Нитроглицерин – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который применяется в кардиологии. Выпускается в форме спиртового раствора, сублингвальных таблеток и капсул.
Фармакологическое действие Нитроглицерина
Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.
Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.
При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.
Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.
При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.
Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.
Показания к применению Нитроглицерина
Показаниями к Нитроглицерину являются стенокардические приступы, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда.
В индивидуальных случаях лекарство применяют для лечения дискинезии желчевыводящих путей. В некоторых случаях назначают для терапии центральной артерии сетчатки глаз.
Способ применения и дозировка
Нитроглицерин в форме спиртового раствора наносят непосредственно на язык по 1-2 капли или смачивают ими небольшой кусочек сахара и держат под языком до его полного рассасывания. Максимальная разовая доза применения Нитроглицерина под язык – 4 капли, суточная – 16 капель.
По показаниям Нитроглицерин в таблетках принимают сублингвально, непосредственно после возникновения боли, не проглатывая. Разовая доза Нитроглицерина в таблетках для взрослых составляет 1-2 шт. Максимальная суточная доза – 6 таблеток.
Правила приема капсул соответствуют правилам приема таблеток. Для ускорения терапевтического эффекта капсулу можно раздавить зубами.
Длительность и частота применения Нитроглицерина зависят от интенсивности и частоты стенокардических приступов.
При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут после приема лекарства необходимо принять еще 1 таблетку. В случае отсутствия эффекта после приема 2-3 таблеток следует немедленно вызвать скорую помощь.
Побочные действия
При применении Нитроглицерина могут возникать головные боли, тахикардия, шум в ушах, жар, снижение артериального давления, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота.
Противопоказания
По инструкции Нитроглицерин не назначается людям, у которых наблюдаются:
- Артериальная гипотензия;
- Нарушения кровообращения головного мозга;
- Шок;
- Гипертиреоз;
- Закрытоугольная форма глаукомы, сопровождающаяся повышенным внутриглазным давлением;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- Травмы головы;
- Геморрагический инсульт;
- Тяжелая анемия;
- Субарахноидальное кровоизлияние;
- Коллапс;
- Сердечная недостаточность;
- Неконтролируемая гиповолемия;
- Констриктивный перикардит;
- Изолированный митральный стеноз;
- Тампонада сердца;
- Черепно-мозговая гипертензия.
Противопоказаниями к Нитроглицерину также являются возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
С осторожностью принимают лекарство при печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности.
Категорически запрещено принимать Нитроглицерин одновременно с Виагрой.
Передозировка
При передозировке Нитроглицерином возможно снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, астения.
Симптомами передозировки Нитроглицерином также являются головокружения, цианоз, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.
Дополнительная информация
Бесконтрольный прием Нитроглицерина может вызвать развитие толерантности к препарату.
Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления тяжелыми механизмами и автотранспортом.
По инструкции Нитроглицерин необходимо хранить в прохладном и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Из аптек Нитроглицерин отпускают в безрецептурном режиме.
Источник: zdorovi.net
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.
Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.
Меры предосторожности и особенности применения
Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!
На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.
К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.
Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
В период лечения не допускается употребление алкоголя.
С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.
Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.
С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.
Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.
Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Особенности применения у пациентов пожилого возраста
При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».
Применение у детей
Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами
При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.
Источник: apteka.103.by
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Нитроглицерина:
- Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
- Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).
Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:
- Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
- Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
- Спрей: 0,4 мг/1 доза.
Дополнительные компоненты:
- Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
- Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
- Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).
Показания к применению
Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).
При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:
- Нестабильная стенокардия;
- Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
- Отек легких;
- Стенокардия (купирование приступов).
Противопоказания
- Тампонада сердца;
- Черепно-мозговая гипертензия;
- Токсический отек легких;
- Изолированный митральный стеноз;
- Коллапс;
- Констриктивный перикардит;
- Острый инфаркт миокарда;
- Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
- Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
- Неконтролируемая гиповолемия;
- Шок;
- Геморрагический инсульт;
- Недавно перенесенная травма головы;
- Субарахноидальное кровоизлияние;
- Нарушение мозгового кровообращения;
- Закрытоугольная форма глаукомы;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- Гипертиреоз;
- Выраженная анемия;
- Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.
С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).
Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.
Способ применения и дозировка
Таблетки сублингвальные
Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.
Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1/2 —1/3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки. Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут.
ли антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка). В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут. Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства. Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы. При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.
При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.
Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.
Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.
Спрей подъязычный
Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.
Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).
Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.
В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.
Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.
Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
- Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
- Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
- Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
- Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).
К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.
При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.
Особые указания
Прием алкоголя во время терапии запрещен.
В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.
При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.
Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.
Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.
Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.
Спрей нельзя вдыхать!
В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.
Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.
Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.
Срок годности:
Концентрат – 3 года;
Таблетки – 2,5 года;
Спрей – 2 года.
Источник: medlib.net