких ситуациях:
- Женщинам в период вынашивания младенца;
- Женщинам в момент кормления младенца грудным молоком;
- При заболеваниях почечного органа, что носят острый и хронический характер;
- При патологиях клеток печени, хронической степени;
- При заболеваниях щитовидной железы — гипотиреоз;
- При патологии эндокринной системы и ее органа поджелудочной железы;
- При дисфункции тканей мышцы, что носит наследственную этиологию;
- Детям, которым не исполнилось 18 лет (побочные эффекты на клетки печени провоцируют у детей развитие гепатита);
- Пациентам с гиперчувствительность к активному компоненту в составе лекарства, а также к другим ингредиентам в таблетке.
Статины противопоказаны в некоторых случаях
Натуральные статины
Аналогичный действию статинов полезный эффект производят некоторые продукты и лекарственные растения, хотя их свойства выражены намного слабее. Например, к натуральным статинам относятся:
- красный рис;
- морская рыба с высоким содержанием жирных кислот;
- чеснок и куркума;
Рекомендуем к прочтению: Куркума: польза и вред для здоровья, лечебные свойства, применение
- овощи и фрукты;
- ягоды, богатые витамином С;
- зелень с высоким содержанием ниацина;
- низкоуглеводные продукты.
Природными статинами являются также подорожник и корень одуванчика, золотой ус и белая омела. При незначительно повышенном уровне холестерина свойства перечисленных продуктов приносят пользу.
Как правильно выбрать статины
Статины относятся к категории рецептурных препаратов, поэтому их нельзя назначить себе самостоятельно. Подбором полезных лекарств занимается врач, который опирается на возраст и пол пациента, его анамнез и результаты анализов, наличие или отсутствие вредных привычек.
Однако пациент тоже может принять участие в выборе препарата, высказав врачу свои пожелания. Если есть финансовая возможность, рекомендуется попросить у врача рецепт на приобретение одного из оригинальных препаратов — польза дженериков ниже, и они чаще дают побочные эффекты.
Кроме того, можно высказать свои пожелания относительно действующего вещества. Так, при наличии заболеваний печени рекомендуется останавливать выбор на Правастатине или Розувастатине. Полезный Правастатин также рекомендован при склонности к болям в мышцах, он реже наносит вред опорно-двигательной системе и мышечным тканям. При хронических заболеваниях почек не рекомендуется принимать Аторвастатин — его свойства могут усугубить недуг.
Обвинения и защита
«Было несколько эпизодов, когда статины обвиняли в побочных эффектах, — рассказывает кардиолог, д. м. н., профессор, завкафедрой госпитальной терапии № 1 МГМСУ Юрий Васюк. — Например, утверждалось, что они увеличивают риск развития сахарного диабета 2-го типа, что способствует развитию гепатитов, появлению деменции и импотенции. Но результаты повторных исследований это опровергали. А что касается деменции, выяснилось, что статины как раз препятствуют её развитию. Из реально серьёзных побочных эффектов можно назвать рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани). Но в тяжёлой форме со смертельным исходом он бывает у одного человека из миллиона, принимающих статины. Лёгкие боли или неприятные ощущения в мышцах испытывают после лечения этими препаратами 1–4% людей, и, как правило, при приёме их в больших дозах. В целом признано, что полезные эффекты статинов многократно превосходят их негативные явления. При правильном приёме, продолжающемся в течение нескольких лет, они снижают риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний на 20–25%. Это очень хорошие показатели. Достигаются они не только за счёт снижения статинами холестерина в крови. У них есть дополнительные эффекты: статины подавляют иммунное воспаление внутренней стенки сосудов, делают их эластичнее и благодаря этому тоже снижают риск инфарктов, инсультов и других проявлений атеросклероза сосудов.
Статья по теме
Осторожно: статины! Снижающие холестерин лекарства провоцируют диабет? Но многие принимают статины неправильно. Важно через один месяц после начала их применения сдать анализы на холестерин, печёночные и мышечные ферменты. Это поможет определить, хорошо снижается холестерин или нужно увеличить дозу лекарства, а может быть, добавить другой препарат. Ферменты покажут, есть ли негативное действие статинов на печень и мышцы. В последующем такие исследования надо проводить эпизодически по назначению врача. Кроме того, статины нужно применять годами. При их отмене лечебное действие прекращается. Побочные эффекты статинов зависят от дозы: чем она больше, тем чаще они встречаются. Чтобы их избежать, сейчас, как правило, эти лекарства назначают вместе с препаратами, снижающими всасывание холестерина, поступившего в кишечник вместе с пищей. При этом оба препарата используют в малых дозах».
В Россию статины пришли в середине 1990-х и приживались здесь трудно. Причина была не только в стоимости (первое время 200 долл. за месячный курс; сейчас статины вполне доступны). Эти препараты представляли непривычную для нас модель медицины. Принимая их, пациенты не чувствовали улучшения своего состояния. Они не купировали боли, не снижали артериальное давление, а уменьшение концентрации холестерина в крови человек никак не ощущал. Мы не привыкли к лекарствам, которые работают вдолгую, на перспективу — отодвигают смерть, снижают риск инфарктов и инсультов. Но человеку почувствовать это нельзя, в это нужно только верить. Даже врачам поначалу это было в диковинку. Однако времена меняются.
Источник: seput.ru