В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.
Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.
Общие характеристики сартанов
Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:
- при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
- ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
- ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
- ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.
Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.
В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.
Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.
Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.
Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.
Помимо прочего, эти препараты способствуют:
- снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
- уменьшению в крови концентрации мочевины;
- снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
- снижению риска развития аритмии;
- защите клеток головного мозга.
Сравнительная характеристика сартанов
Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.
Лозартан
Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:
- Лориста;
- Лозап;
- Реникард;
- Вазотенз;
- Карзатран.
| Пик действия | Время полувыведения | Кратность приема | Доза в сутки | Биодоступность |
|---|---|---|---|---|
| 1-4 часа | 6-9 часов | 1-2 раза в сутки | 50-100 мг | 33% |
Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.
Валсартан
По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.
Валсартан выпускается под торговыми названиями:
- Валз;
- Валаар;
- Нортиван;
- Вальсакор;
- Тарег.
| Пик действия | Время полувыведения | Кратность приема | Доза в сутки | Биодоступность |
|---|---|---|---|---|
| 2-4 часа | 6-9 часов | 1 раз в сутки | 80-320 мг. | 25% |
Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.
Телмисартан
Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.
| Пик действия | Время полувыведения | Кратность приема | Доза в сутки | Биодоступность |
|---|---|---|---|---|
| 30 мин. – 1ч. | Более 20 часов | 1 раз в сутки | 40-160 мг. | 42-58% |
Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Эпросартан
Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.
| Пик действия | Время полувыведения | Кратность приема | Доза в сутки | Биодоступность |
|---|---|---|---|---|
| 1-2 часа | 5-9 часов | 2 раза в сутки | 400-600 мг. | 13% |
Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.
Таблица сравнения побочных эффектов
Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.
| Лозартан | Валсартан | Телмисартан | Эпросартан |
|---|---|---|---|
| Гипотензия;
ощущение сердцебиения; нарушение функции почек; боль в животе; запор; головокружение; обморок; бессонница; депрессия; головная боль; вертиго; анемия; тромбоцитопения; гиперкалиемия. | Слабость;
головная боль; головокружение; диарея, тошнота; боль в животе; кашель; гиперкалиемия; вирусные инфекции; нейтропения; анемия. |
Головная боль;
головокружение; тошнота; диарея; боль в животе; кашель; инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; боли в спине; понижение гемоглобина; повышение мочевины в крови. |
Головная боль;
головокружение; ринит; тошнота; диарея; рвота; аллергия; нарушение функции почек. |
Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).
Таблица сравнения противопоказаний
Противопоказания практически идентичны для всех БРА.
| Лозартан | Валсартан | Телмисартан | Эпросартан |
|---|---|---|---|
| Беременность, лактация и гиперчувствительность. | |||
| — | — | · Обструкция желчевыводящих путей;
· тяжелые нарушения функции печени и почек. |
· Возраст до 18 лет;
· двусторонний стеноз почечной артерии. |
Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.
Вывод
Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.
Источник: ODavlenii.ru
Полезные свойства
1) Продлевает жизнь через белки долголетия
Ссылка
2) Замедляет старение через коррекцию давления
Ссылка
3) Замедляет старение через снижение чувствительности к норадреналину и стрессу
Ссылка
4) Снижение возрастной дряхлости и потери мышечной массы
Ссылка
5) Защита от инфаркта, инсульта и атеросклероза, ремонт КИМ сосудов
Ссылка
6) Затрудняет конечным продуктам гликирования связываться с рецепторами
Ссылка
7) Помогают бороться с онкологией
Ссылка
8) Улучшают сексуальную функцию мужчин
Ссылка
Противопоказания
Часто телмисаратан искользуют с статинами для понижения «плохого холестерина». К этой парочке нежелательно добавлять доксисциклин или пентоксифилин потому что снизится полезное воздействие на сердечно-сосудистую систему.
В целом, телмисортан – хорошо изученное вещество с минимальным количеством побочек (иногда может болеть голова и ощущение упадка сил).
С чем сочетается
Любые сочетания с другими лекарствами имеет смысл обсудить со своим доктором.
Например, есть такое лекарство ЭКВАТОР (инибитор АПФ который понижает давление). Если его сочетать вместе с Телмисартаном, то можно получить почечную недостаточность (это касается всех ингибиторов АПФ).
Телмисортан и Метформин, два вещества, которые часто используются людьми, улучшающими свое здоровье. Проблема только в том, что они конфликтуют друг с другом (антираковый эффект Метформина пропадет). Однако можно сочетать при других задачах (повышенное давление снять или чувствительность к инсулину повысить).
Источник: zen.yandex.ru
Взаимодействия Валсартан ⇔ Телмисартан
В Телмисартан (текст из инструкции) ⇒ Валсартан (его нашли)
Базовые взаимодействия (Telmisartan)
Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.
Взаимодействия из торговых названий (Телзап)
Дигоксин. При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Cmax дигоксина в плазме крови на 49% и Cmin на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Двойная блокада РААС. Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется другим пациентам.
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией ( см «Противопоказания»).
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с применением только одного ЛС, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности.
Нерекомендуемые комбинации
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки. АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови.
При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Препараты лития. При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
НПВП. НПВП ( тд; ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРА II. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить надлежащее поступление жидкости, . Кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Рамиприл. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей AUC и Cmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость данного явления не установлена.
Диуретики (тиазидные или петлевые). Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Прочие комбинации
Прочие гипотензивные средства. Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других гипотензивных ЛС. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения). Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.
Общие взаимодействия между Валсартан и Телмисартан
Валсартан и Телмисартан принадлежат к одной фармгруппе: Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Источник: kiberis.ru