Бета-адреномиметики эффективны при наличии ишемической болезни сердца, гипогликемической комы, бронхоспазмов. После попадания в организм компоненты лекарства связываются с бета-адренорецепторами в гладкой мускулатуре сердечной мышцы, бронхов, матки и сосудистой ткани.
Механизм действия этой группы медикаментозных препаратов подразумевает воздействие на бета-клетки, за счет чего происходит активация физиологических процессов: стимулируется выработка гормона адреналина и нейромедиатора дофамина.
После применения бета-адреномиметиков можно добиться повышения показателей кровяного давления, увеличения интенсивности сокращения сердечной мышцы, улучшения бронхиальной проводимости.
Физиологическая роль β-адренорецепторов
Универсальным адреномиметиком является адреналин, так как именно он отвечает за стимуляцию всех 4 подтипов адренорецепторов. Норадреналин стимулирует: 1, 2 и 1. Под контролем дофамина находятся 1-адренорецепторы. Дополнительно этот нейромедиатор выполняет стимуляцию собственных дофаминергических рецепторов. В противном случае состояние человека постепенно ухудшается.
Бета-адренорецепторы расположены в жировой ткани, сердце, а также в ренинсекретирующих клетках, из которых состоит юкстагломерулярный аппарат нефронов почек. В случае их возбуждения сердце начинает чаще сокращаться, повышается атриовентрикулярная проводимость.
Все бета-агонисты зависят от циклического аденозинмонофосфата. В результате использования адреностимуляторов в жировой клетчатке усиливается метаболический процесс расщепления триглицеридов, за счет чего повышается концентрация свободных жирных кислот в плазме крови.
В таких условиях почки гораздо лучше синтезируют ренин (расщепляющий белки фермент), благодаря чему происходит выработка пептидного гормона, повышается тонус сосудов. Бета-адренорецепторы расположены практически во всех органах. Например, в сердце, матке, центральной нервной системе, кровеносных сосудах.
Их стимуляция позволяет постепенно улучшить бронхиальную проводимость. В-адренорецепторы увеличивают содержание глюкозы в крови и снижают тонус матки, что очень важно в период вынашивании ребенка.
Что такое В-адреномиметики?
К категории В-адреностимуляторов относятся различные медикаментозные препараты, которые применяются в современной медицине для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и дыхательных путей. В организме пациента компоненты лекарственного средства связываются с бета-рецепторами, большое количество которых содержится в сердечной мышце, сосудистой ткани, мускулатуре бронхов.
За счет этого происходит стимуляция клеток, активируются важные физиологические процессы. Но самостоятельно принимать такие лекарственные препараты запрещено, так как эффективная схема лечения подбирается для каждого пациента в индивидуальном порядке.
На фоне применения В-адреностимуляторов развивается тахикардия, что существенно снижает вероятность использования этих препаратов для купирования бронхоспазма. Но селективные бета-2-агонисты получили огромный спрос в сфере лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких. Например, эмфизема, хронический бронхит.
Механизм действия в организме
Существующие бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреностимуляторы. При взаимодействии с рецепторами эти лекарственные препараты активируют многие физиологические процессы в организме.
Бета-адреностимуляторы обладают следующими свойствами:
- Повышают кровяное давление. Этот эффект обусловлен стимуляцией РААС.
- Улучшают проводимость и автоматизм сердечной мышцы (способность к ритмическому сокращению без всяких видимых раздражений под влиянием импульсов, возникающих в самом органе).
- Ускоряют липолиз. В результате регулярного применения В1-адреностимуляторы в крови пациента образуются жирные кислоты.
- Увеличивают ритм и силу сердечных сокращений.
Все эти изменения в организме пациента происходят на фоне связывания адреностимуляторов с В1-рецепторами. Они находятся не только в сердце, кровеносных сосудах и жировой клетчатке, но и в околоклубочковых клетках почек.
Бета-адреномиметики, механизм действия.
В2-адреномиметики обладают следующим механизмом действия:
- Ускоряют гликогенолиз в мышцах, за счет чего скелетная мускулатура гораздо быстрее сокращается.
- Улучшают бронхиальную проводимость. Этот эффект обусловлен постепенным расслаблением гладкой мускулатуры.
- В клетках печени ускоряется гликогенолиз, из-за чего увеличивается концентрация глюкозы в крови.
- Происходит расслабление миометрия матки.
В-адреностимуляторы обладают широкой сферой применения. При правильном использовании лекарственные средства из этой категории позволяют избавиться от болезненной симптоматики диагностированных заболеваний, существенно улучшив качество жизни пациента.
Достоинства и недостатки
Бета-адреномиметики (механизм действия этих лекарственных средств подразумевает стимуляцию бета-клеток в организме человека, что положительно влияет на работу внутренних органов) реализуются в форме растворов для внутривенного введения и ингаляций, порошков, таблеток.
Если пациенту назначена ингаляция, то только 20% от всей дозы поступит в легкие. Дозировка препарата зависит от формы диагностированной патологии и состояния больного.
В-адреномиметики обладают следующими положительными характеристиками:
- Тонизируют кровеносные сосуды.
- Бета-адреностимуляторы могут быть назначены пациентам с низким показателем холестерина ЛПВП.
- Производят эффект антикоагуляции.
- Препараты обладают высокой эффективностью при повышенном содержании триглицеридов в организме пациента.
- Купируют воспалительный процесс.
- Эффективны при наличии метаболического синдрома.
- Борются со свободными радикалами.
Длительное лечение В-адреномиметиками снижает концентрацию липопротеидов в крови, а также улучшает состояние сосудов.
Бета-агонисты могут спровоцировать развитие побочных реакций, из-за чего перед использованием лекарственного средства нужно убедиться в отсутствии противопоказаний.
Среди основных недостатков этой категории препаратов можно выделить то, что они часто вызывают у пациентов рвотные позывы, диарею, метеоризм. В некоторых случаях может ухудшаться эмоциональное состояние, не исключено развитие депрессии.
Классификация бета-адреномиметиков, разновидности медикаментов
Бета-адреномиметики (механизм действия лекарственных средств из этой категории позволяет справиться с мерцательной аритмией, которая является наиболее сложной формой нарушения сердечного ритма) принято подразделять на несколько групп.
Всего существует 3 категории В-агонистов:
- Селективные бета-1-адреномиметики. Эти лекарственные средства получили большой спрос в реанимационном и кардиологическом отделениях.
- Неселективные бета-адреностимуляторы.
- Селективные В2-адреномиметики. Медикаментозные средства из этой категории получили большой спрос в сфере борьбы с патологиями, которые поражают дыхательную систему. Препараты могут обладать как коротким, так и длительным принципом действия.
Неселективные адреностимуляторы для улучшения предсердно-желудочковой проводимости и повышения пульса при брадикардии используются коротким курсом. Медикаментозные средства позволяют добиться положительного инотропного эффекта. Некоторые препараты принимаются коротким курсом при острой сердечной недостаточности, которая связана с миокардитом, инфарктом миокарда.
Не контролированное применение лекарственных средств повышает вероятность гибели пациента.
Для быстрого устранения приступов при хронических заболеваниях дыхательных путей используют В-2-адреностимуляторы. Внутривенно пациентке вводят Тербуталин или Фенотерол для постепенного снижения интенсивности и частоты сокращений мышечных структур матки, когда присутствует большая угроза преждевременных родов.
Препараты из этой категории часто комбинируют в одном флаконе с глюкокортикостероидами для борьбы с астмой.
Показания к применению В-адреномиметиков
Бета-адреномиметики (механизм действия медикаментозных средств за счет постепенного повышения тонуса кровеносных сосудов позволяет добиться противошокового эффекта) неселективного принципа действия довольно редко используются в современной медицине. Ранее эти препараты применяли для нормализации сердечного ритма, улучшения сердечной проводимости.
Но в лабораторных условиях специалистам удалось определить, что селективные В-агонисты являются не менее эффективными, но при этом вызывают меньше побочных реакций. Эти медикаментозные средства более практичны в применении, так как входящие в их состав компоненты воздействуют только на поврежденный орган.
Среди основных показаний к применению бета-адреностимуляторов можно выделить следующие заболевания и состояния:
- Гипогликемическая кома.
- Тяжелая форма ишемической болезни сердца (ИБС).
- Воспалительные заболевания слизистой оболочки зрительного аппарата, носа.
- Глаукома.
- Острая сердечная недостаточность.
- Коллапс (угрожающее жизни состояние, характеризующееся падением кровяного давления и ухудшением кровоснабжения жизненно важных органов).
- Шок различной этиологии, падение показателей артериального давления до критической отметки, внезапная остановка сердца.
- Бронхиальная астма и другие болезни дыхательной системы, которые сопровождаются бронхоспазмом.
- Проведение местной анестезии.
- Декомпенсированные пороки сердца.
Непродолжительное использование бета-2-адреномиметиков здоровыми людьми позволяет добиться кратковременного повышения физической выносливости.
Этот эффект обусловлен тем, что компоненты медикаментозных препаратов улучшают работу бронхов, из-за чего организм легче справляется с нагрузками. Часто В2-адреномиметики используют профессиональные спортсмены (например, велосипедисты).
Противопоказания
Бета-адреномиметики можно использовать не всем пациентам. Больше всего противопоказаний к применению имеют неселективные В-агонисты. Эти лекарственные средства могут вызывать тремор, гипергликемию, тахикардию и возбуждение центральной нервной системы.
Механизм действия В-агонистов основан на стимуляции бета-рецепторов, что позволяет добиться токолитического, бронходилатирующего и инотропного эффектов. Правильно подобранные лекарственные средства помогают снизить интенсивность выброса медиаторов воспаления тучными клетками и базофилами, за счет чего увеличивается просвет бронхов.
Бета-1-адреномиметики относятся к категории сильнодействующих препаратов, из-за чего назначать их может только квалифицированный врач. Они не используются при наличии у пациента субаортального стеноза, желудочковой аритмии и феохромоцитомы. В1-агонисты запрещено использовать при тампонаде сердца.
Перед применением бета-2-адреномиметиков нужно учесть следующие противопоказания:
- Сахарный диабет.
- Индивидуальная непереносимость бета-адреномиметиков.
- Детский возраст (до 2 лет).
- Наличие воспалительных процессов в миокарде.
- Нарушение сердечного ритма.
- Беременность, которая осложнена отслойкой плаценты, внутренними кровотечениями, угрозой преждевременных родов.
- Тиреотоксикоз.
- Стеноз аорты.
- Почечная, печеночная недостаточность.
- Артериальная гипертензия.
С осторожностью бета-адреномиметики назначают тем пациентам, которые принимают лекарственные средства от сухого кашля. В-агонисты запрещено использовать при острых заболеваниях почек (например, альдостеронизм).
Современные бета-2-адреномиметики в 98% всех случаев хорошо переносятся организмом пациентов. Благодаря сниженному риску возникновения побочных реакций и возможности уменьшения минимальной дозировки медикаментозная терапия позволяет добиться хороших результатов в борьбе с декомпенсированными пороками сердца.
Побочные эффекты
Бета-адреномиметики (механизм действия препаратов позволяет усилить работу В-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов, что помогает улучшить сердечную проводимость) в единичных случаях могут ухудшить состояние пациента. Чаще всего это происходит в результате несоблюдения рекомендованной лечащим врачом схемы лечения.
В-адреномиметики могут спровоцировать возникновение следующих побочных реакций:
- Нейротоксические осложнения. В результате применения Эфедрина, Адреналина у пациента могут возникнуть: бессонница, возбуждение, тремор конечностей, острые головные боли, дискомфортные ощущения в области сердца.
- Внезапное вазоконстрикторное действие. Может наступить инсульт, гипертензивный криз, острая сердечная недостаточность с последующим развитием отека легких.
- Аритмогенное действие, которое чревато различными нарушениями сердечного ритма.
- Расширение зрачков.
- Нарушение стула.
- Сухость во рту.
- Развитие аллергических реакций.
- Тошнота, рвота.
В случае возникновения побочных реакций пациент должен прекратить принимать препарат и обратиться за консультацией к лечащему врачу, чтобы вместе с ним подобрать более безопасный аналог.
Передозировка
Случаи передозировка бета-адреномиметиками в медицинской практике встречаются крайне редко. По причине существенного превышения рекомендуемой дозировки лекарственного препарата у пациента могут возникнуть следующие симптомы.
Перечень:
- Тошнота, рвота.
- Диарея.
- Тахикардия.
- Усугубление приступов удушья (синдром замыкания легких).
- Головные боли.
- Гипокалиемия.
- Усиленное потоотделение.
- Повышенная утомляемость.
- Миалгия.
- Задержка мочи.
- Спутанность сознания.
- Повышение температуры тела.
- Парадоксальный бронхоспазм.
- Озноб.
- Приступы кашля.
- Зуд и жжение кожного покрова, отек Квинке.
Если больной по неосторожности принял большую дозу препарата, тогда нужно промыть желудок и принять эффективный сорбент (например, активированный уголь). Для снижения вероятности ухудшения самочувствия пациент должен обратиться за квалифицированной помощью к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит симптоматическое лечение.
Меры предосторожности и особые указания
Бета-адреномиметики с осторожностью можно назначать пациентам, у которых диагностированы тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертиреоз, гипертрофия предстательной железы и обструкция мочевыводящих путей. В случае развития у больного стремительно прогрессирующей отдышки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Симптоматическое лечение может оказаться эффективнее регулярного применения В-адреномиметиков теми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма или среднетяжелая форма хронической обструктивной патологии легких. Дополнительно может понадобиться усиление противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей.
В единичных случаях после применения бета-адреномиметиков пациентов беспокоят осложнения со стороны зрительной системы. Например, повышение показателей внутриглазного давления, развитие мидриаза и закрытоугольной глаукомы, острая боль в глазном яблоке. Такие симптомы могут возникать после попадания в глаза лекарственного средства.
Для избежания негативных последствий пациент должен тщательно изучить инструкцию перед использованием бета-адреномиметиков в форме аэрозолей.
Если у больного снизилась острота зрения, появилась боль в глазу и покраснение слизистой оболочки, тогда эти симптомы могут указывать на острый приступ закрытоугольной глаукомы. В этом случае вместе с В-адреномиметиками нужно использовать глазные капли, которые помогут сузить зрачок.
Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с офтальмологом. Если в анамнезе пациента присутствует муковисцидоз, то в результате применения бета-агонистов могут возникнуть различные нарушения со стороны работы органов желудочно-кишечного тракта. В этом случае гастроэнтеролог должен будет подобрать безопасный аналог.
Список препаратов, режим дозирования, цены
Бета-агонисты получили большой спрос в традиционной медицине, так как они обладают высокой эффективностью в борьбе с кардиологическими и пульмонологическими патологиями.
Некоторые лекарственные средства из этой категории применяются в условиях реанимационного отделения. Например, Добутамин. Различные бета-адреномиметики получили спрос в гинекологической практике.
Таблетированные формы препаратов
Для борьбы с бронхиальной астмой, сердечным кризом и другими заболеваниями часто используются бета-адреномиметики в форме таблеток для перорального применения. Схема лечения и дозировка зависят от диагноза пациента и его общего состояния.
| Название препарата | Описание | Средняя стоимость (руб.) |
|
Салмо |
В качестве активно действующего компонента используется сальбутамол. Препарат показан при обструкции дыхательных путей, спровоцированной бронхиальной астмой или хроническим бронхитом. Взрослым и детям старше 12 лет принимать лекарственное средство нужно по 2 таблетки 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется в индивидуальном порядке. |
110 |
|
Сальбутамол |
В качестве основного действующего вещества в состав препарата добавлен сальбутамол. Лекарственное средство показано при всех формах бронхиальной астмы, обратимой обструкции дыхательных путей при хронической эмфиземе легких и бронхите. Сальбутамол назначают беременным женщинам, когда существует большой риск преждевременных родов. Принимать препарат рекомендуется по 2-4 мг максимум 4 раза в день. Про?
Источник: barhmel.ru Фармакокинетика β2-адреностимуляторов зависит от пути введения. Эпинефрин при пероральном приеме полностью инактивируется в желудке. Эфедрин, дэфедрин, гексопреналин, орципреналин, тербуталин, сальбутамол, фенотерол и кленбутерол всасываются из желудочно-кишечного тракта. При применении адреномиметиков могут быть использованы различные формы препаратов, однако наиболее рациональный путь введения — ингаляционный. После приема внутрь лекарственные средства подвергаются интенсивному пресистемному метаболизму при первом прохождении через печень, в связи с чем биодоступность пероральных форм крайне низкая. При ингаляционном пути введения часть дозы по различным причинам не достигает бронхов (адсорбируется в полости рта или покидает дыхательные пути с выдыхаемым воздухом). При применении дозированного аэрозоля в легкие попадает всего лишь 5—15% от дозы, при вдыхании сухой пудры несколько больше — до 30—38%, а при использовании небулайзера — 5—7%. Адреномиметики практически не связываются с белками плазмы крови, лишь на 14—25 %. Исключение составляет формотерол — 61—65%. У β2-адреностимуляторов отсутствует зависимость между уровнем концентрации лекарственного средства в плазме крови и длительностью и выраженностью бронхолитического эффекта. Так, например, Т1/2 сальбутамола, оцененный по исчезновению тахикардии после его внутривенного болюсного введения, составляет 15 мин, а бронхолитическое действие сальбутамола продолжается более 3 ч, хотя при этом препарат в плазме крови не определяется. Т1/2 для изопреналина составляет 2 мин, для тербуталина и формотерола – 2—3 ч, для сальбутамола, салметерола, фенотерола 5—7 ч. β2-адреностимуляторы подвергаются биотрансформации в печени, тканях и плазме крови под действием ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехоламин-ортометилтрансферазы (КОМТ). Метаболиты выводятся с мочой. Некоторые из которых обладают фармакологической активностью. Главный метаболит салметерола по своей активности в 3—4 раза превосходит активность самого препарата, однако длительность действия его составляет менее 20 мин. Адреномиметики изопреналин, сальбутамол и тербуталин хорошо проникают через плаценту и секретируются с грудным молоком. Действие эпинефрина после подкожного или внутримышечного введения начинается через 3—10 мин и продолжается 30—60 мин; действие эфедрина – через 15—20 мин при внутривенном введении и через 30—40 мин — после перорального приема и продолжается 4—6 ч, соответственно. При ингаляционном приеме изопреналина, его действие отмечается через 1 мин и сохраняет эффект в течение 1—2 ч. Орципреналин начинает действовать через 30—60 с с сохранением эффекта в течение 3—5 ч. Тербуталин, сальбутамол и фенотерол при ингаляционном введении оказывают быстрое бронхолитическое действие продолжительностью до 4—6 ч (у тербуталина и сальбутамола) и 7—8 ч (у фенотерола). Формотерол и салметерол обладают наиболее длительным бронхолитическим действием (до 12 ч), с различиями в скорости наступления эффекта: формотерол действуют быстро, а салметерол — несколько медленнее (через 30 мин). Продолжительность действия β2-адреностимуляторов напрямую связана с размером молекулы и ее гидрофильными или липофильными свойствами. Например, молекула сальбутамола имеет небольшую длину и гидрофильные свойства, благодаря чему быстро связывается с активной частью рецептора, чем объясняют быстрое начало его действия. Однако из-за высокой гидрофильности сальбутамол сравнительно быстро элиминируется из бронхов, и продолжительность его действия не превышает 4—6 ч. Формотерол является умеренно липофильным препаратом. Это позволяет ему быстро взаимодействовать с рецептором, что обеспечивает быстрое начало действия и позволяет использовать формотерол для купирования приступов бронхиальной астмы. С другой стороны, препарат проникает во внутренний (липофильный) слой клеточной мембраны, откуда постепенно выделяется и повторно взаимодействует с активным участком рецептора. Таким образом, действие формотерола начинается так же быстро, как и действие сальбутамола, но продолжается до 12 ч. Другой препарат длительного действия — салметерол — представляет собой длинную (25°А) молекулу, которая по липофильности в 10 000 раз превосходит сальбутамол. Благодаря высокой липофильности, салметерол практически не задерживается в жидкости на поверхности дыхательных путей, а сразу (менее чем через 1 мин) депонируется в мембране клетки. После чего молекулы салметерола медленно перемещаются к активной области β2-адренорецептора, в связи с чем активация рецепторов (и начало действия препарата) происходит не сразу, а спустя примерно 30 мин. При этом длинная цепь молекулы прочно прикрепляется к клеточной мембране, а активный центр молекулы лекарственного средства может неоднократно активировать рецептор, что и обеспечивает большую продолжительность действия. Такая связь салметерола с рецептором является обратимой и неконкурентной, продолжительность его действия не зависит от дозы и составляет более 12 ч. Наиболее длительным действием обладают салметерол и формотерол. Продолжительность действия сальбутамола несколько меньше, чем тербуталина и фенотерола. Источник: bz.medvestnik.ru Классификация бета-адреномиметиковСреди препаратов этой группы лекарственных средств выделяют бета-1 и бета-2 адреномиметики. Принцип разделения основан на действии различного вида рецепторов. Первый тип рецепторов находится в сердце, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате почек. Их стимуляция приводит к следующим эффектам:
Бета-2-адренорецепторы присутствуют в стенке бронхов, в матке, сердечной мышце, клетках центральной нервной системы. Если их стимулируют, это приводит к расширению просвета бронхов, увеличению силы сокращения мышц, снижению тонуса матки, учащению сердечных сокращений. По своему действию они являются полными антагонистами адреноблокаторов. Исходя из этого разделения, по классификации выделяют несколько видов лекарственных препаратов этой группы:
Источник: pro-allergen.com Все статьи про заболевание и лечение сосудов : |